手性催化
有机化学基础知识点整理手性催化剂的种类与应用

有机化学基础知识点整理手性催化剂的种类与应用手性催化剂是有机化学中一类重要的化学试剂,其广泛应用于有机合成中。
本文将对手性催化剂的种类和应用进行整理。
一、手性催化剂的基本概念手性催化剂是指具有手性中心的化合物,它们通过与底物发生化学反应,能够选择性地形成手性产物。
手性催化剂既可以是有机化合物,也可以是金属配合物。
二、金属有机催化剂1. 铑催化剂铑催化剂在不对称氢化、不对称羰基加成、不对称芳香核糖化等反应中表现出较高的催化活性和对映选择性。
2. 钌催化剂钌催化剂广泛应用于不对称氢化、不对称羰基加成、不对称环化等反应中,具有优异的催化效果和对映选择性。
3. 钯催化剂钯催化剂是有机合成中应用最广泛的催化剂之一,常用于氢化反应、杂环合成、烯烃功能化等反应中。
4. 铂催化剂铂催化剂在不对称氢化、不对称芳香核糖化、烯烃功能化等反应中具有重要的应用价值。
三、有机催化剂1. 亚胺催化剂亚胺催化剂广泛应用于烯烃环化、取代反应、不对称羰基反应等反应中,具有较高的催化活性和对映选择性。
2. 锆催化剂锆催化剂在不对称HSi加成反应、Asymmetric 1,2-additions等反应中表现出优异的催化效果和对映选择性。
3. 磷酸催化剂磷酸催化剂广泛应用于不对称Michael加成、不对称烯烃环化等反应中,在有机合成中发挥重要的作用。
四、手性催化剂的应用领域1. 药物合成手性催化剂在药物合成中起到关键的作用,能够高效合成手性药物分子。
2. 天然产物全合成手性催化剂广泛应用于复杂天然产物的全合成过程中,能够实现高效、高选择性的合成。
3. 聚合物合成手性催化剂在聚合物化学领域有着重要的应用,能够有效地控制聚合反应的立构和空间构型。
4. 化学传感器手性催化剂可以应用于构建化学传感器,实现对手性分子的检测和识别。
结语手性催化剂作为有机合成中的重要工具,在合成领域具有广泛的应用。
通过对手性催化剂种类和应用的整理,希望能够帮助读者更好地了解和应用手性催化剂,为有机合成领域的发展做出贡献。
手性催化在有机合成中的应用研究

手性催化在有机合成中的应用研究手性催化是一种重要的有机合成方法,在合成有机化合物的过程中起着至关重要的作用。
手性催化可以高效选择性地合成具有特定空间构型的手性分子,广泛应用于药物合成、天然产物合成和功能材料合成等领域。
乌瑞柳达宁(UBC)于2001年获得诺奖,“因为对手性催化的发现和开发,特别是不对称有机反应的催化”。
手性催化的原理是利用手性催化剂的手性中心,通过与底物发生反应形成手性的中间体,进而合成手性产物。
手性催化剂可以分为两种类型:手性配体和手性反应物。
手性配体通过与金属配位形成手性碳金属中间体,实现手性诱导合成。
手性反应物则是一种有效的手性诱导合成方法,通过旋光化合物直接参与手性诱导反应。
手性催化在药物合成中扮演着重要角色。
药物分子的手性是影响药效和药物代谢的重要因素。
手性催化可以高效选择性地合成具有特定空间构型的药物分子,促进药物研发与生产。
通过手性催化合成环丙沙星和帕西芬净等草酸普鲁士蓝类药物,不仅提高了药物产量,而且减少了对环境的污染。
手性催化在天然产物合成中也发挥着重要作用。
天然产物中的大多数化合物都具有手性结构,而手性催化可以高效合成具有天然产物结构的分子。
通过手性催化合成天然产物分子,不仅可以揭示其生物活性和作用机制,还可以合成结构类似但具有更佳活性的模拟物。
通过手性催化合成麝香醛和小黄醛等天然香料化合物,不仅改善了其天然来源的低产率和环境不友好问题,而且为香料行业的可持续发展提供了新的思路。
手性催化还在功能材料合成中得到了广泛应用。
功能材料的性能取决于其分子结构和形态。
手性催化可以合成具有特定手性和形态的功能材料,从而调控其性能。
通过手性催化合成手性多孔分子筛和手性金属有机框架等功能材料,不仅可以提高其吸附能力和选择性,而且为分离和催化等领域提供了新的材料基础。
化学反应中的手性催化反应

化学反应中的手性催化反应化学反应中的手性催化反应是当前研究的热点之一,也是具有广泛应用前景的领域。
手性催化反应是指在催化剂存在的情况下,选择性催化不对称合成手性化合物的反应,包括对映选择性催化反应和对映异构选择性催化反应两类。
手性催化反应起源于糖类化学的研究,人们发现糖类中的生物催化反应具有高度对映选择性,这启示着通过设计和合成拥有手性中心的有机化合物和催化剂来实现高度对映选择性的手性催化反应。
早期的手性催化剂包括手性配合物、手性酸等,但这些催化剂存在缺点,如合成成本高、稳定性差、反应活性低等等。
为了解决这些问题,人们开始从天然产物中寻找新型催化剂,如酵素、天然生物碱等。
酶催化是天然界中最常见的手性催化方式之一,它具有高催化效率、对多种底物具有广泛适应性以及高度对映选择性等优点。
利用酶催化反应可以合成一系列有机化合物和医药中间体,如氨基酸、多肽、糖类等等。
典型的酶催化反应包括脱氢酶催化、转移酶催化等等。
天然生物碱是另一类重要的手性催化剂,它们在有机合成中具有广泛的应用。
天然生物碱催化反应具有高产率、易于操作、催化能力强等优点。
典型的天然生物碱催化反应包括Jacobsen催化的不对称Epoxidation、Sharpless催化的不对称氧化、Tsukamoto催化的不对称Michael反应等等。
除了酶催化和天然生物碱催化反应之外,新型手性催化剂的研究也是研究的热点之一。
高选择性和高催化活性是新型手性催化剂的重要性质。
目前,常见的新型手性催化剂包括有机小分子催化剂、金属有机框架催化剂、金属有机多核催化剂等等。
总之,手性催化反应是研究的热点之一,也是具有广泛应用前景的领域。
通过寻找和设计新型催化剂,实现高效、绿色、高选择性的催化合成,是当前研究的重点之一。
在未来,手性催化反应将会在药物研究、化学生物学、有机化学等领域发挥重要作用。
有机合成中的手性催化反应研究

有机合成中的手性催化反应研究手性催化反应是有机合成领域的重要分支,通过这一方法可以高效、选择性地合成具有对映异构体的有机分子。
随着对手性化合物应用的广泛,对手性催化剂和手性催化反应的研究不断深入,取得了许多重要进展。
本文旨在探讨有机合成中手性催化反应的研究现状和发展趋势。
1. 手性催化剂的分类手性催化剂可以分为金属有机催化剂和小分子有机催化剂两类。
金属有机催化剂主要利用过渡金属配合物进行催化反应,而小分子有机催化剂则通过具有手性结构的小分子实现对目标底物的催化。
2. 金属有机催化剂的研究进展金属有机催化剂在手性催化反应中具有优越的催化活性和选择性。
近年来,许多金属有机催化剂的设计和合成方法得到了广泛应用,如钯催化、铊催化、铜催化等。
这些金属有机催化剂可应用于碳-碳键和碳-氧键的构建,极大地推动了手性催化反应的发展。
3. 小分子有机催化剂的研究进展小分子有机催化剂不需要过渡金属的参与,具有操作简便、催化效果可控等优势。
研究人员通过设计新颖的手性小分子催化剂,推动了手性催化反应领域的新突破。
例如,氨基酸和小分子有机催化剂的结合应用,用于不对称合成的研究中取得了显著的成果。
4. 手性催化反应的应用及前景展望手性催化反应在药物合成、天然产物合成和材料化学等领域应用广泛。
通过手性催化反应,可以高效制备手性药物和手性多功能分子,拓展了有机合成的多样性和可行性。
未来的研究中,还可以通过催化剂的改进和反应条件的优化,实现更高效、更选择性的手性催化反应。
综上所述,手性催化反应在有机合成中起着重要的作用。
金属有机催化剂和小分子有机催化剂的研究取得了显著进展,为手性催化反应的应用提供了有效的工具和方法。
未来的研究中,可以进一步优化催化剂的设计和反应条件,提高手性催化反应的效率和选择性,拓宽有机合成的研究领域。
这将为新药物的研发和有机光电材料的合成提供更多可能性。
手性催化剂的应用及用量

手性催化剂的应用及用量手性催化剂是一类能够选择性地催化手性反应的化合物,广泛应用于有机合成领域。
它们的应用范围涵盖了从药物合成到化学品生产的多个领域。
在这篇回答中,我将介绍手性催化剂的一些常见应用以及它们在反应中的用量。
手性催化剂的应用可以分为不对称合成和不对称转化两个大的方面。
不对称合成是指利用手性催化剂将不对称底物转化为手性产物的过程。
不对称转化则是指将不对称底物转化为手性产物的过程。
以下是手性催化剂在这两个方面的一些常见应用。
在不对称合成中,手性催化剂广泛用于药物合成领域。
例如,手性氨基酸催化剂如L-谷氨酸盐酸盐和L-谷氨酸甲酯可以用于催化利用动力学拆分法合成手性药物的过程。
L-谷氨酸盐酸盐和L-谷氨酸甲酯这两种手性催化剂在气相中的应用范围广泛,它们可以催化烯烃和炔烃的不对称合成,合成出具有手性的碳氢化合物。
此外,手性催化剂也可以用于有机合成中的不对称羟酰胺合成。
例如,将手性席夫碱催化剂引入到不对称羟酰胺合成反应中,可以有效地催化手性亚磷酰亚胺的反应。
这些手性亚磷酰亚胺可以作为不对称合成中的重要中间体,用于合成手性药物和其他有机化合物。
在不对称转化中,手性催化剂也有广泛的应用。
一个重要的应用是手性酯化反应。
手性催化剂可以催化酯化反应,将手性醇与酸反应得到手性酯。
例如,手性吲哚催化剂可以催化酚与芳香酸酯化反应,得到手性酯。
这些手性酯可以作为药物中间体,用于合成手性药物。
此外,手性催化剂还可以应用于不对称的亲核取代反应。
例如,手性吡啶催化剂可以催化芳基溴化物和亲核试剂的反应,得到具有手性的取代产物。
这种手性催化剂在药物和农药合成中有重要的应用。
手性催化剂在反应中的用量通常很低,因为它们属于催化剂,可以在反应过程中循环使用。
一般来说,手性催化剂的使用量为底物的几个百分之一到几个千分之一。
不同的反应和催化剂具体要求不同,因此具体用量需要根据实际情况进行优化。
总结起来,手性催化剂在不对称合成和不对称转化中都有广泛的应用。
手性催化剂的合成与应用

手性催化剂的合成与应用手性催化剂作为一种高效的催化剂,已经广泛应用于有机合成领域。
在手性合成和天然产物合成中,手性催化剂都扮演着不可或缺的角色。
本文主要探讨手性催化剂的合成和应用。
一、手性催化剂的概念手性催化剂是指具有手性中心的催化剂。
手性中心是指分子上存在旋转不对称性的碳原子或者其他原子。
因为手性中心的存在,手性催化剂和反应物之间的相互作用会发生不对称反应,从而产生手性产物和反应物。
二、手性催化剂的合成目前,手性催化剂的合成方法主要有三种。
1.自发对映异构化(SOI)法自发对映异构化法是指通过光学分离等手段从混合手性原料中直接分离出手性催化剂。
这种方法具有可重复、环保、经济等优点,但是生产难度大。
2.不对称合成法不对称合成法是指利用手性合成试剂参与反应,合成手性催化剂的方法。
这种方法可以实现单一手性产物的选择性合成,但是反应条件严格,合成难度大。
3.催化剂中对映异构体的分离法催化剂中对映异构体的分离法是指利用对映异构体在某些条件下发生不同的化学反应性质,将其分离出来,制备手性催化剂。
这种方法简单易行,可以得到高纯度的单一对映异构体,但是需要高度纯净的反应试剂和分离剂。
三、手性催化剂的应用手性催化剂的应用领域非常广泛,特别是在药物合成、食品添加剂、香料制造等领域中得到了广泛应用。
1.药物合成手性催化剂在药物合成中起到了非常重要的作用。
如利用手性催化剂可以制备出左旋多巴等用于治疗帕金森病和抑郁症的药物。
2.食品添加剂近年来,人们对食品添加剂的安全性越来越关注。
手性催化剂在食品添加剂中的应用有机酸、氨基酸等。
3.香料制造手性催化剂在合成各种天然和合成香料中也起到了重要作用。
总之,手性催化剂作为一种高效的催化剂已经被广泛应用于有机合成和天然产物合成中。
未来,随着技术的不断提高以及对手性催化剂的应用场景不断拓展,手性催化剂必将在更多领域得到发展和应用。
手性有机催化剂在不对称合成中的应用

手性有机催化剂在不对称合成中的应用导言:不对称合成是有机合成领域中的重要分支,通过构建手性化合物(分子)来合成具有特定活性和药理学效应的化合物。
手性有机催化剂作为一种重要的工具,已经在不对称合成中发挥了重要的作用。
本文将介绍手性有机催化剂的定义和分类、应用领域以及未来的发展前景。
一、手性有机催化剂的定义与分类1. 手性有机催化剂定义手性有机催化剂是能够引发不对称转化的有机分子,具有手性结构,能够通过催化作用加速反应速率,并且在反应过程中保持手性不变。
2. 手性有机催化剂的分类根据功能团的不同,手性有机催化剂可以分为酸碱型、氧化还原型、配位催化型等。
酸碱型手性有机催化剂通过质子转移、亲电或核负电子云的机制实现不对称催化。
氧化还原型手性有机催化剂通过电子转移实现不对称催化。
配位催化型手性有机催化剂通过形成物种激活催化的底物。
二、手性有机催化剂的应用领域1. 不对称氢化反应不对称氢化反应是手性有机催化剂的重要应用领域之一。
通过手性有机催化剂的催化作用,可以将不对称亲核试剂与不对称元素试剂在氢化反应中进行底物的选择性催化还原,从而产生优选手性的产物。
2. 不对称酯化反应手性有机催化剂在不对称酯化反应中也有广泛的应用。
通过手性有机催化剂的作用,使酸和醇的酯化反应具有高选择性,得到具有高催化效率和高产率的手性酯产物。
3. 不对称亲核试剂与不对称叔亲试剂反应不对称亲核试剂与不对称叔亲试剂反应是手性有机催化剂的另一个重要应用领域。
通过手性有机催化剂的引导,亲核试剂和叔亲试剂可以进行高度对映选择性的反应,生成手性中心。
4. 不对称氧化反应手性有机催化剂在不对称氧化反应中具有重要的应用价值。
通过手性有机催化剂的作用,可以选择性氧化底物,产生手性醇、醛和酮等有机化合物。
三、手性有机催化剂的发展前景手性有机催化剂在不对称合成中的应用已经取得了令人瞩目的成果,但仍然有许多挑战和机遇等待我们探索和发现。
未来的发展趋势包括拓宽应用领域,发展更高效的催化剂,优化合成方法,提高催化效率等方面。
有机合成中的手性催化剂设计与合成

有机合成中的手性催化剂设计与合成在有机合成领域中,手性催化剂被广泛应用于合成手性化合物的过程中。
手性化合物具有镜像异构体的性质,这些异构体在化学和生物学活性方面可能存在巨大的差异。
因此,手性催化剂的设计和合成对于有机合成的发展具有重要意义。
一、手性催化剂的定义与分类手性催化剂是一种能够选择性地引发手性反应的催化剂。
根据其结构特点和作用方式,手性催化剂可以分为两类:金属有机手性催化剂和有机手性催化剂。
1. 金属有机手性催化剂金属有机手性催化剂是指含有手性配体的金属配合物。
这些配体通过金属与底物的相互作用,促使手性诱导的反应发生。
典型的金属有机手性催化剂包括[JOSPTIC]Jacobsen手性催化剂[/JOSPTIC]、Trost手性催化剂等。
2. 有机手性催化剂有机手性催化剂是指不含有金属离子的有机化合物。
这些化合物本身具有手性结构,并能通过不对称催化反应引发手性诱导,实现对手性底物的选择性催化合成。
有机手性催化剂包括螺环催化剂、可控官能团催化剂等。
二、手性催化剂设计与合成方法1. 结构和拓扑手性结构手性是指手性分子中的手性中心或手性轴。
在设计手性催化剂时,研究人员可以通过引入手性中心或手性轴,构建具有手性的分子结构。
另外,拓扑手性也是一种常见的设计思路,通过合理设计分子拓扑结构,实现手性催化剂的设计与合成。
2. 助手性基团与手性诱导助手性基团是一种简单的手性引入方式,通过引入手性的辅助基团,可以改变催化剂的空间结构,从而实现手性底物的选择性催化。
手性诱导则是一种基于底物与催化剂间非共价相互作用的手性引入方式,通过合理选择催化剂的手性诱导团,可以使底物以特定的立体构型进入反应过程。
3. 动力学与热力学控制手性催化反应既可以通过动力学控制实现手性诱导,又可以通过热力学控制实现手性分离。
在动力学控制中,合理选择催化剂的反应条件和反应过程,通过调控反应速率提高手性选择性。
而在热力学控制中,利用手性反应的不可逆过程,通过分离手性产物以及通过手性拆分等方法实现手性分离。
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工业催化期末论文——手性催化研究方向姓名:学院:班级:学号:手性催化研究发展摘要:手性就是物质的分子和镜像不重合性。
手性是自然界的基本属性之一,手性是物质具有旋光性和产生对映异构现象的必要条件。
构成生命体的有机分子绝大多数是不对称的,手性是三维物体的基本属性,如果一个物体不能与其镜像重合,就称为手性物体。
这两种形态称为对映体,互为对映体的两个分子结构从平面上看完全相同,但在空间上完全不同,如同人的左右手互为镜像,但不能完全重合,科学上称其为手性。
人工合成是获得手性物质的主要途径。
外消旋体拆分、底物诱导的手性合成和手性催化合成是获得手性物质的三种方法手性物质的获得,其中,手性催化是最有效的方法,因为他能够实现手性增殖。
一个高效的手性催化剂分子可以诱导产生成千上万乃至上百万个手性产物分子,达到甚至超过了酶催化的水平。
关键字:手性催化催化剂影响引言:我国关于手性催化研究的进程与发展本文介绍了手性催化剂的基本特征,并结合国际上手性催化研究的最新进展,主要回顾了我国科学家近年来在新型手性配体、金属配合物手性催化、生物手性催化、有机小分子手性催化、负载手性催化剂、以及新概念与新方法等方面取得的重要研究进展[4],并展望了手性催化的未来发展趋势。
一、手性催化的简介手性就是物质的分子和镜像不重合性,如分子具有手性,此物就具有旋光性,手性是物质具有旋光性和产生对映异构现象的必要条件。
有机分子由于具有若干相同组成原子而具有对称性。
(1)旋转对称性,如果一个分子围绕着通过这个分子的一条线旋转一定角度后,结果分的定向和原来的分子一样,则这个分子有一个对称轴。
(2)反射对称性,如果一个分子的所有原子都在同一个平面里,或者一个平面能够通过这个分子,从而把这个分子分为互为镜像的两半,一半反应着另一半,这个分子就有一个对称平面。
(3)中心对称性,如果所有能通过分子的中心的直线在以分子中心等距离的地方都遇到相同的原子,这个分子就有一个对称中心。
(4)象转对称性,如果一个分子围绕着通过分子的轴旋转一定角度,再用一面垂直于旋转轴的镜子反射经过旋转的分子,结果所得构型和原构型一样,这个分子就有一个象转对称轴。
“手性”(chirality,意思是“手征性”),是用来表达化合物构型的不对称性的术语, 它是指化合物分子或者分子中某些基团的构型可以排列成互为镜像但是不能重叠的两种形式。
手性化合物分子中的原子组成相同,但其中的原子三维空间排列不同,从而引起构型相反,互为镜像。
这就好比人手的左右不对称性:右手和左手相互不能重叠,正如同实物和其镜像的关系。
持这种对映关系的一对化合物称为对映体。
由此看来,用“手性”这一术语来表达分子的对映关系显得既科学又形象。
如果这对对映体是等量地混合在一起的,则称之为消旋体。
如果只有一种对映体,则称为单一对映体。
如果在不对称合成反应中生成两个不等量的对映异构体时, 则不对称合成的效率通常用对映体过量百分率(percent of enantiomeric excess即%e.e.)来表示(假设[R]对映体过量),%e.e.又称为旋光收率或光学收率%e.e.=R−[S]×100%R+[S]因此,如果看到有立体选择性,则它一定归因于立体异构产物过渡态之间的活化能之差。
图3在第一种情况中,A2为动力学控制产物,而A1为热力学控制产物;第二种情况中,动力学和热力学控制产物都是A2。
二、影响手性催化工业化的因素近年来手性催化反应的报道越来越多, 但把它们应用于手性化合物的工业生产却是一个复杂的过程, 影响其工业化的主要因素包括:(1)催化剂的效率: 它可以用作用数(turnovernumber) 来表示, 即在100 % 转化率下每摩尔催化剂所能催化反应物的摩尔数。
1996年11月在布鲁塞尔召开的ChiralTech ’9 6 会议上,Spindler认为, 一个工业上可行的催化作用数大概应在20000 -50000之间。
(2)催化剂本身的价值以及起始原料的价格:对于低值产物这一点尤为重要, 如用手性催化方法生产L 一苯丙氨酸只是昙花一现, 因生产成本太高而无法持续。
(3)反应速率和选择性(指化学选择性和立体选择性):选择性和反应速率过低, 则难以工业应用。
(4)反应条件:催化体系对湿度和空气的敏感程度, 同时应避免过高的压力和过低的温度。
(5)催化剂的分离和回收利用问题:手性催化大多是均相催化体系, 催化剂和产物的分离、催化剂的回收利用是其工业化应用必须解决的问题(尤其对于价值昂贵的催化剂来说)。
三、手性技术在工业应用上的发展趋势在20 世纪有机化学的发展中, 最重要的突破之一是不对称催化反应的研究成功。
它作为手性技术应用于合成工业, 尤其是涉及到人类健康和巨大市场需求而崛起的高科技产业—手性药物工业, 备受国际社会的关注, 促使手性催化领域迅速发展。
目前正在开发的药物有80 % 是单一异构体产品。
预计今后几年中, 随着市场经营者大力提高药物效率并缩短药物开发过程, 这一比例还将增大。
跨国市场咨询公司Froet & Sullivan公布了它对全球手性技术市场的最新调查结果。
由于手性药物开发在手性技术方面所占据的独一无二的地位, 可以说, 手性药物工业的发展趋势代表了整个手性工业的发展方向。
(1)市场潜力巨大, 发展迅速法律因素和经济压力是促进手性技术广泛采用的主要动力;另外, 由于分子结构日益复杂, 因而需要越来越先进的检测手段和生产设施, 从而使人们对手性技术的兴趣有增无减; 手性技术的增长机遇主要是在药物行业, 全球手性技术的总收人中, 药物行业所占比例高达81 % 。
(2)手性技术将被大公司所垄断虽然近几年大型企业的数目在减少, 但它们所控制的市场却越来越大, 预计大型的精细化工公司和制药公司将占据越来越明显的统治地位。
( 3 ) 改变经营方式, 外包成主流为了削减盘旋上升的成本并将其资金集中在药物的开发和推销上, 顶级的跨国药物公司正越来越多地把他们的研究开发和生产业务外包出去。
外包方式的普及将进一步推动手性技术的迅速变革。
( 4 ) 美国走在发展前列Froet & Sullivan分地区的考察表明, 美国成功地夺取了手性市场的领先地位,2000年北美地区的销售额占了全球总销售额的60%左右。
到2007年,美国将占有市场总收入的67 % 。
四、我国手性催化的发展和现状我国在手性技术方面虽起步较晚, 但发展却相当快, 主要的基础研究单位是中国科学院的研究所以及几个重点大学, 成都有机所还专门设立了不对称合成联合开放实验室。
1997年8 月6 一7 日, 全国首次“不对称催化学术讨论会”在兰州召开, 国内在该领域有影响的专家参加了此次会议。
专家们分别就手性稀土配合物催化的亚麟酸醋对醛的不对称加成反应、手性氨基酸衍生物为手性配体的合成及其不对称催化反应、手性Schiff碱铜(Ⅱ)络合物催化不对称环丙烷化反应、新型手性胺麟配体及催化剂的分子设计和不对称催化反应、酶工程与有机合成、手性原子簇合物与不对称催化反应、几种自制手性配体及其在不对称催化中的应用及不对称氢甲酞化和氢酷基化反应的研究等作了专题报告。
由本次会议可见, 国内在手性催化方面发展也很快, 主要的配体都已有研究, 而且不对称催化剂的合成、催化反应以及手性催化剂和手性药物的分离技术都已进行了较为深人的研究。
会议还出版了手性催化专辑, 发表在(分子催化)1997 年第6 期上。
中国科学院上海有机化学研究所利用L一( +)一酒石酸二乙酯一钛手性催化剂, 使十三碳烯丙醇环氧化, 光学收率90% 一95%e.e., 再经3 步合成环氧十九烷。
本品的左旋体为一种昆虫性引诱素, 已用于江浙一带农田中虫害的控制。
虽然, 手性技术已引起了政府的重视, 并在国内取得了较快发展, 但在手性化合物的规模化生产上,国内大多采用天然化合物提取和外消旋的化学拆分法, 手性催化工艺几乎是空白, 无论是在基础研究还是工业应用上与发达国家还存在较大差距。
其可能的原因和表现是:(1)我国真正从事手性催化基础研究的人员较少(即使是在重点大学和研究所中), 队伍也不够稳定, 能够坚持在一个方面进行长期深人研究的科研人员并不多;(2)国家对手性催化基础研究的投人相对较少,而国内多数精细化工和医药企业也无力在这方面进行大的资金扶持;(3)科学研究和探索的大氛围尚未形成;(4)缺乏国际水平层次上的合作和交流, 即使是国内的交流也不多;多喜欢跟随国际热门课题跑, 往往不能形成自己的特色, 一些新的想法(但不一定是热门课题) 由于种种原因得不到扶持;(5)先进的仪器几乎全部依赖进口, 由于资金和加工能力上的原因, 自己设计和研制新实验技术和仪器上力量较弱, 在研究和分析方法上常常落后, 因此往往不能取得第一手的最新实验结果, 影响了成果的创新性。
面对手性技术的迅猛发展和我国加人W T O 的挑战, 国内的手性催化工作者应该在基础研究和实用目的两个层面上进行工作, 同时加强与美、日等催化强国的著名科研机构和跨国公司的合作交流, 在重视手性催化剂开发的同时, 还要研究催化剂的重复利用(非均相体系)和产物的规模化分离(手性柱、模拟移动床色谱等方面的研究)技术。
五、结束语在20 世纪的最后十年里, 手性科学受到了科学界的普遍重视, 为此专门创刊了两本学术杂志《手性》(Chirality )和《四面体:不对称》(Tetrahedon:Asymmetry),而且定期分别在美国和欧洲召开一次美国手性(Chiral USA)和欧洲手性(Chiral Europe)国际专题研讨会; 各国政府对于手性技术的的发展迅速作出反应, 如英国政府已将其作为决定投资的技术领域之一, 并加大财力作为对本国精细化学公司全面支持的一部分。
我国对手性技术也十分重视, 国家科委和医药管理局在各自的“九五”计划中, 已立项支持不对称合成和拆分技术攻关; 国家自然科学基金委员会近年来一直优先资助手性科学的研究,1996年国家自然科学基金第一批12个“九五”重大项目就包括“手性化学与手性生物学”。
因此, 我们有充分理由相信, 未来不对称催化研究理论和工业应用必将不断完善和扩大, 更好地造福于21 世纪的人类社会。
参考文献1.戴立信,陆熙炎,朱光美“手性技术的兴起”,《化学通报》,1995, (6), 9.2.黄量,戴立信主编,《手性药物的化学与生物学》,化学工业出版社,2002年.3.林国强,王梅祥主编,杜灿屏,吴镭副主编,《手性合成与手性药物》,化学工业出版社,2008年.4.(a) 林国强,陈耀全,李月明,陈新滋著,《手性合成—不对称反应及其应用》(第三版),科学出版社,2007年。