青霉素的发展历史

青霉素(Penicillin，或音译盘尼西林)又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼

西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指分

子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，

是由青霉菌中提炼出的抗生素。青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams),β-内酰胺类抗生

素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试，以防过敏。

一．青霉素的发现

20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，

科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。1928年2月13日英国伦敦大学圣玛莉医学院细菌学教授弗莱明在他一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖

子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌

的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以

在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。1938年由麻省理工学院的钱恩（Earnest Chain, 1906-1979）、弗洛里（Howard Florey, 1898-1968）及希特利（Norman Heatley, 1911-2004）领导的团队提炼出来。

二．青霉素的药效

1．青霉素的药理

青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。

2.青霉素的分类

青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。

青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等

（包括有多种剂型）。

耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。

广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。

抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。

氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。

3.青霉素的弊端

青霉素它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性

不甚明显。是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中

居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为

过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体

强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性

休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对该品高度过

敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经

系统有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停药或降低剂量可以恢复。

药物发现的故事

药物发现的故事 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020

β受体阻断剂时,首先举出以下病例:患者,女,22岁,1型糖尿病,经过治疗,血糖控制比较理想。最近一段时间因心动过速，服用普萘洛尔，翌日上午,患者突然昏迷,诊断为低血糖，静滴葡萄糖后清醒,患者自感奇怪，以前也发生过低血糖,但发生低血糖时一般都有明显心慌、心悸等症状,立即喝一点糖水或吃一点饼干就可缓解，但这一次只是觉得有点头晕，没有出现心慌症状，却发生了低血糖昏迷，这是怎么回事呢普萘洛尔为什么能掩盖低血糖的种种临床表现呢通过病例描述可激发同学们的好奇心，为展开β受体阻断剂的学习奠定了良好的基础。亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。在1928年夏弗莱明外出度假时，把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。3周后当他回实验室时，注意到一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。简介：阿司匹林是使用时间最长的、最便宜的、也是最好的药。家喻户晓的常用药阿司匹林是19世纪末20世纪初发明的。在这100年间，全世界的人大约服用了10亿片。它被用来治疗头痛、发烧，近年来又在治疗风湿病上大显身手。诞生 1899年3月6日背负发明者的辛酸史 18世纪欧洲人发现柳树皮可治疗发热，后证明柳树皮的有效成分为水杨酸苷，1838年从水杨酸苷中得到水杨酸，1860年人工合成水杨酸,1897年德国化学家霍夫曼合成了乙酰水杨酸，1899年发表了乙酰水杨酸的药理学详细报告，德国拜耳公司以“Aspirin”的药名注册。从此阿司匹林传遍全球，100多年来阿司匹林成了世界上妇孺皆知的一种药物。虽然，阿司匹林对人类的健康作出了巨大的贡献，然而它的一位发明者的辛酸史却鲜为人知。根据文献记载，都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图

青霉素的发展历史

青霉素的发展历史青霉素(Penicillin，或音译盘尼西林)又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是由青霉菌中提炼出的抗生素。青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams),β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试，以防过敏。一．青霉素的发现 20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。1928年2月13日英国伦敦大学圣玛莉医学院细菌学教授弗莱明在他一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。1938年由麻省理工学院的钱恩（Earnest Chain, 1906-1979）、弗洛里（Howard Florey, 1898-1968）及希特利（Norman Heatley, 1911-2004）领导的团队提炼出来。二．青霉素的药效 1．青霉素的药理青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。 2.青霉素的分类青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。

弗莱明与青霉素的故事200字_弗莱明与青霉素的名人故事

弗莱明与青霉素的故事200字_弗莱明与青霉素的名人故事【--父亲节祝福语】弗莱明出生在苏格兰的亚尔郡，他的父亲是个勤俭诚实的农夫，生了八个孩子，弗莱明是最小的一个。由于家道中落，他不能完成高等教育，十六岁便要出来谋生；在二十岁那年，承受了姑母的一笔遗产，才可以继续学业。二十五岁医学院毕业之后，便一直从事医学研究工作。在1928年，弗莱明在伦敦大学讲解细菌学，无意中发现霉菌有杀菌作用，这种霉菌在显微镜下看来像刷子，所以弗莱明便叫它为“盘尼西林”（Penicillin 的原意是有细毛的）。从这时开始，弗莱明便对盘尼西林作系统的研究，到了1938年，盘尼西林才正式在病人身上使用。在第二次世界大战期间，盘尼西林救活了无数人的生命。弗莱明是一个脚踏实地的人。他不尚空谈，只知默默无言地工作。起初人们并不重视他。他在伦敦圣玛丽医院实验室工作时，那里许多人当面叫他小弗莱，背后则嘲笑他，给他起了一个外号叫“苏格兰老古董”。有一天，实验室主任赖特爵士主持例行的业务讨论会。

一些实验工作人员口若悬河，哗众取宠，惟独小弗莱一直沉默不语。赖特爵士转过头来问道： “小弗莱，你有甚么看法？” “做。”小弗莱只说了一个字。他的意思是说，与其这样不着边际地夸夸其谈，不如立即恢复实验。到了下午五点钟，赖特爵士又问他： “小弗莱，你现在有甚么意见要发表吗？” “茶。”原来，喝茶的时间到了。这一天，小弗莱在实验室里就只说了这两个字。弗莱明像往日那样细心地观察培养葡萄球细菌的玻璃罐。 “唉，罐里又跑进去绿色的霉！”弗莱明皱了眉头。 “奇怪，绿色霉的周围，怎么没有葡萄球细菌呢？难道它能阻止细菌的生长和繁殖？”细心的弗莱明不放过一个可疑的现象，苦苦地思虑下去。他进行了一番研究，证赏这种绿色霉是杀菌的有效物质。他给这种物质起个名字：青霉素。有了这个发现，人类又从死神的手里夺回许多生命。

青霉素的发现及其应用

青霉素的发现及其应用【摘要】青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，具有极大的药用价值。青霉素的发现曾一时轰动了世界，它是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素。本文主要通过对青霉素的发现、分类、制备、药理药效、应用、研究前景等进行了较为详细的概述，这对于人们更充分地了解和认识青霉素的发现过程、充分掌握其药理药效、研究现状和研究前景，具有重要的现实意义和社会意义。【关键词】青霉素，抗生素，弗莱明，杀菌前言青霉素是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素，它的发现曾一时轰动了世界。青霉素帮助了无数二战的将军与士兵挽回自己的生命，它是被看作是与原子弹、雷达并列的二战三大发明之一。1944年，青霉素被中国科学家带回中国，译为“盘尼西林”，是有“一两黄金一支”之说的昂贵且珍贵的药品。神奇的青霉素是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素的应用非常广泛，自从青霉素得到发现和大量生产，世界各地千百万的肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症等等当时被认为患上不久就会离开人世的疾病的患者的生命得到了及时的抢救。

1. 青霉素的发现发现青霉素前 20世纪30年代以前，青霉素尚未被发现，人类一直未能掌握一种可以高效治疗细菌性感染的药物。当时人一旦被检测患了肺结核，毫无疑问的是他不久之后就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，但很长的一段时间里都未能取得突破性的进展。弗莱明的意外发现[1][2] 亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）是长期从事抗菌物质研究的临床细菌学家，青霉素是在他转换研究课题时偶然发现的。在1928年夏天，弗莱明外出度假时，忘记了把实验室里在培养皿中正生长着细菌，当他3周后回实验室时，一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青霉菌。凭着敏锐的直觉，细心的弗莱明用放大镜发现这团青霉菌菌落周围的金色葡萄球菌菌落被溶解了。他紧紧地抓住这个细节，一步一步的研究，发现青霉菌能分泌一种物质杀死细菌，他将这种物质命名为“青霉素”，但可惜的是他未能将这种物质提纯用于临床。1929年，弗莱明发表了他对青霉素的研究成果，但这篇论文一直没有受到科学界的重视。青霉素的再发现[1][2] 1938年，德国化学家恩斯特·伯利斯·柴恩（Sir Ernst Boris Chain）在旧书堆里突然注意到了弗莱明的那篇论文，激起了他对青霉素提纯的兴趣，于是开始做青霉素的提纯实验。由于弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉菌菌株一代代地培养下去，并于1939年将这些菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家霍华德·弗洛里（Howard Walter Florey）和生物化学家柴恩。经过一番不懈的努力，亚历山大·弗莱明与恩斯特·伯利斯·柴恩及霍华德·弗洛里三人因对青霉素的研究取得突破而共同获得1945年的诺贝尔生理学或医学奖。此后，青霉素因其巨大的效用而影响着全世界。

青霉素的发展

青霉素的现状及发展摘要：青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。本篇从青霉素的历史、结构表征、分类、生产方法、抑菌原理、及前景进行了分析。关键词：青霉素青霉素分类青霉素生产方法一、青霉素的历史 20世纪40年代以前，亚历山大·弗莱明发现了青霉素。1928年弗莱明将青霉菌分泌的抑菌物质称为青霉素。之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。1940年弗洛里和钱恩用青霉素重新做了实验，证实青霉素既能杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。1953年5月，中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底，我国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%，居世界首位。二、青霉素的结构表征

青霉素它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素g有钾盐、钠盐之分。霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% 。使用前必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法（简称青霉素皮试）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。在换用不同批号青霉素时，也需重做皮试。三、青霉素的分类青霉素可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素g（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－apa），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。按其特点可分为：青霉素g类：如青霉素g钾、青霉素g钠、长效西林等。青霉素v类：（别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸）如青霉素v钾等（包括有多种剂型）。耐酶青霉素：如苯唑青霉素（新青ⅱ号）、氯唑青霉素等。

打针的故事8个

打针的故事打针的故事（一）：小熊嘟嘟感冒了，流鼻涕、发烧，还打喷嚏。妈妈带他去诊所看病。路上，嘟嘟怕怕的，边走边嘀咕：“千万别给我打针啊!“要是给我打针可怎样办呢” 袋鼠医生细心地给嘟嘟量体温、听心脏，还看了看他红肿的喉咙，然后对熊妈妈说：“嗯，嘟嘟得的是重感冒，看来得立刻打针!” 嘟嘟一听，吓得瞪大了眼睛，心里冬冬地直打鼓：“怎样办怎样办”他最怕打针了! 熊妈妈抱起嘟嘟，说：“来，乖宝宝，让袋鼠医生给你打上一针，病立刻就会好的。” “不，我不打针!我不打针!” 嘟嘟又哭又叫，挣脱妈妈的怀抱，一向跑到外面很远的大路上。 “啪哒，啪哒”，一片乌云顠过来，下雨了。嘟嘟孤零零地走在雨中，又冷又饿。唉，他想找妈妈，又怕打针，真为难哪! 小兔米米看见嘟嘟，从草窠里伸出脑袋说：“嘟嘟怕打针，真羞，真羞!” 嘟嘟忙用胖胖的小手遮住羞红的脸，可真不好意思啊! 嘟嘟走啊走啊，来到了小狐狸吉吉家门口。狐狸妈妈正在教育吉吉：“生病了就得打针，这样才能打败病菌呀。好孩子必须要勇敢坚强，可不能像小熊那样胆小，多害羞啊!” “小熊羞羞!小熊羞羞!”吉吉在屋里拍着巴掌喊。嘟嘟听了吉吉的话，又悲哀有难过，心想：这下大家都明白我是个胆小的孩子，都会瞧不起我了!这可怎样办呢 “呜——”嘟嘟越想越难过，就站在吉吉加的窗前大哭起来。狐狸妈妈听到哭声，赶紧走出来，把嘟嘟拉进屋。吉吉看见嘟嘟，又拍着手喊起来：“小熊羞羞!小熊羞羞!” 狐狸妈妈说：“嘟嘟，你这样跑出来，妈妈多着急呀!快回去，做个勇敢、懂事的好孩子!”嘟嘟使劲的点点头。然后，嘟嘟乖乖的回到了“袋鼠诊所”，勇敢的让袋鼠医生给他打了一针。虽然很疼，但是他一声也没哭，大家可真为他高兴啊。从此，嘟嘟就变得越来越勇敢啦，再也没有谁叫他“小熊羞羞”了。打针的故事（二）：这是一个真实的浪漫故事!故事的男女主角分别是我初中的班主任老师和师母。下边就当作是老师的口述吧! 那一年我毕业后分配到了自己家乡的学校一中，可能是初到学校的原因，有些水土不服，于是乎上吐下泻，几天就折腾得快不成人样了.没办法只好去学校不远的镇医院就诊。排队，挂号，就诊，接诊的是一位慈祥的老太太。语气十分的和善：“小伙子，肠炎，打针吧!” “打，打针，可不能够吃药呀”我留意的试问。mygod!我从小最怕的就是打针，打针还不要命了。 “呵呵，小伙子那么大年纪了还怕打针呀!打针吧，打针好得快，看人家邻座的小朋友都不怕，你怕啥!” “我，哦”我无语，打就打吧，小爷豁出去了。硬着头皮，向注射室走去，刚到门口就听见里面嘀咕：“..，不是主任不给你机会，你都实习那么长时间了，这打针的要领还没完全掌握，这天又有病人投诉你，你说该怎样办唉!这样吧，最后一次机会，再有人投诉，就调你去...”

药理学--青霉素

青霉素综述：青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。分类: 按其特点可分为：青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌有效，但对绿脓杆菌效差。药理作用：内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆

青霉素之父

青霉素之父——弗莱明 1928年9月15日，亚历山大·弗莱明发现了青霉素，这使他在全世界赢得了25个名誉学位、15个城市的荣誉市民称号以及其他140多项荣誉，其中包括诺贝尔医学奖。亚历山大·弗莱明是位小个子苏格兰人，他有着一双炯炯有神的眼睛，衬衫领子上常常系着蝶形领结。每个小学生都读过弗莱明的传奇故事——他在皮氏培养皿中发现青霉素霉菌；攻克一道道技术难关；同众多持怀疑态度的人展开长期不懈的斗争，最终取得了胜利——青霉素的发明成为二十世纪医学界最伟大的创举。数十年后，严肃的历史学家们还在整理他的传奇故事。的确，弗莱明发现了青霉素，但他并没有意识到他发现的是什么——对此他一无所知。是另外两位科学家——霍华德·弗洛里和厄恩斯特·钱恩，从这个已被人遗忘的发现中挽救了有治疗效果的霉菌，证明了青霉素的功效，并把这项技术奉献给人类，从此开创了抗生素时代。弗莱明从一个穷苦农民的儿子成长为卓有学识的细菌学家，在伦敦圣玛丽医院从事细菌学研究几乎就是他事业的全部。弗莱明两次在实验室里获得意外发现的故事已广为人知。第一次是1922年，患了感冒的弗莱明无意中对着培养细菌的器皿打喷嚏；后来他注意到，在这个培养皿中，凡沾有喷嚏黏液的地方没有一个细菌生成。随着进一步的研究，弗莱明发现了溶菌酶——在体液和身体组织中找到的一种可溶解细菌的物质，他以为这可能就是获得有效天然抗菌剂的关键。但很快他就丧失了兴趣：试验表明，这种溶菌酶只对无害的微生物起作用。 1928年运气之神再次降临。在弗莱明外出休假的两个星期里，一只未经刷洗的废弃的培养皿中长出了一种神奇的霉菌。他又一次观察到这种霉菌的抗菌作用——细菌覆盖了器皿中没有沾染这种霉菌的所有部位。不过，这一次感染的细菌是葡萄球菌，这是一种严重的、有时是致命的感染源。经证实，这种霉菌液还能够阻碍其它多种病毒性细菌的生长。

青霉素生产工艺 (1)

青霉素生产工艺摘要：青霉素是人类最早发现的一种极其重要的抗生素,其杀伤革兰氏阳性细菌的神奇功效在二战中挽救了众多士兵的生命。它的发现对药物学乃至整个人类发展的重要意义。本文将对青霉素的生产工艺及其提取进行深入的讲解。关键词：青霉素生产工艺发酵提取一、青霉素的生物学特性青霉素类抗生素是β-内酰胺类中1种,在分类上属于A类，酶的活性位点上有丝氨酸，又称活性位点丝氨酸酶，其作用机制是水解β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环，使抗生素失去活性。由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁, 而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。二、青霉素的发酵青霉素的发酵生产的一般工艺流程：青霉素生产菌不同，发酵工业也有区别。丝状菌的青霉素发酵工艺流程：沙土管→斜面母瓶（孢子培养，25℃，6～ 7d）→大米孢子斜面（孢子培养，25℃，6～7d）→种子罐（种子培养，25℃，

40～45h）→繁殖罐（种子培养，25℃，13～15h）→发酵罐（发酵，26℃，6～7d）→放罐球状菌的青霉素发酵工艺流程：冷冻管→斜面母瓶（孢子培养，25℃，6～8d）→大米孢子斜面（孢子培养，25℃，8～10d）→种子罐（种子培养，28℃，50～60h）→发酵罐（发酵，26℃，6～7d）→放罐青霉素的分批发酵分为菌丝生长和产物合成两个阶段，进入合成阶段的必要条件是降低菌丝的生长速率。影响青霉素发酵产率的因素有环境和生理因素两个方面，前者包括温度、PH、培养基种类及浓度、溶解氧饱和度等；后者包括菌体浓度、菌体生长速率、菌丝形态等。菌体生长和青霉素合成最适温度并不相同，一般前阶段略高于后阶段。因此，在菌体生长阶段可以采取较高温度，以缩短生长时间，而到达产物合成阶段，应适当降低温度，以利于青霉素的合成。青霉素发酵的最适PH一般在左右，由于青霉素在碱性条件下不稳定，容易发生水解，因此应尽量避免PH超过。三、青霉素发酵过程控制反复分批式发酵，100m3发酵罐，装料80m3，带放6－10次，间隔24h。带放量10％，发酵时间24h。发酵过程需连续流加补入葡萄糖、硫酸铵以及前体物质苯乙酸盐，补糖率是最关键的控制指标，不同时期分段控制。在青霉素的生产中，让培养基中的主要营养物只够维持青霉菌在前40h生长，而在40h后，靠低速连续补加葡萄糖和氮源等，使菌半饥饿，延长青霉素的合成期，大大提高了产量。所需营养物限量的补加常用来控制营养缺陷型突变菌种，使代谢产物积累到最大。（1）培养基青霉素发酵中采用补料分批操作法，对葡萄糖、铵、苯乙酸进行缓慢流加，维持一定的最适浓度。葡萄糖的流加，波动范围较窄，浓度过低使抗生素合成速度减慢或停止，过高则导致呼吸活性下降，甚至引起自溶，葡萄糖浓度调节是根据pH，溶氧或CO2释放率予以调节。碳源的选择：生产菌能利用多种碳源，乳糖，蔗糖，葡萄糖，阿拉伯糖，甘露糖，淀粉和天然油脂。经济核算问题，生产成本中碳源占12％以上，对工艺影响很大；糖与6-APA结合形成糖基-6-APA，影响青霉素的产量。葡萄糖、乳糖结合能力强，而且随时间延长而增加。通常采用葡萄糖和乳糖。发酵初期，利用快效的葡萄糖进行菌丝生长。

青霉素类药物表

窄谱青霉素类青霉素钠苄青霉素；苄青霉素G；苄西林；海巴青霉素G；盘尼西林；配尼西林；青霉素；苄基青霉素钠；苄青霉素钠；青霉素G钠；青霉素钠。青霉素钾苄青霉素；苄青霉素G；苄西林；海巴青霉素G；盘尼西林；配尼西林；青霉素；苄基青霉素钾；苄青霉素钾；青霉素G钾；青霉素钾。苄星青霉素安唐西林；比西林；苄星青；苄星青霉素G；长效青霉素；长效西林；二苄乙二胺青霉素；唐西灵；二乙胺青霉素G；乙二胺青霉素；太陀西林；苯乍生；本新青霉素。普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素；苄青霉素普鲁卡因；普鲁卡因青霉素G；青霉素混悬剂；普清；普鲁卡因苄青霉素混悬剂。耐青霉素酶青霉素萘夫西林钠乙氧萘青霉素钠；新青Ⅲ；新青霉素Ⅲ；新青三乙氧萘青霉素；欣轻三。苯唑西林钠安迪灵；苯甲异噁唑青霉素；苯甲异噁唑青霉素钠；苯唑青霉素；苯唑青霉素钠；苯唑西林钠；新青霉素Ⅱ号；新青霉素Ⅱ钠；新青霉素Ⅱ；苯唑西林；青霉素P12. 氟氯西林钠伊芬；福氯平；氟氯苯甲异噁唑青霉素；氟氯苯唑青霉素；氟氯苯唑青霉素钠；氟氯青霉素；氟氯青霉素钠；氟氯西林钠。氯唑西林钠奥格林；开力；帕得灵；全霉林；英威博；浦康倍；瑞普林；棠诺；安美林；二叶绿；立达欣；邻氯苯甲异噁唑青霉素；邻青霉素；邻青霉素钠；邻氯西林；邻氯西林钠；氯苯西林；氯苯西林钠；氯苯唑青霉素钠；氯唑青；氯唑青霉素；氯唑西林钠；邻氯苯唑甲异噁唑青霉素；米沙西林-S；欧苯宁。广谱青霉素氨苄西林钠氨苄青霉素；安比西林；安必仙；安必欣；安必林；欧倍林；恩必欣；安比先；安西林；伊西德。阿扑西林钠天冬羟氨青霉素；TA-058;Aspaxicil-lin;ASPC. 阿莫西林钠羧氨苄青霉素；益萨林；安心；海夫安；阿摩青霉素；凯瑟林；可力。抗单胞菌青霉素羧苄西林钠羧苄青霉素；羧苄西林；卡比西林；羧苄青；卡比西；锋舒林。替卡西林钠α羧基噻吩青霉素；的卡青霉素；的卡西林；羧噻吩青霉素；替卡西林；替卡西林钠；替卡青霉素；替卡青霉素钠；铁卡霉素。阿洛西林钠阿乐欣；苯咪唑青霉素；康恩贝；中诺新抗；可乐欣；咪氨苄西林钠；氧咪苄青霉素；唑酮氨苄青霉素；鑫达益；阿尔欣；安美兰；天宁林；天西林。美洛西林钠拜朋；磺苯咪唑青霉素钠；磺苯氨苄青霉素钠；诺美；诺塞林；天林；力扬。哌拉西林钠哔哌青霉素钠；哔哌西林；哌氨苄青霉素；哌拉西林二钠；氧哌嗪青霉素钠；唯依旺；更欣。呋布西林钠呋苄青霉素钠；呋苄西林钠；呋脲苄青霉素钠；呋脲苄西林钠；卓利菲尔。磺苄西林钠磺苄青霉素钠；格达西林钠；磺西林；可达西林；卡他西林；α—磺酸苄基青霉素；美罗；万普建。复合制剂氨苄西林钠氯唑西林钠安佳洛；凯天佳；中诺克奇；爱罗苏；安立新；安洛欣；氨苄—邻氯青霉素钠；氨氯青霉素钠；氨氯西林钠；氨唑青霉素钠；氨唑西林钠；白罗仙；美佳林；中诺莫奈；中诺威林；西扶新；欣多凯；二叶安。阿莫西林钠氟氯西林钠氟羟青霉素；氟羟西林；弗威；昆柏；新灭菌；氟羧西林。

名人名家故事

科学家名人故事：发明青霉素的故事 1928年，英国细菌学家亚历山大.弗莱明发现青霉菌能分泌一种物质杀死细菌，他将这种物质命名为“青霉素”，但他未能将其提纯用于临床.1929年，弗莱明发表了他的研究成果，遗憾的是，这篇论文发表后一直没有受到科学界的重视。 10年后，德国化学家恩斯特？钱恩在旧书堆里看到了弗莱明的那篇论文，于是开始做提纯实验。1940年冬，钱恩提炼出了一点点青霉素，这虽然是一个重大突破，但离临床应用还差得很远。 1941年，青霉素提纯的接力棒传到了澳大利亚病理学家瓦尔特.弗洛里的手中。在美国军方的协助下，弗洛里在飞行员外出执行任务时从各国机场带回来的泥土中分离出菌种，使青霉素的产量从每立方厘米2单位提高到了40单位。虽然这离生产青霉素还差得很远，但弗洛里还是非常高兴。一天，弗洛里下班后在实验室大门外的街上散步，见路边水果店里摆满了西瓜，“这段时间工作进展不错，买几只西瓜慰劳一下同事们吧！”想着，他走进了水果店。这家店里的西瓜看样子都很好，弗洛里弯下腰，伸出食指敲敲这只，敲敲那只，然后随手抱起几只，交了钱后刚要走，忽然瞥见柜台上放着一只被挤破了的西瓜。这只西瓜虽然比别的西瓜要大一些，但有几处瓜皮已经溃烂了，上面长了一层绿色的霉斑。弗洛里盯着这只烂瓜看了好久，又皱着眉头想了一会，忽然对老板说：“我要这一只。” “先生，那是我们刚选出的坏瓜，正准备扔掉呢？吃了要坏肚子的。”老板提醒道。 “我就要这一只。”说着，弗洛里已放下怀里的西瓜，捧着那只烂瓜走出了水果店。 “先生，您把那几只好瓜也抱走吧，这只烂瓜算我送你的。”老板跟在后面喊。 “可我抱不了那么多的瓜啊，再说，要是把这只打烂了怎么办？” “那、那我把刚才的瓜钱退给您吧！”老板举着钱追了几步，但弗洛里己走远了。老板摇了摇头，有些不解地望着这个奇怪的顾客远去的背影。弗洛里捧着这只烂西瓜回到实验室后，立即从瓜上取下一点绿霉，开始培养菌种。不久，实验结果出来了，让弗洛里兴奋的是，从烂西瓜里得到的青霉素，竟从每立方厘米40单位一下子猛增到200单位。 1943年10月，弗洛里和美国军方签订了首批青霉素生产合同。青霉素在二战末期横空出世，迅速扭转了盟国的战局。战后，青霉素更得到了广泛应用，拯救了数以千万人的生命。因这项伟大发明，弗洛里和弗莱明、钱恩分享了1945年的诺贝尔生物及医学奖。当机会像一只“烂西瓜”一样被人扔在一边，你若能发现它，并如获至宝，那么，恭喜你，你将获得成功。

青霉素的研究发展

青霉素的研究发展一、青霉素的发展 1、青霉素的发现青霉素是人类发现的第一种毒性很小又能有效杀菌的抗生素，从其发现到量产经历了14年。1928年，英国人亚历山大·弗莱明意外地发现了一种能够“溶解”葡萄球菌的霉菌，他把这种霉菌命名为青霉素。1939年，他将历时10年培养的菌种提供给牛津大学澳大利亚病理学家弗洛里和英国生物化学家钱恩。1940年，他们完成了制备青霉素结晶体和动物实验。辉瑞公司第一个盯上青霉素的人叫约翰·史密斯，他1906年加入辉瑞实验室，一直致力于把辉瑞从化学品提供商转型为主要的以研究为基础的制药企业。1914年，他曾经一度离开辉瑞，加入施贵宝公司负责研发，1919年回到辉瑞。1930年后，他了解到弗莱明对青霉素的早期研究之后，对其疗效做了进一步的调查。1941年，第二次世界大战爆发，史密斯接受了美国政府下达的艰巨任务：大规模量产青霉素，以供战时之需。辉瑞采用其特有的深罐发酵技术完成了任务（由约翰·麦基具体领导），并同时成为世界上首个生产青霉素的公司。1945年，辉瑞生产的青霉素已经占到全球产量的一半（我国从1953年开始生产青霉素，从当时看，也是紧跟世界的脚步了，到2001年，我国生产的青霉素也超过了全球产量一半，可是辉瑞已经准备关闭其抗生素工厂了），无数在战时负伤感染的人得到拯救。 2.1、青霉素的发展

自1940年青霉素投入使用以来，该类抗生素以其疗效确切、对人体细胞毒性小且价格低廉而广泛应用，临床首选于G＋球菌所致的感染。目前，青霉素类抗生素已从抗阳性窄谱品种发展到广谱的品种，按其抗菌作用可分为：①主要抗G＋菌的窄谱青霉素，如天然青霉素G、青霉素V，耐青霉素酶的半合成青霉素甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林。②主要作用于G－菌的窄谱青霉素，如美西林、替莫西林。 ③抗一般G－杆菌的普青霉素，如氨苄西林、阿莫西林、仓氨西林。 ④抗绿脓杆菌的广谱青霉素，如羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、阿扑西林等。 2.2、青霉素向制药方面的转型由于青霉素不具有专利保护，当时主要制药企业都在大规模生产，到1947年的时候，辉瑞的市场分额已经跌到23%。青霉素的发现不仅仅是一种药品的发现，而是一类药品，甚至是一种新的研发思路的诞生。当时的几家领先公司都在几乎同一时间投入新药的研究。1948年，美国氨基氰公司洛沙平实验室推出了商品化的金霉素，1949年，帕克·戴维斯公司研制出氯霉素。辉瑞眼看就要落后，已经担任董事长的约翰·史密斯分别在康涅狄格州和印地安纳州建立了实验室和发酵工厂。利用其在青霉素生产中积累的经验，大范围寻找新的抗生素类药品。1950年他在董事长任上去世，在他去世之后一周，辉瑞取得了土霉素的专利权。充满激情的新任董事长约翰·麦基积极地向医生和医院促销。

青霉素类药物的不良反应

青霉素类药物的不良反应（1）过敏反应：较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、间质性肾炎、哮喘发作、血清病型反应等，过敏性休克偶见。用药前应进行青霉素皮试（2）胃肠道反应：口服青霉素可引起舌炎、胃炎、恶心、呕吐、腹泻等，全身给药有时也可引起恶心、食欲缺乏等反应（3）肝功能异常：轻者为一过性转氨酶升高，重者可发生胆汁郁积性肝炎。耐酶青霉素发生率较高，氟氯西林报道最多（4）青霉素脑病：大剂量静滴或鞘内给药可导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状，多见于婴儿、老年人、肾功能不全者（5）血液系统异常：青霉素类可引起溶血性贫血，中性粒细胞减少症或白细胞减少症等【青霉素/普鲁卡因青霉素/苄星青霉素】青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可发生赫氏反应【氨苄西林】国内有引起剥脱性皮炎的报道【阿莫西林】有引起急性肾功能衰竭、出血性肠炎、腹绞痛等的报道【阿莫西林/克拉维酸钾】国内报道少见的不良反应包括肝毒性反应、消化性溃疡、出血性肠炎、粒细胞减少、多形性红斑、药物热等【氨苄西林/舒巴坦钠】药疹发生率为1.2%，静滴过快可引起血栓性静脉炎【替卡西林】可引起注射部位疼痛和静脉炎、电解质紊乱（低钾血症或高钠血症），剂量依赖性凝血功能障碍，紫癜和出血，出血性膀胱炎，尤其是肺囊性纤维化者【替卡西林/克拉维酸钾】国外报道克拉维酸可引起罕见的可逆性胆汁淤积性肝炎【哌拉西林/舒巴坦】有引起罕见的下颌震颤的报道【哌拉西林/他唑巴坦钠】有引起烦躁、抽搐、白细胞、血小板减少，严重粒细胞减少的报道【美洛西林】严重不良反应包括过敏性休克、中毒性大疱型表皮松解症、剥脱性皮炎、急性肾功能衰竭、低钾血症、频发室早、出血性膀胱炎、生殖器水肿、排尿困难等【阿洛西林】个别病例可见凝血功能异常、电解质紊乱（高钠血症）

青霉素发展史

青霉素发展史在与疾病生死搏斗的漫长而悲惨的历史中，人们唯一可以做的就是听天由命，眼睁睁地看着身边的病人一个个死去。而1941年诞生并被运用到临床医学的青霉素的出现，点燃了人们内心希望的火种，传染病不可战胜的神话成为了历史。青霉素，又称盘尼西林(Penicillin)是一种全新的抗菌素，能杀灭多种病菌(如肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌等)和治疗多种炎症(如肺炎、关节炎、脑膜炎、坏疽、梅毒等)，延长了人类的平均寿命。此外，青霉素使用的安全范围非常大，除少数对它过敏的人外，大多数病人都能用它来杀菌消炎。并且，它的毒性低，是一种有效而安全的理想药物。青霉素是由英国的细菌学家亚历山大·弗莱明首先发现的。1928年，弗莱明因忘了清洗自己专门培养细菌的培养皿，意外地发现了一种能杀死葡萄球菌的青色细菌。经过无数次的实验，弗莱明证明这种青色细菌能杀菌，他将这个发现写进了论文，并把它命名为“青霉素”。1939年，英国牛津大学病理学家弗洛里和德国生物化学家钱恩得到了英国和美国的相关组织和基金会的支持，经过不懈的努力提纯出青霉素的结晶。 1940年，青霉素时入临床试验阶段，经过对五位受试者的临床观察证明青霉素具有较好的效果。1942年，青霉素在美国大批量生

产。这些青霉素不仅纯度相当高，而且产量也很高，很快就被广泛运用到临床治疗中，大大降低了疾病的死亡率，拯救了无数人的生命。在二战期间，青霉素也起到了非常大的作用，挽救了无数伤员的生命，与原子弹、雷达一起被视为二战中最伟大的三大发明。1943年青霉素药物完成了商业化生产并且正式进入临床治疗。 20世纪80年代以后，特别是1985-1990年，青霉素的产量急剧增长，市场需求扩大，发展十分迅速，可以说是进入了青霉素发展的黄金时期。直到今天，青霉素仍然是流行最广、应用最多的抗菌素。通过数十年的完善，青霉素类的抗生素已有数十种之多，在临床上主要用于治疗：葡萄球菌传染性疾病，如脑膜炎、化脓症、骨髓炎等；溶血性链球菌传性疾病，如腹膜炎、产褥热，以及肺炎、淋病、梅毒等。可以说，青霉素是第一种能够治疗人类疾病的抗生素，自它诞生起，便掀起了医学界寻找抗菌素新药的高潮，将人类带进了一个合成新药的崭新时代，是人类发展抗菌素历史上的里程碑，同时也是人类医学史上的一个奇迹。目前在青霉素的生产中，主要是通过生物工程获取。发酵过程是制药企业和化工企业的重要生产环节，同时也是一个非常复杂的生物化学过程。随着企业生产规模的逐步扩大，对生产过程的自动化各项指标的要求也越来越高，控制方案也向着更加复杂、更加高级的方向发展，这些都给青霉素的自动化生产带来了一定的难度，传统的控制方法已经无法满足这种时代大生产的要求。因此，生产厂家也在不断

抗生素的未来发展趋势

有人认为抗生素枯竭时代已经到来，是这样吗？你的观点如何？你认为新的抗菌药物研发前景在哪里？听闻张老师上课时讲到辉瑞公司从抗生素研究领域撤资，退出抗生素研究领域，心中久久不能平静。抗生素枯竭时代真的已经到来了吗？查阅文献，2001~2005年首次上市的半合成抗生素与合成抗菌药有16种（见附表），数量不算少，不过种类相对单一，集中在是“培南”“沙星”“芬净”“康唑”类药，分别归属于碳青霉烯类、喹诺酮类、脂肽类、唑类药物。而头孢菌素类、青霉素类、β内酰胺酶抑制剂类、四环素类抗菌药物多年来几无进展，足见抗生素类药物的发展进入了瓶颈期。但瓶颈期并不意味着“枯竭”，从哲学角度来分析，或许永远也不会有“枯竭”。使用已有的开发抗生素的方法依旧可以研制出新的抗生素，理论上有机化合物的种类无穷无尽。也许，以现实的眼光来看，抗生素的研究止步不前，或者说暴露了危机，但我认为，辉瑞的撤资也许更倾向于从经济学的角度来考虑这个问题。这就是帝国主义剥削的本质。孟山都公司可以为了自己的利益而蒙骗大众，导致数万美国人罹患癌症，摧毁人类赖以生存的传统农业，犯下滔天罪行，违背可持续发展道路并通过掌控美国国会来维持其在农业帝国的罪恶统治。比孟山都势力大得多的辉瑞公司更是联合强生、葛兰素史克等巨头操纵美国国会而使美国人的医疗保险一塌糊涂。即使各巨头药厂在各种场合标榜自己为全世界人民做出多大多大的贡献，每秒生产多少多少药丸，每秒投入多少多少用于开发研究云云，但强生公司的化妆品依然含有未知激素，辉瑞公司还是在督促“抗生素滥用”以谋求更大收益。这些都是帝国主义

的寡头企业为了追逐利益的短视行为。包括这次辉瑞公司的撤资！以我查到的资料来看，外排泵抑制剂、群体感应抑制剂是抗菌药物发展的新理念。分子医学的发展为抗菌药物的发展提供了有力支持。由于没有足够的专业知识，对于这些新理论，我没有发言权。但我认为，目前来看，抗菌药物的发展还需要更高层次的理论创新与技术革新。以人类社会发展的角度来看，人类与微生物的斗争是长期的。牛顿的经典力学奠定科学基础，瓦特在技术上改良蒸汽机，从而引发工业革命，人类社会迎来了第一次工业大发展；法拉第发现电磁感应现象，皮克希发明发电机，从而引发第二次工业革命，人类社会迎来了第二次工业大发展——从理论创新到实际应用经历了漫长的时间，但这符合人类社会长期发展的规律，重大突破会带来井喷式的发展。人类对微生物的战胜也有两次大的突破——疫苗的发明与抗生素的发现。即使细菌的耐药性再大，抗生素依然会被应用着，青霉素还是临床上最常用的抗生素。而现有的关于抗菌药物研究的新理论需要“中期发展阶段性成果”的支持，例如DNA分子结构的确立引爆了基因工程的迅猛发展，单克隆抗体的出现为医学诊断带来了春天。相信我所说的“中期发展阶段性成果”已经“山雨欲来风满楼”了。为什么我们如此需要理论创新？因为理论的力量是无穷的。正如香农的信息论早在20世纪40年代就提出了，硬件技术革新后，信息论成为互联网络的理论基础，互联网的发展带动了20多年来美国“知识经济”的发展，是带动美国乃至世界经济发展的不竭动力。人们应该站在更高的角度上，大胆想像抗菌药物的前景，哪怕现在看来无法做到。以我这种低水平的人，也可以提出一些。比如： 1. 利用蛋白质组学，研究新的抗细菌必需酶的靶点。看似困难重重，只等一轮技术革新。 2. 耐药是吧，找出耐药机制，专门破坏细菌的耐药机制，研发使细菌失去耐药性的药物，联合抗生素用药，这样，“后抗生素”时代永远不会到来。再也不能向五六十年代那样“靠天吃饭”了，专找自然界有什么抗生素；也不能只像现在这样，改变已有抗生素的结构来使细菌重新不耐药。当然，还期待着化学界的理论创新。关于酶的催化本质不能像现在这样解释得那么肤浅。 3. 植物也有自身的抗菌机制，从植物中提取活性物质现在做的还远远不够。青蒿素的发现就是指引我们的一盏明灯。同样是单细胞生物，抗疟和抗菌都一样。 4. 药学家应与化学家联合开发出新型人工合成药物。并使副作用越来越小，并越来越有靶向性而不引起像环丙沙星、磺胺类药那样的不良反应。 5. 充分汲取中医理论精髓——复方用药。运用各种机制分析，多种药物配伍使用。中

青霉素类药物

青霉素类药物【简介】青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。【分类】按其特点可分为：青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。【作用】青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。其中青霉素为以下感染的首选药物： 1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等 2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等 3．不产青霉素酶葡萄球菌感染