药理学名词
药理学名词解释

药理学名词解释汇总1.药物:影响细胞生物学过程,用来诊断、预防和治疗疾病的化学物质。
2.药理学:是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门学科3.药动学:研究药物的吸收、分布、代谢和排泄。
4.药效学:研究药物作用,作用机制,不良反应,禁忌症,适应症等。
5.药物作用:是指药物与机体组织间的原发作用。
6.药物效应:是指药物原发作用所引起机体器官原有功能的改变。
7.治疗作用:符合用药目的,对疾病有防治效果的作用。
8.不良反应:凡不符合用药目的,甚至会给病人带来不适和痛苦的药物反应。
9.副作用:药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。
10.毒性反应:用药量过大或用药时间过长使机体内药量达到最小中毒量以上时出现的反应。
11变态反应:是机体对药物的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
12.继发效应(继发性反应):是由药物的治疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。
13.后遗效应:指停药后,血药浓度已降低至最低有效浓度以下时,仍残存的生物效应。
14.特异质反应:指少数病人对药物产生的特殊反应。
15.受体:是存在于细胞膜或细胞内的能与特异性配体(ligand)结合,并能传递生物信息,引起生物效应的生物大分子,多为蛋白质、核酸等。
16.激动剂:与受体有较强亲和力,又有较强内在活性的药物。
17.拮抗剂(部分激动剂):对受体有较强亲和力,但缺乏内在活性的药物。
(能阻断激动剂作用的药物)18.竞争性拮抗剂:指拮抗剂和激动剂可相互竞争相同的受体,其药理效应强弱取决于两者的浓度和亲和力。
19.非竞争性拮抗剂:指拮抗剂和激动剂虽不争夺相同受体,但会妨碍激动剂与特异性受体结合,即使不断提高激动剂的浓度,也不能达到激动剂单独使用时的最大效应。
20.强度(效价):药物产生一定效应所需要的剂量。
剂量与效价成反比。
21.效能:指药物产生最大效应的能力。
此时增加剂量,效应不再增强。
22.半数有效量(ED50):使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。
药理学名词解释

药理学名词解释1.药物效应动力学:简称药效学,是研究药物对机体的作用及作用机制的科学。
2.药物代谢动力学:简称药动学,是研究机体对药物作用的科学。
包括药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。
3.治疗作用:是指符合用药目的,并有利于患者恢复健康的作用。
4.不良反应:是指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的,与用药目的无关,并给患者带来痛苦或危害的反应。
5.副作用:是由于药物作用选择性低,作用范围广,在治疗剂量引起的,与用药目的无关的作用。
6.毒性反应:是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。
※7.后遗效应:是指停药后,血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。
(巴比妥类)8.变态反应:是药物引起的过敏反应。
9.继发反应:是继发于药物治疗作用之后的不良反应。
如二重感染。
※10.二重感染:长期应用广谱抗生素,使敏感细菌被杀灭,而耐药菌株大量繁殖,造成二重感染。
11.停药反应:是指患者长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象。
(苯妥英钠、可乐定)12.特异质反应:指少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发生了改变。
13.依赖性:是药物与机体相互作用所造成的一种状态,表现为强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应,其目的是感受药物的精神效应,或避免由于停药造成身体不适应。
14.最小有效量:是指引起效应的最小药量或最低药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。
15.最大效应:在一定范围内增加药物剂量或浓度,效应强度随之增加。
但当效应增强到最大时,继续增加剂量或浓度,效应不再增强。
这一药理效应的极限称为最大效应,又称效能。
16.半数有效量ED50:是指在质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。
17.半数致死量LD50:是指在质反应中引起50%实验对象出现死亡的药量。
18.治疗指数:药物的LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数。
19.吸收:是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药理学名词解释

药理学名词解释抗菌谱:是指抗菌药物的抗菌范围,是临床选药的基础。
耐药性(抗药性):是指长期用药,导致某些病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低,使药物的疗效降低,甚至无效的现象。
二重感染:是指长期应用广谱抗菌药,使体内敏感菌被抑制,而不敏感菌得以繁殖,引起新的感染,称为二次感染或菌群交替症。
受体阻断药:药物与受体亲和力强,但无内在活性,能阻断激动剂与受体的结合,拮抗激动剂作用。
首关效应(首过效应First-pass effect):指某些口服用药后经肠粘膜及肝脏被代谢灭活,进入体循环的药量明显减少的现象。
首过消除:药物从胃肠道吸经门静脉系统到达全身血循环前,部分被胃肠壁细胞和肝脏代谢,使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,该作用称为首过消除。
(同首关效应)生物利用度:指药物被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。
血浆蛋白结合率:指治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率。
肝药酶诱导剂:指能增强药酶活性或加速药酶合成,能加速其他药代谢的药物。
肝药酶抑制剂:指能抑制药酶活性或减少药酶合成,能减慢其他药代谢的药物。
肝肠循环:某些药物或代谢物经胆汁排泄进入肠道水解后,再吸收入血,这种胆汁排泄又重吸收的现象称肝肠循环。
血浆半衰期:指血浆中药物浓度下降一半所需时间。
不良反应:用药后出现不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦是有害反应。
稳态血药浓度:恒速恒量或按半衰期连续多次给药后经5个tl/2,药物吸收与消除速度达平衡,血药浓度相对稳定在一定水平,称稳态血浓度(坪值)。
耐受性:指患者连续用药后出现药效降低,需加大剂量才能达到应有效应。
习惯性:连续用药停药后病人主观产生不满足感但无明显不适,只有继续用药的强烈愿望,也称精神依赖。
成瘾性:反复应用某药后中断用药病人会出现一系列难以忍受的戒断症状(严重生理功能紊乱),须严格控制使用。
卡比多巴与左旋多巴合用治疗帕金森病:左旋多巴是多巴胺的前体,通过血-脑屏障后,主要在纹状体突触前由多巴胺能神经末梢内L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧转化为多巴胺,补充纹状体内多巴胺不足,而发挥治疗作用。
药理学名词解释

药理学:研究药物与机体(包括病原体)间相互作用及其规律的学科。
药效学:全称药物效应动力学。
研究药物对机体的作用,包括药物的基本作用和作用机制。
药动学:全称药物代谢动力学。
研究机体对药物的处置,包括药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程,以及药物在体内浓度变化的规律,即血药浓度随时间变化的规律。
药物:用于预防(保健)、治疗、诊断疾病及用于计划生育的化学物质。
毒理学:药理学的一个分支,研究药物毒性反应的表现、发生的原因和防治措施。
临床药理学:以药理学和临床医学为基础,并以人体为主要研究对象的一门科学。
药物作用:是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制。
质反应:药理效应是阳性或者阴性,也称全或无反应。
量反应:药理效应的高低或多少可用数字或量的高低表示其作用强度。
局部作用:药物在用药部位(或在吸收入血循环之前)所发生的作用。
吸收作用:药物在吸收入血液循环后分不到机体各部位发生的作用。
药物作用的选择性:药物对机体不同组织器官反应性的不同。
药物作用的两重性:药物对人体有防治疾病作用的一方面,又有引起病人不利反应的另一方面,即治疗作用与不良反应。
药物作用的差异性:不同个体之间,甚至同一个体在不同的时间内对同一药物的反应不同,这种差异性称为个体差异。
不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称称为不良反应。
副作用:指治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应。
毒性反应:指的是用药剂量过大或者用药时间过长所引起的机体损害性反应。
变态反应:是指机体受药物刺激后所发生的不正常(病理性)免疫反应,引起生理功能障碍或组织损害,称为变态反应。
后遗反应:是指停药后血药浓度已经降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。
最小有效量:刚引起药理效应的剂量(引起药理效应的最小剂量)安全范围:药物的最小有效量与最小中毒量之间的距离,距离愈大反映药物愈安全,范围愈大。
治疗指数:LD50/ED50的比值称之为治疗系数,用于估计药物的安全性,此比值愈大愈安全。
药理学名词解释

一、总论1.药物(drugs):用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。
2.药理学(pharmacology):研究药物与机体相互作用及其规律的学科。
3.药效学:研究药物对机体(病原体)的作用及作用机制的科学。
4.药动学:研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血药浓度随时间消长规律的科学。
5.药物作用: 对机体细胞的初始作用。
6.药物效应:药物原发作用引起的机体器官原有功能的改变。
7.兴奋:凡能使机体生理、生化功能加强的作用。
8.抑制:凡能引起功能活动减弱的作用。
9.局部作用:无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用10.全身作用:药物通过吸收经血液循坏而分布到机体有关部位发挥的作用。
11.治疗作用:凡能达到防治效果的作用。
12.对因治疗(治本):针对病因治疗。
13.对症治疗(治标):用药改善疾病症状,但不能消除病因。
14.不良反应:一些与治疗无关的会引起对病人不利的反应。
15.副作用:用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。
16.毒性反应:用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。
17.急性毒性:因服用剂量过大而立即发生的毒性作用。
18.慢性毒性:因长期用药而逐渐发生的毒性作用。
19. 变态反应(Allergy):机体受药物刺激发生异常的免疫反应,而引起生理功能障碍或组织损伤。
20.继发性发应:由于药物治疗作用引起的不良效果。
21.后遗效应:停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下,但仍残存的生物效应。
22.致畸作用:有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎。
23.受体: 一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,如细胞内第二信使的放大、分化及整合功能触发后续的生理反应或药理效应。
(任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子)24.最小有效量:能引起药理效应的最小剂量;25.最小中毒量:出现中毒症状的最小剂量。
药理学(名词解释)

药理学(名词解释)1.药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
2.药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
3.药物效应动力学(pharmacodynamics):又称药效学(PD),研究药物对机体的作用及作用机制。
阐明药物防治疾病的规律。
4.药物代谢动力学(pharmacokinetics):又称药动学(PK),研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血药浓度随时间消长规律的科学。
5.离子障(ion trapping):分子状态(非解离型)药物疏水而亲脂,易通过细胞膜;离子状态药物极性高。
不易通过细胞膜的脂质层,这种现象称为离子障。
6.吸收(absorption):药物自用药部位进入血液循环的过程。
7.分布(distribution):药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。
8.代谢(metabolism):药物在体内多种药物代谢酶作用下,化学结构发生改变的过程。
9.排泄(excretion):是药物从体内排出体外的过程。
10.首过消除(first pass elimination):也称首过代谢(first pass metabolism)或首过效应(first pass effect),指药物经过肠黏膜及肝脏是被部分灭活,使进入体循环的药量减少的现象。
11.再分布(redistribution):药物从一种组织向另一种组织转移的过程。
12.肠肝循环(enterohepatic cycle):某些药物在肝与葡萄糖等结合,随胆汁排入小肠后被水解,游离的药物可被重吸收,这称为肠肝循环。
13.一级消除动力学(first-order elimination kinetics):指血中药物消除率与血药浓度成正比,即单位时间内血药浓度降低按某一恒定比重进行消除,所以又叫恒比消除。
药理学名词解释
药理学名词解释1.新药:是指未曾在中国境内上市销售的药品,已经上市药品改变剂型、改变给药途径或增加新适应征不属于新药。
2.1.P450酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统。
2.3.4.5.6.7.8.毒性反应(toxic reaction)用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。
9.二重感染(suprainfection)长期使用四环素类等广谱抗生素后,由于敏感菌株被抑制,使肠道内菌群间的相对平衡被破坏,不敏感的细菌大量繁殖,而引起的继发性感染。
10.后遗效应(residual effect)停药后血药浓度虽已降至有效浓度之下,但仍残存的生物效应。
11.最大效应(效能,maximal effect)药物引起的最大效应。
12.效价(potency)产生相同效应所需的剂量或浓度大小。
13.极量出现疗效的最大剂量。
14.半数致死量LD50使群体动物死亡50%时的剂量。
15.半数有效量ED50产生最大效应的50%时所需要的剂量。
16.最小中毒量LD5 使群体动物死亡5%时的剂量。
17.最大治疗量ED产生最大效应的95%的剂量。
1.LD50)和半数有效量(ED50)的比值,代表药物的安全性,此数值越大越安全。
通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活,在第一次通过肝脏时大部分被破坏,进入血液循环的有效药量减少,药效降低的现象。
9.半衰期:血药浓度降低一半所需要的时间。
10.肝肠循环(enterohepatic cycle)被分泌到胆汁内的药物及and代谢产物经由胆道and胆总管进入肠腔,部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,肝脏、胆汁、小肠间的循环。
11.消除半衰期(elimination half-life,t1/2)血药浓度降低一半所需要的时间。
1.耐受性(tolerance)机体在连续多次用药后反应性降低,药效减弱,停药后可消失。
2.控释制剂:药物在规定的释放介质中,按要求缓慢的恒速或接近恒速释放,与相应的普通制剂比较,每24小时用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂。
药理学名词解释
《药理学》名词解释绪论1.药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
2.药物:药物指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药物效应动力学:药理学即研究药物对机体的作用即作用机制,即药物效应动力学,又4.称药效学。
5.药物代谢动力学:药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律,即药物代谢动力学,又称药动学。
药效学1.局部作用:药物无需吸收而在用药部位发挥的作用。
2.全身作用:药物被吸入血后分布到机体各部分而产生的作用。
3.对症治疗:为用药的目的在于改善疾病的临床症状,也称治标。
如用解热镇痛药所消除机体发热之症状。
4.对因治疗:也称治本、用药的目的在于消除发病的原因,去除疾病的根源。
如抗菌药物杀灭或抑制病原体。
5.不良反应:与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。
6.副作用:在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。
副作用为药物所固有,选择性作用低的表现。
7.毒性反应:常常由于用量过大而引起,也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。
8.变态反应:又称过敏反映,是因药物系抗原,可使机体产生抗体,当再次使用药物时,抗原和抗体结合产生变态反应症状,甚至过敏性休克。
9.后遗反应:后遗反应指在停药后,血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
10.继发反应:是指使用药物治疗后随之而引起的反应。
11.特异质反应:由于用药者有先天性遗传异常,对于某些药物反应特别敏感,出现的反应性质可能与某些常人不同的反应。
12.药物依赖性:病人连续使用某些药物所引起的对药物的一种不可停用的渴求现象。
13.剂量:一般指药物每天的用量。
有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。
临床的治疗量或常用量应在最小有效量与极量之间的用药量。
14.最小有效量(最低有效浓度):刚能效引起的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。
15.效能:药物所能产生的最大效应,即效能16.效价强度:指药物达到一定效应时所需的剂量。
药理学绪论必背的名词解释
药理学绪论必背的名词解释在学习药理学的过程中,理解和掌握一些基本的名词解释是非常重要的。
这些名词是构建药理学知识体系的基石,涉及了药物、生物体以及它们之间的相互作用等方面。
接下来,我将为大家解读一些在药理学绪论中必须背诵的重要名词。
1. 药物(drug)药物是指用于治疗、预防或诊断疾病的物质。
通常来说,药物可以分为化学制剂和生物制品两大类。
化学制剂是通过化学合成获得的,而生物制品则源于生物体内的物质或者经过生物技术制造得到的。
药物可以通过多种途径进入人体,例如口服、静脉注射、皮肤贴剂等。
2. 药理学(pharmacology)药理学是研究药物在生物体内作用的科学。
它涉及药物的起效机制、作用部位、药代动力学、药代动力学等方面。
药理学的发展使我们可以更好地理解药物与生物体之间如何相互影响,为新药研发和合理用药提供了理论基础。
3. 药效学(pharmacodynamics)药效学研究药物对生物体的作用及其所产生的效果。
它关注药物与机体之间的相互作用,理解药物如何通过与特定的受体或靶点结合,调节生理功能并产生治疗效果。
药效学帮助我们了解不同药物的作用机制,指导药物的设计和应用。
4. 药代动力学(pharmacokinetics)药代动力学研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
它关注药物在体内的动态变化,通过血药浓度-时间曲线等参数评估药物的吸收、分布、代谢和排泄特征。
药代动力学研究对于药物的剂量调整、给药途径选择以及药物相互作用评估等方面具有重要意义。
5. 受体(receptor)受体是生物体内一类特殊的蛋白质分子,位于细胞膜表面、细胞质或细胞核中。
药物通过与受体结合,使受体发生构象变化,从而影响细胞内的信号传递、酶活性或者基因表达等。
受体在调节生理功能和药物治疗中起着重要的作用,不同药物对应不同的受体亚型,因此合理的药物设计需要考虑药物与受体的亲和力和选择性。
6. 半衰期(half-life)半衰期是指药物在体内排泄过程的一个重要参数。
药理学名词解释
药理学名词解释1.药理学:研究药物与机体之间作用及其规律、作用原理的科学。
2.药物:用于预防、治疗、诊断疾病包括计划生育的具有药理活性的化学物质。
除极少数诊断用药外,药物在较小量时即可影响机体组织细胞的某些过程(如生理、病理生理、生物物理、生物化学和免疫等过程)。
3.药物效应动力学:研究药物对机体有何作用的及作用机制。
4.药物代谢动力学:研究机体对药物的处置或影响。
5.效应与作用:药物作用是指药物对机体组织细胞的初始作用。
药物效应是指机体对药物作用的反应,是药物作用的结果,常表现为机体功能和(或)组织形态的变化,作用和效应有时难以区分其界限,故二者常混用。
6.治疗指数:是半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)的值,此为评估药物安全性的重要指标。
7.量效关系:是指药物剂量或浓度与药物效应的强弱之间的关系。
浓度-效应关系比剂量-效应关系的线性关系好,但是临床上更常使用剂量-效应关系。
8.受体:是构成细胞的物质成份,可位于细胞膜,也可位于细胞浆。
大多数受体是某些大分子蛋白质,具有严格的立体专一性,具有能识别和结合其周围环境中特异分子的位点,此位点即受体分子的受点。
有些受体还分亚型。
9.激动药:指与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性的药物。
10.完全激动药:有较强的亲和力和较强的内在活性(α=1)。
11.部分激动药:有较强的亲和力但内在活性较弱(0<α<1)。
12.反向激动药:与激活态受体结合或可引起受体的构型向非激动状态方向转变,因而引起与原来的激动药相反的生理效应。
13.拮抗药:(阻断药):与受体只有较强的亲和力而无内在活性的药物。
14.竞争性阻断药:可逆性与受体结合,与激动药相互竞争受体,使激动药的量效曲线平行右移,不抑制最大反应。
15.非竞争性阻断药:不可逆的与受体结合,阻断激动药与受体的结合,使激动药的量效曲线非平行右移,并抑制最大反应。
16.半数有效量(ED50):量反应指能引起50%最大反应强度的药物剂量;质反应指引起50%实验对象出现有效(或阳性)反应的药物剂量。
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药理学:是研究药物与机体间相互作用规律和机理的一门学科。
首过效应(首关效应)(first pass elimination):口服药物在胃肠道吸收后,首先要经过门静脉到肝,再进人体循环。
有些药物在通过胃、肠粘膜及肝时极易代谢,进人体循环量减少,这种现象称首过效应。
口服药物在胃肠粘膜吸收后,首先经门静脉进入肝脏,当通过肠粘膜及肝脏时部分药物发生转化,使进入体循环的有效药量减少,这种现象称首过消除分布:药物从血循到达作用、储存、代谢、排泄等部位Blood-brain barrier, BBB指血-脑之间有一种选择性阻止各种物质由血入脑的屏障,分子量较大、血浆蛋白结合率较高、极性较大、脂溶性较小的药不易透过此屏障胎盘屏障(placental barrier ):是胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障,其通透性与一般毛细血管无显著差别。
应该注意的是几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环,故孕妇用药应谨慎,防止造成胎儿中毒或致畸。
血眼屏障(blood-eye barrier):是血液与视网膜、血液与房水、血液与玻璃体屏障的总称。
脂溶性药物及分子量小于100的水溶性药物易于通过。
Bioavailability (F,生物利用度)半衰期(t1/2)指血药浓度降低一半所需要的时间t1/2 =0.693/k意义●根据t1/2确定给药间隔,一般略等于或接近该药的t1/2●反映药物消除快慢和间接反映肝肾功能,调整给药剂量●预测连续给药达到稳态血药水平或称坪值的时间,即需经过该药的4~5个t1/2才能达到。
相反,停药后经过4~5个t1/2后,血药浓度约下降95%。
如需立即达到稳态的血药浓度,临床上常采用口服首剂加倍或静注1.44倍。
Volume of distribution, Vd,表观分布容积:体内药物总量和血浆药物浓度之比, 是描述药物在体内分布的药动学的重要参数。
它是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积,而并非药物在体内真正占有的体液容积。
意义它是表示药物在体内分布范围的药动学的重要参数。
除少数不能透出血管的大分子药物外,多数药物的Vd值均大于血浆容积。
根据Vd可推算体内药物总量、血药浓度、达到某血药浓度所需药物剂量以及药物排泄速度。
Vd小的药物排泄快,Vd越大药物排泄越慢。
药物的代谢(生物转化):药物在体内发生的化学变化称为生物转化(biotransformation),又称代谢(matabolism)。
Excretion(排泄):药物在体内经吸收、分布、代谢后,以原形或代谢产物经不同途径排出体外的过程称排泄Clearance,CL,清除率:单位时间内多少容积血浆中的药物被清除,即单位时间内肝脏消除药物的总量与当时血浆药物浓度的比值。
反映肝肾功能意义肝清除率是指单位时间内肝脏清除药物的血浆容积肝清除率小的药物易受肝功能,血浆蛋白结合力及肝药酶诱导或抑制药的影响。
肝清除率大的药物受肝血流量影响较大。
Cl不是药物的实际排泄量。
肝、肾功能不全的病人,应适当调整剂量或延长用药间隔时间,以免过量蓄积而中毒Elimination kinetics体内药物浓度因不断消除而随时间不断变化First-order kinetic一级反应:凡反应速率与反应物浓度的一次方成正比的反应称为一级反应Zero-order kinetic零级反应:凡反应速率与反应物浓度无关,而受其它因素影响的反应,称为零级反应通常将反应物消耗一半所需的时间为半衰期(half life),记作t1/2,恒温时,t1/2与反应物浓度无关。
Time course of drug concentration体内药物的药量-时间关系时量(浓)曲线:用药后,由于药物在体内的过程,可使药物在血浆的浓度(量)随着时间的变化而变化;这种变化可以浓度为纵坐标,时间为横坐标作图,即为时量(浓)曲线。
峰浓度(Cmax):一次给药后的最高浓度,此时吸收和消除达平衡曲线下面积(AUC):单位:ng h/mL ,反映药物体内总量达峰时间(Tmax):给药后达峰浓度的时间,多为2(1-3)hrs稳态:约经4-5个半衰期, 达到时间与剂量无关稳态浓度:与给药间隔和剂量相关,与生物利用度和清除率相关Css,稳态血液浓度:有效而不产生毒性反应的稳态血浆药物浓度靶浓度(target concentration):有效而不产生毒性反应的稳态血浆药物浓度根据靶浓度计算给药剂量,制定给药方案。
给药后还应及时监测血药浓度,以进一步调整剂量,使药物浓度始终准确地维持在靶浓度水平。
维持量(maintenance dose):临床多采用多次间歇给药或是持续滴注,以使稳态血浆药物浓度维持在一个治疗浓度范围。
给药速度:单位间隔时间的给药量凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量药物作用(drug action)是指药物与机体细胞间的初始作用,是分子反应机制。
药物效应(drug effect)是指继发于药物作用之后所引起机体器官原有功能的变化。
Therapeutic effects治疗作用:能达到对疾病防治效果的作用。
对因治疗:针对病因治疗。
用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
或称治本对症治疗:用药改善疾病症状。
或称治标,对症治疗未能根除病因,但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的补充(替代)治疗:补充体内的营养或者代谢物adverse drug reaction,ADR 药物的不良反应:不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。
药品不良反应分为A,B两大类。
⏹A类反应又称为剂量相关的不良反应,它是药物常规药理作用的延伸和发展,它是否发生于药物在体内浓度的高低(或剂量大小)密切相关。
⏹B类反应则为特异质或特应性反应。
B类反应又可进一步分为遗传药理学不良反应和药物变态反应。
A type of ADR如下Side reaction(副作用):治疗剂量出现的与治疗无关的作用Toxic effect(毒性反应):用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
药理作用延伸Residual effect (After effect(后遗效应):停药后残留药物引起的生物效应Dependence(依赖反应):药物依赖性是反复地(周期性或连续性)用药所引起的人体心理上或生理上或兼有两者的对药物的依赖状态,表现出一种强迫性的要连续或定期用药的行为和其它反应.Physical dependence身体依赖:用药者反复应用某种药物造成一种适应状态,停药后产生戒断症状psychic dependence心理依赖:凡能引起令人愉快意识状态的任何药物即可引起精神依赖性.Withdrawal reaction(反跳反应):突然停药后原有疾病的加剧,又称回跃反应B type of ADR如下allergic reaction(过敏反应):有特异体质的患者使用某种药物后产生的不良反应idiosyncratic reaction(特异质反应):特异质病人对某种药物反应异常增高teratogenesis(致畸)Carcinogenesis(致癌)Mutagenesis(致突变)药物即毒物,利弊并存,必须权衡,正确应用Dose-effect Relationship药物的量效关系:指在一定剂量范围内,药物剂量的大小与血药浓度高低成正比。
血药浓度高低与药效的强弱有关。
Qualitative response(质反应)Quantitative response(graded response量反应)最小有效量(minimum effect dose)能引起药理效应的最小剂量(或最小浓度)称最小有效量或阈剂量。
or threshold dose,极量出现疗效的最大剂量称极量,或安全用药的最大限度。
最小中毒量(minimum toxic dose)出现中毒症状的最小剂量阈剂量(threshold dose):起效的最小剂量。
效能(efficacy):药物产生效应的能力,用最大效应(maximal effect, Emax)表示。
比较效应的差别。
产生最大效应的能力,反映药物的内在活性效价强度(potency):引起等效反应的相对浓度或剂量,用产生50% Emax所需剂量(KD)表示。
引起等效反应的相对浓度或剂量,药物产生同一效应剂量比较KD↑→Potency↓斜率(slope): 50% (16%~84%) Emax附近量效曲线的斜率。
slope↑→range of common dose↓→less safety极量(maximal dose):药典规定药物的最大剂量。
常用量(common dose):常用的剂量范围,大多数病人有效的剂量效能(efficacy):最大效应(maximal effect, Emax):随着药物剂量的增加,药物效应增强,当效应增加到一定程度后,若继续增加剂量而效应不再增强,这一药理效应的极限称为最大效应。
效价强度(potency) :是指药物产生一定强度的效应时所需要的剂量。
所用剂量愈小效价强度愈大。
KD50等效剂量,用产生50% Emax 所需剂量(KD)表示。
半数有效量(median effective dose,ED50)引起一半试验动物有效的药物剂量。
ED50↑→TI↓→safety↓半数死亡量(Median lethal dose,LD50)引起一半试验动物死亡的药物剂量。
LD50↑→TI ↑→safety↑治疗指数(Therapeutic index ,TI) TI=LD50/ED50,是衡量药物安全性的指标。
TI↑→safety↑安全指数( Safety index,SI)SI=LD5/ED95是衡量药物安全性的指标,SI↑→safety↑安全界限(LD1-ED99)/ED99表示。
评价药物的安全性,比用治疗指数评价更好。
Therapeutic window(治疗窗)产生治疗效应的药物浓度范围Mechanisms of Drug Action药物作用机制:它是对药物为什么起作用和怎样起作用所做的某种推理和解释。
也包括药物产生作用或效应的初始作用部位或关键部位的阐明。
Receptor受体:是存在于细胞膜或细胞内的能与特异性配体结合,并可进一步引起生物效应的大分子化合物如蛋白质、核酸等。
Ligand配体:能与受体特异性结合的物质称配体。
受体均有其相应的内源性配体药物为外源性配体药物和特异性受体结合方式:(1) 离子键(ionic bonds )(2) 氢键(hydrogen bonds )(3) 范德瓦尔斯力(V an der Waals forces )(4) 共价键(covalent bonds )受体的特性:敏感性、特异性、饱和性、可逆性、变异性药物与受体相互作用药物与受体结合后,产生相互作用而启动一连串生理、生化反应,引起药理效应.必须具备两个条件:⏹一是药物与受体相结合的能力,即亲和力(affinity);⏹二是药物与受体结合后激活受体,产生效应的能力,即内在活性(intrinsic activity)Affinity亲和力:药物与受体结合的能力,用产生50%Emax(结合50%受体)时游离药物的摩尔浓度(解离常数KD)表示。