阿司匹林剂型发展、上市时间和常用剂量

1.阿司匹林：阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，它诞生于1899年3月6日。早在1853

年夏尔，弗雷德里克·热拉尔就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物（与青霉素、安定并称医药史上三大经典药物）之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。根据文献记载，都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用是一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。

2.250g

来阿司匹林以19041915

3.阿司匹林片剂：1915年1月1

司匹林只有粉末状的剂型。早在1875年，水杨酸盐就已开始用于止痛，但是胃肠道出血的发生率很高，1897年，德国化学家Felix Hoffman发明了阿司匹林即乙酰水杨酸，大大降低了其不良反应。现在，这个百年老药还在不断带给人们惊喜，适应症越来越广，早已超越了它最早单纯解热镇痛的作用。

4.阿司匹林肠溶片：1993

层包衣，这种药片在胃部不溶解，直到肠道才发生作用，这样就几乎完全解决了胃部不

适的副作用问题。最近拜耳公司上市的拜阿司匹林

剂量阿司匹林,由于使用了肠溶衣包膜的技术,使得阿司匹林在胃内不溶解,减少了阿司匹林时胃的刺激,从而减少了传统阿司匹林片对胃肠道的副反应。该肠溶片在2 0 0 3年9月在中国上市。

5.阿司匹林粒状产品：2003年拜耳阿司匹林粒状产品（无需饮水）面世。2007年，发表

在《柳叶刀》杂志的研究显示，5年间每天使用300毫克或高剂量的阿司匹林可使治疗后10至15年的结肠癌发生率降低74%。这印证了澳大利亚教授1988年的研究，被拜耳视为阿司匹林继解热镇痛、心脏病预防之后的第三个飞跃。

6.阿司匹林肠溶片：2013年10月17

京举行，会议宣布沈阳奥吉娜药业的仿制药100mg

林）与原研药品拜耳“拜阿司匹灵”间的生物等效性无明显差异。该项试验由沈阳奥吉娜药业有限公司申办、中国医科大学附属第一医院国家药物临床研究中心进行，委托沈阳亿灵医药科技有限公司进行生物样本分析。

7.近日，美国食品与药物管理局（FDA）

宣布，批准mg Durlaza）用于脑卒中及冠心病高危患者的二级预防。报道称，这种新型阿司匹林缓释胶囊可以在24小时内缓慢释放药物，发挥稳定的抗血小板功效，并称这是首个也是唯一的24小时持续有效的缓释胶囊。新药主要用于降低慢性冠心病患者心肌梗死及死亡风险，降低缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作患者的复发脑卒中及死亡风险。预计2015年第四季度正式上市。人体24小时生产血小板，目前传统的阿司匹林速释制剂只能在血液中平均持续停留时间4~6小时，血药峰值浓度仅30分钟。而Durlaza采用缓释、微胶囊技术，以延长阿斯匹林释放。

但从度娘上，我们可以查到，中国有两家企业在生产阿司匹林缓释胶囊，一家是贵州信邦制药股份有限公司，剂量与美国一样，是mg，另一家是江西东风药业股份有限公司，剂量是50 mg。