重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论

一、选择题

1．药物化学的研究对象是（）。

A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程

D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物

2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。

A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今

3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。

A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理

二、名词解释

1．合理药物设计

2．定量构效关系（QSAR）

3．药典

第二章药物代谢

一、选择题

1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。

A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应

2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。

A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合

E 硫酸结合

二、填空题

1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。

第三章麻醉药

一、选择题

1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。

A. 恩氟醚

B. 麻醉乙醚

C. 氯胺酮

D. 利多卡因

E. 氟烷

2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。

A. 异氟烷

B. 氟烷

C. 布比卡因

D. 恩氟醚

E. 麻醉乙醚

3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。

A. 可卡因

B. 普鲁卡因

C. 达克罗宁

D. 利多卡因

E. 丁卡因

4. 普鲁卡因的化学名称是（）。

A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯

B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺

C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯

D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯

E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。

A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构

D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用

6．具有氨基酮类结构的药物是（）。

A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠

7．与普鲁卡因性质不符的是（）。

A．具有重氮化—偶合反应

B．与苦味酸试液产生沉淀

C．具有酰胺结构易被水解

D．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解

E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱

8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的（）。

A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—

9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（）。

A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用

D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差，易水解

10．盐酸氯胺酮的化学结构式为（）。

11．异氟烷的化学结构是（）。

A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFCl

D．(CF3)2CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH3

12．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（）。

A. 叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇

E．芳胺氧化

13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有（）。

A. 伯氨基

B. 酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基

14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（）。

A. 乙酸

B. 乙醛

C. 过氧化物

D. 甲醉

E. NO

15. 局部麻醉药的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（）。

A. —NH—

B. —CH2—

C. —S—

D. —O—

E. —CH=CH—

16．局部麻醉药物的发展是从对（）的结构及代谢的研究中开始的。

A 巴比妥酸?

B 可卡因

C 丙嗪?

D 普鲁卡因??

E 咖啡因

二、填空题

1．麻醉药可分为（）麻醉药和（）麻醉药两类。

2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为（）和（）。

3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有（）和（）；具有（）性和（）性。

4．普鲁卡因的水解产物是（）和（）。

5．普鲁卡因属于（）类局麻药，利多卡因属于（）类，达克罗宁属于（）类局麻药。

6．局部麻醉药可将结构分为（）、（）和（）三部分。

7．利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（）和（）。

三、问答题

1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示

2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。

3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物

4．简述局麻药的构效关系。

5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线。

6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线。

第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药

一、选择题

1．地西泮的化学结构中所含的母核是（）。

A 二苯并氮杂卓环

B 氮杂卓环

C 1，5-苯二氮卓环

D 1，3-苯二氮卓环

E 1,4-苯二氮卓环

2．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）。

A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构

3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）。

A 氧气B．氮气C．氮气 D 一氧化碳E．二氧化碳

4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（）。

A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾

5．苯妥英属于（）。

A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类

6．卡马西平属于（）。

A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类

E．二苯并庚二烯类

7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下，显效最快的是（）。

A 苯巴比妥未解离率44%

B 己锁巴比妥未解离率90%

C 异戊巴比妥未解离率76%

D 丙烯巴比妥未解离率66%

E 环己巴比妥未解离率56%

二、填空题

1．镇静催眠药最常见的结构类型为（）和（）。

2．巴比妥类药物可溶于（），（）或（）溶液中成盐，其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生（）。

3．巴比妥类药物具有（）结构，因而具有水解性。

4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的（），（），（）有关。

5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（），（）等镇静催眠药。

6．在苯二氮卓类药物1，2位并入三唑环，增强了药物的（）。

7．苯妥英钠水溶液呈（）性，露置易吸收空气中的（）而析出（）呈现混浊，因此应密封保存。

8．巴比妥酸本身没有治疗作用，只有其（）位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性。

三、问答题

1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。

2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂

3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。

4．写出苯巴比妥的合成方法。

第五章神经精神病治疗药

一、选择题

1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（）。

A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环

2．氯普噻吨分子存在（）。

A 旋光异构

B 氢键

C 几何异构

D 金属螯合

E 构象异构

3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）。

A 反式大于顺式

B 顺式大于反式

C 两者相等

D 反式是顺式的2倍

E 不

确定

4．氟西汀按作用机制属于（）。

A 5-HT重摄取抑制剂

B NE重摄取抑制剂

C 非单胺摄入抑制剂

D 单胺氧化酶

抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂

5．属于单胺氧化酶抑制剂的为（）。

A 阿米替林

B 卡马西平

C 氯氮平

D 异丙烟肼

E 舍曲林

二、填空题

1．吩噻嗪环上的（）是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的（）成正比。

2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）。

3．按化学结构分类，氟哌啶醇属于（）。

4．氯丙嗪分子侧链倾斜于（）方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征。

5．抗精神病药按其结构可分为（），（），二并苯氮杂卓类，丁酰苯类，二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类。

三、问答题

1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动

2．按化学结构分类，抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物。

第六章解热镇痛药和镇痛药

一、选择题

1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。

A 布洛芬

B 对乙酰氨基酚

C 双氯芬酸

D 萘普生

E 酮洛芬

2．具有下列化学结构的药物是（）。

A 阿司匹林

B 安乃近

C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯

3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。

A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬

4．具有以下结构的药物是（）。

A 磺胺甲恶唑

B 丙磺舒

C 甲氧苄啶

D 别嘌醇

E 依托度酸

5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。

A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗

6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。

A 阿司匹林

B 吡罗昔康

C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸

7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。

A 苯巴比妥

B 肾上腺素

C 布洛芬

D 依他尼酸

E 苯海拉明

8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。

A 依他尼酸

B 对氨基水杨酸

C 抗坏血酸

D 克拉维酸

E 双氯芬酸钠

9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。

A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康

10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（）。

A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠

11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。

A β-内酰胺酶抑制剂

B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂

C 二氢叶酸还原酶抑制剂

D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂

E 磷酸二酯酶抑制剂

12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。

A 中枢兴奋

B 利尿

C 降压

D 消炎、镇痛、解热

E 抗病毒

13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。

A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠

14．双氯芬酸的化学名为（）。

A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物

B 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸

C α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸

D 1-(4-氯-苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

E N-(4-羟苯基)乙酰胺

15．( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（）。

A C-5, C-6, C-10, C-13, C-14

B C-4, C-5, C-8, C-9, C-14

C C-5, C-6, C-9, C-10, C-14

D C-5, C-6, C-9, C-13, C-14

E C-6, C-9, C-10, C-13, C-14

16．吗啡分子结构中（）。

A 3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代

B 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代

C 3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代

D 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代

E 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有苯乙基取代

17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确（）。

A 吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性，可与强碱呈盐

B 吗啡17位有叔氮原子，呈碱性，可与酸呈盐

C 吗啡3位有醇羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐

D 吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐

E 吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸碱两性

18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（）。

A 水解反应

B 氧化反应

C 还原反应

D 水解和氧化反应

E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）。

A 醇羟基

B 双键

C 叔胺基

D 酚羟基E醚键

20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（）。

A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键

21．按化学结构分类，哌替啶属于哪种类型（）。

A 生物碱类

B 吗啡喃类

C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类

22．按化学结构分类，美沙酮属于（）。

A 生物碱类

B 哌啶类

C 氨基酮类

D 吗啡喃类

E 苯吗喃类

23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有（）。

A 布托啡烷

B 喷他佐辛

C 芬太尼

D 哌替啶

E 美沙酮

24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（）。

A 甲基

B 环丙烷甲基

C 环丁烷甲基

D 烯丙基

E 3-甲基-2-丁烯基

25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是（）。

A 哌替啶

B 吗啡

C 美沙酮

D 芬太尼

E 喷他左辛

26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。

A 分子中具有一个平坦的芳环结构

B 具有一个碱性中心

C 具有一个负离子中心

D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构

E 烃基链部分(吗啡结构中C15~C16)突出于平面前方

27．枸橼酸芬太尼的化学名为（）。

A N-甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

B N-乙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

C N-丙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

D N-苯基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

E N-甲氧甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（）。

A 具有相似的疏水性

B 具有相似的立体结构

C 具有完全相同的构型

D 具有相似的药效构象

E 化学结构相似

29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）。

A 甲硫氨酸

B 亮氨酸

C 骆氨酸

D 甘氨酸

E 苯丙氨酸

二、填空题

1．非甾体抗炎药的作用机制是（）。

2．痛风病是人体内（）引起的疾病。

3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯，它是应用（）设计而成。4．在阿司匹林合成中可能生成（），该产物是引起过敏反应的化学物质。

5．阿司匹林的合成是以（）为原料，在硫酸催化下用（）制得。

6．镇痛药是指与体内（）受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多数药物有成瘾性，受国家颁布的（）管理。

7．阿片受体通常至少可分为（），（），（）三种亚型。

8．哌替啶的化学名为（），按其作用机制属于（）。

9．吗啡为两性物质，是因为分子结构中3位有（）存在，显（）性，17位有（），显（）性。

10．盐酸吗啡易被氧化变色，是因为分子结构中有（）的缘故，氧化反应机制为（）。11．纳洛酮为阿片受体（），其结构中氮原子上的取代基为（）基。

12．美沙酮的化学名为（），分子中（）位为手性碳原子，其（）体镇痛性大于（）体，临床上常用其（）体。

三、问答题

1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型，各类列举一种药物。

2．简述芳基丙酸类的构效关系。

3．写出吗啡的结构式，并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题。

4．合成镇痛药的结构类型有哪些

5．内源性阿片肽有哪几类，是哪些受体的的内源性配体

6．以氮芥和苄氰为原料，合成盐酸哌替啶

第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

一．选择题

1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为（）。

A (R)-(－)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物

B (R)-(－)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，3-苯二酚重酒石酸盐一水和物

C (R)-(－)-4-(2-氨基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物

D (R)-(－)-4-(2-氨基乙基)-1，3-苯二酚重酒石酸盐一水和物

E (R)-(－)-4-(1-氨基-2-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物

2．下列哪种性质与肾上腺素相符（）。

A 在酸性或碱性条件下均易水解

B 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色

C 易溶于水而不溶于氢氧化钠

D 不具旋光性

E 与茚三酮作用显紫色

3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作（）。

A 抗疟药

B 抗菌药

C 抗癫痫药

D 抗溃疡药

E 抗高血压

4．下列药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂（）。

A 普萘洛尔

B 纳多洛尔

C 艾司洛尔

D 特拉唑嗪

E 美托洛尔

5．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂（）。

A 硫酸沙丁胺醇

B 酚妥拉明

C 普萘洛尔

D 麻黄碱

E 特拉唑嗪

6．具有下列化学结构的药物是（）。

A 盐酸苯海拉明

B 盐酸阿米替林

C 盐酸可乐定

D 盐酸哌替啶

E 盐酸普萘洛尔

7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为（）。

A 只能是R-构型

B 只能是S-构型

C 可以是R-构型，也可以是S-构型

D 只能是1R, 2R-构型

E 只能是1S, 2S-构型

二．填空题

1．去甲肾上腺素为（）构型，具（）旋光性。它遇光和空气被（），故应避光保存及避免与空气接触。

2．肾上腺素能激动剂必须具有（）的基本结构，绝大多数药物具有（），这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用。苯环3,4-（）的存在可显着增强活性。侧链氨基的非极性烷基取代，在一定范围内，N-取代基愈大，对β受体的亲和力愈强。因此，去甲肾上腺素主要表现为（）受体激动活性，而克仑特罗显示了高度的（）受体激动活性。

3．β受体阻断剂在临床上可用于（），（）和（）等用途。4．β受体阻断剂按化学结构可分为（）和（）两种类型。

5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以（）构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以（）构型活性较高。

三．问答题

1．写出β受体阻断剂的结构通式，并简要说明其构效关系。

2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构，化学名及其用途。

3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构，并简述其构效关系。

第八章拟胆碱药和抗胆碱药

一．选择题

1．下列哪个与硫酸阿托品不符（）。

A 化学结构为二环氨基醇酯类

B 具有左旋光性

C 显托烷生物碱类鉴别反应

D 碱性条件下易被水解

E 为(±)-莨宕碱

2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（）。

A 解痉、散瞳

B 肌肉松弛

C 降血压

D 中枢抑制

E 抗老年痴呆二．填空题

1．毒蕈碱样受体简称（）胆碱受体，烟碱样胆碱受体简称（）胆碱受体。2．由于氯贝胆碱分子中含有（）结构，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长于乙酰胆碱。

溴新斯的明结构中含有亲水性的（）结构，不易通过血脑屏障，临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等。

3．阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，水解产物为（）和（）。三．问答题

1．胆碱能受体有几种其受体的拮抗剂各有什么作用

2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异其中哪个中枢副作用最大为什么

第九章心血管系统药

一．选择题

1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强（）。

A β-构型，有双键存在Bα-构型，有双键存在 C 均相同

D β-构型，双键被还原

E α-构型，无双键

2．米力农属于哪类正性肌力药（）。

A 强心药

B 磷酸二酯酶抑制剂类

C 钙敏化剂类

D 钙拮抗剂

E 离子通道阻断剂

3．具有甾体结构的利尿药是（）。

A 螺内酯

B 氢氯噻嗪

C 地高辛

D 甲酚氯酯E乙酰唑胺

4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，不准确的是（）。

A 与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性

B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的

C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团

D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的

E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好

5．下列结构中属于ACEⅠ的是（）。

A B C

D E

6．奎尼丁为（）。

A 非苷类强心药

B Ia类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

C 烷胺类抗心绞痛药

D Ic类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

E 作用于中枢神经系统的抗高血压药

7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（）。

A 肾性和原发性高血压、心力衰竭

B 心律失常、急性或慢性心力衰竭

C 阵发性心动过速、期前收缩

D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压

E阵发性心动过速、心绞痛

8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（）。

A 碳酸酐酶抑制剂

B PDE抑制剂

C 钙敏化药

D ACEⅠ

E HMG-CoA还原酶抑制剂

9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种（）。

A NO供体药物

B ACE抑制剂

C 钙通道拮抗剂

D HMG-CoA还原酶抑制剂

E AⅡ受体拮抗剂

10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（）为原料缩合得到。

A 乙酸乙酯

B 乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药（）。

A 磺酰胺类

B 多经基化台物

C 苯氧乙酸类

D 抗激素类

E 有机汞类

12．可用于利尿降压的药物是（）。

A 普萘洛尔

B 甲氯芬酯

C 氢氯噻嗪

D 硝苯地平

E 辛伐他汀

二．填空题

1．非苷类强心药按作用方式不同分为（）、（）和（）。2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应，得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸，经（）反应后再与（）进行酰胺化反应，得到乙酰卡托普利，利用二环己基胺分离光学异构体，最后经（）脱去保护基得最终产物S,S-卡托普利。

3．研究表明，ACE中有三个活性部位，包括（），（）和（）。4．强心苷类药物的苷元为（）结构，其四个环的的稠合方式为（）。

5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的（）上，其构型是（）。6．1，4-二氢吡啶类药物是（）离子通道的阻滞剂，在临床上主要用于（）。7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为（）、（）和（）三大类。8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗（）而起作用的。

9．临床常用的降血酯药主要有三类：（）类、（）类和烟酸类。

10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有（）、（）、（）、（）。

11．螺内酯是盐皮质激素（）的拮抗剂，通过抑制排钾和重吸收钠而起作用，也称留钾利尿药。

三、问答题

1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系。

2．ACEI有哪几类有效的ACEI应具备哪几个结构部分为什么

3．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么有哪几种结构类型每类各举一个药物。4．简述抗高血压药物按作用机制分类，每类各列举一个代表性药物。

第十章抗过敏药及抗溃疡药

一。选择题

1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（）。

A 西米替丁

B 异丙嗪

C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明

2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（）。

A 乙二胺

B 哌嗪

C 氨基醚

D 丙胺

E 三环

3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（）。

A 曲吡那敏

B 苯海拉明

C 氯苯那敏

D 赛庚啶E哌罗克生

4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（）。

A 曲吡那敏

B 苯海拉明

C 氯苯那敏

D 赛庚啶E哌罗克生

5．下列属于三环类的抗过敏药物是（）。

A 曲吡那敏

B 苯海拉明

C 氯苯那敏

D 赛庚啶E哌罗克生

6．西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪（）。

A 酯溶性强

B 有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障

C 分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构

D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用

E 分子量大而不能通过血脑屏障

7．在氯苯那敏合成的最后一步反应，使用了DMF和甲酸，甲酸所起的作用是（）。

A 酰化剂

B 水解生成的二甲胺与醛基反应

C 催化剂

D 还原剂

E 溶剂

8．下列属于质子泵抑制剂药物的是（）

A 法莫替丁

B 西咪替丁

C 奥美拉唑

D 氯雷他定

E 盐酸赛庚啶

二．填空题

1．H1受体拮抗剂临床用作（），H2受体拮抗剂用作（）。

2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后，加入乙酸铅生成黑色沉淀，是化学结构中含有（），生产（）的缘故。

3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成，分别是（）、（）和（）。4．经典的H1受体拮抗剂容易通过（），所以具有（）的副作用。三．问答题

1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型并写出其代表性药物。

2．抗溃疡药有哪几种类型

3．写出奥美拉唑的合成路线。

第十一章寄生虫病防治药

一．选择题

1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类（）。

A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类

B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类

C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类

D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类

E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类

2．阿苯达唑的化学结构为( )。

3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于（）。

A 哌嗪类

B 三萜类

C 咪唑类

D 嘧啶类E酚类

4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为（）。

5．抗疟药奎宁的化学结构为（）。

6．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（）。

A 乙胺嘧啶

B 氯唑

C 伯氨喹D奎宁E甲氟喹

7．青蒿素的化学结构为（ A ）。

二．填空题

1．与奎宁互为非对映异构体的药物是（），在临床上用于（）。

2．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药，临床用于（），其分子结构中的（）被认为是活性所必需的。

3．青蒿素被硼氢化钠还原后生成（）。

4．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与（）相似。

三．问答题

1．青蒿素的结构如何有何特点以它为原料，可合成哪些有活性的衍生物

第十二章抗菌药及抗病毒药

一．选择题

1．最早发现的磺胺类抗菌药为（）。

A 百浪多息B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺

D 对氨基苯磺酰胺

E 苯磺酰胺

2．复方新诺明是由（）。

A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成

B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶

C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶

D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成

E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶

3．能进入脑脊液的磺胺类药物是（）。

A 磺胺醋酰

B 磺胺嘧啶

C 磺胺甲恶唑

D 磺胺噻唑嘧啶

E 对氨基苯磺酰胺

4．甲氧苄啶的化学名为（）。

5．磺胺甲恶唑的化学结构为（）。

6．环丙沙星的化学结构为（）。

7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）。

A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用

B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活

C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强

D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,N4－双取代物一般均丧失活性

E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性

8．左氟沙星的化学结构为（）。

9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的（）。

A N－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B 2位上引入取代基后活性增加

C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分

D 5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小

E在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

10．下列抗生素中不具有抗结核作用的是（）。

A 链霉素

B 利福喷汀

C 卡那霉素

D 环丝氨酸

E 克拉维酸

11．氟康唑的化学结构为（ A ）。

12．药用的乙胺丁醇为（）。

A右旋体B内消旋体C左旋体D外消旋体E几何异构体

13．下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（）。

A伊曲康唑 B 布康唑 C 益康唑 D 硫康唑 E 噻康唑

二．填空题

1．甲氧苄啶与（）配伍被称为复方新诺明。

2．可进入血脑屏障的磺胺类药物为（）。

3．在磺胺药物分子中其氨基与磺酰氨基必须互为（）位。

4．磺胺类药物在体内可以抑制（）的合成。

5．人与细菌对四氢叶酸利用的差异在于细菌（），人类（）。6．在喹诺酮类药物分子结构中的（）位引入哌嗪可扩大抗菌茵谱，在喹诺酮类药物分子结构中的（）位引入氟原子可增加抗菌活性，喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性（）。

7．药用的乙胺丁醇为（）旋光体。

8．两性霉素B为（）类抗真菌的抗生素。

三．问答题

1．简述磺胺类药物的构效关系和抗菌作用机理。

2．以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺甲恶唑。

3．简述喹诺酮类药物的作用机理和构效关系。

4．临床上常用的抗结核病药有哪些

第十三章抗肿瘤药

一．选择题

1．氟脲嘧啶的化学名为（）。

A 5-碘-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮

B 5-氟-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮

C 5-碘-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮

D 5-氟-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮

E 5-溴-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮

2．属于抗代谢药物的是（）。

A 巯嘌呤

B 喜树碱

C 氮芥

D 多柔比星

E 紫杉醇

3．抗肿瘤抗生素有（）。

A 博来霉素

B 氯霉素

C 阿糖胞苷

D 青霉素

E 长春碱

4．烷化剂的临床用途是（）。

A 解热镇痛药

B 抗癫痫药

C 抗肿瘤药

D 抗肿瘤

E 抗生素

5．具有以下结构的药物属于（）。

A 直接作用于DNA的药物

B 抑制肿瘤血管生长的药物

C 干扰DNA合成的药物

D 抗有丝分裂的药物

E 抑制拓扑异构酶的药物

6．不属于抗有丝分裂的药物是（）。

A 紫杉醇

B 喜树碱

C 长春瑞滨

D 秋水仙碱

E 多西紫杉

7．抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（）。

A 乙烯亚胺类

B 氮芥类

C 亚硝基脲类

D 磺酸酯类

E 三氨烯咪唑类

8．属于前药的是（）。

A 长春新碱

B 卡莫司汀

C 氮芥

D 环磷酰胺

E 放线菌素D 9．具有以下结构的化合物，与哪个药物临床用途相似（）。

A 米托蒽醌

B 青霉素

C 氯丙嗪

D 地西泮

E 罗红霉素10．有关丝裂霉素C的结构描述，不正确的是（）。

A 具有醌结构

B 具有氨基甲酸结构

C 具有乙撑亚胺结构

D 具有亚硝基脲结构

E 具有吡咯环结构

11．甲氨蝶呤的化学结构是（ B ）。

12．阿糖胞苷的结构为（ C ）。

二．填空题

1．生物烷化剂在体内能形成（）或其他（）化合物，进而与细胞的（）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA发生断裂。

2．烷化剂按结构可分为（）、（）、（）（）、（）和（）。

3．氮芥类药物结构相似，大多由两部分组成，即（）和（）。

4．抗代谢抗肿瘤药是用（）将代谢物的结构作细微的改变，使其与代谢物竞争性地或非竞争性地与体内地酶作用，抑制酶的活性；或代替代谢物，形成（），导致细胞的死亡。

三．问答题

1．何谓抗代谢物说明其在抗肿瘤药研究中的应用。

2．以氯乙酸乙酯为原料合成氟脲嘧啶，写出反应式，注明主要反应条件。

3．抗肿瘤药物主要分哪几类各举一例。

第十四章抗生素

一．选择题

1．青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（）。

A 2R, 5R, 6R

B 2S, 5R, 6R

C 2S, 5S, 6S

D 2S, 5S, 6R E2S, 5R, 6S 2．耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有（）。

A 电负性原子

B 较大的空间位阻基团

C 水溶性的氨基、羧基

D 脂溶性基团

E 给电子基团

3．耐酶青霉素的结构特点是侧链结构中含有（）。

A 电负性原子

B 较大的空间位阻基团C水溶性的氨基

D 脂溶性基团

E 给电子基团

4．广谱青霉素的结构特点是侧链结构中含有（）。

A 电负性原子

B 较大的空间位阻基团C水溶性的氨基

D 脂溶性基团

E 给电子基团

5．下列药物中不具有酸碱两性的是（）。

A 青霉素G

B 对氨基水杨酸

C 磺胺嘧啶D环丙沙星E多西环素6．临床上应用的第一个β－内酰胺酶抑制剂是（）。

A 头孢克洛

B 多西环素

C 酮康唑

D 克拉维酸

E 拉氧头孢

7．哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（）。

A 1S, 2S

B 1S, 2R

C 1R, 2R

D 2S, 2R

E 2R, 3R

8．β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制（）。

A 粘肽转肽酶

B β－内酰胺酶

C mRNA与核糖体的结合

D 二氢叶酸还原酶

E DNA旋转酶

二．填空题

1．大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即（），所以半合成青霉素的合成就是以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最常用的接侧链的方法有四种：（）、（）、（）和（）。

2．青霉素有（）个手性碳原子，绝对构型为（）。头孢菌素双环母核上有（）旋光异构体，绝对构型是（）。

3．氯霉素含有（）个手性碳原子，有（）个旋光异构体，其中只有（）有抗菌活性。

4．四环素在酸性条件下易发生差向异构化，土霉素因为（），4位的差向异构化比较难发生；而金霉素因为（），差向异构化比四环素更容易。

5．第一个被报道的β－内酰胺酶抑制剂是（）,结构类型属于（）类。6．氨基糖苷类抗生素是由（）与（）形成的苷。

三．问答题

1．简述抗生素按化学结构分类，每类各列举一个药物。

2．写出青霉素G的结构，指出其结构中哪部分不稳定，并解释。

3．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。

4．6-APA和7-ADCA的结构式如何如何得到它们

第十五章维生素和辅酶

一．选择题

1．维生素A理论上有几种立体异构体（）。

A 4种

B 8种

C 16种

D 32种

E 64种

2．维生素A立体异构体中活性最强的异构体为（）。

A 全反式

B 9－顺式

C 13—顺式

D 9，13—二顺式

E．11，13—二顺式

3．活性维生素D为（）。

A 1，25－二羟基维生素D3

B 4－羟基维生素D3

C 9－羟基维生素D3

D 5－羟基维生素D3

E 20－羟基维生素D3

4．维生素B6的化学名称为（）。

A 5-甲基-6-羟基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐

B 5-羟基-6-甲基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐

C 3-羟基-2-甲基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐

D 5-羟基-6-甲基-3,4-二羟甲基吡啶盐酸盐

E 2-羟基-3-甲基-3,4-二羟甲基吡啶盐酸盐

5．维生素D2与维生素D3化学结构的差别在于（）。

A在维生素D2 24位有一个甲基和22位有双键

B在维生素D2 24位有一个羟基和22位有双键

C在维生素D3 24位有一个甲基和22位有双链

D在维生素D3 24位合一个甲基和22位无双键

E在维生素D224位有—个甲基和22位无双键

6．维生素C分子中酸性最强的羟基是（）。

A 2-位羟基

B 3-位羟基

C 5-位羟基

D 6-位羟基

E 4-位羟基二．问答题

1．维生素的分类依据是什么每类各有什么代表性药物

2．写出维生素C的结构式，简述其理化性质。

3．维生素D3和阿法骨化醇哪个更适用于老年人补钙为什么

第十六章肾上腺皮质激素及性激素

一．选择题

1．雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（）。

A 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降

B 雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加

C 雄性激素己可满足临床需要，不密再发明新的雄性激素

D 蛋白同化激素市场前景好，刺激人们开发同化激素

E 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢

2．睾酮的化学名是（）。

A 雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇

B 17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮

C 雄甾-4-烯-3-酮-16α, 17β-二醇

D 19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇

E雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯

3．雄性激素结构修饰得到同化激素，下面叙述不正确的是（）。

A雄激素结构专属性强，结构修饰易得到同化激素

B 10位去甲基，同化作用增加

C二位取代或1，2位稠合一个杂环，同化作用增加

D激素的同化作用为治疗作用时，雄激素为副作用，所以，工作的目的是达到雄性作用和同化作用分离

E目前临床应用的同化激素完全没有雄性作用

二．填空题

1．激素药物用于治疗（）引起的疾病。基本结构单元为（）。雌激素在母核的（）位有角甲基，此甲基编号为（）；雄甾烷及孕甾烷在（）和（）位均有角甲基存在，分别编号为（）、（）；孕甾烷在（）位有两个碳取代，编号为（）、（）。

2．几乎所有天然的甾类都是（）系，即5位H（），四个环之间为（），其中A、B、C环呈（）构象，D环为（）式。

3．肾上腺皮质激素由（）合成分泌，为孕甾烷类母核。分为（）和（），两者的区别在于是否同时出现（）和（）。

4．螺内酯是盐皮质激素拮抗剂，通过与（）受体结合，促进Na＋排泄和K＋保留，

从而起到（）作用。

5．一般而言，雄激素具有（）和（），对雄激素结构改造的目的之一是获得（）。

6．（）是活性最强的内源性雌激素，但体内易代谢失活。因此，利用（）原理，将3位羟基和／或17位羟基成酯，在体内释放出（）而发抑雌激素样作用。也可在（）引入乙炔基，得到可口服的药物，代表药物（）。

7．反式己烯雌酚的发现说明雌激素结构（），（）不是雌激素活性所必须的。

三．问答题

1．甾体药物按结构特征可分为哪几类肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一类

第十七章药物设计概述

一．选择题

1．下列哪种说法与前药的概念相符合（）

A 用酯化方法做出的药物

B 用酰胺化方法做出的药物

C 药效潜伏化的药物

D 经结构改造降低了毒性的药物

E 在体内经简单代谢而失活的药物

2．可使药物亲水性增加的基团是（）

A 卤素

B 苯基

C 羟基

D 酯基

E 烷基

3．药物与受体结合的构象是（）

A 反式构象

B 药效构象

C 优势构象

D 最低能量构象

E 最高能量构象

4．抗肿瘤抗代谢药物的设计采用了下列哪种原理（）

A 前药原理

B 软药

C 拼合原理

D 生物电子等排

E 硬药

二．名词解释

1．前药

2．软药

3．生物电子等排

4．先导化合物

5．药效构象

6．拼合原理

7．定量构效关系

三．问答题

1．何谓先导化合物其主要来源途径有哪些

2．影响药物生物活性的立体化学因素主要有哪些选择其中一个因素举例加以说明。

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6．