抗肿瘤药物

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抗肿瘤药品列表

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抗肿瘤药品列表

?A群链球菌制剂(沙培林、康赛宁)

?临床试验证明腔内治疗对恶性胸腔积液疗效明显,瘤内及全身用药对实体瘤有一定疗效,配合手术、放疗或化疗用于恶性肿瘤的辅助治疗。

?三尖杉酯碱

?用于治疗急性髓细胞性白血病,对骨髓增生异常综合征(MDS)、真性红细胞增多症,

慢性髓细胞性白血病亦有一定的疗效。

?三尖杉酯碱注射液

?用于治疗急性髓细胞性白血病,对骨髓增生异常综合征(MDS)、真性红细胞增多症,

慢性髓细胞性白血病亦有一定的疗效。

?乌苯美司胶囊(百士欣)

?本品增强免疫功能,用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗,老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后,以及其它实体瘤患者。

?二溴甘露醇胶囊

?对慢性粒细胞白血病有较好疗效。

?云芝胞内糖肽胶囊

?扶正固本,增强人体免疫功能,选择性抑制肿瘤,明显升高白细胞和血小板,具有抗病毒,抗感染,抗衰老,抗辐射,抗疲劳,降血脂等作用。用于慢性乙型肝炎、肝癌及老年免疫功能低下者的辅助治疗

?亚叶酸钙注射液(法益宁、同奥)

?1.尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的疗效,临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2.作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。

?亚叶酸钙片(同奥、福能)

?1、主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2、用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4、

与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

?人参多糖注射液

?增强机体免疫功能,可克服肿瘤化疗和放射治疗引起的副作用。

?人参茎叶总皂苷胶囊

?用于冠心病,更年期综合征,隐性糖尿病及肿瘤的辅助用药。

?仙蟾片

?化瘀散结,益气止痛,用于食道癌、胃癌、肺癌等癌症。

?依托泊苷

?主要对小细胞肺癌,有效率达40%增至85%,完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺

癌,口服疗效较静脉注射为好。

?依西美坦(如苏美)

?适用于雌孕激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌

?依西美坦片(阿诺新、可怡)

?用于经他莫昔芬治疗后,其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。

?依西美坦胶囊(如苏美)

?适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

?倍他西佐喃

?抗肿瘤药。提高机体免疫功能,与放疗及化疗合用。

?健脾益肾颗粒

?健脾益肾。用于减轻肿瘤病人术后放、化疗副反应,提高机体免疫功能以及脾肾虚弱引起的疾病。

?六甲密胺片

?本品用于卵巢癌、SCLC、恶性淋巴瘤、子宫内膜癌的联合化疗,对卵巢癌及SCLC疗效

尤佳。

?六甲蜜胺片

?本品用于卵巢癌、SCLC、恶性淋巴瘤、子宫内膜癌的联合化疗,对卵巢癌及SCLC疗

效尤佳。

?六甲蜜胺肠溶片

?用于卵巢癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、骨髓癌的联合化疗。

?六甲蜜胺胶囊

?本品用于卵巢癌、SCLC、恶性淋巴瘤、子宫内膜癌的联合化疗,对卵巢癌及SCLC疗

效尤佳。

?利可君片

?用于防治肿瘤放、化疗引起的白细胞血小板减少症。

?利妥昔单抗注射液(美罗华)

?适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非何杰金氏淋巴瘤的病人。

?十一酸睾酮注射液(思特珑)

? 1.原发性或继发性男性性功能减退。 2.男孩体质性青春期延迟。 3.乳腺癌转移女性患者的姑息性治疗。 4.再生障碍性贫血。 5.类风湿性关节炎。 6.中老年部分性雄激素缺乏症、骨

质疏松症。

?千金藤素片(惠而白)

?清热凉血。用于肿瘤病人因放疗化疗引起的白细胞减少症。

?华蟾素口服液

?解毒,消肿,止痛。用于中、晚期肿瘤,慢性乙型肝炎等症。

?华蟾素注射液

?解毒,消肿,止痛。用于中、晚期肿瘤,慢性乙型肝炎等症。

?华蟾素片

?解毒,消肿,止痛。用于中、晚期肿瘤,慢性乙型肝炎等症。

?华蟾素胶囊

?解毒,消肿,止痛。用于中、晚期肿瘤,慢性乙型肝炎等症。

?博尔宁胶囊

?扶正祛邪、益气活血、软坚散结、消肿止痛。本品为癌症辅助治疗药物,可配合化疗使用,有一定减毒、增效作用。

?卡培他滨片(希罗达)

?FDA批准治疗对普通疗法具有抗药性的转移性乳腺癌,治疗转移性结直肠癌联合泰素帝?

治疗晚期乳腺癌。

?卡莫司汀注射液

?因能够通过血脑屏障,故对脑瘤(恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤)、脑转移瘤和脑膜白血病有效,对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤,与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。

?卡铂注射液(波贝)

?主要用于不能耐受顺氯氨铂治疗所致呕吐的晚期卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、肺癌等。?去氧氟尿苷胶囊(氟铁龙、迈韦斯、坦诺、奇诺必通、艾丰)

?本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌。

?去甲斑蝥素片(利佳、艾扶平、艾力优、龙源惠康)

?抗肿瘤药。适用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。

?参一胶囊

?培元固本,补益气血。与化疗配合用药,有助于提高原发性肺癌、肝癌的疗效,可改善肿瘤患者的气虚症状,提高机体免疫功能。

?参丹散结胶囊

?益气健脾、理气化痰、活血行瘀。用于治疗肺癌、胃肠癌、乳腺癌等,改善肿瘤(脾虚痰瘀)患者胸痛、面色晄白、纳谷少馨、少气懒言、气短等症状。

?参红祛瘀散结胶囊

?益气养血,活血化瘀。适用于气虚血瘀症的癌症患者化疗时的辅助用药。

?参芪十一味颗粒

?补气养血,健脾益肾。适用于癌症应用放、化疗所致白细胞减少及因放、化疗引起的头晕、倦怠乏力、消瘦、恶心呕吐等症。

?参芪扶正注射液

?益气扶正。用于不适宜放、化疗,表现为气虚证的晚期肺癌的辅助治疗;可与化疗配合,用于表现为气虚证肺癌、胃癌的辅助治疗。

?参麦注射液

?益气固脱,养阴生津,生脉。用于治疗气阴两虚型之休克、冠心病、病毒性心肌炎、慢性肺心病、粒细胞减少症。能提高肿瘤病人的免疫功能,与化疗药物合用时,有一定非增效作用,并能减少化疗药物所引起的毒副反应。

?司莫司汀胶囊

?本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤,胃癌,大肠癌,黑色素瘤。

?吉非替尼片(易瑞沙)

?本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往

化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于客观反应率指标而确立的,尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究,尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。对于非小细胞肺癌的一线治疗,两个大型的随机对照临床试验结果表明:基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益,因此,吉非替尼不适用于此种治疗。

?唑来膦酸注射液(天晴依泰)

?恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

?回生口服液

?消癥化瘀,用于原发性肝癌、肺癌。

?地塞米松片

?主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。如结缔组织病,严重的支气管哮喘,皮炎等过敏性疾病,溃疡性结肠炎,急性白血病,恶性淋巴瘤等。此外,本药还用于某些肾上腺皮质疾病

的诊断——地塞米松抑制试验。

?塞替派注射液

?主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等,也可用于胃肠道肿瘤等。

?复方万年青胶囊

?解毒化瘀,扶正固本。适用于肺癌、肝癌、胃癌化疗合并用药,具有减毒增效的作用。?复方天仙胶囊

?清热解毒,活血化瘀、散结止痛。对食管癌、胃癌有一定抑制作用;配合化疗、放疗、可提高其疗效。

?复方斑蝥胶囊

?破血消瘦,攻毒蚀疮。用于原发性肝癌、肺癌、直肠癌、恶性淋巴瘤、妇科恶性肿瘤等。?复方氟尿嘧啶口服溶液

?用于消化道癌症(结肠癌、直肠癌、胃癌)、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。

?复方皂矾丸

?温肾健髓,益气养阴,生血止血。用于再生障碍性贫血,白细胞减少症,血小板减少症,骨髓增生异常综合征及放疗和化疗引起的骨髓损伤、白细胞减少属肾阳不足、气血两虚证者。

?复方红豆杉胶囊

?用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、食道癌、直肠癌、肝脏肿瘤、头颈部肿瘤、淋巴细胞性白血病等中晚期的治疗。

?复方聚乙二醇电解质散(恒康正清、和爽)

?术前肠道清洁准备;肠镜、钡灌肠及其它检查前的肠道清洁准备。

?复生康胶囊

?活血化瘀、消积止痛、补气健脾,能增强机体免疫功能。用于积证、胃癌、肝癌。

?多西他赛注射液(易优瑞康、多帕菲、泰索帝)

? 1.适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。2.适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗,即使以顺铂为主的化疗失败后。

?多西紫杉醇注射液(泰索帝)

?适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗,即使是在以顺铂为主的化疗失败后

?天地欣

?用于恶性肿瘤的辅助治疗。

?奥沙利铂注射液(艾克博康)

?用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。

?奥沙利铂甘露醇注射液(辰雅)

?适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。?安吖啶注射液

?对急性白血病和恶性淋巴瘤有效。对蒽环类和阿糖胞苷产生耐药的患者无明显交叉耐药性,部分患者仍有效。

?安替可胶囊

?软坚散结、解毒定痛、养血活血。用于食管癌瘀毒证,与放疗合用可增强对食管癌的疗效;用于晚期原发性肝癌瘀毒证,对不宜手术、放化疗者有一定抑制肿瘤增长作用,可改善生存质

量;用于中晚期胃癌(瘀毒证)的化疗辅助治疗配合5-FU-DDP方案(5-FU、MMC、DDP),

可改善临床症状、生存质量。

?宫瘤消胶囊

?尿嘧啶替加氟片

?主要用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌,亦可用于乳腺癌、鼻癌、肺癌和肝癌。手术前后用药可防止癌的复发、扩散和转移。

?巯嘌呤片

?适用于绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎,急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病,慢性粒细胞白血病的急变期。

?平消片

?活血化瘀,止痛散结,清热解毒,扶正祛邪。对肿瘤具有一定的缓解症状、缩小瘤体、抑制肿瘤生长、提高人体免疫力、延长患者生命的作用。

?平消胶囊

?活血化瘀,止痛散结,清热解毒,扶正祛邪。对肿瘤具有一定的缓解症状、缩小瘤体、抑制肿瘤生长、提高人体免疫力、延长患者生命的作用。

?康莱特注射液

?益气养阴,消癥散结。适用于不宜手术的气阴两虚,脾虚湿困型原发性非小细胞肺癌及原发性肝癌。配合放、化疗有一定的增效作用。对中晚期肿瘤患者具有一定的抗恶病质和止痛作用。?异甲靛片

?主要用于治疗慢性粒细胞白血病。

?强力康颗粒

?扶正固本,滋补强壮。用于各种肿瘤放、化疗期、急慢性肝炎,白细胞低下及慢性病患者。

?得力生注射液

?微达康颗粒

?扶正因本,补肾安神。用于微波及肿瘤放疗、化疗及射线损伤引起的白细胞、血小板减少,免疫功能降低,体虚乏力,失眠多梦,食欲不振等。

?慈丹胶囊

?化瘀解毒、消肿散结、益气养血。用于原发性肝癌、肺癌、消化道肿瘤或经手术、放、化疗后患者的辅助治疗。

?抗癌平丸

?清热解毒,散瘀止痛。用于热毒瘀血壅滞而致的胃癌、食道癌、贲门癌、直肠癌等消化系统肿瘤。

?折尼铂(齐尼铂)

?本品已进行Ⅰ、Ⅱ期临床试验,Ⅲ期临床尚在进行中。试验治疗的有晚期转移性黑色素瘤、晚期乳腺癌、复发性卵巢癌和非小细胞性肺癌。从近200例病人治疗,缓解和部分缓解者占20-40%。

?斑蝥酸钠维生素B6注射液(艾易舒)

?适用于肝癌、膀胱癌、肺癌、胃癌、大肠癌、食道癌、鼻咽癌、恶性淋巴瘤、妇科恶性肿瘤等多种肿瘤治疗及白细胞低下症。亦可用于肝炎、肝硬化及乙型肝炎病毒携带者。

?新福菌素注射液

?用于治疗恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、肾母细胞瘤(Wilms瘤)、软组织肉瘤、尤文肉瘤(Ewing瘤)、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、睾丸肿瘤等恶性肿瘤。

?昂丹司琼注射液(枢复宁)

?本药适用于控制癌症化疗和放射治疗引起的恶心、呕吐,也用于预防手术后的恶心、呕吐。

?曲妥珠单抗(赫赛汀)

?赫赛汀适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。

?替加氟氯化钠注射液(岐星)

?用于治疗消化道肿瘤。

?替加氟注射液

?主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。

?替加氟片

?主要治疗消化道肿瘤,对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

?替加氟胶囊

?主要治疗消化道肿瘤,对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

?替尼泊甙注射液(邦莱)

? 1.原发性和转移脑瘤 2.小细胞肺癌 3.恶性淋巴瘤 4.何杰金氏病 5.急性淋巴细胞性白血病 6.膀胱癌 7.神经母细胞瘤

?替尼泊苷注射液(卫萌)

?本品适用于治疗下列各种疾病,通常与其他抗癌药物联合使用:恶性淋巴瘤;霍奇金氏病;急性淋巴细胞性白血病,成人与儿童的高危病例;颅内恶性肿瘤:即胶质母细胞瘤,空管膜瘤,星形细胞瘤;膀胱癌;神经母细胞瘤和儿童的其它实体瘤。

?替莫唑胺胶囊(蒂清)

?多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

?来曲唑片(弗隆、芙瑞)

?绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

?枸橼酸他莫昔芬口服溶液(德孚伶)

?抗肿瘤药,用于绝经期后晚期乳腺癌。

?枸橼酸他莫昔芬片

?1.治疗女性复发转移乳腺癌。2.用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。

?枸橼酸托瑞米芬片

?本品为白色或灰白色片剂。适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳

腺癌。

?格拉司琼注射液(凯特瑞)

?用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

?榄香烯乳注射液

?临床上对恶性胸、腹腔积液、脑瘤、呼吸道和消化道肿瘤多用于一线治疗,妇科肿瘤、乳腺癌、皮肤癌、骨转移癌、淋巴瘤、白血病等多用于二线治疗。

?比卡鲁胺片(康士得)

?与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌

的治疗。

?氟他胺片(福至尔)

?适用于前列腺癌,对初治及复治患者都可有效。

?氟他胺胶囊

?适用于前列腺癌,对初治或复治患者都可有效。

?氟尿嘧啶注射液

?宣肺化痰,止咳平喘。用于风寒咳嗽、痰喘引起的咳嗽气喘、胸闷、痰多;急、慢性支气管炎见上述证候者。

?氟尿嘧啶片

?为恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。亦用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括原发性和转移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。

?氟尿嘧啶软膏

?恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。亦用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括原发性和转移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。软膏用于皮肤癌,外阴白斑,以及乳腺癌的胸壁转移等。

?氨基蝶呤片

?主要用于急性白血病,亚急性白血病。

?氨肽素片

?用于原发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、白细胞减少症。亦可用于银屑病。

?氨鲁米特片

?主要适用于绝经后晚期乳腺癌,雌激素受体阳性效果更好。对乳腺癌骨转移有效。也可用于皮质醇增多症的治疗

?氮甲片

?对睾丸精原细胞瘤疗效突出。对多发骨髓瘤疗效较佳。对恶性淋巴瘤有一定的疗效。

?氯屈膦酸二钠注射液

?(1)恶性肿瘤并发的高钙血症。(2)溶骨性癌转移引起的骨痛。(3)可避免或延迟恶性肿瘤溶骨性骨转移。(4)各种类型骨质疏松。

?氯屈膦酸二钠胶囊(迪盖纳、德维)

? 1 恶性肿瘤并发的高钙血症。 2 溶骨性癌转移引起的骨痛。 3 可避免或延迟恶性肿瘤溶骨性骨转移。 4 各种类型骨质疏松。

?氯氧喹

?用于乳腺癌、肺癌、肝癌、白血病、直肠癌、结肠癌、膀胱癌、胃癌、肾癌、胰腺癌、骨肉瘤、恶性淋巴瘤、脑肿瘤等的治疗。

?氯氧喹胶囊(安体舒)

?乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗。

?氯膦酸二钠注射液(骨膦)

?(1) 恶性肿瘤并发的高钙血症。(2) 溶骨性癌转移引起的骨痛。(3) 可避免或延迟恶性肿瘤溶骨性骨转移。(4) 各种类型骨质疏松。

?注射用丙氨瑞林

?治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤。

?注射用丝裂霉素

?主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。

?注射用亚叶酸钙(福能、固林)

?主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎

性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,但对维生素B12缺乏性贫血并不适

用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗,与氟尿嘧啶联合应用,可延长存活期。

?注射用克林霉素磷酸酯(弗若丁、洛庆、奥丽先)

?1、本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病:(1)、扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。(2)、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。(3)、皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。

(4)、泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。(5)、其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2、本品适用于厌氧菌引起各种感染性疾病:(1)、胸、肺脓肿、厌氧菌性肺病。(2)、皮肤和软组织感染、败血症。(3)、腹腔内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。

(4)、女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及

妇科手术后感染等。

?注射用卡铂

?主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。

?注射用去甲斑蝥酸钠(班宁)

?对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏和抑制作用。

?注射用右丙亚胺(奥诺先)

?本品可减少阿霉素引起的心脏毒性的发生率和严重程度,适用于接受阿霉素治疗累积量达300mg/m2,并且医生认为继续使用阿霉素有利的女性转移性乳腺癌患者。对刚开始使用阿

霉素者不推荐用此药。

?注射用唑来膦酸(震达、佐锐、艾朗、因力达、艾瑞宁、苏奇、博来宁、卓莱)

?高钙血症药物,治疗肿瘤骨转移及预防骨骼并发症.

?注射用培美曲塞二钠(力比泰、普来乐、怡罗泽)

?本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

?注射用多西他赛(艾素)

?1、多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌,先期治疗应包括蒽环类抗癌药。2、多西他赛适用于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非

小细胞肺癌的治疗。

?注射用头孢呋辛钠(西力欣、信立欣、丽扶欣、明可欣、优乐新、立健新、新福欣、亚星、达力

新(头孢呋辛钠)、力复乐、安可欣)

?用于敏感菌所致的以下病症:1.呼吸道感染:急、慢性支气管炎,感染性支气管扩张症,细菌性肺炎,肺脓肿和术后胸腔感染。2.耳、鼻、喉科感染:鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。3.泌尿道感染:急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。4.皮肤和软组织感染:蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。5.骨和关节感染:骨髓炎及脓毒性关节炎。6.产科和妇科感染:盆腔炎。7.淋病:尤其适用于不宜用青霉素治疗者。8.其他感染:包括败血症及脑膜炎;腹

部骨盆及矫形外科手术;心脏、肺部、食管及血管手术;全关节置换手术中预防感染。

?注射用奈达铂(鲁贝、捷佰舒)

?用于头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌等实体瘤

?注射用奥沙利铂(奥正南、乐沙定、艾恒)

?用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。

?注射用左亚叶酸钙

?与5-氟尿嘧啶合用,用于治疗胃癌和结直肠癌。

?注射用左旋门冬酰胺酶

?急性淋巴白血病(包括慢性粒细胞性白血病的急性淋变),恶性淋巴瘤。

?注射用巴利昔单抗(舒莱)

?预防首次肾移植术后的急性器官排斥。

?注射用帕米膦酸二钠(阿可达、博宁)

?恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。

?注射用异环磷酰胺(和乐生、匹服平)

?适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

?注射用戈那瑞林

?前列腺癌。

?注射用放线菌素D

?1、对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出,尤其是控制发热;2、对无转移的绒癌初治时单用本药,治愈率达90%~100%,与单用MTX的效果相似;3、对睾丸癌亦有效,一般均与其它药物联合应用;4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,对

尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。

?注射用曲妥珠单抗(赫赛汀)

?适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌:作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌 ;与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

?注射用曲普瑞林(达必佳)

?激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等,也可用于体外受精术。

?注射用氟尿嘧啶(格芬特)

?本品的抗瘤谱较广,主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。

亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。

?注射用氟脲苷

?适用于肝癌、直肠癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。

?注射用氨磷汀(阿米福汀、天地达)

?本品为正常细胞保护剂,主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品,可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性,而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。

?注射用环磷酰胺

?本品为目前广泛应用的抗癌药物,对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效,对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。

?注射用甲氨蝶呤

? 1.各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病。2.恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。3.

头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。4.高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜

白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有一定疗效。

?注射用盐酸伊立替康(艾力)

?晚期大肠癌患者的治疗。与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者,作为单一用药,治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

?注射用盐酸博安霉素

?头颈部恶性肿瘤。

?注射用盐酸博来霉素

?头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、外阴、阴茎的鳞癌和霍其金病及恶性淋巴瘤、睾丸癌等,亦可用于治疗银屑病。

?注射用盐酸吉西他滨(健择、泽菲)

?非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤。

?注射用盐酸吡柔比星

?对恶性淋巴瘤和急性白血病有较好疗效,对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶性肿

瘤、及卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效。单用THP的有效率分别为20%~70%。与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增加。

?注射用盐酸多柔比星

?抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤的缓解,

?注射用盐酸尼莫司汀(宁得朗)

?缓解下述疾患的自觉症状及体征:脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、结肠/直肠

癌、食管癌),恶性淋巴瘤和白血病等。

?注射用盐酸平阳霉素

?主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

?注射用盐酸托泊替康(和美新)

?用于治疗一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。

?注射用盐酸拓扑替康(金喜素、奥罗那)

?小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

?注射用盐酸米托蒽醌(恒恩)

?主要用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病。对肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌也有一定疗效。

?注射用盐酸表柔比星(艾达生、法玛新)

?单一用药对多种肿瘤有广谱的抑制作用,包括乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤和胃癌。

研究表明,该药对恶性黑色素瘤、结肠癌也有抗瘤活性。表阿霉素与其它抗癌药联合使用,可用于治疗肺癌和卵巢癌。

?注射用盐酸雷莫司琼

?预防或治疗抗恶性肿瘤药物所引起的恶心,呕吐等消化道症状.

?注射用硝卡芥

?癌性胸,腹水;恶性淋巴瘤;肺癌;精原细胞瘤;多发骨髓瘤;鼻咽癌及食道癌。

?注射用硫酸小诺霉素(洛意)

?主要用于革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、绿脓杆菌等)感染引起的败血症、支气管炎、肺炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎等。对革兰氏阳性菌(如葡萄球菌、链球菌)所引起的感染亦有效。

?注射用硫酸长春地辛(艾得新)

?对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。

?注射用硫酸长春新碱

?1.急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。2.恶性淋巴瘤。3.生殖细胞肿瘤。4.小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。5.乳腺癌、

慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

?注射用硼替佐米(万珂)

?本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过两种治疗,并在最近-次治疗中病情还在进展。

?注射用磷酸氟达拉滨(莱福乐)

?用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗,这些患者至少接受过一个标准的

包含烷化剂方案的治疗,但在治疗期间或治疗后,病情并没有改善或持续进展。

?注射用福莫司汀(武活龙)

?原发性脑内肿瘤和播散性恶性黑色素瘤(包括脑内部位)。

?注射用羟喜树碱

?抗肿瘤药。对原发性肝癌、胃癌、头颈部腺源性上皮癌、白血病、直肠癌、膀胱癌等恶性肿瘤均有疗效

?注射用羟基喜树碱羟基喜树碱(拓僖)

?抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

?注射用胸腺五肽(和信、替波定)

?(1)用于18岁以上的慢性乙型肝炎患者。因18岁以后胸腺开始萎缩,细胞免疫功能减退。(2)各种原发性或继发性T细胞缺陷病。(3)某些自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等)。(4)各种细胞免疫功能低下的疾病。(5)肿瘤的辅助治疗。

?注射用胸腺肽(河山胸腺肽、大白、迪赛、凯雅、赛威、强力优、天龙康、百药新、京琳林、依纳斯、京特、京瑞林、迪美仙、麦路)

?用于治疗各种原发性或继发性T细胞缺陷病,某些自身免疫性疾病,各种细胞免疫功能低下的疾病及肿瘤的辅助治疗。包括:1各型重症肝炎、慢性活动性肝炎、慢性迁延性肝炎及肝硬化等;2带状疱疹、生殖器疱疹、尖锐湿疣等:3支气管炎、支气管哮喘、肺结核、预防上呼吸道感染等;4各种恶性肿瘤前期及化疗,放疗合用并用;5红斑狼疮、风湿性及类风湿性疾病、强直性脊柱炎、格林巴利综合征等;6再生障碍性贫血、白血病、血小板减少症等;7病毒性角膜炎、病毒性结膜炎、过敏性鼻炎等;8老年性早衰、妇女更年期综合症等;9多发性疖肿及面部皮肤痤疮等,银屑病、扁平苔藓、鳞状细胞癌及上皮角化症等;10儿童先天性免疫缺陷症等

?注射用胸腺肽α1(基泰、日达仙、和日、迈普新)

? 1.慢性乙型肝炎。2.作为免疫损害病者的疫苗免疫应答增强剂。免疫系统功能受到抑制

者,包括接受慢性血液透析和老年病患,本品可增强病者对病毒性疫苗,例如流感疫苗或乙肝疫苗的免疫应答。

?注射用苦参素(奥宁、库森、欧美特、瑞捷(苦参素)、天立晴、迈瑞宁、瑞思妥、均达源、诺祥、尼谱安、赛尔甘、逸舒松、益迪、同新迪、美地兰、菲克甘特、讯康、瑞梧、傲承、迪尔甘)

?1、用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗。2、肿瘤放、化疗引起的白细胞低下,其它原因引

起的白细胞减少症。

?注射用转移因子(金蓓、悦康佳、天龙欣合、谱安尼、维米欣)

? 1.用于治疗某些抗生素难以控制的病毒性或真菌性感染疾病(如带状疱疹、流行性乙型脑炎、白念珠菌感染、病毒性心肌炎等)。 2.用作恶性肿瘤的辅助治疗药(主要用于肺癌、鼻咽癌、乳腺癌、骨肉瘤等)。 3.用于免疫缺陷病(如湿疹、血小板减少、多次感染综合征及慢性皮肤粘膜真菌病),对自体免疫性疾病也有一定治疗作用。

?注射用达卡巴嗪

?主要用于霍奇金病、黑色素瘤和软组织肉瘤,对肺鳞状细胞癌及未分化癌,平滑肌肉瘤纤维肉瘤等也有一定疗效。

?注射用酒石酸长春瑞滨(盖诺)

?本品适用于非小细胞肺癌、乳腺癌患者。

?注射用重组人干扰素α-2b(安达芬、隆化诺、甘乐能)

? 1 用于治疗某些病毒性疾病,如急慢性病毒性肝炎、带状疱疹、尖锐湿疣。 2 用于治

疗某些肿瘤,如毛细胞性白血病、慢性髓细胞性白血病、多发性骨髓瘤、非何杰金氏淋巴瘤、恶性黑色素瘤、肾细胞癌、喉乳头状瘤、卡波氏肉瘤、卵巢癌、基底细胞癌、膀胱癌等。

?注射用重组人干扰素α2b(安福隆、莱福隆、利分能、安达芬、英特龙、隆化诺、凯孚)

? 1.用于治疗某些病毒性疾病,如急慢性病毒性肝炎、带状疱疹、尖锐湿疣。2.用于治疗

某些肿瘤,如毛细胞性白血病、慢性髓细胞性白血病、多发性骨髓瘤、非何杰金氏淋巴瘤、恶性黑色素瘤、肾细胞癌、喉乳头状瘤、卡波氏肉瘤、卵巢癌、基底细胞癌、表面膀胱癌等。

?注射用重组人新型白介素-2(125Ala IL-2)(欣吉尔)

? 1.用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗,用于癌性胸腹水的控制。也可以用于淋巴因子激活的杀伤细胞的培养。

?注射用重组人白介素-11(巨和粒、迈格尔)

?本品用于实体瘤和白血病放、化疗后血小板减少症的预防和治疗及其它原因引起的血小板减少症的治疗。

?注射用重组人白细胞介素-11(吉巨芬)

?用于实体瘤、非髓系白血病化疗后Ⅲ、Ⅳ度血小板减少症的治疗;实体瘤及非髓性白血病患者,前一疗程化疗后发生Ⅲ、Ⅳ度血小板减少症(即血小板数≤5×109/L)者,下一疗程化疗前使用本品,以减少病人因血小板减少引起的出血和对血小板输注的依赖性。同时有白细胞减少症的病人必要时可合并使用粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)。

?注射用重组人白细胞介素-2(因特康、悦康仙、辛洛尔、英路因)

? 1.用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗,用于癌性胸腹水的控制,也可以用于淋巴因子激活的杀伤细胞的培养。2.用于手术、放疗及化疗后的肿瘤患者的治疗,可增强机体免疫功能。3.用于先天或后天免疫缺陷症的治疗,提高病人细胞免疫功能和抗感染能力。4.各种自身免疫病的治疗,如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、干燥综合症等。5.对某些病毒性、杆菌性疾病、胞内寄生菌感染性疾病,如乙型肝炎、麻风病、肺结核、白色念珠菌感染等具有一定的治疗作用。

?注射用重组人粒细胞集落刺激因子(格拉诺赛特、注射用重组人粒细胞集落刺激因子(来格司亭))

常用化疗药分类

1.细胞周期非特异性药物(CCNSC)和细胞周期特异性药物(CCSC )的区别 CCSC是周期特异性药物,特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞,需等肿瘤细胞处于对应时相才有效,故应慢滴。 2.化疗药物给药剂量按体表面积计算(文生氏公式) 体表面积(m2)=0.0061×身高(cm)+0.128×体重(kg)-0.1529 工作中计算体表面积:以身高1.6m,体重60公斤,体表面积为1.6m2,做调整 3.肿瘤病人治疗后,无复发,生存率≥5年,算治愈 4.联合化疗方案药物成原则 a.两种以上作用机制不同的药物组成 b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合 c.各药的毒性不相重复 d.一般3~4个药物最好,临床上一般2-3个药合用,4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者, 5.化疗药物的器官毒性 ADR(多柔比星,阿霉素):心脏毒性 BLM(博来霉素):肺纤维化 DDP(顺铂):肾毒性 L-OHP(奥沙利铂)、VCR(长春新碱)、PTX(紫杉醇):神经毒性 BCNU(卡莫司汀):肝毒性 6.化疗分为 a.诱导化疗:又称新辅助化疗,实施局部治疗方法(如手术或放疗)前所做的全身化疗,目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞,以利于后续的手术、放疗等治疗。对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。 b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后,杀灭手术无法清除的微小病灶,减少复发,提高生存率。

c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人,目的并不是彻底地消灭肿瘤,而在于能够平稳地控制肿瘤的进展,缓解患者的痛苦,延长其生命。这时的化疗称作“姑息化疗”。 7.常用细胞周期特异性药物 S 期特异性药物: 抗叶酸类:甲氨蝶呤(MTX ,胸腺嘧啶、嘌呤)、培美曲塞(PEM ,胸腺 嘧啶、嘌呤,)、雷替曲塞(胸腺嘧啶)、六甲蜜胺(嘧啶) 抗嘧啶类:氟尿嘧啶(5-FU )、卡培他滨(CAPE ,希罗达,5-FU 前体药)、 替加氟(FT207,5-FU 衍生物)、替吉奥(替加氟+吉美嘧啶 +奥替拉西钾)、优福定(替加氟+尿嘧啶)、卡莫氟(HCFU , 5-FU 衍生物)、 阿糖胞苷(Ara-c )、吉西他滨(GEM ,作用机制同Ara-c)、 安西他滨(Ara-c 衍生物) 抗嘌呤类:6-巯嘌呤(6-MP )、硫唑嘌呤(体内转化6-巯嘌呤起作用)、 氟达拉滨(Ara-A ,阿糖腺苷类似物,抗病毒类)、硫鸟嘌呤 (6-TG )、喷他司丁(DCF ,新的抗代谢药,本品是从链霉素 菌中分离得的抗生素) 干扰嘌呤和嘧啶合成 :羟基脲(HU) 拓扑异构酶I :喜树碱类,羟喜树碱(HCPT ),伊立替康(CPT-11)、 拓扑替康 拓扑异构酶II :依托泊苷(VP-16)、替尼泊苷(VM-26) M 期特异性药物:长春碱类:长春碱(VLB )、长春新碱(VCR )、长春瑞滨(NVB )、 长春地辛(VDS ) 紫杉类:紫杉醇(PTX )、多西他赛(DOC ) G 1期特异性药物:L-ASP (L-门冬酰胺酶),肾上腺皮质类固醇 G 2期特异性药物:博来霉素(BLM ,国外)、平阳霉素 (PYM ,国内,与BLM 成 分相近) 影响蛋白质功能与合成的药 门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱 抗代谢类 拓扑异构酶抑制剂

单抗类抗肿瘤药物概述

单抗类抗肿瘤药物概述 单抗类抗肿瘤药物单抗类抗肿瘤药物作用机制为当机 体受抗原刺激时,抗原分子上的许多决定簇分别激活各个具有不同基因的B 淋巴细胞。 被激活的B 细胞分裂增殖形成效应B 细胞(浆细胞)和记忆B 细胞,大量的浆细胞克隆合成和分泌大量的抗体分子分布到血液、体液中。如果能选出一个制造一种专一抗体的浆细胞进行培养,就可得到由单细胞经分裂增殖而形成细胞群,即单克隆。 单克隆细胞将合成针对一种抗原决定簇的抗体,称为单克隆抗体。单克隆抗体以其高特异性、有效性和低毒性,可以准确地攻击靶分子, 且毒副作用较低,已成为一类重要的抗肿 瘤药物。单克隆抗体抗肿瘤机制包括:免疫介导的效应功能,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性反应(ADCC)和补体依 赖性细胞毒性反应(CDC)。单抗与肿瘤细胞靶抗原特异性结合后,其Fc段可以与NK细胞、巨噬细胞和中性粒细胞等 效应免疫细胞表面的Fc受体(FcR)结合,激活细胞内信号,发挥效应功能。NK细胞通过释放细胞毒性颗粒(穿孔素和颗粒酶)导致靶细胞的凋亡;释放细胞因子和趋化因子抑制细胞增殖及血管生成。 巨噬细胞可以吞噬肿瘤细胞,有释放蛋白酶、活性氧和细胞

因子等加强ADCC作用。此外,一些偶联抗体通过连接细胞毒化合物或放射性物质来杀伤肿瘤细胞,如TDM1(trastuzumab emtansine)、Zevalin等。1997-2013年FDA 和CFDA批准的抗肿瘤单抗类药物列表如图15。图15:1997-2013年FDA和CFDA批准的抗肿瘤单抗类药物(点开大图观看更清晰?)截至目前,全球上市的单克隆抗体共51个,其中鼠源单克隆4个、嵌合抗体7个、人源化单克隆抗体23个、全人单克隆抗体17个。单抗药物中,抗肿瘤药物占了一半左右。截至目前,中国上市的抗肿瘤单抗类药物共有7个,其中进口4个,国产3个,国内自主研发的第一个单克隆抗体类抗肿瘤药物为百泰药业治疗鼻咽癌的药物尼妥珠单抗(泰欣生)2008年4月被正式批准联合放疗治疗EGFR表达阳性的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌(比埃克替尼早了3年),这是全球第一个以EGFR为靶点的人源化单抗药物。2015年,中国国内单抗药物销售额约为72亿元人民币,其中肿瘤药占了80%,约为57亿元,同比约占全球抗药市场的1.13%。对比小分子靶向药物,2014年国内22重点城市样本医院靶向小分子抗肿瘤药物市场为13.21亿元,根据2015年样本医院全年靶向小分子药物购入金额为14.92亿元,占全球市场的1.34%。 从全球市场上看,2015年靶向抗肿瘤药物TOP10中有6个是单抗,前3名全是单抗,且销售额差距明显,前3名2015

抗肿瘤药物分类

抗肿瘤药物的分类和临床应用 抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分:烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分:干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分:细胞周期非特异性药物和细胞周期(时相)特异性药物。 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一,肿瘤的治疗强调综合治疗的原则,化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展,出现了一些新型的抗肿瘤药物,作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展,将抗肿瘤药物分为细胞毒药物;影响激素平衡的药物;其他抗肿瘤药物,包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等;抗肿瘤辅助用药。 一、细胞毒药物 1.破坏DNA结构和功能的药物 氮芥烷化剂类的代表药物,高度活泼,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合,作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有几分钟,作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感,大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。 环磷酰胺周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。在体外无活性,主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广,对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收,约1小时后血浆浓度达最高峰,在体内t1/2 4—6小时,约50%由肾脏排出,对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用,对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效,

最新抗癌药替拉扎明详细介绍

一类新药—替拉扎明项目简介 一、概况 据世界卫生组织(WHO)统计,全球平均每年死于恶性肿瘤者达690万人,新发病为870万例,且这一数字还在逐年增加。全世界每年新确诊肿瘤疾病患者达到1000万人,预计到2020年,全世界每年将新发生2000万例肿瘤,其中1400万例在亚洲、非洲和拉丁美洲的发展中国家。 据我国卫生部统计,目前我国每年有106万左右的恶性肿瘤新生患者,同时有106.7万左右的良性肿瘤患者,两者合计约有212.7万,即肿瘤的全国发病率约在1.65‰左右。每年,我国因肿瘤死亡人数约有154万人左右,癌症(肿瘤)成为继心脑血管疾病后的我国第二大疾病。 缺氧是诱导肿瘤血管生成的一个非常重要的因素,在目前国内外均有大量的实验和临床研究证实了这一点。缺氧对促进肿瘤血管生成的调节主要是通过在分子水平上,缺氧对促进肿瘤血管生成的细胞因子转导的调节而实现的。与缺氧有关的促进肿瘤血管生成的细胞因子有如下几种。1、HIF-1(缺氧诱导因子-1),2、VEGF(血管内皮生长因子)以及血管内皮生长因子的两个受体(flt-1,KDR/flk-1),3、bFGF(碱性成纤维细胞生长因子),4、IGF(胰岛素样生长因子)及其主要受体IGF-IR,5、MMP(基质金属蛋白酶)。 目前,临床上对肿瘤的治疗仍以手术和放、化疗为主,但由于在实体瘤中存在着10%~50%的乏氧细胞,这些乏氧细胞对射线及化疗药物的耐受性比有氧细胞强2.5~3倍。因而,在常规放(化)疗剂量治疗时,乏氧细胞不能被有效杀死,于是埋下了癌症复发祸根。要想杀灭肿瘤乏氧细胞,只有加大放(化)疗剂量,然而,这又给患者带来难以承受的毒副反应和痛苦。总之,乏氧细胞是肿瘤难治愈、易复发和转移的重要因素之一。 二、项目优势 替拉扎明(tirapazamine,TPZ)化学名称:3-氨基-1,2,4苯并三唑-1,4-二氮-氧化物(3-Amino-1,2,4-benzotuiazine-1,4-dioxide)又名Win59075或SR4233,是一种新型的生物还原活性物。它在肿瘤组织乏氧细胞内能够被还原生成一种具有细胞毒性作用的代谢产物。这种代谢产物对乏氧细胞的杀伤作用显著超过它的母体化合物,使肿瘤组织内乏氧细胞死亡,可以同时显著增加肿瘤放射治疗及肿

我国抗肿瘤药物市场存在的问题及对策探讨

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/2a13130796.html, 我国抗肿瘤药物市场存在的问题及对策探讨作者:王壮志谢敬东傅强 来源:《中国医药导报》2009年第05期 [摘要] 目的:促进我国抗肿瘤药物市场的良性发展。方法:对我国抗肿瘤药物市场进行分析,并指出了所存在的问题。结果:我国抗肿瘤市场存在营销模式旧、研发销售脱节、竞争无序等问题。结论:通过加强新药研发、营销推广、资源整合以及差异化策略四种方式,以促进抗肿瘤药物市场的发展。 [关键词] 抗肿瘤药物;问题;对策 [中图分类号]R956 [文献标识码]B [文章编号]1673-7210(2009)02(b)-120-02 肿瘤是严重危害人类健康的恶性疾病,我国每年死于肿瘤疾病的患者有100多万人,目前,已成为我国城市人口死亡的首要因素。抗肿瘤药物市场是仅次于心血管和中枢神经系统药物市场的全球第三大药物市场,目前发展迅速,2004年全球销售额为400亿美元,2010年预期将增至600亿美元,年增长率逾10%,在中国更是以17%的速度增长,而我国抗肿瘤药物市场的增速一直高于医药行业的增速,预计未来我国抗肿瘤行业复合增长率将为26%[1]。但由于抗肿瘤药物行业壁垒较高,市场份额主要被专业抗肿瘤药物生产厂商占据,市场集中度较高。对于在研发实力处于绝对劣势的国内制药企业来说,非常有必要加强对市场的研究,做到“知己知彼”,以制定合适的对策。 1 我国抗肿瘤药物市场存在的问题 1.1 国内仿制药品居多,企业营销模式陈旧 近年来,随着国家药品集中招标采购工作的深入进行,为了避开招、投标对抗生素等药物的巨大冲击,国内许多生产企业把抗肿瘤药物作为新的发展方向,纷纷把资金投向抗肿瘤药物的仿制。由于这种仿制缺乏自主知识产权保护,这样容易造成同种药物不同剂型或规格的仿制高潮和每个抗肿瘤药物都会有3~5个或更多企业在生产的两种现象的出现。此现象的直接后果是所有制药企业为了市场份额不惜代价,在全国各地招、投标中大打价格战。这种陈旧的营销模式不仅会造成生产企业努力降低成本、销售企业加大市场投入、市场竞争无序的局面,而且引发个别医生用药不规范,将一些抗肿瘤药盲目用于肿瘤患者术后的一线治疗,极大浪费资源。 1.2 专利成为发展瓶颈,研发销售脱节严重

近十抗肿瘤药物进展研究

近十抗肿瘤药物进展研究 Jenny was compiled in January 2021

近十年抗肿瘤药物进展研究 摘要:癌症是严重危及人类生命健康的疾病。为了攻克这一世界性难题,世界各国都投入了大量的人力物力去研究。希望能早日掌握这种疾病,并找到治愈的方法,为癌症患者带来生的希望。本文主要介绍了肿瘤的简介及治疗方法,主要通过旧药改良、药物联用技术、治疗手段技术三个方面阐述了近十年来抗肿瘤药物的发展。 关键词:抗肿瘤进展改良新药合成靶向治疗 一、肿瘤及抗肿瘤药物的概念 [1]肿瘤是指机体在各种致瘤因子作用下,局部组织细胞增生所形成的新生物,因为这种新生物多呈占位性块状突起,也称赘生物。抗肿瘤药物是指抗恶性肿瘤的药物。肿瘤是威胁人类生命安全的疾病,发病前期具有隐蔽性,不易被人发现。因此错过了最佳治疗时机。发展到晚期的肿瘤比较难控制其生长,还会有癌细胞转移的致命危险。要解决这一世界性难题,需要广大科研工作者的共同努力。找出能治愈肿瘤的方法,为世界的人民带来福音。 进十年来抗肿瘤药物有一定的发展,特别是在抗肿瘤药物改良以及靶向治疗方面取得比较大的进展。 二、肿瘤的治疗方法 肿瘤的治疗方法主要有三种:手术治疗、放射治疗、药物治疗。三种治疗手段各有各的特点,互相补充。化学药物治疗是利用化学药物杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞的生长繁殖和促进肿瘤细胞生长分化的一种治疗手段。抗肿瘤药的两大障碍选择性不强,毒性大和耐药性,因此用化疗的方法无法根治。靶向药物治疗的方法可以直接对病灶进行用药,有目标的进行用药治疗,提高抗肿瘤药物的效率。降低要药物对其他正常细胞的毒副作用。三、进展

新型铂类抗肿瘤药物综述

新型铂类抗肿瘤药物发展概况 作者:韩学亮201100260102 摘要 奈达铂、奥沙利铂等新型铂类抗肿瘤药物在临床上广泛应用,其具有抗癌谱广、活性强、不良反应低、与顺铂无交叉耐药性等特点。此外,尚处于临床研究中的亲脂性铂配合物、多核铂配合物等新型铂类化合物,也显示出提高疗效、降低不良反应的优势。该文对铂类抗肿瘤药物的发展历程、作用机制和一些具体药物进行了综述。 关键字 铂类抗肿瘤药物、卡铂、顺铂、奥沙利铂、作用机制 引言 铂族金属包括铂、铑、铱、锇、钌6个元素,它们具有许多独特和卓越的理化性质,一直在高新技术方面发挥着重要的作用。铂配合物,在肿瘤的治疗方面以其显著的疗效,被广泛应用于临床,并成为许多肿瘤联合用药方案中的重要组成部分。 铂类药物的研究最早兴起于40年前,1967年美国密执安州立大学教授Roserlberg和Camp首次发现顺铂具有抗癌症活性。这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣,之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点,随着一个个有历史意义的试验结果的公布,肿瘤化疗疗效有了大幅的飞跃。1995年WHO对上百种抗肿瘤药物进行排名,顺铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。有统计数据表明,我国所有的化疗方案中的有70%~80%以铂为主或有铂类药物参加配伍。同时,铂类金属药物也是当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开发领域之一,新的铂

类抗肿瘤药奥沙利铂、乐铂等已相继推出。铂类药物的抗肿瘤作用机制也有了进一步了解。目前第三代铂类抗肿瘤药沙铂和4-NDDP等已进入临床试验[1]。 自20世纪60年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了迅速的发展。迄今为止,人们大约已合成了数千种铂类化合物,但作为抗肿瘤药物投入临床的仅30种左右,其中20 多种因抗肿瘤活性弱或毒性过强而被淘汰[2]。 1 铂类抗肿瘤药物发展历程 在过去的30余年里,人们对几千个新的铂类化合物进行了筛选,其中有几十个化合物进入了临床研究,目前已上市的铂类抗肿瘤药物有4个品种,其发展大致经历了3个阶段。 1.1 第1代铂类抗肿瘤药物 顺铂是顺二氯二氨合铂(Ⅱ)的简称,缩写为DDP或CDDP(Ⅱ)。1979年首次在美国上市,是第一个上市的铂类抗肿瘤药物,目前已被收录入中、美、英等国的药典。顺铂对睾丸癌和卵巢癌的疗效明显,也可以用来治疗膀胱、颈部、头部、食管的肿瘤以及小细胞肺癌,还可与博来霉素、阿霉素及5-氟尿嘧啶配伍进行联合用药。顺铂抗癌谱广、作用强、活性高,易与其他抗肿瘤药配伍,因其交叉耐药性少而有利于联合用药,但其严重的毒副反应(包括肾毒性、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性)及低溶解性、耐药性限制了临床的大剂量和长期使用。 1995年WHO对上百种治癌药物进行排名,顺铂的综合评价(疗效、市场等)名列前茅,列第2位。另据统计,在我国以顺铂为主或有顺铂参与配伍的化疗方案占所有化疗方案的70%~80%。顺铂仍是目前应用最广泛的药物之一,含铂类化疗方案是晚期非小细胞肺癌的首选方案,亦是小细胞肺癌的主要组方之一。顺铂是头颈癌单药有效率最高的药物之一;顺铂加五氟尿嘧啶(5-FU)是头颈癌化疗的标准方案之一,联合紫杉醇、吉西他滨亦是非常有前景的头颈癌化疗方案。顺铂及卡铂一直是治疗睾丸癌(尤其是非精原细胞性)、卵巢癌的主要治疗药物。顺铂与其他化疗药物联合是侵袭性膀胱癌、骨肉瘤、食管癌、胃癌等的标准化疗方案。 早期的顺铂合成是以K2PtCl4为原料与氨水反应得到,但因重现性差且含有大量的杂质被放弃。目前顺铂合成(收率为80%)以K2PtCl4为起始原料,通过下面三个步骤来实现: (1)加入KI ,转化成K2 PtI4,与氨水反应,制备出相应cis-[Pt(II)I2(NH3)2]中间体。(2)中间体与AgNO3 (或Ag2SO4/Ag2O)反应,过滤分离AgI得到cis-[Pt(NH3)2(H2O)2 ]2 +母液。(3)母液与KCl反应,制得顺铂[3]。

抗癌药简介

青春卫士功能简介 我们的抗癌药品青春卫士是在绝密秘方结合现代生产工艺制造的光 谱抗癌中药,是我国唯一一款中药国药准字号的抗癌药。 首先从选料上我们使用正宗泰山灵芝,采取纳米对撞在高速对撞中形成破壁孢子粉。 芦笋选用正宗的菏泽天然无污染下段老皮优质原料,经粉碎低温压榨再混合破壁孢子粉用低温发酵罐嫁接菌种发酵,低温浓缩提纯而成。 艾康宝青春卫士适用人群:艾康宝在直接杀死癌细胞的同时,又能提高机体免疫力,改善骨髓造血机能,阻断癌细胞的转移扩散,而且配合放化疗适用能够减毒增白,提高生活质量、延长生命,因此,他是一种广谱抗癌药和全新的综合疗法,对于各类型各个阶段的恶性肿瘤均有良好疗效,尤其是对以下几种情况的肿瘤患者疗效显著:(1)正在进行放化疗患者配合使用可以减轻放化疗毒副反应,增强放化疗对癌细胞的杀伤效果; (2)急、重、晚期癌症患者或者身体情况差不能或不愿做手术者;(3)手术后身体虚弱者服用可杀死残存癌细胞,防止复发、转移;(4)康复期患者服用可以清除体内残存的癌细胞,控制病情,防止复发、转移、扩散; (5)免疫力低下的患者,用后可促进骨髓造血,升高白细胞、血小板,增强机体免疫力。 6、治疗乳腺增生,子宫肌瘤疗效好? 答:早发现早治疗是治愈的关键,我们的产品是经过三十年不断的研究,特别对增生肿瘤有疗效,发现有肿块要尽早按要求服用这类药品,不能拖不能靠,一定消灭在早期发展萌芽中,尽快使肿块消失或缩小。 ?我们的药品在抗癌方面彰显的六大抗癌绝招: ?直接杀灭肿瘤细胞艾康宝所含的原薯蓣皂甙(Protodioscin),对肿瘤细胞有直接杀灭作用。这与美国国家癌症研究所的研究 结论是一致的。 ?生化障碍作用中山医科大学肿瘤研究所运用高科技的设备仪器分析艾康宝的成分,并进行比较试验,认为艾康宝的抗癌作 用与其成分有关,天冬酰胺以游离态存在,能对体内恶变细胞 形成一种生化障碍,既能防止正常细胞恶变,又能使恶变细胞 发生营养障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖;另外,丰富的 组织蛋白,能有效防止癌细胞扩散及抑制癌细胞生长,促进细 胞生长的正常化,被专家们誉为“使细胞生长正常”的卫士。

多西他赛简介及抗肿瘤

多西他赛简介 1.简介 多西他赛(Docetaxol)是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的紫杉醇衍生物,由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。其作用机理与紫杉醇类似,通过促进微管双聚体装配成微管,同时防止去多聚化过程而使微管稳定,阻滞细胞于G2和M期,抑制细胞进一步分裂,从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强,在细胞内浓度比紫杉醇高3倍,并在细胞内滞留时间长。其对微管亲和力是紫杉醇的2倍;作为微管稳定剂和装配促进剂,活性比紫杉醇大2倍;作为微管解聚抑制剂,活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中,已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。多烯紫杉醇抗瘤谱广、抗肿瘤作用强,对难治性的乳腺癌、非小细胞肺癌等的疗效均较突出,临床应用潜力深厚。 然而多西他赛难溶于水,且脂溶性也不大,严重影响了其临床应用。目前上市品种仅为多西他赛注射液,是用吐温-80及乙醇作溶剂配制而成,易引起较多不良反应,如刺激、溶血、过敏反应、神经毒性、心血管毒性等等。且使用前要使用抗过敏药物,给患者带来了极大的不便和痛苦。 本项目旨在解决多西他赛水溶性及稳定性问题,进而避免因使用吐温-80而引起的溶血、过敏等不良反应问题。 本项目的意义在于为临床提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂,同时对脂质体的制备工艺进行创新,在提高载药量的同时解决其稳定性问题,也为其它同性质药物制剂的制备提供借鉴作用。 2.研究现状及创新性 中国专利CN1931157A公开一种可以注射或口服的多西他赛脂质体及其固体制剂。其以磷脂、胆固醇为基本膜材,加入适当的附加剂,采用多种方法制备了各种类型的脂质体,制得的脂质体粒径小,包封率高,稳定性好且毒副作用低,基本达到了临床注射要求。但制备的脂质体浓度较低,生产时需容积较大的容器,成本高,不适合大剂量给药。

铂类抗肿瘤药的简介

铂类抗肿瘤药的简介 摘要:本文综述了铂类抗肿瘤药的分类、发展和各类铂类抗肿瘤药的简介、药理作用、临床应用及不良反应。 关键词:铂类、抗肿瘤药、分类、简介 癌症,是威胁人类健康的第二大杀手,全球每年有上百万人死于癌症。因此,加强抗肿瘤药物研究,降低癌症死亡率,是医药工作者亟待解决的难题。目前临床上治疗癌症主要以化疗为主,而铂类药物作为临床上不可或缺的一线化疗药物,在研究与临床应用中取得迅猛发展。铂类药物的抗癌活性是由美国学者于1965年发现的,之后第一代铂类药物顺铂、锡铂、顺氯氨铂,第二代铂类药物奈达铂、依铂、卡铂、卡波铂、碳铂,第三代铂类药物洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等相继用于临床治疗(1)。 自从第一代铂类药物顺铂用于临床,铂类药物沿着两个较宽方向发展,一是改善顺铂的毒副作用;二是克服其在瘤体内的耐药性。自70年代开始,人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验。至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物,目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受。随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物,不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用,而且扩大了它们的活性谱,对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性(2)。这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药,其代表药物有洛铂、奥沙利铂等。

1995年,世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价,顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅,排在第2位。另据统计,在我国医院抗癌化疗治疗方案中,以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%~ 80%(3)。通过这些数据表明,铂类药物在化疗治疗中占有举足轻重的地位。下面本文就对一些临床上常用的各类铂类抗肿瘤药物做一下简单的介绍。 1.第一代铂类抗癌药 1.1.顺铂 顺铂的化学名为顺式二氨基二氯络铂,又名顺氯氨铂,英文缩写为DDP。1967年,美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现,其顺式异构体有抗癌作用,而反式异构体无此作用。1969年,顺铂开始应用于临床(4)。 在血液中氯离子浓度相对高(100mM )的环境中,顺铂以完整分子形态和血浆蛋白相结合。在胞内氯离子浓度相对较低(4~20mM)的环境中发生水化,其中的双氯配体全部或其中一个解离,这样顺铂才能和靶标DNA相结合。它作用于鸟嘌呤的N7位,部分通过共价键与腺嘌呤结合,当结合上第2个DNA键时形成一个闭合的环状复合物,扭转了DNA 分子构象,从而阻止复制和转录,最终致细胞凋亡。

抗肿瘤药分类

抗肿瘤药分类 1 烷化剂抗肿瘤药 环磷酰胺Cyclophosphamide 塞替派Thiotepa 司莫司汀Semustine 盐酸氮芥Chlormethine Hydrochloride 白消安(马利兰)Busulfan 苯丁酸氮芥Chlorambucil 氮甲Formylmerphalan 卡莫司汀Carmustine 六甲蜜胺Altretamine 洛莫司汀Lomustine 苯丙氨酸氮芥DL-Phenylalanine Mustard 硝卡芥Nitrocaphane 异环磷酰胺Ifosfamide 二溴甘露醇Mitobronitol 2 抗代谢类抗肿瘤药 阿糖胞苷Cytarabine 氟尿嘧啶Fluorouracil 甲氨蝶呤Methotrexate 羟基脲Hydroxycarbamide 替加氟Tegafur 甲异靛Meisoindigotin 巯嘌呤Mercaptopurine 3抗生素类抗肿瘤药 放线菌素D(更生霉素) Dactinomycin 丝裂霉素Mitomycin 盐酸阿霉素Doxorubicin Hydrochloride 盐酸平阳霉素Bleomycin A5 Hydrochloride 盐酸表柔比星Epirubicin Hydrochloride 盐酸吡柔比星Pirarubicin Hydrochloride 盐酸柔红霉素Daunorubicin Hydrochloride 4天然来源抗肿瘤药 高三尖杉酯碱Homoharringtonine 硫酸长春新碱(醛基长春碱) Vincristine Sulfate 羟喜树碱Hydroxycamptothecin 依托泊苷Etoposide 硫酸长春地辛Vindesine Sulfate 硫酸长春碱Vinblastine Sulfate 重酒石酸长春瑞宾Vinorelbine Bitartrate 紫杉醇Paclitaxel 长春质碱转移因子长春瑞宾碱多烯紫杉醇莪术油 人参多糖秋水仙碱9-氨基喜树碱7-乙基喜树碱榄香烯 5激素类抗肿瘤药 氨鲁米特Aminoglutethimide 他莫昔芬Tamoxifen 氟他胺Flutamide 戈那瑞林Gonadorelin 醋酸亮丙瑞林Leuprorelin Acetate 来曲唑Lelrozol 6其他 卡铂Carboplatin 盐酸丙卡巴肼(甲基巴肼) Procarbazine Hydrochloride 安吖啶Amsacrine 枸橼酸达卡巴嗪Dacarbazine Citrate 门冬酰胺酶(L-门冬酰胺酶) Asparaginase 顺铂Cisplatin 盐酸米托蒽醌Mitoxantrone Hydrochloride 烷化剂抗肿瘤药的部分药物简介 (1) 环磷酰胺是一种直接作用于肿瘤细胞的药物,对增殖细胞群的各期均有杀伤作用。进入人体后肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解,释放出氮芥基而杀伤肿瘤细胞抑制其生长的作用。异环磷酰胺在体外无抗癌活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。 (2) 硝卡介Nitrocaphane化学名称为:2-[双(β-氯乙基)胺甲基]-5-硝基苯丙氨酸,为细胞周期非特异性

从市场转变分析抗肿瘤药物研发面临的挑战和机遇

从市场转变分析抗肿瘤药物研发面临的挑战和机遇 摘要进入21世纪,抗肿瘤药物市场发生着重大变化,不仅从处方药销售排名榜10名外跃升至第二位,并在靶向治疗药物方面出现重大突破。2001年和2004分别上市的小分子靶向药物Gleevec和抗体药物Avastin在很短时间内成为“重磅炸弹”,2006年美国FDA批准的3个抗肿瘤新药均为靶向治疗药物,标志着靶向药物时代的来临。全球15个重大抗肿瘤药物的销售合计在2005年达到218亿美元,其中4个靶向治疗药物与7个细胞毒药物的销售额合计平分秋色,激素类药物的销售市场份额显著萎缩,提示抗肿瘤药物市场正在向靶向治疗药物转变。但是,临床出现的靶向药物抗性提示肿瘤基因型的多样性,对靶向药物的进一步发展提出了挑战,也同时提供了巨大的市场潜力和发展机遇。目前,药物研发上出现了肿瘤基因分型指导靶向药物发展、临床治疗出现“精确制导”和“火力打击”相结合的趋势。我们认为,在相当长一段时间内是靶向药物和细胞毒药物并存的时代,也有出现新型药物的动向。正确认识发展阶段和把握新动向,对于调整我国抗肿瘤药物发展战略有重要的参考价值。 新世纪伊始,抗肿瘤药物的市场迅速增长,2004年销售额合计从处方药销售排名榜10名外跃升至第三名,2005年又升至第二名,约300亿美元,仅次于降血脂药物[1]。出现了靶向治疗药物是抗肿瘤药物市场快速增长的重要原因之一。虽然癌症的死亡率与70年前基本一致,还远不如人类在心血管疾病和感染性疾病方面所取得的成就(死亡率与70年前相比已经下降了三分之二),但癌症死亡率已经于2005年开始下降,并有专家预计癌症死亡率将以每年1%的速率连续下降。尽管原因是综合的,而癌症死亡率的下降与抗肿瘤药物的发展最为密切。使用药物治疗肿瘤已有70余年的历史[2]。1942年使用氮芥(Nitrogen mustard)有效地治疗非何杰金氏淋巴瘤是人类历史上首次使用化学药物治疗肿瘤(我国古代就有用药物治疗癌症的纪录?),从此,药物就成为征服肿瘤的重要手段。1948年应用抗叶酸(aitifolates)治疗儿童急性淋巴性白血病(ALL)。10年后的1958年,第一次使用单一因子氨甲蝶龄治疗实体瘤choriocarcinoma。1965年出现联合化疗方案(MOPP)治疗儿童ALL并实现长期有效。1972年开始实施术后化疗防止肿瘤复发或转移,1978年cisplatin 用于治疗宫颈癌并具有广泛癌谱,1992年紫杉醇(paclitaxel,美国商品名Taxol)成为抗肿瘤药物中的第一个年销售额超过10亿美元的“重磅炸弹”,也为肿瘤的化学药物治疗画上了重重的“分号”,因为整整50年使用化学药物治疗肿瘤仅是基于肿瘤细胞比正常细胞分裂快、对DNA损伤敏感这一事实。这些药物均可以归为细胞毒药物。由于细胞毒药物的毒副作用大并且容易出现药物抗性,所以,寻找新型抗肿瘤药物的努力一直没有停止,以期扩大“治疗窗”(效果和毒性的比例)。虽然,早在1960s-1970s就发现了动物的癌症病毒,1970-1980s发现了原癌基因、癌症相关基因和肿瘤抑制基因,1990s开始解读与癌症发生和发展有关的细胞信号转导通路并取得了许多重要突破,但是,并没有出现任何以上述发现为基础的抗肿瘤药物。直到10年前,出现了激素类治疗药物和靶向治疗药物,特别是后者已经成为推动市场的重要驱动力。1997年,出现了以CD20为靶标的单克隆抗体药物Rituxan,治疗非何杰金氏淋巴瘤,是靶向药物治疗的开端[3],该药至今仍是“重磅炸弹”。进入21世纪,靶向治疗出现了重大突破,2001年小分子药物Gleevec[4]和2004年抗体药物Avastin[5]上市,均以信号转导通路中的重要因子为靶物,均在较短的时间内成为“重磅炸弹”。2006年美国FDA所批准的3个抗肿瘤新药均为靶向治疗药物[6-8],其中Vectibix 是第一个治疗直肠癌的全人单克隆抗体,Sutent是美国历史上首次批准的1个药物同时拥有2个适应症。本文比较分析了2001-2005年各种抗肿瘤药物的销售动态,可以看出细胞毒性药物仍是市场的主角,但已开始向“靶向”治疗药物转变。从分析近几年的重大抗肿瘤药

多肽类抗肿瘤药物研究进展

多肽类抗肿瘤药物研究进展 【摘要】目前,恶性肿瘤已严重威胁人类的健康,传统的手术、化疗、放疗等治疗手段不仅选择性低,毒副作用大,且易产生耐药性。而多肽具有良好的靶向性,且分子量小、来源广泛,具有低毒性、易于穿透肿瘤细胞且不产生耐药性的优点。抗肿瘤活性肽可特异性结合并作用于肿瘤组织,与肿瘤生长转移相关的信号转导分子相互作用,从而抑制肿瘤生长或促进肿瘤细胞发生凋亡。本文将从抗肿瘤多肽药物的来源、作用机制及发展现状进行概述。 【关键词】多肽来源抗肿瘤作用机制 恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康和生命的疾病,仅次于心血管疾病,每年死于癌症的患者约占总死亡人数的1/4,且中国占相当庞大的病例数。药物治疗是当今治疗肿瘤的主要手段之一,但目前的抗肿瘤药物不良反应较大。对此,寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物一直是国内外医药研发的热点。随着免疫和分子生物学的发展,以及生物技术与多肽合成技术的成熟,人们发现多肽类药物不仅毒性低、活性高、易于吸收,还可以通过提高机体免疫功能抑制肿瘤的生长和转移,增强抗肿瘤作用,而且其广泛存在于动物、植物、微生物体内,因此,越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。 一、抗肿瘤多肽的来源 1、天然来源的抗肿瘤活性肽 天然活性多肽是存在于动物、植物和微生物等生物体内的一类生物活性肽,可经过特殊提取分离工艺直接得到。近年来,对某些多肽经修饰加工后发现其具有显著的抗肿瘤作用,它们可针对肿瘤细胞发生、发展的不同环节,特异性杀伤、抑制肿瘤细胞,显示出极好的应用前景。 1.1微生物源抗肿瘤多肽 微生物源抗肿瘤多肽主要是指广泛存在于生物体内的一种小分子多肤,它们是非核糖体合成的抗菌肽,如多黏菌素(polymyxin)、杆菌肽(bacitracin)、短杆菌肽(gramicidin)等,主要是由细菌产生,并经结构修饰而获得,这类微生物产生的抗菌多肽的研究近年来取得了较大的进展。 细菌抗菌肽又称细菌素,是最常见的一类抗菌肽,革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均可分泌。细菌中已发现杆菌肽、短杆菌肽S、多黏菌素E和乳链菌肽(Nisin) 4种类型抗菌肽,能特异性杀死竞争菌,而对宿主自身无害。例如[1],枯草芽孢杆菌可以产生多种抗微生物物质,如表面活性素(surfactin),该物质具有抗病毒、抗肿瘤、抗支原体、抗真菌活性和一定程度的抗细菌活性。除此之外,人们还发现某些抗菌肽对部分病毒、真菌和癌细胞等有杀灭作用,甚至能提高免疫力、加速伤口愈合。 1.2动物源抗肿瘤多肽 动物源多肽主要是指从哺乳动物、两栖动物、昆虫中分离提取出来的抗肿瘤多肽。如,有些哺乳动物来源的抗肿瘤多肽对淋巴瘤细胞有较强的抗肿瘤活性且免疫原性低;此外,还有Berge [2]等通过体内实验验证来源于牛科动物乳铁蛋白Lfcin B的9肽LTX-302 ( WKKWDipKKWK )的抗肿瘤效果,结果表明其对淋巴瘤细胞A20具有抗肿瘤活性,IC50为16 μmol·L ̄1。 多数研究表明,从天蚕中分离出的天蚕素Cecropins具有较强的抗肿瘤活性。Cecropin A 和Cecropin B对膀胱癌细胞有选择性细胞毒作用,以剂量依赖的方式抑制膀胱癌细胞增殖,对所有膀胱癌细胞系的IC50为73.29~220.05 μmol·L ̄1,它们的作用机制可能是破坏靶细胞膜导致不可逆的细胞溶解和细胞破坏[3]。

抗肿瘤药物申请报告

关于抗肿瘤药物项目 申请报告 一、建设背景 根据国家食品药品监督管理局统计数据:截至2020年我国取得相 关批文的多西他赛产品共计57个(截至2020年3月底),其中原料 药产品批文数为16个,注射剂产品批文数为41个。 国内已获生产批文的紫杉醇原料药生产厂约17家,根据国家食品 药品监督管理局统计数据:截至2020年我国取得相关批文的紫杉醇产 品共计87个(截至2020年3月底),其中原料药产品批文数为18个,注射剂产品批文数为68个,靶向制剂产品批文数为1个。 根据国家食品药品监督管理局统计数据:截至2020年我国取得相 关批文的吉西他滨产品共计40个,其中原料药产品批文数为11个, 注射剂产品批文数为29个。 根据国家食品药品监督管理局统计数据:截至2020年我国取得相 关批文的培美曲塞产品共计44个,其中原料药产品批文数为12个, 注射剂产品批文数为32个。

抗肿瘤药物行业的上游主要为有机化工原料、中药材、药用辅料 及原材料行业,下游为医院、零售药店和消费者。 2019年末全国共有医疗卫生机构101.4万个,其中医院3.4万个。 2018年全国肿瘤医院数量增至156家,相比2017年增加了5家。 2018年我国肿瘤医院诊疗人次为20575385人,入院人数为 306.51万人,出院人数为3060816人。 我国抗肿瘤药物市场竞争格外激烈,参与者主要分为三类,第一 类是罗氏、诺华、阿斯利康等跨国生物制药巨头,第二类是恒瑞、齐 鲁等传统大型制药企业,第三类是创新药新锐企业,如百济、信达、 君实等。目前,我国抗肿瘤药物生产企业主要分布在江苏、浙江、广东、山东、上海等地,抗肿瘤药物种类已发展到七大类160多个品种。 二、项目及性质 项目名称:抗肿瘤药物项目 项目性质:新建 项目联系人:谢xx 三、项目投资主体

药物化学——抗肿瘤药

第七章抗肿瘤药 一、选择题 1、抗肿瘤药物按细胞周期分类: 1)周期非特异性药物:剂量依赖性 烷化剂(氮芥、环磷酰胺、塞替哌);抗癌抗生素(丝裂霉素、 柔红霉素、博来霉素) 2)周期特异性药物:给药时期依耐性 作用于S 期(DNA 复制时期)——抗代谢药物(羟 基脲、阿糖胞苷、甲氨蝶呤) M 期(丝状分裂期)——(长春碱、长春新碱) G2期(DNA 合成后期,为有丝分裂做准备)和M 期——(紫杉醇) 2、抗肿瘤药分类 1)烷化剂 2)抗代谢药物 3)抗肿瘤抗生素 4)抗肿瘤植物药有效成分 5)抗肿瘤金属化合物 3、烷化剂:与大分子中富电子基团共价结合 1)氮芥类:a 、发现源于芥子气;b 、烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基,载体部分可用于改善该类药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质;c 、脂肪氮芥的烷基化历程为SN2,芳香氮芥为SN1;d 、首选药系列:淋巴癌(盐酸氮芥)、慢性淋巴细胞白血病(苯丁酸氮芥)、恶性淋巴瘤(环磷酰胺)、膀胱癌(塞替哌)、慢性粒细胞白血病(白消安)、睾丸癌及卵巢癌(顺铂); ?环磷酰胺:磷酸二酰内酯||在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯||失去结晶水液化||肿瘤中的磷酰胺酶的活性高于正常细胞,故在肿瘤组织中被酶催化裂解为去甲氮芥而发挥作用;吸电子的磷酰基降低了烷基化能力,降低毒性||选择性:正常组织中可进行酶催化反应生成无毒化合物,肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶;具有较强的烷基化能力:游离羟基在生理pH 下解离成氧负离子,负离子的电荷分散在磷酰胺的两个氧原子上,降低了磷酰基对氮原子的吸电子作用||抗瘤谱广||膀胱 毒性,血尿,可能与代谢产 物丙烯醛有关 2)乙撑亚胺类:塞替哌 3)亚硝基脲类:卡莫司汀 4)磺酸酯类:白消安 5)金属铂配合物: ?顺铂:二氨二氯铂||平面结构,顺式有效,反式无效||水溶液中不稳定,生成物抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物||静脉注射给药,含甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉||与DNA 单链的两个碱基间形成封闭的螯合环,扰乱DNA的正常双螺旋||与甲氨蝶呤、环磷酰胺等有协同作用||卡铂(碳铂)耳毒性等降低||奥沙利铂:是第一个显现对结肠癌有效的铂类烷化剂,是第一个上市的抗肿瘤手性铂配合物 4、抗代谢药物:S 期,抑制DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径——抑制肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径——抑制肿瘤细胞死亡||抗瘤谱较窄|| 生物电子等排1环磷酰胺

抗肿瘤药物研究新进展

brain 2derived neurotrophic factor on high 2t hr eshold mechanosensi 2tivity in a rat neuropat hic pain model [J ].Neurosci Lett.2000,278 (1-2):85-88. 19 Slack SE ,Thompson S W N.Brain 2derived neurotrophic factor in 2 duces NMDA receptor 1phosphorylation in rat spinal cord [J ]. Neuroreport.2002,13(15):1967-1970. 20 Seno N ,Dray A.Capsaicin 2induced activation of fine afferent fibres from rat skin in vitro[J ].Neuroscience.1993,55(2):563-569.21 Kawabata A.Manabe S ,Manabe Y ,et al.Effect of topical admin 2 ist ration of Larginine on fonuation induced nociceptioo in t he manse :A dual rule of peripherally formed NO in t he pain modula 2tion[J ].lir J Yhamiacol ,1994,112(2):547-550. 22 Szolcsanyi .I Sandor Z ,Pet ho G ,et al.Direct evidence for activation and desensitization of t he capsaic in receptor by N 2oleoyldopamine on TRPV12transfected cell line in gene deleted m ice and in t he rat [J ].Neurosci Lett 2004,361(1-3):155-158. 23 Inoue T ,Mashimo T ,Shibata M ,et al.Rapid development of nit ric oxide induced hyperalgesia depends on an alternate to t he c GMP 2mediated pat h way in t he rat neuropat hic pain mode[J ].Brain Res.1998,792(2):263-270. 24 Yamamoto T ,Sakashita Y.Differential effect s of intrat hecally ad 2 ministered N 2and P 2type voltage 2sensitive calcium channel blockers upon two models of experimental mononeuropat hy in t he rat [J ]. Brain Res.1998,794(2):329-332. 25 LazarI ,Szabo I ,Marinesak R ,et al.Sensitization of recombinant vanilloid receptor 21by various neurotrophic factors [J ].Life Sci.2004,75(2):153-163. 26 Vanegas H ,Schaible H.Effect s of antagonist s to high 2t hreshold calcium channels upon spinal mechanisms of pain hyperalgesia and allodynia[J ].Pain.2000,85(1-2):9-18. 27 Seybold VS ,Jia YP ,Abrahams L G.Cyclo 2oxygenase 22contributes to cent ral sensitization in rat s wit h peripheral inflammation [J ]. Pain.2003,105(1-2):47-55. 28 Malmberg AB ,Yaksh TL.Antinociceptive actions of spinal nonste 2 roidal anti 2inflammatory agent s on t he formalin test in t he rat [J ].J Pharmacol Exp Ther.1992,263(1):136-146. 29 Zhao Z ,Chen SR ,Eisenach J C ,et al.Spinal cyclooxynenase 22is in 2 volved in development of allodynia after nerve injury in rat s [J ].Neuroscience.2000,97(4):743-748. 30 Lashbrook J M ,Ossipov M H.Hunter J C ,et al.Synergistic antiallo 2 dynic effect s of spinal morphine wit h ketorolacand selective COXl 2 and COX22inhibitors in nerve 2injured tars[J ].Pain.1999,82(1):65-72. 31 林雪梅,王泉石,朱琳等.福尔马林致痛对大鼠行为学及脊髓NO 、 Fos 的影响[J ].四川大学学报〔医学版),2003,34(3):523-526. (收稿日期:2007209215) 抗肿瘤药物研究新进展 郑小卫 综述 周黎明 审校 (四川大学华西医学中心基础与法医学院药理学教研室,成都 610041) The progress of research with antitumor drug Zheng Xiao 2wei ,Zhou Li 2ming (Department of Pharmacology ,Preclinical and Forensic Medical School ,West China Medical Center ,Sichuan University ,Chengdu 610041) 摘 要 目的:肿瘤是人体内正在发育的或成熟的正常细胞,在外来和内在有关因素长期作用下,出现过度增生成异常分化 而形成的新生物。它与正常的组织和细胞相比,有一些特异性,肿瘤的靶向治疗常基于此。近年来,随着研究的不断深入,新的观点和治疗思路不断涌现,本文将概述近年来肿瘤研究领域的新进展。 关键词:肿瘤;进展 作者简介:郑小卫,在读硕士生,从事药理学研究 由于环境食品污染的日益加剧,近日公布的2006年城乡居民主要死亡原因统计显示,恶性肿瘤已经成为我国城乡居民的首要死因。攻克和治愈癌症成为当今各国研究的热点,本文将对近年来肿瘤研究领域的进展做一综述。 1 P53与肿瘤 111 内源性P53复活导致肿瘤消退 2002年,美国斯坦福大学研究人员报道,M YC 原癌基因的短暂失活将引起肿瘤消退,即使随后再使其复活也不会恢复细胞的恶性表型,反而会引起凋亡[1]。M YC ,ras ,Bcr 2Abl 原癌基因的关闭都将导致肿瘤细胞凋亡和肿瘤消退[2]。那么抑癌基因的复活会不会影响肿瘤的生长?p53蛋白是声名显赫的肿瘤抑制蛋白。大约一半以上的人类肿瘤中都发现有突变的p53。研究人员已经找到少量可恢复p53功能的成分,但直到现在,这些活性成分是否能逆转原发性肿瘤生长一直没有实验证据。冷泉港实验室的研究人员对此做了研究。他们利用四环素调节的短发夹结构p53建立条件复活型嵌合体小鼠模型,这种模型的p53处于失活状态,给于多西环素(doxycycline ,四环素类抗生素)后p53复活。研究发现在淋巴瘤,肝癌肿瘤和恶性肉瘤上都发生了p53引起的肿瘤消退,其消退的范围在40%2100%,即使p53短暂复活后随即失活也能引起肿瘤的消退[3]。 麻省理工大学癌症研究中心的研究小组也对此做了研究。他们采用RNA 干涉条件性调节内源性p53在肝癌小鼠中的表达,结果发现即使内源性p53短暂激活都能引起p53缺失肿瘤的完全消退,p53引起的不是凋亡,而是细胞衰老,并且上调炎症因子,引起天然免疫系统攻击肿瘤细胞[4]。 肿瘤消退是怎么发生的?其机制是什么?进一步的研究发现淋巴瘤是通过细胞凋亡,而恶性肉瘤和肝脏肿瘤则是通过

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