2012年卫生资格辅导(药理学)：泛硫乙胺药物简介
药理学g03-4第四节 组胺H1受体拮抗剂
来源
..安定药羟嗪的主要代谢产物
– –氧化
盐酸西替利嗪 合成
Cl NH
N
Cl 1.KOH 2.HCl
Cl Cl(CH2)2OCH2CN
K2CO3
N N
O O
OH
2HCl
N
N
O
N
• 作用特点 • ..选择性作用于H1受体
– –作用强持久
• ..非镇静性抗组胺药
– –不易透过血脑屏障 – –进入中枢的量极少
(OTC)，而且也是美国飞行员可以使用的抗过 敏药。 • 2001年，开瑞坦攀升32亿美元的销售峰值。 • 2006年至今，开瑞坦成为欧美市场上非镇静 类抗过敏OTC的主力，也是中国市场抗过敏第 一品牌。
氯雷他定 Loratadine
N CN
t-BuOH H2SO4
1) n-BuLi/NaBr, THF
咪唑斯汀 Mizolastine
不具中枢镇静作用，优于其他第二代H1受体 拮抗剂
– 具有双重作用：组胺H1受体拮抗剂；有效抑制 其它炎性介质的释放。
– 不良反应极少，无显著的抗胆碱能样作用，对体 重的影响极弱，特别是当剂量增加达推荐剂量的 4倍也未发现明显的心脏副作用。
O
N
2) Cl
Cl
NHBu-t
O N
NHBu-t
Cl POCl3
N CN
Cl
Cl
Cl 1) ClMg
N
O N
PPA
N
2) HCl
N N
PPA, P2O5
N O
Cl O
N COOC2H5 Zn, TiCl4
ClCOOC2H5
Cl N
N OO
5 哌嗪类 H1受体拮抗剂
巯基乙胺 原料-概述说明以及解释
巯基乙胺原料-概述说明以及解释1.引言1.1 概述巯基乙胺（Methoxyethylamine，MEA）是一种有机化合物，化学式为C3H9NS。
它是一种含有硫醚基和乙基胺基的化合物，具有挥发性和刺激性气味。
巯基乙胺在医药、农药、染料、表面活性剂等领域具有广泛的应用。
巯基乙胺是一种重要的化学原料，在药物合成等领域扮演着重要的角色。
本文将对巯基乙胺的定义、特性、制备方法以及应用领域进行详细介绍和分析。
通过对相关文献的综述和实验数据的分析，我们将对巯基乙胺的性质和用途进行全面的探讨。
同时，本文还将对巯基乙胺的发展前景进行展望，探究其在未来的应用潜力。
通过深入研究巯基乙胺，我们可以更好地了解其在不同领域的应用和发展趋势，为相关领域的研究人员提供参考和借鉴。
巯基乙胺作为一种重要的化学原料，其制备方法和应用领域的研究对于推动相关领域的发展具有重要的意义。
在接下来的章节中，我们将对巯基乙胺的定义、特性、制备方法及应用领域进行详细的介绍和分析。
通过深入研究和探讨，我们希望能够全面了解巯基乙胺的重要性和发展前景，以及它对相关领域的影响和推动作用。
同时，我们也将对巯基乙胺的未来应用进行展望，为相关领域的研究和发展提供新的思路和方向。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以写作如下：2. 正文2.1 巯基乙胺的定义2.2 巯基乙胺的特性2.3 巯基乙胺的制备方法2.4 巯基乙胺的应用领域在本节中，将详细介绍巯基乙胺的各个方面，包括其定义、特性、制备方法和应用领域。
通过对这些内容的探讨，读者将能够全面了解巯基乙胺的性质和功能，从而更好地理解其在实际应用中的潜力和价值。
2.1 巯基乙胺的定义这一部分将对巯基乙胺的基本概念进行定义和解释。
通过明确巯基乙胺的组成和结构，读者可以建立起对巯基乙胺的基础认知。
2.2 巯基乙胺的特性在本节中，将探讨巯基乙胺的物理和化学性质。
这些特性包括但不限于巯基乙胺的外观、溶解性、稳定性、熔点、沸点等方面的特征。
降血脂药
降血脂药求助编辑百科名片能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。
降血脂药种类较多，分类也较困难。
就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。
概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出。
抑制胆固醇的体内合成，或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL受体表达，加速脂蛋白分解。
激活脂蛋白代谢酶类，促进甘油三酯的水解。
阻止其他脂质的体内合成，或促进其他脂质的代谢。
目录药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂展开编辑本段药物种类胆酸整合剂这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。
这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。
呋喃硫胺片
呋喃硫胺片【药品名称】通用名称：呋喃硫胺片英文名称：Dextran 40 Glucose Injection【成份】呋喃硫胺【适应症】适用于维生素B1缺乏的脚气病或Wernicke脑病的治疗。
亦可用于维生素B1缺乏引起的周围神经炎、消化不良等的辅助治疗。
【用法用量】口服：一次1～2片（25～50mg），一日3次。
【不良反应】偶见头昏、乏力、恶心、呕吐，停药后即消失，偶见过敏反应。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】单一维生素B1缺乏较少发生，如有缺乏症宜用复合维生素B1制剂。
【药物相互作用】本品在碱性溶液中易分解，与碱性药物如碳酸氢钠、枸椽酸钠配伍易引起变质。
【药理作用】本品为维生素类药。
与维生素B1一样，活性硫胺在体内与焦磷酸结合成辅羧酶，参与糖代谢中丙酮酸和α酮戊二酸的氧化脱羧反应，是糖类代谢所必需。
缺乏时，氧化受阻形成丙酮酸，乳酸堆积，并影响机体能量供应。
其症状主要表现在神经和心血管系统，出现感觉神经和运动神经均受影响的多发性周围神经炎，表现为感觉异常，神经痛，四肢无力，以及肌肉酸痛和萎缩等症状。
心血管方面由于血中丙酮和乳酸增多，使小动脉扩张，舒张压下降，心肌代谢失调，故易出现心悸，急促，胸闷，心脏肥大，肝肺充血和周围水肿等心脏功能不全的症状。
消化道方面表现为食欲下【贮藏】避光，密闭保存。
【有效期】36个月【批准文号】国药准字H21020926【生产企业】企业名称：东北制药集团沈阳第一制药有限公司生产地址：沈阳经济技术开发区昆明湖街8号。
药学考试资料归纳-组胺受体阻断剂
药学考试资料归纳-组胺受体阻断剂组胺是人体组织中的一种自身活性物质，组织中的组胺主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。
当发生变态反应时，肥大细胞脱颗粒，可以释放出组胺。
组胺与靶细胞上特异性受体结合，产生生物效应。
一、H1受体阻断剂代表药：第一代：苯海拉明、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)第二代：阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪)、阿伐斯汀(新敏乐)、氯雷他定。
【药理作用】1.H1受体阻断效应：H1受体阻断药可拮抗组胺引起的胃肠道、气管、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩。
对组胺引起的血管扩张、血压下降、毛细血管通透性增加和水肿仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节2.中枢作用：第一代H1受体阻断药可血脑屏障阻断中枢的H1受体，表现出镇静、催眠和嗜唾作用。
(1)中枢镇静作用强度因药而异，药物作用强度各不相同。
(2)不同人用同一种药物后中枢镇静作用的反应各不相同。
3抗胆碱作用：镇静，镇吐。
【临床应用】过敏性疾病：皮肤粘膜变态反应性疾病，如荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症、药疹、湿疹;对人类支气管哮喘、过敏性休克无效;晕动病及呕吐;镇静、催眠作用。
【不良反应】1.中枢神经系统反应：第一代H1受体阻断药抗过敏时出现的镇静、催眠、嗜唾、乏力。
2.消化道反应：食欲不振，恶心，呕吐，便秘或腹泻，与食物同服可使之减轻。
3.其他：偶见粒细胞减少、溶血性贫血、畸胎、皮炎。
二、H2受体阻断剂选择性的阻断H2受体，拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。
临床上主要用于治疗消化性溃疡。
代表药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁【药理作用】1.竞争性拮抗H2受体，减少胃酸分泌，促进溃疡愈合。
2.抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌【体内过程】1.口服吸收良好，但存在首关消除作用。
2.大部分药物以原形经肾排出。
3.肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
【临床应用】1.十二指肠溃疡、胃溃疡：用药6-8周，愈合率高，延长用药可减少复发。
医疗药品第九章心血管系统疾病的常用药物
第九章心血管系统疾病的常用药物主要内容一、心脑血管疾病概述二、高血压的常用药物三、高血脂的常用药物四、其他疾病一、心脑血管疾病概述高血压病高血脂症冠状动脉粥样硬化性心脏病心力衰竭性心肌炎心律不齐病毒缺血性脑血管病、出血性脑血管病帕金森病老年痴呆症常见心脑血管疾病诱因心脑血管疾病的流行，与社会的发展和人们生活水平的提高是分不开的。
现代人劳累过度心理压力过大不注意合理安排饮食没有养成好的生活习惯较少参加必需的运动抽烟、过量饮酒、肥胖等这些也都是心脑血管疾病发病的诱因。
二、高血压的常用药物高血压病国JNC-Ⅵ(1997):1、2、3期人WHO/ISH(1999)：1、2、3级140/90mmHg第西医临床:缓进型高血压病和急进型恶性高血压病一中医临床:肝阳上亢型、痰湿内阻型病阴虚阳亢型、阴阳两虚型高血压病易患人群•中、老年人•情绪激动、精神紧张的人•饮食过咸的人•嗜好吸烟的人•长期过量饮酒的人•生活懒散，缺少运动的人。
•血糖、血脂升高的人高血压的并发症•高血压病患者由于动脉压持续性升高，引发全身小动脉硬化，从而影响组织器官的血液供应，造成各种严重的后果，成为高血压病的并发症。
在高血压的各种并发症中，以心、脑、肾的损害最为显著。
•脑血管意外•肾动脉硬化和尿毒症高血压合并肾功能衰竭约占10%。
•高血压性心脏病最终导致心力衰竭。
•冠心病出现心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等。
据世界卫生组织MONICA方案的调查材料，欧美国家成人（35～64岁）患病率在20%以上，同一国家不同种族间患病率也有相差，如美国黑人的高血压患病率约为白人的两倍。
•我国高血压病的发病率不如西方国家高，但呈升高趋势。
1991年全国的平均患病率为11.88%。
2004年北京市20%高血压的预防•养成健康的生活习惯：劳逸结合，避免过度劳累紧张；要戒烟、少喝酒，因尼古丁和酒精都会令血压升高。
控制体重在正常范围。
避免进食高糖分﹑高脂肪和高胆固醇食品。
乙胺
R12：Extremely flammable. 极易燃的。 R36/37：Irritating to eyes and respiratory system. 刺激眼睛和呼吸系统。
谢谢观看
运输注意事项：采用刚瓶运输时必须戴好钢瓶上的安全帽。钢瓶一般平放，并应将瓶口朝同一方向，不可交 叉；高度不得超过车辆的防护栏板，并用三角木垫卡牢，防止滚动。运输时运输车辆应配备相应品种和数量的消 防器材。装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置，禁止使用易产生火花的机械设备和工具装卸。严禁与氧化 剂、酸类、食用化学品等混装混运。夏季应早晚运输，防止日光曝晒。中途停留时应远离火种、热源。公路运输 时要按规定路线行驶，禁止在居民区和人口稠密区停留。铁路运输时要禁止溜放。
防护措施
工程控制：生产过程密闭，加强通风。提供安全淋浴和洗眼设备。 呼吸系统防护：空气中浓度超标时，佩戴过滤式防毒面具（半面罩）。紧急事态抢救或撤离时，建议佩戴氧 气呼吸器或空气呼吸器。 眼睛防护：戴化学安全防护眼镜。 身体防护：穿胶布防毒衣。 手防护：戴橡胶手套。 其他防护：工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作完毕，淋浴更衣。
物质毒性
物质毒性参考资料：
安全信息
安全术语
风险术语
S7：Keep container tightly closed. 保存在严格密闭容器中。 S16：Keep away from sources of ignition - No smoking. 远离火源，禁止吸烟。 S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice. 眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。 S29：Do not empty into drains. 不要排入下水道。 S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves. 穿戴适当的防护服和手套。
2012年执业药师药理学知识点：乙亚胺
[药品名]⼄亚胺
[英⽂名]Ethyliminum
[别名]亚胺-154、抗癌161、宁癌-154、EthylenediamineTetraacetylimideICRF—154.
[分⼦式]C10.H14O4N4
[性状]为⽩⾊针状结晶;难溶于⽔，在酸中稳定，碱中不稳定。
[作⽤与⽤途]为⼀新型抗肿瘤药物，主要作⽤是抑制细胞内DNA的合成，为细胞周期特异性药物，对增殖细胞敏感，对正常细胞损伤较少，因⽽毒性⼩。
国内⾸先⽤于治疗银屑病获得较好的近期疗效。
主要⽤于治疗银屑病，对恶性淋巴⾁瘤、视组织⾁瘤、头颈部肿瘤均有⼀定的缓解作⽤。
在治疗剂量下末发现抑制机体免疫功能。
[⽤法与⽤量]⼝服：每次50—100mg，每⽇3次，饭后服，1个⽉为1疗程，疗程之间可停药1—2周。
肌注：每⽇50-100mg，分1-2次注射，14天为1疗程。
[注意事项]
1.服药期间应定期检查⾎象;肝、肾功能不良、消化道溃疡、妊娠及哺乳期妇⼉禁⽤，年⽼体弱及⼩⼉慎⽤。
2.主要是⾻髓抑制，特别表现为⽩细胞下降;消化道反应有恶⼼、呕吐、⾷欲不振;其他常见有乏⼒、头昏，对肿、肾未见有明显影响。
[贮藏]避光，阴凉处密闭保存。
[制剂]⽚剂：每⽚0.1g;混悬注射剂：2ml：50mg、2ml：100mg。
执业药师考试-药理学《组胺和组胺受体阻断药》详细复习要点
第三十七章 组胺和组胺受体阻断药H1受体阻断药 （1）第一代和第二代H1受体阻断药的主要作用特点和代表药 （2）苯海拉明、氯苯那敏、阿司咪唑、吡咯醇胺、西替利嗪和氯雷他定的药理作用、临床应用及其不良反应H 受体分类、效应及其阻断剂受体类型 分 布 效 应 阻 断 药H1 皮肤血管 扩张 苯海拉明异 丙 嗪 氯苯那敏 阿司咪唑 氯雷他定支气管、胃肠、子宫 收缩心房肌 收缩增强房室结 传导加快 H2 胃壁细胞 胃酸分泌增加 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 血管 扩张 心室肌 收缩增强 窦房结 心率加快H3 中枢剂外周神经末梢 参与组胺合成释放调节 硫丙咪胺一、H1受体阻断药的作用特点和代表药药物 特点第一代（80年代前） 苯海拉明、异丙嗪 氯苯那敏、赛庚啶 曲吡那敏中枢抑制作用强，明显镇静和抗胆碱作用，表现为思睡、注意力不集中等 第二代（80年代后） 美克洛嗪、氯雷他定 特非那定、阿司咪唑 西替利嗪对H1受体选择性高，难以透过血脑屏障、中枢抑制作用弱 二、具体药物（一）苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）【药理作用】1.阻断外周H 1受体——拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；抑制毛细血管扩张和通透性增加、局部水肿。
2.阻断中枢H1受体——镇静催眠作用。
以异丙嗪、苯海拉明最强，氯苯那敏较弱。
3.其他抗胆碱作用——较弱的阿托品样作用。
微弱的α受体阻断和局麻作用。
【临床应用】1.变态反应性疾病——过敏荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症。
昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿。
注意！变态反应性支气管哮喘效果差（用糖皮质激素）；过敏性休克无效（用肾上腺素、激素）。
2.晕动病和呕吐——晕动病、放射病等引起的恶心呕吐（其他呕吐——氯丙嗪）。
3.镇静、催眠异丙嗪、苯海拉明——短期用于治疗失眠。
【不良反应】中枢抑制——异丙嗪、苯海拉明最明显。
嗜睡、乏力，视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应。
2.心脏毒性——心律失常，严重者甚至死亡。
执业药师《药理学》复习必备知识点(11)
三氟丙嗪
俗称：vesprin
药物简介
【药理及应用】抗精神病作用较氯丙嗪强。
用于治疗精神分裂症。
亦用于镇吐
【用法】口服或肌注：每日30～150mg
【注意】主要是锥体外系反应。
其他副作用：困倦、体位性低血压、口干、视力模糊
美索达嗪
俗称：甲砜达嗪，serentil
药物简介
【药理及应用】本品为甲硫达嗪的代谢产物，抗精神病作用相似于氯丙嗪，但锥体外系反应少：主要用于精神分裂症及神经官能症
【用法】口服：精神病的治疗：每次50mg，每日3次;如需要可增加剂量达每日400mg，分次服。
肌注：开始剂量25mg，需要时30～60分钟重复注射，首到每日200mg
【注意】不良反应及注意同硫利达嗪。