紫杉醇类药物总结
白蛋白结合型紫杉醇总结.pptx
产品:Abraxane® 是将人血白蛋白与紫杉醇通过高压振动技 术制成的纳米微粒冻干粉针 ,外观为白色至淡黄色固体。 规格不 同于传统注射剂或力扑素® ,为每支含紫杉醇 100 mg 和人血白 蛋白约 900 mg。
纳米白蛋白紫杉醇作用机制
迅速释放：游离紫杉醇浓度更高 主动运输：胞吞转运作用通过内皮细胞的运输（gp60） 靶向肿瘤：通过白蛋白结合蛋白聚集到肿瘤部位（sparc蛋白）
胞吞转运并聚集到肿瘤部位详细图解
白蛋白
分解成小的白蛋白紫杉醇复合体 进入血循环
平均直径 130nm
紫杉醇
白蛋白受体（gp60等）
不良反应:过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、心血管毒性、 肌肉关节疼痛、胃肠道反应、肝肾毒性、脱发及静脉滴注 引起的局部反应。
预处理:给药前12 h先口服地塞米松10 mg,给药前6 h 再囗服地塞米松10 mg,给药前30 ~ 60 min给予苯海拉 明肌注20 mg,静注西咪替丁300 mg或雷尼替丁50 mg, 之后给予紫杉醇治疗。
✓ 使用方便：
-无需抗过敏预处理 -无需特殊输液装置 -30分钟可完成输液
当使用泰素、泰索帝的患者改用白蛋白紫杉醇后，年 药物成本分别增加55928元、47776元，而其给药及 预防用药成本分别降低5204元、2660元， 不良反应的治疗费用分别降低1316 元和4016元，由于门诊化疗率增加 而带来的成本节约分别为7104元和 7104元。
不同紫杉类药物主要差异汇总
药物种类
抗肿瘤药紫杉醇的临床应用及不良反应
重使用。 ４．７ 水肿：是患者应用紫杉醇后一种比较常见的不良反
应，多见于给药后的 １ 个月，临床主要表现为进行性外周水 肿、胸水、腹水，患者多数没有生命危险，给予对症处理后，症 状消失。 根据资料研究表明，联合应用皮质类固醇有利于降 低不良反应的发生率及严重程度。 发生水肿的原因机制，目 前尚不明确，有待进一步探讨。
关键词 紫杉醇；临床应用；不良反应
中图分类号：Ｒ ９７９．１
文献标识码：Ｂ
文章编号：１６７３ —６５６７ （２０１３ ）０８ —０２７３ —０２
紫杉醇是从太平洋红豆杉中 分 离、 提 纯 的 天 然 产 物， 属广谱、高效、作用机制独特的天然抗癌药物。 其化学结 构是紫杉烷类中一种四环二萜类化合物，在体外实验中 对多种肿瘤有疗效，与已上市的其他化学合成抗肿瘤剂 或植物抗癌药物比较，抗癌机理有所不同。 对卵巢癌、食 管癌、头颈部 癌、 乳 腺 癌、 非 小 细 胞 肺 癌 等 有 一 定 效 果， 但在临床应用时更多趋向于联合给药，不仅有利于抗肿 瘤药物治疗 效 果 的 提 高， 同 时， 能 显 著 降 低 药 物 不 良 反 应，减少患者痛苦。 伴随近年来我国恶性肿瘤的不断高 发，紫杉醇在临床上得到了广泛应用，其不良反应的报道 也日渐增多［１］ ，有效降低不良反应的发生，是保证紫杉 醇抗肿瘤化疗药物继续使用的关键。 目前，临床应用紫 杉醇的不良反应主 要 包 括： 骨 髓 抑 制、 过 敏 反 应、 神 经 毒 性、消化道反应、肌肉或关节疼痛反应以及心脏毒性反应 等。 经研究结果表明，化疗药物毒副反应的大小，与给药 剂量、方式、个 体 差 异 均 有 直 接 关 系， 医 生 在 使 用 时， 应 详细询问患者的基本资料，全面了解紫杉醇的药理学作 用和毒副反应的发生特点，严格掌握适应征和药物浓度， 将药物毒性反应降至最低。 现将我院自 ２０１２ 年 １ 月 ～ ２０１２ 年 １２ 月收治的应用紫杉醇发生不良反应的 １００ 例 临床资料进行分析，报告如下。
抗肿瘤药紫杉醇的不良反应及合理用药分析
·24·紫杉醇属于新型抗微管类药物，适用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌、食管癌等实体瘤的治疗，但紫杉醇的不良反应较多，临床需要加强不良反应观察，减少不良反应发生…[1]。
基于此，本文选取2019年2月至2020年2月收治的110例癌症患者为对象，重点研究紫杉醇的不良反应，以提升患者治疗效果，具体如下。
1资料和方法1.1…一般资料选取2019年2月至2020年2月收治的110例癌症患者为对象，其中66例乳腺癌患者，16例卵巢癌患者，13例肺癌患者，3例鼻咽癌患者，12例食管癌患者。
在110例患者中，男性患者20例，占18.2%，女性患者90例，占81.8%，患者年龄范围43-72岁，中间值（57.5±1.5）岁。
1.2…方法在患者给药治疗时，首先需要了解患者的过敏史，因为过敏反应是紫杉醇最为普遍的不良反应之一[2]。
接受本品治疗的所有患者应事先进行预防用药，给药之前12小时、6小时患者口服地塞米松20毫克，给药之前30-60分钟，肌肉注射苯海拉明50毫克，同时选择西咪替丁进行静脉滴注，剂量300毫克。
选择紫杉醇治疗剂量为135-175mg/m2，每三周一次。
开始治疗15分钟后需要监测血压与心率、呼吸次数，观察是否存在过敏情况，每周需要监测2次以上血象情况[3]。
1.3…判定标准根据WHO抗癌药物的毒性反应等级进行分级，判定标准为Ⅰ级-Ⅳ级。
1.4…统计学分析研究数据用SPSS…24.0软件分析，计数资料用“%”表示，进行卡方检验，P＜0.05，组间有统计学意义。
2结果患者选择紫杉醇抗癌药物治疗时，常见不良反应表现为：过敏反应、骨髓抑制、恶心呕吐、手足麻木、腹泻、脱发等，其中骨髓抑制与脱发发生率较高，如下表1所示，需要临床予以重视。
表1 紫杉醇常见不良反应[n=110/%]不良反应Ⅰ级Ⅱ级Ⅲ级Ⅳ级过敏反应16（14.5）5（4.5）1（0.9）1（0.9）骨髓抑制14（12.7）21（19.0）26（23.6）8（7.2）恶心呕吐22（20.0）9（8.1）1（0.9）0（0.0）手足麻木30（27.2）10（9.0）0（0.0）0（0.0）腹泻0（0.0）11（10.0）0（0.0）0（0.0）脱发31（28.1）16（14.5）22（20）2（1.8）3讨论3.1…抗肿瘤药紫杉醇不良反应（1）过敏反应：主要发生于用药后10分钟，大部分患者发生在首次用药，常见临床表现：哮喘与呼吸困难等。
紫杉醇的作用与功效及副作用
紫杉醇的作用与功效及副作用紫杉醇（Paclitaxel）是一种广泛应用于临床治疗的抗肿瘤药物，被认为是目前最有效的抗肿瘤药物之一。
紫杉醇最早是从美洲的一种稀有树种太平洋紫杉（Taxus brevifolia）中提取得到的，后来通过人工合成得到。
紫杉醇作用机制：紫杉醇的抗肿瘤作用是通过与微管蛋白结合抑制肿瘤细胞有丝分裂过程中的微管聚合和稳定化。
这样，它能够阻止肿瘤细胞的正常有丝分裂，从而阻止肿瘤细胞的增殖和传播。
紫杉醇的主要功效与适应症：紫杉醇的主要功效是用于治疗多种类型的恶性肿瘤，包括卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等。
紫杉醇通常作为化疗方案的一部分，与其他抗肿瘤药物共同使用。
1. 卵巢癌：紫杉醇结合顺铂（carboplatin）或卡铂（cisplatin）等药物可用于治疗新诊断的卵巢癌，特别是在细胞学表现为高度分化的浆液性卵巢癌。
2. 乳腺癌：紫杉醇可用于治疗转移性乳腺癌。
它可以单独使用或与其他抗肿瘤药物如阿霉素（doxorubicin）、环磷酰胺（cyclophosphamide）等联合使用。
3. 非小细胞肺癌：对于未经手术切除且进展或转移的非小细胞肺癌患者，紫杉醇可用于治疗。
4. 其他肿瘤：紫杉醇还可用于治疗食管癌、胃癌、宫颈癌、头颈部癌等多种恶性肿瘤。
副作用：尽管紫杉醇在抗肿瘤治疗中表现出良好的疗效，但它也会引起一系列副作用。
这些副作用与紫杉醇的药理特性有关。
1.骨髓抑制：紫杉醇可导致血细胞减少，尤其是白细胞和血小板的减少。
这可能导致患者出现贫血、易感染和出血等症状。
2.消化系统副作用：紫杉醇可能引起恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等消化系统副作用。
3.神经系统副作用：由于紫杉醇对神经微管的作用，它可能导致感觉神经病变，引起手脚麻木、疼痛等症状，这种副作用被称为周围神经病变。
4.过敏反应：紫杉醇可以引起过敏反应，包括皮疹、发热、荨麻疹和哮喘等。
5.骨和肌肉痛：紫杉醇治疗期间，一些患者可能出现骨和肌肉痛。
抗肿瘤药紫杉醇的不良反应分析及临床合理用药探讨
抗肿瘤药紫杉醇的不良反应分析及临床合理用药探讨概述：紫杉醇（Paclitaxel）是一种有效的抗肿瘤药物，已被应用于多种恶性肿瘤的化疗治疗中。
然而，其不良反应较为常见，包括骨髓抑制、神经毒性等。
本文就其不良反应的临床表现、良好的用药策略及注意事项进行讨论。
1. 骨髓抑制：骨髓抑制是紫杉醇最常见的不良反应之一，根据使用剂量和治疗方案而异。
骨髓抑制包括白细胞减少、贫血和血小板减少，须注意监测患者的血象和处理问题。
由于紫杉醇对血小板和白细胞的影响较大，多数治疗方案包括白细胞增殖因子或血小板输注。
2. 神经毒性：神经内科学家描述了紫杉醇所谓的“吸入肌萎缩”的症状，包括感觉异常、麻木、疼痛和肌力减退，这些表现通常是由外周神经分布的伸出性损害引起的。
发生外周神经病的紫杉醇患者通常会在治疗后数个月内缓解，无需特殊处理。
3. 其他反应：其他不良反应包括肝脏和肾脏功能衰竭、心动过缓、心动过速、高血压和过敏反应等。
临床用药策略：1. 开始治疗前治疗方案确定后，鼓励患者多喝水，以便维持水分平衡和对药物代谢的促进。
2. 医生应教患者使用正确的皮肤护理和正确的针刺技巧，目的是减少静脉炎和其他血管反应。
3. 监测患者的骨髓、肝肾和神经毒性的反应，同时也注意心血管反应和过敏反应。
注意事项：1. 紫杉醇类药物可以通过减少依赖酶的利用，使其效应减弱或消失，因此应避免与其他药物混合。
2. 使用紫杉醇时，应特别注意有关肝肾疾病的患者。
3. 紫杉醇可导致低血压，有关医生应密切监测患者的血压。
结论：总之，尽管紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药物，但常伴有不良反应，应在良好的用药策略和注意事项的指导下进行临床应用。
临床医生和药师应密切合作，帮助患者缓解在使用紫杉醇时出现的不良反应。
紫杉醇的作用
紫杉醇的作用
紫杉醇是一种天然化合物，具有广泛的药理活性和应用价值。
以下是紫杉醇的一些主要作用：
1. 抗癌作用：紫杉醇作为一种微管抑制剂，能够阻断肿瘤细胞的有丝分裂过程，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
因此，紫杉醇被广泛应用于临床肿瘤治疗，特别是乳腺癌、卵巢癌、肺癌等多种恶性肿瘤的治疗。
2. 免疫调节作用：紫杉醇具有免疫调节作用，可以增强机体的免疫功能，提高白细胞的活性，抑制炎症反应，调节免疫反应的平衡。
3. 抗血管生成作用：紫杉醇能够抑制肿瘤血管的生成，降低肿瘤的血供，从而阻断肿瘤的营养供应，起到抗血管生成的作用。
4. 抗炎作用：紫杉醇能够抑制炎症反应，减轻炎症的发生和症状，对关节炎、皮炎等炎症性疾病有一定的治疗作用。
5. 抗白血病作用：紫杉醇可有效抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡，对白血病的治疗具有一定的潜力。
需要注意的是，紫杉醇作为一种有效的抗肿瘤药物，其使用需要严格遵循医生的指导和剂量控制，以减少可能的副作用和不良反应。
紫杉醇抗癌药物
紫杉醇抗癌药物紫杉醇抗癌药物大名鼎鼎的，用于治疗卵巢癌，乳腺癌，和非小细胞肺癌。
紫杉醇是比较复杂的天然产物之一，紫杉醇最初是从红豆杉的树皮中提取，但是其含量非常低，约10-50公斤的树皮中才能提炼出1克紫杉醇。
紫杉醇抗癌药物可以解释一些乳腺癌肿瘤对特异的化疗产生反应而另一些则无反应的原因。
研究结果突出强调了癌症发展必需的一种营养物质——谷氨酰胺的水平是乳腺癌对于选择性抗癌疗法产生反应的决定因子，并鉴别出了可用来判断乳腺癌治疗潜在预后及患者分层的一种与谷氨酰胺摄取相关的标记物。
紫杉醇抗癌药物是最常用来对抗实体瘤的药物之一，紫杉醇抗癌药物是治疗卵巢癌和晚期乳腺癌的一线药物。
已知这一药物可与微管结合，"冻结"住它们，在细胞分裂之时阻止它们分离染色体。
这会导致分裂细胞，尤其是快速增殖的癌细胞死亡。
紫杉醇抗癌药物证实了RNF5在控制谷氨酰胺摄取以及在对抗肿瘤发展中发挥重要作用。
紫杉醇抗癌药物测试肿瘤RNF5和谷氨酰胺载体蛋白例如SLC1A5的水平或可用来鉴别出哪些患者最适合以紫杉烷类为基础的治疗。
紫杉醇抗癌药物也是由10-脱乙酰基浆果赤霉素III半合成制备。
其水溶性优于紫杉醇，具有光谱抗肿瘤性，主要用于治疗乳腺癌，卵巢癌，前列腺癌，和非小细胞肺癌等。
年销售额超过25亿美元。
尽管一段时间以来研究人员已经知道许多的肿瘤细胞类型依赖于谷氨酰胺实现生长和生存，但却不清楚谷氨酰胺摄取的调控机制。
来自加州大学伯克利分校的科学家们发现了处方药紫杉醇抗癌药物在细胞内的极微妙效应，紫杉醇抗癌药物正是这一效应使得它成为了世界上最广泛应用的抗癌药物之一。
世界各地许多科学家们的研究工作已经表明了，紫杉醇抗癌药物细胞骨架极其不同于坚硬的动物骨架。
微管是一种管状蛋白多聚体结构，其不断地生长和收缩，通过这样来推拉细胞各处的物质，包括染色体。
科学家们将这称之为动态不稳定性。
微管还为将细胞器和其他包装物输送到细胞各处提供了一条高速公路。
抗肿瘤药紫杉醇的不良反应分析及临床合理用药探讨
抗肿瘤药紫杉醇的不良反应分析及临床合理用药探讨抗肿瘤药物紫杉醇是一种广泛应用于临床治疗肿瘤的药物，其能够通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程来抑制肿瘤的生长和扩散。
与其它抗肿瘤药物一样，紫杉醇也存在着一定的不良反应。
本文旨在对紫杉醇的不良反应进行分析，并探讨临床合理用药的相关问题。
一、不良反应分析1. 骨髓抑制：紫杉醇能够抑制骨髓造血功能，导致白细胞、红细胞和血小板数量减少。
最常见的不良反应为白细胞减少引起的白细胞减少性中性粒细胞减少症，临床表现为感染症状，包括发热、咳嗽等。
在使用紫杉醇时需要密切监测患者的血液指标，及时发现并处理相关不良反应。
2. 神经系统毒性：部分患者在使用紫杉醇后会出现神经系统毒性，表现为周围神经炎、感觉异常、周围神经病变等症状。
这些不良反应可能会影响患者的生活质量，甚至给患者带来长期的不适。
需要医护人员在用药过程中密切观察患者的神经系统症状变化，及时进行干预和处理。
3. 消化道反应：紫杉醇可能引起恶心、呕吐、腹泻等消化道反应，严重影响患者的饮食和生活。
对于这一类不良反应，可以通过调整用药方案、给予支持性治疗等手段来缓解患者的不适。
4. 过敏反应：部分患者在使用紫杉醇后可能出现过敏反应，表现为荨麻疹、呼吸困难、血管性水肿等症状。
严重的过敏反应可能危及患者的生命，需要进行及时救治。
5. 其它不良反应：紫杉醇还可能引起肝功能损伤、心血管毒性等不良反应，严重影响患者的健康状况。
在使用紫杉醇时，医护人员需要对患者进行全面的评估，并密切观察患者的不良反应情况，及时进行处理。
二、临床合理用药探讨1. 个体化治疗：针对紫杉醇的不良反应，医护人员可以根据患者的个体情况，制定个体化的治疗方案。
对于容易出现骨髓抑制的患者，可以适当降低药物剂量或延长用药间隔；对于容易出现神经系统毒性的患者，可以采取预防性的干预措施，如给予神经营养支持等。
2. 联合应用其他药物：在使用紫杉醇的过程中，医护人员可以根据患者的情况，联合应用其它药物来减轻不良反应。
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根据肝功能调整
多西紫杉醇
根据骨髓抑制调整
既往出现粒细胞缺乏（粒细胞≤0.5×109/L）超过一周，减少20%
紫杉醇脂质体富集于网状内皮系统较丰富的器官，如肝脏、脾脏、淋巴结中分布最高，在心、肾分布较少，表明紫杉醇脂质体具有淋巴结和网状内皮系统组织器官被动靶向性，治疗作用增强，心、肾毒性降低。
紫杉醇类药物（除白蛋白结合型紫杉醇）都主要经肝胆代谢排泄，发生肾损的概率都较低（跟顺铂等肾毒性大的药物联用时风险可能会增加），从结构和靶向性来看紫杉醇脂质体和白蛋白结合型紫杉醇的肾毒性更低，但是缺乏循证医学证据。
说明书中对肝功能、血象都有一定要求，对肾功能没有具体要求，在不联用顺铂等肾毒性大的药物时肾功能Ccr≥30ml/min的患者使用是比较安全的。
缺乏在严重肾功能不全患者中的研究数据，在肾功能Ccr<30ml/min的患者中使用，需要权衡利弊，并严密监测肾功能变化。
对于晚期或复发转移进行维持治疗的患者，建议先进行护肾治疗。
护肝药
甘草酸二铵150mg +250ml qd ivgtt
10%GS复方甘草酸苷80~120mg（以甘草酸苷计）+40~60ml NS/5%GS qd ivgtt 异甘草酸镁0.1~0.2g+100~250mlNS/GS qd ivgtt
还原性谷胱甘肽1.8g+100mlNS qd ivgtt
肝水解肽100mg+GS500ml qd ivgtt
复方二氯醋酸二异丙胺80~160mg +50~100ml NS/GS qd ivgtt
腺苷蛋氨酸500~1000mg
水飞蓟宾葡甲胺片100~200mg tid
多烯磷脂酰胆碱胶囊456mg tid
熊去氧胆酸胶囊10mg/kg/qd 分次服用
复方甘草酸苷胶囊50~75mg（以甘草酸苷计）qd
肌苷片0.2~0.6g tid
葡醛内脂片100~200mg tid
护肾药
尿毒清颗粒5g qid
包醛氧淀粉胶囊8~16粒bid或tid
至灵胶囊0.5~0.75g bid或tid
复方α-酮酸片4~8片tid
金水宝胶囊3~6粒tid
阿魏酸哌嗪片100~200mg tid。