2019年执业药师药理学知识点：硫脲类抗甲状腺药
曹执业西药师《专业知识》第三次补充试卷（附答案）
九月上旬曹执业西药师《专业知识》第三次补充试卷（附答案）一、单项选择题（每小题1分，共100分）1、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A、影响碘的摄取B、抑制甲状腺素的释放C、干扰甲状腺素的作用D、抑制甲状腺素的生物合成E、干扰甲状腺素的分泌【答案】：D2、抗菌药物作用机制不包括A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制细胞膜功能C、抑制或干扰蛋白质合成D、影响核酸代谢E、抑制受体介导的信息传递【答案】：E3、下列关于溶解法制备溶液剂的错误叙述是A、制备过程为：药物称量→溶解→滤过→质检→包装→成品B、溶剂取量应为1／2～3／4总量C、溶解度小的药物或附加剂先行溶解D、难溶性药物采用适当方法增加其溶解度E、最后加溶剂至全量【答案】：E4、依照《麻醉药品和精神药品品种目录(2007年版)》，以下属于第一类精神药品是A、罂粟壳B、阿片C、芬太尼D、氯胺酮E、蒂巴因【答案】：D5、某单室模型药物，生物半衰期为6小时，静脉滴注达稳态血药浓度的95％需要多长时间A、12．5小时B、25．9小时C、36．5小时D、51．8小时E、5．3小时【答案】：B6、对华法林的描述正确的是A、维生素K拮抗剂B、作用快速而强大C、口服吸收规则D、体内、体外均有效E、过量出血可用鱼精蛋白对抗【答案】：A7、注射于真皮和肌内之间，注射剂量通常为1～2ml的注射途径是A、静脉注射B、脊椎腔注射C、肌内注射D、皮下注射E、皮内注射【答案】：D8、各国药典中规定甾体激素类药物常用高效液相色谱法测定其含量，主要原因是()A、它们没有特征紫外吸收，不能用紫外分光光度法B、不能用滴定分析法进行测定C、由于有关物质的存在，色谱法可消除它们的干扰D、色谱法比较简单，精密度好E、色谱法准确度优于滴定分析法【答案】：C9、易导致出血性膀胱炎的烷化剂是A、氮芥B、环磷酰胺C、塞替派D、白消安E、亚硝脲类【答案】：B10、硫脲类抗甲状腺药最严重的不良反应是A、出血B、溶血性贫血C、粒细胞缺乏症D、血小板减少性紫癜E、再生障碍性贫血【答案】：C11、患者，男性，40岁。
执业药师中药药理综合辅导：甲状腺激素及抗甲状腺
☆☆☆☆考点1：甲状腺激素 甲状腺激素是碘化酪氨酸的衍⽣物，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
【甲状腺激素的⽣物合成与分泌】 1.⾎液循环中的碘化物被甲状腺细胞通过碘泵主动摄取。
2.在过氧化物酶的作⽤下，碘化物被氧化成活性碘或氧化碘中间产物（I+）。
I+与甲状腺球蛋⽩（TG）上的酪氨酸残基结合，⽣成⼀碘酪氨酸（MIT）和⼆碘酪氨酸（DIT）。
3.在过氧化物酶的作⽤下，⼀分⼦MIT和⼀分⼦DIT偶联成T3，两分⼦DIT偶联成T4.T3和T4贮存于滤泡腔内的胶质中。
4.在蛋⽩⽔解酶的作⽤下，T3和T4从TG中释放并进⼊⾎液。
垂体、⼼、肝、⾻骼肌、肺、肠组织的细胞都含有甲状腺素受体。
在胞膜、线粒体、核内也有甲状腺素受体分布。
T3可与膜上的受体结合，也可被动进⼊胞内，与胞浆结合蛋⽩结合并与游离的T3形成平衡状态。
甲状腺激素通过调控由核内T3受体所介导的基因表达⽽发挥作⽤。
【甲状腺激素的调节】下丘脑分泌促甲状腺素释放激素（TRH）。
TRH顺⾎流进⼊垂体前叶细胞，引起促甲状腺素（TSH）的分泌。
TRH和TSH最终促进甲状腺机能，提⾼T3、T4的⽔平。
T3和T4浓度过⾼时⼜对TSH起负反馈调节作⽤。
【药理作⽤】 1.维持正常⽣长发育。
T3和T4主要影响脑和长⾻的⽣长发育。
甲状腺功能不⾜时，躯体和智⼒发育均受影响，可致呆⼩病（克汀病），表现为⾝体矮⼩，肢体粗短，智⼒迟钝。
成⼈甲状腺功能不全时，则可引起黏液性⽔肿。
2.促进代谢。
能促进物质氧化，增加组织耗氧量，提⾼基础代谢率，使产热增加。
甲状腺功能亢进时有震颤、⼼跳加快、急躁、失眠、神经过敏等症。
【临床应⽤】主要⽤于甲状腺功能低下的替代补充治疗。
1.呆⼩病。
确诊后应尽早使⽤，婴幼⼉若治疗及时，发育仍可正常。
若治疗过晚，即使躯体能正常发育，智⼒将仍然低下。
2.黏液性⽔肿。
⼀般⽤甲状腺⽚，从⼩剂量开始，渐增加⾄⾜量。
3.单纯性甲状腺肿。
甲状腺激素和抗甲状腺药知识点归纳
甲状腺激素和抗甲状腺药知识点归纳考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
硫脲类抗甲状腺药PPT课件
甲状腺激素合成、贮存和分泌
合成： 3、碘化酪氨酸的缩合：
MIT + DIT→T3 DIT + DIT→T4 贮存： 含有MIT、DIT、T3、T4的TG，储存在腺泡腔内。 分泌： 腺泡上皮细胞：胞饮将TG吞入，蛋白水解酶作用 下，T3、T4释放入血。
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甲状腺激素分泌的调节
0.5ml/日)； 2、 甲状腺术前准备：
先用硫脲类控制病情，术前2周给予大剂量碘剂, 使腺体缩小变韧，血管增生减轻，便于手术。
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【临床应用】
3、甲状腺危象 碘化钾0.5g加到10%葡萄糖溶液中静脉滴注; 或复方碘溶液(碘5%,碘化钾 10%)3.6ml口服。
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【不良反应】
口服甲状腺片，缺碘所致者常与碘剂合用。 5、用于高摄碘率者的鉴别诊断
T3抑制试验： T3抑制50%：单纯性甲状腺肿 T3抑制50%：甲状腺功能亢进。
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【不良反应】 甲状腺功能亢进症状：
心悸，手震颤，多汗，兴奋，失眠，重者呕吐，腹泻，发热，体重减轻；可 诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。 宜用受体阻断剂对抗，并停用甲状腺激素。
CH2CHCOOH
I
NH2
三碘甲状腺原氨酸(T3)
I
I
HO I
O
CH2CHCOOH
I
NH2
甲状腺素 (T4)
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甲状腺激素合成、贮存和分泌
合成： 1、碘的摄取：碘泵，主动摄取。 2、碘的活化及酪氨酸的碘化：
碘化物
过氧化物酶
活性碘 甲状腺球蛋白（ TG ）
上的酪氨酸残基
一碘酪氨酸(MITБайду номын сангаас 二碘酪氨酸(DIT)
执业药师考试-药理学《甲状腺激素和抗甲状腺药》详细复习知识点
第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药多食多汗多脉消瘦1.甲状腺激素甲状腺激素的药理作用、临床应用及不良反应2.抗甲状腺药（1）甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶的药理作用、临床应用及其不良反应（2）碘、碘化物和放射性碘的临床应用（3）普萘洛尔治疗甲亢的临床应用一、甲状腺激素甲状腺素（T3、T4）：促进机体新陈代谢，维持机体的正常生长发育。
T 3、T4分泌不足——甲低（婴幼儿——呆小病，成人——黏液性水肿）。
需用甲状腺激素治疗。
T3、T4分泌过多——甲亢。
需用抗甲状腺药治疗。
第一节甲状腺激素四碘甲状腺原氨酸（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
【药理作用】——也是其生理作用。
1.维持正常生长发育：影响脑和长骨的生长发育。
甲状腺功能不足——小儿可致呆小病（克汀病）；成人引起黏液性水肿。
2.促进代谢：提高基础代谢率，使产热增加。
【临床应用】用于甲低的替代补充治疗。
1.呆小病。
2.黏液性水肿。
3.单纯性甲状腺肿：既可补充内源性的不足，且能抑制TSH（促甲状腺素）的分泌，以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。
【不良反应】过量——甲亢，如多汗、体重下降、急躁、失眠、神经过敏等，甚至出现震颤、发热等。
老人和心脏病患者，可发生心绞痛和心肌梗死。
第二节抗甲状腺药一、甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶——硫脲类。
【药理作用】1.抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶，从而抑制甲状腺激素的生物合成。
2.轻度抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白——病因治疗。
【不足】——不影响碘的摄取，对已合成的甲状腺激素无效，因此用药后须待已合成的甲状腺激素被消耗后才能完全生效。
用药2～3周甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
【临床应用】1.甲亢——轻症，或不宜手术和放射性碘治疗的中、重度病人。
2.甲状腺手术前准备——使甲状腺功能控制到正常或接近正常水平。
3.甲状腺危象——大剂量碘剂+大剂量硫脲类+综合措施。
【注意！】用硫脲类药物后甲状腺增生充血，不利于手术进行，故应在术前两周加服碘剂，减少出血（详见后述）。
硫脲类抗甲状腺药
XUT
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第一节
概述
甲状腺激素
甲状腺位于气管的两侧，左右各一 叶，叶间有一峡部相连。甲状腺合成和 分泌甲状腺激素。此类激素包括T4（四 碘甲状腺原氨酸）和T3（三碘甲状腺原 氨酸）两种。它们是通过聚碘、碘的氧 化和酪氨酸碘化三个过程合成的。合成 的T3、T4结合在甲状腺球蛋白上，贮于 腺泡内，经甲状腺球蛋白水解后，T3和 T4被释放入血，发挥作用。
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【不良反应】 甲状腺功能亢进症状： 心悸，手震颤，多汗，兴奋，失眠，重 者呕吐，腹泻，发热，体重减轻；可诱发心 绞痛，心力衰竭或心律失常。 宜用受体阻断剂对抗，并停用甲状腺 激素。
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第二节
抗甲状腺药
可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期 控制症状的药物统称抗甲状腺药。 1、硫脲类 2、碘及碘化物
3' 5'
I O 状腺素
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生长激素分泌异常引起的病变
幼年时分泌不足---侏儒症。 幼年时分泌过多---巨人症。 成年时分泌过多---肢端肥大症。
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甲状腺功能异常
如无静脉注射制剂，也可用T3片剂研碎后加水鼻 饲。
2、呆小病 胎儿或幼儿小量开始 ，终身治疗。
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【临床应用】
3、不典型及亚临床型甲状腺功能减退症 4、单纯性甲状腺肿 口服甲状腺片，缺碘所致者常与碘剂合用。
5、用于高摄碘率者的鉴别诊断
T3抑制试验： T3抑制50%：单纯性甲状腺肿 T3抑制50%：甲状腺功能亢进。
执业药师考试真题-药学专业知识二(四十六)
51. 可与甲巯咪唑发生药物相互作用的是A. 华法林B. 阿司匹林C. 头孢类抗生素D. 噻嗪类利尿剂E. 糖皮质激素52. 硫脲类药物的不良反应不包括A. 红斑狼疮样综合征B. 高血压C. 白细胞计数减少D. 关节痛E. 剥脱性皮炎53. 下列关于硫脲类药物诱发白细胞减少的描述中，错误的是A. 一般发生在用药初始的几个月B. 可突然发生C. 可逐渐转变成粒细胞缺乏症D. 必要时可合用糖皮质激素E. 停药后不易恢复54. 小剂量碘主要用于A. 呆小病B. 黏液性水肿C. 单纯性甲状腺肿D. 抑制甲状腺素的释放E. 甲状腺功能检查55. 蛋白同化激素的作用不包括A. 促进钙的吸收B. 促进蛋白质的合成C. 促进食欲D. 促进骨骼的生长E. 促进红细胞的产生56. 以下关于碘和碘化物的叙述中，错误的是A. 可用于甲状腺危象B. 抗甲状腺作用快而强C. 可单独使用治疗甲状腺危象D. 可迅速改善甲状腺危象症状E. 可使甲状腺组织变硬，血供减少57. 甲状腺功能亢进症的内科治疗宜选用A. 小剂量碘剂B. 比格列酮C. 左甲状腺素D. 甲巯咪唑E. 地塞米松58. 有关碘剂作用的正确说法是A. 小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量促进甲状腺激素的释放B. 小剂量抑制甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放C. 大剂量促进甲状腺激素的合成，小剂量促进甲状腺激素的释放D. 小剂量促进甲状腺激素的合成，也促进甲状腺激素的释放E. 小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放59. 关于磺酰脲类药物的描述，不正确的是A. 对空腹血糖较高者宜选用格列齐特B. 对轻中度肾功能不全者可选用格列喹酮C. 对既往发生心肌梗死的患者可选用格列本脲D. 使用格列本脲需防止过量出现持久低血糖E. 应激状态下需换成胰岛素治疗60. 下列关于雌激素的药理作用叙述，错误的是A. 参与形成月经周期B. 促进乳汁分泌C. 促进第二性征和性器官的发育成熟D. 影响水盐代谢E. 较大剂量时抑制排卵61. 大剂量可引起精神错乱、嗜睡、眩晕、共济失调的药物是A. 格列本脲B. 格列吡嗪C. 二甲双胍D. 苯乙双胍E. 氯磺丙脲62. 易造成持久性低血糖症，老年糖尿病患者慎用的降血糖药是A. 胰岛素B. 格列吡嗪C. 甲苯磺丁脲D. 格列本脲E. 格列齐特63. 雌激素的适应证是A. 痛经B. 功能性子宫出血C. 消耗性疾病D. 先兆性流产E. 绝经期前的乳腺癌64. 雌激素类药和孕激素类药均可用于A. 前列腺癌B. 绝经期综合征C. 乳房胀痛D. 晚期乳腺癌E. 痤疮65. 下列不属于雌激素禁忌证的是A. 乳腺癌B. 生殖系统恶性肿瘤C. 儿童禁用D. 急慢性肝功能不全E. 胆囊炎51.【答案】A【解析】甲巯咪唑应慎与华法林合用。
执业药师甲状腺激素和抗甲状腺药习题及答案
执业药师甲状腺激素和抗甲状腺药习题及答案第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药一、最佳选择题1、甲状腺素的合成需要A、碳酸酐酶B、过氧化物酶C、环氧化酶D、蛋白水解酶E、单胺氧化酶2、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A、影响碘的摄取B、抑制甲状腺素的释放C、干扰甲状腺素的作用D、抑制甲状腺素的生物合成E、干扰甲状腺素的分泌3、幼儿甲状腺素不足易患A、侏儒症B、呆小病C、黏液性水肿D、单纯性甲状腺肿E、肢端肥大症4、下列对放射性碘应用的描述，哪一项不正确A、广泛用于检查甲状腺功能B、易致甲状腺功能低下C、不宜手术的甲亢治疗D、手术后复发应用硫脲类药物无效者E、用于治疗甲状腺功能低下5、下列关于硫脲类抗甲状腺药的不良反应的描述，哪一项是错误的A、粒细胞缺乏B、药疹、瘙痒C、中毒性肝炎D、咽痛、发热E、肾功能减退6、下列关于大剂量碘的描述，哪一项是错误的A、抑制甲状腺激素的释放B、抑制甲状腺激素的合成C、甲亢术前应用D、治疗单纯性甲状腺肿E、甲状腺危象治疗7、甲亢病人术前服用丙硫氧嘧啶，出现甲状腺肿大时应如何处理A、停服硫脲类药物B、减量加服甲状腺素C、停药改用甲巯咪唑D、加服大剂量碘剂E、加用放射性碘8、碘剂不能长期单独用于甲亢治疗的原因是A、为甲状腺素合成提供原料B、失去抑制甲状腺激素合成的效应，诱发甲亢C、使T4转化为T3D、使腺体血管增生，腺体增大E、引起慢性碘中毒9、下列哪一种疾病禁用碘制剂A、甲亢危象B、甲亢病人术前准备C、单纯性甲状腺肿D、甲状腺炎E、粒细胞缺乏症10、抑制甲状腺球蛋白水解而减少甲状腺激素分泌的药物是A、甲硫氧嘧啶B、131 IC、甲巯咪唑D、碘化钾E、甲状腺素11、下列抗甲状腺药中何药能诱发甲亢A、甲硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、卡比马唑D、大剂量碘化钾E、普萘洛尔12、老年人服用甲状腺素过量时，可出现下列哪一种不良反应A、心绞痛和心肌梗死B、血管神经栓塞性水肿C、甲状腺功能不全D、致癌作用E、粒细胞缺乏症13、甲巯咪唑的作用有A、能对抗甲状腺素的作用B、抑制甲状腺素的释放C、能引起粒细胞减少D、手术前应用可减少甲状腺组织的肿大E、抑制外周组织中T4转变为T3 14、有关碘剂作用的正确说法是A、小剂量促进甲状腺激素的合成，也促进甲状腺激素的释放B、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量促进甲状腺激素的释放C、小剂量抑制甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放D、大剂量促进甲状腺激素的合成，小剂量促进甲状腺激素的释放E、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放15、甲状腺功能亢进的内科治疗最宜选用A、小剂量碘剂B、大剂量碘剂C、普萘洛尔D、甲硫氧咪唑E、碘化钾16、丙硫氧嘧啶的作用机制是A、抑制促甲状腺素的分泌B抑制甲状腺摄取碘C抑制甲状腺激素的生物合成D抑制甲状腺激素的释放E破坏甲状腺实质17、不属于甲状腺激素应用的是A 、呆小病B 、黏液性水肿C 、单纯性甲状腺肿D 、地方性甲状腺肿E 、甲状腺功能亢进二、配伍选择题1、A.单纯甲状腺肿B.甲状腺危象C.甲亢术前D.黏液性水肿昏迷者E.甲亢术后复发及硫脲类药物无效者 <1>、丙硫氧嘧啶用于 <2>、立即静注大量T3用于 <3>、131 I 用于<4>、小剂量碘剂用于 <5>、甲硫氧嘧啶+大剂量碘用于治疗2、A.维持正常生长发育B.抑制甲状腺激素释放C.黏液水肿治疗D.抑制甲状腺过氧化物酶 E.甲状腺功能检查、甲状腺素的临床应用是<5>、131 I 的作用是3、A.粒细胞缺乏B.甲状腺功能亢进C.甲状腺功能低下D.中枢抑制E.血管神经性水肿4、A.甲状腺素B.小剂量碘制剂C.大剂量碘制剂D.131 IE.普萘洛尔三、多项选择题1、甲状腺功能亢进的治疗药物是A 、丙硫氧嘧啶B 、甲巯咪唑C 、甲状腺素D 、放射性碘E 、碘化物 2、甲状腺素主要用于治疗 A 、甲状腺癌 B 、呆小症C 、侏儒症D 、黏液性水肿E 、单纯性甲状腺肿3、丙硫氧嘧啶抗甲状腺作用的机制为 A 、抑制甲状腺过氧化物酶，阻止碘离子氧化B 、降低促甲状腺素分泌C 、不影响已合成的 T3、T4的释放与利用D 、破坏甲状腺组织E 、在周围组织中抑制 T4转化成T3 4、硫脲类抗甲状腺药在临床主要用于 A 、甲状腺功能亢进的内科治疗B 呆小病的替代治疗C 甲状腺手术前准备D 、黏液性水肿的治疗E 、甲状腺危象辅助治疗 5、丙硫氧嘧啶的主要临床适应证有A 、单纯性甲状腺肿B 、甲状腺功能亢进C 、甲状腺危象D 、单状腺功能亢进术前准备E 、黏液性水肿 6、关于大剂量碘的应用错误的是A 、甲状腺功能亢进的术前准备B 、单纯性甲状腺肿C 、甲状腺功能亢进的内科治疗D 、甲状腺危象E 、黏液性水肿 7、碘和碘化物的药理作用正确的是<1> 、甲状腺激素的作用是 <2> 、大剂量碘剂的作用是<3> 、丙硫氧嘧啶的作用是 <4> <1> 、甲状腺激素的不良反应是 <2> 、放射性碘的不良反应是 <3> 、硫脲类最严重的不良反应是<4> 、碘制剂的不良反应是<1> 、用于治疗呆小病的药物是<2> 、用于预防单纯性甲状腺肿的药物是<3> 、常与硫脲类合用的甲亢治疗的辅助药是 <4> 、重症甲状腺功能亢进病情未控制者宜使用A 、小剂量时可用于单纯性甲状腺肿B 、大剂量时有抗甲状腺的作用C 、大剂量时用于甲亢术前准备D 、大剂量时抑制甲状腺激素的合成E 、大剂量时抑制甲状腺激素的释放答案部分1、B2、D3、B4、E5、E6、D7、D8、B9、D 10、D 11、D 12、【正确答案】A 13、【正确答案】C 14、【正确答案】E小剂量碘剂是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿；大剂量有抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺激素的释放。
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2019年执业药师药理学知识点：硫脲类抗甲状腺药
硫脲类可分为二类：(1)硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶(methylthiouracil)，丙硫氧嘧啶(propylthiouracil);(2)咪唑类，
包括甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑)，卡比马唑(carbimazole，甲亢平)它们的化学结构如下：
【药理作用及作用机制】硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化
物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联，而药物本身则作为过氧化物酶的
底物而被碘化，使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上，从而抑制甲状
腺激素的生物合成。
硫脲类药物对已合成的甲状腺激素无效，须待已
合成的激素被消耗后才能完全生效。
一般用药2～3周甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
本类药物长期应用后，可使血
清甲状腺激素水平显著下降，反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性
增生，腺体增大、充血，重者可产生压迫症状。
丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3，能迅速控制血清
中生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。
此外，硫脲类药物尚有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的
生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin TSI)下降，所以对甲亢患者除能控制高代谢症状外，对病因也有一定的治疗作用，因认为甲亢的发病与自体免疫机制异常
相关。
【临床应用】主要用于甲状腺功能亢进。
1.内科药物治疗适用于轻症和不宜手术或131I治疗者，如儿童、青少年及术后复发而不适于131I治疗者可用。
开始治疗给大剂量
以对甲状腺激素合成产生抑制作用。
经1～3个月后症状明显减轻，当
基础代谢率接近正常时，药量即可递减，直至维持量，疗程1～2年。
2.手术前准备为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉和手术后
的合并症，防止术后发生甲状腺危象。
在手术前应先服用硫脲类药物，
使甲状腺功能恢复或接近正常。
然后于术前两周加服碘剂，以利手术
实行及减少出血。
3.甲状腺危象的治疗甲状腺危象的患者可因高热、虚脱、心力
衰竭、肺水肿、电解质紊乱而死亡。
此时除主要应用大剂量碘剂和采
取其他综合措施外，大剂量硫脲类可作为辅助治疗，以阻断甲状腺激
素的合成。
普萘洛尔等也是甲亢及甲状腺危象时有价值的辅助治疗药，用于
不宜用抗甲状腺药，不宜手术及131I治疗的甲亢患者。
主要通过其阻
断β受体的作用而改善甲亢的症状。
此外还能抑制外周T4脱碘成为
T3，因T3是主要的外周激素，故这个作用有助于控制甲亢。
β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，对甲亢所致的心率加快，心收缩力增强等交感神经活动增强的表现很
有效。
但单用时其控制症状的作用有限。
若与硫脲类药物合用则疗效
迅速而显著。
【体内过程】硫氧嘧啶类药物口服后吸收迅速，生物利用度约为80%。
血浆蛋白结合率约为75%，在体内分布较广、易进入乳汁和通过
胎盘。
主要在肝内代谢。
t1/2为2小时。
甲巯咪唑的血浆t1/2约为4.7小时，但在甲状腺组织中药物浓
度可维持16～24小时，其疗效与甲状腺内药物浓度相关，而后者的高
低又与每日给药量呈正相关。
每日给药一次(30mg)与每日给药三次(每
次10mg)一样，都可发挥较好的疗效。
卡比马唑为甲巯咪唑的衍化物，在体内转化成甲巯咪唑而发挥作用。
【不良反应】常见的不良反应有搔痒、药疹等过敏反应，多数情
况下不需停药也可消失。
严重不良反应有粒细胞缺乏症。
一般发生在
治疗后的2～3个月内，故应定期检查血象，若用药后出现咽痛或发热，
立即停药则可恢复。
特别要注意与甲亢本身所引起的白细胞总数偏低相区别。