注射剂与滴眼剂.知识点梳理

第四章注射剂与滴眼剂

1、注射剂：注射剂是指药物制成的供注入体内的灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液以及临用前配成液体的无菌粉末。

2、注射剂的特点：

（1）注射剂的优点：

①药效迅速，作用可靠；

②可用于不宜口服用药的患者；

③可用于不宜口服的药物；

④可以产生局部定位作用：局麻药。

（2）注射剂的缺点：

①使用不便；

②注射疼痛；

③制备工艺相对较复杂，要求高；

④易出安全问题。

3、注射用水：是指纯化水经蒸馏制得的水。用于配制注射剂，容器的最后一步清洗。用于配制普通制剂，洗涤、试验用水。

4、四种水的区别：

（1）制药用水：包括纯化水、注射用水和灭菌注射用水。

（2）纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得的供药用的水。

（3）注射用水是指纯化水经蒸馏制得的水。用于配制注射剂，容器的最后一步清洗用于配制普通制剂，洗涤、试验用水。

（4）灭菌注射用水：注射用水经灭菌而得的水用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。

5、热原的含义及组成：注射后能引起人体特殊致热反应的物质。是微生物的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物。

6、热原的检查方法：家兔法（法定方法）、鲎试剂法（体外热原试验法）。

7、注射剂的质量检查：无菌、无热原、澄明度、pH值、渗透压合适（最宜是等渗、等张）、稳定性、安全性及降压物质。

8、举例：10%维生素C注射液处方分析（见教材）

（1）维生素C呈酸性，刺激性大，加入碳酸氢钠调节pH，同时还可以增加本品的稳定性。

（2）维生素C与空气接触易氧化，通二氧化碳驱氧，并且加入亚硫酸氢钠抗氧剂，增加其稳定性。

（3）维生素C在金属离子，特别是铜离子存在下，催化氧化，故加入EDTA－2Na络合铜离子，以增强稳定性。

9、注射剂的等渗计算法：

例：配制硫酸锌滴眼剂100ml, 内含硫酸锌0.2g，硼酸1g，需加NaCl多少克调节等渗？（硫酸锌和硼酸1%(g/ml)水溶液冰点分别为-0.085℃和-0.283℃）

W=(0.52-a)/b

10、影响眼用药物吸收的因素：药物从眼睑缝隙的损失、药物从外周血管消除、pH 和pKa的影响、刺激性、表面张力、粘度。

11、滴眼剂的质量要求：（简答）

（1）pH值：由pH值不当而引起的刺激性，可增加泪液的分泌，导致药物流失，甚至损伤角膜。正常眼可耐受的pH范围为5～9，pH值6～8时无不舒适感觉。要兼顾到药物的溶解度和稳定性问题。

（2）渗透压：眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6％～1.5％的氯化钠溶液。超过2％就有明显的不适。低渗溶液应该用合适的药物调成等渗，如氯化钠、硼酸、葡萄糖等。眼球对渗透压的感觉不如对pH值敏感。

（3）无菌：眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限。用于眼外伤的眼用制剂（包括手术后用药）要求绝对无菌。这类滴眼剂不允许加入抑菌剂，所以一经开启，不能放置再用或按注射剂要求单剂量包装。一般用的滴眼剂（即用于无眼外伤的患者），要求无致病菌。按卫生部的规定检查，不得有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。多剂量剂型，易于染菌，要加抑菌剂。抑菌剂要作用迅速，要在1～2小时内达到无菌。

（4）澄明度：一般玻璃容器的滴眼剂按注射剂的澄明度检查方法检查。有色玻璃或塑料容器的滴眼剂应在照度3000～5000 lx下用眼检视，溶液应澄明，特别不得有玻璃屑。

（5）粘度：滴眼剂的粘度适当增大，可使药物在眼内停留时间延长，有利于增强药物的作用，有助于减少刺激性。滴眼剂合适的粘度在4.0～5.0 mPa.s之间。

（6）稳定性：滴眼剂类似注射剂，也存在稳定性问题。要有一定的稳定性，以保证用药的安全有效。

混悬型滴眼剂药物细度要求：含15μm以下的颗粒不得少于90％，不得大于50μm，混悬液中不应有玻璃，颗粒应易摇匀，不得结块。