伊立替康产品手册
立顺依产品手册
1，伊立替康（irinotecan）是从哪里提取的
伊立替康是从原产中国的喜树中提取的喜树碱半人工合成物
2，伊立替康的作用机制是怎样的
伊立替康和它的活性代谢物SN-38,同拓扑异构酶I-DNA结合成复合物，防止DNA单链断裂的修复。当复制叉同这三个分子组成的复合物相遇时，导致不可逆的双链断裂，使细胞DNA 复制中断而细胞随之凋亡。在所有细胞周期4都能杀死细胞，但对S期DNA能产生不可逆的损伤。
3，伊立替康的药代动力学是怎样的
人体静注伊立替康后，平均消除半衰期为6-12小时，活性代谢产物（SN-38）的消除半衰期为10-20小时(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶)。
4，FOLFIRI的方案是什么
伊立替康：180mg/m2输注2h，LV：200或400mg/m2输注2h，随后5-FU：400mg/m2推注和持续输注46小时，均Q2w。
5，伊立替康的不良反应有哪些
胃肠道（迟发性腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘等）
血液系统（中性粒细胞减少、白血病减少、贫血、血小板减少等）
全身系统（乏力、疼痛、感染、发热）
代谢和营养（胆红素增加）
皮肤病（皮炎、皮疹等）、呼吸系统（护膝困难、咳嗽、肺炎）
神经系统（头晕、嗜睡、意识错乱）
心血管系统（血管扩张、低血压、肺栓塞、心机梗塞等）。
最主要的不良反应是：迟发性腹泻（Ⅲ、Ⅳ度）、中性粒细胞减少（Ⅲ、Ⅳ度）。
6，伊立替康常见的不良反应的特点怎样
三“可”一“无”：可预测、可控制、可逆转、无蓄积。
7，中性粒细胞减少的特点及处理方法是怎样
通常在注射伊立替康后8天达到高峰、无蓄积性、可逆性、并发症少。处理方法：1，减少用药剂量2，可使用G-CSF（集落刺激因子）3，如并发腹泻需口服广谱抗生素4，合并发热需住院治疗并静脉给予广谱抗生素。
8，迟发性腹泻的特点及处理方法是怎样
单药出现迟发性腹泻的中位时间为第5天、每周方案出现迟发性腹泻的中位时间为第11天、迟发性腹泻一般只会持续几天，无蓄积性、仅有2%的患者由于迟发性腹泻而停止治疗、发生率与中性粒白细胞减少症的发生率相关。处理方法：必须立即给以洛哌丁胺治疗。如果腹泻持续较长时间，会导致脱水，电解质紊乱，或败血症，可以危及生命安全。腹泻的患者有必要密切监测，如果出现脱水，必须给以含电解质的液体，出现肠梗阻，发热或严重的中性
粒细胞减少时，应该给以抗生素治疗。迟发性腹泻应用大剂量洛哌丁胺(易蒙停)进行治疗：首次剂量4mg，以后每2小时一次，一次2mg，维持12小时，最多48小时，夜间每4小时服4mg夜晚为方便，可以每4小时服用4g洛哌丁胺。
首次治疗结束后，如发生严重迟发性腹泻，下一疗程的每周化疗必须相应的延迟，直到患者恢复到治疗前的正常排便情况至少24小时。如果发生2,3,4级迟发性腹泻，患者该疗程的后续伊立替康剂量必须适当减少（参见剂量及用药）。
9，伊立替康的包装规格、有效期、储存条件及批准文号是什么
2mL:40mg、5mL:100mg。棕色中性硼硅玻璃管制注射剂瓶装。15个月。遮光，密闭、25℃以下保存。国药准字H。
10，伊立替康的推广点及策略是怎样
a，FOLFIRI方案是晚期结直肠癌治疗的一线优选方案。b，立顺依?是晚期结直肠癌整体治疗策略中必不可少的药物之一，尽早使用可以给患者更大的生存机会。c，对于辅助化疗使用过含铂类方案的患者，复发后应该首先换用含伊立替康（立顺依? ）的化疗方案，有效降低铂类药物的累积神经毒性及对铂类药物耐药性的产生。
盐酸伊立替康,(CPT-11)原料药抗肿瘤类及免疫抑制剂
武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介 中文品名 盐酸伊立替康,(CPT-11) CAS 号 136572-09-3 英文品名 Irinotecan HCl Trihydrate 产品编号 MB1126 三水盐酸伊立替康 分子式：C 33H 38N 4O 6.HCl .3(H 2O) 分子量：677.19 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色或黄色结晶性粉末 熔点：……………………250~256℃ 溶解性：…………………微溶于水、乙醇和氯仿，几乎不溶于丙酮 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I 结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA 双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN －38可与拓扑异构酶I －DNA 复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA 合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I －DNA 一伊立替康（或SN －38）三联复合物相互作用，从而引起DNA 双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA 双链断裂。 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥。 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 三水盐酸伊立替康的溶解性，三水盐酸伊立替康在水中的溶解性，三水盐酸伊立替康在生理盐水中的溶解性，三水盐酸伊立替康在PBS 缓冲液中的溶解性，三水盐酸伊立替康在DMSO 、乙醇等有机溶剂中的溶解性，三水盐酸伊立替康在细胞实验方面的应用，三水盐酸伊立替康在大鼠等动物实验方面的应用
瑞格菲尼说明书完整版
瑞格菲尼说明书 HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】
瑞格菲尼说明书 商品名称:?Stivarga?通用名称:?瑞戈非尼片?英文名称:?regorafenib?汉语拼音:?Ruigefeinipian?? 【产品价格】?40mg×28片×3瓶?? 【适?应?症】Stivarga是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶，奥沙利铂-和伊立替康化疗，一种抗-VEGF治疗，和，如KRAS野生型，一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。?? 【用法用量】（1）推荐剂量：160?mg口服，每天1次每28天疗程的头21天。????????????（2）与食物服用Stivarga(一种低脂肪早餐)。??? 【不良反应】最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR)?[掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。?? 【注意事项】? （1）出血：对严重或威胁生命出血永久终止Stivarga。? （2）皮肤学毒性：瑞格非尼片价格中断和然后减低或终止Stivarga取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。? （3）高血压：对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止Stivarga （4）心脏缺血和梗死：拒给Stivarga对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。? （5）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Stivarga。?（6）胃肠道穿孔或瘘管：终止Stivarga。? （7）伤口愈合并发症：瑞格非尼片哪里卖术前停止Stivarga。在伤口裂开患者中终止。?（8）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。??【规??格】40mg，28片/盒。?? 【贮??藏】遮光，密封保存。? 【生产企业】德国拜耳医药公司
伊立替康的临床应用
伊立替康的临床应用 【摘要】目的总结伊立替康在临床上的用途及作用机制，为临床提供参考。方法查阅文献资料进行整理和归纳。结果该药广泛应用于大肠癌，在胃癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌的治疗中有良好的疗效。结论伊立替康副作用少，疗效确切，耐受性好，值得临床进一步推广和使用。 【关键词】伊立替康；临床应用；作用机制 伊立替康（CPT-11）是近年来治疗多种恶性肿瘤的新型化疗药物，从国内外的研究资料显示，伊立替康无论是单药或联合化疗，都取得了较好的治疗效果。本文章对伊立替康的作用机制、用法及安全性进行探讨。 1 作用机制 伊立替康是一种喜树碱半合成衍生物，是S 期周期特异性药物。在体内组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，伊立替康及SN-38通过抑制人体细胞DNA复制所必须的拓扑异构酶Ⅰ，诱导DNA单链损伤，阻断DNA复制而产生细胞毒性。临床前实验研究表明，伊立替康的抗肿瘤作用主要是通过其活性代谢产物SN-38发挥细胞毒作用。 2 临床应用 伊立替康主要用于晚期转移性大肠癌的治疗，也可用于其他肿瘤，如：非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌和卵巢癌等。2项独立的随机Ⅲ期临床实验（V301、V302）显示：在基于5-FU治疗出现疾病进展后，应用CPT-11单药进行二线治疗时，患者的生存期较单一的5-FU/LV静脉推注和最佳支持治疗显著改善。目前大量临床研究显示含CPT-11的联合化疗一线治疗晚期/转移性大肠癌，MST14.8-21.5个月，延长了生存。近年来CPT-11联合靶向治疗西妥昔单抗和贝伐单抗治疗晚期大肠癌取得了可喜的疗效。第29届ESMO会议上报告了CPT-11联合西妥昔单抗和西妥昔单抗单药治疗CPT-11耐药的晚期大肠癌，PR 分别为19.2%和10.5%。韩娜[1]等报道，用伊立替康联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌5例，其中PR4例（26.7%），1年生产率达46.7%，与欧美国家报告的用相同方案治疗的临床疗效相似[2]。沈健等报道应用伊立替康联合卡培他滨二线治疗晚期胰腺癌12例，其中CR、PR0例，SD9例（56.3%），PD7例（43.8%），疾病控制率56.3%。表明部分患者经治疗后生活质量提高。张毅[3]等报道伊立替康联合奈达铂治疗宫颈癌90例，其中对照组直接给予根治性放疗及根治性手术。实验组在放疗及手术之前采用新辅助化疗，应用伊立替康联合奈达铂，结果实验组的近期总疗效显著高于对照组。 3 用药剂量和方法 在大肠癌治疗中，单药推荐剂量为300～350 mg/m2，静脉滴注30～90 min，
伊立替康产品手册
立顺依产品手册 1，伊立替康（irinotecan）是从哪里提取的 伊立替康是从原产中国的喜树中提取的喜树碱半人工合成物 2，伊立替康的作用机制是怎样的 伊立替康和它的活性代谢物SN-38,同拓扑异构酶I-DNA结合成复合物，防止DNA单链断裂的修复。当复制叉同这三个分子组成的复合物相遇时，导致不可逆的双链断裂，使细胞DNA 复制中断而细胞随之凋亡。在所有细胞周期4都能杀死细胞，但对S期DNA能产生不可逆的损伤。 3，伊立替康的药代动力学是怎样的 人体静注伊立替康后，平均消除半衰期为6-12小时，活性代谢产物（SN-38）的消除半衰期为10-20小时(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶)。 4，FOLFIRI的方案是什么 伊立替康：180mg/m2输注2h，LV：200或400mg/m2输注2h，随后5-FU：400mg/m2推注和持续输注46小时，均Q2w。 5，伊立替康的不良反应有哪些 胃肠道（迟发性腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘等） 血液系统（中性粒细胞减少、白血病减少、贫血、血小板减少等） 全身系统（乏力、疼痛、感染、发热） 代谢和营养（胆红素增加） 皮肤病（皮炎、皮疹等）、呼吸系统（护膝困难、咳嗽、肺炎） 神经系统（头晕、嗜睡、意识错乱） 心血管系统（血管扩张、低血压、肺栓塞、心机梗塞等）。 最主要的不良反应是：迟发性腹泻（Ⅲ、Ⅳ度）、中性粒细胞减少（Ⅲ、Ⅳ度）。 6，伊立替康常见的不良反应的特点怎样 三“可”一“无”：可预测、可控制、可逆转、无蓄积。 7，中性粒细胞减少的特点及处理方法是怎样 通常在注射伊立替康后8天达到高峰、无蓄积性、可逆性、并发症少。处理方法：1，减少用药剂量2，可使用G-CSF（集落刺激因子）3，如并发腹泻需口服广谱抗生素4，合并发热需住院治疗并静脉给予广谱抗生素。 8，迟发性腹泻的特点及处理方法是怎样 单药出现迟发性腹泻的中位时间为第5天、每周方案出现迟发性腹泻的中位时间为第11天、迟发性腹泻一般只会持续几天，无蓄积性、仅有2%的患者由于迟发性腹泻而停止治疗、发生率与中性粒白细胞减少症的发生率相关。处理方法：必须立即给以洛哌丁胺治疗。如果腹泻持续较长时间，会导致脱水，电解质紊乱，或败血症，可以危及生命安全。腹泻的患者有必要密切监测，如果出现脱水，必须给以含电解质的液体，出现肠梗阻，发热或严重的中性
伊立替康治疗转移性结直肠癌的临床观察
伊立替康治疗转移性结直肠癌的临床观察 摘要目的探讨伊立替康应用于转移性结直肠癌的临床疗效。方法46例转移性结直肠癌的患者，所有患者均未经放疗和化疗，将患者随机分为治疗组和对照组，每组23例。治疗组给予伊立替康+奥沙利铂+亚叶酸方案。对照组给予奥沙利铂+5-氟尿嘧啶+亚叶酸方案，比较两组患者的临床疗效及两组患者的生存情况。结果治疗组的总有效率（60.9%）明显高于对照组（30.4%），两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗组的总生存情况明显高于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论伊立替康治疗转移性结直肠癌，临床效果显著，可供临床参考与应用。 关键词伊立替康；结直肠癌；转移性；疗效 结直肠癌是全世界范围第三常见的恶性肿瘤[1]。尽管有了先进的化疗、放疗技术来辅助手术切除治疗，患者生存质量及5年生存率仍很低。盐酸伊立替康是喜树碱衍生物，相比喜树碱有较高的水溶性[2]，可在体内代谢为具有生物活性的7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38），具有广谱抗肿瘤活性[3]。临床试验表明，伊立替康为主的治疗方案对转移性结直肠癌患者的生存期有明显改善，使其成为治疗转移性的结直肠癌的关键药物。 1 资料与方法 1. 1 一般资料收集本院2012年1月～2014年2月确诊为转移性结直肠癌的患者46例，所有患者均未经放疗和化疗。其中直肠癌19例，结肠癌27例。转移灶部位有肝脏、肺、骨、盆腔、肾上腺、卵巢、脑和淋巴结。初诊即为转移者19例，行姑息造瘘术11例；根治术后复发转移27例，所有患者均有可测量的病灶，患者肝肾功能和骨髓功能均正常。将患者随机分为治疗组和对照组，每组23例。治疗组中男19例，女4例，年龄33～76岁；对照组男15例，女8例，年龄26～80岁。两组患者年龄、性别等一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。所有患者均知情同意参与本研究，并签署知情同意书。 1. 2 方法治疗组患者给予第1天盐酸伊立替康180 mg/m2、奥沙利铂10 mg/m2和亚叶酸300 mg/m2持续静脉滴注；第4周重复1次，共使用6个周期。对照组给予奥沙利铂10 mg/m2 和亚叶酸300 mg/m2持续静脉滴注，第l～5天给予5-氟尿嘧啶600 mg/ m2持续静脉滴注。化疗前常规使用格拉司琼止吐，白细胞<3×109/L时使用重组人粒细胞集落刺激因子治疗，腹泻时用易蒙停或奥曲肽治疗。用药后每周观察血常规和肝、肾功能情况以及胃肠道等不良反应，并动态测量病灶大小。 1. 3 疗效评定标准采用RECIST1.0标准行疗效评定：所有目标病灶消失为完全缓解（CR）；基线病灶长径总和缩小≥30%为部分缓解（PR）；基线病灶长径总和增加≥20%或出现新病灶进展（PD）；基线病灶长径总和有缩小但未达PR或
鼻炎康片说明书
鼻炎康片说明书 【批准文号】 国药准字z44021580 【中文名称】 鼻炎康片 【产品英文名称】 【生产企业】 佛山德众药业有限公司 【功效主治】 清热解毒，宣肺通窍，消肿止痛。用于急慢性鼻炎，过敏性鼻炎。 【化学成分】 广藿香、苍耳子、鹅不食草、野菊花、黄芩、麻黄、当归、猪胆汁、薄荷油、马来酸氯 苯那敏。 【药理作用】 【药物相互作用】 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 【不良反应】 可见困倦、嗜睡、口渴、虚弱感；个别患者服药后偶有胃部不适，停药后可消失。 【禁忌症】 忌辛辣、鱼腥食物。孕妇慎用。 【产品规格】 每片重0.37g 【用法用量】 口服，一次4片，一日3次。 【贮藏方法】 密封。 【注意事项】 1.忌辛辣、鱼腥食物。 2.凡过敏性鼻炎属虚寒症者慎用。 3.本品含马来酸氯苯那敏。 膀胱颈梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、高血压和前列腺肥大者慎用；孕妇及哺乳期妇女慎 用；服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。 4.有心脏病 等慢性病者，应在医师指导下服用。 5.按照用法用量服用，儿童、老年患者应在医师指导下 使用。 6.个别患者服药后偶有胃部不适，停药后可消失；建议饭后服用。 7.急性鼻炎服药 3天后症状无改善，或出现其他症状，应去医院就诊。 8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎 用。 9.本品性状发生改变时禁止使用。 10.儿童必须在成人的监护下使用。 11.请将本品放 在儿童不能接触的地方。 12.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。篇二： 伊立替康说明书 伊立替康编辑声明本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代 医嘱。伊立替康【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康商品名称：艾力（国产）开 普拓（进口）英文名称：irinotecan hydrochloride for injection 汉语拼音：zhusheyong yansuan yilitikang 性状本品（艾力—江苏恒瑞产）为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末，（开普拓—辉瑞 制药产）及（亿迈林—齐鲁制药产）均为淡黄色至黄色液体。 适应症 用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。
伊立替康
小型业务学习题目：伊立替康的相关知识主讲人：王莉 参加人员：
伊立替康的相关知识 本品不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。 适应症：用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者， 本品可作为二线治疗。同时，伊立替康应用于胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌的多种临床试验正在进行中，就已得出的阶段性观察结果来看，有很好的临床适用前景，值得密切关注。 禁忌症：慢性炎性肠病和/或肠梗阻; 对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋 形剂有严重过敏反应史; 孕期和哺乳期; 胆红素超过正常值上限的3倍; 严重骨髓功能衰竭; 不良反应：迟发性腹泻、乙酰胆碱综合征、中性粒细胞减少、恶心呕吐、 粘膜炎、脱发、乏力、皮肤毒性 迟发性腹泻的临床表现及特点： 我们必须知道，在使用本品24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。用药24小时后出现水样便发生率90%，可能危及生命。 中位发生时间为用药后第5天、发生率和严重程度与剂量和给药方案有关 发生腹泻补液是关键。每天至少补充3～4L含有少量盐和糖的液体 禁用各种含有碳酸的饮料及类似饮料当患者不能通过饮食补充液体时，应给予静脉补液和相应治疗。 延迟性腹泻是伊立替康所特有的剂量限制性毒性（1）化疗前对患者及家属进行详细宣教，告知延迟性腹泻的可能及处理方法，在化疗的同时，准备好洛哌丁胺（易蒙停），高剂量的易蒙停是疗延迟性腹泻的主要措施，因易蒙停有导致麻痹性肠梗阻的危险，如果腹泻超过48小时，则停用易蒙停，给予其他治疗。用药前告知患者及其家属延迟性腹泻的可能及处理方法，并备易蒙停于床边。用药后经常巡视，密切观察患者排便情况。当患者出现第一次稀便时或腹痛及异常肠蠕动，立即报告医生，并开始口服易蒙停，首次口服剂量为4mg，以后每2小时口服2mg,持续治疗不少于12小时，但不能超过48小时。向患者及其家属说明服药的重要性，指导患者按时按量服药，严格交接班。对于腹痛患者，可给予阿托品或山莨菪碱注射液肌肉注射，以解除肠痉挛。对于重度腹泻患者，上述处理疗效欠佳时，还可给予盐酸奥曲肽注射液（善宁）0.4～0.5 mg,加入生理盐水250 ml中缓慢静点，速度为10～20滴/min。该药能抑制消化液的分泌，减少消化液的生成（2）监测患者体温变化，每日测体温4次，倾听患者陈诉，当体温高达38℃以上，遵医嘱给予静点抗菌素治疗。 护理： ﹙一﹚化疗宣教：
伊立替康治疗晚期直肠癌研究进展(1)
伊立替康治疗晚期直肠癌临床研究进展 石凯湖南省靖州人民医院 418400 【摘要】目的：总结抗肿瘤新药伊利替康在国内外临床研究进展，为临床医师提供参考。方法：通过文献检索，收集相关材料并进行综合分析整理。结果：综述了伊利替康治疗晚期直肠癌的使用背景，药物动力学和分子生物学研究进展，临床应用及疗效以及该药的毒副反应。结论：伊立替康作为一线抗癌药物，对晚期转移性结肠癌的治疗发挥了很好的作用，其临床治疗效果较好，毒副作用较少，患者有较好的耐受性。 【关键词】伊利替康直肠癌研究进展 The advanced of clinical research for irinotecan trea tment colorectal cancer Shi Kai Jingzhou Peopleˊs Hospital of Hunan Province 418400 Abstract：Objective To Summarize the clinical research at home and abroad for irinotecan an new drugs of Anti-tumor,and to provide a reference for clinicians. Method Through literature search, collect materials and conduct comprehensive analysis for order. Results To summarize the irinotecan for the use background for treatment of the advanced pharmacokinetics, and progress in molecular biology research, clinical application and efficacy and toxicity of the drug. Conclusion Irinotecan as anti-cancer drugs of first-line, To played a good role in treatment for advanced metastatic colorectal cancer, having a good clinical outcomes, fewer side effects, and better patient tolerance. Key words: Irinotecan colon cancer research advanced 伊利替康是一种拓扑异构酶Ⅰ（Topo I）抑制剂。上世纪八十年代发现其能选择地作用于Topo I，对DNA空间构型、复制、重组、转录及有丝分裂等过程具
伊立替康治疗结直肠癌的临床观察
脉盗流增多［ ７］ ，黏膜淤血、缺血，增加门静脉高压性胃病［８－ ９］的发生，致使因黏膜病变导致上消化道 出血的病例增多。 综上所述，本院使用的贲门周围血管离断术加胃底环行缝扎术具有对患者肝脏功能打击小，术后并发症少，住院时间短，能有效控制再出血的发生率，且具备操作简单易于掌握等优点，符合现代外科治疗门静脉高压症控制出血、预防再出血、减小创伤、维护肝功能的要求，是现阶段治疗肝硬化门静脉高压症上消化道出血的较为理想术式。 ［参考文献］ ［１］冯广阁，阎 文，朱一宁．改良Ｓｕｇ ｉｕｒａ手术治疗门静脉高压症的疗效分析［Ｊ］．医学伦理与实践，２０１２，２５（１３）：１５４７－１５４８．［２］Ｋｌｅｉｎ Ｊ，Ｋｒａｌ Ｖ，Ａｕｊｅｓｋｙ Ｒ，ｅｔ ａｌ．Ａ ｔｙｐｉｃａｌ ｐｏｒｔｏｃａｖａｌａｎａｓｔｏｍｏｓｉｓ ｆｏｒ ｈｅｍｏｒｒｈａｇｅ ｉｎ ｐｏｒｔａｌ ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ［Ｊ］．ＲｏｚｈｌＣｈｉｒ，２００４，８３（１）：２０－ ２３．［３］戴向华，陈 钟．经腹吻合器门奇断流术研究现状［Ｊ］．肝 胆胰外科杂志，２００８，２０（２）：１５０－ １５２．［４］Ｍａｔｈｕｒ ＳＫ，Ｓｈａｈ ＳＲ，Ｎａｇ ｒａｌ ＳＳ，ｅｔ ａｌ．Ｔｒａｎｓａｂｄｏｍｉｎａｌｅｘｔｅｎｓｉｖｅ ｅｓｏｐｈａｇｏｇａｓｔｒｉｃ ｄｅｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎ ｗｉｔｈ ｇａｓｔｒｏｅｓｏ－ｐｈａｇｅａｌ ｓｔａｐｌｉｎｇ ｆｏｒ ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ ｏｆ ｎｏｎｃｉｒｒｈｏｔｉｃ ｐｏｒｔａｌｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ：ｌｏｎｇ－ｔｅｒｍ ｒｅｓｕｌｔ［Ｊ］．Ｗｏｒｌｄ Ｊ Ｓｕｒｇ，１９９９，２３（１１）：１１６８－ １１７４．［５ ］刘崇清，彭祥玉，雷俊阳，等．贲门周围血管离断并胃底粘膜下血管环扎术治疗门静脉高压症出血４８例［Ｊ］．实用临床医学，２００４，５（１）：５８－ ５９．［６ ］张伟建，谭明华，邝杰文．胃肠吻合器在门奇断流术治疗门脉高压症中的应用［Ｊ］．南方医科大学学报，２００７，２７（７）：１１２３－ １１２４．［７］朱人敏，秦苏堤．门静脉高压性胃病［Ｊ］．医学研究生学报， ２００４，１７（４）：３６１－ ３６３．［８］Ｌｉ ＳＹ，Ｗｕ Ｅ，Ｌｉａｎｇ ＺＪ，ｅｔ ａｌ．Ｐｅｒｉｃａｒｄｉａｌ ｄｅｖａｓｃｕｌａｒｉ－ｚａｔｉｏｎ ｃｏｍｂｉｎｅｄ ｗｉｔｈ ｐｒｅｓｅｒｖａｔｉｏｎ ｏｆ Ｌａｔａｒｊｅｔ’ｓ ｎｅｒｖｅｓ ｔｒｕｎｋｉｎ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｐｏｒｔａｌ ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ［Ｊ］．Ｈｅｐａｔｏｂｉｌｉａｒｙ Ｐａｎｃｒｅａｔ Ｄｉｓ Ｉｎｔ，２００３，２（１）：６６－６８．［９］Ｖｌａｃｈｏｇ ｉａｎｎａｋｏｓ Ｊ，Ｇｏｕｌｉｓ Ｊ，Ｐａｔｃｈ Ｄ，ｅｔ ａｌ．Ｒｅｖｉｅｗａｒｔｉｃｌｅ：ｐｒｉｍａｒｙ ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ ｏｆ ｐｏｒｔａｌ ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｖｅ ｂｌｅｅｄｉｎｇ ｉｎｃｉｒｒｈｏｓｉｓ［Ｊ］．Ａｌｉｍｅｎｔ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｔｈｅｒ，２０００，１４（７）：８５１－ ８６０．伊立替康治疗结直肠癌的临床观察 湖北医药学院附属人民医院肿瘤中心（湖北十堰４４２０００ ） 魏 娟，雷金华，曹凤军２００９年７月—２０１１年６月本科应用盐酸伊立替康（ＣＰＴ－１１，开普拓）治疗３２例晚期大肠癌患者，现报道如下。１ 资料与方法 １．１ 一般资料 本组３２例结直肠癌住院患者，其中男性１９例，女性１３例，年龄３５～６８岁，中位年龄５０岁；经病理学及影像学证实均为晚期结直肠癌患者，ＵＩＣＣ ２００２年分期均为Ⅳ期患者，均有可测量的病灶。其中，中分化腺癌１４例，低分化腺癌１０例，黏液腺癌５例，印戒细胞癌３例。所有患者治疗前血、尿、粪常规及肝肾功能、电解质和心电图检查均正常或基本正常。 １．２ 用药方法 第１天根据医嘱给药ＣＰＴ－１１ １５０ｍｇ·ｍ－２，静脉滴注，ＣＦ ２００ｍｇ·ｍ－２，静脉滴注，５ －ＦＵ４００ｍｇ·ｍ－２，静脉推注，此后持续输注５－Ｆｕ（２ ４００ｍｇ·ｍ－２）超过４６ｈ；每２周重复１次，２周期后评价疗效。化疗前常规止吐，化疗前１ｄ，口服碳酸氢钠和庆大霉素（碳酸氢钠片每次２ｇ，每天３次；庆大霉素每次８万Ｕ，每天３次），连用４ｄ。出现腹泻症状时口服易蒙停，必要时使用奥曲肽加强止泻治疗。发生急性胆碱能综合征的患者给予肌肉注射阿托品对症处理。 １．３ 评价标准 参照ＷＨＯ实体瘤客观疗效评定标准，分为完全缓解（ＣＲ）、部分缓解（ＰＲ）、疾病稳定（ＳＤ）和疾病进展（ＰＤ），化疗不良反应按照ＷＨＯ抗癌药物毒性反应分度标准评价。２ 结 果 ２．１ 临床疗效 本组３２例患者中，ＣＲ ４例，ＰＲ １３例，ＳＤ １２例，ＰＤ ３例。总有效率（ＣＲ＋ＰＲ）为５３．１％。２．２ 不良反应 本组３２例患者均未出现药物所致死亡和严重不良事件。骨髓抑制Ⅰ＋Ⅱ度患者中性粒细胞减少为１９例（５９．４％），Ⅲ＋Ⅳ度为５例（１５．６％）。迟发性腹泻Ⅰ＋Ⅱ度为１２例（３７．５％），Ⅲ＋Ⅳ度为２例（６．３％）；恶心呕吐Ⅰ＋Ⅱ度为１９例（５９．４％），Ⅲ＋Ⅳ度为３例（９．４％）；急性胆碱能综合征Ⅰ度４例（１２．５％）。３ 讨 论 伊立替康是拓扑异构酶抑制剂，通过影响ＤＮＡ的复制，使细胞分裂停止导致细胞死亡。伊立替康单药用于晚期结直肠癌的一线治疗，有效率为１５％～３２％，有研究表明：伊立替康联合５－Ｆｕ一线治疗晚期结直肠癌有效率为３９％～５６％。迟发性腹泻是伊立替康较特殊的不良反应，有报道Ⅲ－Ⅳ级患者腹泻发生率为２０％～４０％，严重者可致死亡。在我国注册临床试验时，就曾出现因严重腹泻而导致受试者死亡的个案。因此，在医疗工作中尽量减轻和控制副反应发生是患者顺利治疗的关键，应密切关注患者情况，做好预防和处理工作。在应用伊立替康治疗时，在注意观察是否出现相关毒副反应的同时，充分做好用药前的准备工作，加强心理护理，让患者与家属主动参与，增强患者对医务人员的信任。 ２ １０１吉林大学学报（医学版） 第３ ８卷 第５期 ２０１２年９月
伊立替康注射液细菌内毒素检查法的研究
伊立替康注射液细菌内毒素检查法的研究 发表时间：2014-08-14T09:55:56.857Z 来源：《医药前沿》2014年第18期供稿作者：王正凤翟灵妍吴军陈家香(通讯作者) [导读] 可用细菌内毒素检查法对伊立替康注射液进行热原检查。 王正凤翟灵妍吴军陈家香(通讯作者) (西南药业股份有限公司重庆 400038) 【摘要】目的：建立伊立替康注射液细菌内毒素检查方法。方法：按照《中国药典》2010年版二部附录细菌内毒素检查法，采用2个不同厂家的鲎试剂对伊立替康注射液进行研究。结果：本品稀释20倍以后，可消除对鲎试剂与细菌内毒素凝集反应的干扰；按拟定标准检验，采用2个厂家的鲎试剂分别对3批伊立替康注射液的细菌内毒素检查，其结果和家兔热原检查结果均符合规定。结论：可用细菌内毒素 检查法对伊立替康注射液进行热原检查。【关键词】伊立替康注射液细菌内毒素检查干扰试验【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）18-0124-02 Study on bacterial endotoxin test for Irinotecan Injection Wang Zheng-feng，Zhai Ling-yan，Wu Jun，Chen Jia-xiang (1Institute of Southwest Pharmaceutical Company Ltd. ,Chongqing 400038) 【Abstract】Objective This paper established a method study for bacterial endotoxin test of irinotecan injection. Methods: The experiment was carried out acccroding to the Appendix Ⅱ of Chinese Pharmacopeia (2010 edition, 2 volume) to test bacterial endotoxin. Then, using the different tachypleus amebocyte lysate from 2 manufacturers tested the bacterial endotoxin for irinotecan injection. Results: When the sample was diluted 40 times, this method could eliminate the interference for tachypleus amebocyte lysate and bacterial endotoxin agglomeration reaction. According to the laying standard, the bacterial endotoxin test and rabbit pyrogen test results were accorded with the regulation for 2 manufacturers tachypleus amebocyte lysate testing 3 batch irinotecan injection samples. Conclusion: The bacterial endotoxin test method can be applied in pyrogen test for irinotecan injection. 【Key words】 Irinotecan Injection Bacterial endotoxin test Interference test 伊立替康是经过修饰的天然喜树碱衍生物，是疗效确切，毒副作用较小的抗癌药物，对多种肿瘤如结肠癌，小细胞癌，白血病等都有明显的抑制作用，具有水溶性好，广谱抗癌等特点。对热原物质的检查，《中国药典》2010版附录的检测方法有细菌内毒素检查法和家兔热原测定法，两者比较前者具有方法简便快捷准确的特点，本实验经方法学验证，可用细菌内毒素法代替原质量标准中的家兔热原测定法，控制其热原。 1 试验材料 1.1样品伊立替康注射液3批，规格2ml:40mg，批号120701 120702 120703，生产厂家：西南药业股份有限公司。 1.2 试剂鲎试剂：批号110905，规格0.1ml,λ=0.25EU/ml, 湛江安度斯生物有限公司；批号110301，规格0.1ml,λ=0.25EU/ml, 福州新北生化工业公司。 细菌内毒素工作标准品：批号1101050，效价10EU规格1ml, 湛江安度斯生物有限公司。细菌内毒素检查用水(简称BET)，批号110702，规格5ml/支，湛江安度斯生物有限公司。 1.3 仪器 XW-80A旋涡混旋器，上海隆拓仪器设备有限公司；HH-W21 电热恒温水浴箱，上海医疗器械七厂。 2 试验方法与结果 2.1鲎试剂灵敏度复核按照《中国药典》2010年版二部附录鲎试剂的标示灵敏度进行复核试验，结果见下表1。表1 鲎试剂灵敏度复核试验结果 2.2样品细菌内毒素理论限值(L)的确定及最大有效稀释倍数(MVD)的计算。 2.2.1 样品内毒素理论限值(L)的确定从盐酸伊立替康注射液使用说明书可知，本品静脉滴注最大剂量为350mg/(m2?h)。M为人用每公斤体重每小时的最大供试品剂量，人均表面积体重为1.62m2/60kg，人体致热阀(K)为5.0EU/(kg?h)，则L=K/M=5.0EU?(kg? h)-1÷[350mg/(m2?h)×1.62m2/60kg]=0.5EU/mg。因为供试品的浓度为20mg/ml，所以供试品细菌内毒素限值=0.5EU/mg×20mg/ml=10EU/ml。 2.2.2 最大有效稀释倍数MVD的计算根据公式MVD=[CL/λ=40mg/2ml×0.5EU/mg]÷0.25EU/ml=40倍或MVD=CL/λ=[1.0ml/ml×10EU/ml] ÷0.25EU/ml=40倍 2.3 样品干扰试验 2. 3.1干扰预试验为排除样品自身对鲎试剂与细菌内毒素凝胶反应可能存在干扰，取样品批号为120701的原液，分别按表2所列的稀释倍数稀释，制成样品溶液浓度系列，并制备含2λ细菌内毒素的样品稀释液(PPC)进行干扰预试验，同时作阳性和阴性对照。结果见下表2。 表2 干扰预试验结果
伊立替康说明书
伊立替康编辑声明本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代医 嘱。伊立替康【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康商品名称：艾力（国产）开普拓（进口）英文名称：Irinotecan Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Yilitika ng 性状编辑 本品（艾力一江苏恒瑞产）为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末，（开普拓—辉瑞制药产）及（亿迈林一齐鲁制药产）均为淡黄色至黄色液体。 4适应症编辑 用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5- Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。同时，伊立替康应用于胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌的多种临床试验正在进行中，就已得出的阶段性观察结果来看，有很好的临床适用前景，值得密切关注。 5规格编辑 40mg 100mg的注射用粉针，2ml:40mg、5ml:100mg的注射液（按C33H38N4O6HCI 计）。 6用法用量编辑 本品推荐剂量为350mg/m2静脉滴注30?90分钟，每三周一次。（注：剂量似乎偏大，实际操作中以有经验的医师指导为准。） 剂量调整： 对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数＜500/mm3，中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38E，中性粒细胞计数＜1000/mm3或严重腹泻 （需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至 250mg/m2
延迟给药： 患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品。当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。 疗程： 本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。 特殊人群： 肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由（ULN的1.0?1.5 时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。对该人群应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限 1.5倍时，不可用本品治疗。 肾功能受损的患者：本品不宜用于肾功能不良的患者。 老年人：未对老年人进行过特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。 不良反应编辑 1 ?胃肠道： 迟发性腹泻： 腹泻（用药24小时后发生）是本品的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20滋生严重腹泻。 出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现假膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实（难辨梭状芽胞杆菌）。 恶心与呕吐： 使用止吐药后10%t者仍发生严重恶心及呕吐。 其他胃肠反应： 腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导。 少于10%勺患者发生与本品治疗有关的便秘。少见发生肠梗阻报道。 其他轻微反应如：厌食、腹痛及黏膜炎。 2. 血液学： 中性粒细胞减少是剂量限制性毒性。78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，