长循环脂质体递送系统在肿瘤诊断和治疗中的应用 (2)

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紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究

紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究

紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究紫杉醇是一种常用的抗癌药物,但它的溶解度较低,限制了其临床应用。

为了克服这一障碍,科研人员开始研究紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体。

这项研究对于药物递送系统的发展具有重要意义。

1. 紫杉醇的特点在探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究之前,我们首先要了解紫杉醇的特点。

紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药物,但由于其溶解度较低,给药量大,使用中普遍存在的问题包括注射部位疼痛、输液反应等。

2. 脂质体的作用脂质体是由一个或多个脂质双分子层组成的微粒,能够包裹药物,并且具有优良的生物相容性和生物降解性。

长循环脂质体则是对脂质体进行修饰,使其在体内停留时间更长。

3. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备方法研究者通过一系列方法,包括超声乳化法、薄膜分散法等,成功制备了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体。

4. 研究结果和临床应用前景研究结果显示,紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的生物利用度较传统给药方式有显著提高,且对肿瘤组织有更好的靶向效果,减少了药物对正常组织的毒副作用。

这为其在临床应用上打下了良好的基础。

5. 结语紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究为药物递送系统的发展开辟了新的途径,具有重要的临床意义。

在未来的研究中,我们可以进一步探讨其在不同类型癌症治疗中的应用前景,以及如何改进其制备方法,以提高其稳定性和药效学特性。

在本文中,我们深入探讨了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究,从紫杉醇的特点到脂质体的作用,再到制备方法和研究结果,全面地介绍了这一课题。

我个人认为,这种药物递送系统的研究对于提高抗肿瘤药物的疗效和减轻毒副作用具有重要的意义。

希望在未来的临床应用中能够取得更加突出的成果。

总结回顾:本文主要介绍了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究,着重介绍了其制备方法和临床应用前景,并分享了个人观点和理解。

希望这篇文章能够对你有所帮助,深入了解这一领域的研究进展。

紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药物,然而其溶解度较低,限制了其临床应用。

2019年执业药师药学专业知识一:药物递送系统(DDS)与临床应用

2019年执业药师药学专业知识一:药物递送系统(DDS)与临床应用

2019年执业药师药学专业知识一:药物递送系统(DDS)与临床应用学习要点1.快速释放制剂:口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂:基本要求、常用辅料,骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂:基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂(分散片、口崩片)2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理:固体分散技术、包合技术4.吸入制剂二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物:液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠(冷凝液:液状石蜡)脂溶性:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。

吸入制剂质量要求①气溶胶粒径需控制②多剂量:释药剂量均一性检查③气雾剂:泄漏检查④定量:总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A:适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。

A:固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是A.分子状态B.胶态C.分子复合物D.微晶态E.无定形『正确答案』D『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。

A:下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D『答案解析』包合物没有靶向性。

X:有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定,久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDEX:以下有关吸入制剂说法正确的是A.速效,几乎相当于静脉注射B.干扰因素少,吸收较完全C.肺部沉积量较大D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高,如使用不当,可降低疗效,增加不良反应E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等『正确答案』ADE『答案解析』吸入制剂干扰因素多,吸收可能不完全,肺部沉积量较小。

抗肿瘤药物靶向递送系统的研究

抗肿瘤药物靶向递送系统的研究

抗肿瘤药物靶向递送系统的研究癌症,一直以来都是威胁人类健康的重大疾病之一。

传统的抗肿瘤药物治疗往往面临着诸多挑战,如药物在体内的非特异性分布、对正常组织的毒性以及较低的治疗效果等。

为了克服这些问题,科学家们致力于研究抗肿瘤药物的靶向递送系统,旨在将药物精准地输送到肿瘤部位,提高治疗效果的同时减少副作用。

靶向递送系统的概念可以简单理解为给药物装上“导航仪”,使其能够准确找到肿瘤这个“目的地”。

要实现这一目标,需要深入了解肿瘤的生物学特性以及药物的作用机制。

肿瘤组织与正常组织相比,具有一些独特的特点。

例如,肿瘤血管的结构和功能异常,导致血液中的大分子物质更容易渗透进入肿瘤组织,这一现象被称为“增强的渗透和滞留效应”(EPR 效应)。

利用这一效应,科学家们设计了纳米级的药物载体,如脂质体、聚合物纳米粒等,这些载体可以在血液循环中长时间存在,并通过 EPR 效应在肿瘤部位富集。

除了利用 EPR 效应,还可以通过在药物载体表面修饰特定的靶向分子,实现更精准的靶向递送。

常见的靶向分子包括抗体、肽类、适配体等。

以抗体为例,针对肿瘤细胞表面过度表达的特定抗原,如 HER2 等,制备相应的抗体并连接到药物载体上,使其能够特异性地识别并结合肿瘤细胞,从而将药物递送到肿瘤内部。

在众多的靶向递送系统中,脂质体是研究较为广泛的一种。

脂质体是由磷脂双分子层组成的封闭囊泡,具有良好的生物相容性和载药能力。

通过改变脂质体的组成和结构,可以调节其药物释放特性和体内分布。

例如,长循环脂质体表面修饰聚乙二醇(PEG),可以减少巨噬细胞的吞噬,延长在血液中的循环时间。

聚合物纳米粒也是一种有潜力的靶向递送载体。

它们可以通过化学合成的方法进行精确的设计和调控,实现对药物的控制释放。

同时,聚合物纳米粒的表面可以进行多种修饰,以增加其靶向性和稳定性。

除了纳米载体,还有一些其他的靶向递送策略。

例如,基于细胞的载体,如红细胞、巨噬细胞等,可以利用细胞自身的特性将药物输送到肿瘤部位。

脂质体主动载药技术研究进展

脂质体主动载药技术研究进展

脂质体主动载药技术研究进展一、概述随着医药科技的飞速发展,药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁,其重要性日益凸显。

在众多药物传递系统中,脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体,受到了广泛关注。

脂质体主动载药技术,作为脂质体研究领域的热点之一,通过主动调控脂质体的组成、结构和功能,实现药物的高效、精准输送,为提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量提供了有力支持。

脂质体主动载药技术的基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质,通过主动靶向和或主动转运的方式,实现药物的高效、精准和可控释放。

脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡,其结构与生物细胞膜相似,因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。

这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物,并在体内运输过程中保持稳定。

主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体,通过配体受体相互作用或主动转运机制,将药物定向输送到病变组织或细胞。

本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结,以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。

将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍,为后续研究内容的展开奠定基础。

随后,将重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素,如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。

还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析,以展示其在实际应用中的潜力和优势。

将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望,以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。

1. 脂质体的定义与特性脂质体(Liposomes)是一种由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡结构,其内部可以包裹水溶性药物,而双层之间则可以容纳脂溶性药物。

自上世纪60年代被发现以来,脂质体因其独特的药物传递特性,在医药领域受到了广泛关注。

生物相容性与生物可降解性:脂质体的磷脂成分与细胞膜结构相似,因此具有良好的生物相容性。

抗肿瘤中药新型药物传递系统的研究(一)——清热解毒类中药

抗肿瘤中药新型药物传递系统的研究(一)——清热解毒类中药

抗肿瘤中药新型药物传递系统的研究(一)——清热解毒类中药王胜鹏;申东艳;李鹏;陈美婉;王一涛【摘要】单味及复方清热解毒中药在肿瘤的治疗中已得到广泛的应用,从这些中药中提取出的许多有效成分,如小檗碱、冬凌草甲素、苦参碱等,均具有良好的抗肿瘤、抗炎等活性,其常见的剂型包括内服和外用的片剂、丸剂和散剂等.随着中药现代化的研究进程,各种现代的剂型也被应用于不同中药,目的是为更好地解决清热解毒类中药活性成分的溶解性和生物利用度等瓶颈问题,以达到提高疗效、减小毒副作用的目的.本文主要对脂质体、纳米粒、微球微囊以及乳剂等新型药物传递系统在清热解毒抗肿瘤中药中的研究应用进行综述,以期为清热解毒抗肿瘤中药的进一步研究和开发提供参考.%Single or combinatorial Qingre jiedu Chinese medicinals are wildly used in cancer treatment. Some active compounds including taxol, tanshinone and matrine, which are extracted from Qingre jiedu Chinese medicinals, have good anti-inflammatory and antitumor activities. Common formulations of these herbs are suppository, pill, powder, and etc. With the development of modernization of Chinese material medica (CMM), various novel drug delivery systems have been applied to these herbs, with the goal to enhance the solubility and bioavailabili-ty, improve the efficacy and reduce side effects. This review described the current status and progress of novel drug delivery systems which have been employed in Qingre Jiedu Chinese medicinals. It may offer more references for the research and development of antitumor Chinese medicinals.【期刊名称】《世界科学技术-中医药现代化》【年(卷),期】2012(014)006【总页数】5页(P2131-2135)【关键词】抗肿瘤中药;新型药物传递系统;清热解毒类中药【作者】王胜鹏;申东艳;李鹏;陈美婉;王一涛【作者单位】澳门大学中药质量研究国家重点实验室/澳门大学中华医药研究院,澳门,999078【正文语种】中文中医对恶性肿瘤形成的认识,主要涉及热、毒、瘀、虚等方面。

脂质体技术在铂类药物抗肿瘤研究中的应用

脂质体技术在铂类药物抗肿瘤研究中的应用

072CARCINO GENESIS ,TERATO GENESIS &MUTA GENESISVol.34No.1Jan.2022脂质体技术在铂类药物抗肿瘤研究中的应用问天娇1,李思颖2,郑颖1,崔京霞2,*(1.河北医科大学第四医院药学部,河北石家庄050011;2.河北医科大学药学院,河北石家庄050011)收稿日期:2021-06-25;修订日期:2021-12-06基金项目:河北省应用基础研究计划重点基础研究项目(12966417D);河北省自然科学基金(H2012206039)作者信息:问天娇,E-mail :**********************。

*通信作者,崔京霞,E-mail :***************【摘要】以铂类药物(如顺铂、卡铂和奥沙利铂)为基础的化疗是一类常见的肿瘤治疗方法,但由于其毒性大、易产生耐药、药代动力学特征较差等原因,其临床应用受到一定限制。

因此,开发低毒、高效的新型铂类制剂成为铂类药物的研发热点,而脂质体具有靶向、减毒、增效的优良特性,是抗肿瘤药物的理想递送载体。

本文综述了近几年脂质体药物递送技术的特点和优势,并对几种铂类药物脂质体处方的临床评价进行了分析,以期为铂类药物新剂型的研究提供思路和参考。

【关键词】脂质体技术;铂类药物;肿瘤抑制;体内递送;临床评价中图分类号:R730.53文献标志码:A文章编号:1004-616X(2022)01-0072-03doi :10.3969/j.issn.1004-616x.2022.01.014铂类药物因其独特的抗癌机制和广泛的抗癌谱成为目前临床肿瘤治疗中最常用的药物之一,据统计,在目前的化学疗法中,铂类抗肿瘤药物的使用率高达40%[1]。

虽然铂类药物疗效很好,但它的临床应用还是被毒性较大、易产生耐药性以及血液循环时间短所限制,因此亟待开发新型铂类药物,以进一步提高其疗效及安全性。

脂质体拥有生物相容性好、载药量高,药代动力学特征更优等特点,是铂类药物的理想递送载体。

2022-2023年执业药师《西药学专业一》考前冲刺卷②(答案解析3)

2022-2023年执业药师《西药学专业一》考前冲刺卷②(答案解析3)

2022-2023年执业药师《西药学专业一》考前冲刺卷②(答案解析)全文为Word可编辑,若为PDF皆为盗版,请谨慎购买!第I卷一.综合考点题库(共70题)1.替尼泊苷,又名VM-26,是临床常用的抗肿瘤药。

其化学结构如下:替尼泊苷脂溶性高,可透过血脑屏障,因此临床首选治疗A.小细胞肺癌B.乳腺癌C.肺癌D.脑瘤E.卵巢癌正确答案:D本题解析:替尼泊苷脂溶性高,可透过血脑屏障,为脑瘤首选药物。

2.某实验室开发一种新药,想要将该药与某一上市药的疗效进行对比,这一上市药的原料药和剂型在美国药典中有记载。

关于美国药典说法正确的是A.缩写是USPB.缩写是PUSP收载原料药和剂型的标准D.NF收载原料药和剂型的标准E.与NF合并出版正确答案:A、C、E本题解析:暂无解析3.不属于抗心律失常药物类型的是A.钠通道阻滞剂B.ACE抑制剂C.钾通道阻滞剂D.钙通道阻滞剂E.β受体拮抗剂正确答案:B本题解析:本题考查抗心律失常药物的分类,ACE抑制剂为抗高血压药。

故本题答案应选B。

4.第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团,用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是A.吉非替尼B.伊马替尼C.阿帕替尼D.索拉替尼E.埃克替尼正确答案:A本题解析:此题考查替尼类药物5.渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂A.醋酸纤维素B.乙醇C.PVPD.氯化钠E.15%CMC—Na溶液正确答案:D本题解析:渗透泵型控释制剂是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。

半透膜材料有醋酸纤维素、乙烯一醋酸乙烯共聚物、乙基纤维素等。

推动剂,亦称为促渗透聚合物或助渗剂,有分子量为3万到500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯和分子量为1万到36万的PVP等。

渗透压活性物质有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇和氯化钠。

6.下列物质中不具有防腐作用的物质是A.尼泊金甲酯B.苯甲酸C.山梨酸D.苯扎溴铵E.吐温80正确答案:E本题解析:本题考查液体制剂常用的防腐剂的种类。

6.4-肿瘤治疗的siRNA药物递送系统

6.4-肿瘤治疗的siRNA药物递送系统

基于肿瘤治疗的siRNA药物递送系统1 脂质类siRNA递送载体脂质类siRNA递送载体主要包括阴离子脂质体(Anionic liposomes)、中性脂质体(Neutral liposomes)、阳离子脂质体(Cationic liposomes)、脂质颗粒(Stable nucleic acid lipid particles,SNALPs)和类脂纳米颗粒(Lipidoid nanoparticles)等,其结构如Figure 1.5。

商业化Lipofectamine是一类广泛用于DNA和RNA转染的阳离子脂质体,包括Lipofectamine RNAiMAX在内的siRNA转染试剂在细胞水平已经取得了很高的转染效率。

阳离子脂质体用于细胞转染的机制是正电荷的脂质和负电荷的细胞膜通过静电相互作用,协助siRNA被细胞吞噬。

Figure 1.5 Lipid-based siRNA delivery systems. The structure of SNALPs (stable nucleic acid lipid particles) and lipidoid nanoparticles are similar.1.1 阴离子、中性、阳离子脂质体由于所有的生物膜都带负电荷,一般来说阴离子脂质体或者中性脂质体在生物相容性和药代动力学上都优于阳离子脂质体。

L,2-二油酰基-sn-甘油基-3-磷脂酰胆碱(DOPC)是一种中性脂质,被用于提高siRNA的包裹效率。

Landen等在2005年通过DOPC制备了一种包裹靶向癌蛋白EphA2 siRNA的中性脂质体(siRNA-EphA2-DOPC),给卵巢癌原位小鼠模型注射这种siRNA-EphA2-DOPC脂质体48小时后,可以检查到EphA2的表达被明显下调。

目前siRNA-EphA2-DOPC已经在安德森癌症中心(M.D. Anderson Cancer Center)进行临床I期试验。

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