27第二十七章 抗动脉粥样硬化药
第二十七章抗动脉粥样硬化药
【内容提示及教材重点】
动脉粥样硬化（AS）是冠状动脉、脑动脉等大、中动脉主要因单核细胞浸润连同受损内皮细胞摄取氧化低密度脂蛋白形成粥样斑块致使靶器官供血不足甚至导致急性临床事件的心脑血管疾病。抗AS药主要有：调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类和动脉内皮保护药。
（一）调血脂药：包括HMG-CoA还原酶抑制药（他汀类）、胆汁酸结合树脂、苯氧酸类（贝特类）和烟酸类。
他汀类在肝脏竞争性抑制HMG-CoA还原酶使胆固醇（Ch）合成减少，反馈性调节导致低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）减少，临床用于：1、调血脂（原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、III型高脂蛋白血症、糖尿病性和肾性高脂血症）；2、其它：肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防心脑血管急性事件、缓解器官移植后的排斥反应、骨质疏松等。
胆汁酸结合树脂主要有考来烯胺（消胆胺），口服不吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝-肠循环，抑制Ch吸收，加速肝内Ch降解，反馈性降低LDL。与他汀类合用有协同作用，但不宜同时口服。临床适用于IIa、IIb型及家族性杂合子高脂蛋白血症。
贝特类包括氯贝特（安妥明，已少用）、吉非贝特、苯扎贝特、非诺贝特等。主要降低三酰甘油（TG）及VLDL，轻度升高HDL-C，临床主要适用于原发性高TG血症、Ⅲ、Ⅳ型高脂蛋白血症。
烟酸类主要有烟酸，大剂量能降低血浆TG和VLDL，升高HDL，与他汀类或贝特类合用可提高疗效。为广谱调血脂药，对Ⅱb和Ⅳ型最好。
（二）抗氧化药：主要有普罗布考。抑制氧化LDL生成及其引起的一系列血管病变过程，降低血浆TC和LDL-C，对血浆TG和VLDL一般无影响。临床用于各型高Ch血症，包括纯合体和杂合体家族性高Ch血症。对继发于肾病综合症或糖尿病的Ⅱ型脂蛋白血症也有效。
（三）多烯脂肪酸类：降低血浆TG、VLDL，抑制血小板聚集，降低血粘度，适用于高TG高脂血症。
(四) 动脉内皮保护药：多从动物脏器或藻类中提取或半合成的硫酸多糖，如低分子量肝素、天然类肝素(如冠心舒，是从猪肠黏膜提取的硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素、硫酸软骨素的混合物)，因具有大量阴电荷，结合在血管内皮表面而保护血管内皮。临床用于缺血性心脑血
管疾病。
【作业测试题】
一、选择题
(一) A型题
A型题
1. 下列药物中主要降低胆固醇合成的是
A. 考来烯胺 B．烟酸
C．洛伐他汀 D．亚油酸
E. 吉非贝齐
2. 下列药物中主要抑制胆固醇吸收的是
A. 考来烯胺 B．烟酸
C．洛伐他汀 D．普罗布考
E. 吉非贝齐
3. 某患者用辛伐他汀治疗高胆固醇血症，但用到最大量时其血浆胆固醇水平仍然高于要降到的目的水平，如果加用考来烯胺，下列作用正确的是
A. 两者合用并不比任何一种单用降胆固醇效果好
B. 两者合用会引起VLDL升高
C. 辛伐他汀延长考来烯胺的代谢失活
D. 考来烯胺抑制辛伐他汀的肠道吸收
E. 以上都不对
4. 下列药物中，能降低VLDL、LDL，升高HDL，并能抑制血小板聚集的是
A. 洛伐他汀
B．烟酸
C．考来替泊
D．普罗布考
E. 二十碳五烯酸
5. 大剂量使用烟酸治疗混合型高脂血症合用阿斯匹林的目的是
A.缓解烟酸所致的皮肤潮红及瘙痒
B.防止烟酸对消化道粘膜的刺激作用
C.增强烟酸的降血脂作用
D.增加烟酸的生物利用度
D.增强烟酸抑制血小板聚集的作用
6. 大剂量使用烟酸引起皮肤潮红的机理是
A.组胺释放
B.局部前列腺素生成
C.血小板生长因子释放（PDGF）
D.NO产生
D.Ca2+通道阻滞作用
7. 血浆乳糜微粒水平高，β-脂蛋白水平正常，而且，目前所有降血脂药都无效的高脂血症类型是
A．Ⅰ
B．Ⅱa，Ⅱb
C. Ⅲ
D．Ⅳ
E．Ⅴ
8．考来烯胺主要用于下列哪种高脂血症
A．Ⅰ
B．Ⅱa，Ⅱb
C. Ⅲ
D．Ⅳ
E．Ⅴ
9．属于粘多糖类、通过保护动脉内皮而起抗动脉粥样硬化作用的是A. 吉非贝齐
B．亚麻酸
C. 普伐他汀
D．冠心舒
E．烟酸
10．能增强肝HMG~CoA还原酶活性的药物
A．考来烯胺
B. 烟酸
C. 非诺贝特
D．普罗布考
E．洛伐他汀
(二) B型题
A．考来烯胺 B. 甲亚油酰胺
C. 苯扎贝特 D．烟酸
E．洛伐他汀
11．抑制乙酰辅酶A羧化酶
12．降低cAMP水平，降低脂肪酶活性
13. 抑制羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶
14. 抑制酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT）
A．考来烯胺+洛伐他汀 B. 考来烯胺+烟酸
C. 苯扎贝特+洛伐他汀 D．普罗布考+烟酸E．非诺贝特+烟酸
15.协同降低血清胆固醇水平
16.抗凝活性增强
A．考来烯胺 B. 普罗布考
C. 非诺贝特 D．烟酸
E．洛伐他汀
17. 降低血尿酸水平
18. 久用可引起脂溶性维生素缺乏
(三) X型题
19.关于烟酸的作用与用途，下列叙述正确的是
A. 大剂量烟酸能使甘油三酯(TG)、极低密度脂蛋白(VLDL)浓度下降B．可提高血中高密度脂蛋白(HDL)
C. 对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、V型高脂血症均有效
D．有抑制血小板聚集和扩张血管作用
E. 与他汀类或贝特类伍用可提高疗效
20．主要降低血中VLDL和甘油三酯的药物是
A.烟酸
B.普罗布考
C.吉非贝齐
D.考来烯胺
E.洛伐他汀
21．主要降低血中LDL和总胆固醇的药物是
A.烟酸
B.普罗布考
C.普伐他汀
D.考来烯胺
E.二十碳五烯酸
22．考来烯胺的降血脂作用与下列哪些因素有关
A.与胆汁酸结合而中断胆酸的肝肠循环
B.增加胆固醇向胆汁酸的转化
C.影响胆固醇的吸收
D.血浆胆固醇进入肝细胞
E.增加HMG-CoA还原酶活性
23．对HMG-CoA还原酶有抑制作用的是
A.考来替泊
B.烟酸
C.普罗布考
D.普伐他汀
E.吉非贝齐
24．普罗布考的药理作用包括
A.降低总胆固醇
B.降低LDL-C
C.抗氧化作用
D.降低HDL-C
E.抑制或取消动脉粥样硬化的形成
(四) 英文选择题(A型题)
25. Which of the following drugs recommended for the lowering of blood cholesterol inhibits the synthesis of cholesterol by blocking 3-hydroxy-3-methylglutaryl- coenzyme A (HMG-CoA) reductase?
A. Lovastatin
B. Probucol
C. Clofibrate
D. Gemfibrozil
E. Nicotinic acid (NA)
26. A 44-year-old obese male has a significantly high level of plasma triglycerides. Following treatment with one of the following agents, his plasma triglyceride levels decrease to almost normal. Which agent did he receive?
A. Neomycin
B. Lovastatin
C. Cholestyramine
D. Gemfibrozil
E. Probucol
二、问答题
1. 抗动脉粥样硬化药物的分类
2. 试述他汀类药物的临床应用
3. 简述考来烯胺调血脂作用的机制
【选择题参考答案】
1.C
2.A
3.D
4.B
5.A
6.B
7.A
8.B
9.D 10.A 11.C 12.D 13.E 14.B 15.A 16.C 17.C 18.A 19.ABCDE 20.AC 21.BCD 22.ABCD 23.CD 24.ABCDE 25.A 26.D
抗动脉粥样硬化药物分类及研究进展_赵志刚
动脉粥样硬化是动脉硬化中常见的类型，动脉 硬化是动脉管壁增厚、变硬、管腔缩小的退行性和 增生性病变总称（简称ＡＳ），其常见的有动脉粥样 硬化、动脉中层钙化、小动脉硬化三种。最容易产 生粥样硬化的部位是冠状动脉、脑动脉，其次是肾 动脉、腹动脉、眼动脉和下肢动脉。 形成动脉粥样硬化是一个复杂的、综合性的较长过程。调整血脂代谢可以防治、延缓动脉粥样硬化，药物治疗适用于动脉血管狭窄在７０％以下的患者，抗动脉粥样硬化药物按作用的不同可分类如下。 １ 影响脂质合成、代谢和清除的药 １．１ 烟酸类及降低脂蛋白α药［１］：包括烟酸、烟酸肌 醇酯、阿昔莫司等。剂量与效应呈相关性，服用大 剂量烟酸能抑制ＶＬＤＬ合成，使血清ＴＧ、ＣＨ、ＬＤＬ－ Ｃ分别降低４０％～６０％、２５％和２５％，ＨＬＤ－Ｃ升 高２５％～３０％，使ＨＤＬ２／ＨＤＬ３比值增加。但是 不良反应较多，易刺激胃粘膜、扩张皮肤血管、增 加血浆尿酸浓度及耐糖量等，所以少用。最近发现 烟酸能使脂蛋白α降低３０％。为了能发挥这一特 长，１９８５年研制出了阿昔莫司，其化学结构与烟 酸相似，作用特点相同，而不良反应较轻。烟酸与 他汀类合用能增强降血脂作用而不增加副作用。 近年，为解决烟酸的常见不良反应多的问题， 国内外开发出了烟酸缓释制剂。 １．２ 苯氧芳酸类［１］：又称贝特类，包括氯贝丁酯、非 诺贝特、吉非贝齐、环丙贝特、利贝特、苯扎贝特、 益多酯。氯贝丁酯是６０年代研制出的本类最早产 品，其降低血浆ＴＧ和ＶＬＤＬ作用较强，降低ＬＤＬ 作用较弱，同时能升高ＨＤＬ－Ｃ。但是７０年代末 ＷＨＯ的大规模长期临床试验报告认为，氯贝丁酯 虽可使缺血性心脏病的发病率降低２０％，非致死抗动脉粥样硬化药物分类及研究进展 Ｄｒｕｇｓ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ ＆ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｏｆ Ａｎｔｉａｒｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ 赵志刚 （首都医科大学附属北京天坛医院 １０００５０） ＺＨＡＯ Ｚｈｉ－ｇａｎｇ 性心肌梗塞减少２５％；但是非心血管病致死的危险性增加，特别是癌症与胆结石症明显增加，所以该药已很少应用。随后研制出的吉非贝齐、非诺贝特和环丙贝特等，既保持了本类药物的药理作用，又减少了不良反应。适用于高甘油三酯血症及混合型高脂血症。８０年代经国际多中心试验证明，吉非贝齐能使ＴＧ降低４３％、ＬＤＬ－Ｃ降低１０％和ＣＨ降低１１％，以及使ＨＤＬ－Ｃ升高１０％，同时减少冠心病的发生 率。但对高胆固醇血症不理想，且仍有胆石症发 生。最近有缓释制剂的研究应用。２ 羟甲基戊二酰辅酶Ａ还原酶（ＨＭＧ－ＣｏＡ）抑制剂［２］亦称他汀类（Ｓｔａｉｎ），１９７６年由Ｅｎｄｏ等从桔青霉素菌的培养液中发现并提出了Ｃｏｍｐａｃｔｉｎ，证明它具有抑制ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶和降低血浆ＣＨ的作用，从此开拓了调血脂药的“抗生素”新途径。进一步改变菌种，采用半合成和全合成的路线，发展同类品种。临床应用的药物有：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀等。ＨＭＧ－ＣｏＡ抑制剂调节血脂的强度顺序为：西立伐他汀（因毒性大，临床停止使用）＞阿伐他汀＞氟伐他汀＞辛伐他汀。此类药物适用于各型高胆固醇血症。临床试验表明，该类药物对冠心病有明显的一级和二级预防效应，能阻滞ＡＳ的发展，减少冠心病的发病率和死亡率。该类药物的不良反应轻微，患者耐受性好，不增加非心血管病的死亡率。严重的罕见不良反应为横纹肌溶解，与剂量有相关性，多发生于合并用药者。此外，少数患者可出现肝功能改变，超大剂量可引起白内障。 赵志刚（１９６６－），男， 湖南祁阳人，主任药师， 主要从事临床药理与临 床药学，中国药学会医 院药学专业委员会委员。
第二十一章 抗心绞痛药
一、填空 1.常用的抗心绞痛药通过、 而发挥抗心绞痛作用。 2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包 括、、 及。 3.硝酸甘油主要用于、 。 4.硝酸甘油常用的给药途径为、 、。 5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要 原因是耗竭。 6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。 7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选 用。 8.硝酸甘油松弛平滑肌的 作用最为显著。 9.普萘洛尔对、、、 和的患者不宜应用。 10.普萘洛尔宜给药，停药时应注 意，不可。11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油 宜采用的体位是。二、选择题 (一)A型题 1.硝酸甘油所不具备的作用是( ) A.扩张静脉 B.减少回心血量 C.加快心率 D.增加心室壁张力 E.降低心肌前负荷 2.抗心绞痛药物的作用是( ) A.减慢心率 B.缩小心室容积 C.扩张冠脉 D.降低心肌耗氧量 E.抑制心肌收缩力 3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是 ( ) A.维拉帕米B . C.吗多明 D.普尼拉明 E.哌克昔林 4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( ) A.扩张脑血管 B.扩张冠脉血管 C.心率减慢 D.降低外周血管阻力 E.扩张静脉 5.关于硝酸甘油错误的是( ) A.反射性心率加快 B.降低左室舒张末期压力 C.增加心内膜供血作用较差 D.降低心肌耗氧量 E.舒张冠状动脉侧枝血管 6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误 的( ) A.扩张冠脉的阻力血管 B.扩张冠脉的侧枝血管 C.降低左室舒张末期压力 D.口服给药生物利用度低 E.可以经皮肤吸收获得疗效 7.硝酸甘油无下列哪项作用( ) A.增加心室壁张力 B.加快心率 C.扩张容量血管 D.降低心肌耗氧量 E.减少回心血量 8.对变异型心绞痛最有效的药物是 ( ) A.硝酸甘油 B.硫氮酮 C.硝苯地平 D.普萘洛尔 E.维拉帕米 (二) X型题 1.关于硝酸甘油正确的是( ) A.口服后血药浓度低 B.可用于治疗心衰
执业药师药理学第二十六章-抗心绞痛药习题及答案
执业药师药理学第二十六章-抗心绞痛药习题及答案
第二十六章抗心绞痛药 一、A 1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能 A、减慢心率 B、扩张冠状动脉 C、缩小心室容积 D、降低心肌耗氧量 E、抑制心肌收缩力 2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是 A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量 B、阻断β受体，降低心肌耗氧量 C、减慢心率，降低心肌耗氧量 D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血 E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量 3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是 A、作用机制不同产生协同作用 B、消除反射性心率加快 C、降低室壁肌张力 D、缩短射血时间 E、以上都是 4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括 A、采用最小剂量 B、补充含巯基药物 C、增加给药频率 D、采用间歇给药法 E、加用卡托普利 5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括 A、扩张全身容量血管 B、扩张心脏输送血管 C、冠脉血流重新分配 D、降低心肌耗氧量 E、促进氧与血红蛋白分离 6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关
系大 A、自身诱导肝药酶活性 B、血管平滑肌内巯基被耗竭 C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低 D、cGMP降解代偿性加速 E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高 7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是 A、口服无效，应舌下含服 B、作用较硝酸甘油强 C、剂量范围个体差异小 D、作用维持时间较硝酸甘油长 E、不良反应较少 8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致 A、心输出量减少 B、消化道刺激 C、肝功能损害 D、血管舒张 E、低血钾 9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是 A、主要用于稳定型心绞痛 B、不宜用于变异型心绞痛 C、不宜用于不稳定型心绞痛 D、不宜用于急性心肌梗死 E、对各型心绞痛均有效
调脂及抗动脉粥样硬化药
第七节调脂及抗动脉粥样硬化药 一、概述 调脂及抗动脉粥样硬化药主要用于治疗血脂异常。血脂异常是动脉粥样硬化的主要致病因素,以动脉粥样硬化为基础的冠心病和缺血性脑卒中发病率正在升高,心脑血管病已成为我国城乡人群的第一位死亡原因。为此，对血脂异常的防治必须及早给予重视。将血脂长期控制于适当水平，不仅可以预防动脉粥样硬化，而且可以减轻动脉粥样斑块，减少冠心病事件。 因此，在广大人群中进行高脂血症的防治成为动脉粥样硬化防治的重要环节。合理的饮食与生活调节对防治高脂血症极为重要。调脂药物能部分地控制饮食治疗所不能控制的高脂血症。 （一）血脂异常的定义 血脂异常通常指血浆中胆固醇和（或）甘油三酯升高，俗称高脂血症。实际上高脂血症也泛指包括低高密度脂蛋白血症在内的各种血脂异常。 （二）血脂异常的分型 按临床可分为：高胆固醇血症、高甘油三酯血症、混合型高脂血症和低高密度脂蛋白胆固醇血症，具体见表1。按病因又可分为：原发性高脂血症和继发性高脂血症。 血脂的基本检测项目为胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。 表1 血脂异常的临床分型 （三）血脂异常的检出 1、血脂异常的检出 （1）建议20岁以上成年人至少每5年测1次空腹血脂，包括TC、LDL－C、HDL-C和TG测定。（2）建议40岁以上男性和绝经期后女性应每年均进行血脂检查。 （3）对于缺血性心血管病及其高危人群，则应每3～6个月测定1次血脂。 （4）对于因缺血性心血管病住院治疗的患者应在入院时或24h内检测血脂。 2、血脂检查的重点对象: （1）己有冠心病、脑血管病或周围动脉粥样硬化病者。 （2）有高血压、糖尿病、肥胖、吸烟者。
23第二十三章 抗心绞痛药
第二十三章抗心绞痛药 学习指南 掌握心绞痛的病理生理学机制及心绞痛的治疗策略。掌握抗心绞痛药物的分类。掌握硝酸甘油的药理作用及不良反应。以普萘洛尔为例掌握β-肾上腺素受体拮抗药的抗心绞痛作用、应用及不良反应。与硝酸酯类合用的优点与依据。掌握Ca2+通道阻滞药抗心绞痛作用、作用机制及代表药。 第一部分课后习题 一、填空 1.常用的抗心绞痛药通过、 而发挥抗心绞痛作用。 2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包 括、、 及。 3.硝酸甘油主要用于、 。 4.硝酸甘油常用的给药途径为、 、。 5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要 原因是耗竭。 6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。 7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选 用。 8.硝酸甘油松弛平滑肌的 作用最为显著。 9.普萘洛尔对、、、 和的患者不宜应用。 10.普萘洛尔宜给药，停药时应注 意，不可。 11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油 宜采用的体位是。 二、选择题 (一)A型题 1.硝酸甘油所不具备的作用是( ) A.扩张静脉 B.减少回心血量 C.加快心率 D.增加心室壁张力 E.降低心肌前负荷 2.抗心绞痛药物的作用是( ) A.减慢心率 B.缩小心室容积 C.扩张冠脉 D.降低心肌耗氧量 E.抑制心肌收缩力 3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是 ( ) A.维拉帕米 B.地尔硫 C.吗多明 D.普尼拉明 E.哌克昔林 4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( ) A.扩张脑血管 B.扩张冠脉血管 C.心率减慢 D.降低外周血管阻力 E.扩张静脉
第二十三章 抗心绞痛药 80 药理习题集 5.关于硝酸甘油错误的是( ) A.反射性心率加快 B.降低左室舒张末期压力 C.增加心内膜供血作用较差 D.降低心肌耗氧量 E.舒张冠状动脉侧枝血管 6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误 的( ) A .扩张冠脉的阻力血管 B.扩张冠脉的侧枝血管 C.降低左室舒张末期压力 D.口服给药生物利用度低 E.可以经皮肤吸收获得疗效 7.硝酸甘油无下列哪项作用( ) A .增加心室壁张力 B .加快心率 C .扩张容量血管 D .降低心肌耗氧量 E .减少回心血量 8.对变异型心绞痛最有效的药物是 ( ) A .硝酸甘油 B.硫氮酮 C.硝苯地平 D.普萘洛尔 E.维拉帕米 (二) X 型题 1.关于硝酸甘油正确的是( ) A.口服后血药浓度低 B.可用于治疗心衰 C.长期用药有耐受现象 D.可与硝酸酯受体结合 E.可作为NO 供体,产生扩血管作用 2.硝酸甘油的缺点是( ) A .颅内压升高 B.产生耐受性 C.降低室壁张力 D.扩张容量血管 E.产生体位性低血压 3.关于硝苯地平正确的论述是( ) A .治疗高血压 B.治疗心绞痛 C.治疗慢性心功能不全 D.属钙通道阻滞药 E.用于治疗室性心动过速效果最好 4.硝苯地平的适应证是( ) A.稳定型心绞痛 B.变异型心绞痛 C.脑血管病 D.高血压 E.胆绞痛 5.下列哪些药物可防止连续应用硝酸甘油产生的耐受性( ) A.卡托普利 B.硝苯地平 C.地尔硫 D.普萘洛尔 E.甲硫氨酸 6.伴有哮喘的心绞痛患者,宜选用 ( ) A .硝酸甘油 B .普萘洛尔 C .单硝酸异山梨酯 D .噻吗洛尔 E .硝苯地平 7.伴心绞痛的心衰患者,不宜选用 ( ) A .硝酸异山梨酯 B .硝酸甘油 C .地尔硫 D .维拉帕米 E .戊四硝酯 8.久用硝酸甘油产生耐受性的原因是 ( ) A. 细胞内鸟苷酸环化酶活性降低 B. 细胞内巯基耗竭 C. A CE 活性降低 D. R AAS 激活 E. 细胞内腺苷酸活性升高 9.普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是( ) A. 无冠状动脉及外周血管扩张作用 B. 抑制心肌收缩力,心室容积增加
动脉粥样硬化的中医治疗方法
动脉粥样硬化的中医治疗方法 下肢动脉硬化闭塞症动脉粥样硬化的发病机理复杂，是多种因素长期综合作用的过程。动脉内膜损伤是发生动脉硬化的始动因素，造成损伤的因素主要包括高血压、血流动力学改变、血栓形成、激素及化学物质刺激、免疫复合物、细菌病毒、糖尿病及低氧血症等。动脉内膜损伤后，刺激平滑肌细胞向内膜移行，随后发生增殖。粥样斑块向管腔突出，使管腔狭窄。目前临床常采用的治疗下肢动脉硬化的西药是前列地尔网，通过扩张外周血管，降低外周血管阻力，抑制血小板聚集，改善下肢动脉硬化缺血症状。 中医学认为，下肢动脉硬化闭塞症属“脱疽”范畴，脱疽主要病理机制是血瘀，《灵枢·痈疽》：“营卫稽留于经脉之内，则血流而不行，不行则卫气从之而不通，壅遏而不得行”。气血运行障碍，络脉失于通畅，瘀滞不通则疼痛，下肢失于气血濡养则寒凉、麻木，跛行甚至溃疡。中医认为脱疽是络病的一种。络病是指各种因素导致络中气血运行、输布和渗化失常，最终出现络脉疲滞、痹阻不通的一类病证，临床可以出现下肢疼痛、凉麻、跛行、溃疡等症状。络病学说源于《内经》，素有“气在经，血在络”之说，后世医家多有发挥，认为重病人络，久病人络，阳虚多瘀，瘀阻经络。脱疽病程较长，易反复发作，久病人络，易出现变症。所以治疗应以破血逐瘀、通络行滞为主。虫类药具有走窜之特性，善清经络之余邪，所以在脱疽治疗中占有重要的地位。降脂宁颗粒（君山第四代）从络论治，活血化瘀，通络行滞。有清热解毒，消肿止痛作用；《医林改错》：“元气既虚，必不能达于
血管，血管无气，必停留内瘀。”全方活血化瘀，通络行滞，通过本次临床疗效观察，降脂宁颗粒和前列地尔对改善下肢动脉硬化闭塞症疗效显著，疗效明显优于单用列地尔治疗。总之，疗效的肯定一方面是准确的判断证型，确保中医的辨证施治，对症下药；另一方面是根据现代医学最新研究成果对既往治疗脱疽验方进行筛选总结，结合西药，中西医结合治疗下肢动脉硬化闭塞症可以取得很好的临床疗效。
第二十四章 抗心绞痛药
第二十四章抗心绞痛药 选择题 A型题 1.硝酸甘油对下列哪类血管的扩张作用较弱? A.小动脉 B.小静脉 C.冠状动脉的输送血管 D.冠状动脉的侧枝血管 E.冠状动脉的小阻力血管 2.不宜用于变异型心绞痛的药物是: A.硝酸甘油 B.硝苯地平 C.维拉帕米 D.普萘洛尔 E.硝酸异山梨酯 3.不具有扩张冠状动脉作用的药物是: A.硝酸甘油 B.硝苯地平 C.维拉帕米 D.硝酸异山梨酯 E.普萘洛尔 4.下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的作用无关? A.心率加快 B.搏动性头痛 C.体位性低血压 D.升高眼内压 E.高铁血红蛋白血症 B型题 A.普萘洛尔 B.硝酸甘油 C.维拉帕米 D.地尔硫 E.以上均可用 5.伴有支气管哮喘的心绞痛患者不宜选用:A 6.伴有心动过速的心绞痛患者不宜选用:B 7.伴有充血性心力衰竭的心绞痛患者宜选用:B 8.稳定型心绞痛可选用:E 9.变异型心绞痛不宜选用:A
C型题 A.硝酸甘油 B.维拉帕米 C.两者均可 D.两者均不可 10.伴有心力衰竭或低血压的心绞痛患者可选用: 11.伴有传导阻滞的心绞痛患者可选用: A.硝酸甘油 B.地尔硫 (或维拉帕米) C.两者均是 D.两者均不是 12.可用于各类心绞痛的药物是: 13.禁用于变异型心绞痛的药物是: K型题 14.不能用于治疗变异型心绞痛的药物是: (1)硝酸甘油 (2)硝苯地平 (3)维拉帕米 (4)普萘洛尔 15.可与普萘洛尔联合应用的抗心绞痛药物有: (1)硝酸甘油 (2)硝苯地平 (3)硝酸异山梨酯 (4)维拉帕米 16.硝苯地平的适应证是: (1)高血压危象 (2)稳定型心绞痛 (3)变异型心绞痛 (4)不稳定型心绞痛 17.硝酸甘油可产生下列哪些作用? (1)心率加快 (2)心室容积增大 (3)室壁肌张力降低 (4)射血时间延长 18.硝酸酯类与普萘洛尔联合应用的药理依据是: (1)作用机制不同,对心肌耗氧量的降低产生协同作用 (2)消除前者引起的反射性心率加快 (3)缩小后者引起的心室容积扩大 (4)缩短后者引起的射血时间延长
22第四篇第22章抗心绞痛药
第22章抗心绞痛药 教学要求 掌握硝酸酯类抗心绞痛的作用机制、临床应用、不良反应及用药护理；掌握β受体阻断药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用特点及用药护理。 学习重点 1.硝酸酯类抗绞痛的作用机制、临床应用、不良反应及用药护理。 2. β受体阻断药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用特点及用药护理。 教学难点 1.硝酸酯类抗绞痛的作用机制。 2.硝酸酯类和β受体阻断药联合用药的特点。 重点、难点解析 1. 硝酸甘油的药理作用 基本作用是松弛平滑肌，其中对血管平滑肌的选择性最高，作用最显著。 （1）降低心肌耗氧量：硝酸甘油可扩张容量血管，减少静脉回心血量，降低心脏前负荷，从而使心室舒张末期压力及容量降低，降低室壁张力；在较大剂量时也可扩张小动脉而降低后负荷。 （2）增加心肌供氧量：能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧支血管，增加冠状动脉血流量，缓解心肌缺血、缺氧；对阻力血管的舒张作用较弱，使冠状动脉血流量重新分配，增加心内膜下缺血区的血液灌注量。 （3）其他：促进保护心肌物质的释放，减轻缺血心肌的损伤，缩小心肌梗死范围，减少心律失常的发生；抑制血小板聚集和黏附，对抗血栓形成。 2. 硝酸甘油的临床应用 （1）心绞痛：对各类心绞痛均有效，常作为心绞痛急性发作时的首选药物。 （2）急性心肌梗死：减少急性心肌梗死患者的心肌耗氧量；还具有抗血小
板聚集和黏附作用，可使梗死面积缩小，降低梗死后心绞痛的发生率。 （3）心功能不全：降低心脏前、后负荷，改善心功能，可用于难治性心功能不全的治疗。 3. 硝酸甘油的不良反应 （1）血管舒张反应：颜面潮红、搏动性头痛、眼内压及颅内压升高、体位性低血压等不良反应。青光眼及颅内高压患者禁用。 （2）耐受性：连续用药2周左右出现。 （3）高铁血红蛋白血症：大剂量引起，可致呕吐、发绀等。 4. 硝酸甘油的用药护理 （1）正确贮存药物：应置于棕色玻璃瓶内，密闭避光、阴凉处保存。药物有效时溶化快、略有甜味且有刺麻感，否则已失效，应及时更换。 （2）及时就医：舌下含服，不可吞服；应采取坐位含药，若症状无缓解，5分钟内可再含1片，最多可连续使用3次，若用药15分钟仍不缓解，提示有心肌梗死的可能，应及时就医。 （3）各剂型使用部位：喷雾给药时应喷于口腔黏膜上，不可将药物吸入；缓释剂应整粒吞服，不能嚼碎；贴膜剂应贴于胸腹、大腿前部及前臂等无毛发处。 （4）联合用药：本药与其他抗高血压药合用，可增加降压作用；阿司匹林可降低硝酸甘油的肝清除率，合用应注意调整剂量。 5.硝酸酯类和β受体阻断药联合用药的特点 临床上将普萘洛尔和硝酸甘油合用治疗心绞痛，可取长补短，如普萘洛尔可消除硝酸甘油所引起的反射性心率加快，而硝酸甘油可克服普萘洛尔导致的冠状动脉收缩和心室容积扩大；两药对心肌耗氧量的降低具有协同作用；临床联合用药应注意调整剂量，避免过度降压带来的冠脉流量减少，对心绞痛的治疗产生不利后果。
调血脂药及抗动脉粥样硬化药考点归纳
第十九章调血脂药及抗动脉粥样硬化药 降血脂作用，是使胆固醇及甘油三酯含量降低可从三个方面入手： 1.减少胆固醇的吸收 2.减少脂类的合成 3.促进脂质的代谢 药物分三类： 1.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类 2.苯氧乙酸类 3.其他类 第一节羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 作用机制：抑制HMG－CoA还原酶（体内生物合成胆固醇的限速酶），可有效地降低胆固醇的水平，对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切。 本考点学习建议 1、药物的词干“他汀” 2、他汀类药物的共同副作用： 所有他汀类药物均有一定程度的横纹肌溶解副作用。 3、首先重点掌握洛伐他汀的结构、性质、代谢对活性的影响，其它“他汀”类代表药均与之有关联。 （一）洛伐他汀 考点：1、结构特征：①多氢萘和六元内酯。 ②有8个手性中心，用右旋（＋）体。
2、性质：①六元内酯环（吡喃环）上羟基氧化生成二酮吡喃。 ②水溶液酸碱催化下，内酯环水解，生成羟基酸，羟基酸是体内产生作用的形式，是代谢生成活性产物的形式（前药）。 （二）辛伐他汀 考点：1、是洛伐他汀结构改造得到，结构特征同洛伐他汀，多氢萘和内酯，侧链羧基多一个甲基。 2、内酯水解开环产生活性。（前药） （三）氟伐他汀
考点：1、第一个通过全合成得到的他汀类药物 2、是用芳环（吲哚）替代洛伐他汀分子中的萘环，并将内酯环打开得到的羟基酸。非前药，直接产生活性。 3、水溶性好。 （四）阿托伐他汀钙 （五）瑞舒伐他汀钙（新）
共同考点：1、是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂。 2、具有二羟基戊酸侧链，非前药，直接产生活性。 3、不同点：刚性部分阿托伐他汀是吡咯，瑞舒伐他汀是嘧啶。 4、用途：阿托伐他汀钙用于心肌梗死后不稳定型心绞痛及血管重建术后，瑞舒伐他汀用于经饮食控制不能控制血脂异常。 小结：构效关系（10条） 1、按来源不同分两类：第一类从微生物得到的洛伐他汀，半合成的辛伐他汀，均含多个手性中心的氢化萘环（下图环A）。第二类是全合成的氟伐他汀、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙，均有含氮杂环（下图环B）这三个结构较简单，便于合成。 2、都具二羟基戊酸（或其内酯环）基本药效结构片段。 3、3,5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构，含内酯的化合物须经水解才能起效，是前体药物（见洛伐他汀）。 4、3,5-二羟基的绝对构型与洛伐他汀中3,5-二羟基的构型一致。 5、改变C5与环系之间两个碳的距离会使活性减弱或消失。
第二十七章抗心绞痛药
第二十七章抗心绞痛药 一、选择题 A型题 1.下列关于硝酸甘油的论述错误的是： A.降低左心室舒张末期压力 B.舒张冠状血管侧枝血管 C.扩张容量血管 D.改善心内膜供血作用较差 E.能降低心肌耗氧量 2.关于普萘洛尔的哪项叙述是错误的？ A.对稳定性、变异性、不稳定性心绞痛都有良好疗效 B.可影响脂肪和糖类代谢 C.生物利用度个体差异大.宜从小剂量开始.以后逐渐增量 D.阻断心脏β受体而使心率减慢，心肌收缩力降低，心肌耗氧量降低 E.与硝酸酯类药物台用可增强疗效，互补不良反应 3.关于硝酸甘油和普萘洛尔合用治疗心绞痛的理论根据，下列哪项叙述是错误的？ A.可减少不良反应 B.防止反射性心率加快 C.降低心肌耗氧量有协同作用 D.避免心室容积增加 E.避免普萘洛尔引起的降压作用 4.普萘洛尔用于下列哪种疾病？ A.甲状腺功能亢进 B.阵发性室上性心动过速 C.原发性高血压 D.稳定型心绞痛 E.变异性心绞痛 5.硝酸甘油对哪类血管扩张作用最弱： A.小动脉 B.冠状动脉 C.小静脉 D.毛细血管括约肌 E.毛细血管后静脉 6.硝酸酯类舒张血管的机制是： A.直接松驰血管平滑肌 B.阻断α受体 C.在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO D.阻滞 Ca2+通道 E.阻断血管平滑肌β2受体 7.关于硝酸甘油的叙述哪项是不正确的? A.扩张动脉血管，降低心脏后负荷 B.扩张静脉血管，降低心脏前负荷 C.加快心率，增加心肌收缩力 D.降低室壁张力及耗氧量 E.减慢心率，减弱心肌收缩力 8.硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的共同药理基础是： A.减慢心率 B.抑制心肌收缩力 C.降低心肌耗氧量 D.缩小心室容积 E.缩短射血时间 9.常用于终止心绞痛发作的药物是： A.硝酸甘油 B.普萘洛尔 C.硝苯地平 D.阿替洛尔 E.硝普钠
中医中药治疗颈动脉粥样硬化斑块
中医中药治疗颈动脉粥样硬化斑块 缺血性脑血管病是严重危害人类健康和生命的疾病之一，颈动脉粥样硬化(carotidatherosclerosis；CAS）是缺血性脑卒中的重要发病因素，国内外报道缺血性脑卒中患者70％由颈动脉病变引起。采取积极有效的措施防治颈动脉粥样硬化,对降低缺血性脑血管病发病率具有重要意义。近几年来随着中医治疗颈动脉粥样硬化的实验和临床研究逐步深入，并取得了明显的成果。兹就近年来中医噬斑通管ASP治疗颈动脉粥样硬化的研究进展综述如下。 单味药及有效成分： 在中医理论的指导下，结合现代技术和研究方法，对中药单药及其有效成分治疗颈动脉粥样硬化的机理研究有较大的成绩。 余甘子 余甘子是大戟科下珠属落叶灌木或小乔木，含有丰富的维生素C、维生素E、多种氨基酸，富含鞣质、有机酸、酚类等,还含有相当数量的能清除自由基的超氧化物歧化酶。《本草纲目》中记载余甘子“久服轻身，延年生长”.研究表明，余甘子对血管的保护作用与其所含有的多酚类抗氧化物质有关。其可减少脂质过氧化物、Ox—LDL的生成，抑制内皮素表达,从而减少内皮损伤及泡沫细胞形成，延缓AS的发生发展过程。余甘子可以减少动脉粥样硬化斑块面积的39%，降低动脉粥样硬化斑块级别的28%,减少动脉粥样硬化斑块内弹力纤维含量的33％，减少动脉粥样硬化斑块内泡漠细胞层数47％。余甘子的抗动脉粥样硬化作用的可能机制是通过其保护细胞、抗菌及抗氧化的机制来发挥作用。能显著抑制血清TC、LDL—C水平的上升,增加血清HDL—C;并具有调整血浆脂质代谢，保护血管内皮等作用。 绞股蓝 绞股蓝为葫芦科绞股蓝属植物绞股蓝的全草，《救荒本草》、《植物名实图考》均描述绞股蓝“性苦寒,清热解毒，止咳祛痰”为清热解毒药之一.中原五行中医研究院研究绞股蓝总苷对颈动脉粥样硬化的干预作用,同时应用超声颈动脉成像技术，选用IMT及斑块面积指标，结合血脂变化,观察绞股蓝对消退和稳定颈动脉粥样硬化斑块,调节血脂的治疗作用.以40个临床病例治疗前后比较，显示绞股蓝能明显降低颈动脉MIT和减轻颈动脉粥样硬化斑块面积,降低血清中TC、LDL—C含量，升高HDL—C水平.通过研究绞股蓝对食饵兔AS、内皮素—1(ET-1) 和C 反应蛋白(CRP）、血脂的影响，研究证明中药绞股蓝能降低高血脂和调节脂蛋白代谢，抗氧化损伤,纠正紊乱的血管舒缩功能,逆转ETmRNA过表达，降低ET-1，保护内皮，与辛伐他汀有相似的调节保护内皮细胞抑制炎症反应、调节血脂代谢的作用。 银杏叶 银杏叶为银杏科植物银杏的叶,性味苦、涩、平,主要功能为活血化瘀、通络活络。银杏叶提取物主要成分为黄酮苷和萜内酯，具有改善细胞代谢,清除自由基以及促进微循环等药理作用。我院观察银杏叶片对老年颈动脉粥样硬化斑块的疗效，选择老年颈动脉粥样硬化斑块合并脑梗死68例，该观察证实较长时间口服银杏叶片,有助于缩小或稳定颈动脉粥样硬化斑块,减轻颈动脉粥样硬化的进展,从而降低脑梗死的发病率. 川芎 川芎味辛性温,功能为活血化瘀、行气开郁、祛风止痛。《本草纲目》谓其为“血中气药”。
药物化学抗心律失常药考点归纳
第十六章抗心律失常药 按治疗用途分类：分6章 抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、 血脂调节、抗心绞痛、抗血小板和抗凝 各种作用机制：受体、酶、离子通道（考点） 综合出题（故放在一起出练习题） 第十六章抗心律失常药 特指治疗心动过速型的心律失常 一药多种用途 √Ⅰ：钠通道阻滞剂（ⅠAⅠBⅠC） Ⅱ：β-受体阻断剂（在15章“洛尔”） √Ⅲ：钾通道阻滞剂 Ⅳ：钙通道阻滞剂（18章抗高血压） 按电生理规律和药物作用机制分四类：（表） 第一节钠通道阻滞剂 （一）奎尼丁 考点： 1、是抗疟药奎宁的非对映异构体。 奎尼丁（3R,4S,8R,9S）抗疟药，还是钠通道拮抗剂 2、有两个氮原子，其中奎宁环的叔氮原子碱性较强，可制成各种盐类应用。 3、毒性：大量服用可发生蓄积而中毒。 许多钠通道阻滞剂是从局部麻醉药的研究中得到 （二）盐酸普鲁卡因胺
考点：1、麻醉药普鲁卡因（酯）结构改造（酰胺），抗心率失常。 2、代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺（有活性）半衰期长，使用注意。 3、不良反应多，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。 （三）盐酸利多卡因 考点： 1、酰胺类，是麻醉药，也用作抗心率失常。 2、代谢主要是N-去乙基产物，生成仲胺和伯胺的代谢物，有活性，但对中枢神经系统的毒副作用较大。（四）盐酸美西律 考点： 1、结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键 抗心律失常、局麻双重作用 2、碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不能和碱性药合用 3、中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测 （五）盐酸普罗帕酮 考点： 1、酮的结构 2、R和S两个异构体在药效和药代动力学存在立体选择性 3、代谢产物5-羟基化和N-去丙基产物有活性 4、Ic 类抗心律失常，血药浓度个体差异大，应个体化给药 5、除钠通道阻滞，有轻度β-受体拮抗作用 第二节钾通道阻滞剂
第二十八章 抗心绞痛药
第二十八章抗心绞痛药 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握硝酸甘油治疗心绞痛的作用及机制、临床应用、不良反应及注意事项。 1.2 熟悉β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用、临床应用、不良反应。 1.3 了解影响心肌耗氧量及供氧量的因素。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 硝酸甘油、β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用、临床应用。 2.2难点 硝酸甘油治疗心绞痛的作用及机制、硝酸甘油、β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药和用的机制。 3 讲授学时[TOP] 建议2学时。 4 内容提要[TOP] 一、概述 1．心绞痛（angina pectoris）简介是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征，其典型临床表现为阵发性的胸 骨后压榨性疼痛并向左上肢放散。心绞痛持续发作得不到及时缓解则可能发展为急性心肌梗死。心绞 痛的主要病理生理机制是心肌需氧与供氧的平衡失调，致心肌暂时性缺血缺氧，代谢产物（乳酸、丙 酮酸、组胺、类似激肽样多肽、K＋等）聚积心肌组织，刺激心肌自主神经传入纤维末梢引起疼痛。任何引起心肌组织对氧的需求量增加或/和冠脉狭窄、痉挛致心肌组织供血供氧减少的因素都可成为诱发 心绞痛的诱因。因此，增加心肌组织供血、降低心肌组织对氧的需求量是治疗心绞痛的主要措施，冠 状动脉粥样硬化斑块变化、血小板聚集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的重要因素，临床应用抗血 小板药、抗血栓药，也有助于心绞痛的防治。根据临床表现分为①劳累性心绞痛（angina of effort )；
②自发性心绞痛（angina pectoris at rest）；③混合性心绞痛（mixed pattern of angina）。 2.决定心肌耗氧量的主要因素： ①心室壁张力(ventricular wall tension) ②心率（heart rate） ③心室收缩力（ventricular contractility） 二、硝酸酯类 硝酸甘油（nitroglycerin）是硝酸酯类的代表药，由于其具有起效快、疗效肯定、使用方便、经济 等优点，是防治心绞痛最常用的药物。硝酸甘油口服因受首关效应等的影响，生物利用度仅为8％，故临床上舌下含服或外用（软膏或贴膜）。 【药理作用】 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，但对不同组织器官的选择性有差别，以对血管平滑肌的作用最显著。由于硝酸甘油扩张了体循环血管及冠状血管，因而具有如下作用：①降低心肌耗氧量 小剂量硝酸甘油可明显扩张静脉血管，减少回心血量，心室内压减小，心室壁张力降低，射血时间缩短，心肌耗氧量减少。稍大剂量也可显著舒张动脉血管，降低了心脏的射血阻力，从而降低了左室内 压和心室壁张力，降低心肌耗氧；②扩张冠状动脉增加缺血区血液灌注；③降低左室充盈压，增加心 内膜供血，改善左室顺应性；④保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。 【作用机制】硝酸甘油通过与内源性血管内皮舒张因子（endothelium derived relaxing factor, EDRF, 即NO）相同的作用机制松弛平滑肌而又不依赖于血管内皮细胞。因此，在内皮有病变的血管仍可发挥作用。。硝酸甘油在平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化释放出NO。NO与可溶性鸟苷酸环化酶活性中心的Fe2+结合后可激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP的含量，进而激活cGMP依赖性蛋白激酶，减少细胞内Ca2+释放和外Ca2+内流，细胞内Ca2+减少使肌球蛋白轻链去磷酸化，而松弛血管平滑肌。硝酸甘油扩血管作用中还有PGI2和细胞膜超极化的机制参与。此外，硝酸甘油通过产生NO而抑制血小板聚集、粘附，也有利于冠心病的治疗。 【临床应用】 舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。在预计可能发作前用药也可预防发作。对急性心肌梗 死者，多静脉给药，不仅能降低心肌耗氧量、增加缺血区供血，还可抑制血小板聚集和粘附，从而缩 小梗死范围。此外，由于硝酸甘油可降低心脏前、后负荷，因此也可用于心衰的治疗。还可舒张肺血管、降低肺血管阻力，改善肺通气，用于急性呼吸衰竭及肺动脉高压的患者。 【不良反应及注意事项】 多数不良反应是由其血管舒张作用所引起，如面颊部皮肤潮红，搏动性头痛，眼内压升高等。大剂量
27第二十七章 抗动脉粥样硬化药
第二十七章抗动脉粥样硬化药 【内容提示及教材重点】 动脉粥样硬化（AS）是冠状动脉、脑动脉等大、中动脉主要因单核细胞浸润连同受损内皮细胞摄取氧化低密度脂蛋白形成粥样斑块致使靶器官供血不足甚至导致急性临床事件的心脑血管疾病。抗AS药主要有：调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类和动脉内皮保护药。 （一）调血脂药：包括HMG-CoA还原酶抑制药（他汀类）、胆汁酸结合树脂、苯氧酸类（贝特类）和烟酸类。 他汀类在肝脏竞争性抑制HMG-CoA还原酶使胆固醇（Ch）合成减少，反馈性调节导致低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）减少，临床用于：1、调血脂（原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、III型高脂蛋白血症、糖尿病性和肾性高脂血症）；2、其它：肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防心脑血管急性事件、缓解器官移植后的排斥反应、骨质疏松等。 胆汁酸结合树脂主要有考来烯胺（消胆胺），口服不吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝-肠循环，抑制Ch吸收，加速肝内Ch降解，反馈性降低LDL。与他汀类合用有协同作用，但不宜同时口服。临床适用于IIa、IIb型及家族性杂合子高脂蛋白血症。 贝特类包括氯贝特（安妥明，已少用）、吉非贝特、苯扎贝特、非诺贝特等。主要降低三酰甘油（TG）及VLDL，轻度升高HDL-C，临床主要适用于原发性高TG血症、Ⅲ、Ⅳ型高脂蛋白血症。 烟酸类主要有烟酸，大剂量能降低血浆TG和VLDL，升高HDL，与他汀类或贝特类合用可提高疗效。为广谱调血脂药，对Ⅱb和Ⅳ型最好。 （二）抗氧化药：主要有普罗布考。抑制氧化LDL生成及其引起的一系列血管病变过程，降低血浆TC和LDL-C，对血浆TG和VLDL一般无影响。临床用于各型高Ch血症，包括纯合体和杂合体家族性高Ch血症。对继发于肾病综合症或糖尿病的Ⅱ型脂蛋白血症也有效。 （三）多烯脂肪酸类：降低血浆TG、VLDL，抑制血小板聚集，降低血粘度，适用于高TG高脂血症。 (四) 动脉内皮保护药：多从动物脏器或藻类中提取或半合成的硫酸多糖，如低分子量肝素、天然类肝素(如冠心舒，是从猪肠黏膜提取的硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素、硫酸软骨素的混合物)，因具有大量阴电荷，结合在血管内皮表面而保护血管内皮。临床用于缺血性心脑血
药理学考试重点精品习题 第二十六章 抗心绞痛药
第二十六章抗心绞痛药 一、选择题 A型题 1、硝酸酯类舒张血管的机制是： A 直接作用于血管平滑肌 B 阻断α受体 C 促进前列环素生成 D 释放一氧化氮 E 阻滞Ca2+通道 2、硝酸异山梨酯与硝酸甘油比较，其作用持久的原因是： A 硝酸异山梨酯体内不被代谢 B 硝酸异山梨酯肝肠循环量大 C 硝酸异山梨酯排泄慢 D 硝酸异山梨酯代谢物仍具有抗心绞痛作用 E 以上都不是 3、普萘洛尔、维拉帕米的共同禁忌症是： A 轻、中度高血压 B 变异型心绞痛 C 强心甙中毒时心律失常 D 甲亢伴有窦性心动过速 E 严重心功能不全 4、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是： A 减慢心率 B 缩小心室容积 C 扩张冠脉 D 降低心肌氧耗量 E 抑制心肌收缩力 5、普萘洛尔治疗可产生下列哪一项不利作用： A 心收缩力增加，心率减慢 B 心室容积增大，射血时间延长，增加氧耗 C 心室容积缩小，射血时间缩短，降低氧耗 D 扩张冠脉，增加心肌
E 扩张动脉，降低后负荷 6、下列关于硝酸甘油的不良反应的叙述，哪一点是错误的： A 头痛 B 升高眼内压 C 心率加快 D 致高铁血红蛋白症 E 阳痿 7、变异型心绞痛可首选： A 硝酸甘油 B 硝苯地平 C 硝普钠 D 维拉帕米 E 普萘洛尔 8、下列哪项是减弱硝苯地平治疗心绞痛的因素： A 心室张力降低 B 心率加快 C 心室压力减少 D 改善缺血区的供血 E 增加侧枝血流 B型题 问题9~10 A 硝苯地平 B 地尔硫卓 C 维拉帕米 D 普萘洛尔 E 硝酸甘油 9、口服后肝脏首过消除最多的药物是： 10、不影响侧支血流的药物是： C型题 问题11~12 A 硝酸甘油 B 硝苯地平 C 两者均可 D 两者均否 11、可用于治疗心绞痛、慢性心功能不全的药物是： 12、可用于治疗心绞痛、高血压的药物是：
药理-抗动脉粥样硬化药习题集 附答案
第十四章抗动脉粥样硬化药 一、选择题 （一）单项选择题 1.治疗高胆固醇血症的首选药是（D） A.洛伐他汀 B.烟酸 C.普罗布考 D.考来烯胺 2.下列哪种药物可阻断肠道胆固醇的吸收（B） A.烟酸 B.考来烯胺 C.洛伐他汀 D.吉非贝齐 3.能产生抗氧化调血脂的药物是（D） A.考来替泊 B.烟酸 C.吉非贝齐 D.普罗布考 4.关于洛伐他矴的叙述，错误的是（C） A.是HMG-CoA还原酶抑制剂 B.用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症疗效好 C.用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症疗效好 D.可用于治疗2型糖尿病引起的高胆固醇血症 5.下列药物中具有抗LDL氧化修饰作用的是（A） A.普罗布考 B.烟酸 C.洛伐他汀 D.美伐他汀 6.下列哪种药物与HMG-CoA还原酶抑制剂合用可增强降脂作用（A） A.考来烯胺 B.非诺贝特 C.烟酸 D.氯贝丁酯 7.治疗原发性高胆固醇血症应首选（B） A.洛伐他汀 B.烟酸 C.普罗布考 D.吉非贝齐 8.能抑制HMG-CoA还原酶而减少胆固醇合成的药物是（A） A.烟酸 B.辛伐他汀 C. 考来烯胺 D.氯贝丁酯 9.能增强肝HMG-CoA还原酶活性的药物（C） A.考来烯胺 B.烟酸 C.氯贝丁酯 D.洛伐他汀 10.能产生骨骼肌溶解的药物是（A） A.辛伐他汀 B.考来替泊 C.吉非贝齐 D.普罗布考 11.关于抗动脉粥样硬化药，下列哪一项叙述是错误的（C） A.普罗布考是抗氧化剂 B.多不饱和脂肪酸可抑制动脉粥样硬化斑块的形成并使之消退
C.保护动脉内皮药不能预防动脉粥样硬化 D.HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶 12.下列哪种药物具有抗LDL氧化修饰作用（A） A.普罗布考 B.美伐他汀 C.乐伐他汀 D.氯贝丁酯 13.能明显提高HDL的药物（B） A.氯贝丁酯 B.烟酸 C.考来烯胺 D.不饱和脂肪酸 14.氯贝特的不良反应中哪一项是错误的是（A） A.皮肤潮红 B.皮疹、脱发 C.视力模糊 D.血象异常 15.能明显降低血浆胆固醇的药是（D） A.烟酸 B.苯氧酸类 C.多烯脂肪酸 D.HMG-CoA还原酶抑制剂 （二）、多项选择题 1.苯氧酸类的降血脂特点是（ABCDE） A.能著降低TG、VLDL 、LDL、升高HDL B.对单纯高TG血症病人的LDL无明显影响 C.对单纯高TC血症病人可使其LDL下降15% D.有抗血小板聚集作用 E.降低血浆黏度作用 2.普罗布考的药理作用是（ABDE） A.降低TC（总胆固醇） B.降低LDL-C C.降低BLDL D.抗氧化作用 E.降低HDL-C 3.具有抗血管内皮细胞损伤作用的抗动脉粥样硬化药有(ABCD) A.调血脂药 B.抗血小板药 C.抗氧化药 D.硫酸多糖 E.脂肪酸 4.具有抗血管内皮损伤的硫酸多糖类药物有（ACDE） A.肝素 B.华法林 C.硫酸软骨素 D.硫酸葡聚糖 E.硫酸类肝素 5.考来烯胺降血脂作用是（ABC）
抗动脉粥样硬化的中药
抗动脉粥样硬化的中药 很多人对抗动脉粥样硬化并不是很了解，也没有放太大的心思在这上面，因此，往往到发展到严重的情况，才明白过来，原来它是一种很严重的疾病。 动脉粥样硬化是一组动脉硬化的血管病中常见的最重要的一种,其特点是受累动脉病变从内膜开始。一般先有脂质和复合糖类积聚，出血及血栓形成，纤维组织增生及钙质沉着，并有动脉中层的逐渐蜕变和钙化，病变常累及弹性及大中等肌性动脉，一旦发展到足以阻塞动脉腔，则该动脉所供应的组织或器官将缺血或坏死。由于在动脉内膜积聚的脂质外观呈黄色粥样，因此称为动脉粥样硬化。 动脉粥样硬化常导致血栓形成、供血障碍等。动脉粥样硬化多见于40岁以上的男性和绝经期后的女性。本病常伴有高血压、高胆固醇血症或糖尿病等。脑力劳动者较多见，对人民健康危害甚大，为老年人主要病死原因之一。 是什么原因导致动脉粥样硬化? 1、高血压 高血压患者动脉粥样硬化发病率明显增高。高血压是促进动脉粥样硬化发生、发展的重要因子，而动脉因粥样硬化所致的狭窄又可引起继发性高血压。因此二者之间互相影响，互相促进，形影不离。高血压促进动脉粥样硬化，多发生于大、中动脉，包括心脏的冠状动脉、头部的脑动脉等这些要塞通道。高血压致使血液冲击血管内膜，导致管壁增厚、管腔变细。管壁内膜受损后易为胆固醇、脂质沉积，加重了动脉粥样斑块的形成。因此，高血压是动脉粥样硬化的危险因子。 2、糖尿病 糖尿病人容易并发动脉硬化遍布全身，包括脑部、心脏、肾脏、末动脉粥样硬化稍血管，其发生的主要原因在于脂肪代谢的障碍，其次为高血压。在糖尿病人中，发生脂肪代谢异常的，以体内胰岛素分泌极为低下和体型肥胖的病人居多。在胰岛素分泌极端欠缺的情形下，分解脂肪酵素的活性会增高，以致有大量脂肪酸游离出来。因此，在这种情形下，血液中的游离脂肪酸约有1/3涌进肝脏里，合成为三酸油脂(俗称中性脂肪)，三酸油脂进而合成为极低密度脂蛋白。但体型肥胖的病人，虽有较高浓度的胰岛素，但体内组织对胰岛素的作用有相当的抗拒性，在胰岛素作用无法充分发挥的情况下，游离脂肪酸也会升高，是与胰岛素分泌低下的情况殊途同归的。三酸油脂及极低密度脂蛋白的合成也会增高，这是一般糖尿病人脂肪代谢异常的特征。有少部分的病人也可