第九章--心血管系统药物

第十一章 心血管系统药物

心血系统药物是指作用于心脏或血管系统的药物。根据用于治疗疾病的类型，分为五类：

降血脂药 抗心绞痛药 抗高血压药 抗心律失常药

强心药

第一节 降血脂药

降血脂药是用于降低高血脂症，预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病的一类药物，又称抗动脉硬化药。

常用降血脂药

非诺贝特

（一）结构

COOCH(CH 3)2

CH 3

CH 3C O

O

C

Cl

360.84

C 20H 21ClO 4

（二）性质及应用

1．酯键性质

相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。 2．有机氯性质

用氧瓶然烧法进行有机破坏后，再用4%氢氧化钠液吸收，加稀硫酸酸化吸收液，放冷，溶液显氯化物的鉴别反应。

应用：鉴别。 3．紫外吸收

结构中有取代苯环，用无水乙醇制成1ml 约含10ug 溶液，在286nm 的波长处有最大的吸收。 （三）用途

有广谱降血脂作用，用于高胆固醇血症，高甘油三酯血症及混合型高血脂症，疗效确切，切耐受性好。 （四）贮存

应遮光，密封保存。

新伐他汀

（一）结构

O O CH 2CH 3

CH

3CH 3

CH 3

C O H 3C

HO

O

418.57

C 25H 38O 5

（二）性质及应用

酯键性质

相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。

（三）用途

羟甲基戊二酸单酰辅酶A 还原酶抑制剂类的新型降血脂药，主要用于原发性高胆固醇血症等。 （四）贮存

应密封保存。

氯贝丁酯

（一）结构

COOC 2H 5

CH 3

CH 3

C O

Cl

242.70

C 12H 15ClO 3

（二）性质及应用 1．有特臭

2．具有一般酯的性质

将其溶于乙醚，加盐酸羟胺饱和乙醇液和氢氧化钾饱和乙醇液，水浴加热，冷却后，加稀盐酸则形成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫色。

应用：鉴别。 3．紫外吸收

其无水乙醇制成每1ml 含10ug 的溶液，在226nm 的波长处有最大吸收；用无水乙醇制成每1ml 含0.1mg 的溶液，则在280nm 与288nm 的波长处有最大吸收。

应用：鉴别。 （三）用途

其作用与非诺贝特相似。

（四）贮存

应遮光，密封保存。

第二节 抗心绞痛药

常用抗心绞痛的药物有：

硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、戊四硝酯和硝酸异山梨酯 钙拮抗剂：硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米 β受体阻滞剂：普萘洛尔、阿替洛尔

硝酸异山梨酯

（一）结构

C 6H 8N 2O 8

236.14

O

O

O 2NO

ONO 2

（二）性质及应用 1．易爆炸

为硝酸酯类化合物，在室温和干燥状态下比较稳定，但在强热或撞击下也会发生爆炸。

应用：鉴别。 2．酯键性质

在酸、碱溶液中，硝酸酯容易水解，生成脱水山梨醇及亚硝酸。

应用：鉴别，①如加新制儿茶酚溶液，摇匀，加硫酸后，生成的亚硝酸可使儿茶酚生成对硝基儿茶酚，在硫酸溶液中变成对-醌型肟式，再与过量儿茶酚作用，缩合成暗绿色的靛酚类化合物。

2

O

N HO HO

H SO O

OH

HON

OH

OH

ON OH

OH (12 7)

-

②可被水解成硝酸而显硝酸盐的鉴别反应。如本品加水和硫酸混匀，放冷，沿管壁缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。 （三）用途

为血管扩张药，主要用于缓解和预防心绞痛。 （四）贮存

应密封保存。

硝苯地平

（一）结构

CH 3

H 3C

H 3COOC

COOCH 3NO 2N 346.34

C 17H 18N 2O 6

（二）性质及应用 1．光化反应

遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化反应，降解为硝基苯吡啶衍生物。应用：因其降解产物对人体有害，故在生产、使用及贮存中应注意遮光。 2．本品的丙酮溶液，加2%氢氧化钠液，振摇后，溶液显橙红色。 3．紫外吸收

本品先溶于氯仿，再用无水乙醇制成每1ml 中约含15ug 的溶液，在237nm 的波长处有最大吸收，在320nm ~355nm 的波长处有较大的宽幅吸收。

应用：鉴别。 （三）用途

为钙通道阻滞药。主要用于预防和治疗心绞痛，也用于治疗各型高血压。 （四）贮存

应遮光，密封保存。

第三节 抗高血压药

抗高血压药按其主要作用部位可分为六类：

利尿药：氢氯噻嗪

β肾上腺素阻断药：阿替洛尔、普萘洛尔 钙拮抗药：硝苯地平

转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药：卡托普利、洛沙坦 去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利血平、胍乙啶 α受体阻断药：哌唑嗪 血管平滑肌扩张药：肼苯哒嗪

卡托普利

（一）结构

CH 3

COOH CO CH CH 2

HS

N

217.29

C 9H 15NO 3S

（二）性质及应用 1．巯基性质

具有还原性，见光或在水溶液中，可发生自动氧化生成二硫化合物。也可被氧化剂氧化，如在酸性条件下，被碘酸钾氧化。

应用：鉴别，能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯(12-12)显红色可供鉴别。

12)

-(1211)

-(12COOH

CO CH 3

CH CH 2

S O N COOH

CO CH 3

CH CH 2

S

N N 2

应用：加入螯合剂或抗氧剂可延缓氧化。 （三）用途

为抗高血压药，适用于不同类型的原发性高血压的治疗。 （四）贮存

应遮光，密封保存。

利血平

（一）结构

OCH 3OCH 3O O

H 3CO

C O OCH 3

C H H H 3CO

OCH 3N

N 608.69

C 33H 40N 2O 9

（二）性质及应用 1．显弱碱性

在醋酸和无机酸中可溶解。 2．易氧化变质

应用：应遮光保存，配制注射液时要采取防止其自动氧化的措施，如加抗氧剂，通氮气，调整pH 等。

3．碱中易水解反应

4．C 3位在光和热的影响下上能发生差向异构化 5．具有生物碱的显色反应

应用：鉴别，遇钼酸钠硫酸溶液立即显黄色，约5分钟后变蓝色。 6．具有吲哚的呈色反应

应用：鉴别，如加新制的香草醛试液约2分钟后，显玖瑰红色；加对二甲氨基苯甲醛及少量冰醋酸与硫酸溶液显绿色，再加冰醋酸则变为红色。 （三）用途

抗高血压药，多与其它抗高血压药合用，广泛用于轻度和中度高血压。 （四）贮存

应遮光，密封保存。

硫酸胍乙啶

（一）结构

C

H 2SO 4

.NH 2

NH

CH 2CH 2NH N

2

494.69

H 2SO 4

.(C 10H 22N 4)2

（二）性质及应用 1．游离体显碱性

2．可与生物碱沉淀试剂产生沉淀

应用：鉴别，如水溶液加氢氧化钠试液和三硝基苯酚试液可生成三硝基苯酚胍乙啶的黄色沉淀，其溶点为156℃～162℃，熔融时同时分解。 3．具有胍基的特征反应

与双乙酰试剂如2，3-丁二酮溶液反应呈红色。反应中加入α-萘酚碱性溶液可提高反应的灵敏度，可供鉴别。

应用：鉴别，如与2，3-丁二酮溶液反应呈红色，反应中加入α-萘酚碱性溶液可提高反应的灵敏度。 4．水溶液显硫酸盐的鉴别反应。

（三）用途

为抗高血压药，作用与利血平相似，强而持久。 （四）贮存

应遮光，密封保存。

第四节 抗心律失常药

抗心律失常药按作用机理可分为四类： 钠通道阻滞药，又可分为

ⅠΑ：如普鲁卡因胺 ⅠΒ：美西律 ⅠC ：如氟卡尼

β受体阻断药 如普萘洛尔、阿替洛尔 延长动作电位时程药 如盐酸胺碘酮 钙通道阻滞药 如维拉帕米

阿替洛尔

（一）结构

CH 3CH 3

OH

OCH 2CHCH 2NHCH

H 2NOCH 2C 266.34

C 14H 22N 2O 3

本品为4-〔3-〔(1-甲基乙基)氨基-2-羟基〕丙氧基〕苯乙酰胺，又名氨酰心安。

（二）性质及应用

1．本品为白色粉末；无臭或微臭。溶于乙醇，微溶于氯仿或水，几乎不溶于乙2．紫外吸收

应用：鉴别，如加无水乙醇制成每1ml 中含10ug 的溶液，在227nm 、276nm 与283nm 的波长处有最大吸收。 （三）用途

为β肾上腺素受体阻滞药，临床常用于心律失常、心绞痛及高血压等的治疗。 （四）贮存

应密封保存。

盐酸胺碘酮

（一）结构

C 25H 29I 2NO 3.HCl

681.78

C CH 2CH 2CH 2CH 3

O I

I

OCH 2CH 2N(C 2H 5)2.

HCl

O

（二）性质及应用

1．固态很稳定，其有机溶剂的溶液也有较好的稳定性

2．具有酮基反应

应用：鉴别，可与2，4-二硝基苯肼反应生成黄色的苯腙衍生物沉淀。本品本品的。

3．有机碘性质

应用：鉴别，如与硫酸共热即分解产生碘的紫色蒸气。

4．其乙醇溶液显氯化物的鉴别反应

（三）用途

为抗心律失常药。临床用于室性和室上性心动过速和早博、阵发性心房朴动和颤动、预激综合症；也可用于心绞痛。

（四）贮存

应遮光，密封保存。

第五节强心药

强心药是指能加强心肌收缩力的药物，又称为亚性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。临床上常用的药物有强心苷类及其他某些药物。本节简介地高辛。

地高辛

（一）结构

H

H O

CH3

OH

O

OH

H

CH3

OH

CH3

O

O

3

780.95

C41H64O14

O

（二）性质及应用

1．易水解失效

2．具有旋光性

应用：鉴别，2%吡啶溶液比旋度为＋9.5o至＋12.0°。

（三）用途

为强心药。适用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和朴动等。

（四）贮存

应密封保存。