对氨基水杨酸用途

对氨基水杨酸用途

一、用于结核病的治疗

什么是结核病：临床上通常用对氨基水杨酸治疗结核病，什么是结核病呢？为什么说是万恶的结核病呢？结核病是危害较大的慢性传染病之一，目前有20亿人被感染，每年有两到三百万人死于结核病。目前我国因结核病死亡人数为每年13万，超过其他传染病死亡人数之和。

结核病的治疗：1948年，4-氨基水杨酸开始被用于临床治疗结核病。它是链霉素之后人们发现的第二种能够治疗结核病的药物。在人们发现利福平与吡嗪酰胺之前，氨基水杨酸是治疗结核病的标配药物之一。目前氨基水杨酸在美国的商品则是Paser；市面上还曾经有过商品名为Pasinah或Pycamisan 33的氨基水杨酸与异烟肼组成的复方制剂。

二、用于炎症性肠病的治疗

什么是炎症性肠病：广义的炎症性肠病指的是各种炎性肠病，定义较为宽泛；狭义的炎性肠病其实就是指两种：一个是溃疡性结肠炎；一个是克隆氏症，现在叫克罗恩病。除此之外，还有一些结肠病变，无法归入这两类，称为未定型结肠炎，一般较为少见。

炎症性肠病的治疗：自1940年代起，4-氨基水杨酸被医学界发现可以用于治疗炎症性肠病，对溃疡性结肠炎和克罗恩病的医治效果较为出色，现阶段对于治疗炎症性肠病的方面，4-氨基水杨酸基本上已被柳氮磺胺吡啶和美沙拉嗪等药物所取代。

三、作为镀锌光亮剂

整平剂和匀镀剂，用于碱性镀锌

四、用于锰中毒的治疗

4-氨基水杨酸也被研究用于锰中毒的螯合疗法，其中一项17年的随访研究显示它可能比其他常用的螯合剂（如EDTA）效果要好。

对氨基水杨酸衍生物

对氨基水杨酸有一些氨基酸衍生物，它们主要为：氨基水杨酸类衍生物、氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐、5-苄基氨基水杨酸衍生物或其盐。

一、对氨基水杨酸类衍生物：通式：其中： R1、R2、R3、R5中至少有一个为—OH； R1、R2、R3、R5不为—OH时，为—H、—OCH3、—F、—Cl、—Br、—CF3或—NO3； R4为—OCH3、—F、—Cl、—Br、——CF3或—NO3； R6、R7为—COOH或—OH；当R6为—COOH时，R7为—OH；当R6为—OH时，R7为—COOH；用途：用于制备神经保护剂和治疗脑卒中药物；参考专利：CN 101492384A；

二、对氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐：通式： R1为—H、—Cl或—Br；R2为—F、—Cl或—Br； R3和R4其中一个为COO，另一个为—OH或—OCOCH3；用途：用于制备治疗神经源性疼痛药物中的应用；参考专利：CN 101792399A；

三、5-苄基氨基水杨酸衍生物或其盐：通式： X是CO、SO2或（CH2）n（其中n为包括1至5在内的整数）； R1是氢、烷基或烷酰基 R2是氢或烷基； R3是氢或乙酰基；并且 R4是未取代的苯基或被一个或多个选自硝基、卤素、卤代烷基及C1—C5烷氧基中的基团取代的苯基；或其药物可接受的盐；用途：用于治疗或预防应激障碍、抑郁症、焦虑性障碍等疾病；参考专利：CN 102316863A。

对氨基水杨酸的市场前景展望

技术路线上：

目前制备水杨酸的专利和文献很多，且工艺成熟具备大规模投产的基础。对氨基水杨酸及其衍生物在医药及化工产业发挥了很大作用提供了可能。

产品性能上：

在治疗结核病方面：1948年，4-氨基水杨酸开始被用于临床治疗结核病。它是链霉素之后人们发现的第二种能够治疗结核病的药物。

氨基水杨酸的疗效不如目前的五种抗结核病一线药物（异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素），并且价格相对较高，但仍在耐多药结核病的治疗中起着重要的作用。它总是与其他抗结核药物一同使用。另外由于其服用量大、对肠胃道的副作用大等缺点，目前在临床上己趋于淘汰。

在治疗炎症性肠病方面：自20世纪40年代起，4-氨基水杨酸也被用于治疗炎症性肠病，对其中的溃疡性结肠炎和克罗恩病效果较好；但基本上已被对氨基水杨酸制剂柳氮磺胺吡啶和美沙拉嗪等药物所取代。

从整个市场前景上来看对氨基水杨酸正在逐渐被取代，而对于其衍生物的开发正处于一个上升阶段，且应用广泛。另外调查也发现水杨酸衍生物的制备和应用也属于当今研究的热门。

市场容量：

对氨基水杨酸是一种独特的化学药物，用途也很广泛，能对结核病、炎症性肠病、锰中毒进行有效的治疗，还能制备色料和颜料、用于合成抗结核病药对氨柳酸钠，也可以用于分析出试剂酸碱荧光指示剂以及作为镀锌光亮剂，整平剂和匀镀剂，用于碱性镀锌。市场每年消耗100多吨，目前对氨基水杨酸价格为吨位价在115元/kg，含税。