药剂学——液体制剂
药剂学——液体制剂
1.药物溶液的形成理论
2.牛顿流体与非牛顿流体（主管药师大纲要求）
3.表面活性剂
4.液体制剂的简介
5.低分子溶液剂与高分子溶液剂
6.溶胶剂
7.混悬剂
8.乳剂
9.不同给药途径用液体制剂
一、药物溶液的形成理论
（一）药物溶剂的种类和性质
>>水：最常用的极性溶剂
>>非水溶剂：醇/多元醇（甘油）、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择
溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标
>>介电常数ε（水80.4，苯2）
>>溶解度参数δi
（二）药物的溶解度与溶出度
1.溶解度的表示方法
一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%（略溶）
药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶
准确表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂
苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水（溶解）
溶解度是反映药物溶解性的重要指标
前方高能预警！
2.溶解度的测定方法
（1）新药的特性溶解度
药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。实测时配制四种浓度的溶液，即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中，装入容器，计算药物质量（mg）与溶剂用量（ml）之比，即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，测定药物在饱和溶液中的浓度。
以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处S0即得药物的特性溶解度。
（2）药物的平衡溶解度
取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析。
测定药物在溶液中的实际浓度S，并对配制溶液浓度C作图，曲线的转折点A即为该药物的平衡溶解度。
3.影响药物溶解度的因素
药物，溶剂，温度，pH，同离子效应，助溶剂，增溶剂
①药物
a.极性大小：对溶解度影响很大，相似相溶
b.药物晶格：排列紧密，引力大，溶解度小
c.药物晶型：无定形＞亚稳定型＞稳定型
d.粒子大小：难溶（0.1-100nm）粒径减小增溶
②溶剂：降低药物分子或离子间引力使之溶剂化而溶解；水合作用，潜溶
③温度：溶解过程吸热，T↑溶解度↑，反之下降
④pH：有机弱酸、弱碱及其盐类
⑤第三种物质
同离子效应：NaCl可致盐酸小檗碱溶液析出结晶
助溶剂：I2+KI——1：2950→1：20
增溶剂：表面活性剂
4.增加药物溶解度的方法（注意实例）
①加入增溶剂：表面活性剂
②使用助溶剂：I2+KI、咖啡因+苯甲酸钠，茶碱+乙二胺
③应用混合溶剂（潜溶剂）：洋地黄毒苷-水+乙醇
苯巴比妥-90%乙醇
④改变部分化学结构
√制成盐类：弱酸、弱碱，如乙酰水杨酸-钙盐
√引进与溶剂有较强亲和力的基团：维生素K3-亚硫酸氢钠
增溶剂——表面活性剂（请注意，我很重要！）
增溶原因：表面活性剂在水中形成“胶束”
影响增溶的因素
①增溶剂的种类
②增溶剂的用量
③药物的性质
④加入顺序
（药物和增溶剂混合后，再加水稀释）
5.药物溶出速度的表示方法
①单位时间：药物溶解进入溶液主体的量
②两个阶段：表面溶解、扩散对流
③固体药物：溶出受扩散控制
Noyes-Whitney方程
dC/dt：溶出速度
C：t时间溶液中溶质的浓度
K：溶出速度常数 S：固体的表面积
C S：溶质在溶出介质中的溶解度
6.影响药物溶出速度的因素
（增加溶出速度的方法）
①固体的表面积：粒径小，孔隙率高，表面积大；加润湿剂——增加溶出界面
②温度（T）
③溶出介质的体积（V）
④扩散系数（D）
⑤扩散层的厚度（h）：加强搅拌
QIAN溶出速度影响因素
蔗糖粉细孔又多
温度升高多加水
考虑系数勤搅拌
溶出速度能加快
随堂练习
A1型题：苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，则90%的乙醇溶液是
A.非极性溶剂
B.潜溶剂
C.助溶剂
D.消毒剂
E.增溶剂
『正确答案』B
『答案解析』90%的乙醇溶液为混合溶剂做潜溶剂。
B型题：
A.苯巴比妥溶于90%乙醇
B.维生素K3注射剂
C.制备5%碘溶液
D.挥发油类药物增溶
E.乙酰水杨酸制成钙盐
以下增加药物溶解度的方法分别对应的选项为
1.成盐增加溶解度
2.加入碘化钾助溶
3.使用潜溶剂
4.加入表面活性剂
5.引入亲水基团增加溶解度
『正确答案』E、C、A、D、B
（三）药物溶液的性质与测定方法
（1）渗透压
测定方法：冰点降低法
注射剂、滴眼剂——等渗溶液
仪器：渗透压计、贝克曼温度计
（2）pH与pK a值测定
血液pH（7.4）：＜7.0酸中毒＞7.8碱中毒
注射液pH：4～9
解离常数pK a：酸碱性的重要指标（越大碱性越强）
＜2：强酸——极弱碱
2～7：中强酸——弱碱
7～12：弱酸——中强碱
＞12：极弱酸——强碱
（3）表面张力
对于黏膜给药的药物溶液需要测定表面张力——影响药物溶液的表面吸附及黏膜上的吸附最大气泡法、吊片法、滴重法
（4）黏度
注射液、滴眼液、高分子溶液——药物溶液的流动性以及在给药部位的滞留时间
仪器：毛细管式黏度计、旋转式黏度计
补充：牛顿流体与非牛顿流体
（主管药师的福利！）
牛顿流体：纯液体、多数低分子溶液（水、蓖麻油）
——毛细管式黏度计
非牛顿流体：高分子溶液、溶胶剂、乳剂、混悬剂、软膏
——旋转式黏度计
二、表面活性剂
1.概念和特点
2.分类
3.基本性质和应用
4.生物学性质
（一）表面活性剂概念与特点
表面活性：降低液体表面张力的性质
表面活性剂：
具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质
结构特点：极性亲水基团+非极性亲油基团（解离或不解离）
（二）表面活性剂的分类
>>阴离子
>>阳离子
>>两性离子
阳离子型（毒性大——外用杀菌）
苯扎氯铵（洁尔灭）
苯扎溴铵（新洁尔灭）
两性离子型
>>碱性水溶液中：阴离子性质，起泡去污>>酸性水溶液中：阳离子性质，杀菌
天然：卵磷脂（大豆、蛋黄）
注射用乳剂、脂质微粒制剂辅料合成：氨基酸型、甜菜碱型
①脂肪酸山梨坦类：失水山梨醇脂肪酸酯类（司盘）
作用：W/O乳化剂、O/W辅助乳化
脂肪酸山梨坦20（月桂酸山梨坦）、40（棕榈酸～）、60（硬脂酸～）、80（油酸～）、85（三油酸～）
②聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯类（吐温）
作用：增溶剂、O/W乳化剂、润湿剂、分散剂
QIAN司盘吐温类型：2月失踪，留影吧友
③聚氧乙烯型
聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）O/W
聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、西土马哥、平平加O ）O/W
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）（普朗尼克）
Poloxamer 188（pluronic F68），O/W乳化剂，可用于静脉乳剂，能够耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。
④蔗糖脂肪酸酯 O/W
非离子型表面活性剂考点总结——
特点：不解离，毒性低-口服、外用、注射
·脂肪酸山梨坦类（司盘、span）W/O
·聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯（吐温、Tween） O/W
·聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij）
·聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽、Brij）
·聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆（普朗尼克）
·蔗糖脂肪酸酯
表面活性剂分类大总结QIAN
阴离子：肥皂、硫酸、磺酸
阳离子：洁尔灭扎你
两性离子：卵磷脂
非离子：司盘、吐温、聚山梨酯
随堂练习
A1型题：属于阴离子型表面活性剂的是
A.聚山梨酯80
B.司盘80
C.卵磷脂
D.新洁尔灭
E.月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）
『正确答案』E
QIAN：肥皂、硫酸、磺酸
A1型题：主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是
A.十二烷基硫酸钠
B.聚山梨酯
C.卵磷脂
D.泊洛沙姆
E.苯扎溴铵
『正确答案』E
A1型题：属于非离子型表面活性剂的是
A.苯扎溴铵
B.普朗尼克
C.十二烷基硫酸钠
D.十二烷基苯磺酸钠
E.卵磷脂
『正确答案』B
A.司盘
B.十二烷基苯磺酸钠
C.苯扎溴铵
D.卵磷脂
E.吐温80
1.失水山梨醇脂肪酸酯
2.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯
3.两性离子型表面活性剂
4.阳离子型表面性剂
5.阴离子型表面活性剂
『正确答案』A、E、D、C、B
表面活性剂分类大总结QIAN
阴离子：肥皂、硫酸、磺酸
阳离子：洁尔灭扎你
两性离子：卵磷脂
非离子：司盘、吐温、聚山梨酯
A.羟苯乙酯
B.聚山梨酯80
C.苯扎溴铵
D.硬脂酸钙
E.卵磷脂
1.属于阳离子表面活性剂的是
2.属于阴离子表面活性剂的是
3.属于两性离子表面活性剂的是
4.属于非离子表面活性剂的是
『正确答案』C、D、E、B
A1：可用作静脉注射用的非离子型表面活性剂是
A.硬脂酸钠
B.泊洛沙姆188
C.吐温80
D.脂肪酸山梨坦80
E.卵磷脂
『正确答案』B
（三）表面活性剂的基本性质和应用
1.临界胶束浓度（CMC）
表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
胶束：亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围（1-100nm）
2.亲水亲油平衡值（HLB）
表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力：0 ～ 40
非离子表面活性剂：0～20
完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子：0
完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯：20
数大亲水小亲油
表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系
3～6 ：W/O乳化剂
8～18：O/W乳化剂
13～18：增溶剂
7～9：润湿剂
QIAN HLB
亲水亲油平衡值
数大亲水小亲油
13以上可增溶
7到9做润湿剂
8前8后各不同
油包水来水包油
2.亲水亲油平衡值（HLB）
一个小小的计算问题
非离子型表面活性剂HLB具有加和性：
亲水亲油平衡值（HLB）计算
例题：计算用45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的HLB值？解：代入公式
＝4.7×0.45＋14.9×0.55＝10.31
8前8后各不同，油包水来水包油——O/W乳化剂
3.增溶作用
①胶束增溶：甲酚皂
②温度对增溶的影响
胶束形成、增溶质溶解、表面活性剂溶解度
√离子型表面活性剂——Krafft点，S急剧↑
√某些聚氧乙烯型非离子型表面活性剂——起昙：温度升高至昙点（浊点70～100℃），S急剧↓√观察不到浊点：泊洛沙姆
③实际应用：解离型药物、多组分、抑菌剂
4.表面活性剂在药剂学中的应用
增溶（抑菌剂被增溶降低活性，需增加用量）、乳化、润湿、助悬、起泡（皮肤、腔道黏膜给药）、消泡、去污、消毒杀菌
5.表面活性剂的复配
表面活性剂相互间或与其他化合物配合使用，配伍适宜，可大大增加增溶能力，减少其用量。
①中性无机盐
②有机添加剂：脂肪醇，尿素、乙二醇（影响胶束形成）
③水溶性高分子（明胶、PEG、PVP）
（四）表面活性剂的生物学性质
1.影响药物吸收：增加或减少
2.与蛋白质的相互作用：电性结合、变性
3.毒性：阳＞阴＞非，静脉＞口服
泊洛沙姆188-毒性很低可静脉
4.溶血：吐温80最小，仅im
阳、阴毒性大，还溶血，非离子溶血作用较轻微
5.刺激性：皮肤黏膜损害，吐温很低
随堂练习
A1：下列有关表面活性剂的说法正确的是
A.在CMC以下时，具有增溶作用
B.HLB值越小，亲水性越大
C.用作乳化剂时，浓度必须达到临界胶团浓度
D.阳离子型表面活性剂可用作杀菌剂和防腐剂
E.具有毒性、溶血性，只能外用
『正确答案』D
B型题：
A.吐温80
B.司盘80
C.卵磷脂
D.十二烷基硫酸钠
E.苯扎溴铵
1.可作为W/O型乳化剂的表面活性剂
2.具有杀菌作用的表面活性剂
3.具有起昙现象的表面活性剂
4.两性离子表面活性剂
『正确答案』B、E、A、C
A.CMC
B.HLB
C.MAC
D.Krafft点
E.昙点
1.离子型表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度
2.表面活性剂的溶解度急剧下降，出现浑浊时的温度
3.表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度
4.表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度
5.表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力
『正确答案』D、E、C、A、B
>>液体制剂的简介
>>低分子溶液剂与高分子溶液剂
>>溶胶剂
>>混悬剂
>>乳剂
>>不同给药途径用液体制剂
三、液体制剂的简介
1.特点
2.分类与质量要求
3.溶剂和附加剂
药物：分散相
溶剂：分散介质
（一）液体制剂的特点
优点：
①药物分散度大，吸收快、起效快；②给药途径多，可内服外用；③服用方便，适于老幼；④能减少刺激性；⑤固体药物制成液体制剂，生物利用度提高。
缺点：
①分散度大，受分散介质影响，易化学降解，药效降低甚至失效；②体积大，携运贮不方便；③水性制剂易霉变，需加防腐剂；④非均相，物理稳定性问题多。
（二）液体制剂的分类与质量要求
1.按分散系统分类
均相：低分子溶液剂、高分子溶液剂——稳定
非均相：溶胶剂、乳剂、混悬剂——不稳定
2.按给药途径分类
内服：合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂
外用：皮肤（洗/搽）、五官（洗/滴/含漱）
直肠/阴道/尿道
3.液体制剂的质量要求
均相：澄明
非均相：分散均匀，浓度准确
口服：外观良好，口感适宜
外用：无刺激性
有防腐能力，包装方便携带、使用
基础理论学习：微粒分散体系
1.微粒分散系的概念
一种或几种物质高度分散在介质中
被分散的物质：分散相…连续的介质：分散介质
小分子真溶液＜10-9m
胶体分散体系 10-9～10-7m
粗分散体系＞10-7m 混悬剂、乳剂、微囊、微球
微粒—— 10-9～10-4m
2.微粒分散体系的性质
①多相体系，微粒大小不均匀，存在相界面，有表面现象
②热力学、动力学、光学、电学
③絮凝、聚结、沉降、布朗运动、丁铎尔现象（Tyndall现象、乳光）、电泳
3.有关微粒分散体系在药剂学中的意义
A.提高药物的溶解速度及溶解度
B.提高难溶性药物的生物利用度
C.提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性
D.不同微粒在体内分布上具有一定的选择性，如静脉注射
E.微囊、微球等具有明显的缓释作用，减少剂量，降低毒副作用
4.微粒大小与测定方法
①微粒大小对其体内外的性能有十分重要的影响→溶解性、可压性、密度、流动性
②粒径表示方法：几何学～、比表面～、有效～
③测定方法：光学显微镜法、库尔特计数法、Stokes沉降法、吸附法、电子显微镜法、激光散射
④静注：7-12μm肺部截留，0.1-3μm浓集于肝脾
5.微粒的双电层结构
吸附层与扩散层所带电荷相反，共同构成双电层结构。
动电位（ζ电位）：吸附层表面至反离子电荷为零处的电位差。
6.絮凝和反絮凝
絮凝：加入絮凝剂，ζ电位↓，出现絮凝状态，微粒呈絮状，形成疏松的纤维状结构，但振摇可重新分散均匀。
反絮凝：加入反絮凝剂，ζ电位↑，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集。不能形成疏松的纤维状结构，微粒之间没有支撑，沉降后易产生严重结块，不能再分散，对物理稳定性不利。
按分散系统分类——有关液体药剂分类、特征的一个重要表格即将登场！
（三）液体制剂的溶剂和附加剂
1.液体制剂常用溶剂（分散介质、分散剂）
极性：水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）
半极性：乙醇、丙二醇、聚乙二醇（PEG300-600）
非极性：脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯
2.液体制剂常用的附加剂
>>增溶剂：表面活性剂→聚山梨酯（吐温）
>>助溶剂：第三种物质→KI（助溶剂）＋I2→KI3
>>潜溶剂：混合溶剂→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG
>>矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂
>>着色剂：色素
>>其他：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂
>>防腐剂
防腐剂
①对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：甲乙丙丁
②苯甲酸/苯甲酸钠：pH4
③山梨酸/山梨酸钾：pH4
④苯扎溴铵（新洁尔灭）：外用
⑤醋酸氯己定
⑥其他：20%乙醇、30%甘油、邻苯基苯酚、桉叶油、桂皮油、薄荷油
随堂练习
A1型题：
关于液体制剂的溶剂，下列说法错误的是
A.水是最常用的溶剂
B.含甘油在30%以上时有防腐作用
C.PEG分子量在1000以上适于作为溶剂
D.二甲基亚砜的溶解范围很广
E.丙二醇属于半极性溶剂
『正确答案』C
『答案解析』聚乙二醇（PEG300-600）作溶剂。
A1：能与水、乙醇以任意比例混溶的溶剂是
A.醋酸乙酯
B.脂肪油
C.花生油
D.玉米油
E.二甲基亚砜
『正确答案』E
『答案解析』能与水、乙醇以任意比例混溶的溶剂是极性溶剂。
A1型题：难溶性药物溶液中加入表面活性剂，使药物溶解度增加的现象是
A.增溶
B.潜溶
C.助溶
D.转相
E.包合
『正确答案』A
『答案解析』表面活性剂做增溶剂。
A1型题：处方为碘50g，碘化钾100g，蒸馏水适量，制成复方碘溶液1000ml。其中，碘化钾的作用是
A.助溶剂
B.增溶剂
C.抗氧剂
D.防腐剂
E.主药成分
『正确答案』A
四、低分子溶液剂与高分子溶液剂
（一）低分子溶液剂
分类：溶液剂、芳香水剂、浓芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂
涂剂
随堂练习
A1型题：关于芳香水剂错误的表述是
A.系指挥发性药物的饱和或近饱和水溶液
B.浓芳香水剂系指用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液
C.芳香水剂应澄明
D.含挥发性成分的药材多用蒸馏法制备
E.可大量配制，密闭储存
『正确答案』E
A1型题：关于糖浆剂的说法不正确的是
A.可作矫味剂、助悬剂、片剂包糖衣材料
B.单糖浆的浓度为85﹪（g/ml）
C.糖浆剂属于低分子溶液剂
D.热熔法适于制备对热不稳定药物或挥发性药物
E.混合法系将含药溶液与单糖浆均匀混合
『正确答案』D
药剂学——液体制剂
药剂学——液体制剂 1.药物溶液的形成理论 2.牛顿流体与非牛顿流体（主管药师大纲要求） 3.表面活性剂 4.液体制剂的简介 5.低分子溶液剂与高分子溶液剂 6.溶胶剂 7.混悬剂 8.乳剂 9.不同给药途径用液体制剂 一、药物溶液的形成理论 （一）药物溶剂的种类和性质 >>水：最常用的极性溶剂 >>非水溶剂：醇/多元醇（甘油）、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择 溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标 >>介电常数ε（水80.4，苯2） >>溶解度参数δi （二）药物的溶解度与溶出度 1.溶解度的表示方法 一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%（略溶） 药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶 准确表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂 苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水（溶解）
溶解度是反映药物溶解性的重要指标 前方高能预警！ 2.溶解度的测定方法 （1）新药的特性溶解度 药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。 假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。实测时配制四种浓度的溶液，即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中，装入容器，计算药物质量（mg）与溶剂用量（ml）之比，即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。 将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，测定药物在饱和溶液中的浓度。 以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处S0即得药物的特性溶解度。 （2）药物的平衡溶解度 取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析。
药剂学第九章液体制剂
第九章液体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.液体制剂: 2.spirits: 3.solubilizer: 4.cosolvent: 5.干胶法: 6.syrups: 7.湿胶法: 8.tincture: 9.emulsions: 10.nanoemulsion: 11.溶液剂: 12.Aromatic water: 13.助溶剂: 二、判断题(正确的划A,错误的打B) 1.能增加难溶性药物溶解度的物质被称为表面活性剂。( ) 2.醑剂系指药物的乙醇溶液。( ) 3.甘油具有防腐作用的质量分数就是10％。( ) 4.苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好,苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。( ) 5.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液 体制剂。( ) 三、填空题 1.液体制剂常用附加剂主要有、、、 、与。 2.液体制剂常用的极性溶剂主要有、与。 3.液体制剂常用的半极性溶剂主要有、与。 4.溶解法制备糖浆剂可分为法与法。 5.酊剂的制备方法有、与。 6.制备高分子溶液要经过的两个过程就是与。 四、单项选择题 1、内服制剂最常用的分散媒就是 A、乙醇 B、甘油 C、水 D、丙二醇 2、下列关于水性质的描述错误的就是 A、价廉易得 B、对成盐药物溶解度大 C、生理活性小 D、对游离药物溶解度大 3、下列关于乙醇性质的描述错误的就是 A、极性比水小 B、20%有防腐作用 C、40%有破坏生物酶作用 D、对成盐药物溶解度大 4、下列关于甘油性质的描述错误的就是 A、可减少药物对皮肤粘膜的刺激性 B、粘度大,有甜味 C、只可外用,不可内服 D、30%有防腐作用 5、为掩盖药物不良气味可选用
药剂学笔记(液体制剂全)
液体制剂 液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。 按分散系统分类：
按给药途径与应用方法分类 1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。2．外用液体药剂 皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。 五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。 口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。 直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 优良溶剂： 具有良好的溶解性和分散性； 无毒性、无刺激性，无不适的臭味； 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； 不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。 溶剂的分类 极性溶剂1.纯化 水 无药理作用，能溶解无机盐和有 机物，药材中的生物碱 特点：许多药物在 水中不稳定，水性 药剂易霉变： 2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。内 服，外用。对药物的刺激性具缓 和作用。对皮肤有保湿、滋润作 用，黏性可使药物在局部滞留而 延长药效。 无水甘油对皮 肤有脱水和刺 激作用。 10%无刺激 含甘油12%以
上，可带甜味且 防止鞣酸析出。 含甘油30%以 上有防腐作用 有大蒜臭味及较强的吸湿性 “万能”溶剂。 能促进药物在皮肤黏膜上的 渗透作用。 能溶解大部分有机物和药材中的有效成分 有一定药理作用，易挥发、易燃烧。 与水混合时产生热效应及体积缩小效应，故稀释时应凉至室温后再调至需要浓度含乙醇20%以上具防腐作用。40%能抑制某些药物的水解
液体制剂的处方组成 能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂 能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂 常用抑菌剂：酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等； 中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等； 汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等； 季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。 羟苯酯类也称尼泊金类，酸性中作用 较强。乙酯和丙酯（1:1） 或乙酯和丁酯（4:1）合用， 浓度0.01%～0.25%。 遇强酸或弱碱易水解，可被塑粒 包装材料吸附 苯甲酸与苯甲酸钠苯甲酸用量一般为 0.03%～0.1%，。苯甲酸 0.25%和尼泊金0.05%～ 0.1%合用较理想。苯甲酸 钠，用量0.1%～0.2%。 酸性中抑菌效果较好，苯甲酸防 霉作用较尼泊金类弱，防发酵能 力则较尼泊金类强
药剂学笔记(液体制剂全)
盛年不重来，一日难再晨。及时宜自勉，岁月不待人。 盛年不重来，一日难再晨。及时宜自勉，岁月不待人。 液体制剂 液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可 供内服或外用。 优点：给药途径广泛，便于分取剂量，服用方便。 药物分散度大，奏效迅速； 缺点：化学稳定性较差，水性药剂易霉败，非均相液体药剂存在不稳定的倾向； 非水性溶剂多有一定的药理作用，药物之间较易发生配伍变 化； 携带、运输、贮存不方便。 易于控制浓度而减少刺激性。 按分散系统分类： 特征 液体类型（均相）粒径大 小 低分子溶液剂﹤1nm 以小分子或离子分散，无界面，均相澄 明溶液。
高分子溶液剂1～ 100nm 高分子化合物以分子分散，无界面，均相溶液。 液体类型（非均相）粒径大 小 特征 溶胶剂1～ 100nm 以胶粒分散形成多相体系，有界面，可聚结而具有不稳定性。 混悬剂﹥ 500nm 以固体粒子分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具有不稳定性。 乳剂﹥ 100nm 以液滴分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具不稳定性。
按给药途径与应用方法分类 1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。2．外用液体药剂 ?皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。 ?五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。 ?口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。 ?直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 优良溶剂： ?具有良好的溶解性和分散性； ?无毒性、无刺激性，无不适的臭味； ?化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； ?不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。 溶剂的分类 极性溶剂1.纯化 水 无药理作用，能溶解无机盐和有 机物，药材中的生物碱 特点：许多药物在 水中不稳定，水性 药剂易霉变： 2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。内 服，外用。对药物的刺激性具缓 和作用。对皮肤有保湿、滋润作 用，黏性可使药物在局部滞留而 延长药效。 ●无水甘油对皮 肤有脱水和刺 激作用。 ●10%无刺激 ●含甘油12%以
(完整版)药剂学简答题汇总
1.液体药剂按分散系统分为:均相液体药剂和非均匀相液体药剂.均相液体药剂包括低 分子溶液剂、高分子溶液剂；非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。 2.液体药剂是指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的供内服过外用的液态制剂。 其特点是：分散度大、药效快；给药途径多，使用方便；减少药物的刺激性；提高 固体药物制剂的生物利用度；分散度大，易引起药物的化学降解，水性药液容易霉 变，携带、运输和储存都不方便。 3.液体药剂质量要求：浓度准确、质量稳定；均相液体药剂应澄明，非均相液体药剂 的药物微粒应分散均匀；口服液体药剂外观良好，口感适宜，外用液体药剂应无刺 激性；应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变；包装容器应方便患 者用药。 4.溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。其注意事项为：（1）溶解法： 工艺流程：附加剂、药物称量→溶解→滤过→补足溶剂量→搅拌→质量检查→包装； （2）稀释法：先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发 性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失。 5.芳香水剂、酊剂、甘油剂的概念。芳香水剂是指挥发油或其他芳香挥发性药物的饱 和或近饱和的水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的含大量挥发油的溶液称 为浓芳香水剂。酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制 剂，亦可用流浸膏稀释制成。供口服或外用。醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液， 可供内服或外用。甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂、用于口腔、耳鼻喉科疾病。 6.高分子溶液的制备多采用溶解法。高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同，其过 程缓慢。 7.混悬剂指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相的液体制剂。 混悬剂的质量要求：化学性质稳定；微粒大小符合规定要求；微粒沉降速度慢，沉 降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散。 8.向混悬剂中加入适量的无机电解质，使混悬剂微粒的ζ-电势降低至一定程度而使混 悬剂产生沉淀的过程称为絮凝，混悬剂絮凝后降低其稳定性。 9.乳剂有以下特点：乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和药效的发挥，提 高生物利用度；油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用方便，如鱼肝油；水 包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂；外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。 混悬剂可以作为长效制剂，毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。 10.分散法：将固体药物粉碎成符合混悬剂要求的微粒，分散于分散介质中制备混悬液。对于一些质硬、质重或贵重药物可采用“水飞法”。疏水性药物应先将其与润湿剂研匀，再与其他液体混匀，最后加其余的液体至全量。凝聚法：包括物理凝聚法和化学凝聚法。物理凝聚法，用物理的方法降低药物的溶解度，使其聚集并从分散介质中析出，形成混悬剂。化学凝聚法，利用两种或两种以上的化合物进行化学反应生成难溶性药物微粒，混悬于分散介质中制备混悬剂。 11.混悬剂中药物微粒与分散介质间存在的密度差。其沉降速度可用Stokes定律描 述: 22 1212 2()() 918 D g g γρρρρ υ ηη -- == 增加混悬剂的稳定性，降低沉降速度的方法：减少微粒半径；减少了微粒与分散介质间的
药剂学-第九章液体制剂
第九章 液体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1．液体制剂： 2．spirits： 3．solubilizer： 4．cosolvent： 5．干胶法： 6．syrups： 7．湿胶法： 8．tincture： 9．emulsions： 10．nanoemulsion： 11．溶液剂： 12．Aromatic water： 13．助溶剂： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．能增加难溶性药物溶解度的物质被称为表面活性剂。( ) 2．醑剂系指药物的乙醇溶液。( ) 3．甘油具有防腐作用的质量分数是10％。( ) 4．苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好，苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。( ) 5．混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液 体制剂。( ) 三、填空题 1．液体制剂常用附加剂主要有、、、、和。 2．液体制剂常用的极性溶剂主要有、和。 3．液体制剂常用的半极性溶剂主要有、和。 4．溶解法制备糖浆剂可分为法和法。 5．酊剂的制备方法有、和。 6．制备高分子溶液要经过的两个过程是和。 四、单项选择题 1.内服制剂最常用的分散媒是
A.乙醇 B.甘油 C.水 D.丙二醇 2.下列关于水性质的描述错误的是 A.价廉易得 B.对成盐药物溶解度大 C.生理活性小 D. 对游离药物溶解度大 3.下列关于乙醇性质的描述错误的是 A.极性比水小 B.20%有防腐作用 C.40%有破坏生物酶作用 D. 对成盐药物溶解度大 4.下列关于甘油性质的描述错误的是 A.可减少药物对皮肤粘膜的刺激性 B.粘度大，有甜味 C.只可外用，不可内服 D.30%有防腐作用 5.为掩盖药物不良气味可选用 A.芳香水剂 B.甜味剂 C.泡腾剂 D.着色剂 6.处方:碘50g, 碘化钾100g 蒸馏水适量1000ml,制成复方碘化钾溶液. 碘化钾的主要作用是 A 助溶作用 B 脱色作用 C 抗氧作用 D 增溶作用 7.将朵贝氏液着成红色的目的是 A.增加美观 B. 表示不可内服 C.表示浓度大 D.表示心血管用药 8.取苯酚时，不小心将苯酚溅到皮肤上应采用哪种液体洗涤效果最好 A.75%乙醇 B.稀甘油 C.热水 D.碘酒 9.挥发性药物的饱和澄清水溶液 10.一种液体以液滴状态分散在另一种液体中 11.挥发性药物的高浓度乙醇溶液 9—11备选答案：A.合剂 B.芳香水剂 C.醑剂 D.乳剂 12.下列关于溶胶剂的性质描述错误的是 A.可透过滤纸 B.可透过半透膜 C.具丁铎尔现象 D.质点表面带电现象 13.亲水胶体的性质有 A.表面张力与水接近 B.黏度与水接近 C.与水的亲和力大 D.单相体系，不稳定 14.疏水胶体的性质有 A.表面张力小 B.黏度大 C.与水的亲和力大 D多相体系，不稳定 15.与胶体溶液稳定性无关的是