药物化学10(1)PPT课件
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天然药物化学最新PPT课件
O O OH Glc
Glc O O OH
HH
COOH
CH2OH O O OH Glc
O O
长时间存放 2
H
O
Glc
O
O
OH
O 蒽醌
H
H
COOH
COOH
O
O
OH
Glc
OH O OH COOH
中位萘并二蒽酮类
OH O OH
HO
CH3
H3C
OH
OH O OH
hypericin
醌类化合物的理化性质
（一）物理性质 1.性 状 2.升华性 3.溶解度
高效液相色谱法（HPLC）
蒽醌类化合物的波谱特征
UV
O
O A
O
峰1 ~230nm
峰2 240~260nm (A)
峰3 262~295nm (B)
峰4 305~389nm (A)
O
峰5 >400nm
B
(B中的羰基引起）
蒽醌类化合物的波谱特征
核磁共振氢谱（1H-NMR或PMR）
5.0
5.0
OH
H OOH
O
O
应用：pH梯度萃 取
游离蒽醌酸性顺序：
-COOH＞2个β-OH＞1个β-OH＞2个α-OH＞1个α-OH
5%NaHCO3
5%Na2CO3 1%NaOH 5%NaOH
由于醌类化合物多具有酸性，在碱液中成盐而溶解， 加酸酸化后重新游离而沉淀析出。故常利用碱溶解酸 沉淀法提取醌类化合物。
OH O OH
H3CO O
O H3CO H3CO
O
arnebinone
O
arnebifuranon
Glc O O OH
HH
COOH
CH2OH O O OH Glc
O O
长时间存放 2
H
O
Glc
O
O
OH
O 蒽醌
H
H
COOH
COOH
O
O
OH
Glc
OH O OH COOH
中位萘并二蒽酮类
OH O OH
HO
CH3
H3C
OH
OH O OH
hypericin
醌类化合物的理化性质
（一）物理性质 1.性 状 2.升华性 3.溶解度
高效液相色谱法（HPLC）
蒽醌类化合物的波谱特征
UV
O
O A
O
峰1 ~230nm
峰2 240~260nm (A)
峰3 262~295nm (B)
峰4 305~389nm (A)
O
峰5 >400nm
B
(B中的羰基引起）
蒽醌类化合物的波谱特征
核磁共振氢谱（1H-NMR或PMR）
5.0
5.0
OH
H OOH
O
O
应用：pH梯度萃 取
游离蒽醌酸性顺序：
-COOH＞2个β-OH＞1个β-OH＞2个α-OH＞1个α-OH
5%NaHCO3
5%Na2CO3 1%NaOH 5%NaOH
由于醌类化合物多具有酸性，在碱液中成盐而溶解， 加酸酸化后重新游离而沉淀析出。故常利用碱溶解酸 沉淀法提取醌类化合物。
OH O OH
H3CO O
O H3CO H3CO
O
arnebinone
O
arnebifuranon
天然药物化学全部PPT课件
13
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
14
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
16
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等
47
第三节 提取分离方法
提取前的准备 系统的文献调研 原材料的处理 保留凭证标本 提取分离一般原则 已知物或已知结构类型——文献方法，工业方法 未知物——活性跟踪（定向分离）
70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪
1D NMR——2D NMR
30—60—100—300MHz
400—500—600—800—900MHz
UV，X-ray，ORD，CD等
21
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化
深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子
7
4. 天然药物研究现状
世界各地加强天然药物研发的投入 1983-1994年，上市522种新药，44%天然来源 1984-1995，FDA，31种抗癌新药，61%天然来源 93种抗感染新药，63%天然来源
关于天然产物的学术交流日渐活跃
天然药物化学实验PPT课件
即可在0-45度之间任意倾斜。
4） 接通冷凝水，接通电源220V/50Hz，与主机连接上蒸 发瓶（不要放手），打开真空泵使之达一定真空度松开 手。
5） 调正主机高度：按压下位于加热槽底部的压杆，左 右调节弧度使之达到合适位置后手离压杆即可达到所需 高度。
6） 打开调速开关，绿灯亮，调节其左侧旁的转速旋钮，蒸 发瓶开始转动。打开调温开关，绿灯亮，调节其左侧旁的 调温旋钮，加热槽开始自动温控加热，仪器进入试运行。 温度与真空度一到所要求的范围，即能蒸发溶剂到接受瓶。
药材作成对照品溶液，照薄层色谱法(中国药典2005年 版一部附录ⅥB)试验，供试品色谱中，在与对照品色谱 相应的位置上，显相同的蓝褐色斑点。
三、实验仪器与实验材料
1、实验仪器
索氏提取器 旋转蒸发器 烧杯 漏斗 展开缸 显色 瓶超声波提取器 玻璃棒 试剂瓶 电子天平 锥形瓶 研钵
玻璃板 布氏漏斗 真空泵 抽滤瓶
槐花米粗粉（20g）
置500ml烧杯中，加水300ml，在搅拌下加入石 灰乳（1~1.5g），调至PH8~9，加热至微沸， 保持30min，趁热抽滤。
残渣
滤液
在60~70℃下用浓盐酸调至 PH4~5，精置1hr,抽滤。
滤液
沉淀（粗制芦丁）
重结晶 将沉淀悬浮于蒸馏水中，加热 煮沸15min，趁热过滤
3. 崔福德主编《药剂学》（第六版），人民卫生出版社， 2007年
实验三 芦丁粗提物的显色反应和PC鉴别
一、实验目的
① 学习黄酮类化合物理化性质和常用的显色方法。 ② 学习用纸色谱法分离和鉴定黄酮类化合物的混合液。
二、实验原理
8 7
1
O27
6 5
3'
2'
4） 接通冷凝水，接通电源220V/50Hz，与主机连接上蒸 发瓶（不要放手），打开真空泵使之达一定真空度松开 手。
5） 调正主机高度：按压下位于加热槽底部的压杆，左 右调节弧度使之达到合适位置后手离压杆即可达到所需 高度。
6） 打开调速开关，绿灯亮，调节其左侧旁的转速旋钮，蒸 发瓶开始转动。打开调温开关，绿灯亮，调节其左侧旁的 调温旋钮，加热槽开始自动温控加热，仪器进入试运行。 温度与真空度一到所要求的范围，即能蒸发溶剂到接受瓶。
药材作成对照品溶液，照薄层色谱法(中国药典2005年 版一部附录ⅥB)试验，供试品色谱中，在与对照品色谱 相应的位置上，显相同的蓝褐色斑点。
三、实验仪器与实验材料
1、实验仪器
索氏提取器 旋转蒸发器 烧杯 漏斗 展开缸 显色 瓶超声波提取器 玻璃棒 试剂瓶 电子天平 锥形瓶 研钵
玻璃板 布氏漏斗 真空泵 抽滤瓶
槐花米粗粉（20g）
置500ml烧杯中，加水300ml，在搅拌下加入石 灰乳（1~1.5g），调至PH8~9，加热至微沸， 保持30min，趁热抽滤。
残渣
滤液
在60~70℃下用浓盐酸调至 PH4~5，精置1hr,抽滤。
滤液
沉淀（粗制芦丁）
重结晶 将沉淀悬浮于蒸馏水中，加热 煮沸15min，趁热过滤
3. 崔福德主编《药剂学》（第六版），人民卫生出版社， 2007年
实验三 芦丁粗提物的显色反应和PC鉴别
一、实验目的
① 学习黄酮类化合物理化性质和常用的显色方法。 ② 学习用纸色谱法分离和鉴定黄酮类化合物的混合液。
二、实验原理
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1
O27
6 5
3'
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药物化学
药物化学
磺胺类药物及抗菌增效剂
Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synergists
磺胺嘧啶、 磺胺嘧啶、甲氧苄啶
简介：
磺胺类药物的发现， 磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元 – 使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制 从发现、应用到作用机制学说的建立， 从发现、应用到作用机制学说的建立，只有短 短十几年的时间 作用机制的阐明， 作用机制的阐明，开辟一条从代谢拮抗寻找新 药的途径 对药物化学的发展起重要的作用
L-谷氨酸 二氢叶酸
二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶 (DMFR) 四氢叶酸
抗真菌抗生素
分类 ： 按化学结构抗真菌药物分为 棘白菌素类 ﹑多 烯类﹑ 嘧啶类 ；而作用于真菌细胞膜上麦角 甾醇的抗真菌药物有烯丙胺类和氮唑类。 作用 ： 能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真 菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、硫黄等外 ，抗真菌作用显著的新药有抗生素和合成药两 大类 。
适应症
常与磺胺药合用（多应用复方制剂）于治疗肺 部感染、急慢性支气管炎、菌痢、尿路感染、 肾盂肾炎、肠炎、伤寒、疟疾等，与多种抗生 素合用，也可产生协同作用。增强疗效。本品 单独可应用于大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎 克雷白杆菌、肠杆菌属、凝固酶阴性的金黄色 葡萄球菌所致单纯性尿路感染。与磺胺-3-甲 氧吡嗪及周效磺胺合用可治疗疟疾，此外与四 环素和庆大霉素等抗菌素合用也有明 显的增效作用。单独使用可治疗由大肠肝菌等 所引起的单纯性尿路感染。
7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力 等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患 者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生 9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精 神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感 。一旦出现均需立即停药。本品所致的严重不 良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑 、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴 发性肝坏死、粒细胞缺乏症再生障碍性贫血等 血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或 其他反应早期征兆出现时即应立即停药。
磺胺类药物及抗菌增效剂
Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synergists
磺胺嘧啶、 磺胺嘧啶、甲氧苄啶
简介：
磺胺类药物的发现， 磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元 – 使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制 从发现、应用到作用机制学说的建立， 从发现、应用到作用机制学说的建立，只有短 短十几年的时间 作用机制的阐明， 作用机制的阐明，开辟一条从代谢拮抗寻找新 药的途径 对药物化学的发展起重要的作用
L-谷氨酸 二氢叶酸
二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶 (DMFR) 四氢叶酸
抗真菌抗生素
分类 ： 按化学结构抗真菌药物分为 棘白菌素类 ﹑多 烯类﹑ 嘧啶类 ；而作用于真菌细胞膜上麦角 甾醇的抗真菌药物有烯丙胺类和氮唑类。 作用 ： 能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真 菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、硫黄等外 ，抗真菌作用显著的新药有抗生素和合成药两 大类 。
适应症
常与磺胺药合用（多应用复方制剂）于治疗肺 部感染、急慢性支气管炎、菌痢、尿路感染、 肾盂肾炎、肠炎、伤寒、疟疾等，与多种抗生 素合用，也可产生协同作用。增强疗效。本品 单独可应用于大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎 克雷白杆菌、肠杆菌属、凝固酶阴性的金黄色 葡萄球菌所致单纯性尿路感染。与磺胺-3-甲 氧吡嗪及周效磺胺合用可治疗疟疾，此外与四 环素和庆大霉素等抗菌素合用也有明 显的增效作用。单独使用可治疗由大肠肝菌等 所引起的单纯性尿路感染。
7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力 等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患 者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生 9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精 神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感 。一旦出现均需立即停药。本品所致的严重不 良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑 、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴 发性肝坏死、粒细胞缺乏症再生障碍性贫血等 血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或 其他反应早期征兆出现时即应立即停药。
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
天然药物化学(ppt)
二、分离纯化
（一）溶剂法
酸碱法：是将总提取物溶于有机溶剂，用酸水、碱水 分别萃取，难溶于水的有机碱性成分可与酸成盐溶于水， 从而达到分离纯化的目的。 溶剂分配法：利用混合物中各组分在两相溶剂中分配 系数差进行分离纯化的方法。
（二）沉淀法
基于有些天然药物化学成分能与某些试剂生成沉 淀；或降低某些成分在溶液中的溶解度而自溶液中析出 的一种分离方法。
多孔凝胶过滤色谱
第五节 天然药物化学成分结构鉴定方法
结构鉴定的程序一般是： （1）确定纯度 （2）测定物理常数 （3）确定分子量、分子式 （4）波谱分析 （5）确定结构式
确定化合物结构常用几种光谱分析技术： ① 紫外光谱 ② 红外光谱 ③ 磁共振 ④ 质谱
紫外光谱
测定范围：通常在200~600nm的紫外可见光区 原理：基于分子中的电子可因光照射由基态跃迁到激
第四节 天然药物化学成分的提取分离方法
一、天然药物化学成分的提取
（一）溶剂提取法 1、溶剂
原理：相似者相溶，根据欲提取成分的性质确定，充分地提取 所需成分、沸点适中、易回收、安全低毒。 常用溶剂：以溶剂极性弱到强的顺序排列为： 石油醚＜四氯化碳＜苯＜ 二氯甲烷＜氯仿＜氯仿＜乙醚＜乙酸 乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水
天然药物化学(ppt)
优选天然药物化学
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学理论 与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研究天 然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综 合性学科。
“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置的三级学 科. “天然药物化学”是药学类专业规定设置的一门主要专业课程.
中药血清药物化学教学讲义ppt课件
中药血清中化学成分的药效学研究
总结词
中药血清中化学成分的药效学研究是中药血 清药物化学研究的最终目的，对于揭示中药 的作用机制和开发新药具有重要的指导意义 。
详细描述
药效学研究应采用体内外实验相结合的方法 ，观察中药血清中化学成分对机体生理功能 和病理过程的影响。同时，应采用现代药理 学技术和方法，如基因组学、蛋白质组学、 代谢组学等，深入研究中药血清中化学成分 的作用机制和靶点，为新药的研发提供科学 依据。
04
中药血清药物化学的应用 与展望
中药血清药物化学在中药药效物质基础研究中的应用
揭示中药药效物质基础
通过血清药物化学分析，可以鉴定出 中药中的活性成分，阐明其药效物质 基础，为中药的现代化研究提供科学 依据。
指导中药质量控制
血清药物化学的研究有助于建立更加 科学、合理的中药质量控制标准，确 保中药产品的安全性和有效性。
中药血清药物化学在中药新药研发中的应用
发现新药先导化合物
通过血清药物化学分析，可以发现具有潜在药理活性的新化 合物，为新药的研发提供候选分子。
优化药物设计和改造
基于血清药物化学的研究结果，可以对先导化合物进行结构 修饰和改造，以提高其药效和降低副作用。
中药血清药物化学在其他领域的应用与展望
食品和保健品领域
中药血清药物化学教学讲义 ppt课件
目 录
• 中药血清药物化学概述 • 中药血清药物化学的基本原理 • 中药血清药物化学的研究方法 • 中药血清药物化学的应用与展望 • 中药血清药物化学的教学实践
01
中药血清药物化学概述
中药血清药物化学的定义与特点
总结词
中药血清药物化学是研究中药或天然药物进入体内后，其化学成分在血清中的 变化及其药效作用的科学。
药物化学进展PPT课件
个性化药物的疗效与安全性
在个性化药物的研发过程中，需要充分考虑药物的疗效和安全性，确保药物的合理应用。
药物设计与合成的绿色化
绿色化学原则
在药物设计与合成过程中，遵循绿色化学的原则， 尽量减少对环境的污染和能源的消耗。
高效合成方法的研究
研究新的、高效的合成方法，以减少药物合成过程 中的废物产生和能源消耗。
05
药物分析化学
药物分析化学的研究内容
药物质量控制
通过各种分析手段，对药物进行全面质量控 制，确保药物的安全性和有效性。
药物相互作用分析
分析药物与其他物质之间的相互作用，预测 可能的副作用和不良反应。
药物代谢研究
研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄 过程，为药物设计和优化提供依据。
新型药物分析方法的开发
药物化学进展
目录
• 药物化学概述 • 药物设计 • 合成药物化学 • 天然药物化学 • 药物分析化学 • 药物化学的未来发展
01
药物化学概述
药物化学的定义
01
药物化学是一门研究药物分子的 化学性质、结构特征、构效关系 及其与生物活性之间关系的科学 。
02
它涉及药物的发现、设计和优化 ，旨在为新药研发提供理论基础 和实践指导。
04
天然药物化学
天然药物化学的研究内容
天然产物的提取与分离
01
研究天然药物的提取、分离和纯化技术，以获得高纯
度、高活性的天然产物。
天然产物的结构鉴定
02 通过化学和光谱学方法，对天然产物的化学结构进行
鉴定，确定其分子式、立体构型、手性中心等。
天然产物的活性研究
03
研究天然产物在生物体内的作用机制，包括抗肿瘤、
新型药物剂型
在个性化药物的研发过程中，需要充分考虑药物的疗效和安全性，确保药物的合理应用。
药物设计与合成的绿色化
绿色化学原则
在药物设计与合成过程中，遵循绿色化学的原则， 尽量减少对环境的污染和能源的消耗。
高效合成方法的研究
研究新的、高效的合成方法，以减少药物合成过程 中的废物产生和能源消耗。
05
药物分析化学
药物分析化学的研究内容
药物质量控制
通过各种分析手段，对药物进行全面质量控 制，确保药物的安全性和有效性。
药物相互作用分析
分析药物与其他物质之间的相互作用，预测 可能的副作用和不良反应。
药物代谢研究
研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄 过程，为药物设计和优化提供依据。
新型药物分析方法的开发
药物化学进展
目录
• 药物化学概述 • 药物设计 • 合成药物化学 • 天然药物化学 • 药物分析化学 • 药物化学的未来发展
01
药物化学概述
药物化学的定义
01
药物化学是一门研究药物分子的 化学性质、结构特征、构效关系 及其与生物活性之间关系的科学 。
02
它涉及药物的发现、设计和优化 ，旨在为新药研发提供理论基础 和实践指导。
04
天然药物化学
天然药物化学的研究内容
天然产物的提取与分离
01
研究天然药物的提取、分离和纯化技术，以获得高纯
度、高活性的天然产物。
天然产物的结构鉴定
02 通过化学和光谱学方法，对天然产物的化学结构进行
鉴定，确定其分子式、立体构型、手性中心等。
天然产物的活性研究
03
研究天然产物在生物体内的作用机制，包括抗肿瘤、
新型药物剂型
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左旋咪唑是四咪唑的左旋体，保留其结构中的咪 唑环，将氢化噻唑环打开，得到了阿苯哒唑 （Albendazole）、甲苯哒唑（Mebendazole）、 氟苯哒唑（Flubendazole）、奥苯哒唑 （Oxibendazole）等广谱驱肠虫药。
2021
10
相关链接
咪唑类驱肠虫药的结构改造与常用药物
其中阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点，为该类药物 中驱虫谱广、杀虫作用最强的一种，奥苯哒唑为广谱驱肠虫药， 主要适用于钩虫、蛔虫及鞭虫，作用机制与阿苯哒唑相同。甲 苯哒唑常以与盐酸左旋咪唑制成的复方制剂应用于临床，二者 配伍，驱虫效力增强，且减少两者的不良反应，使排虫集中和 时间提前，确保驱虫效果。特别是人类比翼线虫病是一种罕见 的人体寄生虫病，自1913年发现至今，全球病例近100多例。 但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。
滴虫一般指阴道毛滴虫。
2021
6
第一节
驱肠虫药
2021
7
结构类型
驱肠虫药按化学结构可分为：
➢哌嗪类 ➢咪唑类 ➢嘧啶类 ➢三萜类 ➢酚类
目前临床使用的驱肠虫药物大多数都是咪唑类 药物。
2021
8
咪唑类的典型药物
本类药物主要包括左旋咪唑及其衍生的 含有咪唑环的药物。
2021
9
相关链接
咪唑类驱肠虫药的结构改造与常用药物
杀虫作用最强的一种，对于肠道内外寄生虫均有杀灭作用， 适用于各种线虫、血吸虫、绦虫、囊虫及钩虫的驱虫治疗。 但阿苯达唑对虫体作用缓慢，不能迅速杀死蛔虫，以致服药 后部分患者腹痛延续，少数呕吐蛔虫等现象，阿苯达唑和噻 嘧啶两药复方制剂有明显协同作用，可加速蛔虫排出，减少 腹痛反应和蛔虫骚动引起的并发症。
2021
13
阿苯哒唑 Albendazole
C3H7S
H N NHCOOCH3
N
药用品的商品名为肠虫清。
鉴 别：本品为苯并咪唑类化合物，在稀硫酸中， 滴加碘化铋钾试液产生红棕色沉淀。
2021
14
阿苯哒唑
作用：本品口服后胃肠道吸收较差，但在体内迅速 代谢为亚砜和砜类化合物，仍有驱虫活性。 本品为广谱、高效驱虫药，对蛔虫、蛲 虫、钩虫、鞭虫有作用，对成虫和虫卵均有 抑制活性，也可用于家畜驱虫如治疗囊虫和 包虫病。但实验发现治疗剂量有致畸作用和 胚胎毒性，故2岁以下幼儿及孕妇禁用。
2021
11
盐酸左旋咪唑
Levamisole Hydrochlori为白色或微黄白色针状结晶或结晶性粉末，
无臭，味苦。在水中极易溶解，易溶于乙醇，微
溶于氯仿。
鉴 别：本品水溶液与氢氧化钠溶液共沸，放冷，滴加亚
硝基铁氰化钠试液，显红色，放置后颜色逐渐变
浅。本品因分子结构中具含氮杂环，可与碘试
学习目标
点，能认识青蒿素、磷酸氯喹、乙胺嘧啶、甲
硝唑的结构式
能应用驱肠虫药、抗疟药典型药物的理化性质解 决该类药物的鉴别、贮存保管及临床应用问题
2021
3
本章结构图
抗寄生虫病药物
驱肠虫药
结构类型
咪唑类的典型药物
其他类型
抗血吸虫和血丝虫病药
抗血吸虫病药
抗血丝虫病药
抗疟药
类型
典型药物
抗滴虫病药及抗阿米巴原虫药
虫、血吸虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫等引起。
肠虫主要有蛔虫、钩虫、蛲虫、绦虫等；丝虫有多种， 在我国主要是马来丝虫及班氏丝虫；血吸虫主要包括埃及
血吸虫、日本血吸虫及曼氏血吸虫；能够寄生于人体并引
起疟疾的疟原虫有四种，分别为恶性疟原虫、间日疟原虫、
三日疟原虫和卵形疟原虫，在我国临床常见的为间日疟原
虫和恶性疟原虫引起的疟疾；阿米巴是一种单细胞原虫；
典型药物
同 步202测1 试
4
简介
抗寄生虫病药物（antiparasitics）是指可杀灭、驱除或预 防寄生在人体或其他牲畜体内的寄生虫的药物。
由于对寄生虫病的防治工作十分重视，自20世纪80年代以 来，我国寄生虫病发病率已经明显下降，抗寄生虫药物市 场份额也愈来愈小。只要诊断明确，绝大多数寄生虫病患 者均可治愈，抗寄生虫病药物在防治寄生虫病的综合措施 中起必不可少的作用。
液、碘化汞钾和苦味酸试液作用分别产生红棕
色、淡黄色和黄色沉淀。
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盐酸左旋咪唑
作 用：本品为广谱驱肠虫药，对蛔虫、钩虫、蛲虫都 有效，也能抗丝虫，尤其对蛔虫的效果最佳， 比哌嗪的抗蛔虫作用强而快。本品能够抑制蛔 虫肌肉中琥珀酸脱氢酶的活性，但对哺乳动物 的琥珀酸脱氢酶无影响，故对宿主的毒性很 小。本品呈左旋光性，活性为消旋体的1-2倍。 此外，本品又是一种非特异性免疫调节剂，有 免疫增强功能，增强机体抗感染能力，并可用 于癌症的辅助治疗。
第十章
抗寄生虫病药物
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1
知识目标：
了解抗丝虫病、抗血吸虫病药的类型和 学习目标 常用药物
理解驱肠虫药、抗疟药的类型及常用药物 理解抗疟药青蒿素的构效关系 掌握驱肠虫药、抗疟药、抗滴虫病药典型药物
的化学结构、理化性质及作用特点
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2
能力目标：
能写出驱肠虫药盐酸左旋咪唑、阿苯达 唑的结构特点和抗疟药青蒿素的结构特
抗寄生虫病药物按寄生虫病的主要种类可分为：
➢ 驱肠虫药
➢ 抗血吸虫和血丝虫药
➢ 抗疟药
➢ 抗滴虫病药
➢ 其他抗寄生虫病药
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相关链接
常见的寄生虫病及相应的寄生虫
常见的寄生虫病有蠕虫病（如钩虫病、蛔虫病和丝虫病 等）、吸虫病（如血吸虫病、肝吸虫病等）、原虫病（如
疟疾、阿米巴病、滴虫病等）等，上述疾病多由肠虫、丝
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实例分析
这种阿说苯法哒不唑正确商。品名为肠虫清，因为其对虫卵发育有 显合物著分，的析抑抑：制制阿虫作苯体哒用对唑葡，在萄服体糖药内的后可摄部迅取速分，代导患谢致者为虫腹亚体痛砜糖持和原丙续耗硫竭1天唑，砜同～等时3化 天抑制，延并胡有索少酸数还呕原酶吐系蛔统虫，，阻或碍出三磷现酸食腺道苷及的咽生部成，虫导蠕致动虫 感体失，去所能以量很供多应人而不认能为生，存服和用繁肠殖。虫为清该对类成药虫物无中驱效虫。谱广、
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其他类型驱肠虫药
嘧啶类的驱肠虫药有噻嘧啶（Pyrantel）和奥克太尔（酚 嘧啶，Oxantel）等，二者均以双羟萘酸盐供药用。 三萜类驱虫药主要为楝科植物苦楝树或川楝树的根皮和树 皮中的有效成分川楝素（Toosendanin），为含呋喃环的 三萜化合物，主要用于治疗蛔虫病。 酚类药物如鹤草酚（Agrimophol）及氯硝柳胺 （Niclosamide）等。前者可用于驱绦虫、蛔虫等。氯硝 柳胺又名灭绦灵，主要用于驱牛绦虫和猪绦虫等，也可用 作杀螺剂。 此外中药槟榔、南瓜子、仙鹤草等均有驱绦虫作用，特别 是南瓜子无毒性，可作为首选驱绦虫药。
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相关链接
咪唑类驱肠虫药的结构改造与常用药物
其中阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点，为该类药物 中驱虫谱广、杀虫作用最强的一种，奥苯哒唑为广谱驱肠虫药， 主要适用于钩虫、蛔虫及鞭虫，作用机制与阿苯哒唑相同。甲 苯哒唑常以与盐酸左旋咪唑制成的复方制剂应用于临床，二者 配伍，驱虫效力增强，且减少两者的不良反应，使排虫集中和 时间提前，确保驱虫效果。特别是人类比翼线虫病是一种罕见 的人体寄生虫病，自1913年发现至今，全球病例近100多例。 但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。
滴虫一般指阴道毛滴虫。
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第一节
驱肠虫药
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7
结构类型
驱肠虫药按化学结构可分为：
➢哌嗪类 ➢咪唑类 ➢嘧啶类 ➢三萜类 ➢酚类
目前临床使用的驱肠虫药物大多数都是咪唑类 药物。
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咪唑类的典型药物
本类药物主要包括左旋咪唑及其衍生的 含有咪唑环的药物。
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相关链接
咪唑类驱肠虫药的结构改造与常用药物
杀虫作用最强的一种，对于肠道内外寄生虫均有杀灭作用， 适用于各种线虫、血吸虫、绦虫、囊虫及钩虫的驱虫治疗。 但阿苯达唑对虫体作用缓慢，不能迅速杀死蛔虫，以致服药 后部分患者腹痛延续，少数呕吐蛔虫等现象，阿苯达唑和噻 嘧啶两药复方制剂有明显协同作用，可加速蛔虫排出，减少 腹痛反应和蛔虫骚动引起的并发症。
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阿苯哒唑 Albendazole
C3H7S
H N NHCOOCH3
N
药用品的商品名为肠虫清。
鉴 别：本品为苯并咪唑类化合物，在稀硫酸中， 滴加碘化铋钾试液产生红棕色沉淀。
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阿苯哒唑
作用：本品口服后胃肠道吸收较差，但在体内迅速 代谢为亚砜和砜类化合物，仍有驱虫活性。 本品为广谱、高效驱虫药，对蛔虫、蛲 虫、钩虫、鞭虫有作用，对成虫和虫卵均有 抑制活性，也可用于家畜驱虫如治疗囊虫和 包虫病。但实验发现治疗剂量有致畸作用和 胚胎毒性，故2岁以下幼儿及孕妇禁用。
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盐酸左旋咪唑
Levamisole Hydrochlori为白色或微黄白色针状结晶或结晶性粉末，
无臭，味苦。在水中极易溶解，易溶于乙醇，微
溶于氯仿。
鉴 别：本品水溶液与氢氧化钠溶液共沸，放冷，滴加亚
硝基铁氰化钠试液，显红色，放置后颜色逐渐变
浅。本品因分子结构中具含氮杂环，可与碘试
学习目标
点，能认识青蒿素、磷酸氯喹、乙胺嘧啶、甲
硝唑的结构式
能应用驱肠虫药、抗疟药典型药物的理化性质解 决该类药物的鉴别、贮存保管及临床应用问题
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本章结构图
抗寄生虫病药物
驱肠虫药
结构类型
咪唑类的典型药物
其他类型
抗血吸虫和血丝虫病药
抗血吸虫病药
抗血丝虫病药
抗疟药
类型
典型药物
抗滴虫病药及抗阿米巴原虫药
虫、血吸虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫等引起。
肠虫主要有蛔虫、钩虫、蛲虫、绦虫等；丝虫有多种， 在我国主要是马来丝虫及班氏丝虫；血吸虫主要包括埃及
血吸虫、日本血吸虫及曼氏血吸虫；能够寄生于人体并引
起疟疾的疟原虫有四种，分别为恶性疟原虫、间日疟原虫、
三日疟原虫和卵形疟原虫，在我国临床常见的为间日疟原
虫和恶性疟原虫引起的疟疾；阿米巴是一种单细胞原虫；
典型药物
同 步202测1 试
4
简介
抗寄生虫病药物（antiparasitics）是指可杀灭、驱除或预 防寄生在人体或其他牲畜体内的寄生虫的药物。
由于对寄生虫病的防治工作十分重视，自20世纪80年代以 来，我国寄生虫病发病率已经明显下降，抗寄生虫药物市 场份额也愈来愈小。只要诊断明确，绝大多数寄生虫病患 者均可治愈，抗寄生虫病药物在防治寄生虫病的综合措施 中起必不可少的作用。
液、碘化汞钾和苦味酸试液作用分别产生红棕
色、淡黄色和黄色沉淀。
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盐酸左旋咪唑
作 用：本品为广谱驱肠虫药，对蛔虫、钩虫、蛲虫都 有效，也能抗丝虫，尤其对蛔虫的效果最佳， 比哌嗪的抗蛔虫作用强而快。本品能够抑制蛔 虫肌肉中琥珀酸脱氢酶的活性，但对哺乳动物 的琥珀酸脱氢酶无影响，故对宿主的毒性很 小。本品呈左旋光性，活性为消旋体的1-2倍。 此外，本品又是一种非特异性免疫调节剂，有 免疫增强功能，增强机体抗感染能力，并可用 于癌症的辅助治疗。
第十章
抗寄生虫病药物
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1
知识目标：
了解抗丝虫病、抗血吸虫病药的类型和 学习目标 常用药物
理解驱肠虫药、抗疟药的类型及常用药物 理解抗疟药青蒿素的构效关系 掌握驱肠虫药、抗疟药、抗滴虫病药典型药物
的化学结构、理化性质及作用特点
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能力目标：
能写出驱肠虫药盐酸左旋咪唑、阿苯达 唑的结构特点和抗疟药青蒿素的结构特
抗寄生虫病药物按寄生虫病的主要种类可分为：
➢ 驱肠虫药
➢ 抗血吸虫和血丝虫药
➢ 抗疟药
➢ 抗滴虫病药
➢ 其他抗寄生虫病药
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常见的寄生虫病及相应的寄生虫
常见的寄生虫病有蠕虫病（如钩虫病、蛔虫病和丝虫病 等）、吸虫病（如血吸虫病、肝吸虫病等）、原虫病（如
疟疾、阿米巴病、滴虫病等）等，上述疾病多由肠虫、丝
2021
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实例分析
这种阿说苯法哒不唑正确商。品名为肠虫清，因为其对虫卵发育有 显合物著分，的析抑抑：制制阿虫作苯体哒用对唑葡，在萄服体糖药内的后可摄部迅取速分，代导患谢致者为虫腹亚体痛砜糖持和原丙续耗硫竭1天唑，砜同～等时3化 天抑制，延并胡有索少酸数还呕原酶吐系蛔统虫，，阻或碍出三磷现酸食腺道苷及的咽生部成，虫导蠕致动虫 感体失，去所能以量很供多应人而不认能为生，存服和用繁肠殖。虫为清该对类成药虫物无中驱效虫。谱广、
2021
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其他类型驱肠虫药
嘧啶类的驱肠虫药有噻嘧啶（Pyrantel）和奥克太尔（酚 嘧啶，Oxantel）等，二者均以双羟萘酸盐供药用。 三萜类驱虫药主要为楝科植物苦楝树或川楝树的根皮和树 皮中的有效成分川楝素（Toosendanin），为含呋喃环的 三萜化合物，主要用于治疗蛔虫病。 酚类药物如鹤草酚（Agrimophol）及氯硝柳胺 （Niclosamide）等。前者可用于驱绦虫、蛔虫等。氯硝 柳胺又名灭绦灵，主要用于驱牛绦虫和猪绦虫等，也可用 作杀螺剂。 此外中药槟榔、南瓜子、仙鹤草等均有驱绦虫作用，特别 是南瓜子无毒性，可作为首选驱绦虫药。