艾滋病药物列举六种及其药理阐释(精校版本)

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利托那韦分子式

利托那韦分子式

利托那韦分子式利托那韦分子式__________________________________利托那韦(Lamivudine)是一种口服抗艾滋病毒(HIV)药物,是一种核苷类抗病毒药物,它的分子式为C8H11N3O3S。

利托那韦可以有效抑制艾滋病毒的繁殖,减缓HIV病毒在人体内的繁殖,从而延缓艾滋病的发展。

利托那韦的机理是通过与HIV-1的重复序列结合,阻断它在自我复制的过程中的多聚核苷酸转录酶(RT)的作用而发挥作用。

RT是一种负责将HIV-1RNA复制成DNA,以便将HIV-1植入宿主细胞基因组的重要酶。

当RT与利托那韦结合后,它就无法正常工作,因此无法将HIV-1RNA复制成DNA,从而阻止HIV-1的复制和传播。

利托那韦的治疗效果取决于它的分子式,C8H11N3O3S,它是一个由八个氢原子、十一个氮原子、三个氧原子和三个硫原子组成的有机化合物。

这些原子形成了一个四角形的平面,形成了一个双环。

它也是一种具有芳香性的化合物,其中氮原子和碳原子之间形成了一个双键。

这使得利托那韦能够被HIV-1RT作用物识别并与它结合,从而产生具有抗HIV-1作用的效果。

此外,利托那韦还具有一定的耐药性,因此必须仔细监测其在体内的代谢情况。

因为它是一种水溶性的化合物,所以它能够很容易地通过血液循环进入宿主体内。

然而,如果它在体内被代谢,它就会失去作用,因此必须采取有效的方法来防止它在体内的代谢。

此外,利托那韦也有一些副作用,包括腹泻、皮疹、头痛、呕吐、嗜睡、肝功能异常、血小板减少、神经衰弱和脱发等。

因此,使用利托那韦时应特别注意这些副作用,如果出现任何不适症状应及时就医。

总之,利托那韦是一种有效的口服抗HIV药物,它的分子式C8H11N3O3S决定了其在体内的作用机理和副作用。

然而,因其对HIV-1耐药性和副作用而引发的关注度不断上升,因此必须在使用时注意这些问题。

只有通过正确使用利托那韦,才能有效地减缓HIV感染者的日益加重情况。

齐多夫定

齐多夫定
骨髓抑制
该品给予骨髓功能不好.粒细胞<1000个/mm3或血红蛋白<9.5g/dL的人时应加小心。对严重AIDS病人,贫血、 中性粒细胞减少也是最明显的不良反应。已有报导与用该品有关的全血细胞缺乏性贫血,大部分人停药后可以恢 复。但是,在该品单独给药或合用给药时发现明显贫血,需要调整剂量,停药和/或输血。对给予该品的进展性 HIV病人要经常进行血细胞计数,对HIV感染早期或无症状病人,要间断性计数血细胞,如发生贫血或中性粒细胞 缺乏,应作剂量调整。
注意事项
05
禁忌
06
注意要点
孕妇及哺乳期妇女用 药
药理作用
毒理作用 药代动力学
用法用量 不良反应
药物相互作用 药物过量
齐夫多定与病毒的DNA聚合酶结合,中止DNA链的增长,从而阻抑病毒的复制。对人的α-DNA聚合酶的影响小 而不抑制人体细胞增殖。
口服吸收迅速。服用胶囊,经过首过代谢,生物利用度为52%~75%。应用2.5mg/kg静滴1小时或口服5mg/kg 后,血药浓度可达4~6μmol/L(1.1~1.6mg/L);给药后4小时,脑脊液浓度可达血浆浓度的50~60%; VD=1.6L/kg;蛋白结合率约34~38%;该品主要在肝脏内葡萄糖醛酸化为非活性物GAZT;口服t1/2为1小时;静 滴t1/2为1.1小时。约有14%药物通过肾小球滤过和肾小管主动渗透排泄入尿;代谢物有74%也由尿排出。用于治 疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。病人有合并症(卡氏肺囊虫病或其他感染)时尚需应用对症的其他药物联合 治疗。
肌病
与HIV疾病相类似的心肌病与心肌炎与该品长期用药有关。
乳酸中毒/严重肝脂变性肿大
已有报导使用核苷类似物抗逆转录病毒药,偶发致死性乳酸中毒及发生肝脂肪变性肥大,使用该品的病人出 现呼吸加快.或呼吸减慢.血清碳酸氢根水平下降症状时要考虑酸中毒。在这些情况下,应暂停给药直至酸中毒被 排除。对肥胖妇女,伴有肝肿大、肝炎及其它肝病患者使用该品更应多加注意随访。

重磅丨艾滋病新药Symtuza上市,四合一片剂高效耐受!

重磅丨艾滋病新药Symtuza上市,四合一片剂高效耐受!

重磅丨艾滋病新药Symtuza获批上市,四合一片剂高效耐受!近日,美国FDA正式批准强生旗下杨森医药开发的艾滋病新药Symtuza上市。

这是美国市场首个也是唯一一个将darunavir(达芦那韦)与TAF(替诺福韦艾拉酚胺)的优点集于一体的单一片剂方案(STR)。

新药Symtuza——四合一固定剂量单片复方制剂。

主要核心成分:蛋白酶抑制剂darunavir(达芦那韦,D),800毫克,疗效持久、对耐药高度基因屏障;其他活性成分:药代动力学增效剂cobicistat(可比司他,C),150毫克;其他活性成分:核苷类逆转录酶抑制剂emtricitabine(恩曲他滨,F),200毫克;其他活性成分:替诺福韦艾拉酚胺TAF,10毫克,可改善肾功能和骨密度。

图片来源网络适用范围:作为一种完整治疗方案,用于既往未接受治疗(初治)以及某些已实现病毒学抑制的HIV-1成人感染者。

此前,Symtuza已获欧盟和加拿大批准,用于体重至少40公斤的12岁及以上青少年及成人HIV-1感染者的治疗。

使用方法:每日一次,每次一片,与食物同服。

优势特性:高疗效性、高耐药屏障、高肾脏&骨骼安全性试验支持:本次Symtuza的获批,是基于AMBER试验和EMERALD试验这两个48周、非劣效性、关键性III期研究的数据。

这2个研究的数据均显示,Symtuza具有高疗效且耐受性良好,高达95%的患者实现或维持病毒学抑制率(HIV-1 RNA<50c/mL)。

在这两项临床试验中,接受Symtuza治疗的患者的骨密度指数和某些肾功能指标与对照组相比有显著提高。

现实意义:据联合国艾滋病规划署(UNAIDS) 的统计,在2017年全球有3690万人受到人类免疫缺陷病毒(HIV,也叫艾滋病毒)感染,新发HIV感染者数目为180万。

HIV作为一种逆转录病毒会感染人类免疫系统细胞,摧毁或损害其功能。

在没有治疗的情况下,大部分HIV感染者在感染后5至10年内出现艾滋病毒相关疾病的体征,而这一时间可能会更短。

他达拉非的功能主治

他达拉非的功能主治

他达拉非的功能主治他达拉非(Tenofovir)是一种广泛应用于抗逆转录病毒治疗的药物,可用于治疗艾滋病和慢性乙型肝炎病毒感染。

他达拉非具有多种功能主治,以下将详细介绍。

首先,他达拉非是一种核苷类似物,可以通过抑制逆转录酶来阻断HIV病毒的复制。

它能够在病毒复制的早期阶段就发挥作用,因此可以有效地减缓病毒的增殖。

他达拉非还能够降低病毒载量,从而延缓疾病的进展,提高患者的生活质量。

其次,他达拉非也可用于治疗乙型肝炎病毒感染。

乙型肝炎病毒与HIV病毒一样,都属于逆转录病毒,因此他达拉非对乙型肝炎病毒也具有抑制作用。

它可以有效地抑制病毒复制,减少病毒载量,从而降低乙型肝炎病毒的活性,改善肝功能指标和肝脏病变。

此外,他达拉非还具有一些其他的功能主治。

它可以用于预防艾滋病的发生。

一些实验证据表明,在高危人群中使用他达拉非能够有效地减少HIV的感染。

在一些研究中,他达拉非被用作一种预防性药物,被称为“预防用途的他达拉非”(Pre-exposure prophylaxis, PrEP)。

这种药物在无保护性行为时,通过抑制病毒复制来防止HIV感染的发生。

此外,他达拉非还可用于治疗艾滋病毒抗药性,因为他达拉非对多种HIV病毒变种都具有抑制作用。

对于那些对其他抗逆转录病毒药物产生耐药性的患者,他达拉非可以提供一种新的治疗选择。

总之,他达拉非是一种具有多种功能主治的药物。

它可以用于治疗艾滋病和乙型肝炎病毒感染,通过抑制病毒复制来延缓疾病的进展。

此外,它还可用于预防艾滋病的发生和治疗抗药性艾滋病毒感染。

在临床实践中,他达拉非已被广泛应用,并取得了显著的疗效。

然而,患者在使用时应遵循医生的指导,并定期监测药物的疗效和不良反应。

鸡尾酒疗法(HAART)治疗艾滋病概述

鸡尾酒疗法(HAART)治疗艾滋病概述
00mg 每日1次,一 睡前空腹服用(餐后 1、皮疹(发生率26%,严重皮疹不超
收费
次一片。
2小时),高脂肪/高热 过1%)2、极少患者发生中枢神经系统
量食物可提高片剂 症状(头晕,失眠,抑郁,梦异常,
药物血浆浓度79% 注意力受损、健忘、)

奈韦拉平(NVP) 200mg 200mg每日1次,共14 服药与进食无关 1、皮疹(发生率50%)2、引起并发症
鸡尾酒疗法(HAART)
我国首选一线治疗方案是组合:TDF(替诺福韦酯)或AZT(齐多 夫定)+3TC(拉米夫定)+EFV(依非韦伦)或NVP(奈韦拉平)
世界卫生组织(WHO)及发展中国家《指南》中规定:成人一线 抗病毒治疗应包括2种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)和1种非核苷类 逆转录酶抑制剂(NNRTI)或整合酶抑制剂。首选方案为:TDF(替诺福 韦酯)+3TC(拉米夫定)+EFV(依非韦伦)
日,然后200mg 每日
肝毒性严重
两次
PIs
洛匹那韦+利 200/50mg 200/50mg 托那韦(LPV/r)
服药与进食无关 1、胃肠道不耐受、恶心、呕吐、腹泻胰 腺炎2、衰弱3、高脂血症、高血糖、4、 转氨酶升高、脂肪异常分布5、PR间期延 长
拉替拉韦 400 mg 每次400 mg、每日2 服药与进食无关 1、恶心、头痛2腹泻乏力3、瘙痒4、便
替诺福韦 (TDF)
阿巴卡韦 (ABC)
300mg 300mg 每日1次,一服药与进食无关 次一片
1、肾脏损害(因肾毒性停用TDF概率 约为2%)2、骨质疏松、骨密度下降 (发生率大概28%)3、乏力头痛、恶 心、呕吐、胃胀。
300mg 300mg 每日两次, 服药与进食无关 一次一片

阿泰特韦 化学结构

阿泰特韦 化学结构

阿泰特韦化学结构
阿泰特韦(Atazanavir)是一种抗逆转录病毒药物,主要用于治疗艾滋病病毒(HIV)感染。

它属于蛋白酶抑制剂类药物,通过抑制HIV病毒复制的关键酶-蛋白酶,从而阻止病毒的复制和传播。

阿泰特韦的化学结构是一种白色结晶粉末,其化学名为[(3S,8S,9S,12S)-8,9,12-Trihydroxy-3-[(1-methyl-2-phenylethyl)amino]-1,2,3,4-tetrahydrochromeno[3,4-
c]pyrrole-5,7-dione]。

它的分子式为C38H52N6O7,相对分子质量为704.9。

阿泰特韦的化学结构包含一个四环核心,其中一个环上的羟基与另一个环上的羟基形成了内酯结构。

在这个结构的另一侧,与酮基相连的是一个取代基,即甲基苯乙基胺基团。

这个取代基的存在赋予了阿泰特韦独特的化学性质和抗病毒活性。

阿泰特韦的分子结构中还包含多个羟基基团,这些羟基基团使其具有良好的水溶性和药物代谢特性。

这些特性使阿泰特韦能够在体内有效地被吸收,达到稳定的药物浓度,并发挥抗病毒作用。

作为一种抗逆转录病毒药物,阿泰特韦在临床应用中已被广泛使用,并显示出良好的疗效和耐受性。

然而,使用阿泰特韦时需要密切监测患者的肝功能,因为它可能引起一些肝脏相关的不良反应。

总之,阿泰特韦是一种重要的抗逆转录病毒药物,其化学结构独特,并且通过抑制HIV病毒复制的蛋白酶来发挥治疗作用。

尽管在使用时需要谨慎,但阿泰特韦已被广泛应用于艾滋病治疗,并取得了积极的效果。

prep药物的原理应用

prep药物的原理应用

prep药物的原理应用1. prep药物的定义prep(Pre-exposure prophylaxis)是指在暴露前预防,是一种通过给予患者药物来降低暴露后感染风险的策略。

prep药物通常用于预防艾滋病病毒(HIV)感染。

2. prep药物的原理prep药物运用了HIV感染的传播和复制路径,通过干扰这些路径的关键步骤,达到预防感染的效果。

prep药物主要有两类,一类是核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)和非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs),另一类是整合酶抑制剂(Integrase inhibitors)。

核苷类逆转录酶抑制剂通过抑制HIV在人体内的复制,防止病毒遗传物质(RNA)转录成DNA并整合到人体细胞内。

非核苷类逆转录酶抑制剂则是通过抑制逆转录酶,从而阻碍HIV复制。

整合酶抑制剂直接作用于整合酶,防止病毒DNA整合到人体细胞基因组中,从而阻止HIV感染的进展。

3. prep药物的应用prep药物主要应用于高风险群体,如以下人群:•高风险性行为人群:包括男性同性恋者、双性恋者、乙肝或丙肝携带者等。

•非感染者与HIV感染者有长期性接触的人群:如HIV感染者配偶、与HIV感染者长期共同居住或性接触的人群。

•非感染者进行高风险暴露活动的人群:如从事性交易行业的女性、侵泡药物使用者等。

4. prep药物的使用方法prep药物通常以口服药物的方式使用,一般建议每天服用一颗,按时服用十分重要。

具体用药方案需要根据患者的情况而定,一般需要在医生指导下进行。

在使用prep药物之前,需要进行HIV感染排除测试。

如果在治疗期间发生高风险暴露事件,需要及时就诊并咨询医生。

5. prep药物的副作用prep药物通常安全有效,但也可能出现一些副作用,如:•恶心、腹泻、呕吐等胃肠道问题•皮疹、过敏反应等过敏现象•肝功能异常等肝脏问题•骨密度下降等骨骼问题出现副作用时,应及时就医咨询医生,医生会根据患者的情况进行调整和处理。

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优异品+ 1 艾滋病药物列举六种及其药理阐释 Jacques 1、 替诺福韦(中文名:韦瑞德) A. 药品简介 一种由美国Gilead Sciences公司生产的新型核苷酸类逆转录酶抑制剂

(NRTIs),通过抑制HIV-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。是世界卫生组织WHO艾滋病治疗指南推荐的艾滋病抗病毒一线药物。目前在国内被列为国家免费艾滋病抗病毒治疗二线药物。 B. 成分 主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯,其化学名称为:9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基

羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐(1∶1)。 C. 化学结构式 分子式:C19H30N5O10P·C4H4O4 分子量:635.52

D. 药理作用 本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂

类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。替诺福韦[2]几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。 2、 拉米夫定(中文名:贺普丁) A. 拉米夫定是一种既能治疗艾滋病,又能治疗乙肝的药物。治疗乙肝的用量只有每天只100mg,而治疗艾滋病每天需要服用300mg,是治疗乙肝的3倍。尤其需要说明的是,拉米夫定治疗艾滋病时绝对不是单药治疗,它需要和齐多夫定等至少三种药物联合应用。 B. 为抗病毒药物,属于核苷类逆转录酶抑制剂,可以抑制HIV病毒的合成;该药物由葛兰素史克公司集团生产。 C. 药理 拉米夫定是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。 3、 依非韦伦(施多宁) 优异品+ 2

A. 主要成分 主要成份其及化学名称为:依非韦伦,其化学名称为:(S)-6-氯-4-(环丙基乙炔基)-1.4-氢-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮杂萘-2-酮。 B. 分子式 C14H9C1F3NO2 分子量315.68 C. 药理作用 依法韦伦是一种半合成二脱氧核苷酸类似物,可抑制HIV-1反转录酶,但对HIV-2病毒无活性。本品通过与HIV-1反转录酶上的特定位点可逆性结合,终止RNA和DNA依赖性DNA聚合酶的活性,阻止病毒的复制。依法韦伦对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。体外试验表明,本品对未分型的实验室病毒株和临床分离的病毒株复制的90%抑制浓度(IC90)为1.7~25.0μmol,与齐多夫定、去羟肌苷、茚地那韦联合应用对HIV-1反转录有协同抑制作用。 D. 不良反应 ①常见眩晕、嗜睡、失眠、疲劳、多梦、思维异常、注意力分散、记忆力减退、焦虑、幻觉、欣快、皮疹、斑丘疹。②偶见口干、耳鸣、复视、嗅觉异常、恶心、呕吐、面色潮红、心悸、心动过速、关节疼痛、血栓性静脉炎、哮喘、脱发、肝炎、肝酶(AST、ALT)和胆固醇增高。 四、司他夫定(别名:赛瑞特、司坦夫定、Zerit) A.药理作用 本品进入细胞后,逐渐被磷酸化,其三磷酸酯对HIV的反转录酶起抑制作用。对HIV-1和HIV-2均有抑制作用。对齐多夫定耐药的HIV-1仍对本品敏感。三磷酸司他夫定也是细胞DNA多聚酶抑制剂。本品为核苷类反转录酶抑制剂,其结构及作用与齐多夫定和去羟肌苷相似,本品渗透入细胞后,逐步被磷酰化,其三磷酸酯为司他夫定的活性结构,可对人免疫缺陷病毒(HIV)的反转录酶起抑制作用。本品抑制HIV反转录酶的K1值为0.083~0.032μmol,而对照试验中齐多夫定的K1值为0.0065~0.045μmol。对哺乳动物细胞,司他夫定和齐多夫定的ID50均大于200μmol。本品能选择性抑制HIV反转录酶和人的DNA聚合酶,对反转录酶底物的亲和力比这两种聚合酶高10950倍和24333倍。在细胞内司他夫定和齐多夫定都能完整进入病毒的DNA,但司他夫定的速率较慢。体外试验,本品对HIV-1和HIV-2有同等抑制作用,有效浓度为0.01μg/ml。司他夫定对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性,对齐多夫定产生耐药性的HIV-1病毒株本品也有抑制作用,但对乙型肝炎病毒和病原性杆菌无抑制作用。 B.不良反应 对正常人骨髓粒细胞、吞噬细胞的细胞毒性比AZT小20~100倍,主要不

良反应为剂量依赖性的感染末梢神经病变(15%~21%),一般停药可消失,患者还可见肝脏毒性(约4%)及胰腺炎(约1%),贫血(约14%)。也有恶心、头晕等不良反应。 五、齐多夫定

A.历史意义 齐多夫定是第一个用于治疗艾滋病和HIV感染的药物。

B.药理作用 齐多夫定可以选择性的抑制 HIV 病毒的反转录酶,HIV 病毒用此酶来将

RNA 反转录成 DNA。反转录对于 HIV 病毒做 双股螺旋 DNA 是必要的,制造出来的 DNA 会嵌入被感染细胞的基因中。叠氮基团会增加齐多夫定的脂溶性,使它可以轻易的扩散进受病毒感染的细胞还有穿过血脑障壁。细胞内的酵素会将齐多夫定转成具活性的三磷酸体。尽管齐多夫定对于 HIV 病毒的反转录酶比对人体的 DNA 合成酶有高一百倍的亲和力,但在高剂量时,齐多夫定三磷酸体可能还是会抑制人体的 DNA 合成酶,而影响人体细胞分裂。齐多夫定的治疗机转跟化疗药是没有关联的。 C.不良反应 1.有时发生白细胞和中性粒细胞减少、贫血、淋巴结肿胀。2.全身症状有头痛、无力、发热、恶寒、感冒症状、背痛、胸痛、疲劳感等,还有过敏反应。3.消化道反应有食欲缺乏、腹泻、消化不良、腹痛、恶心、呕吐、便秘、肝炎、吞咽困难等。4.过敏症状、发疹、痤疮、瘙痒、荨麻疹。5.骨骼肌疼痛、关节痛。6.眩晕、失眠、不安、感觉异常、嗜睡、抑郁、神经过敏、识别障碍等。7.呼吸系统症状有咳嗽、鼻出血、咽喉炎、鼻炎等。8. 优异品+ 3

泌尿系统反应可出现无尿、多尿、排尿障碍、肾功能不全等。9.偶见肝功能异常,大剂量可致中枢抑制症状。10.循环系统可见血管扩张、缺血性心功能不全。11.味觉和听力障碍等。12.罕见乳酸酸中毒。13.骨髓抑制作用明显,约30%的患者出现贫血,45%的患者有中性粒细胞减少,故应定期检查血象,出现贫血应适当减少用药量或停药。 六、奈韦拉平(维乐命) A.药理毒理 奈韦拉平是人体免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷类逆转录酶抑制剂。奈

韦拉平与HIV-1的逆转录酶(RT)直接连接并通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。奈韦拉平不与底物或三磷酸核苷产生竞争。 在致癌性研究中,奈韦拉平增加小鼠(剂量达750 mg/kg/日)和大鼠(剂量达35 mg/kg/日)的肝肿瘤的发生率。但是,这些发现很可能与奈韦拉平是一个较强的肝酶诱导剂有关,但不会产生基因毒性。 奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HⅣ-1感染。单用此药会很快产生同样的耐药病毒。因此,奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。对于分娩时未使用抗逆转录病毒治疗的孕妇,应用奈韦拉平可预防HⅣ-1的母婴传播。对于预防母婴传播这一适应症奈韦拉平可单独使用。孕妇分娩时只需口服单剂量奈韦拉平,新生儿在出生后72小时内亦只需口服单剂量奈韦拉平。 B.分子式成分化学结构名称 11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6氢-双吡啶-[3,2-b:2,3-e][1,4]二氮杂卓-6-酮,分子式为C15H14N4O,分子量为 266.3。 C.不良反应 成人:除皮疹和肝功异常外,在所有临床试验中与奈韦拉平治疗相关的最常见的不良反应有恶心、疲劳、发热、头痛、嗜睡、呕吐、腹泻、腹痛和肌痛。上市后情况表明,最严重的药物不良反应是Stevens-Johnson综合征,毒性表皮坏死溶解,重症肝炎/肝衰竭和过敏反应,其特征为皮疹,伴全身症状,如发热、关节痛、肌痛和淋巴结病变,以及内脏损害,如肝炎、嗜酸细胞增多、粒细胞缺乏症和肾功能损害。奈韦拉平主要临床毒性是皮疹。皮疹通常是轻度或中度的斑丘疹、红斑样皮疹,有或没有瘙痒,分布在躯干、面部或四肢。曾报道有变态反应出现(过敏反应、喉头水肿和荨麻疹)。应用奈韦拉平,出现过严重和危及生命的皮肤反应,包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和罕见的毒性表皮坏死溶解(TEN)。曾报道有病例因SJS、TEN和变态反应而致死。2861例用奈韦拉平治疗患者出现SJS的比率为0.3%(9/2861)。肝胆上,最常见的实验室化验异常是肝酶升高,包括ALAT、ASAT、GGT、总胆红素和硷性磷酸酶。无症状的GGT升高是最常见的。黄疸病例曾有报道。用奈韦拉平治疗的患者曾报道出现过肝炎、严重或威胁生命的肝毒性和暴发性肝炎。在一大型临床试验中,有1121名患者接受平均超过1年的奈韦拉平治疗,其发生严重肝脏事件的危险性是1.2%(安慰剂组为0.6%)。肝功化验基础值升高是提示发生严重肝脏事件的最佳指征。

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