《天然药物化学基础》PPT课件
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天然药物化学PowerPointPresentati(ppt版)
ganoderic acid C
第十页，共四十三页。
三萜及其苷类
一、四环三萜
3、环阿屯烷型( Cycloartanes )
第二节、结构(jiégòu)分类
结构特点：骨架与羊毛脂烷型相 似，区别在于19位甲基与9位脱氢
形成(xíngchéng)三元环。
第十一页，共四十三页。
三萜及其苷类
一、四环三萜 3、环阿屯烷型( Cycloartanes )
从雷公藤〔tripterygium wilfordii〕〔卫茅科植物，对 类风湿病有独特疗效(liáoxiào)〕 去皮根中别离得到的雷公藤酮 〔Triptergone〕。
第二十五页，共四十三页。
三萜及其苷类
第三节 理化 性质 (lǐhuà)
一 、物理性质(wùlǐ xìngzhì)
１、性状(xìngzhuàng)及溶解度
天然 药物化学 (tiānrán) 第七章
第一页，共四十三页。
三萜及其苷类 第一节、概 述
一、含义(hányì)： 1、三萜〔triterpenoids):由30个碳原子、6个异戊二烯单位缩
合而成的萜类化合物。
常以游离(yóulí)形式或成苷的形式存在。
2、皂苷〔saponins〕：苷类化合物的一种(yī zhǒnɡ)，多数可溶于水， 水
2、乌苏烷型〔Ursanes〕
又称α-香树脂烷型，与齐墩果烷型结构的差异(chāyì)在于：齐墩果烷型20位 连接2个甲基，乌苏烷型在19和20位分别连接1个甲基。
母核：
第十九页，共四十三页。
齐墩果烷型
三萜及其苷类
第二节、结构(jiégòu)分类
三、五环三萜 〔 Pentacyclic Triterpenoids )
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存在形式与生理活性
存在形式：游离的三萜类化合物几乎不溶或难溶于水，可溶 于常见的有机溶剂；三萜苷类化合物则多数可溶于水，其水 溶液振摇后能产生大量持久性肥皂样泡沫，故被称为三萜皂 苷(triterpenoid saponins)。三萜皂苷多具有羧基，所以又常被 称为酸性皂苷。 生理活性：三萜类化合物具有广泛的生理活性。通过对三萜 类化合物的生物活性及毒性研究结果显示，其具有溶血、抗 癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降低胆固醇、杀软体动物、抗生 育等活性。如乌苏酸为夏枯草等植物的抗癌活性成分，雪胆 甲素是山苦瓜的抗癌活性成分。
siphonella)中分离得到的具有七元含氧环的新双环骨 架的三萜类化合物。
28 27 5 6 26 7 8 9 10 11 1 12 13 14 15 30 2 4 3 31 19 17 16 20 18 23 25
OH
22 21
24
O
OH
29
OH
siphonellinol
四、三环三萜
从蕨类植物伏石蕨(Lemmaphyllum microphyllum var.obovatum)的新鲜全草中分离到两个油状三环三萜类碳氢化 合物13H-malabaricatriene和13H-malabaricatriene(1和2)，从生源 上可看作是由-polypodatetraenes和-polypodatetraenes环合而 成。 从楝科植物Ｌansium domesticum的果皮中分离得到的 lansioside A、B和C，是具有新三环骨架的三萜苷类化合物。 lansioside A是从植物中得到的一种非常罕见的乙酰氨基葡萄糖 苷，其在百万分之二点四的浓度下就能有效地抑制白三烯D4诱导的
一、链状三萜
多为鲨烯类化合物，鲨烯(角鲨烯)主要存在于鲨 鱼肝油及其他鱼类的鱼肝油中的非皂化部分，也存在 于某些植物油(如茶籽油、橄榄油等)的非皂化部分。 2，3-环氧角鲨烯(squalene-2，3-epoxide)是角鲨烯转 变为三环、四环和五环三萜的重要生源中间体。在动 物体内，它是由角鲨烯在肝脏通过环氧酶的作用而生 成的。2，3-环氧基角鲨烯在环化酶(从鼠肝中提得)或 弱酸性介质中很容易被环化。
天然药物化学.ppt
B：季铵生物碱
Ag2SO4
Ag[Cr(NH3)2(SCN)4]
过滤
缺点：价格高、环境污染，工业不常用
*
Part 1
提取
Part 2
举 例
雷氏铵盐 沉淀法
*
Part 1
提取
Part 2
（2）盐析法
适用于：极性较大、水中溶解度较大的生物碱
精
如：从中药三颗针中提取小檗碱，于其酸水提取液中加入
制
6%~7%的氯化钠溶液使其水溶液达到饱和，静置，小檗碱即可
粗 优点：纯度高、方便
提
*
Part 1
Part 2
提取
5.超声辅助提取法
原理：超声波空化产生的极大压力造成被破碎物细胞壁及整个生
物体瞬间破裂 ,同时超声波产生振动作用加强了细胞内物质的释
放 、扩散及溶解 ,加速植物中的有效成分渗透进入溶剂从而使提
粗
取效率获得提高
提
优点：缩短提取时间 、 提高提取率 ,并且无需加热,提高了热敏
粗
能力的差异 , 对某些组分选择性加热 ,可使被萃取物质从体系中
提
分离进入萃取剂
优点：强力 、 瞬时 、高效质量稳定、产量大 ,选择性高、 节省
时间且溶剂用量少、 能耗较低
缺点：受萃取溶剂、 萃取时间、萃取温度和压力的影响
*
Part 1
Part 2
提取
7.CO2超临界流体萃取法
原理：利用压力和温度对超临界流体溶解能力的影响而实现对极 性大小、沸点高低和分子量大小不同的组分间的选择性分离。
性生物碱的提取率且对其生理活性基本没有影响 ,溶剂使用量相
对较少,可以降低成本
*
Part 1
天然药物化学全(ppt)
化学命名：把除末端糖之外的叫糖基，并标明连 接位置和苷键构型。
O O
O H,OH
O OO
樱草糖(primverose, 还原糖)
6-O-β-D-xylopyranosylD-glucopyranose
也可命名 D-木糖 1β 6-D-
葡萄糖2β-D-果糖
蔗糖(sucrose, 非还原糖) 2-O-β-D-glucopyranosyl D-fructofuranose
三、糖和苷的分类
一、 单糖:
已发现200多种, 3C~8C, 多以结合态存在. 可分为以下几类: 1 、五碳醛碳(aldopentoses)
有L-阿拉伯糖(L-arabinose)，D-木糖(D-xylose)，D-来 苏糖(D-lyxose)，D-核糖(D-ribose)等。
L-阿拉伯糖的结构如下：
（槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
一、概 述
由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法 （NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构， 甚至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及 分离手段的进步，天然药化的发展速度大为加快，发 现的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分 的分离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再 是难题了。天然药物化学本身也已不再是原先的分离 提取、结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离 提取、结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的 一门学科。
a.
※极性吸附剂（如SiO2,Al2O3...)极性强，吸附力大 ※非极性吸附剂 (如活性炭 －对非极性化合物的吸附力强
(洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大)。
b.化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小
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5
黄连：别名味连、鸡爪连、王连、支连 ❖ 【释名】王连（《本经》）、支连（《药性》）。 ❖ 时珍曰∶其根连珠而色黄，故名。
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6
[植物形态]
黄连多年生草本，根茎黄褐色，常 分枝。叶基生，具长柄, 叶片卵状 三角形，3全裂，中央裂片具细柄， 卵状菱形，羽状深裂，边缘锐锯齿， 侧生裂片不等二深裂。聚伞花序顶 生；花3～8朵，黄绿色，花瓣线形 或线状披针形，蓇葖果具细柄。
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3
黄连 Rhizoma Coptidis
[来源] 本品为毛茛科植物
黄连Coptis chinensis 商品称“味连” 三角叶黄连C．deltoidea 商品称“雅连” 或云南黄连C．Teetoides 商品称“云连”
的干燥根茎。
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4
【附注】
除上述三种外，还有多种同属植物根茎 作黄连用，主要有①峨嵋野连，野生于四川、 云南地区。②短萼黄连，产于两广、福建、 浙江等地。③五裂黄连，产于云南。峨嵋野 连的小檗碱含量约为7%；短萼黄连和五裂黄 连的小檗碱含量均低于4%。
黄 连 Rhizoma Coptidis
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1
学习目标
❖ 1.述说黄连的来源、产销、理化鉴别、主要 化学成分及功效。
❖ 2.区别味连、雅连、云连的生药性状及组织 构造特征。
❖ 3.解释术语：鸡爪黄连、过桥。 ❖ 4.描述黄连粉末的显微特征。
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2
黄连
❖ 【历史记载】 ❖ 最早于《神农本草经》记载，列为上品。 ❖ 【性味功效】 ❖ 性寒, 味苦。 ❖ 清热燥湿，泻火解毒。
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13
雅连 根茎多呈单枝， 略成圆柱形，微弯曲， 过桥杆较长，表面光滑。
天然药物化学幻灯片课件
1. 整理调查 a．原植物：品种，科，属，学名，来源，产地。 b．文献：近源植物具有相似的成分。
2. 成分分离 系统分离法，活性跟踪法
3. 成分鉴定 理化性质，色谱方法，波谱方法
4. 结构改造——发现和创制新药
2020/6/19
本章内容
第一节 绪论
第二节 各类成分简介 第三节 生物合成
2020/6/19
第三节 生物合成
一、基本概念
• 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物 机体生命活动来说不可缺少的物质。
• 二次代谢产物：生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类 等对维持植物生命活动不起重要作用，且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生，常为 有效成分。
2020/6/19
第三节 生物合成
二、天然化合物的主要生物合成途径如下： • 1.醋酸-丙二酸途径AA－MA途径） 合成脂肪酸类、酚类、蒽醌类 • 2.甲戊二羟酸途径（途径） 主要生成萜类、甾体类化合物 • 3.桂皮酸途径和莽草酸途径 形成具C6-C3骨架的化合物，如香豆素、木脂 素、黄酮等。
2020/6/19
第一节 天然药物化学研究内容和目的
一．天然药物化学的概念：
1. 天然药物化学：天然药物化学是运用现代科学技术
和方法研究天然药物化学中的化学成分的一门学科。
2. 研究内容：天然药物中各类化学成分的结构特征，
理化性质，提取分离与精制的方法及结构鉴别，对活性 成份进行结构修饰（如吗啡—可待因，莨菪碱—阿托品） 以便提高疗效。
第二节 各类成分简介Biblioteka 一. 化学成分分类O
1. 生物碱类（Alkloids)：含N原子，多呈碱性。O
N CH 3
OH
2. 糖苷(Glycosides):糖：单糖，低聚糖，多糖（淀粉、纤维
2. 成分分离 系统分离法，活性跟踪法
3. 成分鉴定 理化性质，色谱方法，波谱方法
4. 结构改造——发现和创制新药
2020/6/19
本章内容
第一节 绪论
第二节 各类成分简介 第三节 生物合成
2020/6/19
第三节 生物合成
一、基本概念
• 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物 机体生命活动来说不可缺少的物质。
• 二次代谢产物：生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类 等对维持植物生命活动不起重要作用，且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生，常为 有效成分。
2020/6/19
第三节 生物合成
二、天然化合物的主要生物合成途径如下： • 1.醋酸-丙二酸途径AA－MA途径） 合成脂肪酸类、酚类、蒽醌类 • 2.甲戊二羟酸途径（途径） 主要生成萜类、甾体类化合物 • 3.桂皮酸途径和莽草酸途径 形成具C6-C3骨架的化合物，如香豆素、木脂 素、黄酮等。
2020/6/19
第一节 天然药物化学研究内容和目的
一．天然药物化学的概念：
1. 天然药物化学：天然药物化学是运用现代科学技术
和方法研究天然药物化学中的化学成分的一门学科。
2. 研究内容：天然药物中各类化学成分的结构特征，
理化性质，提取分离与精制的方法及结构鉴别，对活性 成份进行结构修饰（如吗啡—可待因，莨菪碱—阿托品） 以便提高疗效。
第二节 各类成分简介Biblioteka 一. 化学成分分类O
1. 生物碱类（Alkloids)：含N原子，多呈碱性。O
N CH 3
OH
2. 糖苷(Glycosides):糖：单糖，低聚糖，多糖（淀粉、纤维
天然药物化学完整(全)ppt课件
l-ephedrine 左旋麻黄素
（麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
HO
OH OH
O
OH O
r ut inos e
Rutin 芦丁
（槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
一、概 述
由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法 （NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构，甚 至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及分离 手段的进步，天然药化的发展速度大为加快，发现的 新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分的分 离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再是难 题了。天然药物化学本身也已不再是原先的分离提取、 结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离提取、 结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学 科。
基被氢原子取代的糖，常见的有6-去氧糖、甲基五
碳糖、2,6-二去氧糖及其3-O-甲醚等。该类糖在强心
苷和微生物代谢产物中多见，并有一些特殊的性质。
如L-黄花夹竹桃糖(L-thevetose)是2,6-二去氧糖的3-
O-甲醚。
三、糖和苷的分类
OH O C H3
H,OH
H3C O
8、 糖醛酸 (uronic acid) 单糖分子中的伯醇基氧化成 羧基，常结合成苷类或多糖存在，常见的如葡萄糖醛 酸(glucuronic acid)和半乳糖醛酸(galactocuronic acid)。
苷类又称配糖体(glycoside)，是由糖或糖 的衍生物等与另一非糖物质通过其端基碳原子 联接而成的化合物。
一、 概述
糖和苷类的生理活性是多种多样的，糖是植物光合 作用的初生产物，通过它进而合成了植物中的绝大部分 成分。所以糖类除了作为植物的贮藏养料和骨架之外， 还是其它有机物质的前体。一些具有营养、强壮作用的 药物，如山药、何首乌、大枣等均含有大量糖类。苷类 种类繁多，结构不一，其生理活性也多种多样，在心血 管系统、呼吸系统、消化系统、神经系统以及抗菌消炎， 增强机体免疫功能、抗肿瘤等方面都具有不同的活性， 苷类已成为当今研究天然药物中不可忽视的一类成分。 许多常见的中药例如人参、甘草、柴胡、黄芪、黄芩、 桔梗、芍药等都含有苷类。
2024年天然药物化学ppt课件
2024/2/28
生态保护与资源利用平衡
探讨如何在保护生态环境的前提下，合理开发和利用天然药物资 源。
资源再生与人工培育
研究天然药物资源的再生途径以及人工培育技术，提高资源利用效 率。
政策法规与行业标准
制定和完善天然药物资源开发与利用的政策法规和行业标准，规范 市场秩序。
23
创新药物研发思路与方法
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
主要化学成分类型
2024/2/28
黄酮类成分
黄酮、黄酮醇、异黄酮、查耳酮等。
萜类及挥发油成分
单萜、倍半萜、二萜等。
三萜及其苷类成分
四环三萜、五环三萜等。
9
主要化学成分类型
甾体及其苷类成分
孕甾烷型、螺甾烷型等。
生物碱类成分
有机胺类、吡咯烷类、吡啶类、异喹啉类等。
包括基因组学、蛋白质组学、代谢组学等， 用于系统研究生物体内各种分子的组成、结 构和功能。
组学技术在天然药物研究 中的前景
随着技术的发展和成本的降低，组学技术将 在天然药物研究中发挥越来越重要的作用。
2024/2/28
27
计算化学在天然药物设计中的应用
计算化学方法介绍
包括分子模拟、量子化学计算等，用于预测和优化化合物的结构、性质和活性。
2024年天然药物化学 ppt课件
2024/2/28
1
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学成分与结构 • 天然药物生物合成途径与调控 • 天然药物药理作用与机制 • 天然药物资源开发与利用 • 现代技术在天然药物化学中的应
用
2024/2/28
目录
2
01
天然药物化学概述
2024/2/28
生态保护与资源利用平衡
探讨如何在保护生态环境的前提下，合理开发和利用天然药物资 源。
资源再生与人工培育
研究天然药物资源的再生途径以及人工培育技术，提高资源利用效 率。
政策法规与行业标准
制定和完善天然药物资源开发与利用的政策法规和行业标准，规范 市场秩序。
23
创新药物研发思路与方法
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
主要化学成分类型
2024/2/28
黄酮类成分
黄酮、黄酮醇、异黄酮、查耳酮等。
萜类及挥发油成分
单萜、倍半萜、二萜等。
三萜及其苷类成分
四环三萜、五环三萜等。
9
主要化学成分类型
甾体及其苷类成分
孕甾烷型、螺甾烷型等。
生物碱类成分
有机胺类、吡咯烷类、吡啶类、异喹啉类等。
包括基因组学、蛋白质组学、代谢组学等， 用于系统研究生物体内各种分子的组成、结 构和功能。
组学技术在天然药物研究 中的前景
随着技术的发展和成本的降低，组学技术将 在天然药物研究中发挥越来越重要的作用。
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计算化学在天然药物设计中的应用
计算化学方法介绍
包括分子模拟、量子化学计算等，用于预测和优化化合物的结构、性质和活性。
2024年天然药物化学 ppt课件
2024/2/28
1
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学成分与结构 • 天然药物生物合成途径与调控 • 天然药物药理作用与机制 • 天然药物资源开发与利用 • 现代技术在天然药物化学中的应
用
2024/2/28
目录
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天然药物化学概述
2024/2/28
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等止痛成分。 ➢ 40年代：从常山中分离出抗疟成分常山碱。 ➢ 新中国成立后，发展迅猛，提取分离出多种有效成
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿素。
27
医学PPT
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展： 以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
29
10
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第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 3.无效成分： 与有效成分共存的其他成分。（杂质） 如普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
11
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第一节 概述
有效成分具有： ①多样性 ②可开发性 ③相对性
12
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第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
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天然药物化学基础
第一章 绪论
1
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第一章 绪论
一、天然药物化学的学习内容。 二、天然药物的来源及应用。 三、天然药物及其有效成分。 四、天然药物化学的发展。 五、学习天然药物化学的目的和意义。
2
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第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 定义：
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研 究天然药物中化学成分的一门学科。
3
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第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 研究内容： 研究天然药物中各类化学成分的： ① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定
4
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第一节 概述
二、天然药物的来源及应用
天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在 的有药理活性的天然产物。 天然药物包括但不等同于 中药。
挥发油：
藿香
苍术
20
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
鞣质：
五倍子
地榆
21
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型： 糖类：
茯苓
22
医学PPT
第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型： 有机酸：
金银花
23
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型： 氨基酸、蛋白质、树脂、油脂、植物色素、 无机成分
吗啡：镇痛
→例：阿片 可待因：止咳
罂粟碱：解痉
13
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第一节 概述
有效成分具有： ②可开发性
随着科技进步，一些原本被认为是无效成分的化 合物得到开发利用，成为有效成分。如氨基酸、蛋 白质、多糖等。
猪苓
天花粉
使君子
14
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第一节 概述
有效成分具有：
③相对性 有效成分和无效成分的划分是相对的，不是
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第二节 天然药物化学的发展
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
26
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第二节 天然药物化学的发展
我国近现代天然药物发展：
➢ 20年代：从麻黄中分离出麻黄碱 ➢ 30年代：从延胡索中分离出延胡索乙素、丁素、戊素
天然药物
植物 （为主） 87% 动物 （如土鳖虫、斑蝥等）12.3% 矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
5
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第一节 概述
中药是在中医药理论指导下认识和使用的药物。 大多来自于植物、动物、矿物和微生物，并以植物 来源为主，种类繁多
《神农本草经》载药365种（公元前221年）。 《本草纲目》载药1892种（1596年）。 《 本草纲目拾遗 》载药2608种（1765年 ）。
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第三节 学习的目的意义和方法
1、目的和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。（有效成分是物质
基础） ②：控制天然药物及其制剂的质量。（有效成分→定
性、定量分析） ③：改进剂型，提高临床疗效。 ④：促进天然药物的开发利用。
a.扩大药源。 b.降低毒性，提高疗效。 c.提取原料和中间体。 d.进行结构修饰和改造，研制新药。
绝对的。应根据临床用途决定取舍。
15
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第一节 概述
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
16
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 糖类、蛋白质、酯类、色素、
必须物质：
无机盐、油脂等
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第二节 天然药物化学发展简介
➢ 在我国，明代《医学入门》(公元1575年）中 就有用发酵法从五倍子中得到没食子酸的记载。
➢ 1769年舍勒从酒石当中的制备，
《本草纲目》详细升华法制备记录，而西方１ ８世纪下半叶才提出纯品。 ➢ 1805年德国人塞图尔从鸦片中分离得到吗啡。
为适应环境而产 生物碱、苷类、甾体、萜类、 生的特殊成分： 挥发油、有机酸等
（主要物质基础）
17
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
生物碱：
麻黄
黄连
18
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型： 苷类：
黄芩
19
医学PPT
第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
*有效成分是天然药物具有药效的物质基础
8
医学PPT
第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 1.有效成分： *有效成分是天然药物具有药效的物质基础 例如： 麻黄：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿 黄连：抗菌
9
医学PPT
第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 2.有效部分： 尚未分离提纯为单体化合物的有效成分的混 合体。 如人参总皂苷、银杏总黄酮等。
据1983－1984年全国中药资源普查结果，我国 天然中草药有12807种，其中植物药11146种(占87%)， 动物药1581种(占12.3%)，矿物药80种。
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医学PPT
第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 重点掌握： 1.有效成分 2.无效成分 3.有效部分
7
医学PPT
第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 1.有效成分： 通常把具有一定生理活性，具有治疗作用， 可以用分子式和结构式表示，并具有一定的物 理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等） 的单体化合物，成为有效成分或活性成分
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿素。
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医学PPT
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展： 以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
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第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 3.无效成分： 与有效成分共存的其他成分。（杂质） 如普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
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第一节 概述
有效成分具有： ①多样性 ②可开发性 ③相对性
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第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
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天然药物化学基础
第一章 绪论
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第一章 绪论
一、天然药物化学的学习内容。 二、天然药物的来源及应用。 三、天然药物及其有效成分。 四、天然药物化学的发展。 五、学习天然药物化学的目的和意义。
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第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 定义：
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研 究天然药物中化学成分的一门学科。
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第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 研究内容： 研究天然药物中各类化学成分的： ① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定
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第一节 概述
二、天然药物的来源及应用
天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在 的有药理活性的天然产物。 天然药物包括但不等同于 中药。
挥发油：
藿香
苍术
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
鞣质：
五倍子
地榆
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型： 糖类：
茯苓
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型： 有机酸：
金银花
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型： 氨基酸、蛋白质、树脂、油脂、植物色素、 无机成分
吗啡：镇痛
→例：阿片 可待因：止咳
罂粟碱：解痉
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第一节 概述
有效成分具有： ②可开发性
随着科技进步，一些原本被认为是无效成分的化 合物得到开发利用，成为有效成分。如氨基酸、蛋 白质、多糖等。
猪苓
天花粉
使君子
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第一节 概述
有效成分具有：
③相对性 有效成分和无效成分的划分是相对的，不是
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第二节 天然药物化学的发展
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
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第二节 天然药物化学的发展
我国近现代天然药物发展：
➢ 20年代：从麻黄中分离出麻黄碱 ➢ 30年代：从延胡索中分离出延胡索乙素、丁素、戊素
天然药物
植物 （为主） 87% 动物 （如土鳖虫、斑蝥等）12.3% 矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
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第一节 概述
中药是在中医药理论指导下认识和使用的药物。 大多来自于植物、动物、矿物和微生物，并以植物 来源为主，种类繁多
《神农本草经》载药365种（公元前221年）。 《本草纲目》载药1892种（1596年）。 《 本草纲目拾遗 》载药2608种（1765年 ）。
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第三节 学习的目的意义和方法
1、目的和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。（有效成分是物质
基础） ②：控制天然药物及其制剂的质量。（有效成分→定
性、定量分析） ③：改进剂型，提高临床疗效。 ④：促进天然药物的开发利用。
a.扩大药源。 b.降低毒性，提高疗效。 c.提取原料和中间体。 d.进行结构修饰和改造，研制新药。
绝对的。应根据临床用途决定取舍。
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第一节 概述
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 糖类、蛋白质、酯类、色素、
必须物质：
无机盐、油脂等
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第二节 天然药物化学发展简介
➢ 在我国，明代《医学入门》(公元1575年）中 就有用发酵法从五倍子中得到没食子酸的记载。
➢ 1769年舍勒从酒石当中的制备，
《本草纲目》详细升华法制备记录，而西方１ ８世纪下半叶才提出纯品。 ➢ 1805年德国人塞图尔从鸦片中分离得到吗啡。
为适应环境而产 生物碱、苷类、甾体、萜类、 生的特殊成分： 挥发油、有机酸等
（主要物质基础）
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
生物碱：
麻黄
黄连
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型： 苷类：
黄芩
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第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
*有效成分是天然药物具有药效的物质基础
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第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 1.有效成分： *有效成分是天然药物具有药效的物质基础 例如： 麻黄：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿 黄连：抗菌
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第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 2.有效部分： 尚未分离提纯为单体化合物的有效成分的混 合体。 如人参总皂苷、银杏总黄酮等。
据1983－1984年全国中药资源普查结果，我国 天然中草药有12807种，其中植物药11146种(占87%)， 动物药1581种(占12.3%)，矿物药80种。
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第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 重点掌握： 1.有效成分 2.无效成分 3.有效部分
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第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 1.有效成分： 通常把具有一定生理活性，具有治疗作用， 可以用分子式和结构式表示，并具有一定的物 理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等） 的单体化合物，成为有效成分或活性成分