口服降糖药的分类及护理(最新最全)

作用机制
•肠道
葡萄糖依赖性
胰岛素
•释放 肠促胰岛激素 胰 b 细胞 •活性GLP-1 和GIP 岛 细胞
糖摄取↑
肌肉 脂肪
降血糖
DPP-4 抑制剂
X DPP-4 酶
数分钟内 GLP-1和GIP失活
胰高血糖素
葡萄糖依赖性
肝脏
糖输出 ↓
• GLP-1: 胰高血糖素样肽1， GIP ：葡萄糖依赖的促胰岛素多肽
~90% 的葡萄糖是从 S1/S2 段重吸收
~10% 的葡萄糖是从S3段重吸 收
亨利袢
最小化葡萄糖排泄
特定葡萄糖转运体(SGLT) 负责肾脏的重吸收
钠-葡萄糖共转运蛋白2 （ S G LT - 2 ） 抑 制 剂
作用特点
✓ 降糖效果安全有效，降糖同时可降低血压、尿酸水平 ✓保护肾脏，有效降低尿蛋白 ✓保护心脏，显著降低主要心血管不良事件
血糖不高的DKA
• 以下患者服用SGLT-2抑 制 剂 时 需 注 意 酮 症 的 发 生 ： 1型糖尿病、手术、过度运动、心肌梗死、卒中、严重感染等应急状态； 长时间禁食或极低碳水化合物摄入；联合使用胰岛素时胰岛素减量过快。 • 服用SGLT-2抑 制 剂 期间出现酮症酸中毒的特点与众不同，血糖通常
05
04
胰岛素增敏剂
双胍类常用药物
二甲双胍 苯乙双胍
格华止、美迪康、降糖片 降糖灵
作用机制
外周组织
双胍类
减少肝脏葡萄糖的输出， 降低空腹血糖 增加外周组织对葡萄糖摄取， 有效降低餐后血糖 延缓肠道对葡萄糖的吸收
作用特点
双胍类药物
✓ 不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 抑制食欲，使体重下降 ✓ 可减少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
01
02
双胍类
S G LT - 2 抑 制 剂
06
03 α - 糖 苷 酶 抑 制 剂
DPP-4抑制剂
05
04
胰岛素增敏剂
胰岛素促泌剂
作用机制 刺激胰岛β细胞
胰岛素
常用磺脲类药物及作用时间
药名
商品名
格列苯脲 格列齐特 格列美脲
格列吡嗪 格列喹酮 甲苯磺丁脲
优降糖
达美康
亚莫利 伊瑞
美吡达 迪沙片 瑞易宁（控释）
钠-葡萄糖共转运蛋白2 （ S G LT - 2 ） 抑 制 剂
常用药物 阿 达卡 格波 列糖净 伏 恩格列波净糖
拜糖苹 倍欧欣唐净
卡格列净
怡可安
钠-葡萄糖共转运蛋白2 （ S G LT - 2 ） 抑 制 剂
不良反应
✓ 增加生殖泌尿系感染的风险。 ✓ 低血压， 血容量相对不足。 ✓ 糖尿病酮症酸中毒：非常少见。
常用口服降糖药
01
胰岛素促泌剂
02源自文库
双胍类
S G LT - 2 抑 制 剂
06
03 α - 糖 苷 酶 抑 制 剂
DPP-4抑制剂
05
04
胰岛素增敏剂
常用药物 阿 罗卡格波列糖酮 伏 吡格列波酮糖
-噻唑烷二酮类
拜文糖迪苹 雅 卡倍司欣平
作用机制 外周组织
-噻唑烷二酮类
促进靶细胞对胰岛素的反应 改善胰岛素敏感性
用药注意
a-糖苷酶抑制剂
✓餐时第一口饭服，服用方法根据药物剂型： 拜糖平片：嚼服 伏格列波糖分散片：加水分散后吞服
✓ 低血糖时需使用葡萄糖，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖 的效果较差 ✓ 以低剂量开始，逐渐增加至满意剂量
不良反应
a-糖苷酶抑制剂
❖ 消化道反应 腹胀，排气增多，偶有腹泻、腹痛
❖ 原因：结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、 腹痛、腹泻
格列奈类
正常人胰岛素分泌 用格列奈类胰岛素分泌
0 进食
60
120
180
时间 (分）
25
20
瑞格 列奈 15 浓 度 10
(ng/ml)
5
0
0
格列奈类
•起效时间：0－30分钟 •达峰时间：1小时 •半衰期：约1小时 •4-6小时被清除 •<8％经肾排出
100
200
300
服药后时间(分钟)
400
参考SFDA批准的药品说明书
不良反应
双胍类药物
✓ 消化道反应(达50%） 厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻
✓ 乳酸性酸中毒 多发于老年人缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意
✓ 长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生素B12吸收不良
双胍类药物
服药时间
餐时或餐后
常用口服降糖药
01
胰岛素促泌剂
02
双胍类
S G LT - 2 抑 制 剂
用药注意
-噻唑烷二酮类
✓ 空腹或进餐时服用 ✓ 注意肝功能的监测 ✓ 近期研究提示此类药物可能增加女性患者骨折的风险
常用口服降糖药
01
胰岛素促泌剂
02
双胍类
S G LT - 2 抑 制 剂
06
03 α - 糖 苷 酶 抑 制 剂
DPP-4抑制剂
05
04
胰岛素增敏剂
二肽基肽酶4(DPP-IV)抑制剂
胰岛素促泌剂—磺脲类
用药注意
✓ 餐前半小时服用，缓释剂型宜餐时服用 ✓ 注意监测血糖 ✓ 注意药物相互作用
增加降糖效果：心得安、水杨酸、磺胺等 降低降糖效果：糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠 ✓ 注意药物继发性失效
磺脲类药物继发性失效
❖ 继发性失效：治疗初期有效，经过一定时间后降血糖 作用逐渐减弱，需要加大剂量
✓ 消化道反应：少数患者有恶心、上腹部不适等
✓ 体重✓增过加敏：反应中：等少数程发度生的皮肤体瘙重痒、增皮加疹、荨麻疹
✓ 血液系统：第一代可见白细胞、粒细胞等减少
✓ 消化✓道神反经应系统：反少应：数格患列者本脲有计恶量较心大、时上少数腹患部者发不适等
生头痛、头晕、嗜睡等
✓ 过敏反应：少数发生皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹 ✓ 血液系统：第一代可见白细胞、粒细胞等减少
不超过13.9mmol/l，被称为“血糖不高的DKA”。 • 为防止漏诊，服用SGLT-2抑 制 剂 的患者如果出现腹痛、恶心、呕吐、
乏力、呼吸困难等症状，需第一时间考虑检测血酮
钠-葡萄糖共转运蛋白2 （SGLT-2）抑制剂
服药时间
✓ 每日一次 ✓ 服药时间不受进餐影响，可与或不与食物同服
各类降糖药的服药时间
拜糖苹 倍安欣立泽 佳维乐
DPP-IV抑制剂
不良反应
✓ 肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎 ✓ 超敏反应：包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害等 ✓ 本品可通过肾脏排泄，不建议使用于中重度肾功能不全的患者
DPP-IV抑制剂
服药时间
✓ 每日一次 ✓ 服药时间不受进餐影响，可与或不与食物同服
常用口服降糖药
磺脲类 格列奈类 双胍类 a-糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 DPP-IV抑制剂
餐前半小时服用 进餐时服用 餐时或餐后服用 第一口饭嚼服 空腹或进餐时服用 不受进餐影响
SGLT-2抑制剂
不受进餐影响
THANK YOU!
二肽基肽酶4(DPP-IV)抑制剂
作用机制
当摄取食物时。。。
►刺激胰岛素分泌 ►抑制胰高血糖素分泌 ►减缓胃排空 ►改善胰岛素敏感性 ►减少食物摄取
长期影响 促进ß细胞增殖和 维持ß细胞功能
DPP-IV抑制剂与胰岛素促泌剂的区别
作用靶点
DPP-IV抑制剂
& 胰岛β细胞
磺脲类/ 格列奈类
胰岛β细胞
糖适平
D860
达峰时间 （h）
2-5 2-6
2-3
作用时间 （h）
20-24 10-12
16-24
1-2
12-14
2-3
4-6
3-4
6-10
半衰期 （h）
10 6-15 5-8
3-7
1-2 3-12
胰岛素促泌剂—磺脲类
不良反应
✓ 低血✓糖低血：糖最：常最长见见，，特特别别是是老年老和年肝肾和功肝能肾不全功者能不全者
-噻唑烷二酮类
不良反应
✓ 体重增加、水钠储留、增加心衰风险 ✓ 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 ✓ 单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促泌剂联合使用可增加 发生低血糖的风险
针对罗格列酮争论热点： 潜在的不良缺血性心血管事件
Steven E,et al.N Engl J Med 2007;356:1-15
❖ 一般发生磺脲类口服药治疗一年以上 ❖ 需要胰岛素治疗
胰岛素促泌剂—格列奈类
常用药物 那格列奈 瑞格列奈
唐力 诺和龙 、 孚来迪
胰岛素促泌剂—格列奈类
作用特点
✓ 餐时血糖调节剂 ✓ 模拟生理性胰岛素分泌
胰岛素
胰岛素分泌模式
正常人 2型糖尿病 1型糖尿病
0 进食
60
120
180
时间 (分）
胰岛素
口服降糖药的分类及护理
内分泌科
多重病理机制导致高血糖
高血糖
改编自DeFronzo RA. Diabetes 2009;58:773–795. Wolters Kluwer Health
口服降糖药物的作用位点
SGLT-2
抑制肾脏对葡萄糖的重吸 收，使国立的葡萄糖从尿
液中排出
常用口服降糖药
胰岛素促泌剂
01
胰岛素促泌剂
02
双胍类
S G LT - 2 抑 制 剂
06
03 α - 糖 苷 酶 抑 制 剂
DPP-4抑制剂
05
04
胰岛素增敏剂
肾脏在血糖调节中的作用
肾脏通过主动转运，每日滤过和重吸收180g葡萄糖
肾小球
近端小管
远端小管
集合管
葡萄糖滤过
S1 S2
S3
SGLT2 SGLT1 90% 10%
葡萄糖重吸收
06
03 α - 糖 苷 酶 抑 制 剂
DPP-4抑制剂
05
04
胰岛素增敏剂
a-糖苷酶抑制剂
作用机制
淀粉
葡萄糖
抑制小肠上段的α-葡萄糖苷酶
血管
a-糖苷酶抑制剂
常用药物 阿卡波糖 伏格列波糖
拜糖苹 倍欣、万苏迪、伏利波糖
a-糖苷酶抑制剂
作用特点
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
不良反应
格列奈类
✓低血糖：轻微，低血糖频率和程度较磺脲类轻 ✓消化道反应：少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘 ✓过敏反应：少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹
服药方式
格列奈类
常用口服降糖药
01
胰岛素促泌剂
02
双胍类
S G LT - 2 抑 制 剂
06
03 α - 糖 苷 酶 抑 制 剂
DPP-4抑制剂
药理作用
促使β细胞合成与释放胰岛素，增加β细胞数量
促使β细胞释放胰岛素 ---
作用特点
DPP-IV抑制剂
✓ 不增加体重 ✓ 低血糖发生的风险小，基本没有引起低血糖的风险。 ✓ 不增加心血管事件的发生率 ✓ 可以保护胰岛细胞，延缓糖尿病的进展
DPP-IV抑制剂
常用药物 阿 西卡 格波 列糖汀 伏 沙格列波汀糖 维格列汀