药学概论(1)
本科药学中药学概论在线练习一答案.doc
(B)
没有详解信息！
12.将不溶于水的药物研成细末后再入水中搅匀或研磨的炮制方法称为
(A)润(B)漂(C)水飞(D)淬
参考答案：
(C)
没有详解信息！
13.具有引血下行作用的药物是
(A)吴茱萸
(B)红花
(C)丹参
(D)牛膝
参考答案：
(D)
没有详解信息！
14.杏仁的主要功效是
(A)止咳平喘，润肠通便
(D)疏肝解郁，理气和中
参考答案：
(B)
没有详解信息！
4.属于“十八反”的配伍药对是
(A)甘草与海藻(B)丁香与郁金(C)人参与五灵脂(D)三棱与莪术
参考答案：
(A)
没有详解信息！
5.集我国16世纪以前药学大成的本草著作是
(A)《本草品汇精要》(B)《本草纲目》(C)《证类本草》(D)《图经本草》
参考答案：
11.黄芪与白术均具有的功效是
(A)补肺气
(B)补脾气
(C)利水
(D)止汗
(E)生津
参考答案：
(BCD)
没有详解信息！
12.关于泻下药描述正确的是
(A)能够引起腹泻或润滑大肠，促进排便
(B)均为苦寒之品
(C)均归大肠经
(D)均为有毒之品
(E)分为攻下药，润下药和峻下逐水药3类
参考答案：
(ACE)
没有详解信息！
(B)补血活血，润肠通便
(C)补益精血，润肠通便
(D)清肝明目，润肠通便
参考答案：
(A)
没有详解信息！
15.下列除哪项外均为大黄的功效
(A)泻下攻积(B)消肿散结(C)清热泻火(D)凉血解毒
参考答案：
药学概论-1
penicillin acylase
药物
H H
全合成药物 全合成药物
化学合成药物 Me S H2 N 半合成药物 半合成药物 N Me O COOH 基因工程药物
6-APA
化学合成药物
药物的基本来源
Partinal synthesis 9.5%
④
根据药物的用途
化学治疗药物������
抗肿瘤药物….
1885年，从麻黄中提取出麻黄素和伪麻黄素。
罂粟
颠茄
金鸡纳树
古柯
茶叶
古柯碱 －苯佐卡因 －优卡因－ 普鲁卡因
1856年，从古柯树叶中得到古柯碱。 1865年，化学家洛逊(Lossen)将古柯碱完全水解，得到三种成 分:爱康宁(托品环)、苯甲酸和甲醇。
1890年，化学家制得结构较为简单的对－氨基苯甲酸乙酯(苯 佐卡因)，发现也有局麻作用，此药被称作麻因。
二、我国药物化学的发展现状
自改革开放以来，我国医药工业发展速度加快，以每年约 20％的发展速度递增，医药工业总产值由1978年的64亿元增加 到2000年的2330亿元。但与发达国家相比，我国的医药总产值 还相当低，亟待发展。
化学合成药物研究的现状
1、科研经费严重不足 医药工业规模太小，中小企业居多， 大多企业无优势品种，生产利润低微，一般挣扎在盈亏平衡线 上。因此根本无力创建自己的研发体系。大多数企业由于资金 不足，连基本科研仪器也很难配齐，仪器落后，技术落后，根 本不具备仿制国外专利药品的能力。
复方磺胺甲恶唑片
磺酰胺类药物
甾体激素类药物如肾上腺皮质激素和性激素的广泛研 究和应用，对调整内分泌失调起重要作用。
以青霉素为代表的抗生素的出现和半合成抗生素的研 究、神经系统药物、心脑血管治疗药以及恶性肿瘤的 化学治疗等都显示出很大的进步。 从药物化学的角度看，
《药学概论》学习指南
第一章 绪论模块导学：重点难点指导：重点：药品、药学的定义，药学研究的主要任务。
难点：新药研究与开发的过程。
教学设计：本部分主要以介绍药学相关知识背景为主，结合临床现状以及具体药物研发案例，进一步理解药学的定义、主要任务以及其核心学科之间的联系，系统地掌握本章的重点和难点内容。
第二章 中药与天然药物第一节 中药的起源与发展理解并掌握按照医学理论指导下使用药物的分类，注意掌握在传统医学理论下使用的药物与在中医理论下使用的药物及民族药物的异同点；中药、生药、天然药物的异同点。
第二节 中药学药学的概念：药品、药学的定义。
药学的起源与发展：现代药学起源及发展、我国药学的现状与发展。
药学的任务：研发新药、新制剂、药物作用机理、控制药物质量、规 范药品管理等。
药学的地位：药学在现代科学、国民经济中的地位以及药学二级学科之 间的关联。
绪论注意掌握和理解中药的四气五味、升降沉浮、性味归经、中药的五味与生药实际味道的相关性；中医的五脏与现代医学脏器的相关性及中药的炮制目的；生药与饮片的区别。
第三节 生药学重点掌握生药的三个主要发展时期，生药学的主要研究内容及发展方向；海洋生药学与传统生药学的相关性。
生药学的发展方向及研究内容与任务第四节 天然药物化学着重理解天然药物化学的发展历史及中药化学的相关性；掌握天然药物化学的研究内容、创新药物研究开发的一般途径和方法、创新药物研究的目的和意义。
了解天然药物化学在创新药物研究中的作用和意义、基础课与天然药物化学的关系。
第三章 药物化学1、药物化学的定义药物及药物的使用和制造，是人类历史上最辉煌的一页。
数千年来，只有一个中心目标就是为改善人们的健康，延长人类的寿命而努力。
药物是指对失调的机体某种生理功能或生物化学反应过程呈现有益调节作用的化学物质。
包括对疾病的预防、诊断和治疗。
广义的药物还包括生物制品如疫苗、类毒素和抗毒素等。
药物化学是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
《药学概论》考试重点
第一章绪论1■药学发展四个阶段【掌握】P3-4(1)第一阶段：主要利用天然药物；德国化学家塞特纳从鸦片中提取分离出第一个活性成分一一吗啡。
(2)第二阶段：开创化学药物的应用领域；磺胺药、抗生素的发现与大量使用成为了药物发展史上的第一次飞跃。
(3)第三阶段：60年代开始，3-肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁等药物的发现成为药物发展史上第二次飞跃的标志。
(4)第四阶段：生物技术药物；Hirose和Itakura用基因工程法表达了生长抑素，这是人类第一次用基因工程法生产具有药用价值的产品，标志着基因工程药物开始走向实用化阶段。
2■药学的定义P5药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。
3■药学与哪些学科有联系【掌握】P5药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。
药学与化学、医学有着密切的联系，化学是要学的理论基础，药学与医学相互依存，相互促进。
(1)化学是药学的研究基础。
(2)医学为药学研究提供理论指导。
(3)药学的发展也促进了医学的发展。
4■药学的主要任务【掌握】P6(1)研究新药及其制剂(2)阐明药物作用机制(3)研究药物制备工艺(4)制定药品的质量标准，控制药品质量(5)开拓医药市场，规范药品管理(6)促进、评估及保证药物治疗的质量，制定经济有效的治疗方案5■药品的定义P7药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。
6■新药的研究开发的五个阶段P9-11(1)制定研究计划和制备新化合物阶段(2)药物临床前研究阶段(3)药物临床研究阶段：新药的临床试验分为I、n、『w期。
(4 )药品的申报与审批阶段(5)新药监测阶段按照其适用范围可以将GMP划分为三类:(1 )具有国际性质的GMP（2）国家权力机构颁布的GMP（3 ）工业组织制订的GMP8•国家在药品生产、经营、使用单位实行执业药师制度【熟悉】P16-17第二章生药学概论生药一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类、矿物类药材的总称。
药学概论-第一章绪论
1929年——亚历山大弗莱明爵士发现了第一个抗生素——青霉素 1949年以前——青霉素依赖进口——达官显贵使用； 抗日战争期间——汤非凡研究抗生素； 1950年——陈毅批准建立青霉素试验所； 1950年9月——得到青霉素钾结晶； 1953年5月1日——正式生产——开创我国抗生素工业的新纪元 我国微生物制药主要发展方向：广开菌源、应用新的筛选体系及基因工程技术。
1.2 药学的起源与发展
❖ 药学各学科的发展与我国药学研究的现状
药物制剂 • 由一般制剂到缓释、控释、速释 • 由以工艺为主到与生物相结合
现在我国生产的药物制剂已达3000多种，中成药制剂也有3000多种。 目前我国制剂学已从简单的调配发展成集药学、生物学、化学、物理
学、数学、工艺学及至电子学为一体的完整现代药剂学。
❖ 现代药学的发展
3 20世纪40-60年代
——合成药物大量上市，生物化学取得巨大进展
4 20世纪70年代以来——生物学时期
医学、化学、生物学三者紧密结合，研究体内调控过程，从整体直 达分子水平。多学科渗透交叉，可称为生物药学时期 ｡
1.2 药学的起源与发展
❖ 药学各学科的发展与我国药学研究的现状
“反应停”事件——现代医学蒙羞
“反应停”（α-苯肽茂二酰亚胺，塞利多米 ） ——作为抗生素合成，后发现它并无抗生素活性，却有镇静作用，于1957年10月， 在德国作为非处方药上市，用于治疗晨吐、恶心等妊娠反应，是“孕妇的理想选择”。
1960年，美国一家小公司梅里尔公司获得经销权，向FDA（食品和药物管理局， Food and Drug Administration ）提出上市销售的申请，由弗兰西斯·凯尔西负责审批。 凯尔西注意到，有医学报告说该药有引发神经炎的副作用，可使服用该药的患者感到 手指刺痛，因此她怀疑该药会对孕妇有副作用，影响胎儿发育。这引起了梅里尔公司 的不满，对她横加指责和施加压力。
药学概论全套PPT课件101p全
药学的地位
药学与其他学科的关系 药学在国民经济中的地位
第二章 中药与天然药物
第一节 中药的起源与发展
中药和天然药物的概念 中药的起源和发展 中药学的研究范围
中药的药性（性味和功能）
四气：寒、热、温、凉（石膏治热性病， 附子、干姜治寒性病）
五味：辛、甘、酸、苦、咸（辛散、酸 收、甘缓、苦坚、咸软）
药学任务
研制新药 阐明药物的作用机理 研制新的制剂 制订药品的质量标准, 控制药品质量 开拓医药市场，规范药品管理 GAP （Good Agriculture Practice）、GLP
（Good Laboratory Practice）、GMP （Good Manufacture Practice）、GCP （Good Clinic Practice）、GSP （Good Selling Practice） ADR（Adverse drug reaction）
葡萄糖进入红细胞，胆碱进入胆碱能神 经末梢需载体。（有饱和情况）
K+、Na+、Ca2+通道，顺电位差
特殊转运（Specialized transport）
主动转运（active transport）：耗能，由低浓度 或低电位一侧到高侧。如钠钾ATP酶。有饱和 现象，同一载体转运的两个药物可出现竞争性 抑制作用。
发展：从古代到二十世纪初使用天然药物 药物合成 二十世纪40至60 年代生化药物 生物制药 （医学、化学、生物）
药学各科发展情况
药物化学已由过去的随机、逐个多步骤合成已发展到计算机辅助设计、 定向一步固相合成药物的组合化学阶段，大大提高了新药研究的速度和 命中几率。
药理学对新药的筛选也发展到高通量、机器人筛选，或者酶、细胞、受 体进行筛选；对药物作用机理研究从整体、器官水平发展到细胞、分子 水平、量子水平。
药学概论重点(1)
药学概论重点1、常用的抗结核药物P247第一线抗结核药：包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、比嗪酰胺（疗效高、不良反应少、患者较易耐受的药物）第二线抗结核病药：包括对氨水杨酸、氨硫脲、卡那霉素、乙硫异烟胺、紫霉素、卷曲霉素和环丝氨酸等。
（毒效大、疗效差、对一线抗结核药物产生耐药性或不能耐受毒性反应）2、免疫应答的三个阶段P253免疫应答：指免疫活性细胞识别抗原产生应答并将抗原破坏和（或）清除的过程。
三个阶段：（1）感应阶段：巨噬细胞和免疫活性细胞处理和识别抗原的阶段（2）增值分化阶段：免疫活性细胞被抗原激活后分化增值、致敏并产生免疫活性物质的阶段（3）效应阶段：致敏淋巴细胞或抗体再次接触相应靶细胞或抗原，可产生细胞免疫或体液免疫效应。
3、生药鉴定的目的P35（1）发掘中医药学遗产，整理中药品种（2）制订生药质量标准，促进生药标准化（3）寻找和利用新药资源，发展中药事业4、药剂学中常用的灭菌方法P296根据灭菌的方法不同，常用方法分为三类：物理、化学灭菌法、无菌操作法（一）物理灭菌法1、干热灭菌法—包括火焰灭菌法和干热空气灭菌法。
利用高温干热空气灭菌，适用于耐高温物料及不允许湿气穿透的油脂类，大部分药品不能采用该方法。
2、湿热灭菌法—采用饱和蒸汽、沸水和流通蒸汽灭菌的方法。
（1）热压灭菌法（2）流通蒸汽灭菌法（3）煮沸灭菌法（4）低温间隙灭菌法3、过滤除菌法—采用过滤的方法除去微生物，该法适合对热不稳定的药物溶液。
4、射线灭菌法—利用产生的臭氧使细菌的蛋白质变性达到杀菌的目的，适合于物体表面及空气的灭菌（常见：紫外线灭菌，波长：200~300nm）（二）化学灭菌法—用化学药品直接作用微生物将其杀灭的方法。
适合微生物繁殖体有效，不能杀灭芽孢。
（常用：气体灭菌法和药液灭菌法）5、生药理化鉴定包括P39理化鉴定—利用药物中存在的某种化学成分的性质，通过物理或化学方法来鉴定药材真伪和纯度的一种方法。
1、测定理化常数2、萤火试验（1）直接观察（2）加入化学试剂处理后观察3、微量升华4、化学鉴别反应5、薄层色谱法6、薄层扫描色谱法7、气相色谱法8、高效液相色谱法9、紫外光谱法10、红外光谱法11、其他分析方法6、生药性状鉴定P38性状鉴定—运用人体的感官看、摸、闻、尝及水试、火试等直观的方法，对生药的性状，包括形态、大小、色泽、表面、质地、断面、气味等特征作为依据而进行鉴别的方法。
药学概论-第二章 中药、生药与天然药物-(一)
四气 （四性）
寒 石膏、黄连、栀子
凉
温 附子、干姜
热
药学概论
治疗热性病
清热泻火
阴
治疗寒性病
温里散寒
阳
石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013年9月
2.2 中药学
药学概论
2.2.2. 中药的四气五味
辛
辛散
发散、行气、 行血
五味
甘
甘缓 补益、和中
（药物
酸
酸收 收敛、固涩
作用的
标志）
苦
苦坚 燥湿、泻降
咸
咸软 软坚、泻下
来源于植物、动物和矿物的新鲜品或经过简单的加工，直接用于医疗保健或作为医药用原料药 的天然药物。
从广义上说，生药包括一切来源于天然的中药材、草药、民族药和提制化学药物的原料药材， 兼有生货原药之意。
中药
中药材 中成药
生药
石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013年9月
2.1 中药的起源与发展 2.1.1. 中药与生药的概念与区别
药学概论
紫河车、蛇类、动物类 ——含有三甲胺等腥味成分
酒炙后可除去
石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013年9月
2
中药、生药与天然药物化学
2.1
中药的起源与发展
2.2
中药学
2.3
生药学
2.4
天然药物化学
药学概论
石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013年9月
2.3 生药学
药学概论
生药学是研究生药的科学， 是应用本草学、植物学、植物化学、植物化学分类学、生物化 学、细胞生物学、植物生理学、药理学、遗传学和中医学等学科知识，研究天然药物的来源、 分类、资源开发、生产、品质评价、生物合成、药效药理及临床应用等的科学，是药学领域的 重要学科。
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• 强效镇痛药
• 大量长期使用会成瘾，毒品。海洛
因即二乙酰吗啡
（3）肾上腺皮质分泌的 可的松
• 是机体内的激素 • 大剂量使用抗炎 • 皮炎宁软膏
二、药学的概念
• 药学是以现代化学、医学为主要理论指导，研究 、开发和生产应用于治病防病药物的一门科学。
第一节 药学的概念
一、药的含义 草——人参——大补元气 木——黄柏——清湿热 虫——蝎子——攻毒散节 谷——麦芽——养心益气
1. 药或药物是用于防病、治病和诊断疾病的物质
• 中西药各类药物、疫苗、血清、诊断试剂等。
2. 药物的来源 （Source of drugs）：
– Ancient ：Natural products （Plants, Animals and Minerals ）
– Modern ：Active principles of natural products Artificial Synthetics
3. 药物的双重性
•1932年4月3日，美籍生物化学家森特·哲 尔吉分离出维生素C，并因此获得诺贝尔 生理学奖。 •瑞士的雷池斯坦成功地进行了维生素C的 人工合成，并于1934年在瑞士实现了维生 素C的大量工业生产，投放市场。 1950年 的诺贝尔医学奖
当归、麻黄。 • 历代均有修订、增补。
盖 伦 制剂
• 公元130-200 ，古希腊─罗马时期的医学家盖伦（Galen ），被称为“知识医生”。
• 拥有哲学和逻辑学知识， “生物学之父” 。 • 盖伦开创了实验生理学和解剖学的先河，在疾病和临床
方面累积了不少的知识和经验，并创制了被称为“盖伦 制剂”的复方。
（2）艾滋病 （Acquired Immunodeficiency Syndrome，AIDS） 人类免疫缺陷病毒（human Immunodeficiency
virus，HIV ） • 1981年 美国首先发现 • RNA病毒 高度变异 疫苗风险大 • 治疗：叠氮胸苷 中药 鸡尾酒疗法
第二节 药学的起源与发展
药学概论(1)
2020/9/9
第一章 绪论
1. 药学概论的目的和意义 • 提供药学相关学科的发展背景、作用和走向； • 掌握药学对于本专业发展的作用及相应知识。
2. 本章要求 • 掌握药的含义和药学的概念； • 了解我国药学的各主要分支学科的现状； • 熟悉药学的起源、发展、在现代科学及国民
经济中的地位和药学研究的主要任务。
（１）维生素C（抗坏血酸） • 关节疼痛，牙龈肿胀溃烂出血，牙齿松动脱落
。 • 食物成分之一，药食同源。 • 大剂量Vc影响或改善机体的功能－药物 • 维生素C防治坏血病、感冒、癌症，剂量越来
越大，保健药物。
（2）吗啡
• 鸦片的的毒素成份于1850年由某德 国化学家所分离，为一种生物碱， 命名为吗啡。
• 1906年 德国的精神科兼神经病理 学家Alois Alzheimer
• 1970年 英国科学家 脑内胆碱能 神经系统退化 Ach下降。
• 治疗：胆碱酯酶抑制剂 疫苗
帕金森病
• 瑞典神经药理学家卡尔森 • 脑中纹状体缺少多巴胺 • 2000年 诺贝尔生理和医学
奖
• 药物通过维持或干预机体内 化学反应进行治疗
大代谢 • 在体内活性物质基础上研制了一系列激素、维生素及
其类似物。 （４）20世纪70年代 • 医学、化学、生物学等多学科渗透交叉
• 生物药学时期
（二）药学各学科发展现状
• 药物化学已由过去的随机、逐个多步骤液相合成已 发展到计算机辅助设计、定向一步固相合成药物的 组合化学阶段，大大提高了新药研究的速度和命中 几率。
• 生药学方面从形态学、显微水平观察发展到化 学、基因水平研究药物；并从研究陆地药物发 展到开始研究海洋资源。
• 微生物与生化学更是发展迅速。高水平生物技 术广泛应用，基因表达如大肠杆菌的细胞分泌 ，植物中转基因生产药物。
三、我国药学的现状与发展
• 我国新药研究已处于一个由过去几十年的仿制 为主转到以创新为主、仿制为辅的时期。
一、现代药学起源 • 茹毛饮血的远古时代酒曲
（酵母菌）治胃病酿酒
汉代的《神农本草经》
Sheng Nong’s Herbal Classic • 我国2700BC，草药方剂治病 • 汉代（206BC~220）正式编撰“神农本草经” （
大约公元一世纪编成） • 载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、
二、现代药学的发展
（一）药学发展的四个阶段
（１）古代至19世纪末 分离、利用天然药物有效成分 （２）19世纪末药物合成的兴起 • 天然药物有效成分有限 • 百浪多息（Prontosil）1932年德国杜马（G.Domark）
合成的一种磺胺染料，抗链球菌和金葡菌，第一个抗 菌有效的化 生物化学巨大发展：维生素 胰岛素 皮质激素 三
• 药理学对新药的筛选也发展到高通量、机器人筛选 ，或者酶、细胞、受体进行筛选；对药物作用机理 研究从整体、器官水平发展到细胞、分子水平、量 子水平。
• 药物制剂学方面，由一般制剂发展到缓释、控 释、速释制剂；由以工艺为主到与生物相结合 。
• 药物分析化学的手段不断更新， 从化学比色到 HPLC、GS、MS、到手性化合物；体内药物分 析的灵敏度不断提高。
药学
微生物和生 化制药学 药物分析学 生药学
药剂学 药理学 药物化学
药学是化学和医学间的桥梁学科
1.研究药学要以化学为基础 • 氧气是维持人体正常功能必须的。 • 但CO中毒时，吸氧是一个有效治疗手段，氧是
药物。
2.研究药物应以临床医学为指导
（1）阿尔茨海默病（Alzheimer’ disease） 老年痴呆症
《新修本草》
• 国家最早药典，公元7世纪唐朝。 • 收载中852药种。 • 欧洲认为世界第一部药典 1498年
佛罗伦萨出版的新调剂大全。
• 1805年从植物中提取第一个活性成分－吗啡 奎宁 可待因（从鸦片中提取, 化学方法自吗啡制造）
• 1821，巴塞罗那爆发疟疾，奎宁，制药工厂 • 现代药学开始的里程碑－吗啡的分离 • 现代制药工业的鼻祖－奎宁制药工厂