替考拉宁血药浓度测定方法学初步方案

替考拉宁血药浓度测定方法学初步方案
替考拉宁血药浓度测定方法学初步方案

替考拉宁血药浓度测定方法学初步方案

1.色谱条件:流动相二水合磷酸二氢钠:乙腈=72:28,pH=2.05 流速1ml/min

柱温30度

监测波长240nm

2. 标准品配置:替考拉宁标准溶液2.2mg/L

3.血浆样本前处理:精密吸取血清样品0.20ml,加入300μl乙腈,混悬20s,离心(10000r/min,5min),取上清液300μl,加入氯仿200μl,混漩20s,离心(10000r/min,5min),取上清液20μl进样

4.专属性实验:分别取空白血清,患者血清+内标,替考拉宁标准品+内标+空白血浆三类样本,考察血清内杂质峰对替考拉宁的干扰

5.建立标准曲线

按样品预处理的方法,加入不同浓度的替考拉宁溶液_______,使其血清浓度为5,10,20,40,80,100mg/L,加入空白血清______μl,加内标(),总体积____-μl

6.提取回收率

取高、中、低3个浓度标准品,分别加入空白血浆+内标,稀释溶剂+内标,配置成终浓度__________________样品,每个浓度各5份,进行记录峰面积,计算回收率

回收率=

7.精密度实验

取高、中、低3个浓度标准品,分别加入空白血浆+内标配置成终浓度_______________样品,重复测定5次,连续3天,进行日内及日间精密度计算

8.稳定性实验将浓度为5,20,80的替考拉宁血清样品若干份,分别置于室温放置稳定性(12H),长期冷冻稳定性(-20度保存15,30天),

冻融稳定性(反复冻融3次),9,。检测限和定量限

卡马西平得理多说明书

卡马西平得理多说 明书

抗癫痫药物-卡马西平(得理多) [药品名]卡马西平 [英文名]Carbamazepine [别名]酰胺咪嗪,痛惊宁,痛痉宁,叉颠宁,得理多,氨甲酰苯卓,卡巴咪嗪,TEGRETOL [性状]白色或几乎白色结晶性粉末;几乎无臭。在氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点189℃-193℃。[作用与用途] 1.抗癫痫作用对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有效。能减轻精神异常,对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。 2.抗外周神经痛作用对三叉神经痛,舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。 3.抗利尿作用可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。 4.抗躁狂抑郁作用临床使用证明本药对躁狂症及抑郁症均有明显治疗作用,也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。5. 抗心律失常作用能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。这可能与其有轻度延长房室传导、降低4相自动除极电位及延长浦氏纤维的动作电位时间有关。另外,还有奎尼丁样膜稳定作用。临床试用证明,对室性或室上性早搏均有效,可使症状消除,特别是伴有樱性心功能不全者疗效

更好。口服易吸收,作用迅速,血浆有效浓度为2—12μg/ml。经肝脏代谢。肾排泄,t1/2大于14小时。 [临床用途]: (1)抗癫痫。 (2)治疗三叉神经痛及舌咽神经痛。 (3)治疗神经原性尿崩症。 (4)预防或治疗躁狂抑郁症。 (5)抗心律失常。 [用法与用量] 1.癫痫、三叉神经痛1日300—1200mg,分2—4次服用。开始1次100mg,1日2次,以后1日3次。个别三叉神经痛患者剂量可达每日1000-1200mg。疗程最短1周,最长2—3个月。 2.尿崩症口服,每日600-1200mg。 3.抗躁狂症每日剂量为300—600mg,分2—3次服,最大剂量每日1200mg。 4.心律失常口服,每日300—600mg,分2—3次服。 [药物相互作用] 1.卡马西平与苯巴比妥、苯妥英钠合用时,后两者都能加速前者的代谢,使其血浓度降低。 2,烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟阱、西味替丁等药均可使卡马西平血浓度升高。使之易出现毒性反应。 3.抗躁狂药铿盐、抗精神病药硫利达嗪与本品合用时,易致本品

注射用替考拉宁说明书他格适

注射用替考拉宁说明书他格适

注射用替考拉宁说明书 【药品名称】 通用名:注射用替考拉宁 英文名:Teicoplanin for Injection 商品名:她格适 汉语拼音:ZHU SHE YONG TI KAO LA NING 【成份】本品主要成分及其化学名称为:替考拉宁 其结构式为: 分子式:A2-2,C88H97Cl2N9O33 分子量:无 Cas No:61036-62-2 【性状】本品为类白色冻干块状粉物和粉末 【适应证】 本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类其它抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感

染,或对其它抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,本品也可作预防用。 【规格】 替考拉宁200mg 每包装含一小瓶200mg替考拉宁和一安瓿注射用水。 【用法和用量】 本品既能够静脉注射也能够肌肉注射。能够快速静脉注射,注射时间为3~5分钟之间,或缓慢静脉滴注,滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次,但第一天能够给药两次。对敏感菌所致感染的大多数病人,给药后48-72小时会出现疗效反应,疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。 描述: 本品每盒含有一小瓶替考拉宁和一安瓿适量注射用水。本品每瓶稍微过量,因此,按下述方法配制溶液时,用注射器抽取全部溶液则可获得剂量为200mg或400mg的替考拉宁(基于药瓶的标示量)。瓶中不含任何防腐剂。 配置方法 1.

卡马西平

卡马西平血药浓度 1、卡马西平有效的血药浓度(稳态谷浓度)范围是4~12μg/ml,但由于遗传、环境、生理、病理、联合用药等因素的存在,导致患者的稳态血药浓度可相差很大。当血药浓度维持在4~12μg/ml时,血药浓度越高,疗效越好。然而卡马西平超出治疗窗,患者的不良反应明显增加。 2、药物相互作用 卡马西平为肝药酶诱导剂,能诱导肝脏内的CYP3A4酶,使其它药物代谢增加。当卡马西平与苯妥英钠、丙戊酸钠、苯巴比妥钠合用时,均可引起血药浓度下降。甲氰眯胍、红霉素等肝药酶抑制剂与卡马西平合用则可使后者血药浓度升高,易引起不良反应。联合用药时药物的相互作用和疗效的个体差异,与单一用药相比更难掌握。所以抗癫痫药的应用原则应以单一用药为主,顽固性、难治性癫痫且单药不能控制病情的患者才考虑联合用药,但需进行血药浓度监测。当病情治疗需要几种抗癫痫药物联合治疗时,应及时调整用药剂量或给药间隔,及时监测血药浓度及观察患者病情的变化,同时还应注意联合用药时可能导致中毒几率的增加。 3、卡马西平的给药原则 由于卡马西平可诱导自身代谢增加,长期应用其半衰期可下降2~3倍。一般服药2周达稳态,服用3~4周自身诱导会达最大程度,血药浓度可能会有所下降,此时需再监测血药浓度,重新确定给药剂量。其次,还应注意给药间隔。此时每日服药两次的患者血药浓度波

动较大,癫痫经常在波动的谷值发作,可适当增加给药频率,有利于控制癫痫发作。服用卡马西平时,应以小剂量开始,在监测血药浓度的情况下,逐步增加剂量至有效浓度,这样可避免因盲目加药导致药物过量而产生不良反应。此外,随时了解患者服药情况,避免因患者自行减药或停药导致已得到控制的癫痫复发。如果血药浓度已达到有效血药浓度的上限而癫痫发作未有明显控制,应更换另一种药或联合其他抗癫痫药。 4、年龄和性别对卡马西平血药浓度和清除率的影响 卡马西平给药量和血药浓度随患者年龄的增加而增加,达到60岁后给药量减少。而卡马西平清除率随患者年龄的增加而减小。同一性别组中,卡马西平清除率随患者年龄的增加而降低,呈现负相关。同一年龄阶段中,部分性别组间相比较,女性的卡马西平血药浓度明显低于男性,女性的卡马西平清除率明显高于男性,差异有统计学意义。男性患者卡马西平血液浓度普遍维持在8-12μg/ml之间,总有效率为84.8%。女性患者卡马西平血液浓度普遍维持在3-8μg/ml之间,总有效率为87.2%。结果提示卡马西平的用药剂量应采取从低到高的方式。调整卡马西平用药剂量时,需在卡马西平血药浓度监测基础上进行,根据癫痫患者的临床疗效和卡马西平血药浓度逐渐增加用药剂量。有效的卡马西平血药浓度监测可以大幅提高抗癫痫药物的安全性及合理性,减少对患者造成的毒副作用。 5、有人多年来研究卡马西平血药浓度时发现,病入服用不同厂家卡马西平时,血药浓度差异较大,临床疗效及不良反应也不尽相同。并

注射用替考拉宁说明书他格适

注射用替考拉宁说明书 【药品名称】 通用名:注射用替考拉宁 英文名:Teicoplanin for Injection 商品名:他格适 汉语拼音:ZHU SHE YONG TI KAO LA NING 【成份】本品主要成分及其化学名称为:替考拉宁 其结构式为: 分子式:A2-2,C88H97Cl2N9O33 分子量:无 Cas No:61036-62-2 【性状】本品为类白色冻干块状粉物和粉末 【适应证】 本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,本品也可作预防用。【规格】 替考拉宁200mg 每包装含一小瓶200mg替考拉宁和一安瓿注射用水。 【用法和用量】 本品既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射,注射时间为3~5分钟之间,或缓慢静脉滴注,滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次,但第一天可以给药两次。对敏感菌所致感染的大多数病人,给药后48-72小时会出现疗效反应,疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。描述: 本品每盒含有一小瓶替考拉宁和一安瓿适量注射用水。本品每瓶稍微过量,因此,按下述方法配制溶液时,用注射器抽取全部溶液则可获得剂量为200mg或400mg的替考拉宁(基于药瓶的标示量)。瓶中不含任何防腐剂。 配置方法 1.

注射用替考拉宁说明书

核准日期:2009年07月07日 注射用替考拉宁说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 通用名称:注射用替考拉宁 商品名称:他格适? 英文名称:Teicoplanin for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Tikaolaning 【成份】化学名称:替考拉宁 化学结构式: 分子式: 分子量: 辅料:氯化钠,注射用水 【性状】本品为类白色冻干状物和粉末. 【适应证】 本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者.本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严生葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染.已证明他格适对下列感染有效:皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎.在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,本品也可作预防用. 【规格】替考拉宁200mg 每包装含一小瓶200mg替考拉宁和一安瓿注射用水。 【用法用量】注射用替考拉宁注射液既可以静脉注射也可以肌肉注射可以快速静脉注射注射时间不少于1分钟或缓慢静脉滴注滴注时间不少于30分钟一般每日给药一次但第一天可以给药两次对敏感菌所致感染的大多数病人给药后48-72小时会出现疗效反应疗程长短则依据感染的类型严重程度和病人的临床反应而定心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间治疗剂量:肾功能正常的成人和老年人:矫形手术预防感染:麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg 中度感染:皮肤和软组织感染泌尿系统感染呼吸道感染负荷量:第一天只一次静脉注射剂量400mg 维持量:静脉或肌肉注射200mg 每日一次严重感染:骨和关节感染败血症心内膜炎负荷量:头三剂静脉注射400mg 每12小时给药一次维持量:静脉或肌肉注射400mg 每日一次某些临床情况如严重烧伤感染或金葡菌心内膜炎病人替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg 备注:本品200mg及400mg标准剂量分别相当于3mg/kg及6mg/kg平均剂量如病人体重超过85kg建议用相同治疗方案按公斤体重给药:中度感染为3mg/kg 严重感染为6mg/kg. 【不良反应】人们对注射用替考拉宁耐受性良好,不良反应一般轻微且短暂,很少需要中断治疗,严重不良反应罕见,已报道主要有以下不良反应:局部反应:红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。变态反应:皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。胃肠道症状:恶心、呕吐、腹泻。血液学:嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少,血小板减少。肝功能:血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。肾功能:血清肌酐短暂升高。中枢神经系统:头晕,头痛。其他虽已报道,但尚未明确与本药是否有关的不良反应有:轻度听力下降,耳鸣和前庭功能紊乱。 【禁忌症】对替考拉宁有过敏史者不可使用注射用替考拉宁 【注意事项】对替考拉宁有过敏史者禁用。妊娠及哺乳期妇女、小儿、严重肾功能不全患者慎用。一般腹膜透析和血液透析不影响本品的排出。 本药与万古霉素可能有交叉过敏反应,故对万古霉素过敏者慎用,但用万古霉素曾发生"红

抗菌药物分级管理制度考核试题

《抗菌药物分级管理制度》考核试题 1、依据《抗菌药物分级管理制度》,根据抗菌药物的安全性、疗效、细菌耐药性、价格等 因素,将抗菌药物分为三级:非限制使用级、限制使用级、。( A )。 A、特殊使用级 B、常用级 C、不常用 D、限制级 2、抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效,对细菌耐药性影响较小,价格相对较低的抗菌药物。( C ) A、特殊使用级 B、限制使用级 C、非限制使用级 D、不常用级 3、抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效,对细菌耐药性影响较大,或者价格相对较高的抗菌药物。( B ) A、特殊使用级 B、限制使用级 C、非限制使用级 D、不常用级 4、非限制使用级抗菌药物须由级别的医师开具。( A ) A、住院医师以上 B、主治医师以上 C、副主任医师以上 D、主任医师 5、限制使用级抗菌药物须由级别的医师开具。( B ) A、住院医师以上 B、主治医师以上 C、副主任医师以上 D、主任医师 6、特殊使用级抗菌药物须由级别的医师开具。( C ) A、住院医师以上 B、主治医师以上 C、副主任医师以上 D、主任医师 7、严禁在门诊治疗中应用抗菌药物。( C ) A、非限制使用级 B、限制使用级 C、特殊使用级 D、不常用级 8、紧急情况下临床医师可以越级使用高于权限一级的抗菌药物,但仅限于用量。 ( A ) A、1天 B、2天 C、3天 D、半天 9、越级使用抗菌药物应当详细记录用药指证,并应当于小时内补办越级使用抗菌药物的必要手续。( B ) A、12 B、24 C、36 D、48 10、住院医师能开具的抗菌药物是。( A ) A、注射液头孢替唑钠 B、注射液头孢哌酮钠舒巴坦钠 C、注射用氨曲南 D、注射液亚胺培南西司他丁钠 11、住院医师不能开具的抗菌药物是。( C ) A、注射液头孢替唑钠 B、阿莫西林分散片

替考拉宁的临床应用剂量

共识易览:替考拉宁的临床应用剂量 替考拉宁与万古霉素同属糖肽类,是我国临床常用的重要的抗革兰阳性菌感染药物,广泛用于治疗耐药革兰阳性菌所致的各类感染。国内抗感染领域的相关专家参考国内外文献制定了本共识,目的是为临床提供正确?恰当的替考拉宁给药方案和剂量应用依据。 替考拉宁的适应证 国内外药品说明书中替考拉宁的主要适应证为敏感菌所致的下呼吸道感染?泌尿道感染?血流感染?感染性心内膜炎?腹膜炎?中性粒细胞减少或缺乏伴发热? 骨和关节感染?皮肤软组织感染等。预防手术部位感染时仅限于MRSA感染高危手术患者。 替考拉宁说明书标明的剂量 欧洲替考拉宁药品说明书与中国大陆药品说明书推荐的处方剂量比较,治疗肺炎、复杂性皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等的负荷剂量同为400 mg/次,但中国仅为1次,而欧洲连用3次。维持剂量欧洲也高出中国2 倍;治疗骨和关节感染时欧洲说明书的负荷剂量和维持剂量均高出中国2 倍;说明书推荐治疗心内膜炎等特殊严重感染的维持剂量相同,但欧洲说明书推荐800mg/次,1 次/12h,静脉滴注或肌内注射×3次负荷剂量,而中国说明书没有强调采用负荷剂量。见表1。 肾功能不全患者给药方案的调整 欧洲替考拉宁说明书对于肾功能不全的成人和老年患者推荐前3 d 不需调整剂量,应维持血液谷浓度不低于10 mg/L;第4 天开始,轻中度的肾功能不全患者(肌酐清除率为30 ~80 ml/min)或按常规剂量,1 次/2 d 或剂量减半,1 次/d;严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30 ml/min),或需要血液透析者调整为常规剂量的1/3,1 次/d;或按常规剂量给药,1 次/3 d。替考拉宁不能被血液透析清除。持续腹膜透析的患者第1 次替考拉宁负荷剂量静脉给药400 mg(6 mg/kg),在第1 周中每袋透析液内按20 mg/L 的剂量加入本品,在第2 周中于交替的透析液袋中仍按20 mg/L 的剂量给药,在

注射用替考拉宁说明书

注射用替考拉宁的说明书 【英文名】Teicoplanin 【类别】抗生素 【别名】肽可霉素,壁霉素、他格适 ,替考拉宁 【外文名】Teicoplanin,Teicomycin,Targocid 【药理毒理】本品为与万古霉素类似的新糖肽抗生素,其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。对金葡菌的作用比万古霉素更强,不良反应更少。本品对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。 药效学替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素,具有强的杀菌活性。可供每天一次静脉或肌肉注射。 本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样,干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本药通过与肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应,这种结合将正常可被细菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。 这种结合抑制两个方面:形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此,细胞壁的整合和牢固遭损坏,细胞生长停止,细胞最后死亡。由于替考拉宁独特的作用机制,很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类,大环内酯类、四环素和氯霉素,氨基糖苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌,仍对替考拉宁敏感。 药动学吸收:替考拉宁口服不吸收,肌注后的生物利用度为94%。 分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70-100小时。 【药动学】本品口服不吸收。肌内注射tmax约2h。PB约90%。几乎全由肾脏排泄,肾功能正常成年人t1/2约45h~60h,肾功能障碍时延长,无尿患者可长达163h。 【适应证】耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染。 【不良反应】可引起注射处持久的疼痛。亦具有耳毒性。 人们对本药耐受性良好,不良反应一般轻微且短暂,很少需要中断治疗,严重不良反应罕见,已报道主要有以下不良反应: 局部反应:红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。 变态反应:皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。 胃肠道症状:恶心、呕吐、腹泻。 血液学:嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中粒性细胞减少、血小板减少、血小板增多。 肝功能:血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。 肾功能:血清肌酐短暂升高。 中枢神经系统:头晕、头痛。 其他虽已报道,但尚未明确与本药是否有关的不良反应有:轻度听力下降,耳鸣和前庭功能紊乱。 【相互作用】临床实践中,本药常与其他类药物同时使用,包括其他抗生素、降压药、麻醉剂、心脏病药、降糖药等,但未发现有不良的交叉反应。 【用法用量】静脉注射或滴注:成人,每日6mg~7mg/kg,开始2次/日,后改为1次/日。肾功能正常的成人和老年人:矫形手术预防感染:麻醉诱导期单剂量静脉注射400 mg。中度感染,如皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染:负荷量:第一天400 mg,静脉注射1次。维持量:静脉或肌肉注射200 mg,每日1次。严重感染,如骨和关节感染、败血症、心内膜炎:负荷量:静脉注射400 mg,每12小时给药1次,连续3次。维持量:静脉或肌肉注射400 mg,每日1次。某些临床情况,如严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内

药师技能竞赛

2015药师实践技能试题初稿 一、选择题 1.患者张先生,58岁,既往有风湿热病史,数周前拔牙,后出现胸痛、发热、乏力和关节痛,拟诊心内膜炎,最可能的致病菌是:( A ) A.草绿色链球菌 B.金葡菌 C.肠球菌 D.假单胞菌 E.鲍曼不动杆菌 2. 患者,赵女士到南方旅游,回家后出现高热,左小腿有一焦痂样皮损,诊断:恙虫病。该患者的首选治疗药物( A ) A 多西环素 B 氯霉素 C 青霉素 D 链霉素 E 克林霉素 3.患者高女士入院时诊断为肾功能不全,其使用下列哪种药物必须调整给药剂量 ( A )

B、克林霉素 C、利福平 D、大环内酯类 E、氨曲南 4、现年22岁的李先生肺部感染结核分枝杆菌,对该菌具有强大作用的氨基糖苷类药物是( A ) A、链霉素 B、妥布霉素 C、奈替米星 D、阿米卡星 E、莫西沙星 5、患者李先生,血培养诊断为甲氧西林耐药葡萄球菌感染,可选用 ( D ) A、哌拉西林 B、苯唑西林 C、氯唑西林 D、万古霉素

6. 男,41岁,午后低热、干咳2周,经胸部X片诊断为浸润性肺结核。既往有高血压史5年,痛风史3年,口服药物治疗。在患者进行抗结核治疗时,应避免使用的药物是( D) A.异烟肼 B.利福平 C.乙胺酰胺 D.吡嗪酰胺 E.链霉素 7. 男性,40岁,平素体健。5天前淋雨,3天前突然高热40度,伴寒热,咳铁锈色痰伴呼吸困难,胸片示右下肺近心缘处大片密度均匀的实变影,查体口周存在疱疹。本患者最可能的诊断:( D ) A结核性胸膜炎 B绿脓杆菌肺炎 C支原体肺炎 D肺炎链球菌肺炎 E.真菌肺炎 8.49岁的唐先生,新近诊断为支原体肺炎感染,下列哪类药物对其无效 ( B )

卡马西平(得理多)说明书

抗癫痫药物-卡马西平(得理多) [药品名]卡马西平 [英文名]Carbamazepine [别名]酰胺咪嗪,痛惊宁,痛痉宁,叉颠宁,得理多,氨甲酰苯卓,卡巴咪嗪,TEGRETOL [性状]白色或几乎白色结晶性粉末;几乎无臭。在氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点189℃-193℃。 [作用与用途] 1.抗癫痫作用对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有效。能减轻精神异常,对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。 2.抗外周神经痛作用对三叉神经痛,舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。 3.抗利尿作用可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。 4.抗躁狂抑郁作用临床使用证明本药对躁狂症及抑郁症均有明显治疗作用,也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。 5. 抗心律失常作用能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。这可能与其有轻度延长房室传导、降低4相自动除极电位及延长浦氏纤维的动作电位时间有关。此外,还有奎尼丁样膜稳定作用。临床试用证明,对室性或室上性早搏均有效,可使症状消除,尤其是伴有樱性心功能不全者疗效更好。口服易吸收,作用迅速,血浆有效浓度为2—12μg/ml。经肝脏代谢。肾排泄,t1/2大于14小时。 [临床用途]: (1)抗癫痫。 (2)治疗三叉神经痛及舌咽神经痛。 (3)治疗神经原性尿崩症。 (4)预防或治疗躁狂抑郁症。 (5)抗心律失常。 [用法与用量] 1.癫痫、三叉神经痛1日300—1200mg,分2—4次服用。开始1次100mg,

1日2次,以后1日3次。个别三叉神经痛患者剂量可达每日1000-1200mg。疗程最短1周,最长2—3个月。 2.尿崩症口服,每日600-1200mg。 3.抗躁狂症每日剂量为300—600mg,分2—3次服,最大剂量每日1200mg。4.心律失常口服,每日300—600mg,分2—3次服。 [药物相互作用] 1.卡马西平与苯巴比妥、苯妥英钠合用时,后两者都能加速前者的代谢,使其血浓度降低。 2,烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟阱、西味替丁等药均可使卡马西平血浓度升高。使之易出现毒性反应。 3.抗躁狂药铿盐、抗精神病药硫利达嗪与本品合用时,易致本品出现神经系统中毒症状。本品也可减弱抗凝血药华法林的抗凝作用。而与口服避孕药合用时,可发生阴道大出血及避孕失败。故合用药物时应特别注意。 [副作用与毒性] 1.常见的副作用有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少,甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等,故在治疗开始(尤其是第一个月内)应定期检查血象。 2.偶见过敏反应,据报道有2例患者曾发生严重过敏反应,1例为大疤性表皮坏死性松解型药疹,另1例为重型多形性红斑型药疹。需立即停药,并积极进行抗过敏治疗。 3.可致甲状腺功能减退。 4.大剂量时可引起房室传导阻滞,应控制剂量。 5.心、肝、肾功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用,青光眼、心血管严重疾患及老年患者慎用。 6.长期应用定期检查血象、肝功能及尿常规。 摘自互联网(更准确的内容,参考药物说明书) -------------------------------------------------------------------------------------------------------------

7-抗菌药物分类 附件1

附件1 抗菌药物分类 1、青霉素类:青霉素(钠、钾盐),青霉素V钾,阿莫西林(羟氨苄青霉素),氨苄西林钠(氨苄青霉素),苯唑西林钠(苯唑青霉素),氯唑西林钠(邻氯青霉素),普鲁卡因青霉素,苄星青霉,哌拉西林钠(氧哌嗪青霉素钠),美洛西林钠,替卡西林(羧噻吩青霉素),阿洛西林钠,美西林(氮卓脒青霉素),羧苄西林钠,磺苄西林钠,呋布西林钠,萘夫西林,双氯西林,匹氨西林,阿帕西林,阿扑西林,匹美西林,甲氧西林,仑氨西林,福米西林 复方制剂:阿莫西林/氟氯西林,阿莫西林/双氯西林,氨苄西林/氯唑西林 2、头霉素类:菌克单(氨曲南) 3、一代头孢菌素:头孢氨苄(苯甘孢霉菌素,先锋霉素IV),头孢唑林钠(先锋霉素V),头孢羟氨苄,头孢拉定(头孢环已烯,先锋霉素VI),头孢噻吩钠,头孢噻啶,头孢硫脒,头孢乙氰钠(头孢乙腈),头孢匹林钠(头孢呲硫) 4、二代头孢菌素:头孢呋辛钠(头孢呋肟),头孢呋辛酯(新菌灵),头孢克洛(头孢氯氨苄),头孢西丁钠( 噻吩甲氧头孢菌素,甲氧头霉噻吩),头孢美唑(先锋美他醇),头孢孟多(头孢羟唑),头孢替安,头孢丙烯,头孢甲肟,头孢雷特,头孢尼西,头孢拉宗钠 5、三代头孢菌素:头孢噻肟钠(头孢氨噻肟),头孢曲松钠(头孢三嗪),头孢哌酮钠(头孢氧哌唑,先锋必),头孢他啶(头孢羧甲噻肟,复达欣),头孢克肟(世伏素),头孢米诺钠,头孢泊肟普塞酯,拉氧头孢钠,头孢地秦,氟氧头孢钠,头孢磺啶钠(头孢磺呲苄),头孢唑喃钠,头孢咪唑,头孢他美酯,头孢特伦酯,头孢布坦,头孢地尼,头孢匹胺 6、四代头孢菌素:头孢吡肟(马斯平),头孢克定(头孢立定),头孢匹罗(派新) 7、β_酰胺酶抑制剂: 舒巴坦(舒巴克坦,青霉烷砜钠),舒他西林(注射用)舒他西林(口服用)克拉维酸钾(棒酸钾)三唑巴坦 8、青霉素类+酶抑制剂:舒他西林(氨苄西林/舒巴坦),阿莫西林/克拉维酸,替卡西林/克拉维酸 9、头孢菌素+酶抑制剂:头孢哌酮钠/舒巴坦钠,头孢噻肟钠/舒巴坦钠,头孢曲松钠/舒巴坦钠 10、碳青霉烯类:硫霉素,亚胺培南/西拉司丁钠(亚胺硫霉素/西拉司丁钠),美罗培南,帕尼培南 11、氨基糖苷类: 链霉素,卡那霉素,阿米卡星(丁胺卡那霉素),核糖霉素(威他霉素),妥布霉素、庆大霉素,西索米星(西梭霉素,西索霉素),奈替米星(乙基西梭霉素,奈替霉素),小诺米星(小诺霉素,沙加霉素,相模霉素),异帕米星、阿司米星(阿司霉,福提霉素,武夷霉素,强壮霉素),依替米星、大观霉素(奇霉素,壮观霉素,淋心治),地贝卡星,巴龙霉素,新霉素

替考拉宁临床应用剂量中国专家共识

替考拉宁临床应用剂量中国专家共识 (第二稿) 1 前言 从20世纪80年代以来革兰氏阳性球菌在医院感染病原体中的比例显著上升,重新成为医院感染中最重要的病原体。目前出现医院革兰氏阳性球菌感染主要是甲氧西林耐药葡萄球菌(MRSA)以及肠球菌,而且在这些革兰氏阳性球菌中已经或正在出现对万古霉素耐药的严重状况。MRSA 从60年代出现起迅速发展并持续至今,成为目前最重要的医院感染病原体之一,在大型教学医院MRSA占全部金黄色葡萄球菌感染的60%~80%。[1] 从2002年起,社区获得性MRSA的发病率正在快速增长,15年随访监测结果显示社区获得性MRSA的起源与同一社区分离出的医院感染MRSA菌株无关。[2] 替考拉宁是糖肽类抗菌药物,被广泛用于治疗耐药G+菌感染,包括肺炎、脓毒血症、心内膜炎、皮肤和软组织感染以及导管相关感染等,并且对耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)感染与现有糖肽类其他药物同样有效,组织穿透率改善,而肾毒性显著为低。由于替考拉宁的有效血药浓度与临床疗效密切相关,因此合适的剂量方案有助于达到治疗相关血药浓度从而显现替考拉宁的疗效。为进一步规范和突出替考拉宁在不同人群中合适剂量,来自感染科,呼吸科,肾内科、血液科,ICU,微生物学方面的专家,共同起草讨论《替考拉宁临床应用剂量中国专家共识》,以供各位临床同仁参考。 2 替考拉宁在临床应用中的现状概况 2.1替考拉宁的药物特点、药物敏感性以及临床常用范围 替考拉宁口服不吸收,肌注后的生物利用度为94%,蛋白结合率为90%-95%,绝大部分以原型经肾脏排出。静脉注射后其血清浓度为双相分布,快速分布期的半衰期为0.3小时,延长分布期的半衰期约为3小时,随后缓慢被排出,其最终清除半衰期大约为150小时。替考拉宁组织穿透性能好,尤其是皮肤和骨,在肾、支气管、肺和肾上腺也能达到很高的浓度,它可以进入白细胞内,不进入红细胞、脑脊液和脂肪。[3] EUCAST2011年抗菌药物敏感性试验专家共识中指出:替考拉宁对多种G+菌敏感,其中主要包括科氏葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、其他凝固酶阴性金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球菌、棒状杆菌、单核细胞增生李斯特氏菌、多枝梭状芽胞杆菌。[4]对临床分离出金黄色葡萄球菌,替考拉宁体外最小抑菌浓度(MIC)为1mg/l,MIC50为1mg/l,MIC90为2mg/l。[5]CLSI 2010年最新数据显示[6],替考拉宁对MRSA药物敏感性折点为8mg/L。 目前临床工作中,替考拉宁主要适用于呼吸道感染、泌尿道感染,导管相关感染、心内膜炎、腹膜炎、脓毒血症、中性粒细胞减少伴发热、骨和关节感染、皮肤软组织感染等考虑G+菌感染的疾病。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,也可作预防术后感染应用。[7、8] 2.2替考拉宁处方资料推荐剂量以及目前临床常用剂量方案 替考拉宁药品说明书推荐使用方法为:中-重度耐药G+菌感染,起始负荷剂量方案是6mg/kg q12h*3次iv,维持剂量方案为3-6mg/kg qd iv,肾功能不全患者起始负荷剂量方案不变,维持剂量根据肾功能受损的程度按常规剂量,每隔一天或者每三天一次。某些临床情况,如严重烧伤感染或金葡菌心内膜炎病人,替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。矫形手术预防感染方案为麻醉诱导期单剂量静脉注射6mg/kg。[7] 目前临床实际应用中,普遍存在缺乏起始负荷剂量方案或者起始负荷剂量偏低的现象,因此,使得替考拉宁血药浓度达不到理想的有效浓度,从而评估临床疗效时影响最终结果。 2.3对临床适用的替考拉宁剂量的探索和思考 在替考拉宁的应用过程中,早期给予足够负荷剂量对于其抗感染疗效具有举足轻重的影响。 谷浓度达到一定药物的最小有效浓度时,临床有效率、治愈率会提高,为此,临床现行的维持剂量用药方案对临床疗效可能存在一定的限制。下面,就替考拉宁起始负荷剂量+维持剂量用药方

注射用替考拉宁说明书

注射用替考拉宁说明书 他格适(替考拉宁)治疗革兰阳性菌感染。下面是小编整理的注射用替考拉宁说明书,欢迎阅读。 注射用替考拉宁商品介绍通用名:注射用替考拉宁 生产厂家: 意大利安万特医药 批准文号:注册证号H20120314 药品规格:200mg*1瓶 药品价格:¥359元 注射用替考拉宁说明书【药品名称】 通用名称:注射用替考拉宁 商品名称:他格适 英文名称:Targocid (Teicoplanin for Injection) 汉语拼音:Zhusheyong Tikaolaning 【主要成分】替考拉宁 【性状】他格适为类白色冻干块状粉物和粉末。 【适应症】 他格适可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。 他格适可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。

已证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,他格适也可作预防用。 【用法用量】 他格适既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射,注射时间为3-5分种之间,或缓慢静脉滴注,滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次,但第一天可以给药两次。 对敏感菌所致感染的大多数病人,给药后48-72小时会出现疗效反应,疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。 心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。 严重感染和中性粒细胞减少的患儿,推荐剂量为10mg/kg,前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次,随后剂量为10mg/kg,静脉或肌肉注射,每天一次。 对中度感染,推荐剂量为10mg/kg,前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次,随后维持剂量为6mg/kg,静脉或肌肉注射,每天一次。 小于2个月的婴儿:婴儿第一天的推荐负荷剂量为16mg/kg,只用一剂,随后8mg/kg,每天一次。静脉滴注时间不少于30分钟。 【不良反应】 人们对他格适耐受性良好,不良反应一般轻微且短暂,很少需要

大贝辛(注射用替考拉宁)说明书

大贝辛(注射用替考拉宁) 使用说明书 【药品名称】 商品名称:大贝辛 通用名称:注射用替考拉宁 英文名称:TeicoplaninforInjection 【适应症】 注射用替考拉宁可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。注射用替考拉宁可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,注射用替考拉宁也可作预防用. 【成份】 替考拉宁 【包装规格】 0.2g/瓶 【药物相互作用】 临床实践中,本药常与其他类药物同时使用,包括其他抗生素、降压药、麻醉剂、心脏病药、降糖药等,但未发现有不良的交叉反应。 【用法用量】 静脉注射或滴注:成人,每日6mg-7mg/kg,开始2次/日,后改为1次/日。肾功能正常的成人和老年人:矫形手术预防感染:麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg。中度感染,如皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染:负荷量:第一天400mg,静脉注射1次。维持量:静脉或肌肉注射200mg,每日1次。严重感染,如骨和关节感染、败血症、心内膜炎:负荷量:静脉注射400mg,每12小时给药1次,连续3次。维持量:静脉或肌肉注射400mg,每日1次。某些临床情况,如严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内膜炎病人,替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。儿童用药:2月以上儿童革兰氏阳性菌感染:严重感染和中性粒细胞减少的患儿,推荐剂量为10mg/kg,前三剂量每12小时静脉注射一次,随后剂量为10mg/kg,静脉或肌肉注射,每天1次。对中度感染,推荐剂量为10mg/kg,前三剂量每12小时静脉注射1次,随后剂量为6mg/kg,静脉或肌肉注射,每天

万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较

万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较 葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。1880 年,苏格兰外科医生Ogston 从临床脓汁标本中分离出了葡萄球菌,根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌(Staphylo 在希腊语中意为一串葡萄)。后来,将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄球菌称为金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)。长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的病原菌,其分离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列,是对人类威胁最大的病原菌之一。 MRSA(耐甲氧西林金葡菌)是金葡菌中耐药性最强的一部分,万古霉素及其同类药物是目前治疗金葡菌感染,特别是MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素,那我们今天就从万古霉素开始说起。 一、万古霉素 是微生物发酵产生的天然抗生素,是第一个临床应用的糖肽类抗生素, 也是糖肽类抗生素的代表药物。 有50 年临床应用经验, 是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌) 感染的一线用药,耐药菌株少,全球耐药监测球菌敏感率高达98% (也有文献报道99%)。对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性,原型经肾脏排泄,体内几乎不代谢,血清蛋白结合率55%,半衰期短。吸收后能迅速分布到各个组织,但在胆汁中含量低,不易穿透血脑屏障,但在有脑炎时容易渗入炎性部位。 适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。成人1 次0.5g,每6 小时1 次,每日量不可超过4g。 单独给药主要用于葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效;头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强,MIC 明显降低;丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用,丹参酮对MRSA 有抑制作用等。 万古霉素主要不良反应为耳毒性、肾毒性较大,这两者主要是早前生产的不纯的万古霉素产生的副反应,这些副反应在50 年代中期进行的万古霉素临床试验中显得尤其严重。 然而在后来的试验中,由于采用的更纯净的万古霉素,肾毒性的发生率变得很低。实际上万古霉素的肾毒性实际上是被高估了,多数危重患者应用万古霉素期间发生的肾功能障碍绝大多数与重症感染及感染性休克液体复苏不足有关,与万古霉素肾毒性无关,近年来这个问题已经被反复提及。 此外,万古霉素静滴速度过快可引起“红人综合征”。静脉给药时,万古霉素必须在溶剂稀释的条件下缓慢给药,最短给药时间为60 分钟(一次总给药量大于500mg 时最大给药速度小于10 mg/min)。

[高分子材料] 复旦大学俞麟教授:负载替考拉宁的可注射性PLGA-PEG-PLGA热致水凝胶敷料用于皮肤伤口的加速愈

复旦大学俞麟教授:负载替考拉宁的可注射性PLGA-PEG-PLGA热致水凝胶敷料用于皮肤伤口的加速愈合 高分子科学 2019-01-17 皮肤伤口在愈合过程中很容易受到外界细菌的感染,一旦发生感染将严重影响伤口愈合的进程。因此,作为一个理想的外用伤口敷料,除了能够加快伤口愈合之外,还应该具备抗菌和抗感染的性能。在众多的外用伤口敷料中,水凝胶敷料不仅能够维持创面的湿度、提供气体的置换,而且可以有效地吸收创面的分泌物,故受到了越来越多研究者的关注。然而,水凝胶本身一般不具有抗菌性能,需要外加抗生素或者抗菌剂来抑制细菌的感染。 目前,革兰阳性菌,特别是金黄色葡萄球菌(S. aureus),是造成伤口感染的最主要原因。替考拉宁(TPN)是一种万古霉素族糖肽类抗生素,对革兰阳性菌(包括耐药性的金黄色葡萄球菌)具有优异的抗菌性能。相比于万古霉素,TPN的抗菌活性更强而且毒副作用更小。不同于不被鼓励用于防治细菌感染的万古霉素,TPN 在临床上常被用于皮肤和软组织感染、骨髓炎等的预防和治疗。可注射的热致水凝胶在低温(常温)下以溶液状态存在,可以被注射,并且具有易与药物、细胞混合的特性;该类水凝胶注射到人体后,在体温下可自发物理凝胶化,将药物、细胞等物质原位包裹,其已被广泛应用于药物缓释和组织工程等领域。其中,热致凝胶化的PLGA-PEG-PLGA三嵌段共聚物是研究最为广泛的热致

水凝胶,但其也面临实际能够成胶的聚合物分子量窗口较窄的不足。在前期的工作中,复旦大学高分子科学系俞麟教授和丁建东教授发展了物理混合法拓展了PLGA-PEG-PLGA三嵌段共聚物成胶的分子量窗口。如图1所示,两种具有不同PEG/PLGA摩尔比的PLGA-PEG-PLGA三嵌段共聚物被合成,Copolymer A不溶于水,而Copolymer B易溶于水,两种聚合物均不能单独形成热致水凝胶;有趣的是,将这两种共聚物通过一定比例混合后即可得到可注射的热致水凝胶。 图1. 物理混合法制备热致水凝胶的示意图:将不溶于水的Copolymer A和易溶于水的Copolymer B混合后,由于合适的亲疏水平衡,聚合物混合物在水中能够自组装形成胶束,随着升温胶束能够聚集形成具有“逾渗胶束网络”的物理水凝胶 作者通过上述混合物热致水凝胶包载TPN尝试用于促进大鼠全切层伤口的愈合。体外释放实验表明TPN能够从水凝胶敷料中缓慢释放出来,释放周期超过3周;体外抑菌实验显示释放的TPN能够持续抑制S. aureus的生长。在大鼠全切层伤口模型中,载有TPN药物的聚合物混合物溶液可以在室温下方便地注射到伤口床中,由于大鼠的体温作用其能够在伤口床原位形成凝胶,方便地实现创面的覆盖(图2)。宏观的观测和病理学检测显示载药凝胶辅料的使用减少了创面的炎症反应,促进了胶原的沉积,加速了血管化,从而加快了伤口的愈合。由于PLGA-PEG-PLGA热致水凝胶的降解产物包括乳酸和乳酸盐,而这两者能够刺激血管化,促进成纤维细胞的增殖和迁移,同时降解产生的酸性环境也利于抑制细菌的生长,故作者认为PLGA-PEG-PLGA热致水凝胶辅料本身的特性结合TPN的抗菌活性共同加速了伤口的愈合。

万古霉素、替考拉宁与利奈唑胺比较

万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁与利奈唑胺的比较 编者按: 我科临床药师参与查房过程中发现多例患者应用万古霉素过程中出现肾功损害,以致患者治疗过程中断,临床治疗过程中药学选择出现困扰,针对此问题查阅相关文献,对常用治疗革兰氏阳性球菌感染抗菌药物分析比较如下: 万古霉素:是微生物发酵产生的天然抗生素,是第一个临床应用的糖肽类抗生素,也是糖肽类抗生素的代表药物,有50年临床应用经验,是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌)感染的一线用药,迄今国内未发现对万古霉素耐药的葡萄球菌。 1.抗菌谱:对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性,包括:葡萄球菌属,链球菌属,肠球菌属;革兰阳性杆菌:棒状杆菌;厌氧菌,艰难梭菌;对革兰阴性菌没有活性。对凝固酶阴性葡萄球菌和厌氧菌的作用比替考拉宁强。 2.药代:原型经肾脏排泄,体内几乎不代谢,血清蛋白结合率55%,半衰期短4-6h。吸收后能迅速分布到各个组织,但在胆汁中含量低,不易穿透血脑屏障,但在有脑炎时容易渗入炎性部位。 3.适应症:适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。成人1次0.5g,每6小时1次,(每日量不可超过4g)。 单独给药:主要用于葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 联合用药:泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效;头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强,MIC明显降低;丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用,丹参酮对MRSA有抑制作用等。 4.不良反应: 1)与输注速率相关的不良反应:<30分,荨麻疹,面部潮红、红斑、低血症、心动过速以及红人综合症 2)耳毒性(血药浓度>80ug/ml):耳鸣、眩晕、高频听力丧失、会话听力下降、头痛、眼球震颤、平衡与共济失调;常用方案未见血浓>80ug/ml,故耳毒性罕见 3)肾毒性(谷浓度>15ug/ml):肾损害发生率增高,但评价肾损害时需考虑低血症及其它药物引起的肾毒性,为可逆性,通常为一过性增高血清肌酐值0.5-2.0mg/ml,与氨基糖苷肾毒性相比,稳可信肾毒性潜在可能性较低。 5.用法:药品口服不吸收,静滴时必须先用注射用水溶解,滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应,浓度过高可致血栓性静脉炎;肌注可致剧烈疼痛,故不可肌注; 去甲万古霉素:为去甲基的万古霉素,与万古霉素的抗菌谱,药理,药代动力学及不良反应都比较相似。但副作用如耳毒性,肾毒性要较万古霉素轻,发生红人综合症的几率也较万古霉素低,缓慢静滴,不能肌注。

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