新型药物制剂及辅料
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。
若单独使用，会使压出的药片过于松散。
在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。
2016-2017年药物制剂辅料全（总结）
(一) 液体制剂的常用辅料表1 口服液体制剂常用辅料表2 注射用溶剂表3 注射剂常用附加剂（二）固体制剂常用辅料表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙表5 常用于湿法制粒的黏合剂黏合剂溶剂中浓度（%，W/V）制粒用溶剂淀粉类淀粉（浆）糊精预胶化淀粉蔗糖5~102~10~50水水水纤维素类甲基纤维素（MC）羟甲基纤维素（HPC）羟丙基甲基纤维素（HPMC）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）微晶纤维素（MCC）乙基纤维素（EC）2~102~102~102~10水水或乙醇-水水干黏合剂乙醇合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）聚乙烯醇（PVA）聚维酮（PVP）10~505~202~20水或乙醇水水或乙醇天然高分子明胶阿拉伯胶西黄耆胶海藻酸钠琼脂2~10 水表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂表8 膜剂的成膜材料膜剂的成膜材料天然高分子 合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精 PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA ）（三）半固体制剂的常用辅料表9 软膏剂常用基质表10 栓剂常用辅料（四）常用薄膜包衣材料表11 常用包衣材料工会党支部工作总结[工会党支部工作总结] xxxx年，我们工会党支部在师直党工委的正确领导下，认真学习贯彻“三个代表”重要思想，学习党的十六届四中全会精神，自觉用“三个代表”重要思想指导工作，进一步加强党支部的建设，在工作中较好的发挥了政治核心和战斗堡垒作用，工会党支部工作总结。
现将xxxx年的支部工作情况总结汇报如下。
一、努力加强党支部的思想建设、组织建设和作风建设1.思想建设：在工会全体党员中继续深入学习邓小平理论和“三个代表”的重要思想。
药品辅料的名词解释
药品辅料的名词解释药品辅料是指在药物制剂过程中使用的非活性或辅助性物质，起到增加制剂稳定性、改善药物吸收和稳定性、增强药效等作用。
这些辅料主要分为溶剂、增粘剂、填充剂、絮凝剂、消泡剂、表面活性剂等多种类型，对于药物制剂质量和功效的保证起着重要的作用。
1. 溶剂：溶剂是药品辅料中最常见的一类物质，其作用在于将药物溶解或分散于制剂中，使其易于使用和储存。
常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮、精制油等。
选择合适的溶剂可以改善药物的稳定性、增强溶解度、促进药物吸收。
2. 增粘剂：增粘剂可以增加药物制剂的粘度，使药物保持在给定位置，例如注射剂中的明胶、羟丙基甲基纤维素等。
增粘剂的添加可以改善制剂的稳定性，减少药物的泄漏和沉淀。
3. 填充剂：填充剂是一种用于调节药片的大小和形状的物质，广泛应用于药物制剂中。
常见的填充剂有乳糖、淀粉、微晶纤维素等。
填充剂不仅可以增加片剂的体积，还可以提高制剂的稳定性和储存性能。
4. 絮凝剂：絮凝剂是一类在药物制剂中应用较多的物质，它能够使溶液中的细小悬浮颗粒迅速聚集形成絮凝物。
常见的絮凝剂有明胶、果胶等。
絮凝剂的添加能够提高制剂的稳定性和流变性能，减少颗粒的沉降和漂浮。
5. 消泡剂：消泡剂是一类用于抑制起泡和去除气泡的物质，常见的消泡剂有二甲基聚硅氧烷、水合二氧化硅等。
消泡剂的添加可以提高制剂的外观质量，减少起泡对药物制剂的影响。
6. 表面活性剂：表面活性剂是一类能够降低液体表面张力的物质，常见的表面活性剂有洗涤剂、乳化剂等。
在药物制剂中，表面活性剂可用于促进药物的吸收、提高制剂的稳定性和触溶性，增加溶液内药物颗粒的分散度。
总结：药品辅料是药物制剂中不可或缺的一部分，其作用涵盖了溶剂、增粘剂、填充剂、絮凝剂、消泡剂、表面活性剂等多个方面。
在制药过程中，正确选择和应用这些辅料，可以保证药物制剂的质量和功效，增加药物的稳定性和吸收性，提高患者的治疗效果。
因此，对药品辅料的认识和理解对于制药过程的优化和药物质量的保证具有重要意义。
药剂学辅料总结大全
药剂学辅料总结大全药剂学辅料是指在制药、生物技术等领域中用于辅助药物生产和制备过程的各种原料和物质。
这些辅料在药物生产过程中起到重要的作用，可以改善药物的稳定性、溶解性、吸收性等特性。
以下是一些常用的药剂学辅料，供您参考和总结。
一、溶剂类辅料1. 无水乙醇：常用于溶解和稀释药物原料，具有良好的溶解性和挥发性。
2. 水：作为常用的无害溶剂，可用于溶解和稀释药物原料，适用于口服制剂和外用制剂。
二、增稠类辅料1. 羧甲基纤维素钠：具有良好的保湿性和吸湿性，可用于制备眼药水、凝胶等药物。
2. 羟丙基甲基纤维素：具有较好的粘度和稠化作用，常用于制备软膏、凝胶等制剂。
三、分散剂类辅料1. 羟丙基甲基纤维素：具有良好的分散性和乳化性，可用于制备悬浮液和乳剂。
2. 卡拉胶：通过与水结合形成胶体，可以使药物均匀分散，适用于制备口服悬浮液。
四、乳化剂类辅料1. 辛酸酯类：常用于制备乳剂和乳膏，具有良好的乳化性和稳定性。
2. 阿维麦斯：用于乳化和稳定油水相，适用于制备乳剂和乳膏。
五、防腐剂类辅料1. 苯甲酸：常用于防腐制剂，能够抑制微生物的生长繁殖。
2. 对羟基苯甲酸酯：具有较强的抗菌和抗霉菌作用，常用于口腔制剂和外用制剂。
六、稳定剂类辅料1. 山梨酸钾：具有良好的稳定性，可用于稳定氧化物和避光反应。
2. 大豆卵磷脂：可以增加药物的稳定性和溶解性，适用于制备注射液和微乳剂。
七、pH调节剂类辅料1. 枸橼酸：常用于调节药物的酸碱度，可使药物呈酸性或碱性。
2. 磷酸二氢钠：具有良好的缓冲性，可用于调节溶液的pH值。
八、甜味剂类辅料1. 甘草酸二钾：常用于调节药物的味道，使口服制剂更易口服。
2. 阿斯巴甜：具有良好的甜味，常用于制备口服液体制剂。
九、色素类辅料1. 洋红：常用于制备口服液体制剂，可以使药物呈现艳丽的颜色。
2. 氧化铁颜料：适用于制备片剂和胶囊制剂，具有稳定的颜色和较好的着色效果。
总结：药剂学辅料在药物制剂过程中发挥着重要的作用，不同的药物和制剂需要使用不同的辅料来达到理想的品质和性能。
片剂—片剂的辅料(药物制剂技术)
聚维酮(简称PVP)
片剂的辅料
辅料的性质应较稳定、不与药物发生反应；不 影响药物的含量测定。
片剂的辅料一般有以下几种类型： ①填充剂 ②润湿剂和黏合剂 ③崩解剂 ④润滑剂
填充剂
填充剂：又称稀释剂，其主要用途是增加片剂的 重量和体积。片剂的直径一般不小于 6mm，总重一般不小于l00mg。
吸收剂：若原料药中含有较多挥发油、脂肪油 或其他液体，则需预先加入适量的吸 收剂。
润湿剂和粘合剂
润湿剂：本身无粘性，但可润湿片剂的原辅料 并诱发其粘性而制成颗粒的液体。
粘合剂：当原料本身无粘性或粘性不足时，需 加入粘性物质以便于制粒；粘合剂有 溶液，也有细粉。
常用的润湿剂和粘合剂
水
乙醇
淀粉浆 明胶
糖浆：是蔗糖的水溶液，其粘性随浓度改变，
常用50％～70％(g／g)。
纤维素衍生物：如甲基纤维素、羟丙基纤维素
疏水性润滑剂，如硬脂酸镁、硬脂酸钙、石蜡、 单硬脂酸甘油酯等等。
水溶性润滑剂，如硼酸、苯甲酸钠、醋酸钠、 氯化钠、DL-亮氨酸、月桂醇硫酸钠、聚乙二 醇400或600等。
常用的助流剂有滑石粉、微粉硅胶等。
片剂的辅料
辅料的性质应较稳定、不与药物发生反应；不 影响药物的含量测定。
片剂的辅料一般有以下几种类型： ①填充剂 ②润湿剂和黏合剂 ③崩解剂 ④润滑剂
片剂的辅料一般有以下几种类型： ①填充剂 ②润湿剂和黏合剂 ③崩解剂 ④润滑剂
润滑剂和助流剂
润滑剂：能降低颗粒或片剂与冲模壁间摩擦 力的辅料。
助流剂：能降低粒子间的摩擦力而能改善粉 末(颗粒)流动性的辅料；
片剂生产中一般均需在颗粒中加入适宜的助 流剂以改善其流动性，保证片重差异合格。
常用的润滑剂和助流剂
药物的药用辅料
药物的药用辅料药物的药用辅料是指在制药过程中用于增加药物特性、改善药物品质和促进药物吸收等目的的材料。
药用辅料在药物制剂中起着重要的作用，它可以帮助药物更好地发挥疗效，提高药物的稳定性和可控性，同时还能改善药物的口感，提高患者的服药依从性。
本文将围绕药物的药用辅料展开探讨，从药用辅料的种类、选择、应用等方面进行阐述。
一、药用辅料的种类药用辅料可以分为多个不同的类别，包括溶剂、填料、分散剂、稳定剂、增塑剂、调味剂等。
这些辅料通过不同的方式与药物相互作用，达到改善药物品质和促进药效的目的。
1. 溶剂：溶剂是药物制剂中常用的辅料之一，它可以解决药物中不易溶解的成分问题，并保持药物的稳定性。
常见的溶剂包括水、乙醇、甘油等，在制药过程中根据药物的性质选择适合的溶剂进行配制。
2. 填料：填料是一种用于增加制剂体积和改善制剂性状的药用辅料。
常见的填料有淀粉、蔗糖、微晶纤维素等，它们可以提高药片的成型性和稳定性，使制剂更易于储存和使用。
3. 分散剂：分散剂可以使药物均匀分散在制剂中，提高药物的可溶性和生物利用度。
如胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素等常用的分散剂都具有良好的分散性和乳化性能，能够使固体药物更好地分散于液体基质中。
4. 稳定剂：稳定剂在药物制剂中起到保护药物活性和延缓药物分解降解的作用。
常见的稳定剂有酸碱调节剂、抗氧化剂等，它们可以调节制剂的pH值，防止药物在制剂中的降解和氧化。
5. 增塑剂：增塑剂可以改善药物的可塑性和柔软性，促进制剂易于加工和使用。
如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等常用的增塑剂可以增加药物制剂的柔软度和拉伸性，使其更适合口服或外用。
6. 调味剂：调味剂可以改善药物的味道和口感，提高患者的服药依从性。
如薄荷脑、甘草酸等调味剂可以使制剂味道更加宜人，避免患者对药物的抵触情绪。
二、药用辅料的选择药用辅料的选择应根据药物的性质和制剂要求进行合理的配比和选择。
以下是几个关键的选择因素：1. 药物特性：药用辅料的选择应考虑药物的化学性质、物理性质和稳定性等因素。
药物制剂辅料与包装材料—无菌制剂辅料
三、常用品种
案例解析：多巴胺注射液
制备：取盐酸多巴胺 2.0g 和 枸橼酸0.2g溶解于100ml注射用
水中。
枸橼酸
解析：盐酸多巴胺为主药，枸橼酸为pH调节剂，注射用水为
溶剂。
学习要求
知识要求
1. 掌握等渗调节剂种类、基本性质、作用特点； 2. 熟悉等渗调节剂的选用原则。
三氯叔丁醇 应用
1.抗菌防腐剂：最初用于眼用制剂或注射给药的剂型中，用作抗
菌防腐剂的浓度为0.5%（W/V） 。 2.增塑剂：三氯叔丁醇用于纤维素醚和酯中作增塑剂，在 治疗中用作温和的镇静剂和局部止痛剂。
三、常用品种
案例解析：长效肾上腺素滴眼液
制备：盐酸肾上腺素1:500，海藻酸丙二醇脂1.5%，氯化钠
缓冲溶液
磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、硼酸缓冲液等。
三、常用品种
性质
为近无色或半透明晶体，或为白色结晶性、风化粉末；本品在水 中极易溶解，在乙醇中易溶，在乙醚中略溶。
枸橼酸 应用
1.酸化剂：用于调整溶液的pH值；枸橼酸—水合物用于制备 泡腾颗粒，无水枸橼酸广泛用于制备泡腾片。 2.其他应用：食品中被用于香料增强剂；枸橼酸—水合物被用 作遮避剂和抗氧剂的增效；它还是抗凝血的枸橼酸钠溶液的
透光率 加热前 加热后
学习要求
知识要求
1. 掌握抑菌剂种类、基本性质、作用特点 2. 熟悉选用原则。
技能要求
能针对药物制剂合理选用抑菌剂。
一、概述
抑菌剂：制剂中抑制微生物生长繁殖的附加剂。
1 静脉注射（除另有规定外）或椎管注射的注射剂不得
添加抑菌剂；
2 滴眼剂虽要求无致病菌，但可酌情加入抑菌剂；眼内
药物制剂中的辅料选择与优化
药物制剂中的辅料选择与优化药物制剂是指将药物成分与辅料进行混合，并通过一定的工艺制备成药品的过程。
辅料作为药物制剂中不可或缺的组成部分，不仅能起到增加制剂稳定性、改善药物溶解度、调节pH值等作用，还能提高药物的生物利用度、降低毒副作用、增加患者的依从性等。
因此，在药物制剂中，对辅料的选择与优化显得尤为重要。
一、辅料选择原则在药物制剂中，辅料的选择应遵循一定的原则，以确保药物制剂的质量和疗效。
以下是一些常用的辅料选择原则：1. 安全性：辅料应该具有良好的安全性，不能对人体健康造成不良影响。
因此，在辅料选择过程中，需要考虑辅料的毒副作用、致敏性等因素，并根据实际需要进行安全性评价。
2. 相容性：辅料与药物成分之间应具有良好的相容性，避免因相互作用而导致制剂质量的下降。
相容性的研究可以通过物化性质测试、药物相互作用研究等方法来进行。
3. 稳定性：辅料应具有良好的稳定性，能够保证制剂在长期储存和使用过程中不会发生质量变化。
辅料的稳定性可以通过相关的物化性质测试、加速稳定性研究等方法进行评估。
4. 功能性：辅料在药物制剂中的添加应具备一定的功能性，如改善制剂的流变性质、增加药物的溶解度、调节药物的释放速度等。
此外，辅料还可以作为制剂的载体、缓冲剂或增稠剂等功能。
5. 生物利用度：辅料的选择应有助于提高药物的生物利用度，并最大限度地减少药物在体内的消除。
辅料的选择对药物的溶解性、吸收性、代谢性等具有重要影响。
二、常用辅料与其应用在药物制剂中，常用的辅料主要包括溶剂、填充剂、调节剂、增稠剂、表面活性剂等。
以下是一些常见的辅料及其应用：1. 溶剂：常用的溶剂有水、乙醇、甘油等。
它们在制剂中主要起到溶解药物、调节药物浓度、调节药物的pH值等作用。
2. 填充剂：常用的填充剂有淀粉、乳糖、微晶纤维素等。
填充剂可以调节制剂的体积，使制剂易于服用或制剂外观更美观。
3. 调节剂：如改善稳定性、调节溶解度、增加溶解速率等。
如改善制剂的稳定性可选用抗氧化剂、防腐剂等；调节药物溶解度可选用增溶剂、溶剂辅料等。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
5
(3) 口腔粘贴
凝胶剂
6
定位与定时释放
— 局部疾病的治疗；胃溃疡、肠炎、结肠炎 — 蛋白质及多肽等大分子药物的给药； — 延长药物的吸收时间； — 脉冲给药、24小时缓释的重要手段。
7
2、注射给药
—— 脂质体(liposomes) —— 微 球(microspheres) —— 纳米粒(nanoparticles) —— PEG化(PEGylation)
• 由类脂组成的生物相容性辅料； • 适合于小于50ug/ml的难溶性药物； • 在体内自动形成胶束、微乳或溶液；药物不析出；
13
pH 敏感水凝胶
• 基于氢键和次级疏水键的交联； • 交联与pH有关且可逆； • 交联程度控制水凝胶孔径。
14
15
15
药物制剂及辅料 的创新与发展
1
发展药物制剂创新技术的重要意义
– 增加依从性
– 改进临床效果
– 减少副作用 – 节约研发成本 – 减少医疗费用
2
一、剂型与制剂的创新
1、经口腔及胃肠道给药
— 缓释及控释技术 — 口腔粘附技术 — 胃肠道定时、定位技术
3
（1）胃肠滞留技术
—— 利用高分子的粘附性：Carbopol, HPMC, CMC-Na
—— 利用低密度辅料:丙烯酸树脂, 轻质氧化镁, 长链醇； —— 利用高密度辅料：重质氧化镁，碳酸镁 —— 利用气体（CO2）：NaHCO3 , Mg(OH)CO3 —— 特异性粘附（生物凝集素）: Lectin;
4
（2）胃肠定位技术
—胃肠pH控制 —胃肠转运时间控制 — 酶、细菌降解控制（菌群触发型） — 多因素控制
8
（1）隐形脂质体(Stealth liposome)
9
（2）免疫脂质体(Immunologic疫脂质体
非靶细胞
无附着
10
（3） 微球与埋植剂
CH3 CH
O C O H2 C
O C O
11
二、辅料的创新
壳聚糖衍生物
12
聚乳酸与壳聚糖接枝共聚物
难溶性药物的增溶剂