酒石酸美托洛尔片
酒石酸美托洛尔片
【药品名称】
通用名称：酒石酸美托洛尔片
英文名称：Metoprolol Tartrate T ablets
【成份】
本品主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐
【适应症】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
【用法用量】
治疗高血压100～200mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次。急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100m
【不良反应】
1 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。
2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑
郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3 消化系统：恶心、胃痛、便秘
【禁忌】
显著心动过缓(心率
【注意事项】
普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。大手术之前是否停用β-阻滞
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
儿童使用本品的经验有限。
妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题。包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。老人注意事项：
老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调鉴。
【药物相互作用】
与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。
【药理作用】
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活
【贮藏】
遮光、密封,干燥处保存。
【有效期】
36个月
【批准文号】
国药准字H32025118
【生产企业】
企业名称：江苏美通制药有限公司
生产地址：江苏省泰州市泰九路52号
琥珀酸美托洛尔缓释片
琥珀酸美托洛尔缓释片 核准日期：2007年03月28日 修订日期：2007年04月23日 药品名称： 【通用名称】琥珀酸美托洛尔缓释片 【商品名称】倍他乐克 ZOK Betaloc ZOK 【英文名称】Metoprolol Succinate Sustained-Release Tablets 【汉语拼音】Hu Po Suan Mei Tuo Luo Er Huan Shi Pian 成份： 本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。 化学名称：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-琥珀酸盐 化学结构式： 分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O4 分子量：652.82 所属类别： 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心绞痛药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 治疗充血性心力衰竭药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗高血压药>> 交感神经抑制药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心律失常药>> 抗快速心律失常药 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗偏头痛药 性状： 本品为白色或类白色薄膜衣片。除去包衣后显白色。 适应症： 高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。 规格： 以琥珀酸美托洛尔计： （1）47.5mg（相当于酒石酸美托洛尔50 mg ） （2）95 mg（相当于酒石酸美托洛尔100 mg） 用法用量： 口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。
剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。 下列是有效的用药指导： 高血压 47.5-95 mg，一日一次。服用95 mg无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。 心绞痛 95-190 mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。 在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。 患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。 用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰竭(NYHA IV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。 心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量 治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75 mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5 mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190 mg，一日一次。 心功能III-IV级的稳定性心力衰竭患者的用量 推荐的起始用量为11.875 mg（23.75 mg片的半片），一日一次。剂量应个体化，在增加剂量过程中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1-2周后，剂量可加至23.75 mg，一日一次。再过2周后，剂量可增至47.5 mg，一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者，每2周可将剂量加倍，最大可至190 mg，一日一次。 对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量。开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量，但必须在病情稳定后才能增加剂量。其他注意事项包括可能需要增加对肾功能的监测。 肾功能损害 肾功能对清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。
酒石酸美托洛尔片
酒石酸美托洛尔片 【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。 【规格】 25mg*20片/盒 【不良反应】 1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4. 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 【禁忌】低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎
儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。 【老年用药】老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。 【注意事项】 1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 4. 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
酒石酸美托洛尔片一致性评价参比制剂溶出曲线测定
酒石酸美托洛尔片一致性评价参比制剂/溶出曲线测定 （草案） 【酒石酸美托洛尔】 中文名：酒石酸美托洛尔 英文名：Metoprolol Tartrate 分子式：(C 15H 25NO 3)2·C 4H 6O 4 分子量：684.82 结构式： 解离常数（25℃）： pKa ≈9.7 pH1.2 ：1.0g/ml 以上 pH4.0：1.0g/ml 以上 在各溶出介质中的溶解度（37℃）：pH6.8 ：1.0g/ml 以上 pH 1.2：24小时内稳定 pH 4.0：24小时内稳定 在各溶出介质中的稳定性（37℃）：pH 6.8：24小时内稳定 光：未测定 《标准溶出曲线》 <25mg 规格 片剂 >
<50mg规格片剂> 溶出曲线测定方法： 照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录VD）测定。 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1mol/L高氯酸钠溶液（用0.85％高氯酸调节pH值至3.2）-乙腈(3:1)为流动相，检测波长为274nm，柱温为30℃，调整流速使美托洛尔主峰保留时间约为8分钟，理论板数按美托洛尔峰计算不低于2000，拖尾因子不大于1.5。 测定法取本品，照溶出度测定法(中国药典2010年版二部附录XC第二法)，分别以规定的三种溶剂900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经5、10、15、30、45、60分钟时，取溶液适量（5～10ml），滤过，并及时补充相同温度相同体积的溶出介质，取续滤液作为供试品溶液；另取酒石酸美托洛尔对照品适量，精密称定，加相应的溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml 中约含28μg（25mg规格）、56μg（50mg规格）的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片在不同时间点的溶出量。以12片的平均溶出量为纵坐标，时间为横坐标，绘制溶出曲线。
酒石酸美托洛尔治疗慢性心力衰竭疗效观察
酒石酸美托洛尔治疗慢性心力衰竭疗效观察 目的：研究酒石酸美托洛尔治疗慢性心力衰竭的疗效。方法：回顾分析本院2007年1月～2009年12月门诊和住院收治的64例慢性心力衰竭患者的临床资料，将其随机分为治疗组和对照组各32例，两组患者均采用常规治疗，如休息、低盐饮食、给予钙离子阻滞剂、强心剂、利尿剂、抗心律失常药等，治疗组在常规治疗的基础上加用酒石酸美托洛尔。结果：对照组总有效率为75.00%，治疗组总有效率为93.75%，两组比较，差异有统计学意义（χ2＝4.27，P＜0.05）。治疗组与对照组治疗前心率比较，差异无统计学意义（P＞0.05）；治疗后比较，差异有高度统计学意义（P＜0.01）。两组均无不良反应发生。结论：酒石酸美托洛尔治疗慢性心力衰竭，可明显改善心功能和临床症状，提高生活质量，疗效显著，值得推广。 标签：酒石酸美托洛尔；慢性心力衰竭；心脏功能；疗效观察 慢性心力衰竭临床发病率高，较多临床研究证明，β-受体阻滞剂可显著降低心力衰竭患者的住院率，减少死亡率[1]。本资料回顾分析本院2007年1月～2009年12月收治住院的64例慢性心力衰竭患者的临床资料，现报道如下： 1 资料与方法 1.1 一般资料 64例慢性心力衰竭患者，均符合ACC/AHA2001修订的成人慢性心力衰竭诊疗指南诊断标准，其中，男36例，女28例；平均年龄56.5岁；其中冠心病35例，高血压心脏病18例，风湿性心脏病6 例，扩张性心肌病5例；按NYHA 分级，Ⅳ级12例，Ⅲ级34例，Ⅱ级18例。将其随机分为治疗组和对照组各32例，两组年龄、性别、疾病种类和程度方面，差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1.2 治疗方法 两组患者均采用常规治疗，如休息、低盐饮食、给予钙离子阻滞剂、强心剂、利尿剂、抗心律失常药等，治疗组在常规治疗基础上加用酒石酸美托洛尔，最初剂量为6.25 mg/次，2次/d口服，每2周将剂量加倍，8周内加至最大耐受量。对心功能Ⅳ级患者，病情基本稳定后再用酒石酸美托洛尔治疗，凡用药后心力衰竭加重或静息心率＜55/min者及时减量或缓慢停药。连续观察应用6个月。 1.3 疗效评定标准 显效：心功能较治疗前改善2级，平均心室率为70/min；有效：心功能较治疗前改善1级，平均心室率为87/min；无效：心功能无改善或加重、平均心室率无明显变化。
HPLC法测定酒石酸美托洛尔片的含量
HPLC法测定酒石酸美托洛尔片的含量 发表时间：2018-08-17T14:30:42.973Z 来源：《医师在线》2018年5月上第9期作者：叶晟杰 [导读] 酒石酸美托洛尔为β受体阻滞剂，临床上常用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死。 （浙江大学医学院附属第一医院浙江杭州310006） 摘要：目的：利用HPLC法测定酒石酸美托洛尔片的含量。方法：色谱柱为Shim-packVP-ODS柱(150mm×4.6mm,5μm)；流动相以甲醇-水(55∶45)1000mL加庚烷磺酸钠950mg与无水醋酸钠82mg，溶解后加冰醋酸0.58mL，混匀；检测波长：223nm；流速：1.0mL/min；柱温：30°C；进样量：20μＬ。结果：酒石酸美托洛尔质量浓度在20.06~497.82μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9996)，平均回收率为99.50%(n=9)，RSD=0.63%。结论：此法快速简便，准确度高，专属性强，可用于酒石酸美托洛尔片的质量控制。 [关键词]：HPLC法；酒石酸美托洛尔片；含量测定 酒石酸美托洛尔为β受体阻滞剂，临床上常用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。笔者参考相关文献[2-3]?，利用高效液相色谱法(HPLC)测定酒石酸美托洛尔片的含量，报道如下。 1仪器与试药 岛津LC-20Ａ系列高效液相色谱仪；二极管阵列检测器。酒石酸美托洛尔片对照品（中国药品生物制品检定所，批号：160718，减压干燥4ｈ后使用）；酒石酸美托洛尔片供试品（A公司，批号：161203；B公司，批号：170625；C公司，批号：180105；D公司：批号：171018；规格均为25mg)，甲醇为色谱纯，水为超纯水，其它试剂为分析纯。 2方法与结果 2.1色谱条件 色谱柱为Shim-packVP-ODS柱(150mm×4.6mm,5μm)；以甲醇-水(55∶45)1000mL加庚烷磺酸钠950mg与无水醋酸钠82mg，溶解后加冰醋酸0.58mL，混匀作为流动相；检测波长223nm；流速为1.0mL/min；柱温：30°C；进样量：20μＬ。 2.2溶液制备精密称取酒石酸美托洛尔对照品99．73ｍｇ，置100ｍＬ量瓶中，加流动相超声溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液，精密量取贮备液5ｍＬ，置50ｍＬ量瓶中，加流动相稀释至刻度，作为对照品溶液。取样品20片，精密称定，研细。精密称取适量（约相当于酒石酸美托洛尔25ｍｇ），置50ｍＬ量瓶中，加流动相超声处理，使酒石酸美托洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ｍＬ，置25ｍＬ量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密称取约相当于酒石酸美托洛尔25ｍｇ的辅料，按供试品溶液制备方法制备，作为阴性对照品溶液。 2.3系统适用性试验取对照品溶液、供试品溶液、阴性对照品溶液各20μＬ，注入液相色谱仪，记录色谱图。酒石酸美托洛尔峰与其他峰分离完全，柱效为5941。酒石酸美托洛尔的保留时间约为5.3分钟。精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μＬ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算含量。 2.4线性关系考察精密量取对照品贮备液1、2、5、10、25ｍＬ，分别置50ｍＬ量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，得每１ｍＬ含酒石酸美托洛尔20.06μｇ、39.91μｇ、99.69μｇ、199.38μｇ、497.82μｇ的对照品溶液。分别进样20μＬ，记录色谱图，以峰面积为纵坐标、对照品质量浓度（μｇ／ｍＬ）为横坐标绘制标准曲线，得回归方程Ｙ＝13512ｘ＋128142。ｒ＝0.9996，（ｎ＝5）。结果表明酒石酸美托洛尔质量浓度在20.06~497.82μｇ／ｍＬ范围内与峰面积有良好的线性关系。 2.5精密度试验：精密吸取对照品溶液20μＬ，重复进样５次。结果峰面积的RSD为0.21％（ｎ＝5），表明进样精密度良好。 2.6重现性试验：取同批样品，精密称取６份，依法制备供试品溶液，进样测定并计算含量，结果RSD=0.79％（ｎ＝6）。 2.7稳定性试验取“2.6”中同一供试品溶液，分别于0、2、4、6、8、10、12h进样，以峰面积考察期日内稳定性。结果表明，供试品溶液12h内稳定性良好。 2.8回收率试验按照处方量的80%、100%、120%精密称取酒石酸美托洛尔对照品适量，按处方比例加入辅料，按照含量测定方法测定，计算回收率，见表1.
酒石酸美托洛尔片
酒石酸美托洛尔片 【药品名称】 通用名称：酒石酸美托洛尔片 英文名称：Metoprolol Tartrate T ablets 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐 【适应症】 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 【用法用量】 治疗高血压100～200mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次。急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100m 【不良反应】 1 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。 2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑
郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3 消化系统：恶心、胃痛、便秘 【禁忌】 显著心动过缓(心率 【注意事项】 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。大手术之前是否停用β-阻滞 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 儿童使用本品的经验有限。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题。包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。老人注意事项： 老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调鉴。 【药物相互作用】 与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。
倍他洛克即美托洛尔
酒石酸美托洛尔片 发布时间: 2007-04-18访问计数: 274 【商品名】倍他乐克 【英文名】Metoprolol Tartrate Tablets 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】1、药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1－受体阻断药（心脏选择性β－受体阻断药）。它对β1－受体有选择性阻滞作用，无部分激动活性，无膜 稳定作用。 对于高血压患者，本品能显著降低血压，但并不引起直立性低血压和电解质紊乱；对心绞痛患者，本品可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用 可减少心肌梗死的发生率，用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率，降 低心肌梗死后的死亡率。 本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心率失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的 快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺功能亢进 引起的心律失常。 在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β2受体激动剂可纠正。 2、毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品2年，一日800mg 未发现良性及恶性新生物。 【药代动力学】口服吸收迅速完全（＞95%），生物利用度约为50%。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血－脑脊屏障及胎盘屏障。蛋白结合率低，约10%。口服 1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓 度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。t1/2为3～5小时，肾功能 不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（3%～
10%）为原形物。 【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗， 此时应在有经验的医师指导下使用。 【用法用量】口服。治疗高血压100～200mg/次，一日2次。 急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能 溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后 24小时即出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/ 次（2分钟内），每5分钟一次，共3次总剂量10～15mg。之后15分钟开 始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg， 一日2次。 不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。 急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率， 包括猝死。一般50～100mg，一日2次。 在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～ 50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本 药。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加 6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。 最大剂量一日不应超过300～400mg。 【不良反应】1.血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩 晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统：恶心、胃痛、便秘＜1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用
倍他乐克缓释说明书
倍他乐克缓释说明书 【篇一：倍他乐克zok说明书(共1篇)】 篇一：倍他乐克 倍他乐克 倍他乐克属片剂，是医保类处方药。可用于治疗高血压、心绞痛、 心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。 中文名：倍他乐克(美托洛尔、美多心安) 外文名： betaloc zok属于处方药 临床研究 【功效主治】高血压、心绞痛，心肌梗塞后的维持治疗，心律失常，甲状腺机能亢进。 【化学成分】本品主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-(2- 甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇l(+)-酒石酸盐 分子量：684.82 【药物相互作用】与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托 洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心 动过速。 【不良反应】 1 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周 血管 痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。 2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。 疲乏 和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3 消化系统：恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%，但不严重，很少 影 响用药。 4 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。【禁忌症】低血压、显著心动过缓(心率45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、ⅱ度或ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
【用法用量】治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～ 50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～ 100mg/次，一日2次【贮藏方法】遮光密闭保存。 【注意事项】 2 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10 天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 7 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。 8 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。9 在治疗ⅰ型糖尿病(iddm)患者时须小心观察。 【篇二：倍他乐克】 倍他乐克 。 【倍他乐克药品说明书目录】 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ?
酒石酸美托洛尔片的加速试验及长期稳定性试验研究
酒石酸美托洛尔片的加速试验及长期稳定性试验研究 发表时间：2016-08-20T11:52:41.530Z 来源：《系统医学》2016年第2卷第9期作者：陈曦[导读] 酒石酸美托洛尔（metoprolol tartrate，MT）是一种疗效确切的β受体阻滞剂，多用于治疗高血压、心力衰竭、心绞痛等疾病。 哈尔滨市中医医院 150000 【摘要】目的：建立酒石酸美托洛尔片的加速试验及长期稳定性试验。方法：根据中国药典2015年版四部通则9001对药物制剂稳定性考察试验的指导原则要求，对试生产的酒石酸美托洛尔片分别进行了加速试验及长期稳定性试验。结果：经加速试验6个月，酒石酸美托洛尔片各项检测指标与0月相比均无明显变化，有效期暂定为24个月。经长期稳定性试验9个月，酒石酸美托洛尔片各项检测指标与0月相比均无明显变化。根据上述试验结论，本品应遮光，密封保存。【关键词】酒石酸美托洛尔片；加速试验及长期稳定性试验；方法【中图分类号】Q946.81+8.4 【文献标识码】A 【文章编号】2096-0867（2016）09-224-01酒石酸美托洛尔（metoprolol tartrate，MT）是一种疗效确切的β受体阻滞剂，多用于治疗高血压、心力衰竭、心绞痛等疾病。临床长时间应用发现对医治高血压、心力衰竭、心绞痛、心肌梗塞、慢性心力衰竭和心律失常等心血管疾病都有很好的效果[1，2]。美托洛尔在体内吸收较好，吸收率为百分之九十左右，肝脏代谢率为百分之九十五，首过效应为百分之二十五到百分之六十，因此生物利用度为百分之四十到六十。口服血浆浓度的高峰时间为1.5小时，有效时间为1到2小时。心率、血压与血药浓度的关系分别为直线关系和不平行关系[3]。1实验材料及仪器高效液相色谱仪（岛津2010）；电子天平：梅特勒XS205DU（梅特勒-托利多仪器有限公司）；溶出度检测仪：RC806（天津天大天发科技有限公司）；脆碎度检查仪：FT-2000A（天津天大天发科技有限公司）；纯化水（哈三联药业股份有限公司自制）；药物稳定性检查仪；PYX-DHS-Ⅱ隔水式电热恒温培养箱。酒石酸美托洛尔片自制样品（来源：哈三联药业股份有限公司；批号：150801、规格：50mg）；酒石酸美托洛尔片原研市售样品（商品名：倍他乐克，生产商：阿斯利康制药有限公司，国药准字H32025390，批号：1503064，规格：50mg）；乙腈为色谱纯，其他试剂为分析纯。 2实验方法 2.1加速试验 取三批样品（批号：150801、150802、150803），模拟市售包装，在温度40℃±2℃，相对湿度75%±5%的条件下放置6个月。分别于第0，1，2，3，6个月末取样，考察项目为性状、溶出度、有关物质、含量。结果见表4-3。 2.2长期稳定性试验取三批样品（批号：150801、150802、150803），模拟市售包装，在温度25℃±2℃，相对湿度60%±10%的条件下放置36个月。分别于第0，3，6，9，12，18，24，36个月末取样，考察项目为性状、溶出度、有关物质、含量。结果见表4-4。
琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势
琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势 美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约3~4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2~4次服药。为了克服这些缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，后者采用传统的基质包埋技术，通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小，但仍有明显的峰谷现象，有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片（BetalocZOK，以下简称倍他乐克缓释片）是一种全新制剂，每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。 实际上是控释制剂 倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统，也称多单元微囊系统，每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯，用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合，可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣（图1），后者在胃肠道内不溶解。 倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解，小丸释出并广泛分布于胃肠道内。每粒小丸都是一个独立的释药单元，在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。释药方式为膜控性，小丸与胃肠液接触后，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道，使包衣膜具有通透性。胃肠液体通过这些微孔渗入膜内，溶解美托洛尔药芯。这一溶解过程进行到一定程度时，药物溶液产生渗透压，可阻止水分继续渗入。当药物溶解至形成饱和溶液时，溶解过程暂时停止。由于膜内外浓度差的存在，药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走，使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平；而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态，这使膜内外浓度差保持恒定。因此，由膜内外浓度差所决定的药物分子向膜外扩散的速度能够保持恒定。药物向膜外扩散后膜内渗透压下降，水分又得以进入膜内溶解药物，如此反复。在这一过程中，药物的释放速率可用下式表示：dm/dt=AD/1=（Cs-C）。医学教育网搜集 式中A为包衣膜表面积，D为药物扩散系数，1为包衣膜厚度，Cs为小丸内药物饱和溶液浓度，C为膜外介质中药物浓度。如上所述，C等于零或接近于零。因此，只要膜内的药物维持饱和浓度（即Cs不变），就可获得零级的药物释放速率。直到膜内药物接近全部溶解，不再能形成饱和溶液时，药物的释放速率才开始逐渐下降。 从以上释药特点中可以看出，倍他乐克缓释片实际上是一种控释制剂，因为只有控释制剂才能做到零级或接近零级的药物释放。倍他乐克缓释片的国外商品名为BetalocZOK，ZOK即为Zero-OrderKinetics（零级释放动力学）的缩写。 药剂学优势 多单元小丸剂型有许多优点。小丸的直径约为0.5~1.5mm，可装入胶囊或压成片剂口服，服用后广泛、均匀地分布在胃肠道内。由于剂量倾出分散化，药物在胃肠表面的分布面积增大，使药物生物利用度提高而对胃肠道的刺激减小或消除。小丸剂在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响，即使在幽门括约肌闭合时，仍能通过幽门，因此小丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空的影响。更为重要的是，小丸系统的释药
心血管疾病常见药物——酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)应用
酒石酸美托洛尔片(倍他乐克) 药品名称: 通用名称：酒石酸美托洛尔片 英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets 商品名称：倍他乐克 ---------------------------------------- 同心堂后中医院官方网站：https://www.360docs.net/doc/4b7213282.html,/ 同心堂乳腺专科网站：https://www.360docs.net/doc/4b7213282.html,/ 成份: 酒石酸美托洛尔 适应症: 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 规格: (1) 25mg (2) 50mg (3)100mg 用法用量: 口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。 治疗高血压：每日100～200mg，分1至2次服用。 急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时既出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次 2.5-5mg(2分钟内)，每5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6-12 小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。 不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法用量可参照急性心肌梗死。 急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。 在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 心力衰竭：应在使用洋地黄和（或）利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，
25mg倍他乐克片说明书
25mg倍他乐克片说明书 【篇一：倍他乐克--相关问题】 慢性阻塞性肺病（copd）。对于有copd的患者，应该使用选择性好的倍他乐克。 应告知病人： 1.症状改善常在治疗2-3月后才出现，即使症状不改善，亦能防止疾病的进展； 二.倍他乐克用药问题解答 1.冠状动脉介入治疗（pci）后可否使用倍他乐克？答：尚无专门的研究来强调pci后使用倍他乐克的问题。但是如果患者是因为不稳定心绞痛或急性心肌梗死而接受pci，相信长期倍他乐克治疗是最有好处的。 2.倍他乐克可作为心绞痛的一线药物吗？ 3.倍他乐克可用于哪些心律失常的治疗？ 答：房早、室早 房颤、房扑 室上速 多源性房速 qt延长综合症 洋地黄中毒致心律失常 心肌梗死后心脏猝死 5.倍他乐克是否不能用于心血管疾病伴糖尿病的病人？ 答：人体内主要是b2受体调节血糖，倍他乐克作用于b1受体，对b2受体作用甚小，故可以用于伴糖尿病的病人，而非选择性的b受体阻滞剂则不能建议使用。ukpds研究和其他一些大规模的汇总分析已证明，选择性b1受体阻滞 剂可为高危病人带来更多的益处。 merit-hf一项亚组研究则分析了倍他乐克缓释片对伴有糖尿病的心衰患者的疗效和安全性(deedwania pc, et al. american heart journal. 2005;149(1):159-167.)，结果显示：采用倍他乐克缓释片治疗同样能够挽救患者生命和降低因心衰恶化而住院的危险。同时，倍他乐克缓释片治疗合并2型糖尿病的心衰患者也具有良好的耐受性。无论高血糖反应、低血糖反应，以及糖尿病性溃疡，两组的发生率均相似。合并糖尿病的心衰患者的倍他乐克缓释片的平均应用
美托洛尔片
通用名酒石酸美托洛尔片 曾用名 英文名METOPROLOL TARTRA TE TABLETS 拼音名JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER PIAN 药品类别抗心律失常药 性状本品为白色片。 药理毒理药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β- 受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1 -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（A T）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、A T相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于A T。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。 药代动力学口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为3～4小时；慢代谢型者的半衰期（t1/2）可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析排出。 适应症用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 用法用量治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48 小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。不稳定性心绞痛也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌证应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。心力衰竭应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。最大剂量不应超过300～400mg/天。 不良反应 1. 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象，2. 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3. 消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4. 其他：
酒石酸美托洛尔缓释片
酒石酸美托洛尔缓释片说明书 【药品名称】 通用名：酒石酸美托洛尔缓释片 曾用名： 商品名： 英文名：Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets 汉语拼音：jiushisuan Meituoluo'er Huanshipian 本品主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐 其结构式为： 分子式：(C 15H 25NO 3)2·C 4H 6O 6 分子量：684.82 【性状】 本品为薄膜衣片,去掉膜衣显白色或类白色。 【药理毒理】 本药属于2A 类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP 、AT 相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP 为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT 。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。 【药代动力学】 美托洛尔的脂溶性介于PP 与AT 之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT 相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓O N H C H 3 H 3C O O H C H 3 2 H H
酒石酸美托洛尔缓释片的处方工艺研究
酒石酸美托洛尔缓释片的处方工艺研究 Studie and preparation on Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets 王晓峰1 张发成1 殷连珍1李莉1王淑玲1 1 南京荣世医药科技有限公司 【摘要】目的研究酒石酸美托洛尔缓释片处方和制备工艺，并和市售制剂做释放行为比较。方法采用UV法测定酒石酸美托洛尔缓释片的释放度，比较f2因子。结果f2因子均大于50。结论该制备工艺简单、稳定，和被仿药释放行为相似。 【关键词】美托洛尔；缓释片；释放度；骨架 【Abstract】Objective: To prescription and preparation of Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets were designed and studied. Method: Release degrees of Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets was determined by UV. Conclusion: F2 of Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets was greater than 50. KEY WORDS : Metoprolol Tartrate; Preparation; f2 酒石酸美托洛尔属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。 1 仪器与试药 RCZ-8A智能药物溶出仪（天大）；CE-2041型紫外可见分光光度计（英国）；PB-10型精密pH计（Sartorius）；TDP-5T单冲压片机（江苏金泰），试剂为分析纯。。 酒石酸美托洛尔原料药（**药业有限公司提供，批号****），对照品由中国生物制品鉴定所提供（批号：*****），酒石酸美托洛尔缓释片（自制，批号0*****）。市售缓释片（批号*****）。 2 处方及制备工艺 处方：酒石酸美托洛尔，100g；HPMC(K15M,CR)，20g；MCC，80g；10%PVP-K30乙醇溶液，适量；二氧化硅，0.6g；硬脂酸镁，2.0g；18%欧巴代Ⅱ水溶液，适量；制成1000片。
酒石酸美托洛尔治疗不稳定型心绞痛的临床疗效
酒石酸美托洛尔治疗不稳定型心绞痛的临床疗效 摘要目的探讨酒石酸美托洛尔治疗不稳定型心绞痛的疗效及其安全性。方法50例不稳定型心绞痛患者，随机分为常规组和研究组，各25例。常规组应用拜阿司匹林、他汀类等常规药物，研究组在常规药物基础上联合酒石酸美托洛尔。对比两组疗效。结果研究组临床总有效率为92.0%，明显优于常规组的60.0%（P＜0.05）。两组不良反应比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论酒石酸美托洛尔治疗不稳定型心绞痛安全、有效。 关键词酒石酸美托洛尔；不稳定型心绞痛 不稳定型心绞痛患者病情不稳定，易发展为急性心肌梗死、甚至猝死。冠状动脉斑块的不稳定、炎症激活、血栓形成及血管内皮功能异常等为不稳定型心绞痛的主要发病机制。目前本病的治疗主要以应用调脂药物稳定动脉硬化斑块，拜阿司匹林抗血小板聚集，酒石酸美托洛尔降低心肌耗养为原则，从而改善患者临床症状。 1 资料与方法 1. 1 一般资料收集本科2014年1月～2015年12月收治的不稳定型心绞痛患者50例，其中男30例，女20例，年龄50～78岁，平均年龄（65.0±4.5）岁。将患者随机分为常规组和研究组，各25例。常规组中男15例，女10例，年龄50～75岁，平均年龄（64 2.2±6.4）岁。研究组中男15例，女10例，年龄51～78岁，平均年龄（66.5±6.4）岁。两组患者一般资料比较，差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1. 2 选择标准 1. 2. 1 入组标准根据患者的临床症状、体征、心电图、心脏彩超、肌钙蛋白I，均符合美国心脏病学会/心脏病协会制定的不稳定型心绞痛诊断标准。 1. 2. 2 排除标准排除合并有急性心肌梗死、心力衰竭、重度感染及肝肾功能不全患者。 1. 3 治疗方法常规组应用拜阿司匹林、他汀类等常规药物，研究组在常规药物基础上联合酒石酸美托洛尔。 1. 4 观察指标 1. 4. 1 疗效评价标准显效：患者心绞痛发作消失>1周，心电图提示心肌缺血改善；有效：患者心绞痛每日发作次数及疼痛程度减轻>60%，心电图提示心肌缺血改善；无效：患者心绞痛每日发作次数及疼痛程度减轻0.05）。见表1。