磺酰脲类除草剂一览表
磺酰脲类除草剂一览表
2-[(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪基
3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基氨基甲酰氨基磺2-[4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪
2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基氨基甲酰氨基磺酰基
5-（4，6-二甲基氧嘧啶-2-基氨基甲酰基氨磺酰）2-(4,6-二甲基嘧啶-2-
1-[[（4，6-二甲氨基嘧啶-2-基）
3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪
1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基
3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(2-
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２－（4，6－二甲氧基嘧啶－２－基氨基碳基氨基磺酰基）－a－(甲磺酰胺基）对甲基苯甲酸甲酯
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磺酰脲类除草剂药害预防与事故处理
磺酰脲类除草剂药害预防与事故处理 璜酰脲类除草剂是开发进展最快的一类超高效除草剂。杀草谱广，可以防治大多数阔叶杂草及一年生禾本科杂草；选择性强，对作物高度安全；使用方便，既可以土壤处理，也可以进行茎叶处理；部分品种在土壤中的持效期较长，可能会对后茬作物产生药害。 1.磺酰脲类除草剂的安全应用技术 磺酰脲类除草剂的选择性强，每种除草剂均有特定的适用作物和施药适期、有效的防治杂草种类。如绿磺隆、甲磺隆、苄嘧磺隆、醚苯磺隆、苯磺隆、噻磺隆是防除麦田杂草的除草剂品种，小麦、大麦和黑麦等对它们具有较高的耐药性，可以用于小麦播后芽前、出苗前及出苗后。其中的苯磺隆和噻磺隆在土壤中的持效期短，一般推荐在作物出苗后至分蘖中期、杂草苗期应用。这些品种可用于麦田防除多种阔叶杂草，对部分禾本科杂草有一定的抑制作用。 苄嘧磺隆、吡嘧磺隆，醚磺隆是稻田除草剂。可以有效防除莎草和多种阔叶杂草。氯嘧磺隆可以用于豆田防除多种一年生阔叶杂草。烟嘧磺隆可以用于玉米田防除多种一年生和多年生禾本科杂草和一些阔叶杂草。胺苯磺隆、氟嘧磺隆可以用于油莱田防除多种阔叶杂草和部分禾本科杂草。甲嘧磺隆主要用于林地防除多种杂草。 磺酰酥类除草剂的残效期在土壤中的差异性较大，一般的持效期为4-6周，偏酸性土壤的持效期相对较短，而在碱性土壤中持效期相对较长。不同品种在土塘中的持效期是：绿磷隆>嘧磺隆≌甲磺隆≌醚苯磺隆≌绿嘧磺隆>噻磺隆≌苯磺隆。空气湿度与土壤含水量是影响磺酰脲类除草剂药效与药害的重要因素，一般来说，空气湿度高、土壤含水量大时除草效果相对较好。在同等温度条件下，空气相对湿度为95％-100％时药效大幅度提高，施药后降雨会降低茎叶处理除草剂的杀草效果。对于土壤处理除草剂，施药后土壤含水量高比含水量低时的除草效果高；施药后土壤含水量比施药前含水量高时更能提高除草效果。 2.磺酰脲类除草剂的药害补救措施 磷酰脲类除草剂，是近几年出现药害现象最多、药害损失最重的一类品种，生产中应加强安全应用，在出现药害问题后应及时采取如下措施：轻度药害时，应及时喷施萘二酸酐等药害补救剂、或喷施芸苔素内酯以提高作物的抗逆能力，同时加强肥水管理，对药害严重地块，应及时与技术部门联系，对土壤进行酸冼、深翻，播种对该除草剂不敏感的作物。 3.磺酰脲类除草剂的药害案件处理 该类除草剂药害发展缓慢，田间出现药害症状时，一般药害损失都比较严重。应深入调查研究，调查施药的方式、施药剂量、作物播种时期和施药时期，及时准确地掌握施药条件，封存药样，请有关专家和农药管理部门进行药害鉴定与案件处理。如果在产品的标签中，没能明确注明适用作物和相应作物的施药剂量、施药适期，安全间隔期，施药方法等上文中的有关注意事项，生产企业要对药害负责，反之，所发生的药害由使用者负责。
各类降糖药之优缺点比较(介绍
各类降糖药之优缺点比较 全网发布：2014-09-26 17:23 发表者：王建华5158人已访问 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。 缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。 缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。 优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜，性价比高。 缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。 4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点
降糖药物应用试题
降糖药物应用相关试题 一、单项选择题（共计50 分，每题 1 分）： 1、对胰岛素依赖型糖尿病最有效的药物是（） A 双胍类 B 磺酰脲类 C 降糖灵 D 胰岛素 E 格列齐特 2、胰岛素不具有的不良反应（） A 低血糖 B 过敏 C 耐受 D 注射部位红肿 E 高血压 3、磺酰脲类降糖药不具有的不良反应（） A 眩晕 B 胃肠不适 C 黄 D 共济失调 E 口苦 4、关于胰岛素耐受性原因错误的描述是（） A 严重创伤 B 体内形成胰岛素抗体 C 感染 D 酮症酸中毒 E 以上均不对 5、中效胰岛素（珠蛋白锌胰岛素）一般皮下注射后几小时作用最强（） A 1 ?2h B 3 ?4h C 6 ?10h D 10 ?18h E 18 ?24h 6、长效胰岛素一般皮下注射后几小时起效（） A 1 ?3h B 3 ?6h C 7 ?10h D 10 ?12h E 12 ?14h 7、以下关于糖尿病的观点错误的是：（） A 糖尿病能治愈 B 糖尿病是一种慢性进展性疾病，目前医疗条件下还不能 治愈，终身需要药物治疗 C 糖尿病本身并不可怕，可怕的是严重威胁生命的并发症 D 在医生的正确指导与患者的密切配合下，可以延缓糖尿 病并发症的发展
8、属于磺脲类药物的是：（） A 格列吡嗪（美吡达） B 二甲双胍 C 拜唐苹 D 诺和龙 9、属于双胍类药物的是：（） A 达美康 B 格华止 C 拜唐苹 D 美吡达 10、磺脲类降糖药最主要最严重的副作用是：（） A 低血糖 B 皮疹 C 体重增加 D 肝肾功能异常 11、瑞格列奈（诺和龙）属于（）降糖药物： A 磺脲类 B 非磺脲类胰岛素促泌剂 C a-糖苷酶抑制剂 D 双胍类 12、关于瑞格列奈（诺和龙）错误的说法是：（） A 进餐服药，不进餐不服药 B 作用快，持续时间短，低血糖发生少 C 小于8%经肾脏排泄，不能用于肾功能不全的患者 D 可单独使用或与非促胰岛素分泌剂口服药联合应用 13、瑞格列奈（诺和龙）通常不与下列哪种药物联合使用（） A 二甲双胍 B 格列美脲 C 胰岛素 D 拜唐苹 14、不属于新型降糖药—瑞格列奈（诺和龙）的特点是：（）A 餐时血糖调节剂 B 降血糖作用与血糖浓度有关 C保护胰岛B细胞D 与人体的胰岛素结构一样 15、不属于人胰岛素的是：（） A 诺和灵30R B 诺和灵50R C 诺和灵N D 诺和锐 16、与动物胰岛素相比，哪项不是诺和灵人胰岛素的优（）A
各种磺脲类降血糖药的特点
各种磺脲类降血糖药的特点 磺脲类降血糖药是一大类降血糖药。磺脲类药的基本结构包括磺酰基和两个辅基（R1和R2），辅基的种类决定了各种磺脲类药降糖作用的强度和持续时间。磺脲类药物作用的基本原理是促进胰岛B细胞分泌胰岛素，其降糖作用有赖于尚存的相当数量（30%以上）有功能的胰岛B细胞组织。 第一代磺脲类降血糖药有以下两种。 甲苯磺丁脲该药价格低廉，吸收较快，作用较短，餐前半小时服药，常用剂量为0.5克，每天2~3次，以3克为限。该药副作用不多，包括中上腹不适，偶尔有厌食，较少出现皮肤红斑、麻疹，极少出现黄疸、白细胞减少。 氯磺丙脲该药作用缓慢而且持久，代谢物亦具有活性，用药1周后才能达到血浆最高有效浓度。因为该药物作用时间才长，可能导致夜间低血糖；还可以引起水钠潴留，导致低钠血症，临床现几乎无人使用。 第二代磺脲类降血糖有以下几种。 格列本脲该药价廉，起效时间快，半衰期比较长，属于长效磺脲类药物，降糖作用明显，尤其降空腹血糖效果较佳，是降血糖作用最强的磺脲类降血糖药，使用该药应该从小剂量开始，按需缓慢调整，对于年老体弱者应该减量，以免发生严重低血糖。 格列吡嗪该药属于中短效磺脲类药物，人体吸收迅速，降糖作用较明显，较少引起严重低血糖，可以促进餐后胰岛素的快速释放。格列吡嗪控释片为按特殊的胃肠道系统设计的控制制剂，每天服用1次，可以使全天的血药浓度维持在一个较稳定的水平，不必餐前半小时服药，每天早晨服1次即可，每餐后可以有血胰岛素峰值出现，可以增加胰岛素的敏感性，对空腹血糖的控制比速效格列吡嗪效果好。 格列齐特中效磺脲类药物。该药可以促进胰岛素分泌，降糖作用较强，可引起低血糖。一般早晚餐前各服1次，在磺脲类药物中，降低血小板聚集作用较明显，有报道该药可延缓糖尿病视网膜病变的发生。该药的通常剂量为每天40~320毫克，分2~3次口服。 格列喹酮该药吸收迅速而且接近于完全吸收。口服后2~3小时在血液中达到高峰，属于短效磺脲类药物，主要在肝脏代谢，约95%由胆汁排出，少量（约5%）由肾脏代谢，肾功能较差者可以应用。通常剂量为每天15~180毫克，分2~3服。 格列美脲该药显著改善早期相胰岛素分泌，并改善胰岛素抵抗，不引起高胰岛素血症。与其他磺脲类药物相比，降糖作用快而持久，但引起低血糖的危险性小于优降糖，其血浆半衰期为9小时，每天用药1次即可，临床用于2型糖尿病。每天剂量1~8毫克，可以明显改善空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白。
磺酰脲类除草剂的研究现状
磺酰脲类除草剂的研究现状 摘要：磺酰脲类除草剂开发以后，因其超高效、低毒，低成本等特性，迅速得到广泛的推广应用，其开发成为农药发展史上的一个重要里程碑。针对近几年磺酰脲类除草剂研究进展做了简要的综述。 关键词：磺酰脲；除草剂；作用机理；抗药性 Research Progress of Sulfonylurea Herbicides Abstract: The sulfonylurea herbicides with extremely high effect，low poison，low cost and other characteristics get theextensive expansion application quickly after the development，which is one of the important milestones of theagrochemical development history. In this paper，studies of sulfonylurea herbicides in recent years，a brief overview of progress. Key words: sulfonylurea；herbicides；The mode of action；resistance 随着人口的不断增长，粮食对于人类生存与发展具有重要的意义。通过农药的使用来提高单位面积粮食产量是21 世纪农业的重要措施之一。而农田杂草却给农业生产造成很大的损失，根据联合国粮食与农业组织的研究，全球因杂草导致的粮食生产损失每年高达950 亿美元。据统计，我国稻田杂草危害面积为1500 万公顷，每年损失稻谷1000 万吨，损失率15%以上[1]。除草剂的应用不仅增加了粮食产量，促进了农业现代化程度的提高，还大大降低了人工除草的强度及成本。但是，一方面由于该类除草剂的活性较高，长期使用其残留对后茬敏感作物造成一定的药害；另一方面该类除草剂长期使用所造成的选择压力，特别是作用靶标单一，造成了杂草耐药性、抗药性的出现，从而使得磺酰脲类除草剂在农田土壤中的残留降解及影响因素等问题受到普遍关注。 20世纪80年代美国杜邦公司开发出磺酰脲类除草剂产品，标志除草剂进入超高效时代。磺酰脲类除草剂每公顷以克计算的超高活性与低毒性能使其被公认为高效和环保农药。近几年来随着存在环境问题的除草剂淡出和即将淡出市场，磺酰脲类除草剂更是发展迅猛，目前已有31个产品商业化，全球磺酰脲类除草剂市场销售额2007年达20.35亿美元，占全球除草剂市场11%以上，年销售量达2 100~2 200 t(折百)，在世界农药市场占有举足轻重的地位，未来几年磺酰脲类除草剂仍将以每年2%以上增长率发展[2]。 1 磺酰脲类除草剂的种类与特点 1.1 磺酰脲类除草剂的种类 1982年杜邦公司开发出第一个商品化的磺酰脲类除草剂———氯磺隆，并以此为开端相继开发出一系列用途各异的磺酰脲类除草剂。除杜邦公司外，许多大农药公司也进行了该类除草剂的研制和开发，目前注册此类品种的还有巴斯夫、拜耳、ISK、孟山都、日产化学、日本武田、先正达等公司。到目前为止，有关
磺酰脲类除草剂一览表
磺酰脲类除草剂一览表 通用名其他名化学名应用作物防治对象 氯磺隆 （chlorsulfuron） 绿黄隆1-(2-氯苯基磺酰)-3-(4- 甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)脲小麦、亚麻阔叶草、禾 草 甲磺隆 (metsulfuron-methyl) 甲黄隆2-[(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪基-2-基)脲基磺酰基]苯 甲酸甲酯 小麦、大麦阔叶草、禾 草 氯嘧磺隆 (chlorimuron-ethyl) 豆磺隆、 豆草隆 α-[(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2)氨基羰基]氨基苯甲酸乙酯大豆阔叶草、禾 草 胺苯磺隆 (ethametsulfuron-met hyl) 油磺隆2-[(4-乙氧基-6-甲胺基-1,3,5-三嗪-2-基)氨基甲酰基氨基 磺酰基)苯甲酸甲酯 油菜阔叶草 苄嘧磺隆 (bensulfuron-methyl) 苄黄隆、 农得时 3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧基甲酰基苄基)磺酰 脲 水稻阔叶草、莎 草 噻吩磺隆 (thifensulfuron) 阔叶散、 宝收 3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基氨基甲酰氨基磺酰基) 噻吩-2-羧酸 小麦、玉米阔叶草 苯磺隆 (tribenuron -methyl) 巨星、阔 叶净 2-[4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基(甲基)氨基甲酸氨基 磺酰基]苯甲酸甲酯 小麦阔叶草 烟嘧磺隆 (nicosulfuron) 玉农乐2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基氨基甲酰氨基磺酰基)-N,N-二 甲基烟酰胺 玉米禾草、阔叶 草
醚磺隆 (cionsulfuron) 莎多伏1-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-3-[2(2-甲氧基乙氧基)苯 基磺酰]脲 水稻阔叶草、莎 草 吡嘧磺隆 (pyrazosulfuron) 草克星5-（4，6-二甲基氧嘧啶-2-基氨基甲酰基氨磺酰）-1-甲基 吡唑-4-甲酸乙酯 水稻阔叶草、禾 草、 甲嘧磺隆 (sulfometuron) 森草净2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基-氨基甲酰基磺酰基)苯甲酸甲酯非耕地阔叶草、禾 草、莎草 氟吡磺隆 (flucetosulfuron) 韩乐盛1-[[（4，6-二甲氨基嘧啶-2-基）氨基]羰基]-2-[2-（氟-1- 甲氧基甲基羰基氧）苯基]-3-吡啶磺酰基脲 水稻阔叶草、稗 草 酰嘧磺隆 amidosulfuron 氨基嘧磺 隆， 好事达， Hoesta，思 阔得r 1－（4，6－二甲氧基嘧啶－２－基）－3－甲磺酰基（甲 基）氨基磺酰基脲 小麦阔叶草 醚苯磺隆 Triasulfuron 3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)-1-[2-(2-氯乙氧基苯 基)磺酰脲 小麦阔叶杂草 甲酰氨基嘧磺隆 foramsulfuron 甲酰氨磺 隆，康思 它， Cornstar 1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(2-二甲氨基羰基-5-甲酰氨 基苯基磺酰基)脲 玉米禾草、阔叶 草 啶嘧磺隆 flazasulfuron 1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(3-三氟甲基-2-吡啶磺酰)脲暖季型草 坪 一年生杂 草 乙氧磺隆 ethoxysulfuron 乙氧嘧磺 隆 太阳星 3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(2-乙氧基苯氧磺酰基)脲水稻阔叶草、莎 草
磺酰脲类药物有哪些
磺酰脲类药物有哪些 磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。甲苯磺 丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每 日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需 给药1～2次。 本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、 格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。 作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP 敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开 放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。所以胰岛中至少有30%正常细胞是 其产生作用的必要条件。 临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖 尿病。亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。氯磺丙脲可用于尿崩症。 采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。 胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类 降糖药不能有效控制血糖。 因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。 磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。这时可选择双胍类降糖药。 病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素 治疗。
并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要 适应证有: 中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运 动治疗未能满意控制的高血糖病病人; 2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛 素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定; 40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛 素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联 合应用; 与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。 用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减 少胰岛素的用量。氯磺丙脲能促进抗利尿素的分泌,可治疗尿崩症。 所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。对于老年人和肝、肾功能不全者,长效的磺脲类药物是特别危险的;因此,对这些患者建议使用短 效的磺酰脲类药物。对有轻、中度肾功能不全者,格列喹酮更为适合。 磺脲类降糖药有可能发生低血糖,引起体重增加,如果避免? 低血糖是磺脲类胰岛素促泌剂较为常见的副作用,但从另一个角 度来说,这正好说明了它们较有效的降糖能力。对于这些药物,特别 是针对有明显高血糖的患者,可通过合理地选择磺脲类药物的品种及 剂量来减少低血糖的发生风险,比如选择作用温和和短效磺脲类药物,如格列喹酮等。 体重增加也是磺脲类的副作用,在应用磺脲类药物时如低血糖频发,患者有可能加餐或预防性进餐,导致体重增加。磺脲类刺激胰岛 素分泌,而胰岛素有促合成代谢作用,也增加体重。因此在应用磺脲 类药物时要严格控制每日饮食量,坚持锻炼,以避免体重增加。 看过“磺酰脲类药物有哪些”的人还看了：
降糖药物的分类及选择
各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。
降糖药物的分类与应用
口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制 : 促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此 机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制 :磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加 10％-52 ％（平均 29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿 透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物 所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点: 磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内， 磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强， 相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； （３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列苯脲：优降糖格列美脲：万苏平甲苯磺丁脲： D860
有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶 抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控 制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。 同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6副作用 ( １) ．低血糖反应 : 高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 ( ２) ．体重增加 : 长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 ( ３) ．其他 : 恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏， 贫血，血小板减少，皮疹等。 7禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病 急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。 (2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要 酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平 的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有 点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减 少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵 ,DBI ）；二甲双胍 (Metformin)。 1作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明 , 能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
磺脲类
郭立新：磺脲类降糖药物的临床认识 中国实用内科杂志2014-10-27发表评论(3人参与)分享 作者：卫生部北京医院内分泌科张丽娜郭立新 磺脲类药物和双胍类药物是目前糖尿病治疗史上最为古老的口服降糖药物，早在1941年就有关于硫磺合成的药物具有降糖效果的报道。1956年后，甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、乙酰苯磺酰环己脲等第一代磺脲类降糖药物相继诞生。1975年意大利科学家在乙酰苯磺酰环己脲的基础上合成了第二代磺脲类降糖药格列苯脲和格列吡嗪。格列美脲1995年才在瑞典开始应用，并于同年被美国FDA批准用于2型糖尿病的单药和联合治疗用药。众多的临床研究对于磺脲类药物的疗效和安全性积累了丰富的经验，使其成为目前临床上最常应用的口服降糖药物之一。该类药物不仅能刺激胰岛β细胞释放胰岛素，还存在着一系列的胰岛外效应。磺脲类药物在2型糖尿病的治疗中起着重要作用，在新药层出的今天该类药物仍一直被关注。 磺脲类药物的作用机制 磺脲类药物主要作用于胰岛β细胞膜上的ATP敏感性钾通道（KATP），该通道是由调节亚基磺脲类受体（SUR）和通道形成亚基内向整流钾通道（Kir）按1∶1比例组成的异源性八聚体（SUR/Kir.X）。KATP 通道包括两个亚单位：一是内向整流钾通道（Kir6.2），构成孔型结构，另一种是SURl的调节亚单位，控制通道KATP通道的活性状态。SURl亚单位不但有与ATP结合的位点，而且还有识别磺脲类分子和识别氯茴苯酸类分子的位点。这些结合位点与相应配体结合后活化，引起KATP通道关闭。磺脲类药物就是与相应位点结合，关闭K+通道，从而刺激胰岛β细胞释放胰岛素。ATP敏感性钾通道广泛存在于胰腺、心脏、大脑、平滑肌等多种器官组织，其功能是将细胞代谢状态和细胞电活动耦联起来，从而调节细胞功能。 磺脲类药物和葡萄糖均可通过胰岛β细胞膜上的ATP敏感性钾通道刺激胰腺β细胞释放胰岛素，其作用机制是通过细胞膜上的K+通道和L型Ca2+通道实现的：当血浆葡萄糖浓度上升引起胰岛细胞内ATP/ADP比例升高，K+通道关闭，细胞去极化使Ca2+通道开放，
磺酰脲类除草剂
磺酰脲类除草剂的开发是除草剂进入“超高效”时代的标志，它最大的特点是高活性，使用剂量通常在5~100g/公顷，以下是几个具体产品： 德国艾格福——酰嘧磺隆：防除冬小麦、大麦、燕麦等作物中阔叶杂草，对猪殃殃有特效，对当茬小麦和后茬水稻、玉米安全。 乙氧嘧磺隆：有效防除水稻、小麦和甜菜等作物中的阔叶杂草和莎草科杂草。汽巴-嘉基——环氧嘧磺隆：大豆苗后除草剂，防除稗草，番薯属、苋属、豚草、苍耳等杂草，有效用量60~90g/公顷，对大豆和后茬作物安全。 氟磺隆：玉米地除阔叶类杂草，主要用于芽后处理，用量10~30g/公顷。 美国杜邦——四唑啶磺隆：稻田苗后除草剂，主要防除稗草、异型莎草、泽泻、眼子菜等杂草，用量为20~25g/公顷。 氟啶嘧磺隆：芽前苗后除草剂，主要防除禾本科和阔叶类杂草，对看麦娘特效， 用量10g/公顷。 磺酰脲类除草剂是一种乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，即通过抑制植物体内的ALS，阻碍侧链氨基酸如缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸的生物合成，使细胞分裂受抑制，杂草正常生长收到破坏而死亡。其主要特点有： 1、生物活性。磺酰脲类化合物具有前所未有的超高活性，打破了常规的用药量限制，使除 草剂步入了超高效时代。 2、毒性。磺酰脲类除草剂作用于植物体内的ALS，且再无第二个作用位点。 3、选择性。磺酰脲类除草剂对许多作物有良好的选择性，一般认为，其选择性是由不同作 物和杂草对该类化合物代谢失活能力的差异造成的，而与吸收和传导量的差异及ALS敏感性的差异无关。 4、环境行为。磺酰脲类除草剂既可做叶面处理也可做土壤处理剂，而且用量少，因其蒸汽 压低，进入大气中的量很少，主要被植物吸收和进入土壤，其残留量很小，除少量淋溶进入地下之外，大部分可通过化学水解和微生物分解而降解。 5、残留农药。磺酰脲类除草剂选择性强，对不同作物的敏感性差异很大。大多数磺酰脲类 除草剂在环境中易分解，但也有一些品种因残效期较长，易对下茬作物产生药害，如甲磺隆、氯磺隆，胺苯磺隆和氯嘧磺隆等，另外新开发的磺酰磺隆和氟啶磺隆也有较长残效的趋向。 6、抗药性。ALS抑制剂作用靶标单一，连续使用易诱发杂草产生抗药性。已经证明，杂草 的抗性主要是ALS的变构（基因位点发生变化）和植物解毒代谢功能的提高所致。
磺酰脲类口服降糖药
糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育 磺酰脲类口服降糖药 属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。 三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲； 第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍； 第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。 药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。机制是：1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素。作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。2）降低血清糖原水平。3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。2、对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。3、对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。 体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快，较少引起较重的低血糖。本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，每天只需给药一次。 不良反应：1、低血糖反应：最常见而重要，常发生于60岁以上的老年患者；2、体重增加；3、皮肤过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒；4、消化系统：上腹不适、食
磺脲类药物应用专家共识
磺脲类药物应用专家共识 【出处】 国外医学内分泌学分册2004年7月第24卷第4期 【中文正文】 目前已知，2型糖尿病是由于遗传缺陷和后天多种环境因素共同导致的胰岛素分泌缺陷和胰岛素生物效应降主要特征的一组代谢性疾病。治疗2型糖尿病的新药也随着对此病发病机制、病理生理认识的深入而相继出现和最为广泛使用的口服降糖药物，考虑到中国患者明显肥胖、胰岛素抵抗为主者较少以及药物的价格因素，这类近年来磺脲类药物的新品种、新剂型不断出现，例如每天一次的控释片、缓释片的出现，既降低了服用剂量，又要就磺脲类降糖药的种类、作用特点、分子机制、降糖效果及安全性等方面作一综述。 1 磺脲类药物的发展历史 历史上曾两次发现磺胺类药物的降糖潜能。1942年法国Montpellier大学内科医师Janbon观察到伤寒症患时出现严重低血糖反应，同校的药理学家Loubatiere随即进行了基础研究，发现磺胺类药物使狗的血糖水平下胺类药物，血糖却没有下降，提示此类药物需要经过胰岛来发挥作用。1955年Franke和Fuchs在试验一新型改该磺胺药能导致震颤、出汗等低血糖反应。1955年至1966年间第一代磺脲类降糖药经研制被用于临床，它们妥拉磺脲、醋磺己脲。1966年以格列本脲为代表的第二代磺脲类药物先后被发现并广泛使用至今，它们包括格特、格列喹酮、格列波脲、格列美脲。第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物比较，前者对磺脲类受体(SUR)的
膜的通透性差，需口服较大剂量(数百～数千毫克)才能达到相同的降糖效果；另一方面，第一代磺脲类药物氯磺药物其所引起的低血糖反应及其他不良反应的发生率高，因而现在第一代磺脲类药物临床使用较少。目前国内常脲、格列美脲、格列吡嗪控释剂、格列齐特、格列齐特缓释片为中长效制剂，降糖作用较强；格列喹酮、格列吡作用时间较短。大部分磺脲类药物均经肝脏代谢后从肾脏排泄，仅格列喹酮主要经胆道排出，大约5％经肾排泄能不全的患者。各种磺脲类药物的药理作用特点见表1。 2 磺脲类药物的降糖机制 2．1 胰腺内作用机制现已清楚，促使β细胞K ATP关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖(通产生ATP)均可通过此机制刺激胰岛β细胞释放胰岛素。近年来对磺脲类药物刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的分子机包括以下两条途径。 2．1．1 依赖ATP敏感的钾离子通道(K ATP)的途径磺脲类药物通过特异性结合于β细胞膜上的SUR，使钾通道阻，因而胞内K 升高，细胞膜去极化，从而触发L-型电压依赖的Ca2+通道开放，细胞外Ca2+内流增加使胞浆内素分泌颗粒向胞外分泌。这一过程可能由Ca2+／钙调蛋白依赖的蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ)介导。 2．1．2 不依赖KATP 通道的途径近十年来发现磺脲类药物并不局限于与β细胞膜上的SUR结合。研究发现标记的格列本脲还可与β细胞内胰岛素分泌颗粒膜上的一种名为65KD的蛋白结合。通过对β细胞的电压钳研通过关闭K ATP 而直接加强Ca2+依赖的胰岛素分泌作用。这些均提示磺脲类药物具有不依赖KATP通道的促胰岛最近阐述了其作用的分子模式：分泌颗粒内pH值降低是胰岛素分泌颗粒释放的必要条件，胰岛素分泌颗粒膜上的负责将H+ 泵人分泌颗粒内使颗粒内环境酸化，这一过程需要颗粒膜上的CIC-3氯离子通道同时将Cl-转运人颗药物与胰岛素分泌颗粒膜上的65KD受体蛋白(gSUR)结合后，引起与之偶联的CIC-3氯离子通道活性增加v-H-ATPase协同作用，分别将细胞浆中的Cl-和H+转运人分泌颗粒内，使颗粒内的微环境极度酸化，从而引起见图1。
磺酰脲类和格列奈类降糖药物的循证医学
磺酰脲类及格列奈类降糖药物的循证医学 第二军医大学附属长海医院内分泌科吴鸿 思考 用于低血糖发生风险较高者的药物?可用于肾功能不全患者的药物? 格列美脲与磺脲类受体几亚单位结合? 格列奈类药物的作用? VADT、ACCORD、ADVANCE研究结果提示不应忽视什么? 老年糖尿病不应推荐的药物?哪个药物属于第三代磺脲类药物? 格列美脲最大剂量是多少可降低糖化血红蛋白? 磺脲类和格列奈类药物概述 一磺酰尿类的药物的发展史 导读：三代的磺脲类药物由于它的分子结构有一些差别，导致了降糖疗效以及不良反应的差异，怎样在临床上安全使用磺脲类的药物呢? 1 1955 年，磺酰脲（sulphonylurea, SU）类降糖药问世对氨苯磺酰丁脲（carbutamide），但由于其毒性作用大而被淘汰。 2 1956年，第一代的SU 类口服降糖药——甲苯磺丁脲、氯磺丙脲) 。 3 1966年第二代:格列本脲、格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪等新剂型。 4 第三代1997年，被称为新一代磺脲类降糖药的格列美脲研制。 二磺酰脲类降糖药物的结构差异
1、磺脲类的药物包括甲磺丁脲，格列丙嗪，格列苯脲，格列美脲这几类的药物，它有一个共同的结构是具有磺酰脲基团，另外它还有一个苯甲酰基团，在这些结构中有一些微小的分子差异，导致了它可以与受体的结合或解离，在临床上也可以观察到降糖的疗效及不良反应有显著性的差异，这主要是三代磺脲类药物之间在结构上的变异，其次还有一个机制上的变异。 我们以第三代的磺脲类的药物格列美脲为例来看一下结合的机制上有什么样的差别。 第三代的磺脲类药物磺脲类受体的结合与传统的磺脲类药物不同，它结合的部位是磺脲类受体的65kd亚单位，而传统的磺脲类药物它是在140kd亚单位来结合的，这个65kd 的亚单位由于分子量比较小，就导致了格列美脲与磺脲类受体结合的速度比较快，同时它也可以迅速的解离，这一点就适应了我们在降糖上需要的快速降糖以及减少低血糖发生的作用。 在国外的研究中提示的格列美脲和格列苯脲相比，与BET细胞磺脲类受体结合动力学特征和解离动力学的特征可见：第三代的磺脲类药物比传统的磺脲类药物相比减少低血糖的发生优势更明显。 2、非磺脲类胰岛素主要是格列奈类，这包括那格列奈，美格列奈，和瑞格列奈，这三类的药物的差异 美格列奈和瑞格列奈在结构上与格列苯脲有相似之处，它主要是称为一个没有磺脲类集团的格列苯脲，其中瑞格列奈更是美格列奈的一个延伸物，在美格列奈的结构的基础上做了一些微小的改动，形成了一个瑞格列奈，而那格列奈不同，它是一个苯丙氨酸的延伸物，与瑞格列奈和美格列奈在结构上有一个显著性的差异，但是这三类的药物主要在恢复胰岛素的造像分泌上有一个更好的作用，从而达到一个控制餐后血糖的作用。 3、磺脲类药物和格列奈类的药物在降糖优势上有循证医学依据是什么？ 第一个：03年发表在临床医学研究这个杂志中一个对口服降糖药的回顾性评估，这个研究评估了各类口服降糖药的降糖能力，它主要是以降低糖化血红蛋白的能力作为一个综合评估，在这个研究中，它的药物都是采用一个最大剂量与对照组来相比较。 我们看降低糖化血红蛋白的的幅度，在磺脲类，双胍类，噻唑烷二酮类，格列奈类以及包括阿卡波糖类的药物中我们可以看到瑞格列奈，磺脲类药物和双胍类的药物在最大剂量下可以降低糖化血红蛋白1.5％到2％，而噻唑烷二酮类的药物是降低了1％到1.5％，相对而言，阿卡波糖和那格列奈在降低糖化血红蛋白方面稍微较弱，只能降低0.5％到1％。
磺酰脲类化合物水解综述
REVIEWS Hydrolysis of Sulfonylurea Herbicides in Soils and Aqueous Solutions:a Review A JIT K S ARMAH*,?AND J EAN S ABADIE? School of Civil Engineering,Purdue University,1284Civil Engineering Building,West Lafayette,Indiana47907-1284,and CNRS,UMR5054,Universite′de Perpignan,52Avenue de Villeneuve,66860Perpignan Cedex,France Sulfonylureas are a unique group of herbicides used for controlling a range of weeds and some grasses in a variety of crops and vegetables.They have been extremely popular worldwide because of their low mammalian toxicity,low use rate,and unprecedented herbicidal activity.Knowledge about the fate and behavior of sulfonylurea herbicides in the soil-water environment appears to be of utmost importance for agronomic systems and environmental protection.Because these herbicides are applied at a very low rate,and their mobility is greatly affected by the chemicals’anionic nature in alkaline soils,a thorough understanding of their degradation/hydrolysis processes and mechanisms under aqueous and soil systems is important.This review brings together published information on the hydrolysis of several sulfonylureas in aqueous and soil solutions that includes the effects of pH, temperature,functional relationship between pH vs hydrolysis rate constants,and hydrolysis behavior of sulfonylureas in the presence of minerals.In addition,the transformations of sulfonylureas in soil, under laboratory and field experiments,have been discussed in connection with the compounds’varied structural features,i.e.,sulfonylueas that are with or without the pyridinic,pyrimidine,and triazinic ring. Keywords:Sulfonylurea;hydrolysis;degradation pathways;pyridinic ring,triazinic ring INTRODUCTION Sulfonylureas are a unique group of herbicides used to control a range of weeds and some grasses in a variety of crops and vegetables including wheat,barley,oats,rice,maize,turf, soybeans,oilseed rap,flax,sugar beets,plantation crops, pastures,forestry,blueberries,potatoes,and tomatoes(1-3). Because of their low application rates(10-40g ha-1),low mammalian toxicity,and unprecedented herbicidal activity they have become very popular worldwide.The subsequent world-wide development effort has led to the commercialization of about25different active ingredients,and additional develop-mental products have been identified. Sulfonylureas are based on a general structure where R1 moiety can be either aliphatic,aromatic,or heterocyclic grouping connected by the sulfonylurea bridge to the R2moiety.This can be either a substituted triazine or pyrimidine system(4,5) as shown in Figure1a,b,and c.The chemistry,biology, biochemistry,degradation,and mode of action of sulfonylurea herbicides have been discussed in several reviews(1,6,7).Knowledge about the fate and behavior of sulfonylurea herbi-cides in the soil-water environment appears to be of utmost importance for agronomic systems and environmental protection. Because the herbicides are applied at a very low rate,and their mobility is greatly affected by their anionic nature in alkaline soils,analysis of sulfonylurea herbicide residues in soil is a challenging task for analytical chemists(8).This has resulted in a number of diverse analytical techniques being developed worldwide involving three main methodologies:chromato-graphic analyses(9-18),bioassays(19,20),and enzyme-linked immunosorbent assays(ELISA;21,22). Sulfonylureas are weak acids and have p K a values generally ranging from3to5.The herbicides in aqueous solution exist primarily in the neutral form at pH values below p K a,and in the anionic form at pH levels above the p K a.Therefore,the herbicides are predominantly anionic in most agricultural soils, and the relative concentrations of the neutral form are greatest in soils of low pH(23).This group of herbicides is subject to pH-dependent hydrolysis of the sulfonylurea linkage.The hydrolysis half-lives(t1/2)for several sulfonylurea herbicides are summarized in Table1.The two primary hydrolytic mechanisms are acid-catalyzed cleavage and base-catalyzed contraction/rearrangement of the sulfonylurea linkage.This bridge or the linkage is susceptible to attack by water on the *To whom correspondence should be addressed at Landcare Research NZ Ltd.,Private Bag3127,Hamilton,New Zealand.Tel:+6478583737. Fax:+6478584964.E-mail:sarmahA@https://www.360docs.net/doc/0311495054.html, ?Purdue University. ?Universite′de Perpignan. J.Agric.Food Chem.2002,50,6253?62656253 10.1021/jf025575p CCC:$22.00?2002American Chemical Society Published on Web10/01/2002