各类降糖药之优缺点比较

各类降糖药之优缺点比较
各类降糖药之优缺点比较

各类降糖药之优缺点比较

山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华

评价一种降糖药物的优劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。

1、磺脲类的优缺点

磺脲类药物主要包括第二代:格列奇特、格列吡嗪(瑞易宁控释片)、格列苯脲、格列喹酮,第三代:格列美脲、等多种。这类药物主要通过结合胰岛B细胞膜上特异性受体,促进胰岛素分泌而发挥降糖作用的,是目前最便宜的一类口服降糖药物。这类药物最常见的不良反应是低血糖,大多数使用磺脲类药物的病友都发生过低血糖。因此使用这类药物一定注意剂量由小到大,注意按时定量进餐很重要。服药后不进餐、少进餐或不恰当的增加运动量和运动时间都很容易导致低血糖。其他的不良反应还包括胃肠道反应(恶心、呕吐、腹胀),少数患者会出现过敏反应(皮肤瘙痒、皮疹)。在这类药物中,格列苯脲降糖作用最强,也是唯一一个代谢产物仍然有降糖作用的降糖药物,作用维持时间最长,也最容易发生低血糖反应,在使用中应该密切关注。格列喹酮是作用维持时间最短、作用最弱的一个磺脲类降糖药物,其最大的特点是95%药物都经胃肠道排泄,因此,对于轻中度肾功能不全的病友使用比较安全。这类药物还有多种药物剂型,如普通片、缓释片和控释片。患者在使用时要注意普通片和缓释片是可以掰开服用的,而控释片不能掰开服用。这类药物还会引起体重增加,故对于使用该类药物的肥胖患者应该进行更为严格的饮食和运动控制。

磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。

优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。

缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,糖适平更适合。

2、格列奈类的优缺点

属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙、唐力,可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。

优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。

缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。

3、二甲双胍的优缺点

双胍类药物主要有苯乙双胍和二甲双胍。这类药物能够增加外周组织对葡萄糖的利用、减少胃肠道对葡萄糖的吸收、抑制肝肾的糖异生。此外该类药物还具有一定的降血脂、降血压、降体重、改善血液高凝状态的作用,因而被广泛使用。这类

药物能够降低空腹和餐后高血糖,而对于空腹血糖比较高的病友,由于自身基础胰

岛素分泌不足,所以必须配合其他类的药物控制血糖。双胍类药物有较强的降糖效用,但对正常血糖并没有继续降低的作用,极少出现低血糖,故二甲双胍也可用于糖尿病前期和肥胖的患者。二甲双胍的最小有效剂量是0.5g/日,最佳剂量是2.0g/ 日,中国人以不超过2g/日为宜,对于体型较大的患者最大用量不宜超过3g/日。

大约20%使用这类药物的患者会出现胃肠道反应,主要症状为恶心、呕吐、腹胀、腹泻。初次使用的病友可以由小剂量开始,如果能够耐受,再逐步增加剂量以达到最大疗效。二甲双胍具有降低体重的作用,因此对于体重较轻的病友慎用。这类药物最严重的不良反应是乳酸酸中毒,多见于使用苯乙双胍的患者,而二甲双胍在治

疗剂量范围内几乎不发生乳酸酸中毒。该类药物主要通过肾脏排泄,对于中、重度肾功能不全的病友可能会造成药物的蓄积,所以要慎用。对于有肺纤维化等严重肺

部疾病或肿瘤患者,由于机体可能处于缺氧状态,容易产生乳酸,所以这类病友也要慎用双胍类药物。

二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。

优点:二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显著改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜,性价比高。

缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、

严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。

4、a -糖苷酶抑制剂的优缺点

a-糖苷酶抑制剂包括阿卡波糖和伏格列波糖。其降血糖的作用机制是抑制 a -糖苷酶的活性,延缓食物尤其是碳水化合物的吸收。服用方法以餐前随第一口主食

嚼服效果最佳。阿卡波糖和伏格列波糖的区别在于前者以抑制葡萄糖淀粉酶为主,后者以抑制双糖酶为主,而葡萄糖淀粉酶在食物的消化吸收过程中处于上位酶,双糖酶处于下位,所以阿卡波糖作用较伏格列波糖强。阿卡波糖和伏格列波糖引起的

最常见的不良反应是胃肠道反应,主要包括腹胀、腹痛、腹泻,主要原因是结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵产气而引起。这类药物很少吸收入血,所以对

于肝肾功能较差的患者使用是比较安全的,但对于肝肾功能差引起胃肠道症状的病

友这类药物慎用;肠梗阻、结肠炎、胃肠道肿瘤及曾行胃肠手术者不宜用。由于此类药物抑制碳水化合物的吸收,所以对于使用 a -糖苷酶抑制剂引起的低血糖,不

能够服用饼干、馒头等碳水化合物来缓解低血糖症状,最有效的方法是进食少量的

糖水或含糖饮料。

主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖(尤其是餐后血糖),非常适合以碳水化合物为主食的中国患者,可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。代表药物有拜唐平、卡博平和倍欣,用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。

优点:降糖效果肯定,主要在肠道局部作用,仅2%吸收入血,肝肾等全身副

作用少,不增加体重或能减轻体重,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用,

适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者,同时也是目前国内外唯一具有IGT治

疗适应症的降糖药。

缺点:部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应,胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。注意与其它降糖药联用可引起低血糖,且一旦发生,应使用葡萄糖纠正,进食淀粉类食物无效。

5、胰岛素增敏剂的优缺点

噻唑烷二酮类主要包括吡格列酮和罗格列酮。其主要作用的位点为胰岛B细胞核上的过氧化增殖子活化受体Y (PPAR Y受体)。此类药物的药理作用有减少脂肪分解,增加脂肪合成,减少循环游离脂肪酸、减少肝脏输出葡萄糖、增加肌肉脂肪组织对葡萄糖的摄取。这类药物最常见的不良反应为肝功能损伤和水肿,在使用过

程初期要注意监测自己的肝脏功能。心功能衰竭的患者使用此类药物发生水钠潴留

的机会增加,从而加重心脏负担,所以要慎用此类药物。使用此类药物还有促进女性排卵的作用,所以采用口服避孕药的女性同服此类药物有可能导致避孕失败。此类药物一般起效较慢,连续服用2?3周后才会看到血糖下降,有些病友甚至更长4?8周才起效,所以短时间服用这类药物的患者要有耐心,不要随意停药。

代表药物有罗格列酮(文迪雅、太罗)和吡格列酮(艾可拓)。

优点:不刺激胰岛素分泌,而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征,可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。

缺点:起效较慢,可导致水钠潴留,引起水肿及体重稍增,增加心衰风险,心功能3级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。

6、DPP-4抑制剂的优缺点

是一种基于肠促胰素(GLP-1)机制的新型降糖药物,目前在我国上市的有西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)、维格列汀(佳维乐)等等。

优点:增加内源性GLP-1水平,同时改善胰岛a和B细胞功能障碍,具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应,安全性及耐受性高等优点。只需每天一次用药,患者依从性好。

缺点:有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等副作用,但发生率很低。缺点是价格较贵,在我国暂未进入医保。

7、SGLT-2抑制剂的优缺点

此类药物的作用机制与传统降糖药物不同,主要是通过抑制SGLT-2活性,减少

肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。

优点:SGLT-2抑制剂极少发生低血糖,并对改善体重和血压有益处。口服片剂,一天一次,依从性好,

缺点:可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关,长期用药的安全性有待于进一步观察。

& GLP-1受体激动剂的优缺点

目前我国上市的GLP-1受体激动剂有艾塞那肽(百泌达)、利拉鲁肽(诺和力)。

优点:除了能够显著降低血糖,还能减轻体重,降低血压、改善B细胞功能,显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能,这种集多种药理作用于

一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖

浓度依赖的降糖机制,因而低血糖风险很低。

缺点:有恶心、呕吐等消化道不良反应。临床应用时间短,价格昂贵,需注射用药,不推荐该药作为一线用药。

9、胰岛素及其类似物的优缺点

临床常用的胰岛素和胰岛素类似物有:诺和灵R诺和灵30R、诺和灵N、诺和

锐、诺和平等等。

优点:胰岛素及胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最强有力的武器,对肝肾无不良影响,所有不适合用口服降糖药的糖尿病人(如1型糖尿病、孕妇、糖尿病酮

症酸中毒、肝肾功能不全患者等等)均可改用胰岛素治疗。早期使用胰岛素还可有助于保护和修复胰岛B细胞功能。

缺点:低血糖风险相对较高,可致体重增加,个别患者注射部位出现皮肤过敏或脂肪萎缩,注射给药给患者带来不便,胰岛素类似物的价格较高。

10、降糖中成药的优缺点

优点:降糖作用虽弱,但无低血糖风险,而且不会增加体重;可通过“滋阴、活血、补肾”来改善症状、辅助调脂降压、防治慢性并发症;可与各类口服降糖药或胰岛素联合应用。

缺点:降糖效果欠佳,只能作为辅助治疗,服用不太方便。

11、5.餐时血糖调节剂

餐时血糖调节剂目前主要有瑞格列奈和那格列奈两种药物。其作用机制和磺脲

类一样都是促进胰岛B细胞分泌胰岛素,但与磺脲类作用的结合部位不同。这类药物主要用于以餐后高血糖为主的2型糖尿病病友,起效时间不到30分钟,维持4 小时,只能控制一顿饭后的血糖,因此称为餐时血糖调节剂。由于作用时间短、排泄快,一般不会出现夜间低血糖。对轻度肾功能不全的患者使用此类药物较安全。而对于中重度肾功能不全者使用瑞格列奈更好,其主要通过胆道排泄。须注意,此类药物不应与磺脲类药物合用。

对于1型糖尿病友和病程较长的2型糖尿病友,由于胰岛B细胞分泌胰岛素处于绝对不足的状态,选择磺脲类和餐时血糖调节剂是不合适的。应该积极地进行胰岛素的治疗,必要时可以配合口服降糖药。

对于老年人选择降糖药物一定要结合患者的肝肾功能情况以及其他合并症的情况选择降糖药物。对于妊娠糖尿病患者,由于没有足够的证据表明哪些口服降糖药物会对胎儿造成不良影响,还是建议首选饮食控制,控制不佳的情况下使用胰岛素治疗。

口服药物

1. 胰岛素增敏剂双胍类:二甲双胍是唯一一个双胍类药物。它能够减轻肝脏胰岛素抵抗,减少肝脏葡萄糖生成,使糖化血红蛋白(HbAIC水平降低1-2%。二甲双胍可使体重轻微降低,改善血脂异常。临床推荐采取逐渐加量的方式给药,以增加胃肠道耐受性和患者依从性。二甲双胍是安全有效的老年糖尿病患者一线治疗药物,不会导致低血糖。乳酸酸中毒是二甲双胍最令人担忧的副反应,但是比较罕见(发生率为9/100000 人年)。虽然如此,开始二甲双胍治疗前,需要监测肾功能。在美国,FDA 建议当血清肌酸酐》114.4卩mol/l (男性)或》

106.8卩mol/l (女性)时,不能使用二甲双胍。在其它国家,指导原则参考肾小球滤过率而非肌酸酐。

欧洲心脏病协会和欧洲糖尿病研究协会不建议3-4 期慢性肾疾病患者(根据肾小球滤过率定义<60-<30ml/min )使用二甲双胍。由于血清肌酸酐不能准确反应老年人肾功能(肌肉质量损失与慢性疾病和功能下降有关),因此推荐实时采集尿液以评估肌酸酐清除率,特别是那些年龄》80岁的患者。

一些专家认为,尽管估算肾小球滤过率没有实时尿液采集准确,但是它简单易行,患者依从性高。而且专家提出,如果肌酸酐清除率<60ml/min,应监测血清二甲双胍水平,

但是日常的临床诊疗中并没有这样做,于是此时大多数临床医生选择停药。

此外,使用碘化造影剂之前以及大多数患者住院治疗期间,应当暂时停用二甲双胍。有组织灌注不足临床表现(如败血症、脱水、低氧血症肺病、急性或晚期心脏衰竭)的患者也禁用二甲双胍。

老年人使用二甲双胍的益处包括:它能降低心血管危险,甚至是在肾功能不全的患者中也有这样的作用。与其它糖尿病治疗药物比较,使用二甲双胍也能降低癌症死亡率,提高存活率。研究也报道了二甲双胍减轻老年人肌肉损失的潜在益处。

噻唑烷二酮类:噻唑烷酮类通过激活肌肉和脂肪细胞内过氧化物酶体增殖激活受体,改善胰岛素敏感性,从而增加外周葡萄糖摄取和利用。噻唑烷二酮类降糖作用呈剂量依赖性,使

HbA1c降低约1.5% (15.5mmol/mol),具有较好耐受性和疗效。除非与促分泌剂或胰岛素合用外,噻唑烷二酮类单用不会导致低血糖,通常用于治疗肥胖的老年糖尿病患者,特别是那些对二甲双胍有禁忌或不耐受的患者,同时,该类药物还作为血糖控制一般的老年人的辅助疗法,尽管治疗过程中仍需要大量的胰岛素。

肝脏毒性在老年人中未见报道,但是治疗期间应当常规监测肝脏功能。噻唑烷二酮类相关的体液潴留是其导致体重增加的原因,主要发生在治疗的第一个月内,通常表现为外周水肿。

关于老年人使用噻唑烷二酮类的担忧:经噻唑烷二酮类治疗的老年患者水肿和贫血的发生率比中年人高。因此,需要仔细监测血容量和血细胞计数。而且,与吡格列酮比较,使用罗格列酮的老年人心血管发病率和死亡率风险更高。

同时还存在其它问题,诸如吡格列酮膀胱癌风险过高,骨量丢失和骨折风险增加。美国一项对超过20000 例老年人进行的队列研究发现,使用噻唑烷二酮类的患者比使用二甲双胍或磺酰脲类的患者更易发生骨折。一项对超过2000 例中国老年人进行的回顾性研究发现使用噻唑烷二酮类>3 年可能会促进绝经后 2 型糖尿病妇女腰椎和髋部骨损失,但是却增加男性骨矿物质密度。

近期一项小型随机对照研究对30mg 吡格列酮与安慰剂的疗效进行了比较,研究共纳入

86 名患者,平均年龄64 岁,结果发现吡格列酮对2 型糖尿病或葡萄糖耐量受损患者骨矿物质密度或骨转化的影响与之前不一致。要充分阐明这一风险,需要更多的长期随访前瞻性研究。目前,吡格列酮仍在世界大部分地区使用,而罗格列酮的应用则受到严格限制。

2. 胰岛素促分泌剂

磺酰脲类:磺酰脲类与B细胞ATP敏感性钾通道结合,导致细胞内钙聚集和胰岛素释放。无

论是作为单一疗法,还是与其它不同作用机制的药物联合使用,磺酰脲类都具有较好的疗效,单独使用时可使HbA1c 水平降低约1-2%( 11-22mmol/mol )。磺酰脲类被认为是体型偏瘦老年糖尿病患者的一线治疗药物,并且早期的疗效对比和安全性分析表明了磺酰脲类单一疗法具有潜在优势。但是,随着时间推移,大量患者血糖逐渐不能控制。

磺酰脲类常见的副反应是体重增加,但是最让人担心的副反应是低血糖。格列本脲显著增加老年人低血糖风险,因此不推荐使用。格列吡嗪、格列齐特和格列美脲等是可用于老年人中的磺酰脲类药物。仍建议谨慎使用该类药物,特别是肾脏和肝功能不全的患者,因为肝脏和肾脏是这些药物的主要代谢和排泄途径。

此外,有研究提出磺酰脲类引起的低血糖可能会导致晕倒和骨折,但是正如近期的一项系统性综述所报道的一样,类似的研究数据有限。

氯茴苯酸类:氯茴苯酸类有显著的(3细胞结合特性,能够刺激(3细胞胰岛素分泌,作用机制与磺酰脲类相似。这类药物起效快,作用持续时间非常短,从而使得低血糖事件发生率比传统磺酰脲类药物低,这是它们潜在的优势。这类药物可使HbA1c 水平降低1-2%(11-

22mmol/mol)。

在老年人中,那格列奈单用或与二甲双胍联用具有较好的耐受性,能显著改善血糖控制。同样地,将那格列奈加入到基础胰岛素与二甲双胍联合疗法中能够改善餐后高血糖,但是会增加低血糖的发生。有趣的是,那格列奈的降血糖作用比瑞格列奈弱,尽管它们对餐后血糖的作用相似。

一项头对头比较这些药物的临床试验发现,瑞格列奈单一疗法可有效降低HbA1c 和空腹血糖水平,作用比那格列胺强。瑞格列奈和那格列胺主要从肝脏代谢。因此,肝脏功能不全患者使用时应当谨慎。

老年患者的特殊考虑:氯茴苯酸类适用于饮食不规律以及经磺酰脲类治疗后低血糖事件频繁发生的患者。然而,应当权衡这些优势的治疗费用和依从性,特别是在记忆受损、过多用药和低血糖风险的患者中。

3. a -葡萄糖甘酶抑制剂

米格列醇和阿卡波糖能够抑制多糖分解,限制肠道对碳水化合物的吸收,从而减少血糖波动。两药可使HbA1c 水平中等程度降低,约0.5-1% (5.5-11mmol/mol )。逐渐增加剂量是减小胃肠道副反应是关键的,因为大约25% 服用该药患者会因肠道残留的碳水化合物而腹泻。加用a -葡萄糖甘酶抑制剂可进一步改善已服用二甲双胍超重患者的HbAlc水平。体重

增加程度和低血糖发生率比磺酰脲类低,同时与其它口服药物比较,心血管方面的安全性较好。但是,如果该药与磺酰脲类或胰岛素合用,仍会发生低血糖,而且,在这种情况下,必须立即给予葡萄糖,因为该药会延缓其它碳水化合物的吸收。阿卡波糖全身吸收少,肝脏代谢产物有可能会导致肝脏毒性。阿卡波糖禁用于晚期肝疾病患者。相比之下,米格列醇的吸收差不多为50-90%,但是不经肝脏代谢。米格列醇通过肾脏排泄,因此不能用于肾衰竭患者。米格列醇在一些国家使用,如美国和加拿大,但是在欧洲和亚洲一些国家并未使用。伏格列波糖是该类药物中的最新药物,主要在日本使用,虽然研究证明了它的有效性,但是仍需要更多的研究。

老年患者的特殊考虑:a - 葡萄糖甘酶抑制剂对餐后高血糖和空腹中度高血糖老年患者有效,特别是肥胖和能够耐受胃肠道副作用的患者。在安全范围内,阿卡波糖治疗可使HbA1c 水平轻度降低,作用呈剂量依赖性。

一项对年龄65 岁以上的成年人进行的小型研究报道,低剂量阿卡波糖(每餐前25mg) 即可发挥药效。但是,餐前治疗方案对老年人来说并不理想,而且,这类药物的副作用对活动度偏差的老年人的负面影响更大,可能会出现功能性大便失禁的情况。

4. 多巴胺激动剂

溴隐亭速释制剂是多巴胺D2 受体激动剂,起效快,是 2 型糖尿病的辅助治疗药物。由于它不会引起低血糖或体重增加,有助于治疗那些不能耐受其它药物或仅需要轻微降低HbA1c [0.5% (5.5 mmol/mol )] 水平的肥胖患者。

溴隐亭速释制剂与磺酰脲类、二甲双胍或噻唑烷二酮类联用的疗效和心血管方面的安全性已有报道,研究并指出其潜在的心脏保护作用。溴隐亭速释制剂应当与进食同时服用,每天一次,以减少胃肠道副作用,但是其潜在的疲乏、眩晕和头痛等副作用仍令人担忧。世界大部分地区没有使用这类药物。

老年人中的担忧:这类药物在老年人中的使用经验有限,需要长期研究以更好地确定它在治疗该年龄段的糖尿病人群的作用。对于那些处于过多用药和药药相互作用高危风险的人群,应当小心谨慎。

5. 胆汁酸螯合剂考来维仑是一个胆汁酸螯合剂,主要用于治疗血脂异常。当作为饮食和锻炼的辅助疗法或与二甲双胍联合使用时,它也能改善 2 型糖尿病患者血糖控制。然而,应当权衡该药物的代谢益处与治疗费用。与上述描述的药物相似,考来维仑使用在世界大部分地区受限。

老年人中的特殊考虑:关于考来维仑在老年人中的降血糖和降脂益处已有一些疗效数据,但是它的心血管发病率和死亡率作用尚未确定。

6. 二肽基肽酶4 抑制剂

二肽基肽酶4 (DPP-4抑制剂作用于降解内源性胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的酶,增加肠促胰岛素水平,从而减少胰高血糖素分泌,增加胰岛素的释放,其作用呈血糖依赖方式。多项研究表明,DPP-4 抑制剂可改善血糖控制,其耐受性好,致低血糖风险低。

而且,它们能够中和体重,有助于保护B细胞,但是仍需要长期试验来评价这种作用是否能够持续。治疗过程中,需要调整西格列汀、沙格列汀和维格列汀的肾脏剂量,利格列汀则不需要。肝功能不全患者使用利格列汀时也不需要剂量调节。

老年人中的特殊考虑:与其它药物比较,以及在不同的老年 2 型糖尿病亚组患者中,仍需要有关DPP-4 抑制剂长期耐用性、安全性和耐受性方面的数据,临床资料和上市后数据表明,在疗效和安全性方面,其中一个DPP-4 抑制剂较其它抑制剂没有引人注目的优势。

该杂志最近的一篇综述总结了这类药物的潜在优势,提出DPP-4 抑制剂治疗老年人时能够增加安全性。老年人首选每天一次的治疗方案,有助于增加患者依从性。关于这类药物的费用- 效益比方面的资料有限。

7. 钠- 葡萄糖共转运体2 抑制剂

(完整版)常见口服降糖药分类

常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多,少则20~30个品规,多则80~100个品规左右,其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用,适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰,为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步,以有效地降低餐后血糖,二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用(三代药物格列美脲可以餐前即刻服用)。 代表药物有:(第二代)格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮;(第三代)格列美脲。 格列奈类促泌剂

此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同,此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短,可有效控制餐后高血糖,却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便,餐前即刻服用,不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意:格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂,可有效控制餐后高血糖,不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4,减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有:西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌,其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织(如肌肉、脂肪)对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖,同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用,尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物,而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗,但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上,如血糖波动太大时可以加用该药,有助于平稳控糖。 此类药物常见不良反应是胃肠道反应,如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄,肾功能不全者禁用,心衰、缺氧患者慎用。

降糖药的种类及优缺点

1、糖尿病治疗领域最受推崇的降糖药——二甲双胍。 二甲双胍是目前临床应用最广泛、疗效证据最充分、卫生经济学效益最高的单药。适用范围广范,无论患者超重与否均可应用。 它通过减少葡萄糖被释放到血液中;减轻体内细胞对胰岛素的抵抗性,提高身体利用葡萄糖的能力,以及促进细胞摄取利用葡萄糖而降低血糖,该药是第一个被证明能预防糖尿病或延缓糖尿病发生的药物。 不仅应用于2型糖尿病,对于1型糖尿病,联用后,能够降低10%的胰岛素用量,从而减少了使用胰岛素所带来的体重增加风险(但不主张用于10岁以下的患儿)。 二甲双胍以副作用少、药物应用相对安全著称,基本上没有不能使用的禁忌症,但孕妇、哺乳期及10岁以下儿童不宜使用。其副作用,主要集中在引起胃肠道反应、低血糖、诱发乳酸性酸中毒及影响维生素 B12的吸收。 小剂量开始、逐渐加量,是减少治疗初期胃肠道不良反应的有效方法。单独服用二甲双胍,不会引起低血糖;而且目前没有任何确切证据表明二甲双胍的使用与乳酸性酸中毒有关,只有在肾功能受损(eGFR < 45)和低氧血症的患者中,由于这两种疾病容易发生乳酸的蓄积,此时不建议使用二甲双胍;长期服用二甲双胍可引起维生素 B12水平的下降,可以适当补充维生素B12。 一般而言,只要按量服用,绝大多数的副作用都可以避免。 2、历久弥新的经典降糖药——磺脲类药物 经典降糖药——磺脲类药物直接促进胰岛素分泌,能起到强大的降低血糖的效果,是糖尿病治疗领域应用最为广泛的口服降糖药物之一。 临床常用的磺脲类药物有:格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等磺脲类药物适合胰岛β细胞还有一定分泌功能的2型非肥胖糖尿病患者(但肥胖者并非不适合或禁忌症),但伴有糖尿病酮症酸中毒、严重的肝或肾损伤和处于妊娠、哺乳期的2型糖尿病患者不适合。 对于联用其他口服降糖药物时,若血糖仍得不到有效控制,别再让胰岛素促泌剂做无用功,直接开始胰岛素治疗。 磺脲类药物宜在饭前服,不然容易引发低血糖。短效的格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特应在餐前半小时服用,长效的格列本脲、格列美脲及格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片在餐前即刻服用。 两种磺脲类药物不可以联用,或者自己增加药量,会大大增加低血糖的风险。 磺脲类药物按照药效时间,分为短效类和长效类。对于餐后血糖高的糖友,推荐选择短效磺脲类药物:格列喹酮和格列吡嗪,一般每天服用 2~3 次;如果空腹血糖高,

降糖药种类

目前市场上口服降糖药很多,但概括起来分为五类,即磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、非磺脲类胰岛素促进剂、胰岛素增敏剂。下面对各类降糖药做一简单介绍和评价: (一)磺脲类是用得较早的一类降糖药,第一代有D860(甲苯磺丁脲)、氯磺丙脲等,因其服用剂量大,降糖作用弱,副作用大,临床上基本被淘汰。第二代有格列苯脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列齐特(达美康)、格列美脲(亚莫利)等,临床应用较为广泛和普通。 降糖原理:主要作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降糖。应用此类药的前提条件是患者胰岛细胞有一定的功能,即是指2型糖尿病轻、中度患者。 优点和缺点:优点是此类药降糖作用强,降糖时间快,部分药价格低廉,易被患者接受等。缺点是此类药降糖作用依赖血糖浓度,容易低血糖,易导致腹型肥胖;增加胰岛β细胞负荷,导致胰岛功能衰竭;长效药导致严重的低血糖难以纠正等。应用此类药物应注意其肾毒性,每个药各有特点,如糖适平只有5%肾脏代谢,肾毒性小;格列吡嗪作用时间短,低血糖发生几率小,适合老年人;格列齐特有改善微循环作用等,临床应用应根据患者的胰岛功能状况和个体特点选择,一般以小剂量开始,逐渐加量。 (二)双胍类起初应用不是降糖而是减肥药,近年逐渐应用到糖尿病领域。第一代药物是苯乙双胍(降糖灵、降糖片),容易导致乳酸性酸中毒,死亡率达80%以上,已淘汰。第二代药物是二甲双

胍(格华止、美迪康、迪化唐锭、甲福明、君力达)。 降糖原理:包括增加外周组织如肌肉、脂肪等对糖的作用,抑制糖异生和糖原分解;减轻胰岛素抵抗,增加胰岛素敏感性等作用。适用于肥胖2型糖尿病患者,对正常血糖无影响。 优点和缺点:优点是可以促进外周组织对葡萄糖的摄取,增加胰岛素的敏感性。缺点是对胃肠道刺激大,易引起胃肠道和消化道不良反应;易导致消瘦,导致营养不良,使身体抵抗力下降。因此,禁用于胃肠道疾病患者、身体消瘦者、有严重并发神经病变和糖尿病足及孕妇和哺乳期妇女。临床应用应注意,此类药应用剂量过大可引起乳酸性酸中毒,肾功能不全者应不用或禁用。 (三)α?糖苷酶抑制剂主要包括阿卡波糖(拜糖平)、伏格列波糖(倍欣)。属于抗高血糖剂。 降糖原理:碳水化合物的吸收要靠小肠黏膜刷状缘的α?糖苷酶,才能分解为单糖而吸收入血。该类药即是抑制这一类作用,可延缓碳水化合物的吸收而起到降糖作用,适用于餐后血糖高者。 优点和缺点:优点是安全可靠,可降低餐后血糖等。 缺点是可引起胃肠道反应如腹胀(气)等;引起四肢消瘦、营养不良等。临床应用应注意必须与进餐同时服用,不进食碳水化合物则不起作用。单用一般不会引起低血糖,联合其他药应用一旦出现低血糖应直接口服葡萄糖或静推葡萄糖,进食一般食物无效。 (四)非磺脲类胰岛素促进剂主要包括瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)和那格列奈(唐力)。该药不增加胰岛细胞负担,属快速胰岛

各类降糖药之优缺点比较(介绍

各类降糖药之优缺点比较 全网发布:2014-09-26 17:23 发表者:王建华5158人已访问 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。 缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙、唐力,可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。 缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。 优点:二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显著改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜,性价比高。 缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。 4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点

糖尿病患者常用口服降糖药及特点

糖尿病人常用口服降糖药及特点(一) 一磺脲类药物 药品名:优降糖达美康美吡哒克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲 适用者:可作为非肥胖2型糖尿病的首选,不适合1型患者。 副作用:主要为低血糖、消化道反应。 二双胍类药物 药品名:目前主要使用的双胍类药物是盐酸二甲双胍。 适用者:适用于2型糖尿病,特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。 副作用:主要发生在肠道中,20%~30%的病友会出现不良反应,包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。 三α-葡萄糖苷酶抑制剂 药品名:拜唐苹、倍欣等。 适用者:餐后血糖高的2型、1型及糖耐量受损患者。 副作用:主要为消化道反应,腹胀、腹痛、腹泻。

糖尿病人常用口服降糖药及特点(二) 四噻唑烷二酮衍生物类 药品名:优罗格列酮(商品名为文迪雅)、吡格列酮(商品名为艾丁)等。 适用者:2型及肥胖的糖尿病患者,不适合1型患者。 副作用:水肿和血容量增加,但一般较轻。肝病和心功能不全者不宜用。 五促胰岛素分泌剂 药品名:瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈等。 适用者:适用于基础血糖正常的糖尿病患者,尤其是餐后血糖高者,不适于1型患者。 副作用:轻度低血糖反应、胃肠道功能紊乱。严重肝肾功能不全者禁用。 特别提示:1药物要保持一定得浓度才能发挥作用,吃吃停停会造成血糖剧烈波动,很容易加重并发症。所以,降糖药应坚持服用。 2 超量服药会加重肝、肾、胰岛负担,结果会造成胰岛功能和肝肾功能 的提前衰竭。所以,要按量而不是超量服用降糖药。

糖尿病人的日常饮食(一) 糖尿病人一定要吃水果,与正常人不同的是需要有选择地食用。

糖尿病人的日常饮食(二) 一糖尿病人该如何喝粥? ●不喝纯大米粥。可以在大米粥中加入蔬菜、菌类、杂粮或豆类做成菌菜粥、杂 粮粥、豆粥等。 ●米、水不要放多,熬得不要太烂。 ●不单独喝粥,配合主食、菜。 ●不喝热粥。 ●配合运动。 ●喝粥的时间:监测血糖。 二以下食物也不建议糖尿病人食用 主食:汤面、油饼、油条、米饼、热干面、烙饼、煎饺、馅饼、无糖汤圆、年糕、粘豆包、粽子、粘米饭 副食:土豆泥、煮甘薯、部分南瓜、勾芡的炒菜和汤类等 冲制饮品:无糖芝麻糊、无糖核桃粉、藕粉等 即时食品:精白面包、棍子面包、小麦饼干、膨化薄脆饼干、麦芽糖等 三人均每日6克盐,别忘了味精、大酱中都有盐。油要经常换着吃。

糖尿病药物分类及机理

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 糖尿病药物分类及机理 糖尿病药物分类及机理糖尿病药物分类及机理汇总抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。 该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。 1 / 25

在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘 汰或撤市。 今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史 克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛 素的敏感性,改善胰岛细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以 此降低糖尿病并发症发生的危险。 因为其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进 展的潜力。 在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系 - 1 - 列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公 司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003 年占抗糖尿病 药物市场的比重为3.53%,2004 年为 4.08%,2005 年增长到 4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛罗格列酮是葛兰素史克公司 开发上市的品种, 1999 年 5 月 25 日经 FDA 审查核定后在美国上 市,商品名为Avandia、安糖健。 2019 年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商 品名为文迪雅。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续 开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美

降糖药物的分类及降糖机制

降糖药物的分类及其降糖机制 概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同,口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物(磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂)和通过其他机制降糖的药物(双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂)。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素;DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解,增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用:双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出;TZDs-改善胰岛素抵抗;ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 一、常用口服降糖药物作用机制及分类 (一)磺脲类药物 属于胰岛素促泌剂,通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有:格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖;可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。 (二)格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂,通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用,一般不与磺脲类联用,可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。

(三)DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活,使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌。常见有:西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应:沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险,对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量 (四)双胍类药物 通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应:胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。 (五)噻唑烷二酮类(TZDs) 通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有:罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。(六)ɑ糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应:胃肠道反应如腹胀、

口服降糖药物的分类及应用

口服降糖药物的分类 一磺脲类: (一)作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制,磺脲类药物以及葡萄糖(通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ATP)均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外,还可使外周葡萄糖利用增加10%-52%(平均29%)。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比,亲合力低,脂溶性差,对细胞膜穿透性差,需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果;第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高,因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大,在一定剂量范围内,磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性,但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强,相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: (1)非肥胖2型糖尿病的一线用药; (2)老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮;(3)轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮; (4)病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。 5 代表药物有: 格列吡秦(迪沙片、美吡达)格列美脲:万苏平 格列喹酮:糖适平格列齐特(甲磺吡脲):达美康 格列苯脲:优降糖甲苯磺丁脲:D860

有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GAD)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时,可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (1).低血糖反应:高龄,饮酒,肝/肾疾病,多种药物相互作用。 (2).体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (3).其他:恶心,呕吐,胆汁淤积性黄疸,肝功能异常,白细胞减少,粒细胞缺乏,贫血,血小板减少,皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证:1型糖尿病患者不可单独使用;有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者;有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者;对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项:妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗;老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整;不推荐儿童服用;肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类: 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌,它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高,所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激,所以刚开始用药的时候,一般主张一顿饭吃一半,把药送进去,这样做减少对胃的刺激,或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物:苯乙双胍(降糖灵,DBI);二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制: (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收,用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。

各种降糖药的选择使用

口服降糖药有五大类,选择用药时,应根据患者肥胖与否进行划分,肥胖和超重者用二甲双胍,否则选用其他类降糖药。而且用药要从小剂量开始服用。如增加到中等剂量后,降糖效果不好,可加用另一类降糖药。下面简要谈一下各类口服降糖药的特点和注意事项: 磺脲类 必须饭前服。磺脲类药物是传统的口服降糖药,属于内源性的胰岛素促泌剂,降糖作用快,能降低正常的血糖,因此有发生低血糖的副作用。使用此类降糖药,必须严格在饭前服用,剂量必须合适,患者外出需要随身携带糖果。不过,新一代的磺脲类降糖药有了缓释、控释剂型,一天仅空腹服用一次即可。 代表药物有优降糖、达美康缓释片、瑞易宁、亚莫利、消渴丸(含优降糖)等。 二甲双胍 肥胖患者首选。二甲双胍是肥胖超重糖尿病患者的首选用药,它除了降糖,还有一定减肥作用。单用不会产生低血糖。二甲双胍降空腹血糖效果好,降餐后血糖力量稍弱。美国糖尿病指南建议二甲双胍作为全程治疗用药,即确诊后就开始使用,即使在加用其他降糖药甚至打胰岛素时,也一直使用。副作用主要为胃肠道刺激。二甲双胍不损害肾功能,但肾功能不全者禁用,心衰、缺氧患者慎用。 格列奈类 降餐后血糖。格列奈类降糖药也是胰岛素促泌剂,其调节餐后血糖效果好,所以又名“餐后血糖调节剂”,发生低血糖的几率较磺脲类药物少。服用时与第一口饭一起吃。其特点是药物代谢快,因此,合并轻度肝损害和肾损害的糖尿病患者也能服用。 代表药物有瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈(唐力)等。 胰岛素增敏剂 不受饮食影响。又名格列酮类降糖药,作用机制是增加胰岛素的效能。其作用持久,不受饮食影响,因此饭前饭后服用均可,单用不引起低血糖。一天服用2次。该药服用期间,需要注意是否有体重增加和呼吸困难的情况出现。心衰、水肿及肝功能不全患者禁用。 代表药物有罗格列酮(文迪雅)、吡格列酮(瑞彤)等。 α—糖苷酶抑制剂

各类降糖药之优缺点比较

各类降糖药之优缺点比较 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类药物主要包括第二代:格列奇特、格列吡嗪(瑞易宁控释片)、格列苯脲、格列喹酮,第三代:格列美脲、等多种。这类药物主要通过结合胰岛β细胞膜上特异性受体,促进胰岛素分泌而发挥降糖作用的,是目前最便宜的一类口服降糖药物。这类药物最常见的不良反应是低血糖,大多数使用磺脲类药物的病友都发生过低血糖。因此使用这类药物一定注意剂量由小到大,注意按时定量进餐很重要。服药后不进餐、少进餐或不恰当的增加运动量和运动时间都很容易导致低血糖。其他的不良反应还包括胃肠道反应(恶心、呕吐、腹胀),少数患者会出现过敏反应(皮肤瘙痒、皮疹)。在这类药物中,格列苯脲降糖作用最强,也是唯一一个代谢产物仍然有降糖作用的降糖药物,作用维持时间最长,也最容易发生低血糖反应,在使用中应该密切关注。格列喹酮是作用维持时间最短、作用最弱的一个磺脲类降糖药物,其最大的特点是95%药物都经胃肠道排泄,因此,对于轻中度肾功能不全的病友使用比较安全。这类药物还有多种药物剂型,如普通片、缓释片和控释片。患者在使用时要注意普通片和缓释片是可以掰开服用的,而控释片不能掰开服用。这类药物还会引起体重增加,故对于使用该类药物的肥胖患者应该进行更为严格的饮食和运动控制。 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。 缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙、唐力,可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。 缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 双胍类药物主要有苯乙双胍和二甲双胍。这类药物能够增加外周组织对葡萄糖的利用、减少胃肠道对葡萄糖的吸收、抑制肝肾的糖异生。此外该类药物还具有一定的降血脂、降血压、降体重、改善血液高凝状态的作用,因而被广泛使用。这类

糖尿病常用药物及其副作用

糖尿病药物分类及副作用 1.胰岛素: 包括短效胰岛素、中长效胰岛素注射剂、胰岛素类似物、预混胰岛素等。该类制剂主要适用于需要采用胰岛素来维持正常血糖水平患者的治疗2、格列奈类药物:常用的药物有瑞格列奈与那格列奈,为非磺脲类促胰岛素分泌剂,主要通过刺激胰岛素的早期分泌相降低餐后血糖,其特点为吸收快、起效快、作用时间短。常见不良反应也就是低血糖,但发生率与严重程度磺脲类药物轻。 2.磺尿类药物: 常用药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮与格列美脲等。磺尿类药物为促胰岛素分泌剂,主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。 3.双胍类药物: 其作用机理为不促进胰岛素分泌,其降糖作用机理就是促进组织无氧糖酵解,加强肌肉等组织对葡萄糖的利用,同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。就是肥胖糖尿病病人的一线药。此类药物包括盐酸二甲双胍、盐酸二甲双胍缓释片。 4.复方制剂: 格列本脲与盐酸二甲双胍、格列奇特与盐酸二甲双胍的复方制剂等。这两种

降糖药作用互补,可改善2型糖尿病人的血糖控制。格列本脲通过促进胰腺β细胞的胰岛素释放来降低血糖,盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的外周组织的胰岛素抵抗性,同时减少肝糖生成,但无法刺激胰岛素分泌。 5.噻唑烷二酮类药物: 就是一种具有高选择性PPARγ激动剂。其作用机理为通过增加胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。此类药物包括盐酸曲格列酮、马来酸罗格列酮、盐酸吡格列酮等。 6.磺酰脲类药物: 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。磺酰脲类药物就是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。此类药物包括格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等。 常用糖尿病药物副作用 1、磺脲类: 如优降糖、美吡达、瑞易宁、达美康、糖适平、安多美等。 主要副作用就是引起低血糖,少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿,有一定的肝肾损害。 2、格列奈类: 如诺与龙,较少发生严重低血糖,少数患者可能出现头昏、头痛、乏力、食欲

糖尿病吃药的副作用

糖尿病吃药的副作用 文章目录*一、糖尿病吃药的副作用*二、糖尿病人需经常吃药吗*三、糖尿病用药误区 糖尿病吃药的副作用1、糖尿病吃药的副作用 1.1、部分降糖药确实可引起肝脏转氨酶的升高以及胆汁与急性黄疸,但总体来说,口服降糖药对肝肾功能的影响不大。而且,认得肝脏和肾脏有着强大的解毒、排毒功能,所以担心因降糖药损肝、损肾而不敢用药实在没有必要。 1.2、大部分降糖药并不直接损害肝脏,只不过某些降糖药要通过肝脏代谢以及肾脏排泄。如果患者本身的肝肾功能不好,就会由于药物排泄受到障碍,药物原行及代谢产物在体内缓慢累积而增加肝肾的负担,影响肝肾功能,此时不宜使用。 1.3、如果患者肝肾功能正常,而且用药之后空腹及餐后血糖均控制满意,完全可以放心长期使用。 2、糖尿病服药要注意时间 双胍类药物应在饭中或饭后服用,以降低消化道反应。对于严重贫血、肝肾功能不全的病人不能选择双胍类药物,以免增加出现副作用的危险。α糖苷酶抑制剂需要同第一口饭一起嚼服,以达到药物的最佳疗效。同时,此类药物有碳水化合物依赖性, 服用时要注意适量碳水化合物的摄入。对于患有胃肠道、肾功能不全以及处于妊娠期、哺乳期的患者,应禁止服用。而对于胰岛

素增敏剂,肝肾功能不全和心脏功能不全的患者要慎用。 3、糖尿病如何避免药物副作用 专家说,对于磺脲类和格列奈类促进胰岛素分泌的药物来说,如果患者有严重肝肾功能不全、糖尿病急慢性并发症或者处于妊娠期、哺乳期时,应严禁服用。为尽量避免其副作用,上述药物最好在饭前半小时服用。同时,服用磺脲类药物时,如果在正常剂量的情况下,血糖控制仍不好,不应盲目加量。服药时要避免两种磺脲类药物的联合应用,否则会增加药物的副作用。 糖尿病人需经常吃药吗1、糖尿病人最怕的就是糖尿病的并发症,这些并发症会对身体造成进一步的损害,甚至危害生命。那么,在糖尿病并发症时期,比如,感染、糖尿病酮症酸中毒、高渗性非酮症糖尿病昏迷,这时候患者口服降糖药,往往降糖的效果 不明显,那么就需要注射胰岛素控制血糖了,也可以口服药和注 射胰岛素双管齐下,尽快的控制血糖,治疗并发症。 2、还有一些糖尿病人群,平常就不适宜服用降糖药,比如; 胰岛素依赖性糖尿病人,单靠服药是控制不了血糖的,必须要胰 岛素的注射降糖,当然也可以口服药物双管齐下。还有就是肝、肾、心功能不好的人,口服降糖药会使药物对脏器造成损害,长期服用减少糖尿病人器官寿命。 3、口服降糖药物控制血糖便宜,但在特殊时期,特殊情况,

降糖药分类说明

降糖药分类说明 目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种,主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。 糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。 降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。 化学降糖药种类 促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,

还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。 磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

降糖药物的分类及选择

各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类:双胍类、胰岛素促泌剂(磺脲类和格列奈类)、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂、胰高血糖素样肽(肠促胰素)。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用,若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药,是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒,仅降低已升高的血糖,对正常血糖没有影响,是一种安全可靠的口服降糖药,特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢,可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等;其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等;可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用,包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好,为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用,后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加,但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性,增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖,适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平,适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率,尤其是绝经后的妇女,应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应,故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。

进口降糖药有哪些

进口降糖药有哪些 文章目录*一、进口降糖药有哪些*二、各类口服降糖药的作用特点*三、什么人不适合吃降糖药 进口降糖药有哪些1、磺脲类如:格列本脲格列吡嗪主要作用是促进胰岛素的分泌。主要用于新诊断的非肥胖型患者。 2、格列奈类如:瑞格列奈。 3、格列酮类:如:吡格列酮为胰岛素增敏剂。 4、双胍类:如二甲双胍用于肥胖的患者。 5、葡萄糖苷酶抑制剂。 各类口服降糖药的作用特点1、磺脲类降糖药 主要作用是刺激胰岛素释放,使身体产生足够的胰岛素以利于血糖的下降。所以,磺脲药的适用对象应该是血糖比较高,但还有潜在胰岛素分泌能力的2型糖尿病病人。又因为磺脲药刺激胰岛素后,病人食欲可能增强,糖分利用可能改善,糖分自尿中流失的量可能减少,故在一定程度上可使其体重增加。所以体重原来就较轻或正常的病人用起磺脲药来更为适宜。磺脲药最主要,也是最危险的副作用就是低血糖症,有时可危及病人的生命,不可不防。 2、苯甲酸衍生物类降糖药 与磺脲药相似,其适用对象也主要为不胖、及有潜在胰岛素分泌能力但对磺脲药效果不佳者。

3、双胍类降糖药 此类药不刺激胰岛素的分泌,而是抑制食欲及身体对葡萄糖的吸收,减少肝脏输出葡萄糖的能力,加强身体对胰岛素的敏感性。因为这类药物不要求身体必须具有分泌胰岛素的能力,所以双胍药适用对象包括1型及2型糖尿病病人。因为双胍类能使人少吃东西,并使病人体重有所下降,所以那些食欲较为旺盛,体重较重者可以首先选用。双胍药最主要的副作用是使体内乳酸水平增高,严重时可危及生命。所以这类药物应用于年龄不太大,无乳酸增高的糖尿病病人。另外,双胍药可引起消化道反应,如食欲下降、恶心、呕吐、腹泻等,肝、肾功能不全者也不宜服用。双胍类包括二甲双胍和苯乙双胍(降糖灵)两种,前者副作用较小,后者价格更为便宜。因为苯乙双胍副作用较大,故国外现已不再使用。国内使用中,也仅适宜于年轻、肾脏功能没有问题,而且吃不起二甲双胍的病人。 4、葡萄糖苷酶抑制剂 葡萄糖苷酶抑制剂主要作用是降低餐后血糖。它适用于各型糖尿病,特别是餐后血糖较高者,包括阿卡波糖(拜唐苹)和伏格列波糖(倍欣)两种。拜唐苹作用较强,需要餐前嚼碎服用。病人在服用阿卡波糖的初期可能有腹胀、排气多等消化道症状,坚持服用或减少用量时这些症状可减轻。值得提醒的是,病人在服用葡萄糖苷酶抑制剂后不能产生葡萄糖以补充血糖的不足,故如果服用这类药物的病人在发生低血糖时,应直接使用葡萄糖。

口服降糖药的种类及其服用要点

糖尿病患者口服降糖药的用药指导 糖尿病患者通过饮食治疗及适量运动血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药。药物是重要的治疗方法,必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。药物的种类颇多,糖尿病患者不要擅自选购、使用药物,一定要遵守医嘱,通过科学的配伍,定时定量地服用,根据病情合理选择,以减少或避免不良反应的发生。 口服降糖药的种类及特点 促胰岛素分泌剂类药物 磺脲类药物的特点:品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破坏的患者,本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢,故一般提前在餐前半小时服用,而且该类药物作用时间长,均易引起低血糖反应。 非磺脲类药物的特点:主要品种有瑞格列奈(诺和龙),那格列奈(唐力)。这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,属于超短效药物。应在饭前即刻口服,可在服用一小时内发挥作用,降糖作用持续时间短,对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者,本类药物的治疗效果不佳,低血糖反应较磺脲类少。 双胍类药物 品种有盐酸二甲双胍,苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。应于餐中服用,通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关,大多可以自行缓解。本类药物可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,故可降低体重,尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒,要谨慎使用;二甲双胍比较好,但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。 葡萄糖苷酶抑制剂类药物 品种主要有拜糖苹(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖),主要可抑制小肠的α-糖苷酶,抑制食物的多糖分解,使糖的吸收相应减缓,从而降低餐后高血糖。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖,但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应,如先用小剂量,逐步加量,2—3周后,小肠α-糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏,则全小肠开始吸收葡萄糖,此时腹胀的症状即可好转或消失。 服药期间注意事项有:①遵医嘱服药,通常每天服用3次,进餐同时服用(在吃第一口食物时服用);②如果不进餐则不需服药;③从最小剂量开始服药,逐渐增加剂量直到血糖得到良好控制,逐渐增加剂量有助于减少胃肠道不良反应;④如果与可能导致低血糖的药物(如促胰岛素分泌剂或胰岛素)联合应用,发生低血糖时应使用单糖如葡萄糖片、含糖果汁等治疗,避免食用饼干等淀粉类食物。 胰岛素增敏剂类药物 主要品种有文迪雅(罗格列酮)或艾汀(吡格列酮),主要增加组织细胞对胰岛素的敏感性,对有胰岛素抵抗的患者效果好。本类药物服用每日1次,时间固定,单独使用本类药物不会引起低血糖,但要注意其对肝脏有不良影响,故在服药期间必须定期检查肝功能。此类药物

降糖药物作用机理

降糖药物作用机理 吡格列酮 噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γPPAR-γ 1 ,PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。 格列本脲 1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能; 2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少; 3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖 格列齐特 本品是第二代磺酰脲类降血糖药,作用较强,其机理是选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放,使肝糖生成和输出受到抑制。本品经动物实验和临床使用证明能降低血小板的聚集和粘附力,有助于防治糖尿病微血管病变。 二甲双胍 降糖机制 ①本品的降糖机制和磺脲类不同,它不通过刺激胰岛素分泌,其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解,增加糖的利用,这一作用的主要部位在小肠,动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解,使空肠对糖的利用增加20%。 ②抑制肝糖元异生,由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。 ③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合,增加胰岛素对血糖的清除作用,由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点,本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用,使胰岛素刺激的糖元生成增加,胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。

降糖药的分类及应用

降糖药的分类及应用 一:促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP 依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。 磺脲类 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达):为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康、优哒灵):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的 200-500 倍,其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。 (五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药,其作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时,只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药,其降糖强度从强至弱的次序为: 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物,对胰岛素的分泌有促进作用,其作用机制与磺酰脲类药物类似,但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快,因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有: 瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,药物相互作用较少,适用于餐后血糖的控zhi 二:双胍类 本类药物不刺激胰岛β细胞,对正常人几乎无作用,而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌,主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍(格华止,美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生与发展,是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿

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