2013执业兽医资格考试药理学 第三章镇痛药

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药理-镇痛药(精华)

药理-镇痛药(精华)

镇痛药广义镇痛药分为:阿片类药物、解热镇痛药、局部麻醉药、某些抗抑郁药阿片类药物:阿片类药物具有强大的镇痛用反复应用易于成瘾,故又称成瘾性镇痛药(或麻醉性镇痛药.麻醉性药品)阿片受体类型:μδκσ等亚型阿片受体激动药:吗啡【药理作用】1.中枢神经系统:(1)镇痛、镇静:吗啡具有很强的镇痛作用,对持续性钝痛较间歇性锐痛强,对神经痛效果差。

镇痛时,意识及其它感觉不受影响具有明显的镇痛作用和欣快感,消除焦虑,紧张和恐惧等,提高疼痛的耐受性。

(2)镇咳:为抑制咳嗽中枢所致(3)抑制呼吸: 降低呼吸中枢对CO2的敏感性治疗量:呼吸频率减慢中毒量:呼吸衰竭死亡由于抑制呼吸,新生儿、婴儿易中毒死亡,肺气肿、肺心病禁用(4)其它:催吐:缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征2.心血管系统(1)扩张外周容量血管及阻力血管,抑制压力感受器反射,产生体位性低血压;(2)由于抑制呼吸引起CO2潴留继发性引起脑血管扩张、脑脊液压力高。

3.兴奋平滑肌(1)强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌,使蠕动减少;提高回盲瓣及肛门括约肌张力;减少便意。

(2)胆道括约肌痉挛性收缩,使胆道内压升高和诱发胆绞痛。

(3)提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌力,引起尿潴留。

(4)支气管收缩,可诱发哮喘发作。

4.免疫系统:抑制淋巴细胞增殖、减少CK分泌、减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用。

【临床应用】1.镇痛:(1)用于其它镇痛药无效的疼痛.(2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.2.心源性哮喘机制:扩张外周血管,减轻回心血量,减轻心脏负荷,有利于肺水肿消除.降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸频率减慢,消除窒息感.镇静作用,消除恐惧感,降低心肌耗氧量.3.止泻: 伴细菌感染时同时加用抗生素【不良反应】1.一般副作用:眩晕恶心便秘排尿困难.2.反复应用产生耐受性和成瘾性:戒断综合症:长期应用镇痛药后,一旦停药产生的难以忍受的不适感如:兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、呕吐甚至意识丧失等症状3.过量可致急性中毒,出现昏迷,呼吸深度抑制,瞳孔针尖样缩小,尿潴留,严重缺氧和血压下降,呼吸麻痹.除对症治疗外,尚可注射吗啡对抗药纳洛酮.【禁忌症】1.诊断未明的急性腹痛.2.分娩和哺乳期止痛.3.支气管哮喘、肺心病.4.颅脑损伤所致的颅内压升高者.美沙酮【特点】:镇痛作用和持续时间与吗啡相似,耐受性和成瘾性及其他作用弱于吗啡.【应用】:用于创伤、手术后、晚期癌症等原因引起剧痛.用于吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗.可待因【特点】1、镇痛强度约为吗啡的1/10-1/122、镇咳作用为其1/43、对呼吸中枢抑制很轻4、成瘾性较弱,但久用也可成瘾【应用】中枢性镇咳药,用于镇咳也可用于中等度疼痛人工合成镇痛药:度冷丁(哌替啶【作用特点】1.镇痛作用为吗啡1/7-1/10.2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻.3.与吗啡一样引起体位性低血压、颅内压升高.4.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不引起便秘.【应用】1.镇痛: 剧痛,如术后、创伤、烧伤等;内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时内不宜应用.2.麻醉前给药3.人工冬眠:氯丙嗪、异丙嗪4.代替吗啡用于心源性哮喘阿片受体部分激动剂:喷他佐辛(镇痛辛对μ受体部分激动,拮抗吗啡对μ受体的激动作用。

大学专科畜牧兽医专业教材第三章-中枢药物PPT课件

大学专科畜牧兽医专业教材第三章-中枢药物PPT课件
第二期(兴奋期)(不随意运动期):意识丧失开始,大脑皮 层功能抑制加深,中枢失去控制与调节,动物表现不随意运动 兴奋、嘶呜、挣扎、R极不规则,不进行手术。
一、二期合称诱导期 第三期(外科麻醉期):从兴奋转为安静,R转规则,麻深入,大 脑、间脑、中脑、桥脑依次被抑制。兽手术浅麻开始。 第四期(麻痹期)(中毒期):指从R肌完全麻痹至循环完全衰 竭为止。 外科麻醉禁止达到此期。
Ⅳ抗休克作用:
阻断外周α受体直接扩张血管,解 除小动脉小静脉痉挛,改善微循环。
应用: 1 镇静:安静、缓解破伤风、脑炎
及中枢兴奋中毒引起的惊厥症状。 2 麻前给药:配合水合氯醛/全麻
药用于猪的全麻。 3 抗应激:减少猪、犬、猫、禽在
(二)麻醉机理: 入中枢Nc膜脂质层内药与Pr疏 水部分结合 扰乱了双层脂质子分子排列使 膜Pr变构,改变受体或钠、钾离子通道闸门的 活动提高Nc兴奋阈影响NC除极化阻断N冲 动的传递痛期)(随意运动期):麻始至意识丧失消失。主要 是网状结构上行激活系统和大脑皮层受抑制。
二.非吸入性麻醉药(静脉麻醉药)
优点:易诱导,速入麻期无兴奋期。 缺点:不易控制麻醉深度、药量与麻时,药过 量不易排除与解毒,排泄慢。
戊巴比妥 (Pentobarbital)
中效巴比妥类药物,选择性地抑制脑干网状结 构上行激活系统所致。无镇痛作用. 应用:中、小动物的全麻,成年牛马的复合麻 醉.镇静、基麻、抗惊厥、解救中枢兴奋药中毒。
Ⅱ对植物神经系统与心血管系统作用: A: 阻断α受体,使AD的升压作用翻转。 B: 抑制血管运动中枢,直接舒张血管平滑肌,抑制心 脏,引起T波改变等心电图异常。 C: M受体阻断、N节阻断、抗组胺、骨骼肌松弛与膜稳 定作用。 Ⅲ对内分泌系统作用: A:阻断结节—漏斗多巴胺通路的D2受体,干扰下丘脑 某些H的分泌,因而抑制促性腺H的分泌,增加催乳素 的分泌。 B:抑制促肾上腺皮质H和生长H的释放,使其分泌减少。

2013执业兽医资格考试药理学第四章 作用于中枢神经系统的药物

2013执业兽医资格考试药理学第四章 作用于中枢神经系统的药物
用量过大会出现延髓生命中枢抑制,引发中毒死亡,可 用安钠咖、尼可刹米等中枢兴奋药解救;肾功能障碍慎 用。
戊巴比妥(Pentobarbital)
【理化性质】
药用其钠盐。为白色结晶性颗粒或粉末;无臭味微苦;有 引湿性,极易溶于水;水溶液呈碱性,久置易分解,加热 分解更快。
Hale Waihona Puke 【体内过程】口服易吸收,迅速分布全身各组织与体液中,易通过胎盘 屏障,较易通过血脑屏障;主要在肝脏代谢失活,并从肾 脏排泄,蓄积作用较小。
【临床应用】
多用于马属动物、猫、犬以及大小鼠、兔等实验动物维持 麻醉。马应用本品时,先用硫喷妥钠或乙酰丙嗪诱导。猫、 犬动物可在氯胺酮、赛拉嗪诱导下进行麻醉。不能与肾毒 性药物协同用药。
氧化亚氮(Nitrous
Oxide)
【理化性质】
无色气休;无特臭,味微甜。化学性质稳定,不燃不爆。
【药理作用】
全照搬到乙醚以外的吸入性麻醉药甚至非吸入性 麻醉药显然不合适,当前采用的复合麻醉后,更 难看到。为此需在实践中仔细观察,综合分析, 才能正确判断麻醉深度。
(四)麻醉方式
目前使用的全麻药种类虽多,但各种全麻药单独应用都不 理想。为了克服全麻药的不足,增强麻醉作用,减少毒副 反应,增加麻醉安全性,扩大麻醉药应用范围,临床上常 同时或先后应用两种以上麻醉药或其他辅助药物,以达理 想的外科手术麻醉效果,称复合麻醉。常用的复合麻醉有 下列几种:
【药理作用】 安全可靠(对CAN抑制良好,对其他系统无明显不 良影响,但对牛羊毒性较其他动物大)、麻醉力强 (良好的镇痛和骨骼肌松弛作用)、麻醉诱导期与 苏醒期长。 【不良反应】 呼吸道粘膜刺激性大,促进腺体大量分泌;刺激胃 肠粘膜引起恶心和呕吐,导致胃肠蠕动减缓。 【临床应用】 主要用于鼠、猫、犬及仔猪等中小动物麻醉。

药理学镇痛药

药理学镇痛药
b) 胆绞痛:胆道平滑肌和奥狄括约肌收缩,胆 作用强大,对持续性钝痛的效力强于间断性锐痛及内脏绞痛
对阿片受体有竞争性拮抗作用,能快速对抗阿片类药物过量中毒。 菲类:吗啡、可待因,镇痛、镇咳
囊内压升高,引起上腹部不适 依赖性,除癌症剧痛,仅用于其他镇痛药无效的锐痛,如严重创伤、烧伤,钝痛不宜应用
心绞痛、心肌梗死:扩张血管,减轻心脏负担; 欣快感,依赖性、成瘾性,属麻醉药品
【不良反应】
1. 副反应:
常见的有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困 难、呼吸抑制、胆绞痛、直立性低血压;、 颅内压增高
2. 耐受性和依赖性:
连续应用3-5天即可产生耐受性,一周以上可 致依赖性,一旦停药即出现戒断症状:烦躁 不安、失眠、出汗、流泪。
【不良反应】
3. 急性中毒:
大剂量时昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔三 大特征,并伴有体温下降、发绀、血压降低 甚至休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。
c) 颅脑损伤所致颅内压增高 胆绞痛:胆道平滑肌和奥狄括约肌收缩,胆囊内压升高,引起上腹部不适
颅脑损伤所致颅内压增高 不影响缩宫素对子宫的兴奋作用,不延长产程
d)肝功能严重减退患者 镇痛药: 是一类作用于中枢神经系统,在不影响意识和其他感觉的情况下,能选择性的消除或缓解疼痛的药物。 剂量过大可致呼吸衰竭,死亡的主要原因。 镇咳作用:作用强,但有依赖性,可待因代之
吗啡【体内过程】
1. 口服有明显首过效应,常注射给药; 2. 仅有少量透过血脑屏障进入中枢发挥 作用,并可通过胎盘进入胎儿体内; 3. 主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效; 4. 大部分经肾排泄,少量经乳腺排泄。
吗啡【药理作用】
• 中枢神经系统 • 心血管系统 • 平滑肌 • 免疫系统
1.中枢神经系统

执业药师考试-药理学《镇痛药》详细复习要点

执业药师考试-药理学《镇痛药》详细复习要点

第二十一章镇痛药1.阿片受体激动药(1)吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用、不良反应及其禁忌证(2)可待因、哌替啶、芬太尼、美沙酮、二氢埃托啡的药理作用及其临床应用(3)阿片类药物滥用的危害及其治疗2.阿片受体部分激动药和激动-拮抗药喷他佐辛、丁丙诺啡、布托啡诺、纳布啡、地佐辛、曲马多的药理作用、临床应用及其不良反应3.其他镇痛药罗痛定、布桂嗪、奈福泮、高乌甲素、氟吡汀、齐考诺肽的药理作用特点和临床应用4.阿片受体拮抗药纳洛酮、纳曲酮等的药理作用及其临床应用一、阿片激动药【主打药】——吗啡【药动学特点】1.皮下注射吸收快,30min可吸收60%。

2.口服后易吸收,首过消除明显,生物利用度仅为25%。

3.1/3左右与血浆蛋白结合。

仅少量进入脑组织。

4.可通过胎盘进入胎儿体内。

5.大部分经肝脏代谢,主要从肾排泄。

【药理作用】——阿片受体激动剂。

1.对CNS作用(三镇二兴奋一抑制)(1)镇痛镇静:对各种疼痛均有效,对慢性钝痛优于间断性锐痛。

同时出现欣快感——效果良好的重要因素,也是成瘾的重要原因。

明显镇静作用,但无催眠作用。

(2)抑制呼吸:①抑制脑干呼吸中枢;②降低呼吸中枢对CO的敏感性——μ受体。

2中毒剂量——呼吸频率减慢至3~4次/分。

呼吸麻痹——急性中毒的主要死因。

(3)其他作用:①中枢镇咳——抑制延髓咳嗽中枢。

但因其成瘾性强,故不作为镇咳药使用——可待因。

②瞳孔缩小——兴奋动眼神经缩瞳核。

中毒剂量——针尖样。

③恶心呕吐——兴奋延脑催吐化学感受区。

【马上小结】吗啡对CNS作用3镇:镇痛、镇静、镇咳。

2兴奋:兴奋动眼神经缩瞳核——瞳孔缩小;兴奋延脑催吐化学感受区——恶心呕吐。

1抑制:抑制呼吸中枢。

④影响激素释放1)促进垂体后叶释放抗利尿激素;2)抑制促性腺释放激素释放:使血中黄体生成素(LH)、促卵泡激素(FSH)降低;3)抑制促肾上腺皮质释放激素的释放,使促肾上腺皮质激素(ACTH)水平降低。

药理学(21-3)其他镇痛药(学习笔记)

药理学(21-3)其他镇痛药(学习笔记)

药理学(21-3)其他镇痛药(学习笔记)
第三节其他镇痛药(仅作了解)
罗通定
镇痛作用较哌替啶弱,较解热镇痛药强,其机制可能与阻断脑内多巴胺受体以及促进脑啡肽和内啡肽释放有关。

主要用于胃肠及肝胆系统引起的钝痛、头痛、月经痛等。

也可用于分娩痛。

也可用于失眠。

布桂嗪
镇痛作用为吗啡的1/3。

对皮肤、黏膜及运动器官的疼痛有明显的镇痛作用,适用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症疼痛等。

奈福泮
镇痛作用为吗啡的1/3。

镇痛持续较长,无成瘾性。

适用于创伤、术后、癌症引起的疼痛;也用于肌痛、牙痛及急性内脏平滑肌绞痛。

高乌甲素
镇痛作用强度与哌替啶相似,镇痛维持时间长于哌替啶。

还具有解热、局麻等作用。

无成瘾性。

用于癌症疼痛阶梯疗法中的轻度和中度疼痛的治疗。

氟吡汀
对多种疼痛均有良好的镇痛效果外,还有肌肉松弛和神经保护作用。

可以有效地缓解肌紧张引起的急性和慢性疼痛,缓解骨骼肌疼痛和骨质疏松引起的疼痛。

无药物依赖性。

齐考诺肽
本品能阻止初级传入神经末梢兴奋性神经递质的释放,阻断痛觉传入而止痛。

鞘内注射本品以治疗带状疱疹后遗神经痛、幻肢痛、HIV相关神经病理性疼痛、难治性癌痛、手术后疼痛等症。

药理学PPT课件 镇痛药

药理学PPT课件 镇痛药

【临床应用】 1. 疼痛:强 仅用于其他镇痛药无效的剧痛,如严重创伤、 烧伤、术后和晚期恶性肿瘤疼痛等; 对心梗引起的剧痛也可用; 对胆绞痛和肾绞痛需加用解痉药; 对神经压迫性疼痛疗效较差。
2. 心源性哮喘 迅速缓解气促和窒息感,减轻肺水肿。 机制: ⑴ 扩血管,减少回心血量,减轻心脏负担。 ⑵ 镇静作用,消除患者焦虑恐惧情绪。 ⑶ 抑制呼吸,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏 感性,使呼吸由浅快变深慢。 3. 止泻 阿片酊、复方樟脑酊—单纯性腹泻
提高肛门括约肌张力及加之中枢抑制,减少 便意→便秘。
⑵ 胆道平滑肌 收缩胆道奥狄括约肌,胆道排空受阻→上腹部 不适甚至引起胆绞痛。胆绞痛合用阿托品。 (3) 其他平滑肌 降低子宫兴奋性,产程延长。 提高膀胱括约肌张力→排尿困难。 大剂量收缩支气管平滑肌,诱发或加重哮喘。
3.心血管系统 ⑴扩张血管→体位性低血压(与促组胺释放有仍为“精神 药物”范围。
大剂量加快心率,升高血压,增加心脏作功 量。
剂量增大能引起烦躁、幻觉、恶梦、血压升 高、心率增快、思维障碍和发音困难等 。
用于慢性疼痛,对剧痛不如吗啡
第五节 其他镇痛药
曲马朵(Tramadol)
μ受体弱激动药,NA、5-HT再摄取抑制药 镇痛类似喷他佐辛,镇咳为可待因的一半, 呼吸抑制较弱,无明显心血管、胃肠道作用 适用于中、重度疼痛。
3. 急性中毒: 昏迷、针尖样瞳孔、深度呼吸 抑制、血压下降、死于呼吸麻痹。
【禁忌证】 分娩止痛、哺乳期妇女止痛 支气管哮喘、肺心病患者 颅内压增高患者 肝肾功能严重减退者 新生儿和婴儿
可待因(Codeine,甲基吗啡)
作用与吗啡相似,但强度较弱。 镇痛作用为吗啡的1/10左右。 镇咳作用为吗啡的1/4左右。 用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。

第三章中枢神经系统药(镇痛药)

第三章中枢神经系统药(镇痛药)
1. 医生为其开吗啡缓释片合理吗 2. 病人用药期间为什么会出现上述症状 3. 使用吗啡时应注意哪些事项
镇痛药
• 镇痛药是作用于中枢神经系统特定部位的阿片受体,能 选择性地减轻或消除疼痛,而不影响意识和其他感觉的 一类药物
• 绝大多数镇痛药反复多次使用后易产生身体依赖性(成 瘾性),属于“麻醉药品”,必须严格按照国家的相关 法律法规进行管理和使用
• 镇痛作用强,为吗啡的100倍左右,起效快,作用时间短, 可用于手术等各种剧痛、麻醉辅助用药、静脉复合麻醉, 常与氟哌利多组成“氟芬合剂”用于神经安定镇痛术。
• 不良反应有恶心、呕吐、眩晕及胆道括约肌痉挛,剂量过 大产生明显的肌肉僵直,静注过快可产生呼吸抑制。耐受 性和成瘾性小
美沙酮
• 镇痛作用强度与吗啡相当,持续时间较长,镇静、欣快、 抑制呼吸、引起便秘及升高胆内压作用均较吗啡轻,口服 和注射效果相似
(4)抑制呼吸
• 治疗量即可抑制呼吸,剂量增加,作用加强 • 呼吸抑制是吗啡急性中毒致死主要原因
(5)其他
1)使瞳孔缩小,吗啡中毒瞳孔缩小为针尖样大小 2)催吐作用,引起恶心、呕吐
吗啡
2. 心血管系统
• 能扩张血管,引起直立性低血压 • 能抑制呼吸,使CO2蓄积,脑血管扩张,导致颅内压升高
吗啡
3. 平滑肌作用
丁丙诺啡
• 为阿片受体部分激动药,镇痛作用强,为吗啡的25倍,对 急性锐痛的作用强于慢性钝痛
• 主要用于中、重度疼痛,如创伤、癌症、内脏绞痛和心肌 梗死止痛
• 也用于吗啡及海洛因等成瘾后病人的脱毒治疗 • 常见不良反应有嗜睡、恶心、呕吐、出汗、眩晕及便秘等
三、其他镇痛药
曲马多
• 作用特点是:镇痛强度为吗啡的1/3,镇咳效果为可待因的1/2, 治疗剂量无抑制呼吸作用,不产生便秘,亦不影响心血管功能
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N 16 1 2 HO 3
10 9 H 11 15 14 12 8 H 13 7 6 4 O 5 OH
H
N
R1
N
R1 R2
R3
R
R
N CH3
H3C
CH3 N CH3 C O
COOC2H5
C2H5 C6H5
二、受体学说 – 三点结合: – 五点结合: • 一个平坦的结构,可以和药物的苯环通 过范德华力连结。 • 一个阴离子部位能和药物的正电中心结 合。 • 一个方向合适的空穴与哌啶环相适应。 • 二个辅助的疏水连结区域:激动剂结合 位置和拮抗剂连结位置。
NCH3 D
9
15 13 14
H
+
H OH D B C E A O
N
10 1 2 3 11B
12
H
8 7 6
CH3
A
4
C
5
HO
E O
OH
OH
左旋吗啡:含有5个手性中心(5R,6S,9R,13S和 14R),B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈 顺式;质子化状态时的构象成三维的“T”形。
修饰部位
应用情况
是 是 否 否 否
是 是
1000 Oxymorphone
1000 Nalorphine
拮抗剂
呋喃环开环
Morphinans
吗啡烃类
埃托啡 Etorphine
N CH3
CH3 C CH2CH2CH3 CH3 H3CO O OCH3
第三节 合成镇痛药 一、吗啡烃类
N R1
R
R=H R1=H 吗啡喃 R=H R1=CH3 N-甲基吗啡烃 R=OH R1=CH3 左吗喃
第一节 生物碱类镇痛药
• 阿片(opium)是罂粟科植物,罂粟的未成熟的 蒴果被划破后流出的白色浆汁,干燥后呈棕黑 色膏状物,内含生物碱,三萜类和甾类等多种 复杂成分。 1805年从阿片中分离出吗啡,1923年确定了吗 啡的化学结构,1952年完成了化学全合成工作。 阿片(Opium)中有效的镇痛成分: 吗啡(Morphine) 10% 可待因(Codeine) 0.5% 蒂巴因(Thebaine) 0.1%
3-OH→—OCH3 —OC2H5 6-OH→—OCH3 CH3COO—
3-OH→CH3COO— 6-OH→CH3COO— 3-OH→=O 7=8→氢化 3-OH→=O 7=8→氢化 14-H→OH N-CH3→- CH2 CH= CH2
活性 10-15 10-15 500 400 180 600
名称 Codeine Dionin Hetrocodeine 6-cetylmorphine Heroin Dihydromorphone
2
CH 2
环丁烷甲基
N
CH2 OH
CH
CH2
HO
O
O
Naloxone纳洛酮
六、拮抗性镇痛药
N CH2 OH
N CH2
HO
O
HO
O
ห้องสมุดไป่ตู้
丁啡喃Butorphanol
Nalbuphine纳丁啡
• 第三节 构效关系 一、结构特征 – 分子中有一个平坦的芳环结构。 – 一个碱性中心,并能在生理pH条件下 大部分电离为阳离子。碱性中心和平 坦结构在同一平面上。 – 含有哌啶或类似于哌啶的空间结构, 而烃基部分在立体构型中,突出于平 面的前方。
• •
一、吗啡的化学结构:
N
CH3
HO
O
OH
立体结构
N 16 1 2 HO 3
10 9 H 11 15 14 12 8 H 13 7 6 4 O 5 OH
H
二、吗啡的化学性质: • 酸碱性:两性物质,酚羟基和叔胺基 pKb=6.13,弱碱性,常用其盐酸盐。 • 稳定性:盐酸吗啡水溶液在pH=4-6时比较 稳定。 • 易被氧化变质。
三、内源性镇痛物质 • 脑啡肽(Enkephalins):亮氨酸脑啡肽和甲 硫氨酸脑啡肽。 • H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-OH • H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH • 内啡肽(Endorphins):从人和动物脑垂体、 脑及血液中分别得到多种内源性多肽类镇 痛物质的统称。
第三章 镇痛药 Analgesics
定义:镇痛药是指作用于中枢神经系统, 选择性的减轻剧烈锐痛或钝痛的阿片样镇痛 剂(opioid agents) ,包括阿片生物碱中的主 要成分吗啡;对吗啡进行结构修或结构简化 发展的合成镇痛药;及体内存在的具有吗啡 样镇痛作用的肽类物质,例如脑啡肽、内啡 肽、强啡肽及其合成类似物。本类药物又称 麻醉性(或成瘾性)镇痛药。
反式α-Anadol(Prodine)
顺式β-Anadol
O N C C2H5
N CH2CH2
芬太尼Fentanyl
• •
四、氨基酮类
O H 3C H 2C C C CH2
CH3 N CH3 CH CH3

美沙酮Methadone

五、拮抗剂
N
R
HO
R=
O
OH
• •
CH2 R= CH CH2 丙烯吗啡(Nalorphine) 环丙烷甲基 CH

二、苯吗喃类
N R1 R2 R3 R
• • •
R=OH R1= —CH2CH=C(CH3)2 R2=R3= CH3 镇痛新(pentazocine)

三、苯基哌啶类
O COC2H5
N CH3

pethidine哌替啶(Dolantin)
O OCC2H5 CH3 N CH3
O OCC2H5 CH3 N CH3
3、鉴别反应: • 与生物碱显色剂反应 • 与中性三氯化铁试液反应呈蓝色 • 与铁氰化钾和三氯化铁反应呈蓝色 • 与盐酸或磷酸加热反应后,再与稀硝酸反 应呈棕红色 • 与亚硝酸反应再加氨水显黄棕色
三、磷酸可待因(甲基吗啡)
N CH3
H3CO
O
OH
第二节 吗啡的结构修饰
第二节 吗啡的结构修饰
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