α-葡萄糖苷酶抑制剂常见不良反应

α-葡萄糖苷酶抑制剂常见不良反应

α-葡萄糖苷酶抑制剂常见不良反应

一、α-葡萄糖苷酶抑制剂的常见不良反应二、a-葡萄糖苷酶抑制剂的疗效三、α-糖苷酶抑制剂的临床应用

α-葡萄糖苷酶抑制剂的常见不良反应1、α-葡萄糖苷酶抑制剂的常见不良反应

胃肠道反应:腹胀、腹痛、腹泻、胃肠痉挛性疼痛、顽固性便秘等。其他尚有肠鸣、恶心、呕吐、食欲减退等。长期应用或减少剂量可缓解。乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒或皮疹等较少见。合用其他降糖药,如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。

2、α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制

食物中的淀粉(多糖)经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖(或称寡糖)以及双糖与三糖,进入小肠经α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单个葡萄糖,为小肠吸收。在生理的状态下,小肠上,中、下三段均存在α- 葡萄糖苷酶,在服用α- 葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制, 而糖的吸收仅在中、下段,故吸收面积减少,吸收时间后延,从而对降低餐后高血糖有益, 在长期使用后亦可降低空腹血糖, 估计与提高胰岛素敏感性有关。

3、α-葡萄糖苷酶抑制剂是什么

碳水化合物在肠道的吸收要依靠小肠粘膜细胞分泌的小葡萄糖昔酶的帮助,抑制小葡萄糖昔酶的作用,即能减少碳水化合物在肠道的吸收。目前已研制出数种小葡萄糖昔酶抑制剂,研究最多的是阿卡波糖。它的安全性和有效性已经临床研究给予肯定,常用剂量为50—100毫克,每日2—3次。另一种米格列醇,与阿卡波糖的临床效果相似,治疗剂量为

β-葡萄糖苷酶

β-葡萄糖苷酶的研究 1837年,Liebig和Wohler首次在苦杏仁汁中发现了β-葡萄糖苷酶。β-葡萄糖苷酶(EC 3.2.1.21)的英文名是β-glucosidase,属于水解酶类,又称β-D-葡萄糖苷水解酶,别名龙胆二糖酶、纤维二糖酶和苦杏仁苷酶。它可催化水解结合于末端非还原性的β-D-糖苷键,同时释放出配基与葡萄糖体。 β-葡萄糖苷酶广泛存在于自然界中,它可以来源于植物、微生物,也可来源于动物。β-葡萄糖苷酶的植物来源有人参、大豆等;微生物来源的报道较多,如原核微生物来源的有脑膜脓毒性黄杆菌(Flavobacterium meningosepticum)、约氏黄杆菌(Flavobacterium johnsonae)等,真核生物来源的有清酒酵母(Candida peltata)、黄孢原毛平革菌(Phanerochaete chrysosporium)等;β-葡萄糖苷酶的动物来源有蜜蜂、猪肝和猪小肠等。鉴于β-葡萄糖苷酶的研究广泛,本文对其一些研究进展进行讨论。 1 β-葡萄糖苷酶的分类 β-葡萄糖苷酶按其底物特异性可以分为3类:第一类是能水解烃基-β-葡萄糖苷或芳香基-β-葡萄糖苷的酶,此类β-葡萄糖苷酶能水解的底物有纤维二糖、对硝基苯-β-D-葡萄糖苷等;第二类是只能水解烃基-β-葡萄糖苷的酶,这类β-葡萄糖苷酶能水解纤维二糖等;第三类是只能水解芳香基-β-葡萄糖苷的酶,这类酶能水解对硝基苯-β-D-葡萄糖苷等类似物。 2 β-葡萄糖苷酶的提取、纯化及酶活测定方法 2.1 β-葡萄糖苷酶的提取方法 不同来源的β-葡萄糖苷酶,其提取方法也有所不同。动植物体及大型真菌中的糖苷酶一般需要对酶源进行组织捣碎,然后用缓冲液浸提。常用的缓冲液有磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液等。pH值一般选用酶的稳定pH值;提取温度适于低温,一般为4 ℃。利用微生物发酵法生产β-葡萄糖苷酶是β-葡萄糖苷酶的另一来源,一般微生物发酵都采用液态发酵。对于胞外酶来讲,发酵液即为粗酶液;对于胞内酶,则需对微生物进行细胞破碎,使其释放出β-葡萄糖苷酶。 2.2 β-葡萄糖苷酶的纯化方法 粗提的β-葡萄糖苷酶可采用硫酸铵沉淀或用乙醇、丙酮等有机溶剂沉淀等方法初步分离。β-

复方乳酸钠葡萄糖注射液说明书

来源快易捷医药网 【药品名称】 复方乳酸钠葡萄糖注射液 【英文名】 Compound Sodium Lactate and Glucose Injection 【汉语拼音】 Fufang Rusuanna Putaotang Zhusheye 【主要成分】 本品为复方制剂,其主要组分为每1000ml中含:乳酸钠3.10g,氯化钠6.00g,氯化钾0.30g,氯化钙(CaCl2·2H2O)0.20g,无水葡萄糖50.0g 【性状】 本品为无色或微黄色的澄明液体。 【药理、毒理】 通过调节体液容量、渗透压、补充钾、钠、钙及氯离子并供给热量。其中乳酸钠在体内转化为碳酸氢离子,以调节酸碱平衡,维持正常生理功能;钠是细胞外液最重要的阳离子,系维持恒定的体液渗透压和细胞外容量的主要物质;钾是细胞内主要的阳离子,对保持正常的神经肌肉兴奋性有重要作用;钙离子在细胞内作为第二信使与机体许多功能密切相关。葡萄糖供给热量。乳酸离子可纠正代谢性酸中毒,使钾离子自血及细胞外液进入细胞内。当体内循环血液量及组织液减少时,本品可作为组织液的补充调整剂,对电解质紊乱及酸中毒有纠正作用。 【适应症】 调节体液、电解质及酸碱平衡药。作为补充细胞外液。用于代谢性酸中毒或有代谢性酸中毒倾向并需要补充热量的脱水病例。 【用法与用量】 静脉滴注成人一次500ml~1000ml,按年龄、体重及症状不同可适当增减。给药速度:成人每小时300~500ml。 【不良反应】 快速大量给药时,可能出现水钠潴留,引起水肿、血压升高、心率加快、胸闷、呼吸困难、甚至急性左心衰竭。 【禁忌症】 乳酸血症患者及高钾血症、少尿、阿狄森氏病、重症烧伤、高氮血症患者及糖尿病患者禁用。【注意事项】 下列情况慎用:①水肿性疾病如肾病综合征、肝硬化腹水、充血性心率衰竭、急性左心衰竭、脑水肿及特发性水肿;②急性肾功能衰竭少尿,慢性肾功能衰竭尿量减少而对利尿剂反应不佳者;③高血压。 (2)用药时根据临床需要可作下列检查及观察:①血气分析或血二氧化碳结合力检查。②血清钠、钾、钙、氯浓度测定。③肾功能测定,包括血尿素氮、肌酐等。④血压。⑤心肺功能状态,如浮肿、气急、紫绀、肺部罗音、颈静脉充盈,肝-颈静脉返流等,按需作静脉压或中心静脉压测定。⑥肝功能不全表现如黄疸、神志改变、腹水等。 应严格按照需要用药,防止体液形成新的不平衡。注意给药速度不能过快。 【妊娠及哺乳期妇女用药】 孕妇有妊娠高血压综合征者可能加剧水肿、增高血压。 【儿童用药】 按年龄、体重及病情计算用量。

葡萄糖注射液

葡萄糖注射液 【药品名称】 通用名称:葡萄糖注射液 英文名称:Glucose Injection 【成份】 葡萄糖,D-(+)-吡喃葡萄糖-水合物结构式为:分子式:C6H12O6·H2O 【适应症】 1.补充能量和体液,用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失(如呕吐、腹泻等),全静脉内营养,饥饿性酮症。 2.低糖血症; 3.高钾血症; 4.高渗溶液用作组织脱水剂; 5.配制腹膜透析液; 6.药物稀释剂; 7.静脉法葡萄糖耐量试验; 8.供配制GIK(极化液)液用。【用法用量】 (1)补充热能患者因某些原因进食减少或不能进食时,一般可予25%葡萄糖注射液静脉注射,并同时补充体液。葡萄糖用量根据所需热能计算。(2)全静脉营养疗法葡萄糖是此疗法最重要的能量供给物质。在非蛋白质热能中,葡萄糖与脂肪供给热量之比为2:1.具体用量依据临床热量需要而定。根据补液量的需要,葡萄糖可配制为25%~50%的不同浓度,必要时加入胰岛素,每5~10g葡萄糖加入正规胰岛素1单位。由于正常应用高渗葡萄糖溶液,对静脉刺激性较大,并需输注脂肪乳剂,故一般选用大静脉滴注。(3)低血糖症,重者可先予用50%葡萄糖注射液20~40ml静脉推注。(4)饥饿性酮症,严重者应用5%~25%葡萄糖注射液静脉滴注,每日100g葡萄糖可基本控制病情。(5)失水等渗性失水给予5%葡萄糖注射液静脉滴注。(6)高钾血症应用10%~25%注射液,每2~4g葡萄糖加1单位正规胰岛素输注,可降低血清钾浓度。但此疗法仅使细胞外钾离子进入细胞内,体内总钾含量不变。如不采取排钾措施,仍有再次出现高钾血症的可能。(7)组织脱水高渗溶液(一般

α-葡萄糖苷酶(α-Glucosidase)使用说明

α-葡萄糖苷酶(α-Glucosidase)使用说明 货号:G8820 规格:1g/5g 级别:BR 其他名称:α-D-葡萄糖苷酶;α-葡糖苷酶 CAS号:9001-42-7 提取来源:黑曲霉 产品简介: α-葡萄糖苷酶(α-Glucosidase,EC 3.2.1.20)又被称为α-葡萄糖苷水解酶或葡萄糖基转移酶(GTase),是一种α-D-葡萄糖苷酶。它可以从低聚糖类底物的非还原末端切开α-1,4-糖苷键释放出葡萄糖,或将游离的葡萄糖残基转移到另一糖类底物形成α-1,6-糖苷键,从而得到非发酵性的低聚糖。α-葡萄糖苷酶来源广泛,在人体糖原的降解和动植物、微生物的糖类代谢方面具有重要的生理功能。α-葡萄糖苷酶广泛应用于食品和发酵工业、化学工业以及医学应用等行业。 酶活定义: 每小时产生1μg葡萄糖所需的酶量定义为一个α-葡萄糖苷酶活力单位。 酶活检测方法:参见QB2525-2001。 产品特性: 酶活力:300000U/g 最适作用温度:50℃,合适的作用温度:50-55℃。 最适作用pH:5.0,合适的作用pH:4.8-5.4。

外观:淡白色粉末或淡黄色液体,分子量约为68.5KD,无臭无味,溶于水,不溶于乙醚和乙醇。 用途: 生化研究。能水解葡萄糖苷(Glucoside)成葡萄糖和其他组成物质,是一种具有生物催化剂功能的蛋白质。本产品的建议添加量为800U/g干物质,根据实际情况改变添加量。 抑制剂: 铜、钛、钴等金属离子对本品有一定的影响。铅、铝、锌等金属离子对本品有较强的抑制作用。 贮存: 建议密封储藏于干燥、低温的环境中(≤25℃),最好在冷藏条件下(4-8℃)储藏。25℃以下,液体可以储存3个月,保质期内酶活不会降低于产品标示的活力;4℃以下,可较长时间储存。

葡萄糖氯化钠注射液说明书模板

葡萄糖氯化钠注射液说明书 【药品名称】 通用名:葡萄糖氯化钠注射液 曾用名: 商品名: 英文名:Glucose and Sodium Chloride Injection 汉语拼音:Putɑotɑnɡ Luhuɑnɑ Zhusheye 本品为复方制剂,内含葡萄糖与氯化钠。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【药理毒理】 葡萄糖是人体主要的热量来源之一。钠和氯是机体内重要的电解质,主要存在于细胞外液,对维持人体正常的血液和细胞外液的容量和渗透压起着非常重要的作用。 【药代动力学】 葡萄糖进人体内后,正常人体每分钟利用能力6mg/kg。 【适应症】 补充热能和体液。用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失。 【用法用量】 应同时考虑葡萄糖和氯化钠的用法用量。 一、葡萄糖的用法用量 1.补充热能患者因某些原因进食减少或不能进食时,一般可予10%~25%葡萄糖注射液静脉滴注,并同时补充体液。葡萄糖用量根据所需热能计算。 2.全静脉营养疗法葡萄糖是此疗法最重要的能量供给物质。在非蛋白质热能中,葡萄糖与脂肪供给热量之比为2∶1。具体用量依临床热量需要量决定。根据补液量的需要,葡萄糖可配成25%~50%不同浓度,必要时加胰岛素,每5~10g葡萄糖加正规胰岛素1单位。由于本品常应用高渗溶液,对静脉刺激性较大,并需输注脂肪乳剂,故一般选用较深部的大静脉,如锁骨下静脉、颈内静脉等。 3.低血糖症,重者可先予用50%葡萄糖注射液20~40ml静脉注射。 4.饥饿性酮症,严重者应用5%~25%葡萄糖注射液静脉滴注,每日100g葡萄糖可基本控制病情。 5.失水:等渗性失水给予5%葡萄糖注射液静脉滴注。 6.高钾血症应用10%~25%注射液,每2~4g葡萄糖加1单位正规胰岛素输注,可降低血清钾浓度。但此疗法仅使细胞外钾离子进入细胞内,体内总钾含量不变。如不采取排钾措施,仍有再次出现高钾血症的可能。 7.组织脱水高渗溶液(一般采用50%葡萄糖注射液)快速静脉注射20~50ml。但作用短暂。临床上应注意防止高血糖,目前少用。用于调节腹膜透析液渗透压时,50%葡萄糖注射液20ml即10g葡萄糖可使1L腹膜透析液渗透压提高55mOsm/kgH2O。亦即透析液中葡萄糖浓度每升高1%,渗透压提高55mOsm/kgH2O。 二、氯化钠的用法用量 1.高渗性失水高渗性失水时患者脑细胞和脑脊液渗透浓度升高,若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度过快下降,可致脑水肿。故一般认为,在治疗开始的48小时内,血浆钠浓度每小时下降不超过0.5mmol/L。 若患者存在休克,应先予氯化钠注射液,并酌情补充胶体,待休克纠正,血钠>155mmol/L,血浆渗透

葡萄糖注射液说明书

葡萄糖注射液(50%) 以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。葡萄糖注射液说明书 【说明书修订日期】 核准日期:2013年03月19日 修改日期:2013年04月17日 【药品名称】 葡萄糖注射液 【英文名称】 Glucose Injection 【汉语拼音】 Putaotang Zhusheye 【成份】 本品主要成份及其化学名称为葡萄糖,辅料为注射用水。分子式:C6H12O6?H2O 分子量:198.17 【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体;味甜。 【适应症】 (1)补充能量和体液;用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失(如呕吐、腹泻等),全静脉内营养,饥饿性酮症。 (2)低糖血症; (3)高钾血症; (4)高渗溶液用作组织脱水剂; (5)配制腹膜透析液; (6)药物稀释剂; (7)静脉法葡萄糖耐量试验; (8)供配制GIK(极化液)液用。 【规格】 20ml:10g 【用法用量】 (1)补充热能 患者因某些原因进食减少或不能进食时,一般可予25%葡萄糖注射液静脉注射,并同时补充体液。葡萄糖用量根据所需热能计算。 (2)全静脉营养疗法 葡萄糖是此疗法最重要的能量供给物质。在非蛋白质热能

中,葡萄糖与脂肪供给热量之比为2:1,具体用量依据临床热量需要而定。根据补液量的需要,葡萄糖可配制为25~50%的不同浓度,必要时加入胰岛素,每5~10g葡萄糖加入正规胰岛素1单位。由于正常应用高渗葡萄糖溶液,对静脉刺激性较大,并需输注脂肪乳剂,故一般选用大静脉滴注。(3)低糖血症 重者可先予用50%葡萄糖注射液20~40ml静脉推注。 (4)饥饿性酮症 严重者应用5%~25%葡萄糖注射液静脉滴注,每日100g葡萄糖可基本控制病情。 (5)失水 等渗性失水给予5%葡萄糖注射液静脉滴注。 (6)高钾血症 应用10%~25%注射液,每2~4g葡萄糖加1单位正规胰岛素输注,可降低血清钾浓度。但此疗法仅使细胞外钾离子进入细胞内,体内总钾含量不变。如不采取排钾措施,仍有再次出现高钾血症的可能。 (7)组织脱水 高渗溶液(一般采用50%葡萄糖注射液)快速静脉注射20~50ml。但作用短暂。临床上应注意防止高血糖,目前少用。用于调节腹膜透析液渗透压时,50%葡萄糖注射液20ml即10g 葡萄糖可使1L腹膜透析液渗透压提高55mOsm/kgH2O。

α-葡萄糖苷酶的研究综述

α-葡萄糖苷酶的研究综述 摘要:α-葡萄糖苷酶(EC3.2.1.20 ) 因在淀粉加工上具有重要作用,其研究多年来一直受到重视。α-葡萄糖苷酶广泛存在于动物、植物和微生物体内,它可从非还原末端水解低聚糖和多聚糖的α-1,4-葡萄糖苷键,也能作用于淀粉的α-1,6-糖苷键,在高葡萄糖苷受体环境中还可催化转糖苷反应。研究表明α-葡萄糖苷酶在不同领域的开发和应用都具有很好的经济和社会效益。 关键词:葡萄糖苷酶淀粉水解转糖苷反应研究进展 生物技术和酶工程的飞速发展为开发淀粉水解酶提供了技术支持。淀粉水解酶( 包括转化酶) 是一类以淀粉或不同的糖源为底物,根据水解专一性不同,可将淀粉或糖原降解成不同的单糖、低聚糖和水解多糖的水解酶类。同时,有些酶还具有转化功能,通过分子内的转糖苷作用,改变低聚糖的糖苷键链接方式。淀粉酶是生物体内广泛存在的一种水解酶,主要作用于淀粉,如植物体内的淀粉消化、植物根系中淀粉积累、动物体内摄入淀粉的分解、微生物利用碳源等。特别是具有特殊性质和新的应用领域的酶在工业上具有很重要的作用,它们可广泛应用于食品和发酵工业、化学工业以及医学应用等。α-葡萄糖苷酶作为淀粉水解酶家族中的重要一员,对它的研究一直受到人们的高度重视,多年来α-葡萄糖苷酶在不同领域的应用均产生了很好的经济和社会效益。 1、α-葡萄糖苷酶的简介 α-葡萄糖苷酶(EC.3.2.1.20,α-Glucosidases) 为淀粉水解酶类中的一种,主要在细胞外起作用。它从多糖的非还原末端水解底物的α-葡萄糖苷键,产生α-D-葡萄糖,通常把它们归类于水解酶第3类,主要水解二糖、低聚糖、芳香糖苷,能以蔗糖和多聚糖为底物。同时, 它还具有转糖苷作用,可将低聚糖中的,α-1,4-糖苷键转化成α-1,6-糖苷键或其他形式的链接,从而得到非发酵性的低聚异麦芽糖或糖酯、糖肽等。按一级结构可将α-葡萄糖苷酶归为水解酶13类的31家族。α-葡萄糖苷酶通常按底物专一性分为3个类型。Ⅰ型α-葡萄糖苷酶水解芳基葡萄糖苷如对--硝基苯酚α-D-葡萄糖吡喃苷(pNPG ) ,且水解速率比低聚麦芽糖快。Ⅱ型α-葡萄糖苷酶对麦芽糖具有高活性,而对芳基葡萄糖苷活性低。Ⅲ型α-葡萄糖苷酶与Ⅱ型类似,但它水解低聚糖和淀粉的速率基本一样。 2、α-葡萄糖苷酶来源及分布 α-葡萄糖苷酶在自然界分布广泛,种类繁多,性质各异,几乎存在于所有生物体内。目前已经进行研究的α-葡萄糖苷酶除少数来源于植物和动物外,绝大多数均来自于微生物中。细菌、霉菌及酵母菌等一些菌株能分泌此酶,其中产酶较多的是黑曲霉,市场上销售的α-葡萄糖苷酶产品大都为黑曲霉发酵生产所

葡萄糖苷酶抑制剂筛选方法

葡萄糖苷酶抑制剂筛选方法 α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。其作用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。 α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选的原理是:对-硝基苯酚-α-D-葡萄糖苷(pNPG)作反应底物;该底物是无色的。经α-葡萄糖苷酶水解后可以释放出对-硝基苯酚(pNP),pNP在碱性条件下是黄色的,因此可以通过测定410nm处的吸光度反应出pNP的浓度(吸光度与pNP浓度成正比关系)。吸光度越小,说明pNP的浓度越小,即酶被抑制的程度越大。 设不加样品时,测得的吸光度为c0, 加样品后测的吸光度为c1. 那么酶的抑制率可通过1-c1/c0计算出来。 一实验试剂: α-Glucosidase(α-葡萄糖苷酶)、4Nitrphtnylα-D-glucopyranoside(4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷)(PNPG)、Acarbose(阿卡波糖) 均购自Sigma公司,无水Na2CO3、Na2HPO4、KH2PO4等, 均为分析纯。水为超纯水。苦瓜提取物。 二实验器材: Bio Tek酶标仪、电子天平、Eppendorf的移液器、pH计、酶标板、恒温水浴器 三实验方法: (一) 试剂配制 (1)pH值6.8的0.1 mol/L磷酸缓冲液 分别配制0.1 mol/L Na2HPO4和KH2PO4(13.6 g配成1L),用这两种溶液混匀互调pH 值至6.8即得0.1 mol/L磷酸缓冲液 (2)用pH值6.8的0.1 mol/L磷酸缓冲液配制0.26 U/mlα-Glucosidase (3)底物(PNPG)用pH值6.8的0.1 mol/L磷酸缓冲液配制成浓度为5 mmol/L (1.505mg/ml) (4)反应终止液:0.2 mol/L Na2CO3。 (5)阳性药的配制:精密称取阿波卡糖样品,以磷酸缓冲液为溶剂溶解,配成10 mg/ml 的浓度。 (二) 实验方法 1. 各浓度药液按每孔50 μL加入酶标板,每浓度设三复孔。另设一药物对照孔、空白反应孔及空白对照孔。然后向药物反应孔和空白反应孔加入50 μL 0.26 U/mL的 -葡萄糖苷酶,其他组加50 μL 磷酸缓冲液,经此步骤后,各孔的组成为: 药物反应孔:50 μL药液+ 50 μL酶 药物对照孔:50 μL药液+ 50 μL磷酸缓冲液 空白反应孔:50 μL磷酸缓冲液+ 50 μL酶 空白对照孔:50 μL磷酸缓冲液+ 50 μL磷酸缓冲液 上述反应体系在微型振荡器上震荡30秒,置于恒温37 o C水浴中孵育10min。

葡萄糖酸钙注射液说明书

葡萄糖酸钙注射液说明书 【药品名称】 通用名:葡萄糖酸钙注射液 英文名:Calcium Gluconate Injection 汉语拼音:Putɑotɑnɡsuɑnɡɑi Zhusheye 本品主要成份为:葡萄糖酸钙 【性状】本品为无色透明的液体 【药理毒理】本品为钙补充剂.钙可以维持神经肌肉的正常兴奋性,促进神经末梢分泌乙酰胆碱.血清钙降低时可出现神经肌肉兴奋性升高,发生抽搐,血钙过高则兴奋性降低,出现软弱无力等.钙离子能改善细胞膜的通透性,增加毛细管的致密性,使渗出减少,起抗过敏作用.钙离子能促进骨骼与牙齿的钙化形成,高浓度钙离子与镁离子之间存在竞争性拮抗作用,可用于镁中毒的解救;钙离子可与氟化物生成不溶性氟化钙,用于氟中毒的解救 【药代动力学】血浆中约45%钙与血浆蛋白结合,正常人血清钙浓度2.25~2.50mmol/L(9~11mg/100ml),甲状旁腺素,降钙素、维生素D的活性代谢物维持血钙含量的稳定性.钙主要自粪便排出(约80%),部分(约20%~30%)自尿排出.维生素D可促进钙的吸收,钙可分泌入汗液、胆汁、唾液、乳汁、尿、粪等 【适应症】 1.治疗钙缺乏,急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致的手足搐弱症 2.过敏性疾患 3.镁中毒时的解救 4.氟中毒的解救 5.心脏复苏时应用(如高血钾或低血钙,或钙通道阻滞引起的心功能异常的解救) 【用法用量】用10%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,每分钟不超过5ml.成人用于低钙血症,一次1g,需要时可重复;用于高镁血症,一次1~2g;用于氟中毒解救,静脉注射本品1g,1小时后重复,如有搐搐搦可静注本品3g;如有皮肤组织氟化物损伤,每平方厘米受损面积应用10%葡萄糖酸钙50mg 小儿用于低钙血症,按体重25mg/㎏(6.8mg钙)缓慢静注.但因刺激性较大,本品一般情况下不用于小儿

α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定方法

2.2实验方法 2.2.1α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定方法 2.2.1.1 反应溶液的制备 (1)配制底物PNPG溶液:精确称取0.3766gPNPG,加适量0.1mol/L磷酸缓冲液(pH为6.8)溶解,再用容量瓶准确定容到50mL,配制成25mmol/L的母液。将母液分别稀释成0.1、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、5.0mmol/L7个不同梯度的标准品溶液,备用。 (2)配制α-葡萄糖苷酶的酶溶液:将冻干酶粉(酶活力为14u/mg)用0.01mol/L 磷酸缓冲液(pH为6.8)溶解,配制成2u/mL的母液。再将酶液分别稀释,配制成0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、1.0u/mL的酶溶液,备用。 (3)配制DNJ标准溶液(抑制剂):精确称取0.0010g DNJ 标准品,用容量瓶准确定容到10mL,配制成1000μg/mL DNJ标准母液。将母液分别稀释成、1、5、10、20、40、60μg/mL六个不同梯度的标准品溶液,备用。 (6)0.2mol/L的Na2CO3:称取2.16g Na2CO3于烧杯中,加入适量蒸馏水溶解,并定容到100mL,4℃下保存,备用。 2.2.1.2 PNP标准曲线的绘制 精确称取0.0278g对硝基酚(PNP),加0.01mol/L磷酸缓冲液(pH为6.8)溶解,再用容量瓶定容至10mL,即得20mmol/L母液。用蒸馏水将其母液稀释成浓度分别为1、5、10、20、40、40、80和100μmol/L的标准溶液。取100μl上述标准液,各加入150μL 0.2mol/L 的Na2CO3,混匀1 min ,再于405 nm处测定其吸光度,得标准曲线方程: y=128.13x+0.3579 (R2 =0.9998),其中y 为浓度,x为吸光值。

盐酸克林霉素葡萄糖注射液不良反应1例

盐酸克林霉素葡萄糖注射液不良反应1例 发表时间:2012-10-17T14:13:34.030Z 来源:《医药前沿》2012年第15期供稿作者:杨新强[导读] 本品对需氧的革兰阳性球菌,厌氧的革兰阴性杆菌敏感。杨新强 (新疆疏勒解放军第十二医院药械科新疆疏勒 844200) 患者,男,71岁。主因咳嗽、发热于2011-7-30以慢性支气管炎入院。查体:T38.7,脉搏P74?min,呼吸R24?min。急性发热病容,神智清楚,唇无发绀,咽部红肿,扁桃体Ⅲ度肿大,可见白色脓性分泌物。X线摄片示:双肺呈双轨状纹理,心,腹部无异常。询问无抗生素过敏史,行盐酸克林霉素葡萄糖注射液(四川美大康佳乐药业公司;批号11033063)0.9g?200ml 静滴。滴速为30滴?min。约15min后,患 者出现心慌、胸闷、呼吸困难、全身大量出汗,立即停药、平卧,给予吸氧1~2L?min。经分析,考虑为药物的不良反应。立即更换5%葡萄糖注射液(四平巨能药业公司;批号A11040335)500ml,1h后,患者心慌、胸闷、呼吸困难、全身大量出汗症状完全消失。 讨论 盐酸克林霉素葡萄糖为林克酰胺类抗生素,主要通过抑制细菌的早期蛋白质合成,清楚细菌表面的A蛋白和绒毛外衣,使其易被吞噬和杀灭。本品对需氧的革兰阳性球菌,厌氧的革兰阴性杆菌敏感。盐酸克林霉素葡萄糖注射液为我院基本抗菌药物,使用方便,安全性高。此例患者考虑为药物不良反应。通过此病例,提醒医务工作者临床用药过程中应注意:用药前要详细询问患者既往病史和药物过敏史,并告知可能出现的不良反应;掌握不良反应的判断及救治方法。一旦发生不良反应,应立即准确判断,停止给药治疗,采取急救措施,并给患者安慰鼓励,做好临床解释工作负责更换治疗方案。

微生物产β-葡萄糖苷酶研究进展

Advances in Microbiology 微生物前沿, 2018, 7(2), 79-86 Published Online June 2018 in Hans. https://www.360docs.net/doc/0110468390.html,/journal/amb https://https://www.360docs.net/doc/0110468390.html,/10.12677/amb.2018.72010 Progress of β-Glucosidase from Microorganisms Zhishuai Chang*, Hui Lan, Yali Bao, Zhanying Liu# Inner Mongolia University of Technology, Hohhot Inner Mongolia Received: Jun. 7th, 2018; accepted: Jun. 21st, 2018; published: Jun. 28th, 2018 Abstract β-glucosidase can effectively decrease the inhibitory effect of cellobiose on cellulase activity, which is a bottleneck on the complete hydrolysis of cellulose. Because of its low activity and high cost, the β-glucosidase, which is highly resistant to acid and alkali, is more suitable for industrial production and application by means of genetic engineering technology and expressing in hetero-logous hosts. In this paper, there is a detailed summary about β-glucosidase in the classification and cloning about different sources of β-glucosidase gene, enzyme activity determination and so on, which provides theoretical support for enzyme researches. Keywords β-Glucosidase, Gene Cloning, Enzyme Activity Determination 微生物产β-葡萄糖苷酶研究进展 常治帅*,兰辉,包亚莉,刘占英# 内蒙古工业大学,内蒙古呼和浩特 收稿日期:2018年6月7日;录用日期:2018年6月21日;发布日期:2018年6月28日 摘要 β-葡萄糖苷酶能有效解除纤维二糖对纤维素酶活性的抑制,是限制纤维素彻底水解的重要因素。由于β-葡萄糖苷酶酶活相对较低、成本高等因素,通过基因工程手段对其定向改造,异源表达获得高酶活、耐*第一作者。 #通讯作者。

a-糖苷酶抑制剂

种类 天然α-葡萄糖苷酶抑制剂(glucosidase inhibitor)主要源于动物、植物、微生物,目前已上市并在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有:拜唐苹(阿卡波糖),每片50毫克(德国拜耳);卡博平(阿卡波糖),每片50毫克(中美华东);倍欣(伏格列波糖),每片0.2毫克(天津武田);奥恬苹(米格列醇,miglitol),每片50毫克(四川维奥)。其中拜唐苹及卡博平为医保药物,倍欣与奥恬苹尚未进入医保目录。 拜唐苹:(阿卡波糖),Acarbose 特点:由白色放线菌属菌株发酵而成,为德国拜耳公司出品,仅有微量原形或分解产物为人体吸收,绝大部分经肠道排出。 规格:50毫克/片 剂量:150~300毫克/日 副作用:消化道反应:肠鸣,腹胀,恶心,呕吐,食欲减退,偶有腹泻,一般两周后可缓解,必要是可减量。 倍欣:(伏格列波糖),V oglibose 特点:由日本武田药品有限公司生产,通过抑制α- 葡萄糖苷酶,延缓双糖(淀粉在淀粉酶作用下水解为双糖)在α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单糖,延缓葡萄糖与果糖的吸收速度,从而降低餐后血糖。 规格:0.2毫克/片 剂量:0.6毫克/日 副作用:同拜糖平。 编辑本段 作用机制 食物中的淀粉(多糖)经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖(或称寡糖)以及双糖与三糖,进入小肠经α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单个葡萄糖,为小肠吸收。在生理的状态下,小肠上,中、下三段均存在α- 葡萄糖苷酶,在服用α- 葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制, 而糖的吸收仅在中、下段,故吸收面积减少,吸收时间后延,从而对降低餐后高血糖有益, 在长期使用后亦可降低空腹血糖, 估计与提高胰岛素敏感性有关。 编辑本段 作用特点 (1)抑制小肠上皮细胞表面的α-糖苷酶。药物与酶的结合时间大约是4~6小时,此后酶的活性可恢复。 (2)延缓碳水化合物的吸收,而不抑制蛋白质和脂肪的吸收。 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (3)一般不引起营养吸收障碍。 (4)几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用。 (5)主要降低餐后血糖。 编辑本段 临床药效 (1)可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危险。餐后血糖升高是糖耐量受损(IGT)

年产5200万瓶大输液(葡萄糖注射液)车间GMP工艺设计

课程设计说明书题目: 年产5300万瓶大输液(葡萄糖注射液)车间GMP工艺设计 院系: 制药工程系 专业班级: 制药工程07-1班 学号: 2 0 07 1 328 6 学生姓名: 张世平 指导教师:江章应 2011年1月6 日

安徽理工大学课程设计(论文)任务书 化学工程学院制药工程系 学号 2007132 86 学生姓名张世平专业(班级) 制药工程07-1班 设计题目年产5300万瓶大输液(葡萄糖注射液)车间GMP工艺设计设 技术参数计(1)年工作日255天。 (2)生产班制一天两班,按每班6h生产计。(3)产品规格500ml/瓶,玻璃瓶。 设计要求(1)根据上述条件设计一条完整的GMP生产线,写出完整的设计说明书,完成相关的附图。 (2)合理选择设计方案、工艺操作参数和计算公式,计算准确。 (3)设计计算说明书书写规范,文字准确简练,图标清晰规范。(4)设备主要技术参数符合国家标准。 (5)前言、后记及参考文献。 工 作 量 设计计算说明书一份,GMP工艺流程图一份。 工作计划设计时间二周 2010年12月27日—布置设计任务; 12月28日至12月31日)—完成设计方案的选定和初步设计计算;2011年1月4日至1月7日—完成设计计算说明书抄写及绘图、装订。 参考资料《制药工艺给水系统》、《制药工程课程设计》、《药厂反应工程与车间设计》等

指导教师签字系主任签字 2010年12月20日 目录 第一章前言 1.1简介 大输液为大容量注射剂,是我国医药行业五大类重要制剂之一,在临床上应用广泛。随着我国医疗技术的进步和人民生活水平的提高,近十多年来,输液剂的研究取得了令人瞩目的成绩。目前,我国经批准上市的新品种达100余种;输液产量从1990年的6.34亿瓶增加到2003年的35亿瓶,输液剂的种类也发生了很大的变化,进一步满足了临床治疗的需要。 输液又名打点滴或者挂水。是由静脉滴注输入体内的大剂量(一次给药在100ml以上)注射液。通常包装在玻璃或塑料的输液瓶或袋中,不含防腐剂或抑菌剂。使用时通过输液器调整滴速,持续而稳定地进入静脉,以补充体液、电解质或提供营养物质。由于其用量大而且是直接进入血液的,故质量要求高,生产工艺等亦与小针注射剂有一定差异。 1.2 输液的分类及临床用途 1.电解质输液用以补充体内水分、电解质,纠正体内酸碱平衡等。如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。 2.营养输液用于不能口服吸收营养的患者。营养输液有糖类输液、氨基酸输液、脂肪乳输液等。糖类输液中最常用的为葡萄糖注射液。氨基酸输液与脂肪乳输液将在后面专门论述。 3.胶体输液用于调节体内渗透压。胶体输液有多糖类、明胶类、高分子聚合物类等,如右旋

葡萄糖注射液说明书

葡萄糖注射液说明书 【药品名称】 通用名:葡萄糖注射液 曾用名: 商品名: 英文名:Glucose Injection 汉语拼音:Putɑotɑnɡ Zhusheye 本品主要成份及其化学名称为:葡萄糖。 结构式: 分子式:C6H12O6·H2O 分子量:198.17 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体;味甜。 【药理毒理】 葡萄糖是人体主要的热量来源之一,每1克葡萄糖可产生4大卡(16.7kJ)热能,故被用来补充热量。治疗低糖血症。当葡萄糖和胰岛素一起静脉滴注,糖原的合成需钾离子参与,从而钾离子进入细胞内,血钾浓度下降,故被用来治疗高钾血症。高渗葡萄糖注射液快速静脉推注有组织脱水作用,可用作组织脱水剂。另外,葡萄糖是维持和调节腹膜透析液渗透压的主要物质。

【药代动力学】 静脉注射葡萄糖直接进入血液循环。葡萄糖在体内完全氧化生成CO2和水,经肺和肾排出体外,同时产生能量。也可转化成糖原和脂肪贮存。一般正常人体每分钟利用葡萄糖的能力为6mg/kg。 【适应症】 (1)补充能量和体液;用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失(如呕吐、腹泻等),全静脉内营养,饥饿性酮症。 (2)低糖血症; (3)高钾血症; (4)高渗溶液用作组织脱水剂; (5)配制腹膜透析液; (6)药物稀释剂; (7)静脉法葡萄糖耐量试验; (8)供配制GIK(极化液)液用。 【用法用量】 (1)补充热能患者因某些原因进食减少或不能进食时,一般可予25%葡萄糖注射液静脉注射,并同时补充体液。葡萄糖用量根据所需热能计算。 (2)全静脉营养疗法葡萄糖是此疗法最重要的能量供给物质。在非蛋白质热能中,葡萄糖与脂肪供给热量之比为2∶1。具体用量依据临床热量需要而定。根据补

糖苷酶实验指导

α-糖苷酶抑制剂抑制活性测定 实验原理: 食物中的淀粉(多糖)经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖(或称寡糖)以及双糖与三糖,进入小肠经α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单个葡萄糖,为小肠吸收。在生理状态下,小肠上,中、下三段均存在α- 葡萄糖苷酶,在服用α- 葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制, 而糖的吸收仅在中、下段,故吸收面积减少,吸收时间后延,从而对降低餐后高血糖有益, 在长期使用后亦可降低空腹血糖, 估计与提高胰岛素敏感性有关。 对硝基苯-α-D-葡萄糖苷(pNPG)经α-葡萄糖苷酶水解可产生对硝基苯酚,其在405nm呈特异性吸收,因此可以通过检测对硝基苯酚的生成量检测α-葡萄糖苷酶的活性。 仪器与试剂 缓冲液:0.1M的磷酸钠缓冲液(pH6.8)--每100ml中1mol/l磷酸氢二钠4.6 ml,1mol/l磷酸二氢钠5.4 ml。 酵母α-葡萄糖苷酶:将100U/ml酶原液用0.1M的磷酸钠缓冲液(pH6.8)稀释为1U/ml的酶溶液,冷冻备用。 底物pNPG配制:2mM的pNPG溶解于0.1M的磷酸钠缓冲液中。 阿卡波糖抑制剂配制:200μg/ml溶于0.1M的磷酸钠缓冲液中。 实验内容 1.分组:空白对照组、阴性对照组、阳性对照组、阳性对照组空白、待测样品 大、中、小剂量组、待测样品组空白 空白对照: 170μl缓冲液+30μl 2mM的pNPG 阴性对照组:10μl酶溶液+160μl缓冲液+30μl 2mM的pNPG 阳性对照:10μl酶溶液+60μl缓冲液+100μl阿卡波糖抑制剂+30μl 2mM 的pNPG 阳性对照空白:10μl酶溶液+90μl缓冲液+100μl阿卡波糖抑制剂 待测样品组:10μl酶溶液+60μl缓冲液+100μl待测样品+30μl 2mM的pNPG 待测样品空白:10μl酶溶液+90μl缓冲液+100μl待测样品 2.实验步骤

糖苷酶及其抑制剂的研究

糖苷酶及其抑制剂的研 究 Document number:PBGCG-0857-BTDO-0089-PTT1998

糖苷酶及其抑制剂的研究 摘要:糖苷酶是生命体正常运转的关键性酶,糖苷酶抑制剂 可抑制糖苷酶的活性,阻断碳水化合物的分解,因此对一些 糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值。本 文研究了糖苷酶中的β-半乳糖苷酶、β-葡萄糖苷酶以及蔗 糖酶的抑制剂。重点研究了β-半乳糖苷酶的分子结构和活性 基团,并从结构出发筛选其抑制剂,发现此酶的抑制剂种类 较少且抑制活性较低。本实验采用混合交叉筛选法筛选了多 种金属离子和氨基酸对β-半乳糖苷酶的抑制作用,同时也筛 选了天然产物和合成化合物。 关键词:糖苷酶β-半乳糖苷酶β-葡萄糖苷酶蔗糖酶抑制剂的筛选混合交叉法 1、前言 糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化,而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶,它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要;糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别

部位,因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用,而后者又涉 及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染. 因此, 糖苷酶不仅是生命体正常运转的关键性酶,同时又是许多疾病的相关酶. 与病毒感染、癌症及一系列新陈代谢紊乱性疾病如 糖尿病、肥胖病有关。由于糖苷酶重要的生物学意义,糖苷酶抑制 剂的研究也引起了人们的极大兴趣。 糖苷酶抑制剂即是可抑制糖苷酶的活性,阻断碳水化合物的分解,抑制淀粉、麦芽糖、蔗糖转变成单糖;影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪;所以糖苷酶抑制剂不但对一些糖代谢紊乱性 疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值[1] ,而且可作为抗AIDS病毒[2]、抗鼠白血病毒[3]的潜在治疗试剂。 本论文重点研究了糖苷酶中的β-半乳糖苷酶 β-半乳糖苷酶(β-galactosidase)又称β-D-半乳糖苷水解酶,(β-D-galactosid- -e galacto-hydrolase ,EC.3.2.1.23),商品名为乳糖酶(Lactase),它广泛存在于豆类及其他各种动植物体内和微生物中。它能够催化β-半乳糖苷化合物中的β-半乳糖苷键发生水解,还具有转半乳糖苷的作用。由于它具有糖苷键结构特 异性,可作为乳糖降解和双糖合成催化剂[4,5],并有水解生物体内储存的多糖和半乳糖残基.引起血型转化等生理功能[6,7]而受到人们广 泛关注,成为生物化学和酶催化化学的重要研究课题。

10%葡萄糖注射液简介

【药品名称】葡萄糖注射液 通用名:葡萄糖注射液 曾用名: 商品名: 英文名:Glucose Injection 汉语拼音:Putaotang Zhusheye 本品主要成分及其化学名称:葡萄糖 结构式为: 分子式:C6H12O6·H2O 分子量:198.17 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体;味甜。 【药理毒理】 葡萄糖是人体主要的热量来源之一,每1克葡萄糖可产生4大卡(16.7kJ)热能,故被用来补充热量。治疗低糖血症。当葡萄糖和胰岛素一起静脉滴注,糖原的合成需钾离子参与,从而钾离子进入细胞内,血钾浓度下降,故被用来治疗高钾血症。高渗葡萄糖注射液快速静脉推注有组织脱水作用,可用作组织脱水剂。另外,葡萄糖是维持和调节腹膜透析液渗透压的主要物质。 【药代动力学】 静脉注射葡萄糖直接进入血液循环。葡萄糖在体内完全氧化生成CO2和水,经肺和肾排出体外,同时产生能量。也可转化成糖原和脂肪贮存。一般正常人体每分钟利用葡萄糖的能力为6mg/kg。 【适应症】 (1)补充能量和体液;用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失(如呕吐、腹泻等),全静脉内营养,饥饿性酮症。 (2)低血糖症; (3)高钾血症;

(4)高渗溶液用作组织脱水剂; (5)配制腹膜透析液; (6)药物稀释剂; (7)静脉法葡萄糖耐量试验; (8)供配制GIK(极化液)液用。 【用法用量】 (1)补充热能患者因某些原因进食减少或不能进食时,一般可予25%葡萄糖注射液静脉注射,并同时补充体液。葡萄糖用量根据所需热能计算。 (2)全静脉营养疗法葡萄糖是此疗法最重要的能量供给物质。在非蛋白质热能中,葡萄糖与脂肪供给热量之比为2:1.具体用量依据临床热量需要而定。根据补液量的需要,葡萄糖可配制为25~50%的不同浓度,必要时加入胰岛素,每5~10g葡萄糖加入正规胰岛素1单位。由于正常应用高渗葡萄糖溶液,对静脉刺激性较大,并需输注脂肪乳剂,故一般选用大静脉滴注。 (3)低血糖症,重者可先予用50%葡萄糖注射液20~40ml静脉推注。 (4)饥饿性酮症,严重者应用5~25%葡萄糖注射液静脉滴注,每日100g葡萄糖可基本控制病情。 (5)失水等渗性失水给予5%葡萄糖注射液静脉滴注。 (6)高钾血症应用10~25%注射液,每2~4g葡萄糖加1单位正规胰岛素输注,可降低血清钾浓度。但此疗法仅使细胞外钾离子进入细胞内,体内总钾含量不变。如不采取排钾措施,仍有再次出现高钾血症的可能。 (7)组织脱水高渗溶液(一般采用50%葡萄糖注射液)快速静脉注射20~5 0ml。但作用短暂。临床上应注意防止高血糖,目前少用。用于调节腹膜透析液渗透压时,50%葡萄糖注射液20ml即10g葡萄糖可使1L腹膜透析液渗透压提高55mOsm/kgH2O。 【不良反应】 (1)静脉炎,发生于高渗葡萄糖注射液滴注时。如用大静脉滴注,静脉炎发生率下降。 (2)高浓度葡萄糖注射液外渗可致局部肿痛。

口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结

口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结 (阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇) 一、AGI家族成员 二、AGI作用机制比较 三、AGI抑酶谱差异比较 四、AGI药动学参数差异比较 五、AGI用法用量区别比较 六、AGI降糖差异比较 七、患者用药注意事项 八、AGI常见不良反应比较 九、AGI特殊注意事项比较 α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)是一种临床常用的口服降糖药,但它到底是一种怎样作用的降糖药物,不同的AGI之间又有怎样的区别呢?今天我们一起来了解一下。 一、AGI家族成员 常见的AGI包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。认识他们从化学结构开始: 表1 阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇三药比较

图1 三药结构比较 二、AGI作用机制比较 糖类是人体最主要的供能物质。 食物中的糖包括多糖(淀粉)、双糖(包括麦芽糖、蔗糖等)、单糖(包括葡萄糖、果糖以及半乳糖)。 除单糖可以直接由小肠上皮细胞吸收入血外,其余均需经α-葡萄糖苷酶水解转化成单糖才能利用,也就是说如果抑制了α-葡萄糖苷酶活性就可以减少糖的吸收。 α-葡萄糖苷酶抑制剂的结构类似这些寡糖,能在寡糖与α-葡萄糖苷酶的结合位点与后者结合,可逆性抑制或竞争性抑制α-葡萄糖苷酶,减少寡糖分解为单糖,从而延缓肠道对单糖,特别是葡萄糖的吸收,使餐后血糖峰值渐变低平、波动减小,糖化血红蛋白(HbA1c)明显降低。如阿卡波糖,它是一种生物合成的假性四糖,其化学结构类似于四个葡萄糖结合成寡糖。 用药教育:

阿卡波糖等和碳水化合物(糖)化学结构相似,它会冒充碳水化合物,与肠道上水解碳水化合物的酶——α-葡萄糖苷酶结合,使真正的碳水化合物无法被水解,从而降低餐后血糖。 阿卡波糖等应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。如果饭后服用,α-葡萄糖苷酶已经与碳水化合物结合,或碳水化合物已被α-葡萄糖苷酶水解,阿卡波糖等将无法发挥降糖作用。 注意: α-葡萄糖苷酶是麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α-临界糊精酶、蔗糖酶和乳糖酶等组成的一类酶的总称。 三、AGI抑酶谱差异比较 三种AGI最大的区别就是抑酶谱不同 表2 三药抑酶谱比较 阿卡波糖主要抑制蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶及胰腺α-淀粉酶。 伏格列波糖主要抑制蔗糖酶和麦芽糖酶,且对这两种酶抑制活性远高于阿卡波糖,因不影响淀粉酶,食物中的淀粉在小肠转化为双糖,进入大肠的淀粉很少,故发生腹胀、排气增加等胃肠反应较少。 米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶都有抑制作用,其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶抑制率最高,其原因可能是与葡萄糖结构更相似,更容易接近酶的

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