益母草中生物碱研究概况
中药化学《生物碱》重点总结及习题
生物碱的碱性强弱与pKa的关系：pKa＜2为极弱碱，pKa2~7为弱碱，pKa7~11为中强碱，pKa11以上为强碱
3．影响碱性强弱的因素
（1）氮原子的杂化方式：SP3>SP2>SP1
四氢异喹啉（SP3pKa9.5） 异喹啉（SP2pKa5.4） 氰类（SP 中性 ）
③碱性极弱的生物碱（酰胺类生物碱）和酸生成的盐不稳定，其酸水溶液用氯仿萃取时，生物碱可转溶于氯仿而被分离。
表10-2 生物碱溶解性规律
水 酸水 碱水、甲（乙）醇、 苯 乙醚 CHCl3、 CCl4石油醚
亲脂性生物碱-+-++ （++）-
亲水性生物碱++++--
生物碱盐 ++-+--
※两性生物碱、酰胺类生物碱、内酯型生物碱：既可溶于酸水，也可溶于碱水中，其余同脂溶性生物碱。
二、旋光性
大多有旋光（不对称碳原子或不对称中心），且多呈左旋性。通常左旋体的活性大于右旋体。
三、溶解性
1．游离态 指大多数的仲胺、叔胺类生物碱，多为亲脂性的，极性较小。
2．盐 为离子型，极性大。
生物碱盐溶解性规律：
①无机酸盐的水溶度大于有机酸盐的水溶度。
②无机酸盐中，含氧酸盐的水溶度大于卤代酸盐。
③卤代酸盐中，盐酸盐的水溶度最大，氢碘酸盐的水溶度最小。
附注：用方法二分离时，应采用多缓冲纸色谱（分配原理）进行先导分离。
* 碱性弱的生物碱易游离（脂溶性，易于CHCl3）。
** 碱性强的生物碱易成盐（离子型，易于水）。
（2）利用生物碱的极性（溶解性）差异分离
分子结构的不同 极性的差异 对特殊溶剂的溶解性能不同而分离
益母草的各种功效
益母草的各种功效益母草催乳、产后袪瘀、冠心病、脑中风、腰痛特效、防止脑细胞死亡益母草一直是传统的妇科用中药。
由于可催乳、产后祛瘀，所以称为“益母”。
相信不少人都吃过此药。
殊不知现在还发现对治疗冠心病、脑中风有明显疗效。
这可不得了了。
有中风倾向的人，久不久适量地服食大有裨益。
益母草的主要成分是益母草碱（Leonurine）、水苏碱（Stachydrine）、益母草定（Leonuridine）、益母草宁（Leonurinine）、亚麻酸（Linolenic acid）、β-亚麻酸、月桂酸（Lauric acid）、油酸、苯甲酸、芸香甙（Rutin）、延胡索酸（Fumaric acid）、甾醇、维生素A等．此外亦含精氨酸、４-胍基-１-丁醇（４-Guanidino-１-butanol）、４-胍基-丁酸（４-Guanidino-butyric acid）、水苏糖（Stachyose）．尚提取得五种结晶物质, 两种为生物碱即益母草碱甲、乙；三种为非生物碱, 即益母草素甲、乙、丙。
研究发现，从中药益母草中提取的益母草碱（leonurine）对治疗脑中风具有明显疗效：它能明显减少脑缺血造成的大脑皮质的梗死面积，改善神经功能缺损的症状。
目前，此项目作为国家一类新药候选药物已在国家重大新药创制大平台孵育，其研究成果在最新一期国际脑中风疾病研究的权威杂志《中风》（Stroke）上发表。
人体在疾病状态下，如缺血、缺氧时，构成完整细胞基本元素之一的“线粒体”就会肿胀，造成细胞破裂，从而使脑组织坏死和心肌坏死，最后导致死亡。
研究还发现，人体内的三磷酸腺苷是提供细胞正常生命活动的能量，也是体内组织细胞活动所需能量的直接来源，细胞缺氧时，三磷酸腺苷的能量活性也会降低，导致细胞凋亡。
益母草碱SCM-198的作用机制，则是通过降低脑细胞耗氧量，抑制线粒体氧化应激反应造成的细胞死亡，并激发三磷酸腺苷的活性，阻止细胞的进一步坏死、凋亡，以达到减少脑组织坏死的目的。
妇科调经良药之“益母草”
妇科调经良药之“益母草”
益母草始载于《神农本草经》，以益母草子（即茺蔚子）首次引出。
《本草纲目》载其“调女人经脉，崩中带下，产后胎前诸证”，《本草备药》赞其为“经产良药”。
因其确切的临床效果，益母草仍以治淤血经产诸病之良药沿用至今。
益母草性味：辛，苦，微寒。
不但具有活血祛瘀功效，而且兼具利尿消肿、清热解毒之功。
治疗月经不调，痛经，闭经，产后瘀阻腹痛，水肿，疮疡肿毒等。
为什么说益母草为妇科调经良药？现代药理研究表明，益母草主要含有盐酸益母草碱，水苏碱，亚麻酸，脂肪酸，挥发油等成分；其中水溶性生物碱成分对子宫有兴奋作用，非水溶性成分对子宫具有舒张作用。
其对子宫的双向调节作用，很好地缓解了正常子宫和痉挛性子宫的病理状态。
同时，益母草还能直接对子宫内膜雌激素受体数量进行调节，从而促进子宫内膜的修复。
在现代临床中，益母草常用于哪些妇科疾病、常用配伍及用量？在对国医大师班秀文治疗痛经的用药规律研究的文献中，发现班老常用组合药物就包括益母草+当归、川芎、白芍。
对班老诊治不孕症用药规律研究的文献中，发现治疗不孕症方药中，益母草、当归、川芎、鸡血藤使用频次居于前列。
班老方药中，益母草用量大多在10~20g，以10g居多。
妇科名医柴松岩常用益母草配伍茜草、炒蒲黄等治疗盆腔炎，用量大多也为10g。
在现今，益母草制剂种类很多，但并不是所有人都适合服用。
注意孕妇禁服，因其为活血化瘀药，有引起流产风险。
女性月经量多及经期延长，注意在经期应停用，以防加重症状。
温馨提示：中草药须在临床医师指导下使用。
益母草化学成分研究
益母草化学成分研究郭飒【摘要】益母草,唇形科植物益母草的地上全草,分布广泛,资源丰富,我国大部分地方均有产,其为活血化瘀药中的活血调经药,为妇科调经之要药.故而,临床上多种用于妇科月经治疗的益母草制剂.本文对益母草中所含的化学成分进行了简要分析,旨在提高其利用率,使其更好地为人类的健康医疗事业服务.【期刊名称】《西部皮革》【年(卷),期】2018(040)023【总页数】1页(P107)【关键词】益母草;化学成分;药理作用【作者】郭飒【作者单位】江西中医药大学,江西南昌330000【正文语种】中文【中图分类】R96益母草（Leonurushel erophyl l usSweet），唇形科植物益母草的地上全草，分布广泛，资源丰富，我国大部分地方均有产，其为活血化瘀药中的活血调经药，为妇科调经之要药，故曰“益母”。
用于治疗血瘀所致的月经不调、痛经、经闭、产后淤滞腹痛、恶漏不尽时，常配当归、川穹使用，具有血家之圣药的美誉。
亦可治疗跌打损伤、水肿、小便不利等疾病。
此外，尚有一定的清热解毒作用，可用于治疗疮疡肿毒，皮肤痒疹等，可同时内外服用。
益母草含有丰富的化学成分，如生物碱、二萜类、多糖、挥发油、黄酮类[1]等。
通过现代医学研究成果可知，益母草药理作用广泛，不仅可抗血栓、兴奋子宫、抗炎镇痛[2]等多种药理作用，同时，又有养颜美容的功效[3]。
1 益母草的化学成分1.1 生物碱益母草中含有丰富的生物碱，种类多且含量较高，其中包括益母草碱和盐酸水苏碱等成分[4]。
同时，前者含量十分可观，可达到75%以上。
1.2 二萜类萜类由数量不等的乙戊二烯 (C5H 8)单位组成，二萜由四个此单位组成，是其重要的有效成分之一。
据报道，益母草中的此类成分主要以前益母草素（prehi panol one）、益母草素（hi panol one）、前益母草乙素（prekohet eri n）等为主。
1.3 挥发油挥发油，又称精油，具有芳香气味，挥发油常温下自行挥发且不会留下任何斑点。
高效液相法测定益母草中益母草碱含量研究
高效液相法测定益母草中益母草碱含量研究
江帆;聂晶;余建清;邱国福;胡先明
【期刊名称】《分析科学学报》
【年(卷),期】2008(24)3
【摘要】建立一种高效液相色谱(HPLC)检测鲜益母草及其制剂中益母草碱含量的方法。
色谱柱为依利特Hypersil柱,流动相为0.00125 mol/L KH2PO4-
CH3CN(87∶13,V/V),流速1 mL/min,柱温35℃,检测波长为276 nm。
益母草碱的标准曲线回归方程是y=227 394x+1 292 605,r=0.9999(n=5)。
该方法测定益母草及其制剂中益母草碱的含量,具有简便、准确及可靠的优点。
【总页数】3页(P347-349)
【关键词】益母草;益母草碱;高效液相色谱
【作者】江帆;聂晶;余建清;邱国福;胡先明
【作者单位】武汉大学药学院;湖北省医药工业研究院
【正文语种】中文
【中图分类】O657.72
【相关文献】
1.高效液相色谱-蒸发光散射法测定食品中糖醇含量的研究 [J], 唐治玉;傅博强;盛灵慧;王晶
2.高效液相色谱-电化学法测定大鼠脑脊液中多巴胺含量的研究 [J], 黄小莹;张黎君;
3.高效液相色谱-串联质谱法测定益母草颗粒中盐酸水苏碱的含量 [J], 李铭
4.高效液相色谱-荧光法与高效液相色谱-二极管阵列法测定食品中维生素B1含量的比较研究 [J], 王柳玲;黄伟乾;吴国辉;高静茵;吴芷欣;谭键辉
5.高效液相色谱-蒸发光散射法测定益母草颗粒中盐酸水苏碱的含量 [J], 黄园;梁月钊;陈晓军
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常用中药品种论述之益母草与茺蔚子
常用中药品种论述之益母草与茺蔚子益母草为唇形科植物益母草LeonurusjaponicusHoutt.的新鲜或干燥地上部分。
又名：充蔚、坤草、苦草、小暑草、月母草、四棱草、地母草、地落艾、陀螺艾、油耙菜、益母艾、益母蒿、旋风草、野油麻、三角胡麻、田芝麻棵、四棱子棵、红梗玉米膏。
原植物益母草广泛分布于全国各地。
本品药材性状：鲜益母草幼苗期无茎，基生叶圆心形，边缘5~9浅裂，每裂片有2~3钝齿。
花前期茎呈方柱形，上部多分枝，四面凹下成纵沟，长30~60cm，直径0.2~0.5cm；表面青绿色；质鲜嫩，断面中部有髓。
叶交互对生，有柄；叶片青绿色，质鲜嫩，揉之有汁；下部茎生叶掌状3裂，上部叶羽状深裂或浅裂成3片，裂片全缘或具少数锯齿。
气微，味微苦。
干益母草茎表面灰绿色或黄绿色；体轻，质韧，断面中部有髓。
叶片灰绿色，多皱缩、破碎，易脱落。
轮伞花序腋生，小花淡紫色，花萼筒状，花冠二唇形。
切段者长约2cm。
本品味苦、辛，性微寒；归肝、心包、膀胱经。
功能：活血调经，利尿消肿，清热解毒。
中医临床用于月经不调，痛经经闭，恶露不尽，水肿尿少，疮疡肿毒。
现代药理研究表明：本品有兴奋子宫，抗早孕，抗血小板聚集，降低血液黏度，抗血栓形成，改善冠脉循环，保护心脏，降压，抗菌，利尿及溶血作用，对心血管、对呼吸中枢、对肠平滑肌有影响，对免疫学、对肾脏有作用等。
其它药用部位：（1）茺蔚子：为益母草的干燥成熟果实，又名小胡麻、茺玉子、苦草子、坤草子、野黄麻、六角天麻、益母草子；药材性状呈三棱形，长2~3mm，宽约1.5mm，表面灰棕色至灰褐色，有深色斑点，一端稍宽，平截状，另一端渐窄而钝尖，横切面呈三角形，果皮薄，子叶类白色，富油性，气微，味苦；本品味辛、苦，性微寒，归心包、肝经，功能活血调经，清肝明目，中医临床用于月经不调，经闭痛经，目赤翳障，头晕胀痛；（2）益母草花：夏季花初开时采收，除净杂质，晒干；干燥的花朵其花萼及雌蕊都已脱落，长约1.3cm，淡紫色至淡棕色，花冠自顶端向下渐次变细，基部联合成管，上部2唇形，上唇长圆形，全缘，背部密具细长白毛，也有缘毛，下唇3裂，中央裂片倒心脏形，背部具短绒毛，花冠管口处有毛环生，雄蕊4，2强，着生在花冠筒内，与残存的花柱常伸出于冠筒之外，气弱，味微甜；本品味微苦、甘，用于肿毒疮疡，消水行血，妇胎产诸病；民间用作妇女补血剂，通常于冬季和以红糖及乌枣，饭锅内蒸，逐日服用；（3）童子益母草：为益母草的幼株，用于疮疡肿毒，跌打损伤。
不同产地益母草中总生物碱含量的比较
Ａｒ ｔ ｅ ｍｉ ｓ ｉ ａ ｉ ｓ ｆ ｒ ｏ ｍ Ｆ ａ ｎ ｇ ｃ ｈ ｅ ｎ ｇ， ｗｈ ｉ ｃ ｈ ｉ ｓ １ ３ ． ５ ９ ８ ｍｇ ／ ｇ ａ ｎ ｄ ｔ ｈ ｅ ｌ ｏ ｗｅ ｓ ｔ ｃ ｏ ｎ ｔ ｅ ｎ ｔ ｏ ｆ ｔ ｏ ｔ ａ ｌ ａ ｌ ｋ ａ ｌ ｏ ｉ ｄ ｓ ｉ ｓ ｆ ｒ ｏ ｍ Ｌ ｉ ａ ｎ ｙ ｕ ｎ ｇ ａ ｎ ｇ ，
不 同产 地 益 母 草 中总 生物 碱 含 量 的 比较
袁 王俊 ， 张 维瑞 ， 李 勉 ， 李 昌 勤
（ 河 南 大 学 中药 研 究 所 ， 河南 开封 ４ ７ ５ ０ ０ ４ ）
益母草颗粒中水苏碱与益母草碱检测分析
益母草颗粒中水苏碱与益母草碱检测分析
张霞;邓芳
【期刊名称】《临床合理用药杂志》
【年(卷),期】2017(10)14
【摘要】目的系统检测分析益母草颗粒中水苏碱与益母草碱含量。
方法采用液相色谱仪—质谱仪(HPLC-MS)检测盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量。
结果水苏碱与益母草碱浓度分别在1.125~281.45 ng/ml与1.043~260.5 ng/ml范围有较好的线性关系,精密度、重复性均达标,溶液在40 h内相对稳定,本方法回收率达标,益母草中水苏碱与益母草碱的浓度分别为6.688~12.411 mg/g、0.686~3.637 mg/g,5批益母草颗粒中盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量分别为2.167~8.866 mg/g、0.039~0.211 mg/g。
结论采用HPLC-MS检测益母草与益母草颗粒中盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量科学有效,值得药品质量检测部门推广使用。
【总页数】3页(P5-6)
【作者】张霞;邓芳
【作者单位】湖南省郴州市食品药品检验检测中心;湖南省衡阳市食品药品检验检测中心
【正文语种】中文
【中图分类】R286.0
【相关文献】
1.脑脉利颗粒中芍药苷、益母草碱、黄芪甲苷及盐酸水苏碱含量测定
2.反向离子对色谱法测定益母草药材中水苏碱和益母草碱的含量
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4.益母草颗粒中盐酸水苏碱的HPLC分析
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益母草中生物碱研究概况
作者：郭飒 何莉 乔珍珍 刘绪流 史倩颖 侯敏娜
来源：《科学导报·学术》2017年第07期
摘要：
益母草是临床上治疗妇科疾病常用药，其主要含有生物碱类成分。本文主要对益母草中生
物碱的化学成分、药理作用和常用的提取方法进行综述性研究，以期为后续相关研究提供一定
的基础。
关键词： 益母草；生物碱；研究概况
【中图分类号】Q356
【文献标识码】A
【文章编号】2236-1879（2017）07-0291-02
益母草（leonurus japonicas Houtt），属于唇形科、益母草属植物，多以地上干燥部分入
药，具有调经活血，消肿利尿功效。临床用于月经不调、产后瘀痛等疾病的治疗[1]。本文是
对益母草中生物碱的化学成分、药理作用和提取方法简括如下：
1益母草中生物碱化学成分研究
益母草全草中生物碱含量为0.11%-2.09%，其中益母草碱（1eonurine）0.02%-0.12%、水
苏碱（stachdrine）0.59%-1.72%。此外，还有益母草啶（1eonuridine）、益母草宁
（1eonurinine）[2]。有资料研究成果表明：不同来源的野生益母草中所含有的有效成分含量有
很大差异；采收益母草的时间不同，其含有的生物碱也不同，大都是在益母草刚生长繁殖的时
候，含有大量的生物碱，生长越到后面，含量越低；益母草的各个部位中所含有的生物碱也不
相同，在各种部位当中含量最高的是叶子，最低的是茎[3]。
2益母草中生物碱的药理作用
2.1对子宫的作用。.
益母草从古至今都是治疗妇科疾病的良药，多用于调节女性经期紊乱、疼痛不适等。益母
草能防范和治疗胎儿分娩时的大出血，研究表明：益母草注射液剂量为40mg，肌肉注射，实
验结果以产后出血量的高低作为评价标准，由实验数据可知，益母草能明显减少产妇产后的出
血量，且无明显血压升高和其他副反应症状发生[4]。
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2.2对心血管的作用。
益母草碱（Leonurine）和盐酸水苏碱（Stachydrine hydrochloride）共同使用对于预防小鼠
急性心肌缺血的作用[5]显著。建立小鼠急性心肌缺血模型，观察益母草碱和盐酸水苏碱联合
使用效果分析可得，益母草碱和盐酸水苏碱 能够显著抑制T波变化，降低血清中
的MDA含量和LDH活力，同时改善异丙肾上腺素导致的心肌缺血症状。
2.3对前列腺的作用。
研究益母草总碱对小鼠前列腺增生（prostatoplasia）的治疗作用，与前列腺增生模型对
比，得益母草总碱可令小鼠的前列腺指数显著降低。表明益母草总碱对小鼠前列腺增生有较好
的治疗作用[6]。
3益母草生物碱提取工艺研究
3.1溶剂提取法。
目前，国内外应用最为普遍的提取方法之一就是溶剂提取法，其原理为：“相似相溶”，优
点是操作简单，但是大部分有机溶剂具有毒性，不利于实验室和工业生产。按操作原理分为煎
煮法、浸渍法、回流提取法、渗漏法等，各种方法适合提出不同性质的生物碱类成分。其中，
在实际中常用酸水提取或醇类溶剂提取。例如：提取黄连中小檗碱采用酸性乙醇提取之后用无
机盐盐析的方法得到小檗碱。
3.2目前生物碱提取常用的新技术
（1）微波提取。
微波提取原理是利用微波与介质离子和偶极分子的相互作用，使细胞壁破裂，溶剂穿透细
胞膜将有效成分溶解出来。该法同常规溶剂法相比具有强力、省时、高效等优点，但是微薄法
受溶剂、时间、温度等不同因素影响，且选择不同的提取参数，提取率往往不同。
（2）超声波提取。
超声波法是利用超声波的空化、振荡、热运动作用，将植物组织破碎，有效成分从而溶解
析出来的过程。该法与其他方法相比较具有省时、省能量、效率高等优点；而且对遇热不稳定
的提取更适宜，比较省溶剂，降低成本。目前应用的比较广泛。
益母草被历代医家誉为“血家圣药”，“经产良药”，为治疗妇科疾病之要药。本文着重对益
母草中生物碱的化学成分、药理作用和常规的提取方法进行了一定的阐述，以期为后期益母草
的相关研究提供基础。
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参考文献
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科大学学报，2010，45（1）：58-61.
[6]刘绍龑，白明，纪晓宁，等.益母草总碱对小鼠前列腺增生模型的影响[J].中国实验方剂
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