中药炮制增效减毒
浅析炮制在中药减毒增效方面的应用
氟 喹诺酮 类 药物 在临 床诸 多疾病 的治 疗 中应 用广 泛 ， 如泌 尿 ３ 讨 论
系统、 呼吸系统以及消化系统感染等疾病 ， 主要得益于其较强的 氟 喹诺 酮类 药物 因其 生物 利用 度 高 、 半 衰期 长 、 抗菌 谱 广泛 、 抗 菌作 用 、 不 存在 交 叉 耐药 的状 况 、 血 浆 半衰 期 长 与抗 菌谱 广 【 ｌ ＿ 。 组 织 分 布广 等 特点 广 泛应 用 于诸 多 系统 感 染 的治 疗及 预 防 术后
２ ０ １ ４年 ５月
５ ５
氟喹诺酮类药物不 良反应的机制与化学结构的关 系
陈 园
摘
要： 目的 ： 探 讨 分析 氟喹 诺 酮 类 药物 不 良反 应 的机 制 与化 学 结构 的 关 系。方 法 ： 选 择 于２ ０ １ １ 年ｌ ２ 月 ２ ０ １ ３ 年６ 月在 我 院应 用 氟喹
验， Ｐ ＜ ０ ． ０ ５为差异 有 统计 学意 义 。 ２ 结 果 观 察结 果 显示 男 性 服用 氟 喹诺 酮类 药 物 的不 良反应 明显 高 良反应 发生 无关 。
应 主要 是 氟 喹诺 酮类 药物 会延 长 Ｑ Ｔ间期 ， 出 现免 疫 系统 不 良反 应 主要 是 氟喹诺 酮类 药 物 的光 毒性 反 应和 光变 态反 应 ， 而 出现 泌 尿 系统 不 良反应 主要 是 由于氟 喹诺 酮类 药 物排泄 主 要通 过 肾脏 ， 所 以 肾毒性 的发 生几 率较 高 。 本 次 研究 发 现 男性 服用 氟 喹诺 酮 类 药 物 的不 良反 应 明 显 高 于女性 ， 可 能与男 性 长期 吸烟 、 饮酒 存在 关 系 ； 年 龄介 于 １ ８ ～ ４ ０ 岁 与４ ０ ～ ６ Ｏ 岁 之 间的氟 喹诺 酮类 药物 的不 良反 应发 生 率较 高 ， 可 能 与临床 上不 提倡 年龄 ＜ １ ８ 岁 和年 龄＞ ６ ０ 岁 的人 群服 用氟 喹诺酮 类 药 物存 在联 系 ；年 龄介 于 ４ ０ ～ ６ ０ 岁与 ６ ０岁 以上 的不 良反 应 的发 生 时 间与恢 复时 间较 长 ， 可能 与 中老年人 群 免疫 抵抗 能力 弱 存在 联系 ， 因此需 要 及 时给 予相 应 的 治疗 措 施 或停 药 ， 避免 不 良反应 影 响疾 病 的治疗 效果 ［ ２ １ 。同时本 次研究 还 发现 ｃ ， 、 Ｃ 与Ｄ Ｎ Ａ螺旋 酶 相互 结合 是 引起不 良反 应 的主要 化 学结 构 ， 同时 ｃ 、 ｃ 、 ｃ 以 及 Ｎ ． 也 是 引起不 良反应 的 重要 化学 结 构 ， 但是 ｃ 、 ｃ 化 学结 构 与不 综 上 所述 ， 临床 疾 病治 疗 应 用氟 喹诺 酮 类 药 物时 ， 根 据 不 良 反 应发 生情 况 以及 与化学 结构 之 间的 关系 ， 应合 理选 择 药物 以 降 低 不 良反应 的发 生率 。
炮制的目的及对药物的影响
炮制的目的及对药物的影响SANY GROUP system office room 【SANYUA16H-SANYHUASANYUA8Q8-中药炮制的目的是多方面的，一种药物可有多种炮制方法，一种炮制方法兼有几方面的目的，这些既有主次之分，又彼此密切联系。
主要目的有：1．降低或消除药物的毒性或副作用有的药物虽有较好的疗效，但因毒性或副作用太大，临床应用不安全，需炮制后使用。
如草乌：生用大毒，多外用，制草乌：毒性降低，可供内服。
常山：生品有呕吐的副作用酒炙常山：可消除此副作用，用于截疟。
2．改变或缓和药性性和味偏盛的药物，在临床应用时，会带来副作用。
如太寒伤阳，太热伤阴，过苦伤胃耗液，过甘生湿助满，过辛损津耗气，过咸助痰湿等。
中药常通过炒、麸炒、蜜炙等缓和药性。
故有“甘能缓”、“炒以缓其性”之说。
蒲黄：生用，性滑，活血行瘀止痛。
蒲黄炭：炒炭后，性涩，止血。
生麻黄：辛散解表作用较强。
蜜炙麻黄：辛散作用缓和，止咳平喘作用增强3．增强药物疗效增强药物疗效药物起作用的是所含的活性物质，通过适当的炮制，可提高其溶出率，并使溶出物易于吸收，从而增强疗效。
如果实种子药炒制，质变酥脆，易于煎出有效成分。
龟甲砂烫醋淬后，蛋白质的煎出率是生品的14倍。
热水浸出物含量为生品的6倍。
辅料协同，增强疗效。
如款冬花，蜜炙后增强其润肺止咳作用；黄芪蜜炙增强其补脾益气之效。
制造新药，扩大疗效。
炮制可将非药用者转变为药物。
如人发经煅为血余炭后，能止血散瘀。
通过炮制多个品种，使一药多用。
如黑豆生用滋补肝肾，养血祛风，解毒；经干馏制成黑豆馏油，则主外用，以消炎、抗菌、收敛见长；经发酵制成淡豆豉，又可解表除烦；经发芽制成大豆黄卷，具清热利湿、发汗解表之效。
4．改变或增强药物的作用部位和趋向大黄苦寒为纯阴之品，其性沉而不浮，其用走而不守，酒制后能引药上行，先升后降。
李杲认为“大黄苦峻下走，用之于下必生用，若邪气在上，非酒不至，必用酒浸引上至高之分，驱热而下。
中药炮制学—中药炮制的目的及对药物的影响
中药炮制学——第二单元中药炮制的目的及对药物的影响一、中药炮制的目的1.降低或消除药物的毒性或副作用2.改变或缓和药性3.增强药物疗效4.改变或增强药物作用的趋向5.改变药物作用的部位或增强对某部位的作用6.便于制剂和调剂7.洁净药物，利于贮藏保管8.矫臭矫味，利于服用1.降低或消除药物的毒性或副作用（1）减毒川乌（草乌）、附子蒸、煮或加辅料煮——双酯型生物碱水解苍耳子、蓖麻子加热炮制——毒蛋白变性（2）降低副作用柏子仁去油制霜——消除柏子仁油滑肠通便的副作用2.改变或缓和药性甘草蜜炙——药性由凉转温，功能由清转补麻黄蜜炙——辛散作用缓和，止咳平喘作用增强黄连姜炙——缓和苦寒之性，增强和胃止呕作用3.增强药物疗效一般而言，炮制提高中药疗效方法有：（1）增加溶出、提高疗效（2）辅料协同、增强疗效（3）制备新药、扩大疗效（4）减少损失、保存疗效（5）其他果实种子类药物炒制——炒后表皮爆裂，有效成分易于溶出（“逢子必炒”）鳖甲砂烫醋淬——蛋白质溶出率提高；延胡索醋炙——游离生物碱延胡索乙素成盐后，溶出率提高；黄芩蒸制——杀酶保苷；血余、棕榈制炭——生品不作药用，经制成炭药后，则为止血散瘀之良药；黑豆干馏——主要外用，以消炎、抗菌、收敛见长，使黑豆一药多用。
4.改变或增强药物作用的趋向莱菔子炒制——“生升熟降”生莱菔子，升多于降，用于涌吐风痰；炒莱菔子，降多于升，用于降气化痰，消食除胀。
5.改变药物作用的部位或增强对某部位的作用柴胡、香附醋制——引药入肝小茴香、益智仁、橘核盐制——引药入肾6.便于制剂和调剂（1）来源于植物类根、茎、藤、木、花、果、叶、草等药物切制成一定规格的片、丝、段、块后，既便于制剂及调剂配方，又利于提高药物的生物利用度。
（2）质地坚硬的矿物类、甲壳类及动物化石类药材很难粉碎，不便制剂和调剂，在短时间内也不易煎出其药效成分，因此必须经过加热等处理，使之质地酥脆而便于粉碎、便于煎出。
如砂烫醋淬鳖甲，砂烫马钱子，蛤粉烫阿胶，火煅醋淬自然铜、代赭石等。
中药的炮制方法与目的
中药炮制的目的：1、降低或消除药物的毒性作用，保证用药安全。
2、增强药物的作用，提高临床疗效。
3、改变药物的性能或功效，使之更能适应病情的需求。
4、改变药物的某些性状，便于贮存和制剂。
5、娇臭、娇味，便于服用。
常用炮制方法1、净制意思就是净选加工。
净制药材可根据其具体的情况，分别选用挑选、风选、水选、筛选、剪、切、刮、削、剔除、刷、酶法、剥离、擦、碾串、火燎等方法处理，出去灰屑、杂质及非药用部分或分离不同药物部位，达到药用净度标准。
药材必须净制后方可进行切制或炮炙等处理。
2、切制将净制后的药材经软化处理（鲜切或干切除外），采用适合的切制工具或机械把药物切制成一定类型规格的饮片。
目的是便于进行其他炮制，也利于干燥、贮藏和调剂时称量。
3、炒超黄——用文火炒至药物表面微黄。
炒焦——用武火炒至药材表面焦黄或焦褐色，内部颜色加深，并有悠香气者。
炒炭——用武火炒至药材表面焦黑，部分炭化，内部焦黄，但仍保留有药材固有气味者。
4、炮炙炙——是将药物与定量的液体辅料拌润并炒至一定程度，使辅料逐渐渗入药物内部的炮制方法。
煅——是将药物直接放入无烟炉火中或置于适当的耐火容器内煅烧的方法，称为煅法。
煨——取净药物用湿面皮或湿纸包裹，或用吸油纸均匀地隔层分放，进行加热处理，或将药物与麦麸同置炒制容器内，用文火炒至规定程度的方法。
煮——是用清水或液体辅料与药物共同加热的方法。
蒸——是利用水蒸气或隔水加热药物的方法，不加辅料者，称为清蒸；加辅料者，称为辅料蒸。
5、其他燀——是将药物放入沸水中，翻动片刻，立即取出的方法。
制霜——药物经过加工处理，成为松散粉末或细小结晶，或煎熬成粉渣的方法称为制霜法。
发酵——将药物与辅料拌匀后，置于一定的湿度和温度下，利用微生物和酶的催化分解作用，使其发泡、生霉、并改变原药的药性，以生成新药的方法。
发芽——将具有发芽能力的果实或种子类药物用水浸泡后，经常保持一定的湿度和温度，使其萌发幼芽。
水飞——取净药材，置于容器内，加适量水共研细，再加多量的水，搅拌，倾出混悬液，残渣在按上法反复操作数次，合并混悬液，静置，分取沉淀，干燥，研散。
炮制对中药材成份的影响
药海拾贝：炮制对中药材成份的影响2016-1-17 07:57 来自: 愚公想改行发布者: 绿茶.中药炮制是以中医药基本理论为指导，根据辩证施治用药的需要和药物自身的理化性质以及制剂的不同要求，对原药材进行的一整套加工处理方法。
中药加工炮制之目的有四：一是消减毒性，二是增加疗效，三是改变归经，四是便于制剂与贮藏。
如半夏，辛散温燥有毒（神经毒性）。
临床大都经炮制后使用，分为法半夏、姜半夏、童子尿半夏。
用盐卤、生石灰炮制的法半夏，用于健胃。
经童子尿炮制的半夏，主治跌打损伤、胃里咳血。
姜半夏则是治疗妇女妊娠反应。
而生半夏则是催吐。
中药经炮制后，由于加热、加辅料等处理，可以使某些中药中的化学成分发生变化，有的成分被溶解出来，有的成分被分解或转化成新的成分，有的成分有量的增减，只有在搞清楚中药在炮制过程中的化学成分变化及其机理的基础上，才能更好地了解中药炮制的目的，进而为探讨中药炮制原理，据现代药学研究表明，炮制对中药材成分有着很显著的影响（以下内容源于本人1988年参加工作初的工作学习笔记，原文依稀记得是刊登在七十年代《中草药》杂志上）。
一、炮制对含生物碱类中药材的影响生物碱是一类含氮有机物，通常有似碱的性质，味苦。
炮制此类中药材常用的辅料有醋、酒两种。
醋，呈弱酸性。
可使生物碱成盐而易被水煮出（溶水性），增强疗效。
切记：炮制用醋应为发酵米醋。
如果用工业醋酸或食用醋酸配制的食醋，都有一定的毒性。
酒，弱极性。
可使生物碱游离其内，便于煎出有效成份。
另外，含水溶性生物碱的中药材（如槟榔），在切片浸泡时，能溶水而药效损失，故应改进浸泡方法。
二、炮制对含甙类中药材的影响甙系糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖分子中羟基（或酚基）失水缩合而成环状缩醛衍生物。
含甙类成份的中药材常有与其共存的一种酶（俗称酵素。
在一定温度下具活性，可使甙水解成糖与甙元）。
加热时，酶凝固而失去活性，尽而保存了甙不被酶解，保证了药效。
甙在酸性条件下易水解，可减低甙含量，同时，增加了成分复杂性，故一般不用醋炮制。
中药炮制的方法及意义
中药炮制的方法及意义中药炮制是将草药通过特定的处理方法加工成可用于治疗疾病的药材的过程。
它是中医药学中非常重要的环节，具有丰富的炮制方法和重要的意义。
下面将详细介绍中药炮制的方法及意义。
中药炮制方法主要有炮制、研磨、炒制、焙制、蒸制、打碎、晒制等。
其中，炮制是指将草药加热至一定温度，使其内部化学成分发生一定的变化以改善功效，并增强药材的保存性和可溶性。
炮制一般分为轻炮和重炮，轻炮是在低温下进行炮制，使药材内部水分蒸发，重炮则是在较高温度下进行，并且炮制时间较长。
炮制后的药材色泽更加鲜艳，口感更佳，药效更加突出。
研磨是指将草药磨成微小颗粒的过程。
这样可以提高药材的利用率，使其更容易溶解于溶剂中，并且更容易被机体吸收。
炒制是将草药放入锅中炒熟，以增加药材的气味和口味，增强药性，使其更适合服用。
焙制是将草药在火上焙烤，以改善药材颜色和气味，并增强药效和储存能力。
蒸制是将草药放入蒸锅中进行蒸煮，使其更容易破壁和软化，并提高其净化效果。
打碎是指将草药压碎成粉末的过程。
这样可以提高药材的溶解性和利用率，并且更加方便制药过程。
晒制是将草药晒干，以去除多余的水分，防止霉变，增加保存时间。
1.改善药效：炮制可以使草药内部的活性成分发生一定的变化，增加其药效，使其更适合用于治疗疾病。
2.增加药材保存时间：中草药常常需要保存较长时间，经过炮制后，草药的含水量会减少，抗菌能力增加，能够更好地防止霉变和变质，延长草药的有效保存时间。
3.降低毒副作用：一些中草药含有一定的毒性或副作用，经过炮制后，可以降低其毒性或副作用，使其更安全地使用。
4.提高药物溶解度：一些草药中的活性成分溶解度较低，炮制可以有效提高其溶解度，提高药物的有效性。
5.提高患者的依从性：经过炮制的中药，不仅改善了药效，还增加了口感和气味，使患者更容易接受和服用。
总之，中药炮制是中医药学中不可或缺的环节，通过特定的炮制方法，可以改善草药的药效，增加药材的保存时间，降低毒副作用，提高药物溶解度，并提高患者的依从性。
中药炮制学——中药炮制的目的及对药物的影响
中药炮制学——中药炮制的目的及对药物的影响一、中药炮制的目的1.降低或消除药物的毒性或副作用草乌—制草乌；生柏子仁—柏子仁霜2.改变或缓和药性生甘草—炙甘草；生麻黄—蜜炙麻黄3.增强药物疗效“逢子必炒”；醋炙延胡索。
4.改变或增强药物作用的趋向生莱菔子（升散）—炒莱菔子（沉降）5.改变药物作用的部位或增强对某部位的作用醋制入肝经、盐制入肾经。
6.便于制剂和调剂植物药—饮片，剂量准确，易于煎出有效成分。
矿物药、贝壳类、动物骨骼—煅制，易于粉碎。
7.洁净药物，利于贮藏保管8.矫臭矫味，利于服用二、炮制对药物化学成分的影响（一）对含生物碱类药物的影响1.生物碱为有效成分，应尽量减少损失常用酒、醋炮制——醋炙延胡索；石榴皮、龙胆草、山豆根—生用；槟榔、黄连—少泡多润。
2.生物碱为毒性成分，减少含量或转化化学结构乌头、马钱子。
3.不同部位含生物碱不同，区分不同的药用部位麻黄茎—升高血压；麻黄根—降低血压（二）对含苷类药物的影响1.苷为有效成分，应尽量减少损失槐花、苦杏仁、黄芩—杀酶保苷；常用酒炮制，一般不用醋处理。
2.苷为无效或有副作用，应破坏苷何首乌应破坏具有泻下作用的蒽醌苷。
（三）对含挥发油类药物的影响1.挥发油是有效成分，应尽量减少损失干燥温度50℃以下—荆芥、薄荷；在阴凉干燥处保存。
2.使挥发油减量，以缓和药性苍术、麻黄。
3.使挥发油发生质变，以改变药性荆芥炒炭—具有止血作用。
（四）对含无机化合物类药物的影响夏枯草含钾盐—少泡。
矿物类（磁石、自然铜）—煅或醋淬。
含结晶水（石膏、明矾、寒水石）—煅失去结晶水。
改变药物化学成分，产生新作用—炉甘石。
（五）对含其他成分类药物的影响1.对含鞣质类药物的影响少泡多润、忌铁器；槟榔、白芍—泛红。
2.对含有机酸类药物的影响地龙、夏枯草—少泡多润；五味子、乌梅—醋制；山楂—加热除去部分有机酸。
3.对含油脂类药物的影响减少或控制其油脂—瓜蒌仁、巴豆。
4.对含树脂类药物的影响酒、醋炮制—乳香、没药；有毒性则需降低其含量—牵牛子。
善用临方炮制中药减毒增效
善用临方炮制中药减毒增效如果您喜欢我的文章，请长按“”给我一个“太棒了”，非常感谢您的支持！中药炮制的历史可追溯至远古时期，其在中国古时被称为“炮炙”、“修治”等。
人类进化史中对火的利用以及随之出现的熟食法，为人类初期采取高温处理中药材，如“炮炙法”、“药炒法” 等药材炮制方法创造了基本条件。
南北朝时期的《雷公炮炙论》是我国最早的中药炮制学专著，其中记载的炮制方法至今仍被制药业采用，对后世影响深远。
我国地大物博，孕育了各具特色的民族，由于各居住地的风土人情、传统民俗习俗的差别、自然界的中草药资源、临床医疗卫生条件、用药制药习惯，导致不同地区形成了独具一格的中药炮制理论，并在此过程中构筑了与之相应的体系，同时也形成了自己的特色炮制帮派，如樟帮、建昌帮、川帮等。
回顾我国悠久的中医药发展史，在中医百家争鸣的时期，中药炮制亦相应的呈现了百花齐放的精彩局面。
1 川帮随方炮制，以方制药川帮中药炮制技术发源于我国四川省，包括重庆、云南、贵州等中国西南地区。
其中成都地区是川帮炮制技术的核心所在，以“炮”法，即用火制而闻名。
四川古称为“巴蜀”、“天府之国”，素有“天然药谷”的美称，其地中药资源品种超过5000 种，约占全国的35%。
川帮药材集市，据文献记载其最早于中唐时期的蜀地梓州出现。
南宋时期的祝穆在其《方舆胜览》中记载:“成都，古蚕丛氏之国……俱在大慈寺前。
”由此可知，成都药市于明清进入鼎盛时期，川派炮制技术在此时期亦得到较快的发展。
目前，该技术流派以成都名老中医段鹤龄为基础，其学生徐楚江开创并发扬光大，提出“辨证施治，随方炮制，以方制药”的观点。
特色炮制举例如下。
川产临江片临江片原是樟树炮制品种，后因历史变迁，樟树药材市场人才外流，而四川是附子的道地产区，渐渐四川就成了临江片的主要产区。
川产临江片的制备方法: 附子洗泥→胆水: 清水( 2∶1) 混合→附子浸泡其中7d→老水、胆水混合→煮附子过心→老水、清水各半混合，附子浸泡→剥皮后浸泡→横切成厚附片→清水、老水、胆水混合浸泡，漂至转色→蒸12 h 至油润光泽→杠炭火烤制至附子水分消散80%～90% → 微火烤干后即成。
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中药炮制增效减毒李卫先,王议忆炮制原理是指药物炮制的科学依据和药物炮制的作用。
探讨中药炮制的作用原理是炮制研究的核心,只有了解药物炮制前后的理化性质和药理作用的变化以及这些变化的临床意义,才能对炮制方法做出较科学的评价,指导和促进炮制方法的改进,制订饮片质量标准,提高药品质量,确保临床用药安全有效。
而中药炮制的主要目的是增强药物疗效,在中药炮制过程中,应根据药材本身的性质,选择适当的方法而达到增强药物疗效的目的。
近些年来,广大中药工作者对中药炮制作用增效研究作了大量的工作,并取得了很大的成绩,笔者归纳起来,主要有以下几个方面。
1 提高有效成分的溶出量1. 1 含生物碱药材的炮制含生物碱为主要成分的中药材饮片应通过醋酸的处理变成生物碱盐,增加生物碱类成分在水中的溶出量,而使其发挥更大的疗效。
主要是因为生物碱具弱碱性,醋具有弱酸性,植物中游离的生物碱大多不溶于水或难溶于水,而生物碱盐易溶于水,如延胡索含多种生物碱,其中延胡索甲素、乙素和丑素均有明显的止痛作用,尤以延胡索乙素作用最强,但这些游离生物碱不溶于水,因醋具有散瘀、止血、理气止痛等功效,同时是良好的有机溶媒,能使药物中所含的游离生物碱等成分发生变化,增加溶解度而延胡索经醋炙后,使呈游离状态的延胡索碱生成其醋酸盐,故总生物碱的煎出量增多[1]。
刘成基等对延胡索及其不同炮制品水煎液中生物碱和乙素进行了含量测定,结果表明,醋炙、酒炙均能提高生物碱和乙素的煎出量[2],且季铵碱含量为:生品>醋炙品>盐炙品>酒炙品[3]。
继而又证实,延胡索经醋炙后,其叔铵碱含量增高,季铵碱含量降低[4]。
上述对延胡索的炮制研究,说明了醋炙可使其生物碱变成醋酸盐,增加溶解度,提高煎出量,且可促使其季铵碱转化为叔铵碱。
1. 2 种子类药材的炮制种皮坚硬的种子类药材,经炒制后可使其质地松脆,种皮鼓起或爆裂,入汤剂时有利于煎出有效成分。
因为种子类药材富含油分,种皮质坚致密,水分不易浸润和渗入,经炒后,种子受热,表层组织细胞失水,干燥收缩,内部组织细胞中的水分汽化,产生膨胀压,当内压达到一定程度时,皮层组织即破裂,药材产生裂隙,内聚力降低,则利于粉碎,裂隙亦有利于水分的渗入,药物成分易于煎出,现代炮制研究已证明,种子类药物经炒后,特别是炒后捣碎品,多数煎出物量明显增加。
如品文海报道,王不留行炒制时,爆花率越高,水溶性浸出物量越高,以炒至完全爆花者过80%以上为佳[5]。
据检测, (1)莱菔子的水溶性浸出物生品为12. 52%,炒后粉碎品为16. 30%[6]。
(2)蔓荆子的水溶性浸出物生品为6. 72%,炒黄品为7. 2%。
(3)生碎品为10. 71%,炒黄碎品12. 23%[6]。
郭长强等报道,蔓荆子微炒,捣碎品水浸出物量较其生品,炒焦品、炒炭品高[7]。
上述研究资料表明,种子类药材经炒制后粉碎提高成分的煎出,但必须掌握炮制程度,炮制太过,煎出物量反而会降低。
1. 3 矿物类药材的煅制矿物类中药材煅制后,使它们由质地坚硬变为酥脆,从而提高有效成份的煎出率。
因矿物药多具晶体结构,经高温煅烧后,其体积膨胀,晶格间吸引力降低,甚至使大晶体碎裂成小晶体,特别是煅后用醋淬(自然铜、赭石、磁石等)酒淬(阳起石)、水淬(炉甘石),当这些液体渗入分子间刚刚形成尚能相互吸引的裂隙中去时,由于液体表面张力较小,致使其饱和了裂隙面的自由表面能降低,从而使其失去了相互吸引的能力,晶体则更易从裂隙处分开。
动物贝壳类,如石决明、牡蛎、珍珠等贝壳类中药材,经高温煅烧有机质破坏,使其组织膨胀疏松干脆,有利于粉碎。
因药物粉碎后,表面积增大,能促进药物的溶解与吸收,从而提高有效成分的溶出率,有报道磁石(Fe304),煅后的平均含铁量为64. 55%,水煎出物占总成分98%以上[8];紫石英主含氟化钙,曾祥林以CaF2含量为指标进行研究,结果表面,紫石英经煅烧醋淬后,可提高钙盐的水溶性;龙骨主含碳酸钙,并含多种微量元素,火煅、醋淬有利于Ca2+的煎出[9]。
李大经报道淬后的赭石(Fe203),Mn、Fe、Al、Ca、S、Mg;等溶出量增加,尤其是Ca的溶出量增加30倍[10]。
1. 4 动物骨甲类药材的炮制动物骨甲类药如穿山甲、龟甲、鳖甲、鸡内金经砂烫后,可提高有效成分的煎出率。
有报道,龟板经砂烫或砂烫醋淬后,煎出物量[11~13]总氮含量,氨基酸[13]含量,均明显增加,故认为龟板入煎剂以砂烫醋淬品为佳。
有报道,鸡内金经砂烫后,蛋白质、氨基酸含量较生品显著提高[14]。
1. 5 胶类药物的炮制胶类药物如阿胶、鹿角胶、黄明胶等药物经蛤粉烫后质变酥脆,易于煎出有效成分。
张世臣等研究表明,阿胶经蛤粉烫出阿胶珠后,氨基酸种类无变化,但各种氨基的含量较阿胶丁有所提高<[15 ],这是由于胶类中的蛋白质,在高温条件下,肽键部分断裂,从而使其水解完全的缘故。
1. 6 其他植物类药的炮制某些植物类药如骨碎补、狗脊等药经砂烫去除表面绒毛外,并使全体鼓起,质轻松而脆,利于有效成分煎出。
刘项南报道,砂烫骨碎补,有效成分(橙皮苷以芦丁替代做标准品),较清炒品高近47. 3%[16]。
1. 7 各种饮片的切制切制成各种形状的饮片,利于有效成分的煎出,饮片的厚薄直接影响到临床疗效,一般按药材的质地不同而采取/质坚宜薄0,质松宜厚的切制原则,有利于煎出有效成分。
如白芍切薄片、山药切厚片。
如有报道[17],杜仲横丝的煎出率>纵丝>丁>条>块>带粗皮块,表明切制形状能影响煎出率,横丝的煎出率比纵丝高出l1.04% ,说明切制方向亦能影响煎出率。
2 破坏酶的活性,保存苷类成分,增强药物疗效含苷类成分的中药,往往能同时含有分解这种苷的酶,酶是一种蛋白质,在温度、湿度适宜的条件下,酶会分解苷成苷元和糖两部分,而使苷失去药理活性,所以这类药材应迅速干燥,用炒、蒸、煮、燀、烘等法炮制破坏其酶,如白芥子有效成分为白芥子苷,其在人体内缓慢分解而释出芥子油,而起健脾助消化的作用。
但是苷易被芥子酶破坏,清炒白芥子可破坏芥子酶,保存白芥子苷,增强健脾消食作用[18];燀杏仁以破坏其酶,防止苦杏仁苷的分解,而增强杏仁止咳平喘的作用。
3 降低或者破坏与治疗无关的成分,增强药物的疗效有的药物通过炮制能改变其所含不同有效成分含量比例,以突出显示和加强某一有效成分的作用。
如果在一种药材里,同时含有两种或两种以上具有不同作用甚完全相反的有效成分,那么根据临床用药的需要可以通过适当的炮制降低乃至完全破坏它的某一或某些成分,突出显示和加强另一有效成分的作用,如麻黄中麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油等成分,而挥发油为发汗解表主要成分,麻黄碱为止咳平喘的主要成分。
麻黄蜜炙后,具发汗作用的挥发油显著降低(约减少一半),具平喘作用及镇咳、祛痰、抗病毒作用的成分含量增高,从而达到了降低发汗作用,而增强止咳平喘作用的目的。
大黄主要泻下成分为番泻A和结合性大黄酸及其类似物鞣质为其收敛成分,生大黄具有/泻下0与/收敛0这两个趋向相反的作用。
研究表明,生大黄经酒制后的酒大黄中主要泻下成分结合性大黄酸含量减少,泻下作用减弱,而鞣质减少甚微,收敛作用无多大改变。
用蒸制的熟大黄中主要泻下成分为番泻A和结合性大黄酸显著减少,因此熟大黄泻下作用甚微,而鞣质减少的量较小,熟大黄收敛作用相对增加。
何首乌中含有卵磷脂和蒽醌衍生物能促进肠蠕动,故何首乌可以治便秘,生首乌加黑豆蒸制后具有泻下作用的结合性蒽醌醌衍生物水解成无泻下作用的游离蒽醌衍生物,加之含糖量增高,卵磷脂又变得易于溶解,所以制首乌不再有泻下作用,而突出显示卵磷脂和还原糖滋补肝肾益精血的作用。
4 药物净选加工后,增强疗效4. 1 除去杂质除去药物中的杂质及虫蛀、霉变品,使药物剂量准确,增强药物疗效,此法主要是指除去药材中在产地采集、加工、贮运过程中混入的泥沙、杂质、虫蛀品及霉变品,如天花粉中混入王瓜根,若不拣出,影响药物疗效。
4. 2 除去非药用部位主要是指药材在采集过程中,所残存的某些非药用部位,既能影响调配的剂量准确,又可能在服用时产生毒副作用,从而降低药物疗效。
如诃子及山茱萸、远志心、厚朴粗皮、枳壳瓤,狗脊、骨碎补的毛,人参的芦为非药用部位,若不去除,不但药物调配时影响剂量准确,降低药物疗效,还会产生毒副作用。
如有报道,远志传统要抽去木心,取其根皮部,即远志肉。
实验表明远志皂苷含量皮部为12. 1%,木质心部为0. 482%,相差达25倍[19],在同等剂量时,全远志和远志皮的祛痰强度相似,而远志木心,剂量增至4倍时,仍无祛痰作用;抗惊厥作用以全远志最强,远志皮次之,远志心无效。
溶血作用和急性毒性,以远志皮最强,全远志次之,远志木心最弱[20]。
所以远志祛心的目的不在于先除其毒副作用,而在于去除祛痰作用极弱的部位。
远志心约占全远志重量的1 /4。
4. 3 区分疗效不同的药用部位如麻黄根与麻黄茎,麻黄根止汗,麻黄茎发汗;莲子肉与莲子心,莲子肉补脾,莲子心清心火。
上述药若不把疗效不同的药用部位分开,会降低药物疗效。
5 加热炮制可增强药物疗效5. 1 炒黄目的是使药物有效成分易于溶出,增强药物疗效,并缓和药性,酸枣仁炒后,长于养心敛汗,用于虚烦不眠;如炒决明子能缓和滑肠之性,并易煎出有效成分。
5. 2 炒焦目的是缓和药性或增强疗效,如陈皮炒焦后,可缓和其辛烈之性,而增强其温健作用;山楂炒焦后,减少对胃的刺激性,增强消食化积作用;川楝子炒焦毒性降低,舒肝理气作用增强;防风炒焦后,辛散之性减弱,止泻作用增强。
5. 3 药物制炭目的是增强药物收敛止血、止泻、止痛的作用。
如槐米、白茅根炒炭、茜草、侧柏叶、人发制炭后,增强止血作用;乌梅制炭后,增强止泻、止痢作用。
5. 4 药物蒸制后可以增加药物补益作用如生地黄与熟地黄,有报道,熟地黄中还原糖含量增加,而加酒与否无明显差异。
生地黄还原糖为5. 036%,清蒸为24. 88% ~50%,酒蒸为41. 44%[21]。
常恒青亦报道,鲜地黄含葡萄糖为1. 56%,熟地黄含葡萄糖为8. 51%[21],说明地黄经炮制后,部分多糖转化为单糖,所以熟地黄比生地黄补益作用增强。
五味子、女贞子、黄精、何首乌,蒸制后补益作用都增强。
5. 5 药物煨制后可以增强止泻作用如肉豆蔻主含挥发油、脂肪油。
北京中医学院报道,肉豆蔻煨制后,挥发油较生品减少约20%[22],故煨肉豆蔻通肠止泻作用增强。
6 辅料与药物的功效的协同作用很多炮制辅料本身就是单味中药,如醋、酒、姜、蜜、盐、蛤粉、伏龙肝等,历代本草多有收载,这些辅料有特定的性味、功能主治和归经,在临床医疗上广泛应用,用这些辅料炮制药材,可以增强药物疗效。