阿司匹林的15个常见问题
阿司匹林的15个常见问题
1、为什么必须进行用药交代？
无论国产还是进口阿司匹林，都可引起致命的胃出血和脑出血。数以亿计的患者正在服用小剂量阿司匹林，阿司匹林必须进行用药交代，而且应规范化。
阿司匹林用药交待（纸质或口头）：
肠溶片应餐前服用；当出现上腹不适或身体有出血表现时，请及时就诊；注意粪便颜色变化，当出现血便，或黑便时，请及时就诊；每1~3个月定期检查粪便潜血及血常规；用药期间禁止饮酒。
2、阿司匹林最低有效剂量是多少?
市场上有25mg、50mg、100mg不同规格的阿司匹林，说明书用法差异很大。
通常情况下，阿司匹林预防冠状动脉硬化性心脏病的最低有效剂量为75mg/d，缺血性卒中一级预防的最低有效剂量为50mg/d。
3、何时服用最好，早上还是晚上?
清晨血小板更活跃，心血管事件高发时段为6:00~12:00点。肠溶或缓释阿司匹林口服后需3～4小时达到血药高峰，睡前服用阿司匹林可以更好地抑制清晨血小板功能；若每天上午服药不能对事件高发时段提供最佳保护。
但是，没有随机临床对照研究证实睡前服用阿司匹林可以更多减少心血管病事件，而且阿司匹林一旦生效，其抗血小板聚集作用是持续性的，不必过分强调固定某一时辰服药。
4、偶尔忘记服用阿司匹林怎么办?
体内每天约有10％～15％的新生血小板，故需每天服用阿司匹林以保证新生血小板功能受到抑制。
偶尔一次忘记服用阿司匹林，体内仅15％的血小板具有活性，对于抗栓作用影响不大。不需要在下一次服药加倍剂量，过量服用阿司匹林不良反应会增加。
5、高血压患者，什么时候才可服用阿司匹林？
阿司匹林引起颅内出血绝对风险仅为0.03%。
但是，高血压患者长期应用阿司匹林时，需在血压控制稳定（<150/90mmHg）后开始应用，以避免颅内出血风险增加。
6、溃疡病史患者，如何服用阿司匹林?
活动性消化性溃疡禁用阿司匹林；有溃疡病病史的患者，需检测和根除幽门螺杆菌（Hp）。
出血风险较高的患者，若长期服用阿司匹林需联合奥美拉唑等质子泵抑制剂（PPI），或法莫替丁等H2受体拮抗剂等。
7、PPI提高胃内pH值，会不会影响肠溶阿司匹林？
阿司匹林肠溶片在碱性肠液中才能溶解。
PPI使胃内pH值明显升高至4左右，仍为酸性环境。联用PPI不会影响肠溶阿司匹林的释放与安全性。
氯吡格雷属于前体药物，需要经CYP2C19代谢为活性产物才能发挥抗血小板作用。氯吡格雷应避免与CYP2C19抑制剂奥美拉唑、埃索美拉唑合用。
8、为什么要慎重选用解热镇痛药？
布洛芬与阿司匹林共同作用于COX-1结合位点，可产生竞争抑制，而影响阿司匹林抗血小板效应，因此须与阿司匹林至少间隔5小时。
对乙酰氨基酚对阿司匹林的抗血小板作用无影响。
9、拔牙时，是否需要停用阿司匹林?
牙科手术，如简单拔牙无需停药，尤其是血栓风险高的患者。复杂的牙科操作可能需要停药。
10、发生牙龈出血和痔出血如何处理?
出血轻微，可不中断治疗情况下进行适当的局部处理。
如果局部处理使出血完全控制，则不需要停用阿司匹林。严重痔出血者应暂停用阿司匹林，积极处理原发病。
患者需要及时就医！
11、发生皮肤淤斑如何处理?
患者在服用阿司匹林过程中出现皮肤淤斑，应监测尿、便潜血、血小板计数和血小板聚集力。同时注意有无其他脏器出血倾向。
若无明显异常，可严密观察皮肤出血情况的基础上继续使用阿司匹林或酌情减量；若出现血小板减少，考虑停用阿司匹
林。
12、阿司匹林会加重痛风吗?
阿司匹林（<2g/d)减少尿酸排泄，升高血清尿酸水平，增加痛风复发风险。
高尿酸血症或痛风患者，首先针对原发病积极治疗；阿司匹林并非禁忌，但应该监测尿酸的水平。
13、阿司匹林会加重哮喘吗?
服用阿司匹林数分钟或数小时后诱发的哮喘称为阿司匹林哮喘。
约半数以上阿司匹林哮喘患者伴有鼻息肉和鼻窦炎。有哮喘病史的患者，应该个体化评估是否可以服用阿司匹林，多数患者在缓解气管痉挛治疗基础上可以使用阿司匹林。
14、阿司匹林对哪些血栓性疾病预防效果差？
阿司匹林是抗血小板药物，主要用于动脉血栓栓塞性疾病的预防和治疗。对于静脉血栓栓塞性疾病和心腔内血栓形成抑制作用较弱。
房颤相关卒中绝大多数为心房或心耳形成的血栓脱落栓塞导致的缺血性卒中/TIA，应该首选抗凝药物，如华法林或新型口服抗凝药物。
不伴有冠心病的心力衰竭患者，阿司匹林的获益不明确。心力衰竭患者伴有房颤、栓塞病史、心腔内血栓形成等，也应
该给予抗凝治疗。
15、哪些病患者，应使用阿司匹林?
主要用于心血管疾病的二级预防，包括：
慢性稳定型心绞痛。
急性冠状动脉综合征稳定后。
冠状动脉介入治疗术后（通常与氯吡格雷联用12个月）。冠状动脉旁路移植术（CABG）后。
外周动脉疾病。
缺血性卒中。
短暂性脑缺血发作（TIA）。
生物瓣膜置换术后（3个月后）。
经皮主动脉瓣置换术后（6个月后）。
第二节 正确使用药物 教学设计 教案
教学准备 1. 教学目标 1.了解阿司匹林的结构简式、制备方法、疗效和使用后的不良反应。 2.了解青霉素的疗效及使用方法。 3.了解抗酸药的化学成分、疗效以及麻黄碱的结构简式、疗效及不良反应。 4.认识药物的毒副作用和远离毒品的重要意义。 2. 教学重点/难点 教学重点 1.正确认识三种人工合成药物阿司匹林、青霉素、抗酸药的疗效和使用方法。 2.掌握天然药物麻黄碱的结构、性质以及功效。 3.认识毒品的危害性。 课题难点 1.人工合成药物和天然药物的主要成分 2.掌握天然药物麻黄碱的结构、性质以及功效。 3. 教学用具 教学课件 4. 标签 教学过程 教学过程设计 [新课导入]大家平时生病都吃的什么药呢？药在我们日常生活中的贡献大吗？学生讨论，然后 [阅读] 课本P38第一段
[问] 课本上的两个统计数据说明了什么问题？即我国居民的平均寿命延长和传染病在死亡病因中所占的比率下降的主要原因是什么？ [生] 药物的普及。 [查阅资料]医药对我国居民寿命的贡献。 [交流]获得的信息： 我国居民平均寿命由1949年时的35岁，提高到200年的70.8岁。传染病在死亡病因中由35%降到5%。两项指标均已接近发达国家水平，原因是应用了新型 药物，化学做出了重大贡献。 [讲述] 人工合成药物许多，估计已达10万多种。这里我们主要介绍解热镇 痛药、抗生素药和抗酸药等常用药物。 一、人工合成药物 [展示] 阿司匹林药片及其说明书。 [学生活动] 让一位学生简要念一下阿司匹林药片的说明书，并把阿司匹林的化学名、分子式和结构式写在黑板上。（以自愿为原则，后面也是） [板书] 1、阿司匹林 （1）化学名：乙酰水杨酸分子式：C9H8O 结构式： （2）主要用途：解热镇痛，用于发热、头痛、关节痛的治疗，防心血管老化等。 [实验] 将少量的阿司匹林放入试管中，加水，观察现象，并结合课本归纳其物理性质。 （3）物理性质：
“规范使用阿司匹林”的含义是什么
“规范使用阿司匹林”的含义是什么？
“规范使用阿司匹林”的含义 最佳剂量最佳剂型最佳疗程 75-150mg/d 长期服用 精确肠溶剂型 合适人群 符合适应症、排除禁忌证
Part1： 阿司匹林适用人群选择
人群选择总体原则—— 权衡获益与风险，识别CVD高危人群识别CVD 风险人群识别阿司匹林不 良反应高危人群
2011中国心血管病预防指南推荐心血管疾病一级预防：各国指南推荐的抗栓药物仅有阿司 匹林。一般推荐在10年心脑血管病风险>10％的人群应用小剂量阿司匹林预防，不推荐在所有中老年人群均应用。 我国规范使用阿司匹林专家共识推荐如下：(1)患有高血压 但血压控制在150/90 mm Hg以下，同时有下列情况之一者，可应用阿司匹林(75-100 mg/d)进行一级预防：①年龄在50岁以上，②具有靶器官损害，包括血浆肌酐中度增高，③糖尿病。(2)患 有2型糖尿病，40岁以上，同时有心血管危险因素，如：①有早发冠心病家族史，②吸烟，③高血压，④超重与肥胖，尤其腹 型肥胖，⑤白蛋白尿，⑥血脂异常者，应使用小剂量阿司匹林 进行心脑血管疾病的一级预防。(3)10年缺血性心血管病风险≥ 10％的人群或合并下述三项及以上危险因素者：①血脂紊乱， ②吸烟，③肥胖，④≥ 50岁，⑤早发CVD疾病家族史(男<55岁、女<65岁发病史)。
服用阿司匹林发生消化道副作用的高危因素 高危因素 ＞65岁 有消化道溃疡或出血病史 合并Hp 感染 联合多种抗血小板或抗凝药 联合使用NSAIDs 联合使用糖皮质激素 联合螺内酯、抗抑郁药 吸烟和饮酒
浅谈阿司匹林
昆明冶金高等专科学校 毕业论文 论文名称浅谈阿司匹林 学生姓名 学号 学院化工学院 专业生物化工工艺 班级生化1110 指导教师
阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。本文主要从阿司匹林的发展历史、药理作用及前景等方面来谈谈对阿司匹林的认识。 关键词：阿司匹林：合成：水杨酸
摘要 (1) 1 引言 (1) 2 阿司匹林认识及发展 (1) 2.1阿司匹林的简介 (1) 2.2阿司匹林认识过程 (2) 3阿司匹林的作用 (4) 3.1 镇痛、解热 (4) 3.2 消炎、抗风湿 (4) 3.3 关节炎 (5) 3.4 抗血栓 (5) 3.5 皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) (5) 3.6 抗生素所致听力障碍 (6) 3.7 老年痴呆症 (6) 3.8 降血糖作用 (6) 3.9 糖尿病引发的心脏病 (6) 3.10 白内障 (6) 3.11 注意事项 (7) 4 阿司匹林的药物毒性 (7) 5 市场前景 (8) 6.1国外市场发展稳定 (8) 6.2国内市场前景光明 (9) 6 结语 (9) 致谢 (10) 参考文献………………………………………………………………‥11
1 引言 阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。 近年来，国内外阿司匹林应用研究渐趋活跃，相关的专利和研究论文经常见到，国内外已有不少研究问世。 2 阿司匹林认识及发展 2.1阿司匹林的简介 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称：Aspirin 化学普通命名法：乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid 化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸[2] 分子量：138.12 结构式： 密度: 1.35g/cm3
阿司匹林的主要临床应用及不良反应
阿司匹林的主要临床应用及不良反应 发表时间：2016-08-08T15:22:51.487Z 来源：《心理医生》2016年7期作者：贾淑文 [导读] 阿司匹林在临床上应用广泛，是临床上处方量最大的常用药物，该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等。 贾淑文 （鹤岗市萝北县卫生和计划生育局宣传站黑龙江鹤岗 154200） 【摘要】阿司匹林是一种解热镇痛药，临床应用非常早，在临床中得到广泛应用。随着阿司匹林的新用途不断被发现，对阿司匹林的药理学特性重新认识和评价非常重要，从而对阿司匹林在临床上得到正确有效的使用，减少副反应的发生。 【关键词】阿司匹林；药理学；注意事项 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）07-0032-01 阿司匹林在临床上应用广泛，是临床上处方量最大的常用药物，该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等，同时该药物对心脑血管疾病的预防、抗肿瘤等均有良好的作用[1]，具临床资料显示，阿司匹林用于抗血栓以来，减少了约为25%的心血管时间发生的几率，是一种效果明显且具有多重作用的药物。但随着阿司匹林使用的增多，出现的不良反应也逐步增加，常见的有胃肠道副反应、阿司匹林过敏等，因此，临床上使用阿司匹林时，需要用药人员对阿司匹林的药理学特性有充分认识，降低出现不良反应的几率，从而增加药物效果达到疗效。 1.药理学特性 阿司匹林又名乙酰水杨酸，为一种白色结晶性粉末，味酸，遇水微溶解，阿司匹林呈弱酸性，溶于氢氧化钠或碳酸钠中，同时发生分解，阿司匹林的解热止痛作用强于水杨酸钠，且临床不良反应较少。随着医学的不断发展，阿司匹林在临床上的用途不断增多，研究发现，阿司匹林能够对血小板中血栓素的合成进行抑制，起到抗血小板聚集的作用，用于心血管疾病的治疗。 2.临床应用 2.1 解热镇痛 阿司匹林的解热镇痛作用是临床上常用的范畴，其镇痛的作用机制主要为通过对引起化学性刺激的物质产生抑制作用，缓解短期内的疼痛，如阿司匹林对偏头痛急性发作期的效果显著，在出现偏头痛早期服药，能够更好的达到控制效果；解热的作用机制是通过调控下丘脑的体温调节中枢，使血管发生扩张，从而使汗液的排放量增加，达到降低体温的作用。阿司匹林具有消炎作用，但消炎作用机制尚不明确，可能对溶解酶的释放产生抑制作用来达到消炎的效果。 2.2 抗血栓作用 阿司匹林在临床上也常用于心血管疾病的预防，对缺血性血管事件起到较好的预防效果。阿司匹林的小伎俩能够对凝血素的合成产生抑制作用，使血小板的聚集作用降低，对脑出血、心肌梗死、冠心病等心脑血管疾病以及短暂性缺血性疾病起到很好的预防作用。临床研究显示，阿司匹林能够有效的防止糖尿病患者出现心肌梗死及心血管事件发生[2]，使糖尿病患者心血管的发病率明星的降低，因此在临床上糖尿病患者常常会服用小伎俩的阿司匹林来降低心血管的发病率。 2.3 抗肿瘤作用 目前，阿司匹林在临床中已逐步应用到抗直肠癌、结肠癌、乳腺癌的防治中，其作用机制尚不明确，可能和血中的前列腺素降低有很大关系，阿司匹林能够通过对COX-2产生抑制作用，导致降低肿瘤细胞代谢降低，从而对肿瘤的转移及生长产生抑制，有研究显示，对于结肠癌、直肠癌等患者服用阿司匹林能够降低患者的死亡率；而长期服用阿司匹林能够降低乳腺癌、胃癌的风险程度，具研究表明长期给予阿司匹林患者使胃癌风险度降低达22%；阿司匹林还能够对抗皮肤癌，对环氧酶蛋白质产生作用，使环氧酶对血细胞的刺激降低[3]。2.4 抗衰老作用 阿司匹林对干扰素及白细胞介素-1的生成产生促进作用，增强人体免疫力，同时临床研究表明，阿司匹林对老年人具有抗衰老和提高记忆力的效果，还可以增强人体角膜组织的弹性，对角膜组织中糖元的合成产生抑制，延续角膜老化的过程。 3.不良反应 3.1 胃肠道不良反应 阿司匹林常见的胃肠道不良反应临床较为常见，出现恶心、呕吐、严重可发生出血等，小剂量的阿司匹林临床上不良反应较少，而对于治疗有些疾病需要大剂量使用，如治疗用于风湿病时需要阿司匹林的剂量相对较大，出现的胃肠道不良反应较多，其主要发生不良反应的机制是通过对COX-1产生抑制作用，使PG的合成受阻，而在胃黏膜中COX-1是对PG的形成产生促进作用，从而通过PG对胃肠道黏膜进行保护，大剂量的阿司匹林对该反应产生破坏，刺激胃肠黏膜导致不良反应。肠溶阿司匹林的外膜主要为纤维素等组成，在胃酸环境下不分解，当药物到达十二指肠内才会分解，减少对胃黏膜的刺激造成损伤，阿司匹林常为餐后用药，减缓药物的直接作用，减少对胃肠黏膜的损伤。而阿司匹林肠溶片具有在碱性环境下分解的特点，如在餐后服用，食物可能使胃部环境出现短暂的变化，导致药物在胃部产生分解，造成胃部损伤。因此，肠溶阿司匹林应在空腹时使用，减少对胃黏膜的损伤，避免出现胃肠道不良反应。 3.2 阿司匹林过敏 阿司匹林过敏是指患者在服用阿司匹林后出现一些不适症状，如支气管痉挛、荨麻疹、水肿等，严重患者可导致休克。而有些哮喘患者服药后出现“阿司匹林哮喘”。其主要由于阿司匹林对气道COX产生抑制作用，导致PG的合成受阻，生成的白三烯过多，导致气管严重的收缩反应，引起哮喘严重。因此，在在临床上用该药治疗时需要注意，了解患者是否有阿司匹林过敏史，一旦发生过敏反应，则及时给予吸氧等对症治疗。 4.小结 阿司匹林在临床上得到了广泛和有效的使用，其用途仍在不断的被发现，对临床上多种疾病有很好的效果，但需要充分认识阿司匹林的药理学特性，正确的用于临床患者非常重要，同时需要专业人士的指导和用药医师的配合，才能最大程度的减少副反应。 【参考文献】 [1]中华医学会心血管病学会，中华心血管病杂志编辑委员会.阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用：中国专家共识（2005）
药理学阿司匹林
阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）。 药理作用及应用 （1）有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状，并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大 耐受量。 （2）能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素（TXA2）的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成，而不致影响前列环素（PGI2）合成。因而，防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg；防止脑血栓形成可日服 30~50mg. 药动学特点 （1）口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2~3小时。当用量≥1g时，其代谢方式变为零级动力学，半衰期延长至15~30小时，如剂量再增大，可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进行血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。 （2）乙酰水杨酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。
主要不良反应 （1）胃肠道反应 较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了内源性的粘膜保护因子有关。 （2）凝血障碍 由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。可用维生素K预防。 （3）过敏反应 除常见的过敏反应外，某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。 阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失
怎样正确服用阿司匹林
怎样正确服用阿司匹林 阿司匹林是临床中广泛应用的一种药物，除了具有良好的解热镇痛作用外，还具有抑制血小板激活和抗血栓形成的作用，可用作心、脑血管疾病的一级和二级预防，对防范和减少冠心病急性事件及缺血性脑卒中的发生、发展有着重要意义，被誉为“防治心脑血管事件的基石”。 根据制剂工艺不同，目前临床上使用的阿司匹林制剂主要分为普通制剂和肠溶制剂。阿司匹林的普通制剂口服后因为水杨酸的强酸性作用刺激胃黏膜，所以一般建议饭后服用。目前常用的阿司匹林肠溶片，通过采用肠溶包衣制剂技术，使包裹于肠溶衣里面阿司匹林在胃的酸性条件下不被溶解出来，这样就避免了阿司匹林对胃黏膜产生刺激，同时也利于将阿司匹林传递至肠部促进其吸收，故阿司匹林肠溶制剂餐前服用更合适。若在餐后服用阿司匹林肠溶制剂，因食物可以稀释或中和胃酸，降低胃的酸性，可能会使阿司匹林的肠溶外衣提前溶解；同时，食物也会延缓阿司匹林快速通过胃进入肠道，增加阿司匹林在胃部提前释放的风险。而在餐前服用阿司匹林肠溶制剂时，因为空腹状态下胃呈酸性，阿司匹林肠溶片不会在胃中释放，不会引起胃痛、恶心、呕吐等不适，同时能更快的通过胃到达肠部进行释放，药效发挥相对更快。 在阿司匹林制剂服用时间的选择方面，有研究显示，对于轻度高血压患者，睡前服用阿司匹林具有轻度降压作用，而上午服用则无此
作用，说明阿司匹林服用具有生物时效性。通常情况下，心脑血管事件高发时间为06:00-12:00，而阿司匹林肠溶制剂在服药后3-4h后才能达到血药浓度高峰，如果每天早上起床后才服用本品，则不能起到最佳保护作用，而18:00-24: 00 是人体血小板生成的活跃时段，人体活动少，血液粘稠，血流缓慢，易形成血栓，故晚上服用阿司匹林，可使其抗血小板作用更有时效性。但也有实验发现，早晨服用阿司匹林，血液中的前列环素夜间比白天水平高，而晚上服用阿司匹林，则血液中的前列环素白天比夜间高。因前列环素具有血管扩张和抗血小板聚集作用，而夜间凝血度最高，所以在抗血小板治疗时，早晨服用阿司匹林效果更佳。综上，早晨和夜间服用阿司匹林都有其合理性，患者在选择服用时间时，可根据医师治疗建议结合自身的实际情况进行选择。
阿司匹林的14种用途
阿司匹林的14种用途 阿司匹林最先来源于柳树皮，在19世纪末开始人工合成。诞生一百多年来，最先用于解热镇痛药，后来科学家对其研究发现越来越多的用途，小到解热镇痛，大到预防肿瘤。 1、镇痛作用 主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但也不能排除中枢镇痛的可能性。对慢性钝痛有效，而对急性锐痛和剧痛无效。 2、解热作用 可使发热病人体温下降，但是对正常体温无影响，可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。 3、抗炎、抗风湿 其抗炎作用机制尚不太清楚，可能由于其作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。关于其抗风湿，主要是因为它具有解热镇痛和抗炎作用。 4、抗血小板聚集
阿司匹林通过抑制血小板的前列腺素环氧酶、从而防止血栓烷A2的生成而起到抗血小板聚集的作用。 5、用于川崎病 患川崎病的患儿应用阿司匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。 6、用于糖尿病 阿司匹林可能有促进内原性胰岛素分泌及肝糖原合成，抑制肠道对糖的吸收和促进组织对糖的摄取而起到降低血糖作用。 7、用于阿尔茨海默病（老年痴呆症） 据研究发现，经常服用阿司匹林的老年人患老年痴呆和认知障碍的危险性明显降低。小剂量阿司匹林可以减少老年痴呆症恶化。这是因为阿司匹林具有增强脑血流量，防止血液凝固的作用。 8、降低胃肠道恶性肿瘤发病率及死亡率 研究表明，PGE2与肿瘤发生发展及转移关系极为密切，随肿瘤生长其水平逐渐增高，阿司匹林能降低PGE2水平，抑制肿瘤生长和转移。肿瘤组织合成TXA2增加，阿司匹林对防止肿瘤病人的高凝状态显然有意义，且有抗肿瘤转移作用。阿司匹林治疗5年或以上：胃肠道癌症20年死亡风险降低35%。 9、用于男性避孕
正确使用阿司匹林
正确使用阿司匹林 北京航天中心医院心内科靳维华 阿司匹林是人们熟知的传统的解热、镇痛、抗炎药，其药理作用除了退热、抗风湿以外，还有明显的抗血小板聚集的作用。由于它的价格便宜、作用可靠，目前被广泛应用于防治心脑血管疾病。因此，如何正确合理的使用阿司匹林，最大限度地从中获益和减少副作用，日益受到人们的重视。 阿司匹林在体内的代谢 阿司匹林口服后易吸收，在体内迅速分解为游离型水杨酸，并分布全身组织，主要在肝脏代谢，由肾脏排泄，其药物半衰期为4小时左右。与碳酸氢钠同服时，游离型药物排泄增加，血浆药物浓度降低，则药物作用时间缩短。 阿司匹林的使用方法 人们在服用阿司匹林的时候会存在一些疑问，例如：哪些人群不适合使用阿司匹林？服用阿司匹林有无出血的危险？多大的剂量合适？一天中什么时候服药效果最佳？ 哪些人适合服用阿司匹林根据病人的病情，分为以下三种情况。一种是必须服用，这些人有心脏病史或已被确诊患有心血管疾病，包括心绞痛和心肌梗死后、冠心病搭桥手术后或介入治疗术后、中风以及其他血管闭塞性疾病，不管年龄、性别差异、是否患高血压或糖尿病。第二种是可以服用。这类人群的情况比较复杂。他们使用阿司匹林主要是为了预防结肠癌和老年痴呆。在这种情况下，是否服用就必须权衡利弊。因为，用得不好引起其他病症反而得不偿失。最后一种人群是不应当服用阿司匹林的。 多大剂量合适，以往资料推荐的服用剂量大小悬殊，让人无所适从。这是因为，目前临床上尚没有用于检测阿司匹林对血小板抑制能力实验仪器。很多结论来自观察者的个人体会。有人认为，从5mg起阿司匹林就有抗血小板凝聚作用，至100mg时血小板全面被抑制，超过325mg或500mg时出血危险加大。对于大多数患者而言，口服小剂量阿司匹林40～300mg/日就可以发挥抗血小板聚集及抗血栓形成的作用。一般来讲，大多数人每天只要服用75毫克的阿司匹林即可获得较好的抗血小板凝聚疗效。但是，多数学者主张每天最小剂量不小于75mg，目前多数人每天服用25～40mg，剂量偏小。我们认为，用于防止动脉血栓形成，每天一次口服75～100mg；而用于预防急性心肌梗死或冠心病介入治疗手术（如植入支架）后，应每天一次口服300毫克。 何时服药，由于阿司匹林作用时间比较长，因此一般主张每天服用1次。在早餐前服用往往会引起胃部不适，所以大多数人选择在早餐后服用。用于预防短暂脑缺血发作（TIA）以40毫克/次，每天两次为宜，可以在早晚餐后服用。对于高血压病人，最好采用睡前服用，原因是有研究表明阿司匹林有协同降低血压的作用，可使收缩压平均降低7.0mmHg，舒张压降低4.8mmHg。因此认为，有轻、中度高血压而同时服用阿司匹林预防心血管事件者，睡前用药有利于控制高血压。 剂型和给药方式
阿司匹林的临床应用
阿司匹林的临床应用 阿司匹林(乙酰水杨酸)在临床应用近百年，是解热镇痛抗炎药。随着临床药学的发展，阿斯 匹林临床使用不断拓宽，广泛用于心脑血管疾病的二级预防中，其理论研究也更加深入和充实。现从以下几方面将其在临床的应用作一阐述。 1 阿斯匹林的药理作用 1.1解热作用细胞因子（白介素-II、肿瘤坏死因子等）是发热机体血单核细胞和组织巨嗜细 胞产并释放的内生致热原，其在下丘脑引起前列腺素 (PG)E合成的释放增加，PGE作为中枢 性发热介质作用于体温调节中枢，使体温升高。阿斯匹林可抑制下丘脑环氧酶（COX）阻断PGE合成，使体温调节中枢体温恢复正常。 1.2镇痛作用关节痛、头痛、肌肉痛、痛经等病理过程引起致痛物质缓激肽、前列腺素（PGs）的产生和释放增多，引起疼痛。阿斯匹林可抑制外周病变部位的COX，使PGs合成 减少而减轻痛疼。 1.3抗炎作用炎症局部产生大量的PGs，其本身是一种致炎剂，阿斯匹林可抑制炎症部位COX-2，使PGs合成减少，炎症减轻。 1.4抗血栓作用阿司匹林小剂量防治血栓，大剂量促进血栓形成。 1.4.1血栓素 A2（TXA2）是强大的血小板聚集诱导剂和血管收缩剂。低浓度阿斯匹林可使COX活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少了血小板中TXA2 的生成，而抑制血小板的板聚。血管内皮细胞合成的前列腺环素 (PGI2)有抑制血小板聚集和舒张血管的作用，所以 PGI2 是TXA2 的生理拮抗剂，PGI2 合成减少可能促使血栓形成。由于血小板中的COX对阿斯匹林的 敏感性远高于血管内皮细胞中COX。所以小剂量的阿斯匹林主要抑制血小板中的COX，减少TXA2 的生成。小剂量为每日口服 75mg 阿斯匹林。 1.4.2 大剂量阿斯匹林 0.3g 亦可明显抑制血管内皮细胞的COX，减少 PGI2 合成，降低或抵消 小剂量阿斯匹林的抗血栓形成作用。因此，大剂量阿斯匹林因抑制 PGI2 的合成，导致促进血栓形成。 1.5其他男性避孕；抗肿瘤；治疗腹泻；胆道蛔虫症；婴儿动脉导管未闭；治疗流行性出血 热（早期）；预防胆结石复发；低剂量阿司匹林可预防胎儿生长迟缓；糖尿病；女性不孕和 习惯性流产；月经过多；先兆子痫；老年性白内障（S C ）；安眠。 2阿斯匹林的副作用 ①一般胃肠道症状和胃溃疡出血。②凝血障碍。③过敏反应。④水杨酸反应。⑤若孕妇 使用阿斯匹林，其早产儿比其它早产儿更可能有大脑出血。⑥瑞夷（R e y e ）综合症。 3 药物相互作用 阿司匹林与某些血浆蛋白结合率高的药物联合应用时，可通过血浆蛋白结合部位置换，提高 这些药物的游离型血药浓度，如增强香豆素的抗凝血作用，易致出血。增强甲磺丁脲的降血 糖作用，易致低血糖。也能增强肾上腺皮质激素的抗炎作用，增加诱发溃疡的作用。阿斯匹 林还可影响甲氨蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋塞米可竞争肾小管分泌系统减少阿司 匹林排泄，使后者易致蓄积中毒。 4 总结 阿司匹林口服后大部分在小肠吸收,与血浆蛋白结合率高达80%～90%，主要在肝脏代谢，尿 排泄，尿液PH 可影响排泄，碱化尿液可降低血浓度。大剂量的阿斯匹林有不同的药理作用。
小剂量阿司匹林在心脑血管病得使用心得(附件)
研制、改进，到临床使用，一路走来，阿司匹林已有110年的历史。解热、镇痛、消炎、抑制血小板聚集......作为效价比最高的药物之一，阿司匹林被广泛用于临床，尤其是心血管疾病防治，阿司匹林已处于基石地位。然而，患者在使用中存在诸多疑问和不规范，生命时报精心挑选了100个常见问题，邀请卫生部心血管病防治研究中心专家委员会委员、中华医学会老年医学专业委员会候任主任委员、解放军保健医学专业委员会主任委员、解放军总医院老年心血管科李小鹰教授给予大家指导。 1.阿司匹林属于何种药物？ 阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，属于非甾体类抗炎药，即NSAIDs。 2.医药史上三大经典药物是哪些？ 青霉素、安定和阿司匹林。 3.阿司匹林是如何诞生的？ 早在1853年，弗雷德里克·热拉尔合成了乙酰水杨酸，但没有引起人们的重视。1897年费利克斯·霍夫曼对其进行合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好。1899年，开始在临床使用，取名为阿司匹林。
4.阿司匹林的主要成分有哪些？ 主要由乙酰水杨酸构成。加过缓冲剂的阿司匹林通常含有一种碱性缓冲剂，以减少对胃壁黏膜的酸性刺激。 5.阿司匹林的常用名称有哪些？ 乙酰水杨酸、醋柳酸、巴米尔等。 6.阿司匹林有哪些功效？ 阿司匹林是世界上应用最广泛的解热、镇痛药。是治疗风湿热的首选药物，也用于治疗类风湿性关节炎。还能抑制血小板的释放、聚集，具有抗血栓的作用，用于预防心脑血管疾病。 7.阿司匹林如何代谢？ 阿司匹林口服后在胃和小肠迅速吸收，进入胃肠黏膜并入血。口服普通阿司匹林后30—40分钟血浆浓度达峰值；肠溶阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3—4小时左右血药浓度达峰值。
阿司匹林不能替代华法林
阿司匹林不能替代华法林 药品文章排行榜 2014-08-17《生命时报》 我要评论(0) 核心提示：有患者认为阿司匹林、华法林都为抗凝药物，阿司匹林就能代替华法林的作用。其实，华法林和阿司匹林的作用机制不同。 患者李先生问：我今年75岁，患房颤12年了，有卒中病史，没有糖尿病和高血压，请问可以长期坚持服用阿司匹林而不服用华法林吗？这两种药作用有什么不同？ 首都医科大学附属北京安贞医院药剂科主管药师魏娟娟答：房颤患者是否需要服用华法林，最好请临床医生仔细评估患者的血栓风险。此患者年龄较大、患病时间长，为血栓风险高危患者，需要长期口服华法林以预防卒中。 很多患者闻华法林色变，担忧服后需要长期监测凝血功能，而且与华法林有相互作用的药物、食物较多。据统计，我国房颤患者中规范使用华法林治疗并达标者不足10%。但是房颤会带来严重的并发症血栓栓塞，其致死率、致残率以及复发率都非常高，因此需要规范华法林的治疗。 有患者认为阿司匹林、华法林都为抗凝药物，阿司匹林就能代替华法林的作用。其实，华法林和阿司匹林的作用机制不同。华法林为抗凝药，阿司匹林为抗血小板药，作用于机体不同的血液凝集系统。有些疾病的血栓是由于血流速度减慢而形成的，这种凝血异常造成的血栓多见于静脉系统和心房，最典型的就是房颤和静脉血栓，这时候需要使用华法林。而有些疾病的血栓是以血小板聚集为主，多发生于动脉系统，典型的就是冠心病，这时候就需要使用阿司匹林来抑制血小板的聚集。因此，不能擅自用阿司匹林代替华法林，建议根据医生的指导选药。 华法林治疗房颤好于阿司匹林？ 全网发布：2012-11-04 18:14 发表者：王新华1652人已访问 由于在房颤预防脑中风的治疗中，华法林的疗效很不错，远远超过阿司匹林，从上世纪80年代到如今，华法林在房颤预防脑中风方面的临床研究相当之多，全部取得了阳性结果，不像阿司匹林，结果有阴有阳，
18 19专题4第1单元化学是认识和创造物质的科学
第 1 页第一单元化学是认识和创造物质的科学 学习目标：1.能用化学发展史说明并体会人类对物质及其变化的认识是逐步发展和深入的。2.了解化学科学在人类认识物质世界方面的重要作用。 3.了解化学在合成新物质、提高人类生活质量方面的重要作用。 4.了解金属活动性与金属冶炼方法的联系，知道金属冶炼的本质。(重点) [自主预习·探新知] 一、化学是打开物质世界的钥匙 1．金属的冶炼 (1)金属使用的发展历程 (2)写出金属Fe、Cu、Al、Na的冶炼所涉及的化学方程式 ①Fe：Fe2O3＋3CO――→高温2Fe＋3CO2， Fe2O3＋2Al――→高温2Fe＋Al2O3。 ②Cu：Fe＋CuSO4===Cu＋FeSO4。 ③Al：2Al2O3=====通电熔融4Al＋3O2↑。 ④Na：2NaCl=====通电熔融2Na＋Cl2↑。 2化学科学理论的建立与发展 (1)19世纪时的化学科学理论 ①以道尔顿原子论、分子结构和原子价键理论为中心内容的经典原子分子论的建立。 ②1869年门捷列夫发现了元素周期律。
③质量作用定律的提出奠定了化学反应的动力学基础。 ④尿素的合成，彻底动摇了“生命力论”。 (2)20世纪时的化学科学理论 ①化学家鲍林提出了氢键理论和蛋白质分子的螺旋结构模型，为DNA分子 第 2 页双螺旋结构模型的提出奠定了基础。 ②扫描隧道显微镜的使用，实现了对原子或分子的操纵。 3人类对酸、碱理论认识的发展 (1)阿伦尼乌斯电离学说 (2)酸、碱质子理论 二、化学是人类创造新物质的工具 1．惰性电极电解熔融NaCl与电解NaCl水溶液的比较 电解熔融NaCl 电解NaCl水溶液 存在离子Na＋、Cl－Na＋、Cl－、OH－、H＋ 电极反应式阳极：2Cl－－2e－=== Cl阴极：2Na＋＋2e－===2Na 阳极：2Cl －－2e－===Cl2↑ 阴极：2H＋＋2e－=== H2↑ 电解产物Na、Cl2 H2、Cl2、NaOH 电解方程式2NaCl=====通电2Na＋Cl2↑2NaCl＋2H2O=====通电 2NaOH＋Cl2↑＋H2↑ 2.合成氨
阿司匹林
阿司匹林 添加义项这是一个多义词，请在下列义项中选择浏览 1．解热镇痛药解热镇痛药 2．鄢颇执导电影鄢颇执导电影 3．浙江大学出版社2009年出版图书浙江大学出版社2009年出版图书 4．陈奕迅演唱歌曲陈奕迅演唱歌曲 1.解热镇痛药 阿司匹林 百科名片 阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 目录 基本信息 药品简介 药典修订内容
适用症 用法用量 注意事项 成人常用量口服 小儿常用量口服 用法及最佳用量 不良反应 概述 过敏反应 胃黏膜损伤 肝损害 功能障碍 肾损害 神经精神症状 禁用慎用 概述 交叉过敏反应 该品易于通过胎盘该品可在乳汁中排泄老年患者 小儿患者 下列情况应禁用
下列情况时应慎用 注意事项 服药说明 与其他药物的相互作用药物药理 药物效力动力学 药物代谢动力学 药物毒理 服用注意 相关事件 美国宣称可致命 购买止痛片应遵医嘱 故事 可降低肠癌风险 阿司匹林药效提高 展开 基本信息 中文名称：阿司匹林
阿司匹林 中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。 英文名称：Aspirin 英文别名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、AcidumAcetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate、2-Acetoxybenzoic acid （中文）普通命名法：乙酰水杨酸，邻乙酰水杨酸 （中文）系统命名法：2-（乙酰氧基）苯甲酸 （英文）普通命名法：acetylsalicylic acid （英文）IUPAC命名法：2-ethanoylhydroxybenzoic acid 分子式：C9H8O4 相对分子质量：180.16 CAS登录号:50-78-2 EINECS登录号：200-064-1 InChI编码：1/C9H8O4/c1-6（10）13-8-5-3-2-4-7（8）9（11）12/h2-5H,1H3,（H,11,12）[1] 水溶性：3.3g/L（20℃） 闪点：250℃ 密度：1.35g/cm³
正确使用阿司匹林
正确使用阿司匹林 *导读：原则上来讲，每天服用的最大剂量应该根据服用者的体重来计算，最多每公斤5—10毫克，每天最多不应超过1克。…… 阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。 水杨酸类镇痛、消炎、解热、抗风湿及抑制血小板聚集药，临床可用于下列情况。 (1)镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参因治疗。
(2)消炎、抗风湿：为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用本品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。 (3)关节炎：除风湿性关节炎外，本品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。 (4)抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成，临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 (5)皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)：儿科适用。 罗学宏教授说，服用阿司匹林时要注意剂量和不良反应。原则上来讲，每天服用的最大剂量应该根据服用者的体重来计算，最多每公斤5—10毫克，每天最多不应超过1克。如果服药量过大，将导致体温下降过快，对患者很危险，因为这使得患者的代谢能力突然降到很低的水平，如果是老年人和婴幼儿，可能会导致休克。 郭施东医生说，阿司匹林比较常用，但是并非人人适合。首先，
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阿司匹林作用原理 您有过头痛的经历吗？也许有过，几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。 您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病，如发炎（关节或身体其他部位出现肿胀）或发烧。但您是否知道，为了治疗这些疾病以及许多其他疾病，每年人们要服用约800亿片的阿司匹林？例如，有数百万人服用阿司匹林来预防心脏病！在很多情况下，医生会对您说“服上两片阿司匹林，明早给我打电话！” 本文中，卢克?霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的众多好处以及某些副作用！您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹的特效药”。 阿司匹林是水杨酸盐（见下面的化学性质和结构）类化学物质的成员。几个世纪以来，凡是对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。 早 在公元前五世纪，西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底，曾在医书中记载了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末，这种粉末具有缓解疼痛和退烧的功效。 18世纪，科学家Reverend Edmund Stone 记载了用柳树皮和柳木成功治愈疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程中，科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷的物质，该物质具有以下特点：（1）味道苦涩，（2）可治疗发烧和疼痛。 人 体摄取这种化学物质后，可将其转化为另外一种化学物质，即水杨酸。 1829年，一位名叫勒鲁的药剂师指出，水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来，人们利用大剂量水杨酸（最初由意大利化学家Piria 用水杨苷为原料 制成）及化学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。 水杨酸
阿司匹林精准治疗指南
阿司匹林的精准治疗20150425 阿司匹林单药，用于心血管疾病的二级预防； 阿司匹林与氯吡格雷或替格瑞洛联用，用于预防心脑血管支架血栓的发生等。
一、阿司匹林基因位点： 1、GPIIIaPlA1/A2 2、PEAR1 3、PTGS1 4、GP1BA 5、GSTP1 6、LTC4S 二、警告： 1、LTC4S：AC、CC基因型，使用阿司匹林发生荨麻疹的风险较高。建议不用阿司匹林。 2、GSTP1：GG和AG型，使用阿司匹林，消化道出血风险较高，建议不用阿司匹林。 3、易出血人群，消化系统溃疡史，活动性消化性溃疡，肝肾功能衰竭，痛风患者禁用阿司匹林 4、妊娠期后三个月禁用。 5、同时使用其他非甾体抗炎药物，激素类药物，大剂量维生素C会加重粘膜刺激造成出血等不良反 应。 6、服药期间禁止饮酒或摄入酒精。 三、出具个体化治疗报告时，还应注意： 阿司匹林个体化治疗，在临床常面临以下情况： 报告结尾，还应写明以下两点： 1、应关注药物相互作用等因素的影响。 2、本结论仅根据基因检测结果和循证医学证据得出，具体用药方案，尚需结合患者血小板反应等 具体情况综合判断。
四、阿司匹林单药个体化治疗建议（心血管疾病二级预防）： 1、在无阿司匹林抵抗的前提下，可使用常规剂量阿司匹林治疗，但需高度关注出血风险。尤其是 消化系统出血（应根据既往史、GSTP1基因及临床反应判断）。 2、如存在出血高危因素（如既往出血史、GSTP1基因的GG和AG型、严重贫血、血小板数量和功能降 低、低白蛋白血症或低凝血因子血症者），则： (1)换用其他抗血小板药物，如氯吡格雷（但需关注不同基因型对氯吡格雷药效的影响），或换用双嘧达莫; (2)联合使用增强胃黏膜屏障功能的药物，如米索前列醇等或使用H2受体阻断剂如法莫替丁或PPI类药物（如患者使用氯吡格雷应建议使用雷贝拉唑）。 3、上述结论仅根据基因检测结果和循证医学证据得出，具体用药方案，尚需结合患者血小板反应等具体情况综合判断。 五、阿司匹林联合用药个体化治疗建议 （一）如基因未发生突变，可按正常剂量使用。 （二）如发生突变尤其为突变纯合型 1、GP IIIa Pl A2（T > C）CC基因型，行支架术后，其亚急性血栓事件发生率是TT型的5倍，需要增加阿司匹林剂量才能达到抗凝效果。但由于高剂量阿司匹林会增加出血风险，一旦出血，可能会被认为是用药不当，故首选建议换用标准剂量的双嘧达莫。若抗血小板强度不足，可加用西洛他唑，行双抗治疗。应联合使用增强胃黏膜屏障功能的药物，如米索前列醇等或使用H2受体阻断剂如法莫替丁或PPI类药物。建议同时关注血小板凝集等数据。（首选PPI类药物） 2、PEAR1 （G>A）：GG等位基因对阿司匹林抗血小板应答好； GA型可使用单应密切关注血小板等检测，如抵抗，及时调整方案AA基因型，用阿司匹林心梗和死亡率高可换用双嘧达莫。如仍不能达到抗凝效果可加用西洛他唑进行双联治疗。 3、PTGS1(-842A>G)：PTGS1：GG基因型，阿司匹林抵抗风险高（HR：10），心血管事件发生率高(HR：2.55)。AG基因型风险中等应密切关注阿司匹林治疗效果；AA基因型阿司匹林较敏感，心血光事件发生率较低。如发生突变建议同上。 4、GP1BA：CC基因型，阿司匹林抵抗风增加；CT和TT型，抵抗风险降低。发生突变用药建议同上 5、GSTP1：GG和AG型，使用阿司匹林，消化道出血风险，是AA型的2.08倍如发生基因突变应在长期使用阿司匹林时应同时服用PPI类药物，以预防消化系统出血。 6、LTC4S：AA基因型，使用阿司匹林发生荨麻疹的风险较AC,CC型低。突变患者应注意药源性皮疹的发生。 六、个体化建议格式及顺序 1. 首先确定患者基因类型，个体情况如年龄，病史，出血风险等等。综合评判患者阿司匹林应答水平如何，如上述“五（二）之1、2、3、4”项中有突变型，则首选建议更换双嘧达莫进行抗凝治疗，如使用阿司匹林建议上调100-200mg但应注意出血风险，可配伍PPI等药物进行消化系统粘膜保护。 2.确定患者5 6项中的出血风险及皮疹风险。如出血高风险即使正常剂量长期使用仍应建议配伍PPI 类等药物或提示患者高度关注出血风险。 3.确认患者服药期间不服用其他造成不良反应的药物或服用其他易造成出血的抗血凝类药物。 4.在治疗期间检测血小板聚集率或血栓弹力图来进一步评价抗血小板疗效。高危患者应较普通患者缩短血液检测间隔，以确定治疗效果。 5、上述结论仅根据基因检测结果和循证医学证据得出，具体用药方案，尚需结合患者血小板反应等具体情况综合判断。
《阿司匹林的作用机制及合理应用》
阿司匹林的作用机制及相关临床问题?首都医科大学附属北京同仁医院作者：史旭波胡大一 20０8－７-1４ 由于在损伤的血管内皮具有黏附与聚集的能力，血小板是生理性止血和动脉粥样硬化血栓形成的核心参与者。动脉粥样硬化斑块的突然破裂所引发的血小板黏附与聚集及凝血系统的激活，是机体维护脉管系统结构完整性的一种生理性防护反应,但过度的反应所产生的闭塞性血栓可以导致组织一过性缺血甚至坏死。目前的抗血小板药物从不同的环节干扰了血小板的活化或聚集，从而显著减少临床血栓事件。阿司匹林作为一种抗血小板药物已经被充分评估,抗栓试验协作组对超过100个随机临床试验所做的荟萃分析显示,阿司匹林可以使血管性死亡减少15%、非致命性血管事件减少30％。 ?１阿司匹林的作用机制 细胞中的花生四烯酸以磷脂的形式存在于细胞膜中。多种刺激因素可激活磷脂酶Ａ，使花生四烯酸从膜磷脂中释放出来。游离的花生四烯酸在(COX)的作用下转变成前列腺素G２（PGG２)和前列腺素H2(PGH2）。在体内有两种同工酶：COX-1与CＯX－2,两者都作用于花生四烯酸产生相同的代谢产物ＰGG２和PGH2。ＣOX-１是结构酶，正常生理情况下即存在，主要介导生理性前列腺素类物质形成。CO Ｘ-2是诱导酶，在炎性细胞因子的刺激下大量生成，主要存在于炎症部位,促使炎性前列腺素类物质的合成，可引起炎症反应、发热和疼痛。血小板内有血栓素A2(TXA2)合成酶，可将ＣOX的代谢产物P ＧH２转变为TＸA2,有强烈的促血小板聚集作用。血管内皮细胞含有前列环素（PGI2)合成酶，能将COX的代谢产物PGH２转变为PＧI2，它是至今发现的活性最强的内源性血小板抑制剂,能抑制ADP、胶原等诱导的血小板聚集和释放。血小板产生TＸA２的与内皮细胞产生PGI2的之间的动态平衡是机体调控血栓形成的重要机制。 ?阿司匹林可使COＸ丝氨酸位点乙酰化从而阻断催化位点与底物的结合,导致COX永久失活,血小板生成ＴXＡ2受到抑制。血小板没有细胞核不能重新合成酶,血小板的COＸ一旦失活就不能重新生成,因此阿司匹林对血小板的抑制是永久性的,直到血小板重新生成。血小板的寿命约7～１0天,每天约有10％的血小板重新生成，每天１次的阿司匹林足以维持对血小板TXA2生成的抑制。内皮细胞是有核细胞,失去活性的可在数小时内重新合成。总体来说阿司匹林可充分抑制血小板具有促栓活性的TXA2的合成,而对内皮细胞具有抗栓 活性的ＰGI２影响不大。因此小剂量的阿司匹林发挥的是抗栓作 用。? ２阿司匹林的药物代谢动力学 非肠溶阿司匹林在胃和小肠上段快速吸收，吸收后３0~40