《药剂学表面活性剂》PPT课件
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药剂学表面活性剂ppt课件
极性物质，降低增溶量 ❖盐析现象 阴离子表面活性剂溶解度 ❖ 对非离子表面活性剂影响较小，高浓度时，使浊
点降低
28
（二）有机添加剂
❖碳原子在12以下的脂肪醇 增溶量 ❖短链醇（C1-C12）破坏胶束形成 ❖极性有机物， CMC，抑制胶束形成
（三）水溶性高分子
❖对表面活性剂有吸附作用， CMC ❖但一旦胶束形成，增溶效果显著增强
❖ 表面张力是研究物质表面现象的最基本和最重 要的物理量之一，由于表面层分子与体相分子 周围环境不同。
❖ 对于单组分体系，来自于同一物质在不同相中 的密度不同；对于多组分体系来自于界面层的 组成与任一相的组成不同
❖ 表面收缩的动力 ❖ 引起液体表面自动收缩的力称为表面张力，实
际是分子间吸引力的一种量度，分子间吸引力 大者，表面张力高
35
3、可解离型表面活性剂
❖ 又称可控半衰期的表面活性剂，是指在完成其 应用功能后，通过酸、碱、盐、热或光作用能 分解成非表面活性物质或转变成新表面活性化 合物的一类表面活性剂。
❖ 常见的是带有可解离基团的季铵盐。 ❖ 酸解型、碱解型、盐解型、热解型、光解型。 ❖ 易于生物降解；易分离除去；可使解离产物产
生新功能。
36Leabharlann 4、高分子表面活性剂❖ M〉1000 ❖ 氧化乙烯-硅氧烷共聚物、乙烯亚胺共聚物、
乙烯基醚共聚物、烷基酚-甲醛缩合物-氧化乙 烯共聚物 ❖水溶性高分子物质 如：海藻酸钠、CMC-Na、 MC、PVP、聚乙烯醇 ❖ 起泡、乳化、增溶等应用 ❖ 与低分子表面活性剂相比，降低表面张力、增 溶、渗透能力较弱；乳化能力较强 ❖ 常用作保护胶体
23
二、亲油亲水平衡值
❖ HLB，从0 至 40 （一）定义 值越大，亲水性越强 HLB不同，性质不同（O/W，W/O） 计算HLB（混合表面活性剂、加和性）
点降低
28
（二）有机添加剂
❖碳原子在12以下的脂肪醇 增溶量 ❖短链醇（C1-C12）破坏胶束形成 ❖极性有机物， CMC，抑制胶束形成
（三）水溶性高分子
❖对表面活性剂有吸附作用， CMC ❖但一旦胶束形成，增溶效果显著增强
❖ 表面张力是研究物质表面现象的最基本和最重 要的物理量之一，由于表面层分子与体相分子 周围环境不同。
❖ 对于单组分体系，来自于同一物质在不同相中 的密度不同；对于多组分体系来自于界面层的 组成与任一相的组成不同
❖ 表面收缩的动力 ❖ 引起液体表面自动收缩的力称为表面张力，实
际是分子间吸引力的一种量度，分子间吸引力 大者，表面张力高
35
3、可解离型表面活性剂
❖ 又称可控半衰期的表面活性剂，是指在完成其 应用功能后，通过酸、碱、盐、热或光作用能 分解成非表面活性物质或转变成新表面活性化 合物的一类表面活性剂。
❖ 常见的是带有可解离基团的季铵盐。 ❖ 酸解型、碱解型、盐解型、热解型、光解型。 ❖ 易于生物降解；易分离除去；可使解离产物产
生新功能。
36Leabharlann 4、高分子表面活性剂❖ M〉1000 ❖ 氧化乙烯-硅氧烷共聚物、乙烯亚胺共聚物、
乙烯基醚共聚物、烷基酚-甲醛缩合物-氧化乙 烯共聚物 ❖水溶性高分子物质 如：海藻酸钠、CMC-Na、 MC、PVP、聚乙烯醇 ❖ 起泡、乳化、增溶等应用 ❖ 与低分子表面活性剂相比，降低表面张力、增 溶、渗透能力较弱；乳化能力较强 ❖ 常用作保护胶体
23
二、亲油亲水平衡值
❖ HLB，从0 至 40 （一）定义 值越大，亲水性越强 HLB不同，性质不同（O/W，W/O） 计算HLB（混合表面活性剂、加和性）
药剂学10表面活性剂PPT课件
第18页/共74页
▪ 两性离子SAA在碱性溶液中呈阴离子SAA的性质，起泡、去污作用强； ▪ 两性离子SAA在酸性溶液中呈阳离子SAA的性质，杀菌能力强。Tego杀菌
强而毒性小于阳离子SAA，1% TegoMHG-甘氨酸盐（Dodecin HCl）的消 毒能力强于洗必泰、苯扎溴铵、70%乙醇。
第19页/共74页
石油醚等 ▪ 制备注射用乳剂、脂质微粒剂主要辅料
第16页/共74页
卵磷脂结构
CH2-O-OCR1
CH-O-OCR2 CH2-O-P-O-CH2-CH2-N+-CH3
CH3
O
CH3
第17页/共74页
2、氨基酸型、甜菜碱型 ▪ 氨基酸型：R·+N H2·CH2C H2·C OO-，在 等 电 点 时 亲水 性 减 弱 ， 可能 沉 淀 ▪ 甜菜碱型：R·+N ·（C H3）2CH2·COO-，易溶于酸、碱、中性溶液，不沉淀
第10页/共74页
2、硫酸化物 ▪ 硫酸化油、高级脂肪醇硫酸酯类 ▪ R ·O ·S O 3- M +， C 12 ～ C 18间 ▪ 硫酸化油：代表是硫酸化蓖麻油（土耳其红油），无刺激性，为去污剂和润
湿剂，可用于挥发油或不溶性杀菌剂的增溶。
第11页/共74页
▪ 高级脂肪醇硫酸酯类：十二烷基硫酸钠（SDS，月桂醇硫酸钠，SLS）、十 六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）。乳化 性强，较肥皂类稳定，较耐酸、钙、镁盐，与一些高分子阳离子药物作用而 沉淀，对粘膜有刺激性。主要用于外用软膏的乳化剂、片剂等润湿剂或增溶 剂。
易溶于丙二醇、乙醇等 ▪ 作O/W型乳化剂、分散剂。
第22页/共74页
2、脂肪酸山梨坦（司盘，span） ▪ 山梨糖醇（单酐、二酐）+ 脂肪酸→山梨醇脂肪酸酯→失水（司盘）
▪ 两性离子SAA在碱性溶液中呈阴离子SAA的性质，起泡、去污作用强； ▪ 两性离子SAA在酸性溶液中呈阳离子SAA的性质，杀菌能力强。Tego杀菌
强而毒性小于阳离子SAA，1% TegoMHG-甘氨酸盐（Dodecin HCl）的消 毒能力强于洗必泰、苯扎溴铵、70%乙醇。
第19页/共74页
石油醚等 ▪ 制备注射用乳剂、脂质微粒剂主要辅料
第16页/共74页
卵磷脂结构
CH2-O-OCR1
CH-O-OCR2 CH2-O-P-O-CH2-CH2-N+-CH3
CH3
O
CH3
第17页/共74页
2、氨基酸型、甜菜碱型 ▪ 氨基酸型：R·+N H2·CH2C H2·C OO-，在 等 电 点 时 亲水 性 减 弱 ， 可能 沉 淀 ▪ 甜菜碱型：R·+N ·（C H3）2CH2·COO-，易溶于酸、碱、中性溶液，不沉淀
第10页/共74页
2、硫酸化物 ▪ 硫酸化油、高级脂肪醇硫酸酯类 ▪ R ·O ·S O 3- M +， C 12 ～ C 18间 ▪ 硫酸化油：代表是硫酸化蓖麻油（土耳其红油），无刺激性，为去污剂和润
湿剂，可用于挥发油或不溶性杀菌剂的增溶。
第11页/共74页
▪ 高级脂肪醇硫酸酯类：十二烷基硫酸钠（SDS，月桂醇硫酸钠，SLS）、十 六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）。乳化 性强，较肥皂类稳定，较耐酸、钙、镁盐，与一些高分子阳离子药物作用而 沉淀，对粘膜有刺激性。主要用于外用软膏的乳化剂、片剂等润湿剂或增溶 剂。
易溶于丙二醇、乙醇等 ▪ 作O/W型乳化剂、分散剂。
第22页/共74页
2、脂肪酸山梨坦（司盘，span） ▪ 山梨糖醇（单酐、二酐）+ 脂肪酸→山梨醇脂肪酸酯→失水（司盘）
药剂表面活性剂ppt课件
半极性溶剂
聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）
分子量1000以下者为液体，常用PEG300-600。
理化性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、 乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物 的溶解度。能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有 机物，对一些易水解药物有一定的稳定作用。 用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体 分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。
助溶剂(hydrotropy agent)：在助溶过程中加入 的第三种物质。
增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性剂。
增溶质(solubilizates)：被增溶的物质。
增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数。
在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和 浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入 增溶剂增加药物的溶解度。例如油溶性维生素、激素、抗 生素、生物碱、挥发油等。 例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却 能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。
半极性溶剂
丙二醇（propylene glycol）
丙二醇（ε=32） C3H8O2；76.09
药用品为1,2-丙二醇，性质与甘油相似，但粘度、毒性和
刺激性均较甘油小，可作为内服及肌内注射液溶剂。
能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不能
与脂肪油混溶；
用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二醇 尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。 CH3-CH-CH2-OH OH
液体制剂分类
均相液体制剂 (单相、热力学稳定体系) 低分子溶液剂 (<1nm) 高分子溶液剂 (<100 nm) 非均相液体制剂 (多相、热力学不稳定体系) 溶胶剂 (1～100nm) :药物以胶粒（分子聚集体）分散 乳剂 (>100nm) ：药物以液滴状态分散
药剂学 第4章 表面活性剂课件
第四章：表面活性 剂
起泡剂
药剂学
学习交流PPT
1
冰淇淋是我们最喜爱的食物；有了洗涤剂我 们的生活才能如此美好。若没有表面活性剂， 这两样东西都不会有。这真是太可悲了。 但是，如果真的没有了表面活性剂，也不会有 人为没有冰淇淋和洗涤剂而哭泣。因为没有表 面活性剂，人也没有了。
——英国著名界面化学家Ckint
增溶、乳化、润 湿、 杀菌、去污、起泡和 消泡等作用。
学习交流PPT
21
你想过为什么用肥皂水能吹出泡泡来呢？你用于 纯水吹能吹出来吗？盐水或是糖水可以吹出来吗？
• 肥皂能让水的表面张力变小到纯水的1/3，并且帮助泡泡的薄膜 保持稳定。
不能用纯水吹出泡泡，就是因为水的表面张力太大。
盐水或是糖水也不能吹出泡泡，因为它们是相溶的，没有了表面现 象！！
学习交流PPT
22
二、表面活性剂的结构特征
OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）
长度不 少于8个 碳原子
亲油的非极 亲水的极性
性烃链
基团
双亲性分子结构
羧酸、磺酸、 硫酸及其盐 或羟基酰胺
基等
学习交流PPT
23
三、表面活性剂的吸附性
（1）在溶液中的正吸附。
表面张力↓ 润湿性↑ 乳化性↑ 起泡性↑
收缩至最小面积的力,现象见图1 • 现在你能说出为什么雨滴是球形的吗？ • 雨滴下落过程受到空气阻力发生形变，不再保持球形，而成为针
状
学习交流PPT
20
一、表面活性剂的概念★
表面活性：使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力显著下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低 液体表面张力的物质。★
起泡剂
药剂学
学习交流PPT
1
冰淇淋是我们最喜爱的食物；有了洗涤剂我 们的生活才能如此美好。若没有表面活性剂， 这两样东西都不会有。这真是太可悲了。 但是，如果真的没有了表面活性剂，也不会有 人为没有冰淇淋和洗涤剂而哭泣。因为没有表 面活性剂，人也没有了。
——英国著名界面化学家Ckint
增溶、乳化、润 湿、 杀菌、去污、起泡和 消泡等作用。
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21
你想过为什么用肥皂水能吹出泡泡来呢？你用于 纯水吹能吹出来吗？盐水或是糖水可以吹出来吗？
• 肥皂能让水的表面张力变小到纯水的1/3，并且帮助泡泡的薄膜 保持稳定。
不能用纯水吹出泡泡，就是因为水的表面张力太大。
盐水或是糖水也不能吹出泡泡，因为它们是相溶的，没有了表面现 象！！
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22
二、表面活性剂的结构特征
OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）
长度不 少于8个 碳原子
亲油的非极 亲水的极性
性烃链
基团
双亲性分子结构
羧酸、磺酸、 硫酸及其盐 或羟基酰胺
基等
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23
三、表面活性剂的吸附性
（1）在溶液中的正吸附。
表面张力↓ 润湿性↑ 乳化性↑ 起泡性↑
收缩至最小面积的力,现象见图1 • 现在你能说出为什么雨滴是球形的吗？ • 雨滴下落过程受到空气阻力发生形变，不再保持球形，而成为针
状
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20
一、表面活性剂的概念★
表面活性：使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力显著下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低 液体表面张力的物质。★
药剂学3 表面活性剂
span 20（脱水山梨醇单月桂酸酯） span 40 (脱水山梨醇单棕榈酸酯) span 60（脱水山梨醇单硬脂酸酯） span 65（脱水山梨醇三硬脂酸酯） span 80 （脱水山梨醇单油酸酯） span 85 （脱水山梨醇三油酸酯）
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外观：粘稠、白色至黄色的油状液体或蜡状固体。 应用：HLB1.8~3.8，因其亲油性较强，一般用作w/o乳剂的乳化 剂。用于搽剂、软膏亦可作为乳剂的辅助乳化剂。 性质：不溶于水，易溶于乙醇，在酸、碱和酶的作用下容易水 解。
。
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• 表面活性剂（Surfactant）：具有很强的表面活性、能够显著降 低液体表面张力的物质。
增溶、乳化、润 湿、杀菌 、去污、起泡和消泡等
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•表面活性剂与表面活性物质的区别
• 表面活性物质（低级醇 ） 活性剂
• 表面张力略有下降 力显著下降
•
无
乳化等应
•
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›
表面 表面张 具有增溶、 用性质
主要有苯扎氯铵和苯扎溴 铵（新洁尔灭）等。
水溶性大，在酸、碱性 碱3天合型．溶的用然成。两液表，品品性中面只::卵氨离较活能磷基子稳性外脂酸表定作用型面，用。与活具和甜性有杀时 碱 等这菜剂良菌亲型电两好作水无点类性论时为减在也合弱酸无离有阳具成pp色，、水于，、沉子很离有HH化外或对碱解氯环环并中淀表好子很合观黄热及，仿境境可及。面的表强物为褐十酯不等在在能碱活起面的，透色分酶溶有等等产性性泡活杀氨明油 敏 作 解 机电电生溶剂、性菌基或脂感用于溶点点沉液的去剂能酸半状，下水剂以以淀中性污的力型透物在容，，上下，易质作性。在明质酸易溶是呈则而溶，用质等黄阴呈甜，具；，电菜在点
• 降低表张力的能力较弱，增溶、渗透力弱， 乳化能力较强，常用作保护胶体。
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外观：粘稠、白色至黄色的油状液体或蜡状固体。 应用：HLB1.8~3.8，因其亲油性较强，一般用作w/o乳剂的乳化 剂。用于搽剂、软膏亦可作为乳剂的辅助乳化剂。 性质：不溶于水，易溶于乙醇，在酸、碱和酶的作用下容易水 解。
。
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• 表面活性剂（Surfactant）：具有很强的表面活性、能够显著降 低液体表面张力的物质。
增溶、乳化、润 湿、杀菌 、去污、起泡和消泡等
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•表面活性剂与表面活性物质的区别
• 表面活性物质（低级醇 ） 活性剂
• 表面张力略有下降 力显著下降
•
无
乳化等应
•
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›
表面 表面张 具有增溶、 用性质
主要有苯扎氯铵和苯扎溴 铵（新洁尔灭）等。
水溶性大，在酸、碱性 碱3天合型．溶的用然成。两液表，品品性中面只::卵氨离较活能磷基子稳性外脂酸表定作用型面，用。与活具和甜性有杀时 碱 等这菜剂良菌亲型电两好作水无点类性论时为减在也合弱酸无离有阳具成pp色，、水于，、沉子很离有HH化外或对碱解氯环环并中淀表好子很合观黄热及，仿境境可及。面的表强物为褐十酯不等在在能碱活起面的，透色分酶溶有等等产性性泡活杀氨明油 敏 作 解 机电电生溶剂、性菌基或脂感用于溶点点沉液的去剂能酸半状，下水剂以以淀中性污的力型透物在容，，上下，易质作性。在明质酸易溶是呈则而溶，用质等黄阴呈甜，具；，电菜在点
• 降低表张力的能力较弱，增溶、渗透力弱， 乳化能力较强，常用作保护胶体。
药剂学-第四章表面活性剂幻灯片课件
四面散开。 铺展应用： 添加表面活性剂增加油脂的铺展系数，使油脂性软膏在皮肤 上均匀涂抹药物吸附。
加入磷脂等脂质成分制成脂质体，帮助水溶性药物透过细胞
膜进入细胞。
8
三、润湿
润湿：液体在固体表面自发地铺展的一种界面现象，与界面张力密切相关。
润湿形成的接触角与界面张力之间的关系满足杨氏方程：
11
固-液吸附：固体从溶液中吸附溶质(溶剂分子或其他组分) 吸附规则：非极性吸附剂优先吸附极性溶剂溶剂中的非极性
成分。
固-液吸附应用：吸附脱色、色谱分离、蛋白质吸附。 吸附作用对处方设计和吸收与药效的影响： 掩盖气味：地西泮吸附于硅酸铝镁颗粒上掩盖苦味 增溶与促吸收：表面活性剂吸附于难溶性药物颗粒上
5
一、基本概念
界面表面分子收到的作用力和
内部分子受到的作用力和不同。
表面张力：微观上表面分子受到垂直指向液体内部的合力， 宏观上液体表面上任何部分单位长度直线上的收缩力。 表面张力方向：表面张力的方向与液面相切，并与液面的 任何两部分分界线垂直。单位N/m。
6
一、基本概念 表面自由能：在表面张力作用下，液面发生收缩，液体 比表面积增加，表面分子增加的能量称为表面自由能。 比表面自由能：单位表面增加的能量。 表面张力与比表面自由能数值上相等并且具有相同的度 量单位。
药
剂
学
1
（Pharmaceutics）
第四章主要内容
表面活性剂的概念、分类和结构特征 表面活性剂在溶液中形成胶束理论 表面活性剂的HLB值 在药物制剂中的基本性质和应用
2
§1. 表面现象和表面张力
3
你想过为什么用肥皂水能吹出泡泡来呢？你 用纯水吹能吹出来吗？盐水或是糖水可以吹 出来吗？
加入磷脂等脂质成分制成脂质体，帮助水溶性药物透过细胞
膜进入细胞。
8
三、润湿
润湿：液体在固体表面自发地铺展的一种界面现象，与界面张力密切相关。
润湿形成的接触角与界面张力之间的关系满足杨氏方程：
11
固-液吸附：固体从溶液中吸附溶质(溶剂分子或其他组分) 吸附规则：非极性吸附剂优先吸附极性溶剂溶剂中的非极性
成分。
固-液吸附应用：吸附脱色、色谱分离、蛋白质吸附。 吸附作用对处方设计和吸收与药效的影响： 掩盖气味：地西泮吸附于硅酸铝镁颗粒上掩盖苦味 增溶与促吸收：表面活性剂吸附于难溶性药物颗粒上
5
一、基本概念
界面表面分子收到的作用力和
内部分子受到的作用力和不同。
表面张力：微观上表面分子受到垂直指向液体内部的合力， 宏观上液体表面上任何部分单位长度直线上的收缩力。 表面张力方向：表面张力的方向与液面相切，并与液面的 任何两部分分界线垂直。单位N/m。
6
一、基本概念 表面自由能：在表面张力作用下，液面发生收缩，液体 比表面积增加，表面分子增加的能量称为表面自由能。 比表面自由能：单位表面增加的能量。 表面张力与比表面自由能数值上相等并且具有相同的度 量单位。
药
剂
学
1
（Pharmaceutics）
第四章主要内容
表面活性剂的概念、分类和结构特征 表面活性剂在溶液中形成胶束理论 表面活性剂的HLB值 在药物制剂中的基本性质和应用
2
§1. 表面现象和表面张力
3
你想过为什么用肥皂水能吹出泡泡来呢？你 用纯水吹能吹出来吗？盐水或是糖水可以吹 出来吗？
表面活性剂ppt课件教学教程
消泡剂（antifoaming agent）：在稳定的泡沫中加入一 些HLB值为1~3的表面活性剂使泡沫破坏。
Surfactant
去污作用（HLB值为13~16）
➢ 油酸钠和脂肪酸的钠盐、钾盐、十二烷基硫酸钠或烷基 磺酸钠等阴离子性表面活性剂。
➢ 机理：包括对污物表面的润湿、分散、乳化或增溶、起 泡等多种过程。
➢ 溶液的性质如渗透压、界面
张力等都存在突变现象
胶态电解质溶液—十二烷 基硫酸钠的性质
临界胶束浓度的测定
表
摩
面 张
尔 电 导
力
率
浓度
庚基乙二醇十二烷基醚的 表面张力与浓度的关系
浓度
十二烷基磺酸钠水溶液 的电导率与浓度的关系
Surfactant
2 亲水亲油平衡值 HLB
Hydrophile-lipophile balance 定义：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水或油 的综合亲和力 HLB值范围 ：O～40 非离子型混合表面活性剂的HLB值： HLB值的理论计算 HLB=∑(亲水基团HLB数)-∑(亲油基团HLB数)+7
剂、乳化剂、分散剂和润湿剂、常与司盘配伍 。
CR
Surfactant
聚氧乙烯脂肪酸酯（商品名：卖泽Myrij)
通式：R.COO.CH2(CH2OCH2)nCH2OH
聚 特点：较强水溶性、增溶剂、用作O/W型乳化
氧 乙
剂和栓剂的基质。
烯 常用：polyoxyl 40 stearate。
型
聚氧乙烯脂肪醇醚（商品名：苄泽Brij)
剂
高分子表面活性剂
Surfactant
1•代离表子：硫表酸面化蓖活麻性油（剂土耳其红油）；SDS 。
Surfactant
去污作用（HLB值为13~16）
➢ 油酸钠和脂肪酸的钠盐、钾盐、十二烷基硫酸钠或烷基 磺酸钠等阴离子性表面活性剂。
➢ 机理：包括对污物表面的润湿、分散、乳化或增溶、起 泡等多种过程。
➢ 溶液的性质如渗透压、界面
张力等都存在突变现象
胶态电解质溶液—十二烷 基硫酸钠的性质
临界胶束浓度的测定
表
摩
面 张
尔 电 导
力
率
浓度
庚基乙二醇十二烷基醚的 表面张力与浓度的关系
浓度
十二烷基磺酸钠水溶液 的电导率与浓度的关系
Surfactant
2 亲水亲油平衡值 HLB
Hydrophile-lipophile balance 定义：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水或油 的综合亲和力 HLB值范围 ：O～40 非离子型混合表面活性剂的HLB值： HLB值的理论计算 HLB=∑(亲水基团HLB数)-∑(亲油基团HLB数)+7
剂、乳化剂、分散剂和润湿剂、常与司盘配伍 。
CR
Surfactant
聚氧乙烯脂肪酸酯（商品名：卖泽Myrij)
通式：R.COO.CH2(CH2OCH2)nCH2OH
聚 特点：较强水溶性、增溶剂、用作O/W型乳化
氧 乙
剂和栓剂的基质。
烯 常用：polyoxyl 40 stearate。
型
聚氧乙烯脂肪醇醚（商品名：苄泽Brij)
剂
高分子表面活性剂
Surfactant
1•代离表子：硫表酸面化蓖活麻性油（剂土耳其红油）；SDS 。
药剂表面活性剂课件课件
2.聚氧乙烯型 (1) 酯型通式：RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH 是聚氧乙烯二醇基；n是聚合度；是卖泽 (Myrij)类表面活性剂，如聚氧乙烯40硬脂酸酯
(polyoxyl 40 stearate)。
(2) 醚型 通式：RO(CH2OCH2)nH，是苄泽 (Brij)类表面活性剂。如Brij 30与Brij 35是不 同分子量的聚合物等。
泊洛沙姆是各种不同分子量的聚氧乙烯聚氧 丙烯的嵌段共聚物的一系列产品的总称，但其
单体比例可以调节变化，理论上可以有无数种
此类产品，目前实际应用的不下几十种，其中
以F68（Poloxamer188）最为常用。
泊洛沙姆以聚氧丙烯为亲油基，聚氧乙烯为 亲水基。化合物分子量以及分子中环氧乙烷或 环氧丙烷含量的比例不同，其物理性质也不同。
第一节 概 述
概念 表面活性剂的结构特征 表面活性剂的吸附性 表面活性剂的在溶液中的正吸附 表面活性剂的在固体表面的吸附
一、概念 具有很强表面活性，能使液体的表 面张力显著下降的物质。 二、结构特征
疏溶剂基团（疏水基团）
亲溶剂基团（亲水基团）
十二烷基硫酸钠
水中电离
CH3(CH2)11 SO4Na
磷脂酰部分
头基
名称
磷脂酰胆碱
缩写
PC
磷脂酰乙醇胺 PE 磷脂酰色氨酸 PS 磷脂酰甘油 磷脂酸 磷脂酰肌醇 PG PA PI
其中， R1 与 R2 是 C14 至 C20 羧酸，有时是不饱和酸。油 酸和软脂酸是这些位置上最常见的取代基。一般常见 的 X 取 代 基 是 乙 醇 胺 、 - O-(CH2)2-NH2 和 胆 碱 、 - O(CH2)2-N+(CH3)3，磷脂酰胆碱也叫卵磷脂。
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酯 主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘
油酯。 性质：不溶于水，在水、热、酸、碱
及酶等作用下易水解成甘油和脂肪 酸， HLB3~4，表面活性弱。 应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。
常用品种
（二）多元醇型 1.蔗糖脂肪酸酯 简称蔗糖酯， 是蔗糖和脂
肪酸反应生成的一大类化合物。
根据脂肪酸取代数不同分为：单酯、二酯、 三酯及多酯。
合物)。因也有一次和二次脱水，故为混合物。 脂肪酸品种和数量不同分为：
应用：Tw亲ee水n 性-大20 大增-加40 ，为-水60 溶性-6表5 面活-80性剂-8，5 用 作增脂溶肪酸剂、单乳月桂化剂单棕、榈分散单硬剂脂和润三硬湿脂剂单。油 三油
（三）聚氧乙烯型
1.聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽类[Myrj]
Span -20
-40
-60
-65 -80
-85
应用脂：肪酸HL单B1月.桂8~单3.棕8榈，因单硬其脂亲三油硬脂性较单油强，三一油般 用作水/油乳剂的乳化剂。用于搽剂，软膏， 亦可作为乳剂的辅助乳化剂。
（二）多元醇型
3. 聚山梨酯(polysorbate)：吐温[Tweens] 即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯 脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷→Tweens(亲水性化
极性基团：羧酸、磺酸、硫酸、氨基或 胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键 等。
三、表面活性剂的吸附性
1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附
表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正 吸附。
正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出 碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而 产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。
系聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯。
通式：R·COO·CH2(CH2O CH2)nCH2·OH
因n不同，产品常用的有：
Myri-45
-49
-51
-52
-53
应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶 剂和油/水型乳化剂。 常用的有polyoxyl 40 stearate(聚氧乙烯40硬脂酸酯)。
（三）聚氧乙烯型
二、非离子表面活性剂
在水溶液中不解离。 1.结构组成： ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷
基或芳基)； ③酯键、醚健 2.性质： 毒性，溶血作用较小，化学上不
解离，不易受电解质，pH值的影响；能与 大多数药物配伍，应用广泛（外用、内服、 注射）。
当表面活性剂浓度很低，但降低表面活性张力 很显著，则它的表面活性越强，越容易形成 正吸附。
三、表面活性剂的吸附性
2.表面活性剂在固体表面的吸附
表面活性剂溶液与固体接触时，表面活 性剂分子可能在固体表面发生吸附，使 固体表面性质发生改变。
对于极性固体物质在表面活性剂浓度较 低时形成单层吸附，当其达到临界胶束 浓度时，转为双层吸附。对于非极性固 体，一般只发生单分子层吸附。
（一）阴离子表面活性剂
3、磺酸化物： ①通式：R·SO3-M+ ②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛玻珀
酸脂磺的钠；烷基芳基磺酸化物，如十 二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯 磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。 ③性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫 酸化物差, 不易水解。 ④应用： 用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂 肪酸甘油酸的增溶剂；较好的洗涤剂。
分子结构上同时具有正负电荷基团的表面 活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。
常用品种：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型 两性离子型表面活性剂。
最大优点：适用于任何PH溶液，在等电点 时也无沉淀。
性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡 性良好、去污力亦强； 酸性水溶液中呈阳 离子性质，杀菌力很强，毒性小。
价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多
价盐破坏，电解质使之盐析。 ④应用：具有一定的刺激性，只供外用。
（一）阴离子表面活性剂
2、硫酸化物： ①通式：R·O·SO3-M+ ②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油称土耳其
红油)；高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸 钠) 。 ③性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和 润湿剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙， 易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。 ④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性， 主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于 片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。
（二）阳离子表面活性剂
起作用的是阳离子，亦称阳性皂。
1.结构：含有一个五价氮原子。 2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中
较稳定具有良好的表面活性和杀菌作用。
3.应用：杀菌；防腐；皮肤、粘膜手术器 械的消毒。
4.常用药物：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎 溴铵 (新洁尔灭)
（三）两性离子表面活性剂
第十章 表面活性剂
第一节 概述
一、表面活性剂的概念
表面活性剂(surfactant)是指那些具 有很强表面活性、能使液体的表面 张力显著下降的物质。
表面张力：使液体表面分子向内收缩 至最小面积的这种力。
二、表面活性剂的结构特点
表面活性剂分子
非极性烃链 极性基团
非极性烃链： 8个碳原子以上烃链
第二节 表面活性剂的分类
根据分子组成特点和极性基团的解离性
质：
阳离子表面活性剂
◇离子表面活性剂 ◇非离子表面活性剂
阴离子表面活性剂
两性离子表面活性剂
高分子表面活性剂和低分子表面活性剂
一、离子表面活性剂
（一）阴离子表面活性剂
起表面活性作用的部分是阴离子。 1、高级脂肪酸盐： ①通式：(RCOO)n-Mn+脂肪酸盐 ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多
2.聚氧乙烯脂肪醇醚 系聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚。 通式:R·O·(CH2O CH2)nH 产品有: 1）苄泽类(Brij)，如Brij-30 和-35分别为不同分子量的聚乙二醇与月桂醇的
性质：溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油； 在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂 肪酸， HLB5~13，表面活性弱。
应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。
（二）多元醇型
2.脂肪酸山梨坦：司盘类[Spans] 即脱水山梨醇脂肪酸酯 是山梨糖醇及其单
酐和二酐+各种脂肪酸→Spans(混合物) 根据脂肪酸品种数量不同分为：
油酯。 性质：不溶于水，在水、热、酸、碱
及酶等作用下易水解成甘油和脂肪 酸， HLB3~4，表面活性弱。 应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。
常用品种
（二）多元醇型 1.蔗糖脂肪酸酯 简称蔗糖酯， 是蔗糖和脂
肪酸反应生成的一大类化合物。
根据脂肪酸取代数不同分为：单酯、二酯、 三酯及多酯。
合物)。因也有一次和二次脱水，故为混合物。 脂肪酸品种和数量不同分为：
应用：Tw亲ee水n 性-大20 大增-加40 ，为-水60 溶性-6表5 面活-80性剂-8，5 用 作增脂溶肪酸剂、单乳月桂化剂单棕、榈分散单硬剂脂和润三硬湿脂剂单。油 三油
（三）聚氧乙烯型
1.聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽类[Myrj]
Span -20
-40
-60
-65 -80
-85
应用脂：肪酸HL单B1月.桂8~单3.棕8榈，因单硬其脂亲三油硬脂性较单油强，三一油般 用作水/油乳剂的乳化剂。用于搽剂，软膏， 亦可作为乳剂的辅助乳化剂。
（二）多元醇型
3. 聚山梨酯(polysorbate)：吐温[Tweens] 即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯 脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷→Tweens(亲水性化
极性基团：羧酸、磺酸、硫酸、氨基或 胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键 等。
三、表面活性剂的吸附性
1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附
表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正 吸附。
正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出 碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而 产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。
系聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯。
通式：R·COO·CH2(CH2O CH2)nCH2·OH
因n不同，产品常用的有：
Myri-45
-49
-51
-52
-53
应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶 剂和油/水型乳化剂。 常用的有polyoxyl 40 stearate(聚氧乙烯40硬脂酸酯)。
（三）聚氧乙烯型
二、非离子表面活性剂
在水溶液中不解离。 1.结构组成： ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷
基或芳基)； ③酯键、醚健 2.性质： 毒性，溶血作用较小，化学上不
解离，不易受电解质，pH值的影响；能与 大多数药物配伍，应用广泛（外用、内服、 注射）。
当表面活性剂浓度很低，但降低表面活性张力 很显著，则它的表面活性越强，越容易形成 正吸附。
三、表面活性剂的吸附性
2.表面活性剂在固体表面的吸附
表面活性剂溶液与固体接触时，表面活 性剂分子可能在固体表面发生吸附，使 固体表面性质发生改变。
对于极性固体物质在表面活性剂浓度较 低时形成单层吸附，当其达到临界胶束 浓度时，转为双层吸附。对于非极性固 体，一般只发生单分子层吸附。
（一）阴离子表面活性剂
3、磺酸化物： ①通式：R·SO3-M+ ②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛玻珀
酸脂磺的钠；烷基芳基磺酸化物，如十 二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯 磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。 ③性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫 酸化物差, 不易水解。 ④应用： 用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂 肪酸甘油酸的增溶剂；较好的洗涤剂。
分子结构上同时具有正负电荷基团的表面 活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。
常用品种：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型 两性离子型表面活性剂。
最大优点：适用于任何PH溶液，在等电点 时也无沉淀。
性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡 性良好、去污力亦强； 酸性水溶液中呈阳 离子性质，杀菌力很强，毒性小。
价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多
价盐破坏，电解质使之盐析。 ④应用：具有一定的刺激性，只供外用。
（一）阴离子表面活性剂
2、硫酸化物： ①通式：R·O·SO3-M+ ②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油称土耳其
红油)；高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸 钠) 。 ③性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和 润湿剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙， 易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。 ④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性， 主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于 片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。
（二）阳离子表面活性剂
起作用的是阳离子，亦称阳性皂。
1.结构：含有一个五价氮原子。 2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中
较稳定具有良好的表面活性和杀菌作用。
3.应用：杀菌；防腐；皮肤、粘膜手术器 械的消毒。
4.常用药物：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎 溴铵 (新洁尔灭)
（三）两性离子表面活性剂
第十章 表面活性剂
第一节 概述
一、表面活性剂的概念
表面活性剂(surfactant)是指那些具 有很强表面活性、能使液体的表面 张力显著下降的物质。
表面张力：使液体表面分子向内收缩 至最小面积的这种力。
二、表面活性剂的结构特点
表面活性剂分子
非极性烃链 极性基团
非极性烃链： 8个碳原子以上烃链
第二节 表面活性剂的分类
根据分子组成特点和极性基团的解离性
质：
阳离子表面活性剂
◇离子表面活性剂 ◇非离子表面活性剂
阴离子表面活性剂
两性离子表面活性剂
高分子表面活性剂和低分子表面活性剂
一、离子表面活性剂
（一）阴离子表面活性剂
起表面活性作用的部分是阴离子。 1、高级脂肪酸盐： ①通式：(RCOO)n-Mn+脂肪酸盐 ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多
2.聚氧乙烯脂肪醇醚 系聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚。 通式:R·O·(CH2O CH2)nH 产品有: 1）苄泽类(Brij)，如Brij-30 和-35分别为不同分子量的聚乙二醇与月桂醇的
性质：溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油； 在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂 肪酸， HLB5~13，表面活性弱。
应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。
（二）多元醇型
2.脂肪酸山梨坦：司盘类[Spans] 即脱水山梨醇脂肪酸酯 是山梨糖醇及其单
酐和二酐+各种脂肪酸→Spans(混合物) 根据脂肪酸品种数量不同分为：