药理学阿司匹林

阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）。

药理作用及应用

（1）有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状，并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大

耐受量。

（2）能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素（TXA2）的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成，而不致影响前列环素（PGI2）合成。因而，防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg；防止脑血栓形成可日服

30~50mg.

药动学特点

（1）口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2~3小时。当用量≥1g时，其代谢方式变为零级动力学，半衰期延长至15~30小时，如剂量再增大，可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进行血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。

（2）乙酰水杨酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。

主要不良反应

（1）胃肠道反应

较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了内源性的粘膜保护因子有关。

（2）凝血障碍

由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。可用维生素K预防。

（3）过敏反应

除常见的过敏反应外，某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。

阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失

活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌（包括球菌和杆菌）均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。

敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线

菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。

不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈

瑟球菌、梭状杆菌。

耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。

毒理：尚不明确。

【中文名】：金刚烷胺

【英文名】：Amantadine

【类别】：抗震颤麻痹药

【别名】金刚胺；三环癸胺，金刚烷胺

【外文名】Amantadine

【药理作用】有显著抑制病毒的脱壳作用。其抗震颤麻痹的作用机制，可能为增加多巴胺合成，促使多巴胺释放，抑制多巴胺主动摄取机制及/或直接刺激多巴胺能受体。

【适应症】1.对震颤麻痹有明显疗效，缓解震颤、僵直效果好，起效快，用药后48小时即出现明显作用，2周后达高峰。药物以原形由肾排出，酸性尿排泄加速。2.抗亚洲Ａ－Ⅱ型流感病毒作用，对与该型流感接触者保护率约70％。3.退热作用对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等有效，若与抗生素合用，退热作用比单用抗生素好。

【用量用法】口服：成人每次0.1ｇ，早晚各1次，最大剂量每日400ｍｇ。小儿用量酌减，可连用3～5日，最多10日。1～9岁小儿，每日每千克体重3ｍｇ，最大用量不超过每日150ｍｇ。

【注意事项】1.不良反应少，少数病人服后可有嗜睡、眩晕、抑郁、食欲减退等，亦可出现四肢皮肤青斑、踝部水肿等。2.震颤麻痹病人超过每日200ｍｇ时，疗效不增，毒性渐增。老年病人耐受性低，

可出现幻觉谵妄。3.精神病、脑动脉硬化、癫痫、哺乳期妇女慎用。

因可致畸胎，孕妇禁用。

【规格】1.片剂：每片100ｍｇ。2.胶囊剂：每胶囊100ｍｇ。3.

糖浆剂：每毫升100ｍｇ。

解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs），阿

司匹林是此类药物的代表。

NSAIDs共同的作用机制是抑制环氧酶（cyclooxygenase，COX），干扰体内前列腺素（PG）的生物合成。COX有COX-1和COX-2两种同工酶。COX-1为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节。COX-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发热、疼痛、炎症等病理过程。NSAIDs对COX-2的抑制作用为其治疗作用的物质基础，对COX-1的作用则成为其不良反应的原因。

NSAIDs主要具有三方面的药理作用：

1.解热作用：此类药物通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，

因而仅降低发热者的体温，对正常体温几无影响。

2.镇痛作用：有中等程度镇痛作用，常用于治疗慢性钝痛，其镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致

痛作用及痛觉增敏作用。

3.抗炎作用：除苯胺类外，大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用，抑制炎症反应时PG合成，而缓解炎症反应，对控制风湿性及类风湿性关节炎的临床症状有肯定疗效，但不能根治，也不能防止疾病

发展及合并症的发生。

俗称：醋酸9-氟氢可的松；醋酸氟可的索；氟氢可的松，醋酸氟氢可

的松

类别：肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药

「适应症」

1.在治疗原发性肾上腺皮质功能减退症中，可与糖皮质类固醇一

起用于替代治疗。

2.用于低肾素低醛固酮综合征和植物性神经病变所致体位性低血压等。因本品内服易致水肿，多供外用（局部涂敷）治疗皮肤脂溢性湿疹、接触性皮炎和肛门、阴部瘙痒等症。

「用量用法」

1.替代治疗：成人口服，1日0.1～0.2ｍｇ，分2次。

2.局部皮肤涂敷：1日2～4次。

俗称：促皮质激素；促肾上腺皮质激素，促皮质素

类别：肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药

「适应症」

1.兴奋肾上腺皮质功能：长期应用皮质激素在停药前或肾上腺皮质功能亢进行肾上腺部分切除术后，可短期（3～7日）应用促皮质

素，以兴奋肾上腺皮质的功能。

2.促皮质素试验：原发性肾上腺皮质功能减退者，对本品无反应。继发性肾上腺皮质功能减退者，在滴注促皮质素3～5日后，类固醇的排出量逐渐增加，呈延迟反应。此试验还有助于区分肾上腺皮质功能亢进者的病理性质。如为双侧皮质增生，反应常高于正常；如为皮质腺瘤，反应正常或稍高；如为皮质腺癌，则无明显反应。

「用量用法」

1.肌注：每次1

2.5～25单位，1日2次。长效促皮质素仅供肌注，

1次20～60单位，1日1次。

2.静滴：以12.5～25单位溶于5％～10％葡萄糖液500ｍｌ内于6～8小时内滴完，1日1次。促皮质素试验，将25单位溶于5％葡

萄糖液中静滴，维持8小时，连续2日，留24小时尿检查17酮类固

醇及17羟皮质类固醇。

「注意事项」

1.静滴时，不宜与中性、偏碱性的针剂如氯化钠、谷氨酸钠、氨

茶碱等配伍，以免产生混浊。

2.大量应用时可出现不良反应，如高血压、月经障碍、头痛、糖尿、精神异常等。结核病、高血压、糖尿病、血管硬化症、胃溃疡等

病人及孕妇，一般不宜应用。

3.可引起过敏反应，甚至过敏性休克，尤其静注时更易发生。

4.本品易被胃蛋白酶破坏，故不能口服。

5.本品还能引起电解质紊乱和妇女发生痤疮、多毛症和闭经。

6.过敏病人可出现急性变态反应。

俗称：美替拉酮，甲吡酮

类别：肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药

「药理作用」

本品为11β-羟化酶抑制剂，能抑制皮质醇的产生。如垂体功能正常，服用本品后acth分泌增多，后者使肾上腺皮质中皮质醇前体11-

去氧皮质醇的合成和释放增加，使尿中17-生酮类固醇排泄增加，11-去氧皮质酮和脱氢异雄酮也增多。本品能抑制参与合成精皮质激素、氢化可的松以及醛固酮的11β-羟化酶的作用。随着这些物质在血浆浓度的下降，将刺激垂体腺产生更多的促肾上腺皮质激素，从而会产生更多的11-脱氧类固醇和其他类似物，它们会在肝赃代谢，并排泄在尿中，通过测定尿中11-脱氧皮质醇的变化，可以评估由垂体引起的

肾上腺皮质功能情况。

「适应症」

本品通常用于库欣综合征的鉴别诊断。可用于鉴别由垂体而引起

的肾上腺皮质功能不全。

「用法用量」

每次750mg，每4小时服1次，共6次。儿童15mg/kg.本品也可用于柯兴综合征的治疗。每次0.2g，1日2次。可根据病情况调整用量到1次1g，1日4次。常用其胶囊剂，每胶囊250mg。口服，500～700mg／次，一次／6h，服1～2d.分别收集服药前24h，服药后24h

或48h的尿液，对照测定。

「不良反应」

不良反应有恶心、呕吐、眩晕，也可引起高血压和低钾性碱中毒。

在服用较大剂量时容易诱发肾上腺皮质功能不全。

（1）本品可引起恶心、呕吐、上腹部痛、头痛、眩晕等。

（2）垂体功能不全者慎用。

（3）某些药物可干扰尿中类固醇测定，如某些止痛药、抗生素、降压药、利尿药、安眠药、类固醇类激素等。

俗称：丙酸睾酮；丙酸睾丸酮，丙酸睾丸素

类别：雄激素及同化激素

「药理作用」

通过刺激肾脏分泌红细胞生成素的作用，或对骨髓有直接刺激作

用。

「适应症」

用于无睾症、隐睾症、男性性腺功能减退症；妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤；老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等。

「用量用法」

肌注：通常为1次25ｍｇ，每周2～3次。

1.雄激素缺乏症：肌注1次10～50ｍｇ，每周2～3次。

2.月经过多或子宫肌瘤：每次肌注25～50ｍｇ，每周2次。

3.功能性子宫出血，配合黄体酮使用：每次肌注25～50ｍｇ，隔

日1次，共3～4次。

4.再生障碍性贫血：每日或隔日肌注1次100ｍｇ，连用6个月

以上。

5.老年性骨质疏松症：每次肌注25ｍｇ，每周2～3次，连用3～

6个月。

6.女性乳腺癌及乳癌骨转移：每次肌注50～100ｍｇ，隔日1次，

用药2～3个月。

「注意事项」

1.大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。

2.有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌病人及孕

妇忌用。

3.注射液如有结晶析出，可加温溶解后注射。

4.妊娠及哺乳妇女、前列腺癌患者禁用；用药过程中应定期查肝功能，如有肝损害则应减药或停用；青春期前儿童应用时应减量，且

每隔6个月测1次骨龄。

俗称：大力补；甲睾烯龙；甲基雄烯醇酮；去氢甲睾酮，去氢甲基睾

丸素

类别：雄激素及同化激素

「适应症」

用于慢性消耗性疾病、骨质疏松症、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡，促进早产儿及未成熟儿的生长等。对骨折不易愈合、高胆固醇血症、产后衰弱等亦可使用。

「用量用法」

口服：成人开始时1日10～30ｍｇ，2～3次分服；病情得到控制后改为维持量，每日5～10ｍｇ，连用4～8周为1疗程，重复疗程时应间隔1～2个月。老人用量宜酌减。婴幼儿每日0.05ｍｇ／ｋ

ｇ。

「注意事项」

1.可有恶心、呕吐、消化不良、腹泻等。长期大量使用可致水钠潴留、水肿、黄疸、肝功能障碍等；对女性病人可有轻微男性化反应，如痤疮、多毛症、声音变粗、阴蒂肥大等。

2.肝病、肾病、高血压、前列腺癌病人及孕妇忌用。

3.为提高疗效，宜同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。