口服抗糖尿病药物

■ 单用此类药物不会发生低血糖，但与促泌剂和胰岛 素合用可发生低血糖，必须用葡萄糖处理，进食双糖或 淀粉类食物无效。 □ 强调吃第一口饭时嚼碎吞服或送服。 ■ IGR的早期干预。
噻唑烷二酮类（TZDs、胰岛素增敏剂）
代表药物：罗格列酮（文迪雅），吡格列酮
（艾汀、瑞酮、欧迪贝）。 主要降糖机理：噻唑烷二酮降血糖作用的机 制尚不十分明确，主要通过改善组织对胰岛 素的敏感性而发挥作用。 适应症：可单独或联用其他抗糖尿病药物治 疗T2DM患者，尤其是胰岛素抵抗明显者。
不良反应：
☆ 低血糖。 ★ 上呼吸道感染。 ☆ 泌尿道感染。 ★ 头痛。 ☆ 过敏反应甚至超敏反应。 ★ 动物实验：甲状腺髓样癌增多。 ☆ 胰腺炎？
不适应症和禁忌症：
▣ T1DM 。 ▢ 糖尿病并发酮症酸中毒。 ▣ 有肝肾功能损害者、慢性胃肠病、消瘦、黄疽者不宜选用。 ▢ 对本品过敏者。 ▣ 不宜用于妊娠和哺乳期妇女和儿童。 ▢ 有甲状腺肿瘤及家族史。 ▣ 疑有胰腺炎者。
☆ 对于已确诊的T1DM患者，绝对不可以服用磺脲类降糖药 而取代胰岛素治疗。 ★ 有糖尿病酮症、高渗性昏迷等严重并发症者。 ☆ 合并严重感染、创伤及大手术期间亦不宜使用。 ★ 糖尿病孕妇和哺乳期。 ☆ 有严重肝肾功能不全者禁用。 ★ 有黄疽、造血系统受抑制者不宜用。 ☆ 有磺脲类药物过敏者禁用。
注意问题：
■ 低血糖（磺脲类药物使用应从小剂量开始，同时须密切 监测血糖，5-7天调整一次剂量，在高血糖纠正后，应及时 调整剂量，避免低血糖发生）。 □ 继发性失效（SFS）。 ■ 胰岛功能的进行性衰减？
格列奈类（餐时血糖调节剂）
代表药物：瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）、那格列
奈（唐力）。 主要降糖机理：其作用机制与磺脲类药物相似，但 其与β细胞上磺脲类的结合位点完全不同，通过与 不同的受体结合关闭β细胞膜上ATP敏感性钾通道， 使钙离子通道开启，刺激胰岛素分泌。 适应症：用于饮食控制、降低体重与运动不能有效 地控制高血糖的T2DM病人。特别是餐后血糖升高 的患者。
纠正体内糖、脂代谢紊乱。 消除或缓解临床症状，恢复正常体重，提
高生存质量。 维持成年人的生活工作能力，保障儿童和 青少年的正常生长发育。 防止或延缓各种急、慢性并发症的发生和 发展，延长患者寿命。
口服抗糖尿病药物(OAD)的临床应用
▥ ▤ ▥ ▤ ▥ ▤ ▥ 磺脲类（SUs） 格列奈类 双胍类 α－葡萄糖苷酶抑制剂类（AGI） 噻唑烷二酮类（TZDs） DPP—IV抑制剂 SGLT2抑制剂
不良反应：
☆ 胃肠道反应最常见，表现为恶心、呕吐、食欲下 降、腹痛、腹泻，发生率可达20％。 ★ 乳酸酸中毒。
不适应症和禁忌症：
▣ ▢ ▣ ▢ ▣ ▢ ▣ ▢ ▣ 糖尿病并发酮症酸中毒、乳酸性酸中毒、高渗性昏迷。 T1DM不易单独使用此类药物。 重症感染、失血、失水、创伤、高热、大手术均不宜选用。 有肝肾功能损害者、慢性胃肠病、消瘦、黄疽者不宜选用。 有心力衰竭、心肌梗死或任何缺氧状态存在的，不宜选用。 服用双胍类后，有严重消化道症状而不能耐受者，不宜选用。 不宜用于妊娠和哺乳期妇女。 当天使用静脉注射碘造影者，暂停用本类药物。 维生素B12缺乏未纠正的。
注意事项：
▤ 用噻唑烷二酮治疗可能导致绝经期前不排卵的 胰岛素抵抗患者重新排卵，此类患者应采取有效的 避孕措施。
▥ 定期查肝功。
▤ 心源性死亡增加？
DPP—IV抑制剂
代表药物：维格列汀、西格列汀、沙格列汀。
主要降糖机理：可选择性抑制DPP—IV活性，阻止
Glp-1被快速降解。
适应症：2型糖尿病。
不良反应：
▣ 主要副反应是低血糖。 ▢ 胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胆汁郁积性黄疸、 肝功能损害。 ▣ 血液系统：白细胞减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、 溶血性贫血、血小板减少。 ▢ 过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹和光敏性皮炎。
不适应症和禁忌症：
★ 单纯饮食治疗能使血糖得到满意控制者。
口服抗糖尿病药物(OAD)的临床应用
菏泽市中医医院 何刚
糖尿病概论：
定义：糖尿病是由于胰岛素分泌和（或）作
用缺陷引起的糖、蛋白质、脂肪以及水、电 解质代谢紊乱从而导致人体多系统、多脏器 功能损害的内分泌代谢性疾病(临床综合征）。 临床特征：持续性高血糖。 典型表现：多饮、多食、多尿、消瘦或体重 减轻 。
适应症：
▣ T2DM应首选用双胍类药物，若不能耐受双胍类药物或 双胍类药物治疗效果不理想者，可加用或改用磺脲类降糖药。 ▢ 老年患者或以餐后血糖升高为主者，宜选用短效磺脲类 药物，如格列吡嗪、格列喹酮；轻度肾功能不全可选用格列 喹酮。 ▣ 病程较长、空腹血糖较高的T2DM患者宜选用长效磺脲类 药物，如格列本脲、格列齐特、格列美脲。
磺脲（SUs）类药物
代表药物：甲苯磺丁脲糖）、格列吡嗪（美吡达、迪沙片）、格列齐特（达 美康）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（亚莫利、万苏 平）。
主要降糖机理：通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素从而使血糖
下降。主要靶部位是ATP敏感的钾通道（KATP），关闭KATP 通道，细胞内钾离子外流减少，钙离子内流及细胞内钙离子 浓度增高，改变膜电位，刺激胰岛素分泌。可能还有胰外作 用，改善胰岛素的敏感性。

不良反应 ▥ 水肿、体重增加 ▤ 轻度贫血（血液稀释） ▥ 胃肠道反应如恶心、呕吐及腹胀等
不适应症和 禁忌症：
▤ 不宜用于T1DM或糖尿病酮症酸中毒患者。 ▥ 有严重心脏病、心力衰竭或心力衰竭倾向患者。 ▤ 有肝功能损害、血清转氨酶（ALT）升高超过正 常上限2.5倍。 ▥ 孕妇、乳母及儿童禁用。
糖尿病的分型
★ 1型糖尿病（T1DM）
☆ 2 型糖尿病（T2DM）
★ 妊娠糖尿病（GDM） ☆ 其他特殊类型糖尿病
糖尿病的控制手段
健康教育 饮食疗法
运动疗法
药物疗法 心理治疗和血糖监测
治疗原则
早期治疗
长期治疗 个体化治疗 系统、规范治疗 综合治疗
治疗目的
不良反应：胃肠道反应，具体表现有腹胀、
排气增多、恶心、呕吐、腹泻或便秘。
不适应症和禁忌症：
1、不宜用于胃肠病患者。 2、有肝肾功能损害者慎用或不用。 3、妊娠和哺乳期妇女。 4、在服用酶制剂如淀粉酶、胰酶，不宜合用 此类药物，可消弱此类药物的疗效。 5、18岁以下青年、儿童不宜使用。
注意事项：
注意问题：
★苯乙双胍易诱发乳酸酸中毒，应尽量少用或不用 ☆伤肾问题？ ★减肥问题？
α－葡萄糖苷酶抑制剂类（AGI）
□ 代表药物： 阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）。
■ 主要降糖机理：抑制α -葡萄糖苷酶（α-淀粉酶、蔗糖酶 和麦芽糖酶），延缓碳水化合物吸收，降低餐后高血糖。 □适应症： 1、适用于以碳水化合物为主要食物和餐后血糖升高的糖 尿病患者。 2、IGR(IFG和IGT)的干预。
止、迪化糖锭、君力达、泰白）。 主要降糖机理：降低肝糖的异生和输出，增强外周 组织（骨骼肌和脂肪组织）糖的无氧酵解和糖的利 用；抑制肠道葡萄糖吸收，有利于降低餐后高血糖； 改善胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗。减轻体重， 调脂，对心血管有直接和间接的保护作用。
适应症：
★ 主要用于治疗T2DM，是超重和肥胖T2DM的一 线用药。 ☆ T1DM与胰岛素联合应用，可能减少胰岛素剂量， 减少血糖波动。 ★ 血糖调节受损（IGR）包括空腹血糖调节受损 (IFG)和糖耐量减低（IGT)的干预。
不良反应： § 低血糖。 § 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 § 个别病人有肝酶轻度或暂时性升高。 § 皮肤过敏：出现瘙痒、皮疹等。
不适应症和禁忌症：
▤T1DM或糖尿病酮症酸中毒患者。
▥对本类药物过敏者。 ▤严重肝肾功能不全。
▥12岁以下儿童。
▤妊娠或哺乳期的妇女。
双胍类
代表药物：苯乙双胍（降糖灵）、二甲双胍（格华
SGLT2抑制剂（钠-葡萄糖协同转 运蛋白2）
代表药物：恩格列净、达格列净、卡格列净。 主要降糖机理：抑制肾小管的SGLT2对葡萄糖的重
吸收，增加尿糖排出，还有轻度降压、利尿、改善 体重和心脏保护作用。 适应症：2型糖尿病。
不良反应：
★ 泌尿生殖感染。 ☆ 电解质失衡。 ★ 血容量不足。
小
结
掌握适应症、禁忌症和治疗流程。
根据糖尿病类型、高血糖类型、体重、年
龄等选药。 注意不良反应、方案衔接、择时用药、联 合用药。 重视综合治疗。 不要轻信广告药。
谢 谢 聆 听！