常见抗痛风药物

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4 促进尿酸排出药—丙磺舒（Probenecid）
• 【适应证】 • 适用于发作频繁的痛风性关节炎伴高尿酸血 症者及痛风石，但必须：①肾小球滤过率 >50~60 ml/min；②无肾结石或肾结石史；③ 酸性尿不强；④不服用水杨酸类药物者。
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促进尿酸排出药—丙磺舒（Probenecid）
• 【药理】本品可抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收， 使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸 沉积。
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抗高尿酸血症类药物 抑制尿酸生成药—非布司他（Febuxostat）
• 【适应证】适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗 • 【不良反应】①个别患者可能出现贫血、特发性血小板
减少性紫癜、白细胞增多/减少嗜中性白血球减少症、全 血细胞减少症、脾大、血小板减少症。 • ②心绞痛、心房纤维性颤动、心杂音、心悸、窦性心动 过缓、心动过速。 • ③耳聋、耳鸣、眩晕和视力模糊。 • ④腹胀、腹痛、便秘、口干燥、消化不良、肠胃气胀等。
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别嘌醇（Alloprinol）
• 【不良反应】发生率为5%~20%，其中约有半数需 停药，停药后一般均能恢复正常。
• 常见不良反应包括：①皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨 麻疹；②胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹 痛等；③白细胞减少或血小板减少或贫血；④周围 神经炎；⑤其他：脱发、头痛、嗜睡、眩晕、乏力、 发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性 血管炎等；⑥国外曾报道数例患者在服用本品期间 发生原因未明的突然死亡。
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抗痛风药的分类
• 针对痛风的不同临床阶段，抗痛风药可分为控制急 性关节炎症状和抗高尿酸血症两大类药物。 • 控制痛风性关节炎症状的药物主要包括秋水仙碱、 非甾体类抗炎药和糖皮质激素等； • 抗高尿酸血症类药物主要包括抑制尿酸生成药（如 别嘌醇，非布司他）和促进尿酸排出药（如苯溴马 隆和丙磺舒等）。
• 在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司
他治疗。
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抗高尿酸血症类药物 抑制尿酸生成药—非布司他（Febuxostat）
• 【用法及用量】非布司他片的口服推荐剂量 为40 mg或80 mg，每日一次。 • 推荐非布司他片的起始剂量为40 mg，每日一 次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl （约360μmol/L），建议剂量增至80mg，每日 一次。
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控制急性关节炎症状类药物—秋水仙碱 （Colchicine）
• 【用法与用量】口服。①成人：初次剂量一次口服 50mg，一日1~2次，以后每周可递增50~100mg，至 一日200~300mg，分2~3次服。每2周测血和尿酸水 平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递 增。但一日最大量一般不超过600mg。维持量：一 次100~200mg，一日2~3次。
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促进尿酸排出药—苯溴马隆 （Benzbromarone
• 【用法与用量】 • 口服 • 。成人常用量。由小剂量开始，一次25mg，一日1 次，无不良反应可逐渐递增至一日100mg。早餐后 服，同时加服碳酸氢钠一日3g。
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学习结束
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谢谢！

• 主要与白蛋白结合。本品在肝内代谢为成羧化代谢 物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的 活性。代谢物主要经肾排出，在24~48小时中约有 5~10%的给药量以原形由尿排出。 • 在肾功能下降时，本品的促尿酸排泄作用明显减弱 或消失。
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促进尿酸排出药—丙磺舒（Probenecid）
• 【不良反应】①胃肠道症状：如恶心、呕吐等。偶有引 起胃溃疡。②可促进肾结石形成，故必须保证尿pH值在 6.0~6.5，大量饮水并同服枸橼酸钾，以防止形成肾结石。 ③呼吸困难、发热、皮肤瘙痒、皮疹等过敏反应；④偶 引起白细胞减少，骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。
3 抗高尿酸血症类药物 抑制尿酸生成药—非布司他（Febuxostat）
• 非布司他为选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，可通过降 低血尿酸盐浓度而发挥作用，是一种治疗痛风的新 药。 • 临床研究表明非布司他在治疗高尿酸血症及其引起 的痛风方面具有良好的疗效及安全性。 • 与别嘌醇相比，非布司他可快速降低血尿酸水平， 尤其对于存在轻中度肾功能不全的患者无需调整剂 量，且无明显不良反应。
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5 促进尿酸排出药—苯溴马隆 （Benzbromarone
• 【适应证】
• 本品为强有力的促尿酸排泄药，适用于反复发作的 痛风性关节炎伴高尿酸血症及痛风石。
• 【药理】其作用机制与丙磺舒相似，即抑制肾小管 对尿酸的重吸收而达到降低高尿酸血症和组织中尿 酸结晶的沉着，亦可促进尿酸结晶的重新溶解。本 品促尿酸排出的作用比丙磺舒强，并与丙磺舒有协 同作用。
• ②儿童：6岁以下每次50mg，6~10岁每次100mg， 一日1~3次。
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2 抗高尿酸血症类药物 抑制尿酸生成药——别嘌醇（Alloprinol）
• 【适应证】①原发性和继发性高尿酸血症，尤其是 尿酸生成过多而引起的高尿酸血症 • ②反复发作和慢性痛风者； • ③痛风石； • ④尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病； • ⑤伴有肾功能不全的高尿酸血症。
常见抗痛风药物特点及临床应用
吉木萨尔县人民医院药剂科 黄富凯 2018.8
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痛风产生的原因
• 痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉 积而引起的一组综合症，它包括关节炎、痛风石、 泌尿道尿酸性结石及痛风性肾病等。 • 引起痛风的原因为体内嘌呤代谢的最终产物—尿酸 过剩，高于正常值。这可因尿酸氧化酶（或尿酸酶） 的缺乏使尿酸不能被氧化而增多；亦可因肾脏功能 不全使尿酸排泄减少，两者均可造成高尿酸血症。
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抗高尿酸血症类药物 抑制尿酸生成药—非布司他（Febuxostat）
• 【禁忌症】本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗 的患者。
• 【注意事项】在服用非布司他的初期，经常出现痛风发 作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉 积的尿酸盐活动引起的。
• 为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非甾体类抗 炎药或秋水仙碱。
• 【禁忌症】①有磺胺药过敏史及对本品过敏者禁用；② 肾功能不全者，尤其是肾小球滤过率低于30ml/min者； ③2岁以下儿童禁用。
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促进尿酸排出药—丙磺舒（Probenecid）
• 【用法与用量】 • 口服。 • 成人常用量：治疗痛风，开始一次口服0.25g，一 日2次，共1周；以后一次口服0.5g，一次2次；1周 后可增至0.5~1.0g，一日2次，一日最大剂量2.0g。 • 老年患者因肾功能减退，用量应适当减少。
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控制急性关节炎症状类药物—秋水仙碱 （Colchicine）
• 【不良反应】发生率为5%~20%，其中约有半数需 停药，停药后一般均能恢复正常。常见不良反应包 括：①皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹；②胃肠道 反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等；③白细胞 减少或血小板减少或贫血；④周围神经炎；⑤其他： 脱发、头痛、嗜睡、眩晕、乏力、发热、淋巴结肿 大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等；⑥国 外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的 突然死亡。
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1 控制急性关节炎症状类药物—秋水仙碱 （Colchicine）
• 秋水仙碱（Colchicine） • 作用是抑制急性发作时的粒细胞浸润 • 适用于痛风性关节炎的急性发作、预防复发性痛风性关
节炎的急性发作、家族性地中海热。 • 对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时
关节红、肿、热、痛即行消退，对一般性疼痛及其他类 型关节炎无作用。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解 及排泄，因而无降血尿酸的作用。
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别嘌醇（Alloprinol）
• 【药理】本品为黄嘌呤氧化酶抑制药，是抑 制尿酸合成的药物。
• 别嘌醇及其代谢产物氧嘌醇均能抑制黄嘌呤 氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸， 从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸 含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成 结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛 风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。
别嘌醇（Alloprinol）
• 【用法与用量】
• 口服。
• ①成人：初次剂量一次口服50mg，一日1~2次，以 后每周可递增50~100mg，至一日200~300mg，分 2~3次服。每2周测血和尿酸水平，如已达正常水平， 则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量一般 不超过600mg。维持量：一次100~200mg，一日 2~3次。 • ②儿童：6岁以下每次50m. g，6~10岁每次100mg，
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别嘌醇（Alloprinol）
• 【禁忌症】①孕妇及哺乳者禁用；②对本品有过敏史者 禁用。
• 【注意事项】①本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有 效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平。以后逐渐减量，用 最小有效量维持较长时间；②与排尿酸合用可加强疗效； ③本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节 炎急性期症状，故不可用于痛风性关节炎的急性发作期； ④用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸 水平，以此作为调整药物剂量的依据；⑤有肝、肾功能 损害者及老年人应慎用，并减少每日用量；⑥用药期间 应定期检查血象及肝肾功能。.