磺酰脲类降糖药进展

各类降糖药之优缺点比较(介绍

各类降糖药之优缺点比较 全网发布：2014-09-26 17:23 发表者：王建华5158人已访问 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。 缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。 缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。 优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜，性价比高。 缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。 4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点

降糖药的种类及优缺点

1、糖尿病治疗领域最受推崇的降糖药——二甲双胍。 二甲双胍是目前临床应用最广泛、疗效证据最充分、卫生经济学效益最高的单药。适用范围广范，无论患者超重与否均可应用。 它通过减少葡萄糖被释放到血液中；减轻体内细胞对胰岛素的抵抗性，提高身体利用葡萄糖的能力，以及促进细胞摄取利用葡萄糖而降低血糖，该药是第一个被证明能预防糖尿病或延缓糖尿病发生的药物。 不仅应用于2型糖尿病，对于1型糖尿病，联用后，能够降低10%的胰岛素用量，从而减少了使用胰岛素所带来的体重增加风险（但不主张用于10岁以下的患儿）。 二甲双胍以副作用少、药物应用相对安全著称，基本上没有不能使用的禁忌症，但孕妇、哺乳期及10岁以下儿童不宜使用。其副作用，主要集中在引起胃肠道反应、低血糖、诱发乳酸性酸中毒及影响维生素 B12的吸收。 小剂量开始、逐渐加量，是减少治疗初期胃肠道不良反应的有效方法。单独服用二甲双胍，不会引起低血糖；而且目前没有任何确切证据表明二甲双胍的使用与乳酸性酸中毒有关，只有在肾功能受损（eGFR < 45）和低氧血症的患者中，由于这两种疾病容易发生乳酸的蓄积，此时不建议使用二甲双胍；长期服用二甲双胍可引起维生素 B12水平的下降，可以适当补充维生素B12。 一般而言，只要按量服用，绝大多数的副作用都可以避免。 2、历久弥新的经典降糖药——磺脲类药物 经典降糖药——磺脲类药物直接促进胰岛素分泌，能起到强大的降低血糖的效果，是糖尿病治疗领域应用最为广泛的口服降糖药物之一。 临床常用的磺脲类药物有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等磺脲类药物适合胰岛β细胞还有一定分泌功能的2型非肥胖糖尿病患者（但肥胖者并非不适合或禁忌症），但伴有糖尿病酮症酸中毒、严重的肝或肾损伤和处于妊娠、哺乳期的2型糖尿病患者不适合。 对于联用其他口服降糖药物时，若血糖仍得不到有效控制，别再让胰岛素促泌剂做无用功，直接开始胰岛素治疗。 磺脲类药物宜在饭前服，不然容易引发低血糖。短效的格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特应在餐前半小时服用，长效的格列本脲、格列美脲及格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片在餐前即刻服用。 两种磺脲类药物不可以联用，或者自己增加药量，会大大增加低血糖的风险。 磺脲类药物按照药效时间，分为短效类和长效类。对于餐后血糖高的糖友，推荐选择短效磺脲类药物：格列喹酮和格列吡嗪，一般每天服用 2～3 次；如果空腹血糖高，

降糖药物应用试题

降糖药物应用相关试题 一、单项选择题（共计50 分，每题 1 分）： 1、对胰岛素依赖型糖尿病最有效的药物是（） A 双胍类 B 磺酰脲类 C 降糖灵 D 胰岛素 E 格列齐特 2、胰岛素不具有的不良反应（） A 低血糖 B 过敏 C 耐受 D 注射部位红肿 E 高血压 3、磺酰脲类降糖药不具有的不良反应（） A 眩晕 B 胃肠不适 C 黄 D 共济失调 E 口苦 4、关于胰岛素耐受性原因错误的描述是（） A 严重创伤 B 体内形成胰岛素抗体 C 感染 D 酮症酸中毒 E 以上均不对 5、中效胰岛素（珠蛋白锌胰岛素）一般皮下注射后几小时作用最强（） A 1 ?2h B 3 ?4h C 6 ?10h D 10 ?18h E 18 ?24h 6、长效胰岛素一般皮下注射后几小时起效（） A 1 ?3h B 3 ?6h C 7 ?10h D 10 ?12h E 12 ?14h 7、以下关于糖尿病的观点错误的是：（） A 糖尿病能治愈 B 糖尿病是一种慢性进展性疾病，目前医疗条件下还不能 治愈，终身需要药物治疗 C 糖尿病本身并不可怕，可怕的是严重威胁生命的并发症 D 在医生的正确指导与患者的密切配合下，可以延缓糖尿 病并发症的发展

8、属于磺脲类药物的是：（） A 格列吡嗪（美吡达） B 二甲双胍 C 拜唐苹 D 诺和龙 9、属于双胍类药物的是：（） A 达美康 B 格华止 C 拜唐苹 D 美吡达 10、磺脲类降糖药最主要最严重的副作用是：（） A 低血糖 B 皮疹 C 体重增加 D 肝肾功能异常 11、瑞格列奈（诺和龙）属于（）降糖药物： A 磺脲类 B 非磺脲类胰岛素促泌剂 C a-糖苷酶抑制剂 D 双胍类 12、关于瑞格列奈（诺和龙）错误的说法是：（） A 进餐服药，不进餐不服药 B 作用快，持续时间短，低血糖发生少 C 小于8%经肾脏排泄，不能用于肾功能不全的患者 D 可单独使用或与非促胰岛素分泌剂口服药联合应用 13、瑞格列奈（诺和龙）通常不与下列哪种药物联合使用（） A 二甲双胍 B 格列美脲 C 胰岛素 D 拜唐苹 14、不属于新型降糖药—瑞格列奈（诺和龙）的特点是：（）A 餐时血糖调节剂 B 降血糖作用与血糖浓度有关 C保护胰岛B细胞D 与人体的胰岛素结构一样 15、不属于人胰岛素的是：（） A 诺和灵30R B 诺和灵50R C 诺和灵N D 诺和锐 16、与动物胰岛素相比，哪项不是诺和灵人胰岛素的优（）A

磺酰脲类药物有哪些

磺酰脲类药物有哪些 磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。甲苯磺 丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每 日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需 给药1～2次。 本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、 格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。 作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP 敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开 放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。所以胰岛中至少有30%正常细胞是 其产生作用的必要条件。 临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖 尿病。亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。氯磺丙脲可用于尿崩症。 采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。 胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类 降糖药不能有效控制血糖。 因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。 磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。这时可选择双胍类降糖药。 病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素 治疗。

并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要 适应证有: 中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运 动治疗未能满意控制的高血糖病病人; 2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛 素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定; 40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛 素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联 合应用; 与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。 用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减 少胰岛素的用量。氯磺丙脲能促进抗利尿素的分泌,可治疗尿崩症。 所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。对于老年人和肝、肾功能不全者,长效的磺脲类药物是特别危险的;因此,对这些患者建议使用短 效的磺酰脲类药物。对有轻、中度肾功能不全者,格列喹酮更为适合。 磺脲类降糖药有可能发生低血糖,引起体重增加,如果避免? 低血糖是磺脲类胰岛素促泌剂较为常见的副作用,但从另一个角 度来说,这正好说明了它们较有效的降糖能力。对于这些药物,特别 是针对有明显高血糖的患者,可通过合理地选择磺脲类药物的品种及 剂量来减少低血糖的发生风险,比如选择作用温和和短效磺脲类药物,如格列喹酮等。 体重增加也是磺脲类的副作用,在应用磺脲类药物时如低血糖频发,患者有可能加餐或预防性进餐,导致体重增加。磺脲类刺激胰岛 素分泌,而胰岛素有促合成代谢作用,也增加体重。因此在应用磺脲 类药物时要严格控制每日饮食量,坚持锻炼,以避免体重增加。 看过“磺酰脲类药物有哪些”的人还看了：

糖尿病患者常用口服降糖药及特点

糖尿病人常用口服降糖药及特点（一） 一磺脲类药物 药品名：优降糖达美康美吡哒克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲 适用者：可作为非肥胖2型糖尿病的首选，不适合1型患者。 副作用：主要为低血糖、消化道反应。 二双胍类药物 药品名：目前主要使用的双胍类药物是盐酸二甲双胍。 适用者：适用于2型糖尿病，特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。 副作用：主要发生在肠道中，20%～30%的病友会出现不良反应，包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。 三α-葡萄糖苷酶抑制剂 药品名：拜唐苹、倍欣等。 适用者：餐后血糖高的2型、1型及糖耐量受损患者。 副作用：主要为消化道反应，腹胀、腹痛、腹泻。

糖尿病人常用口服降糖药及特点（二） 四噻唑烷二酮衍生物类 药品名：优罗格列酮(商品名为文迪雅)、吡格列酮(商品名为艾丁)等。 适用者：2型及肥胖的糖尿病患者，不适合1型患者。 副作用：水肿和血容量增加，但一般较轻。肝病和心功能不全者不宜用。 五促胰岛素分泌剂 药品名：瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈等。 适用者：适用于基础血糖正常的糖尿病患者，尤其是餐后血糖高者，不适于1型患者。 副作用：轻度低血糖反应、胃肠道功能紊乱。严重肝肾功能不全者禁用。 特别提示：1药物要保持一定得浓度才能发挥作用，吃吃停停会造成血糖剧烈波动，很容易加重并发症。所以，降糖药应坚持服用。 2 超量服药会加重肝、肾、胰岛负担，结果会造成胰岛功能和肝肾功能 的提前衰竭。所以，要按量而不是超量服用降糖药。

糖尿病人的日常饮食（一） 糖尿病人一定要吃水果，与正常人不同的是需要有选择地食用。

糖尿病人的日常饮食（二） 一糖尿病人该如何喝粥？ ●不喝纯大米粥。可以在大米粥中加入蔬菜、菌类、杂粮或豆类做成菌菜粥、杂 粮粥、豆粥等。 ●米、水不要放多，熬得不要太烂。 ●不单独喝粥，配合主食、菜。 ●不喝热粥。 ●配合运动。 ●喝粥的时间：监测血糖。 二以下食物也不建议糖尿病人食用 主食：汤面、油饼、油条、米饼、热干面、烙饼、煎饺、馅饼、无糖汤圆、年糕、粘豆包、粽子、粘米饭 副食：土豆泥、煮甘薯、部分南瓜、勾芡的炒菜和汤类等 冲制饮品：无糖芝麻糊、无糖核桃粉、藕粉等 即时食品：精白面包、棍子面包、小麦饼干、膨化薄脆饼干、麦芽糖等 三人均每日6克盐，别忘了味精、大酱中都有盐。油要经常换着吃。

降糖药物的分类及降糖机制

降糖药物的分类及其降糖机制 概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 一、常用口服降糖药物作用机制及分类 （一）磺脲类药物 属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。 （二）格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。

（三）DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量 （四）双胍类药物 通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应：胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。 （五）噻唑烷二酮类（TZDs） 通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有：罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。（六）ɑ糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、

口服降糖药物的分类及应用

口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平 格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康 格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860

有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。

第十章利尿药及合成降血糖药物

第十章利尿药及合成降血糖药物 要求: 1、掌握口服降血糖药的结构类型。掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与代谢、作用时间的关系。熟悉氯磺丙脲、格列吡嗪的结构和用途。了解磺酰脲类口服降血糖药的发展。了解格列美脲、米格列醇的结构和用途。 2、掌握利尿药的分类及各类药物的作用机制。掌握氢氯噻嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉呋噻米、螺内酯的结构、化学名、代谢及应用。了解依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蝶啶的结构及应用。 第一节口服降血糖药 一、糖尿病及降糖药的分类 1.糖尿病一般可分为两类： 1)I型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病，IDDM），胰岛素分泌极少，绝对不足，须人 工注射胰岛素来满足身体需要，多发生于青少年； 2)II型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM），胰岛素分泌相对不足，可通过 口服降糖药来控制血糖而缓解症状。多见于成年人，尤其四十岁以上的人。 2.降糖药的分类 1)磺酰脲类（Sulfonylureas) 2)双胍类(Biguanides) 3)葡萄糖苷酶抑制剂, 胰岛素增效剂, 非磺酰脲结构口服降糖药. 二、甲苯磺丁脲 Tolbutamide 1.化学名：4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺 2.英文名：N-[(butylamino)carbonyl]-4-methylbenzenesulfonamide). 3.本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。易溶于丙酮和氯仿，溶于乙醇，几 乎不溶于水。mp:126-130°C. 4.理化性质 Tolbutamide具有酸性，可溶于碱。 可用酸碱滴定法进行含量测定。 5.稳定性 在酸中脲不稳定，受热易分解。 析出对甲苯磺酰胺沉淀 mp 138℃ 硫酸正丁胺用氢氧化钠溶液加热,产生正丁胺的臭味. 6.合成

降糖药物的分类及选择

各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。

各种降糖药的选择使用

口服降糖药有五大类，选择用药时，应根据患者肥胖与否进行划分，肥胖和超重者用二甲双胍，否则选用其他类降糖药。而且用药要从小剂量开始服用。如增加到中等剂量后，降糖效果不好，可加用另一类降糖药。下面简要谈一下各类口服降糖药的特点和注意事项： 磺脲类 必须饭前服。磺脲类药物是传统的口服降糖药，属于内源性的胰岛素促泌剂，降糖作用快，能降低正常的血糖，因此有发生低血糖的副作用。使用此类降糖药，必须严格在饭前服用，剂量必须合适，患者外出需要随身携带糖果。不过，新一代的磺脲类降糖药有了缓释、控释剂型，一天仅空腹服用一次即可。 代表药物有优降糖、达美康缓释片、瑞易宁、亚莫利、消渴丸（含优降糖）等。 二甲双胍 肥胖患者首选。二甲双胍是肥胖超重糖尿病患者的首选用药，它除了降糖，还有一定减肥作用。单用不会产生低血糖。二甲双胍降空腹血糖效果好，降餐后血糖力量稍弱。美国糖尿病指南建议二甲双胍作为全程治疗用药，即确诊后就开始使用，即使在加用其他降糖药甚至打胰岛素时，也一直使用。副作用主要为胃肠道刺激。二甲双胍不损害肾功能，但肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。 格列奈类 降餐后血糖。格列奈类降糖药也是胰岛素促泌剂，其调节餐后血糖效果好，所以又名“餐后血糖调节剂”，发生低血糖的几率较磺脲类药物少。服用时与第一口饭一起吃。其特点是药物代谢快，因此，合并轻度肝损害和肾损害的糖尿病患者也能服用。 代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力）等。 胰岛素增敏剂 不受饮食影响。又名格列酮类降糖药，作用机制是增加胰岛素的效能。其作用持久，不受饮食影响，因此饭前饭后服用均可，单用不引起低血糖。一天服用2次。该药服用期间，需要注意是否有体重增加和呼吸困难的情况出现。心衰、水肿及肝功能不全患者禁用。 代表药物有罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮（瑞彤）等。 α—糖苷酶抑制剂

糖尿病常用药物及其副作用

糖尿病药物分类及副作用 1.胰岛素: 包括短效胰岛素、中长效胰岛素注射剂、胰岛素类似物、预混胰岛素等。该类制剂主要适用于需要采用胰岛素来维持正常血糖水平患者的治疗2、格列奈类药物:常用的药物有瑞格列奈与那格列奈,为非磺脲类促胰岛素分泌剂,主要通过刺激胰岛素的早期分泌相降低餐后血糖,其特点为吸收快、起效快、作用时间短。常见不良反应也就是低血糖,但发生率与严重程度磺脲类药物轻。 2.磺尿类药物: 常用药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮与格列美脲等。磺尿类药物为促胰岛素分泌剂,主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。 3.双胍类药物: 其作用机理为不促进胰岛素分泌,其降糖作用机理就是促进组织无氧糖酵解,加强肌肉等组织对葡萄糖的利用,同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。就是肥胖糖尿病病人的一线药。此类药物包括盐酸二甲双胍、盐酸二甲双胍缓释片。 4.复方制剂: 格列本脲与盐酸二甲双胍、格列奇特与盐酸二甲双胍的复方制剂等。这两种

降糖药作用互补,可改善2型糖尿病人的血糖控制。格列本脲通过促进胰腺β细胞的胰岛素释放来降低血糖,盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的外周组织的胰岛素抵抗性,同时减少肝糖生成,但无法刺激胰岛素分泌。 5.噻唑烷二酮类药物: 就是一种具有高选择性PPARγ激动剂。其作用机理为通过增加胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。此类药物包括盐酸曲格列酮、马来酸罗格列酮、盐酸吡格列酮等。 6.磺酰脲类药物: 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。磺酰脲类药物就是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。此类药物包括格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等。 常用糖尿病药物副作用 1、磺脲类: 如优降糖、美吡达、瑞易宁、达美康、糖适平、安多美等。 主要副作用就是引起低血糖,少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿,有一定的肝肾损害。 2、格列奈类: 如诺与龙,较少发生严重低血糖,少数患者可能出现头昏、头痛、乏力、食欲

磺酰脲类口服降糖药

糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育 磺酰脲类口服降糖药 属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。 三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲； 第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍； 第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。 药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。机制是：1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素。作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。2）降低血清糖原水平。3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。2、对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。3、对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。 体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快，较少引起较重的低血糖。本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，每天只需给药一次。 不良反应：1、低血糖反应：最常见而重要，常发生于60岁以上的老年患者；2、体重增加；3、皮肤过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒；4、消化系统：上腹不适、食

糖尿病吃药的副作用

糖尿病吃药的副作用 文章目录*一、糖尿病吃药的副作用*二、糖尿病人需经常吃药吗*三、糖尿病用药误区 糖尿病吃药的副作用1、糖尿病吃药的副作用 1.1、部分降糖药确实可引起肝脏转氨酶的升高以及胆汁与急性黄疸,但总体来说,口服降糖药对肝肾功能的影响不大。而且,认得肝脏和肾脏有着强大的解毒、排毒功能,所以担心因降糖药损肝、损肾而不敢用药实在没有必要。 1.2、大部分降糖药并不直接损害肝脏,只不过某些降糖药要通过肝脏代谢以及肾脏排泄。如果患者本身的肝肾功能不好,就会由于药物排泄受到障碍,药物原行及代谢产物在体内缓慢累积而增加肝肾的负担,影响肝肾功能,此时不宜使用。 1.3、如果患者肝肾功能正常,而且用药之后空腹及餐后血糖均控制满意,完全可以放心长期使用。 2、糖尿病服药要注意时间 双胍类药物应在饭中或饭后服用,以降低消化道反应。对于严重贫血、肝肾功能不全的病人不能选择双胍类药物,以免增加出现副作用的危险。α糖苷酶抑制剂需要同第一口饭一起嚼服,以达到药物的最佳疗效。同时,此类药物有碳水化合物依赖性, 服用时要注意适量碳水化合物的摄入。对于患有胃肠道、肾功能不全以及处于妊娠期、哺乳期的患者,应禁止服用。而对于胰岛

素增敏剂,肝肾功能不全和心脏功能不全的患者要慎用。 3、糖尿病如何避免药物副作用 专家说,对于磺脲类和格列奈类促进胰岛素分泌的药物来说,如果患者有严重肝肾功能不全、糖尿病急慢性并发症或者处于妊娠期、哺乳期时,应严禁服用。为尽量避免其副作用,上述药物最好在饭前半小时服用。同时,服用磺脲类药物时,如果在正常剂量的情况下,血糖控制仍不好,不应盲目加量。服药时要避免两种磺脲类药物的联合应用,否则会增加药物的副作用。 糖尿病人需经常吃药吗1、糖尿病人最怕的就是糖尿病的并发症,这些并发症会对身体造成进一步的损害,甚至危害生命。那么,在糖尿病并发症时期,比如,感染、糖尿病酮症酸中毒、高渗性非酮症糖尿病昏迷,这时候患者口服降糖药,往往降糖的效果 不明显,那么就需要注射胰岛素控制血糖了,也可以口服药和注 射胰岛素双管齐下,尽快的控制血糖,治疗并发症。 2、还有一些糖尿病人群,平常就不适宜服用降糖药,比如; 胰岛素依赖性糖尿病人,单靠服药是控制不了血糖的,必须要胰 岛素的注射降糖,当然也可以口服药物双管齐下。还有就是肝、肾、心功能不好的人,口服降糖药会使药物对脏器造成损害,长期服用减少糖尿病人器官寿命。 3、口服降糖药物控制血糖便宜,但在特殊时期,特殊情况,

磺酰脲类和格列奈类降糖药物的循证医学

磺酰脲类及格列奈类降糖药物的循证医学 第二军医大学附属长海医院内分泌科吴鸿 思考 用于低血糖发生风险较高者的药物?可用于肾功能不全患者的药物? 格列美脲与磺脲类受体几亚单位结合? 格列奈类药物的作用? VADT、ACCORD、ADVANCE研究结果提示不应忽视什么? 老年糖尿病不应推荐的药物?哪个药物属于第三代磺脲类药物? 格列美脲最大剂量是多少可降低糖化血红蛋白? 磺脲类和格列奈类药物概述 一磺酰尿类的药物的发展史 导读：三代的磺脲类药物由于它的分子结构有一些差别，导致了降糖疗效以及不良反应的差异，怎样在临床上安全使用磺脲类的药物呢? 1 1955 年，磺酰脲（sulphonylurea, SU）类降糖药问世对氨苯磺酰丁脲（carbutamide），但由于其毒性作用大而被淘汰。 2 1956年，第一代的SU 类口服降糖药——甲苯磺丁脲、氯磺丙脲) 。 3 1966年第二代:格列本脲、格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪等新剂型。 4 第三代1997年，被称为新一代磺脲类降糖药的格列美脲研制。 二磺酰脲类降糖药物的结构差异

1、磺脲类的药物包括甲磺丁脲，格列丙嗪，格列苯脲，格列美脲这几类的药物，它有一个共同的结构是具有磺酰脲基团，另外它还有一个苯甲酰基团，在这些结构中有一些微小的分子差异，导致了它可以与受体的结合或解离，在临床上也可以观察到降糖的疗效及不良反应有显著性的差异，这主要是三代磺脲类药物之间在结构上的变异，其次还有一个机制上的变异。 我们以第三代的磺脲类的药物格列美脲为例来看一下结合的机制上有什么样的差别。 第三代的磺脲类药物磺脲类受体的结合与传统的磺脲类药物不同，它结合的部位是磺脲类受体的65kd亚单位，而传统的磺脲类药物它是在140kd亚单位来结合的，这个65kd 的亚单位由于分子量比较小，就导致了格列美脲与磺脲类受体结合的速度比较快，同时它也可以迅速的解离，这一点就适应了我们在降糖上需要的快速降糖以及减少低血糖发生的作用。 在国外的研究中提示的格列美脲和格列苯脲相比，与BET细胞磺脲类受体结合动力学特征和解离动力学的特征可见：第三代的磺脲类药物比传统的磺脲类药物相比减少低血糖的发生优势更明显。 2、非磺脲类胰岛素主要是格列奈类，这包括那格列奈，美格列奈，和瑞格列奈，这三类的药物的差异 美格列奈和瑞格列奈在结构上与格列苯脲有相似之处，它主要是称为一个没有磺脲类集团的格列苯脲，其中瑞格列奈更是美格列奈的一个延伸物，在美格列奈的结构的基础上做了一些微小的改动，形成了一个瑞格列奈，而那格列奈不同，它是一个苯丙氨酸的延伸物，与瑞格列奈和美格列奈在结构上有一个显著性的差异，但是这三类的药物主要在恢复胰岛素的造像分泌上有一个更好的作用，从而达到一个控制餐后血糖的作用。 3、磺脲类药物和格列奈类的药物在降糖优势上有循证医学依据是什么？ 第一个：03年发表在临床医学研究这个杂志中一个对口服降糖药的回顾性评估，这个研究评估了各类口服降糖药的降糖能力，它主要是以降低糖化血红蛋白的能力作为一个综合评估，在这个研究中，它的药物都是采用一个最大剂量与对照组来相比较。 我们看降低糖化血红蛋白的的幅度，在磺脲类，双胍类，噻唑烷二酮类，格列奈类以及包括阿卡波糖类的药物中我们可以看到瑞格列奈，磺脲类药物和双胍类的药物在最大剂量下可以降低糖化血红蛋白1.5％到2％，而噻唑烷二酮类的药物是降低了1％到1.5％，相对而言，阿卡波糖和那格列奈在降低糖化血红蛋白方面稍微较弱，只能降低0.5％到1％。

降糖药分类说明

降糖药分类说明 目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。 糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。 降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。 化学降糖药种类 促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，

还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

进口降糖药有哪些

进口降糖药有哪些 文章目录*一、进口降糖药有哪些*二、各类口服降糖药的作用特点*三、什么人不适合吃降糖药 进口降糖药有哪些1、磺脲类如:格列本脲格列吡嗪主要作用是促进胰岛素的分泌。主要用于新诊断的非肥胖型患者。 2、格列奈类如:瑞格列奈。 3、格列酮类:如:吡格列酮为胰岛素增敏剂。 4、双胍类:如二甲双胍用于肥胖的患者。 5、葡萄糖苷酶抑制剂。 各类口服降糖药的作用特点1、磺脲类降糖药 主要作用是刺激胰岛素释放,使身体产生足够的胰岛素以利于血糖的下降。所以,磺脲药的适用对象应该是血糖比较高,但还有潜在胰岛素分泌能力的2型糖尿病病人。又因为磺脲药刺激胰岛素后,病人食欲可能增强,糖分利用可能改善,糖分自尿中流失的量可能减少,故在一定程度上可使其体重增加。所以体重原来就较轻或正常的病人用起磺脲药来更为适宜。磺脲药最主要,也是最危险的副作用就是低血糖症,有时可危及病人的生命,不可不防。 2、苯甲酸衍生物类降糖药 与磺脲药相似,其适用对象也主要为不胖、及有潜在胰岛素分泌能力但对磺脲药效果不佳者。

3、双胍类降糖药 此类药不刺激胰岛素的分泌,而是抑制食欲及身体对葡萄糖的吸收,减少肝脏输出葡萄糖的能力,加强身体对胰岛素的敏感性。因为这类药物不要求身体必须具有分泌胰岛素的能力,所以双胍药适用对象包括1型及2型糖尿病病人。因为双胍类能使人少吃东西,并使病人体重有所下降,所以那些食欲较为旺盛,体重较重者可以首先选用。双胍药最主要的副作用是使体内乳酸水平增高,严重时可危及生命。所以这类药物应用于年龄不太大,无乳酸增高的糖尿病病人。另外,双胍药可引起消化道反应,如食欲下降、恶心、呕吐、腹泻等,肝、肾功能不全者也不宜服用。双胍类包括二甲双胍和苯乙双胍(降糖灵)两种,前者副作用较小,后者价格更为便宜。因为苯乙双胍副作用较大,故国外现已不再使用。国内使用中,也仅适宜于年轻、肾脏功能没有问题,而且吃不起二甲双胍的病人。 4、葡萄糖苷酶抑制剂 葡萄糖苷酶抑制剂主要作用是降低餐后血糖。它适用于各型糖尿病,特别是餐后血糖较高者,包括阿卡波糖(拜唐苹)和伏格列波糖(倍欣)两种。拜唐苹作用较强,需要餐前嚼碎服用。病人在服用阿卡波糖的初期可能有腹胀、排气多等消化道症状,坚持服用或减少用量时这些症状可减轻。值得提醒的是,病人在服用葡萄糖苷酶抑制剂后不能产生葡萄糖以补充血糖的不足,故如果服用这类药物的病人在发生低血糖时,应直接使用葡萄糖。

磺酰脲类及格列奈类降糖药物的循证医学

磺酰脲类及格列奈类降糖药物的循证医学 一磺酰尿类的药物的发展史 导读：三代的磺脲类药物由于它的分子结构有一些差别，导致了降糖疗效以及不良反应的差异，怎样在临床上安全使用磺脲类的药物呢? 1 1955 年，磺酰脲（sulphonylurea, SU）类降糖药问世对氨苯磺酰丁脲（carbutamide），但由于其毒性作用大而被淘汰。 2 1956年，第一代的SU 类口服降糖药——甲苯磺丁脲、氯磺丙脲) 。 3 1966年第二代 :格列本脲、格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪等新剂型。 4 第三代1997年，被称为新一代磺脲类降糖药的格列美脲研制。 二磺酰脲类降糖药物的结构差异 1、磺脲类的药物包括甲磺丁脲，格列丙嗪，格列苯脲，格列美脲这几类的药物，它有一个共同的结构是具有磺酰脲基团，另外它还有一个苯甲酰基团，在这些结构中有一些微小的分子差异，导致了它可以与受体的结合或解离，在临床上也可以观察到降糖的疗效及不良反应有显著性的差异，这主要是三代磺脲类药物之间在结构上的变异，其次还有一个机制上的变异。 我们以第三代的磺脲类的药物格列美脲为例来看一下结合的机制上有什么样的差别。 第三代的磺脲类药物磺脲类受体的结合与传统的磺脲类药物不同，它结合的部位是磺脲类受体的65kd亚单位，而传统的磺脲类药物它是在140kd亚单位来结合的，这个65kd 的亚单位由于分子量比较小，就导致了格列美脲与磺脲类受体结合的速度比较快，同时它也

可以迅速的解离，这一点就适应了我们在降糖上需要的快速降糖以及减少低血糖发生的作用。 在国外的研究中提示的格列美脲和格列苯脲相比，与BET细胞磺脲类受体结合动力学特征和解离动力学的特征可见：第三代的磺脲类药物比传统的磺脲类药物相比减少低血糖的发生优势更明显。 2、非磺脲类胰岛素主要是格列奈类，这包括那格列奈，美格列奈，和瑞格列奈，这三类的药物的差异 美格列奈和瑞格列奈在结构上与格列苯脲有相似之处，它主要是称为一个没有磺脲类集团的格列苯脲，其中瑞格列奈更是美格列奈的一个延伸物，在美格列奈的结构的基础上做了一些微小的改动，形成了一个瑞格列奈，而那格列奈不同，它是一个苯丙氨酸的延伸物，与瑞格列奈和美格列奈在结构上有一个显著性的差异，但是这三类的药物主要在恢复胰岛素的造像分泌上有一个更好的作用，从而达到一个控制餐后血糖的作用。 3、磺脲类药物和格列奈类的药物在降糖优势上有循证医学依据是什么？ 第一个： 03年发表在临床医学研究这个杂志中一个对口服降糖药的回顾性评估，这个研究评估了各类口服降糖药的降糖能力，它主要是以降低糖化血红蛋白的能力作为一个综合评估，在这个研究中，它的药物都是采用一个最大剂量与对照组来相比较。 我们看降低糖化血红蛋白的的幅度，在磺脲类，双胍类，噻唑烷二酮类，格列奈类以及包括阿卡波糖类的药物中我们可以看到瑞格列奈，磺脲类药物和双胍类的药物在最大剂量下可以降低糖化血红蛋白1.5％到2％，而噻唑烷二酮类的药物是降低了1％到1.5％，相对而言，阿卡波糖和那格列奈在降低糖化血红蛋白方面稍微较弱，只能降低0.5％到1％。

口服降糖药的种类及其服用要点

糖尿病患者口服降糖药的用药指导 糖尿病患者通过饮食治疗及适量运动血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药。药物是重要的治疗方法，必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。药物的种类颇多，糖尿病患者不要擅自选购、使用药物，一定要遵守医嘱，通过科学的配伍，定时定量地服用，根据病情合理选择，以减少或避免不良反应的发生。 口服降糖药的种类及特点 促胰岛素分泌剂类药物 磺脲类药物的特点：品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。 非磺脲类药物的特点：主要品种有瑞格列奈(诺和龙)，那格列奈(唐力)。这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，属于超短效药物。应在饭前即刻口服，可在服用一小时内发挥作用，降糖作用持续时间短，对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者，本类药物的治疗效果不佳，低血糖反应较磺脲类少。 双胍类药物 品种有盐酸二甲双胍，苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要是抑制肝糖原的分解，并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。应于餐中服用，通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关，大多可以自行缓解。本类药物可引起胃肠系统的不适感而减少食欲，故可降低体重，尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒，要谨慎使用；二甲双胍比较好，但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。 葡萄糖苷酶抑制剂类药物 品种主要有拜糖苹(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖)，主要可抑制小肠的α-糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而降低餐后高血糖。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖，但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应，如先用小剂量，逐步加量，2—3周后，小肠α-糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏，则全小肠开始吸收葡萄糖，此时腹胀的症状即可好转或消失。 服药期间注意事项有：①遵医嘱服药，通常每天服用3次，进餐同时服用(在吃第一口食物时服用)；②如果不进餐则不需服药；③从最小剂量开始服药，逐渐增加剂量直到血糖得到良好控制，逐渐增加剂量有助于减少胃肠道不良反应；④如果与可能导致低血糖的药物(如促胰岛素分泌剂或胰岛素)联合应用，发生低血糖时应使用单糖如葡萄糖片、含糖果汁等治疗，避免食用饼干等淀粉类食物。 胰岛素增敏剂类药物 主要品种有文迪雅(罗格列酮)或艾汀(吡格列酮)，主要增加组织细胞对胰岛素的敏感性，对有胰岛素抵抗的患者效果好。本类药物服用每日1次，时间固定，单独使用本类药物不会引起低血糖，但要注意其对肝脏有不良影响，故在服药期间必须定期检查肝功能。此类药物