普萘洛尔和美托洛尔有什么不同呢

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普萘洛尔和美托洛尔体外调控小鼠血管瘤细胞增殖及凋亡作用的初步比较

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普萘洛尔和美托洛尔体外调控小鼠血管瘤细胞增殖及凋亡作用的初步比较彭威;宁慧婷;徐仙赟;许露;温俊程;温霆宇;马靓雯;何晓东;刘潜【期刊名称】《中国小儿血液与肿瘤杂志》【年(卷),期】2016(021)002【摘要】目的通过比较非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔和选择性β1受体阻滞剂美托洛尔对小鼠血管瘤(EOMA细胞)细胞体外增殖及凋亡的调控作用,初步探讨普萘洛尔对小鼠血管瘤的治疗作用及可能机制,为临床应用β受体阻滞剂治疗婴幼儿血管瘤提供参考.方法体外培养EOMA细胞,取对数生长期EOMA细胞,随机分为药物组和对照组,用不同浓度普萘洛尔和关托洛尔作用EOMA细胞,分别干预24h.通过连续光谱多功能酶标仪在570nm和630nm波长处测定以上质量浓度下光吸收值.应用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)检测细胞存活率、吖啶橙染色检测细胞凋亡情况,观察普萘洛尔和美托洛尔对EOMA细胞体外增殖和凋亡的影响.结果随着两种药物浓度逐渐升高,细胞存活率逐渐下降;两种药物在相同浓度时对EOMA细胞存活率的影响差异具有显著性,普萘洛尔组细胞存活率低于美托洛尔组.两种药物作用24h后,EOMA细胞凋亡数量与药物浓度呈正比;在药物浓度≥50μmol/L时,普萘洛尔组EOMA细胞凋亡数量高于美托洛尔组,差异有显著性(P<0.05).美托洛尔作用24h后,不同浓度组对EOMA细胞体外增殖的抑制作用明显低于相同浓度普萘洛尔,无明显诱导细胞凋亡作用(P>0.05).结论与非选择性β肾上腺素受体阻滞剂普萘洛尔相比,选择性β1肾上腺素受体阻滞药物美托洛尔并不能有效抑制小鼠血管瘤内皮细胞(EOMA细胞)体外增殖及诱导其凋亡.β肾上腺素受体阻滞剂类药物治疗血管瘤的具体机制尚有待进一步的研究.【总页数】5页(P77-80,86)【作者】彭威;宁慧婷;徐仙赟;许露;温俊程;温霆宇;马靓雯;何晓东;刘潜【作者单位】341000 赣州市,赣南医学院基础医学院;341000 赣州市,赣南医学院基础医学院;341000 赣州市,赣南医学院基础医学院;511400 广州市,广东省妇幼保健医院;341000 赣州市,赣南医学院基础医学院;341000 赣州市,赣南医学院基础医学院;341000 赣州市,赣南医学院基础医学院;401122 重庆市,重庆市金童佳儿童医院;341000 赣州市,赣南医学院第一附属医院小儿外科【正文语种】中文【相关文献】1.噻吗洛尔和普萘洛尔体外调控小鼠血管瘤细胞增殖及凋亡作用的比较 [J], 徐仙;谢明峰;翁彦颖;刘潜;谢琼臖;黄海金;阎金龙;许露;刘勤新;陈海新;赖欣;周弋丰2.普萘洛尔对小鼠血管瘤细胞体外增殖及凋亡的影响 [J], 徐仙赟n;黄海金;潘明倩;廖琴;陈明初;张文娟;刘潜3.Reversine对小鼠乳腺癌4T1细胞增殖和凋亡的调控及相关作用机制的研究 [J], 黄迪;黄宇;翁杰锋;黄子圣;麦振豪;赵俐;古维立4.普萘洛尔、噻吗洛尔纳米金络合物对人血管瘤内皮细胞增殖、凋亡及细胞周期的影响 [J], 皮小雪;蔡晓琳;李梦彤;黄铮;陈裕;樊翌明;施歌5.普萘洛尔、噻吗洛尔纳米金络合物对人血管瘤内皮细胞增殖、凋亡及细胞周期的影响 [J], 皮小雪;蔡晓琳;李梦彤;黄铮;陈裕;樊翌明;施歌因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

普萘洛尔和美托洛尔有什么不同呢

普萘洛尔和美托洛尔有什么不同呢

普萘洛尔和美托洛尔有什么不同呢普萘洛尔是β-受体阻断剂,用来降低心肌,降低心率,降低心输出量和心肌耗氧量。

多用在心绞痛、高血压等常见心血管疾病上;对慢性心房颤动和扑动可以用普萘洛尔降低心室率,对二尖辨脱垂综合症普萘洛尔为第一线药物;对肥大性心肌病,可减缓室上性心律失常发病概率。

普萘洛尔在抑制肾上腺素β受体部位有显著疗效。

可以采用减少β受体的方式使心脏的收缩力度与速度有明显降低,正是因为传导速度降低,从而使心脏对激烈的反应降低。

所以,在治疗心绞痛的病症时使用广泛,有效地缓解了心肌氧耗。

普萘洛尔经常被使用治疗在心律失常、心绞痛、高血压、心率加快、心肌梗塞、等病症方面。

酒石酸美托洛尔是美托洛尔重要组成部分,它的化学名称可以叫做1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。

其功效多使用在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律紊乱、甲状腺亢进等心脏神经血管等诱发的病症。

1 不良反应不同1.1美托洛尔的不良反应美托洛尔对心血管系统容易引发心率不稳定、血压下降、传导阻滞、外周血管痉挛、心衰上升等临床病症。

因脂溶性容易渗透中枢神经系统,所以中枢系统的不良反应较多。

疲劳和头晕占和抑郁总共占15%,另外还会伴随头昏、失眠、多梦等不良反应,甚至有时候严重时会产生幻觉。

对消化系可产生恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%的不良反应,但是不太严重,不影响用药。

另外还有可能引发气急、关节炎、瘙痒、耳鸣、眼花等不适反应。

1.2普萘洛尔的不良反应使用普萘洛尔可能会出现头晕、老年人会出现神志不清的状况、还有精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;另外也可能引起低血压所致的头昏;心率过慢(<50次/分钟);出现情况不多的有支气管呼吸困难、心力衰竭;这其中更少见的症状如发热和咽炎、皮肤过敏、由于血小板减小引发的出血;不良反应一直存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

普萘洛尔vs.美托洛尔,不同β受体阻滞剂该怎么选?心力衰竭拉贝洛尔美托洛尔普萘洛尔高血压...

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普萘洛尔vs.美托洛尔,不同β受体阻滞剂该怎么选?心力衰竭拉贝洛尔美托洛尔普萘洛尔高血压...不同β受体阻滞剂用药,我们一次说清!心内科有一个“全能选手”——β受体阻滞剂,无论是高血压、心律失常,还是心衰,许多患者在治疗中都会用到这一类药物。

但这个“全能药”在广泛应用的同时,也常常有患者“投诉”它,让人服用之后出现心率慢、血压低的情况。

今天就来聊聊心内科的“全能选手”——β受体阻滞剂。

一、β受体分类β受体分为β1、β2、β3三种亚型[1]1.β1受体主要分布于心肌组织。

使用像美托洛尔这类的β1受体阻断药,可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心肌耗氧量减低,减慢窦性心律,延长房室结的有效不应期。

2.β2受体主要在支气管和外周血管平滑肌中的分布较为广泛。

阻断该类受体可引起支气管平滑肌收缩,呼吸道阻力增加,哮喘患者可诱发急性发作。

3.β3受体主要分布在脂肪细胞、心脏。

可能对脂肪的分解有调节作用。

包括普萘洛尔在内的多数β受体阻断药不能阻断β3受体。

二、β受体阻滞剂的分类β受体阻滞剂根据对受体的选择性不同,可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂,及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂[2]。

三、如何个性化选择β受体阻滞剂?β 受体阻滞剂尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心衰、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者[3]。

1. 冠心病:β受体阻滞剂可用于稳定性冠心病的治疗。

缓解症状、改善缺血时,目前更倾向于选择性β1受体阻滞剂如琥珀酸美托洛尔、比索洛尔。

高血压合并冠心病的患者可以优先选择比索洛尔,因为高选择性β1受体阻滞剂中,其选择性比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔三者是依次下降的[4]。

2. 心衰:病情相对稳定的射血分数降低的心衰患者可使用β受体阻滞剂,推荐采用琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛。

卡维地洛是非选择性阻断β1受体及β2受体,而β1受体及β2受体均参与调节儿茶酚胺对心脏的毒性作用,因此卡维地洛对心衰的疗效优于美托洛尔,其中卡维地洛还有显著的抗氧化和抗平滑肌细胞增殖作用[5]。

美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿替洛尔的区别

美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿替洛尔的区别

美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿替洛尔的区别作者:Gcplive来源:药评中心随着研究的不断深入,β受体阻滞剂已成为高血压、冠心病、肥厚性心肌病、心律失常等疾病的基础治疗药物。

美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿替洛尔是临床常用的四种β受体阻滞剂,他们之间有什么区别?一、β受体阻滞剂的强适应症1、冠心病冠心病可分为慢性心肌缺血综合征(如稳定性心绞痛)和急性冠状动脉综合征(不稳定性绞痛、心肌梗死)。

β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。

对于所有急性冠脉综合征患者,若不存在禁忌症,均建议24小时内应用β受体阻滞剂。

——《冠心病合理用药指南》(第2版):心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级预防,可降低相对死亡率24%。

尚无明确证据表明阿替洛尔能够影响患者的死亡率。

2、心力衰竭心力衰竭可分为射血分数降低性心力衰竭(HF-REF)和射血分数保留性心力衰竭(HF-PEF)。

若无禁忌症,所有慢性HF-REF,病情相对稳定,均必须应用β受体阻滞剂,且需终生使用。

——2016年版《心力衰竭合理用药指南》推荐的β受体阻滞剂为:美托洛尔缓释片(琥珀酸美托洛尔)、比索洛尔、卡维地洛。

二、四种β受体阻滞剂的区别1、作用机制的区别目前β受体阻滞剂可分为三类:非选择性β1受体阻滞剂:同时阻断β1和β2受体,如普萘洛尔;选择性β1受体阻滞剂:阻断β1受体,对β2 受体影响较小,如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔;非选择性β受体阻滞剂:同时阻断β1受体和α1受体,具有扩张外周血管的作用,如卡维地洛,拉贝洛尔。

——对于急性冠状动脉综合征合并高血压且难控制的患者,可选择降压作用更为明显的α,β-受体阻滞剂卡维地洛。

2、不良反应的区别第一,对呼吸功能的影响选择性β1 受体阻滞剂:特异性阻断β1受体,对β2 受体的影响相对较小。

但仍可能诱发支气管痉挛和肺功能恶化。

——对于冠心病合并慢性阻塞性肺疾病(COPD)的患者,选择性β1受体阻滞剂可使COPD 患者获益,甚至降低死亡率。

普萘洛尔与美托洛尔抗甲状腺功能亢进性快速心律失常的临床疗效比较核心思路分析

普萘洛尔与美托洛尔抗甲状腺功能亢进性快速心律失常的临床疗效比较核心思路分析

普萘洛尔与美托洛尔抗甲状腺功能亢进性快速心律失常的临床疗效比较核心思路分析摘要:目的对甲状腺功能亢进性(甲亢)快速心律失常的用药方案进行研究。

方法以68例甲亢性快速心律失常患者为例,随机分成人数相等的两组,分别采用普萘洛尔和美托洛尔治疗,对比两组临床疗效。

结果除并发症发生率,两组患者各项数据对比均有明显差异(P<0.05)。

结论普萘洛尔针对甲亢性快速心律失常疗效优于美托洛尔。

关键词:普萘洛尔;美托洛尔;甲状腺功能亢进;快速心律失常;治疗有效率;临床指标甲状腺功能亢进,临床简称甲亢,属于临床综合征的一类,患者消化系统、循环系统和神经系统等,都会因为甲亢出现紊乱现象。

临床相对常见的症状体征,通常包含体重下降、排便次数增加、进食量增加、大量出汗、心慌、心悸等,对患者正常生活乃至生命健康,都会构成严重威胁。

临床可通过药物治疗方式,缓解患者甲亢各项临床症状,从而提高患者生活质量[1]。

普萘洛尔与美托洛尔皆为常用药物,为探究两种药物治疗的临床疗效,本研究将以68例甲亢性快速心律失常患者为例做有关研究,总结如下。

1 资料与方法1.1 一般资料以68例甲亢性快速心律失常患者为例,随机分成人数相等的两组。

对照组男女比例19:15,年龄均值(49.53±6.32)岁;研究组男女比例21:13,年龄均值(50.13±5.61)岁。

两组患者基线资料的对比,差异不具备统计学意义(P>0.05),可进行对比。

纳入标准:①成年患者;②符合临床甲亢性快速心律失常诊断标准;③对研究过程知情同意,自愿配合研究。

排除标准:①存在严重精神疾病;②对研究药物过敏;③存在免疫性疾病;④依从性较差,不遵医嘱用药。

1.2 方法对照组给予美托洛尔,口服给药,每天3次,单次剂量25mg。

研究组给予普萘洛尔,每天2次,单次剂量10mg[2]。

两组均持续治疗1个月。

1.3 观察指标对比两组患者临床治疗有效率、各项临床指标(心功能指标、甲状腺功能指标)和并发症发生率。

普萘洛尔与美托洛尔抗甲状腺功能亢进性快速心律失常的临床疗效比较_张光民

普萘洛尔与美托洛尔抗甲状腺功能亢进性快速心律失常的临床疗效比较_张光民

状,近期疗效显著,除阻断 β 受体外,还可抑制甲状腺素( T4 ) 转换为三碘甲状腺原氨酸( T3 ) [3]。
本结果发现 A 组在治疗 4 周后,FT4 / FT3 值有升高趋势, 提示普萘洛尔可能有较弱地抑制 T4 转换为 T3 的作用。与国 外报道的普萘洛尔可选择性抑制 5' 脱碘酶活性,使外周 T4 向 T3 转化减少的研究结果一致,而美托洛尔此作用不明显。
甲状腺功能
FT4 ( pmol / L)
45. 04 ± 6. 56 23. 17 ± 5. 28* # 46. 33 ± 6. 44 16. 73 ± 6. 05*
TSH( mU / L)
0. 19 ± 0. 04 1. 34 ± 0. 68* 0. 17 ± 0. 05 1. 31 ± 0. 72*
性。2 组一般资料见表 1。
表 1 2 组一般资料比较 ( x珋± s)
组别
A组 B组
例数
20 20
性别( 例)


8
12
7
13
年龄( 岁)
31. 50 ± 1. 91 31. 80 ± 1. 61
病程( 年)
3. 50 ± 0. 69 3. 45 ± 0. 76
1. 2 治疗方法 2 组均予甲巯咪唑片 10mg 口服,每天 2 次; 利可君片 20mg 口服,每天 3 次,并予忌碘饮食等基础治疗。A 组在基础治疗上加用普萘洛尔片 10mg 口服,每天 2 次; B 组用
时间
治疗前 治疗后 治疗前 治疗后
HR( 次 / min)
102. 20 ± 21. 77 89. 45 ± 5. 19*
106. 90 ± 3. 70 89. 75 ± 4. 59*

普萘洛尔和美托洛尔处理对大鼠大脑局灶性缺血再灌注损伤后Bcl-2、Bax和NGF表达的影响

普萘洛尔和美托洛尔处理对大鼠大脑局灶性缺血再灌注损伤后Bcl-2、Bax和NGF表达的影响印美财;刘瑞珍【期刊名称】《中西医结合心脑血管病杂志》【年(卷),期】2011(9)11【摘要】目的观察普萘洛尔、美托洛尔处理对大鼠大脑局灶性脑缺血再灌注损伤后Bcl -2、Bax和神经生长因子(NGF)表达规律的影响,探讨其脑保护作用的机制.方法 72只成年雄性Wistar大鼠(230 g±10 g)随机分为4组,假手术组、模型组、普秦洛尔给药组、美托洛尔给药组.每组又分为12 h、24 h、48 h三个亚组.采用线栓法制备大鼠大脑中动脉局灶缺血再灌注模型,采用DNA原住末端缺口标记法(TUNEL)检测神经元凋亡;HE染色观察脑组织形态病理学变化;免疫组化法测定大鼠脑缺血再灌注不同时间Bax、Bcl -2与NGF的平均灰度值.结果与假手术组比较,模型组Bcl-2,Bax和NGF在缺血再灌注组12 h升高,24 h达高峰(P<0.05).普萘洛尔给药组和美托洛尔给药组的Bcl -2阳性细胞均较模型组明显增加(P<0.05),而Bax阳性细胞均较模型组则明显减少(P<0.05),但均多于假手术组(P<0.05).美托洛尔给药组的NGF阳性细胞与模型组无统计学意义,而普萘洛尔给药组的NGF阳性细胞较模型组显著减少(P<0.05).结论普萘洛尔、美托洛尔均可通过抑制Bax和促进Bcl -2表达来对大脑局灶缺血再灌注损伤后的神经元起保护作用.%Objective To research the neuroprotective effect of metoprolol and propranolol on expression of Bax, Bel - 2 and nerve growth factor (NGF) in the rat model with focal cerebral ischemia - reperfusion. Methods Seventy - two male adult Wistar rats were divided into sham operation group,ischemia - reperfusion group, propranolol treatment group, and metoprolol treatment group randomly. Each group was divided into 3 subgroups based on reperfusion time(12 h,24 h,48 h). The models with focal cerebral ischemia - reperfusion injury were established by line embolism method. Pathological changes in brain tissue were studied by HE staining. Neu-ronal apoptosis was detected by TUNEL. Bax,Bcl - 2,and NGF expression were studied by immunohistochemisery. Results The expression of Bel - 2 ,Bax and NGF positive cells were found after cerebral ischemia followed by reperfusion 12 h in the penumbra zone, and it reached a peak level at 24 h after reperfusion, then declined. Expression of Bax in metoprolol treatment group and propranolol treatment at all time points were distinctly lower than that in ischemia - reperfusion group, but more than that in sham group. Expression of Bel - 2 in metoprolol treatment group and propranolol treatment at all time point were distinctly more than that in ischemia - reperfusion group(P<0. 05). Expression of NGF positive cells was found in metoprolol treatment group and ischemia - reperfusion group. Conclusion Metoprolol and propranolol obviously inhibit focal cerebral ischemia - reperfusion injury through down - regulation of the expression of Bax and up - regulation of the expression of Bel - 2, and show neuroprotective effect.【总页数】3页(P1366-1368)【作者】印美财;刘瑞珍【作者单位】山西医科大学第二临床医学院,030001;山西医科大学第二临床医学院,030001【正文语种】中文【中图分类】R743;R285.5【相关文献】1.阿司匹林预处理对大鼠局灶性脑缺血再灌注后神经细胞凋亡和Bcl-2、Bax蛋白表达的影响 [J], 李雯燕;马静萍2.大鼠局灶性脑缺血对大脑皮层Bax,Bcl-2基因表达的影响 [J], 高玉培;顾玲;唐太昆;杨云芳;张丽娟;王廷华3.辛伐他汀预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤后的Bcl-2和Bax表达变化 [J], 李会贤;李方江;石金铮4.红花注射液对脑缺血再灌注损伤大鼠大脑皮质Bcl-2及Bax表达的影响 [J], 杨泽伟;冯飞;陈文明;杨小艳;罗勇5.褪黑素对大鼠液压脑损伤后NGF、bcl-2、bax mRNA表达的影响 [J], 高进喜;卢亦成;王如密;王守森因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

普萘洛尔与美托洛尔的临床应用及药理学研究

普萘洛尔与美托洛尔的临床应用及药理学研究
张红岩
【期刊名称】《当代医药论丛》
【年(卷),期】2018(016)010
【摘要】普萘洛尔与美托洛尔都是临床上常用的β 肾上腺素受体阻滞剂,都具有明显的保护心血管的作用,均可改善高血压、冠心病及心力衰竭等患者的心脏功能.不过,由于这两种药物的结构、物理及化学性质不同,故其临床应用也存在明显的差异.本文通过对普萘洛尔与美托洛尔的药物代谢动力学、临床药理作用、不良反应及使用禁忌证等进行分析,以期提高这两种药物使用的准确性和安全性.
【总页数】2页(P1-2)
【作者】张红岩
【作者单位】东营市东营区龙居中心卫生院,山东东营 257085
【正文语种】中文
【中图分类】R96
【相关文献】
1.普萘洛尔和美托洛尔处理对大鼠大脑局灶性缺血再灌注损伤后Bcl-2、Bax和NGF表达的影响 [J], 印美财;刘瑞珍
2.普萘洛尔和美托洛尔体外调控小鼠血管瘤细胞增殖及凋亡作用的初步比较 [J], 彭威;宁慧婷;徐仙赟;许露;温俊程;温霆宇;马靓雯;何晓东;刘潜
3.急进高原对普萘洛尔和美托洛尔在大鼠体内药代动力学的影响 [J], 张娟红;王荣;谢华;尹强;贾正平;李文斌
4.普萘洛尔与美托洛尔联合甲巯咪唑治疗甲状腺功能亢进合并心房颤动的效果比较[J], 张硕
5.普萘洛尔与美托洛尔抗甲状腺功能亢进性快速心律失常的临床疗效比较 [J], 张光民
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美托洛尔vs比索洛尔,同为「洛尔」,有何区别?

美托洛尔vs比索洛尔,同为「洛尔」,有何区别?*仅供医学专业人士阅读参考一文全面教你区分β受体阻滞剂是心内科常用药物,被广泛用于高血压、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭等。

美托洛尔和比索洛尔是最常用的“洛尔”家族成员。

酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔,两者看似大同小异,仅仅是“前缀”不同吗?美托洛尔、比索洛尔同为高选择性β1受体阻滞剂,它们之间又有何不同呢?跟着界小药一起来看看吧!酒石酸美托洛尔 vs 琥珀酸美托洛尔,怎么区分?目前临床上应用的美托洛尔有两种,酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔,二者的药效相似,但作用时间,作用方式有区别。

1剂型不同•酒石酸美托洛尔在37℃水中的溶解度较大,难以制备成膜控型缓释微丸,为普通片,也是医生们口中的“平片”;••琥珀酸美托洛尔的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔,可制备成膜控型缓释微丸,为缓释片。

2体内过程不同•酒石酸美托洛尔片,服用后会迅速吸收,达到血药浓度峰值,半衰期大约是3-5h。

•琥珀酸美托洛尔缓释片服药后,以几乎恒定的速度释放约20小时,作用超过24h,血药浓度无明显峰谷现象,且受pH影响低,吸收稳定。

3服用频次与剂量不同[1]•酒石酸美托洛尔片:应空腹服用,治疗高血压为每日100-200mg,分1至2次服用。

•琥珀酸美托洛尔缓释片:一天一次,最好早晨服用,治疗高血压为47.5-95mg,服用95mg无效的患者可合用其它抗高血压药,或者增加剂量。

可掰开,但不能咀嚼或压碎。

4食物影响•酒石酸美托洛尔与食物同服时,吸收率会增加40%,增加不良反应,所以应空腹服用。

•琥珀酸美托洛尔缓释片,不受饮食影响,饭前饭后服用均可,值得注意的是服用此药时至少使用半杯液体送服。

表1 酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔的区别[2]美托洛尔 vs 比索洛尔,该如何选择?非选择性β受体阻滞剂可同时阻断β1和β2受体,容易引起支气管痉挛[1],而美托洛尔和比索洛尔都属于高选择性β1受体阻滞剂,我们从下面这几点来看二者的异同。

阿斯利康琥珀酸美托洛尔缓释片使用说明

阿斯利康琥珀酸美托洛尔缓释片品牌:阿斯利康【注意事项】1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β-受体阻滞药的这一不良反应较小。

须注意用胰岛寨的糖尿病患者在加用β-受体阻滞剂时。

其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。

但在治疗过程中选择性β-受体阻滞药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻滞药。

2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除。

至少也要经过3天。

尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

3.大手术之前是否停用β-受体阻滞剂意见尚不一致。

β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。

尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。

4.用于噶铬细胞瘤时应先行使用β-受体阻滞药。

5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。

6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者如需使用美托洛尔亦应谨慎从事,以小剂量为宜。

【不良反应】的发生率约为10%,通常与剂量有关。

偶有关节痛﹑肝炎﹑肌肉疼痛性痉挛﹑口干﹑结膜炎样症状﹑鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

【禁忌】低血压、显著心动过缓。

【适应症】本品适用于高血压。

心绞痛。

伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

【药物相互作用】本品应避免与下列药物合并使用:巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。

普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。

这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。

对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。

由于普罗帕酮也具有b受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难掌握。

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普萘洛尔和美托洛尔有什么不同呢
作者:肖和英
来源:《中国保健营养》2019年第03期
【中图分类号】R969 ; ; ;【文献标识码】B ; ; ;【文章编号】1004-7484(2019)03-0096-01
普萘洛尔是β-受体阻断剂,用来降低心肌,降低心率,降低心输出量和心肌耗氧量。

多用在心绞痛、高血压等常见心血管疾病上;对慢性心房颤动和扑动可以用普萘洛尔降低心室率,对二尖辨脱垂综合症普萘洛尔为第一线药物;对肥大性心肌病,可减缓室上性心律失常发病概率。

普萘洛尔在抑制肾上腺素β受体部位有显著疗效。

可以采用减少β受体的方式使心脏的收缩力度与速度有明显降低,正是因为传导速度降低,从而使心脏对激烈的反应降低。

所以,在治疗心绞痛的病症时使用广泛,有效地缓解了心肌氧耗。

普萘洛尔经常被使用治疗在心律失常、心绞痛、高血压、心率加快、心肌梗塞、等病症方面。

酒石酸美托洛尔是美托洛尔重要组成部分,它的化学名称可以叫做1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。

其功效多使用在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律紊乱、甲状腺亢进等心脏神经血管等诱发的病症。

1 不良反应不同
1.1美托洛尔的不良反应
美托洛尔对心血管系统容易引发心率不稳定、血压下降、传导阻滞、外周血管痉挛、心衰上升等临床病症。

因脂溶性容易渗透中枢神经系统,所以中枢系统的不良反应较多。

疲劳和头晕占和抑郁总共占15%,另外还会伴随头昏、失眠、多梦等不良反应,甚至有时候严重时会产生幻觉。

对消化系可产生恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%的不良反应,但是不太严重,不影响用药。

另外还有可能引发气急、关节炎、瘙痒、耳鸣、眼花等不适反应。

1.2普萘洛尔的不良反应
使用普萘洛尔可能会出现头晕、老年人会出现神志不清的状况、还有精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;另外也可能引起低血压所致的头昏;心率过慢(<50次/分钟);出现情况不多的有支气管呼吸困难、心力衰竭;这其中更少见的症状如发热和咽炎、皮肤过敏、由于血小板减小引发的出血;不良反应一直存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

总体来说,美托洛尔其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较弱,因此对呼吸道的影响也较小,相较于普萘洛尔要弱。

2 注意事项的不同
使用普萘洛尔很有可能发生窦性心动过慢、房室传导阻滞、低血压,引发甚至加重心力衰竭等病症。

另外,因为普萘洛尔是非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,很有可能会诱发支气管哮喘的症状,因此肺气肿或非过敏性支气管炎患者使用时应当谨慎。

美托洛尔可以通过血-脑脊液屏障,脑脊液中的浓度是血浓度的70%,可以引发眩晕、头痛、疲倦、失眠、多梦等症状,但它对血糖、血脂影响不大。

用药时必须对血常规、血压、心肝肾等功能进行正规检查,其中糖尿病病人必须定期做血糖检查。

除此之外吗,美托洛尔用量个体差异比较大,合适个体化用药。

虽然美托洛尔对β2受体阻断作用不大,但是需要大剂量用药时,其β1受体选择性会慢慢减弱直到消失,所以,支气管痉挛病人必须慎重使用,通常而言只能用小量,需要立刻添加使用β2受体激动药。

3 药理作用不同
普萘洛尔可以隔断心脏中的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋与儿茶酚胺产生的作用,有效缓解心脏收缩能力与速度,与此同时,还能有效降低血管平滑肌的收缩频率,降低心肌耗氧量,在很大程度上可以使缺血心肌的氧供需关系逐渐平衡,多用在治疗心绞痛;控制心脏起搏点电位的肾上腺素能活跃,可以用于治疗心律紊乱;也可以通过中枢神经元阻滞,有效降低肾素释放还有心排出量减缓等效果,对高血压的治疗有一定帮助。

同时,对于实际临床上用到各型原发性高血压病症,都有着很好的治疗效果,对功能亢进型高血压、脑血管病以及心律紊乱引起的原发性高血压有同样的疗效,有效治疗心率紊乱和心绞痛问题;还可以用在原发性颤抖等病症方面。

美托洛尔可以对心脏β1受体起阻滞作用,口服后可以减缓由人体运动引发的心率加快,血压降低,心输出量减少。

还减缓窦房结和房室结的自律性,降低冲动传导,增加有效不应期,排除自律性上升及折返激动所致的室上性和室性心律紊乱。

临床上常用于轻、中度原发性高血压;也用于劳力性心绞痛、心肌梗死后的Ⅱ级预防、心律失常等[1]。

4 使用后的缺点不同
初代“洛尔”的代表性药物即是普萘洛尔,在以前的病例中,对于心律紊乱有着很好的疗效。

但是就目前而言,它在社会上应用范围越来越窄,大部分只用在治疗甲状腺功能亢进引起的心律紊乱。

其缺点副作用太多,并且易引发致命性支气管痉挛,还有几率加重周围血管病变,若长期使用,会诱发高脂血症。

美托洛尔是第二代“洛尔”的代表性药物,与普萘洛尔相比,其副作用发生率有了很大降低,因此当前应用范围较广,对于高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律不齐、甲状腺机能亢进等病症有着很好的治疗效果。

除此之外,治疗心力衰竭也有很大的帮助,但是在用于治疗心力衰竭时,现场必须有正规专业的医师做指导。

但是美托洛尔也有明显的缺点,即因脂溶性及容易
渗透中枢神经系统,也正是因为如此,中枢系统中所产生的不良问题相对比较多。

若使用过量过量可导致严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、支气管痉挛、意识损害/昏迷、恶心、呕吐和发绀[2]。

参考文献
[1]吴春阳,陈立娟,曹秀华. 索他洛尔与美托洛尔治疗室性早搏的疗效比较[J]. 中华心律失常学杂志, 2002, 6(2):99-100.
[2]李敏,何友昭,淦五二,等. 普萘洛爾和美托洛尔的毛细管电泳富集分离研究[J]. 中国科学技术大学学报, 2001, 31(5):596-599.。

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