氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
02
避免重复用药
避免与其他具有相同作用的药物重复使用，以免增加不良反应的风险。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应尽量避免使用氨基糖苷类药物，如需使用，需在医生指导下进行。
特殊人群的用药指导
儿童
儿童使用氨基糖苷类药物时需根据年龄和体重调整剂量，并注意观察不良反应的发生。
老年人
老年人对氨基糖苷类药物的耐受性较差，需注意调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
详细描述
案例四：氨基糖苷类药物联合用药案例
总结与展望
05
肾毒性
氨基糖苷类药物的主要不良反应之一是肾毒性，可能导致肾功能障碍、肾小管损伤和肾小球滤过率下降。
此类药物可能导致听神经损伤，引发听力减退或耳鸣，严重时可发生耳聋。
部分患者可能出现过敏反应，包括皮疹、药物热和支气管痉挛等。
氨基糖苷类药物可能干扰神经肌肉传导，导致肌肉无力、呼吸抑制或窒息。
长期使用或过量使用氨基糖苷类药物可能造成肝功能损害。
对氨基糖苷类药物不良反应的认识与总结
耳毒性
神经肌肉阻滞
肝功能损害
过敏反应
未来研究与发展方向
进一步研究氨基糖苷类药物在不同疾病、不同年龄段和不同体质患者的合理用药方案，以降低不良反应的发生率。
完善临床用药方案
针对氨基糖苷类药物的不良反应，研究新型的、具有较低不良反应风险的药物，以满足临床需求。
定义与分类
氨基糖苷类药物最早于1940年左右被发现，其中链霉素是由Streptomyces griseus产生的抗菌物质。
随着医学的发展，这类药物在临床上的应用越来越广泛，对许多细菌感染疾病的治疗具有重要意义。
历史与发展
1
临床应用与重要性
2
04氨基糖苷类抗生素
药物相互作用
• 避免与有耳毒性的药物合用：万古霉素、利尿药 • 避免与掩盖耳毒性药物合用：抗组胺药 • 避免与增加肾毒性的药物合用：第一代头孢药物、
万古霉素、磺胺类、多粘菌素类
二、常用氨基苷类药物（各药）
24
链霉素
最早用于临床的氨基糖苷类药物，第一个用于临床的抗结核药。 【抗菌谱】
6
一、氨基糖苷类抗生素的共性
六个相似：
1.化学性质相似 2.体内过程相似 3.抗菌谱相似 4.抗菌机制相似 5.不良反应相似 6.耐药性相似
【抗菌作用】
静止期速效杀菌药
杀菌特点：
�速率和持续时间与浓度呈正相关；
�仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效；
�抗菌后效应（PAE）长，持续时间与浓度呈正相关；
�初次接触效应（FEE）；
防治 ：（1）皮试 （2）葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 ？
21
用药注意事项
• 毒性大，严格控制剂量与疗程 • 注意早期中毒症状，密切注意肾和听力的功能损害。 • 治疗尿路感染时，应给予碳酸氢钠碱化尿液以增强抗
菌活性。 • 本类药物之间不宜联用，以免耳、肾毒性增加 • 特殊群体慎用或禁用：老人、小儿（＜6岁）、孕妇、
机制： 与Ca2+结合，或在突触前膜与
Ca2+竞争离子通道结合，抑制乙 酰胆碱的释放。
19
3.神经肌肉麻痹：大剂量阻滞（运动神经-肌肉接头） 防治：
避免与肌松药合用； 一旦发生，可采用 新斯的明 和 钙剂抢救。
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4.过敏反应（以链霉素多见）
表现：嗜酸性粒细胞、皮疹、药热、过敏性休克等。 特点：过敏性休克发生率仅次于青霉素，但死亡率高。
阿米卡星注射液说明书
阿米卡星注射液说明书阿米卡星注射液是一种氨基糖苷类抗生素药物，对多数肠杆菌科细菌具良好作用，那么你知道阿米卡星注射液说明书是什么样的吗?下面是店铺为你整理的阿米卡星注射液说明书的相关内容，希望对你有用!阿米卡星注射液说明书【药品名称】通用名：注射用硫酸阿米卡星商品名：英文名：Amikacin Sulfate For Injection汉语拼音：Zhusheyong Liusuan A’mikaxing本品的主要成分为硫酸阿米卡星，其化学名为O-3-氨基-3-脱氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[(6-氨基-6-脱氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐其结构式为：分子式：C22H43N5O13·nH2SO4(n=1.8)【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末或疏松块状物。
【药理毒理】硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。
本品对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用，对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用;对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些非结核分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。
本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。
在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC(6’)所钝化，此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。
临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%～70%对本品仍敏感。
近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。
革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。
氨基糖苷类
目录
01
02 抗生素发展历程
03 作用机理与特点
04 不良反应
05 抗生素的给药方案
06 临床应用
氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷 类抗生素是抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄 菌属为特点，由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加，所以对厌氧菌无效。
浓度依赖性氨基糖苷类抗生素给药方案的选择：药效学取决于 PD和 PK相结合的浓度指标Cmax/MIC>8～12。 氨基糖苷给药方案选择1日1次疗法有利于Cmax/MIC>8～12，疗效高，防止耐药性的产生。氨基糖苷1日多次给药 (如8～12h给药1次)是在首次暴露效应之后恰好在“适应性耐药期”给药，不产生杀菌作用，反而强化适应性耐 药。适应性耐药2h开始6～16h耐药性最高，24h药效部分恢复。每日1次给药，耳、肾毒性≤多次给药，1次给药 消除加快，多次给药体内积累多。
作用机理与特点
早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡 的。近年来更加深入的研究表明，此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨 基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域，但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同。
氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。
抗生素发展历程
氨基糖苷类抗生素按其来源可分为两大类，一类是链霉菌产生的，一类由小单胞菌产生。
1．源自链霉菌的氨基糖苷类药物
1943年，从放线菌属灰链丝菌的培养液中提取到后用于治疗结核病的链霉素，此后继续发的新霉素（1949 年）、卡那霉素（1957年）以及用于治疗原虫感染的巴龙霉素（1965年）、抗铜绿假单胞菌活性较强的妥布霉素 （1970年）、广泛兽用的安普霉素（1970年）、用于轻度感染的核糖霉素（1970年）、用于治疗淋病的大观霉素 （1971年）和利维霉素（1972年）都是从链霉菌中提取的天然氨基糖苷类药物。
氨基糖苷类抗生素
卡那霉素 (kanamycin)
1. 由卡那链霉菌产生，肌内注射吸收迅速 2. 对多数革兰阴性菌和结核杆菌有效 3. 不良反应大，疗效不突出 4. 目前用于与其它抗结核药合用治疗对第一线
抗结核药物有耐药性的结核患者
阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素）
1. 是抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素 2. 对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多
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种钝化酶稳定 3. 是耐氨基糖苷类菌株所致感染的首选药物 4. 与β-内酰胺类抗生素联合-协同作用 5. 耳毒性、肾毒性低
妥布霉素（tobramycin)
1. 口服吸收差，肌内注射吸收迅速 2. 用于革兰阴性菌引起的感染 3. 对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2-5倍 4. 耳毒性、肾毒性低轻于庆大霉素
1. 对结核杆菌作用强，抗结核病的一线药物 2. 对土拉菌和鼠疫杆菌有较强的抗菌作用, 与四
环素合用是治疗鼠疫最有效手段 3. 最易引起变态反应，也可引起过敏性休克，
耳毒性常见，肾毒性少见
庆大霉素(gentamicin，1969)
1. 氨基糖苷类中治疗G－杆菌感染首选药 2. 最严重的不良反应是肾毒性；耳毒性以前庭
1. 产生修饰和灭活氨基糖苷类的钝化酶： 乙酰化酶、腺苷酰化酶和磷酸化酶
2. 膜通透性的改变 3. 靶位的修饰
临床应用
1. 敏感需氧革兰阴性杆菌所致严重感染: 呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感 染、烧伤或创伤感染及骨关节感染 2. 联合用药治疗革兰阳性菌感染 3. 结核杆菌和非典型分枝杆菌感染 4. 其他
第37章 氨基糖苷类抗生素
氨基糖与氨基环醇以糖苷键相结合的碱基抗生素
天然 链霉菌－
链霉素 卡那霉素 妥布霉素 大观霉素 新霉素
氨基糖苷类抗生素
复习思考题
1. 氨基糖苷类抗生素常用的药物及其共同 特性有哪些？ 2. 链霉素、庆大霉素的临床应用有哪些？ ３.氨基糖苷类抗生素有哪些不良反应？
临床应用 不良反应
肾毒性 耳毒性 前庭功能障碍和耳蜗听神经损害
神经肌肉阻断
胆碱 + 乙酰辅酶 A （ 贮存型） Ach
Ca 2+ Ach M N
突触后膜
氨基糖苷类
乙酰胆碱在胆碱能神经末梢释放
氨基糖苷类抗生素 ·共性
临床应用 不良反应
肾毒性 耳毒性 神经肌肉阻断 新斯的明或钙剂治疗
耳毒性(耳蜗听神经损害)：
新霉素>卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素 >妥布霉素>链霉素
氨基糖苷类抗生素 ·各药特点
阿米卡星(amikacin) （丁胺卡那霉素）
对G-抗菌谱最广，对多种钝化酶稳定 （对金葡有效） 与头孢菌素合用有协同作用
耳蜗神经损害发生率高
氨基糖苷类抗生素 ·各药特点
奈替米星(netilmicin)
氨基糖苷类抗生素 ·共性
临床应用 不良反应
肾毒性 耳毒性 前庭功能障碍
新霉素>卡那霉素>链霉素>庆大霉素、阿米 卡星、妥布霉素>奈替米星
氨基糖苷类抗生素 ·共性
临床应用 不良反应
肾毒性 耳毒性 耳蜗听神经损害
新霉素>卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥 布霉素>链霉素
氨基糖苷类抗生素 ·共性
天然： 链霉素、卡那霉素、妥 布霉素、新霉素、大观 霉素、庆大霉素、小诺 米星 半合成：阿米卡星、奈替米星
氨基糖苷类
4氨基糖苷类
49.庆大霉素Gentamycin本品为氨基糖苷类抗生素。
对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。
奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。
对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。
对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。
对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。
本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。
【临床应用】庆大霉素片：适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备。
口服。
成人一日240～640mg，分4次服用；儿童按体重一日5～10mg/kg，分4次服用。
硫酸庆大霉素注射液：1．适用于治疗敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。
治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。
与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。
2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。
1．成人肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80mg（8万单位），或按体重一次1～1.7mg/kg，每8小时1次；或一次5mg/kg，每24小时1次。
疗程为7～14日。
静滴时将一次剂量加入50～200ml的0.9%氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，一日1次静滴时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0.1%，该溶液应在30～60分钟内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。
2．小儿肌内注射或稀释后静脉滴注，一次2.5mg/kg，每12小时1次；或一次1.7mg/kg，每8小时1次。
抗生素-氨基糖甙类
1.6 氨基糖苷类1.6.1 庆大霉素 Gentamycin【药理作用】对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙雷菌属、沙门菌属等。
对产碱杆菌属、莫拉菌属、枸橼酸菌属、铜绿假单胞菌、布鲁菌属、嗜血杆菌属及分枝杆菌属等亦有一定抗菌活性。
氨基糖苷类对淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌等革兰阴性球菌的作用较差；对各组链球菌(如A组链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌)的作用弱，肠球菌属对之多数耐药，结核分枝杆菌对链霉素较敏感。
氨基糖苷类在碱性环境中抗菌作用较强，ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等附离子可抑制其抗菌活性。
肌注后吸收迅速而完全。
局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。
吸收后在肾皮质细胞中积蓄，本品可穿过胎盘。
尿液中药物浓度高。
支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下隙、眼组织以及房水中含药量少。
蛋白结合率低。
t1/2成人为2～3小时。
本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出。
血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使t1/2显著缩短。
【适应症】敏感菌所致感染。
【不良反应】(1)耳毒性：可表现为听力损害，患者原有肾功能损害是耳毒性发生的重要诱发因素。
(2)肾毒性：初期表现为尿液中出现管型、蛋白尿及红细胞等，尿量增多或减少。
如早期发现，及时停药，大多可逆，但如继续用药，则肾功能损害加重。
（3）神经肌肉阻滞作用：本品可对神经肌肉接头有阻滞作用，偶可致呼吸抑制。
(4)变态反应：少见，偶可出现皮肤瘙痒、荨麻疹等。
【药物相互作用】氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合可导致相互失活，因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。
同样，庆大霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。
【禁忌症】对庆大霉素或其他氨基糖苷类过敏者禁用本品。
【注意事项】(1)庆大霉素等氨基糖苷类治疗疗程一般不宜大于2周，以减少耳、肾毒性的发生。
(2)耳、肾毒性：在原有肾功能不全，或肾功能正常者使用剂量过大，疗程长者易发生前庭或听力损害，也易出现肾毒性。
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氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项
临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有：（1）对肠杆菌科和葡
萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，
如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等
革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。（2）
对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗
菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布
霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米
星。（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口
服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和
隐孢子虫有较好作用。此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病
的治疗。所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌
的抗菌作用均差。
一、适应证
中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。1.
2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与具有抗
铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。
3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。
4. 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，
后者的治疗需与其他药物联合应用。
5. 链霉素可用于结核病联合疗法。
6. 新霉素口服可用于结肠手术前准备，或局部用药。
7. 巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8. 大观霉素仅适用于单纯性淋病。
二、注意事项
1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性（耳
蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功
能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前
庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不
良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发
生上述不良反应。
3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病
原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、
肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不
宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应，本类药物也不宜用
于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
4. 肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减退程
度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案，实现个
体化给药。
5. 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。临
床有明确指征需应用时，则应进行血药浓度监测，根据监测
结果调整给药方案。
6. 妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用 药
期间停止哺乳。．
7. 本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉
阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时
可能增加肾毒性。
8．本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑
坏死。