药用辅料综述
药用辅料在药剂中的应用及现代应用中所存在的问题
2011级中药资源与开发201140314005 肖位【摘要】科技越来越发达的今天，医药行业的发展也在日新月异，药品的质量安全问题在越来越受到重视的时候，另外一个药剂所必不可少的成分的重视问题也开始凸显出来。辅料----药物加工成类型的制剂时，通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性的各种辅助特质。从我国药用辅料管理政策、生产、使用几方面进行讨论, 分析存在的问题及原因所在。【关键词】药用辅料药剂应用问题标准; 批准文号; GMP
药用辅料越来越多的被应用与各种剂型的药品中，而药用辅料的种类随着现代社会的发展也越来越多，从一开始的简单的淀粉到现在的更多种类更多对人体对药物吸收的帮助的药用辅料的发展，一步步的告诉我们，药用辅料，虽然是辅助药剂的，但是有它自己不可替代不可动摇的地位。辅料的应用在药剂中是必不可少的，然后随着“齐二药”事件的发生，药用辅料的问题也随着暴露出来，这些都是我们当下应该解决的关键，让辅料对人体的副作用减到最少，甚至没有，这是我们对于药用辅料研究的最终目的。
1.药用辅料在药剂中的应用
辅料在药剂学中具有独特的地位和作用，它不仅仅是原料药物制剂成型的物质基础，而且与制剂工艺过程的难易、药品的质量、给药途径、作用方式、释药速度、临床疗效等密切相关②。
1>.辅料是制剂成型的基础
如液体制剂中加入溶剂；片剂中加入稀释剂、粘合剂；软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征，从而更好的保存，运输，储藏，使用等。
2>.使制备过程更为顺利
液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等；固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进行。减少生产药品中不必要的麻烦，提高生产效率。
3>.提高药物的稳定性
如化学稳定剂、物理稳定剂（助悬剂、乳化剂等）生物稳定剂（防腐剂）等，这些辅料的应用对于提高药物的稳定性贡献着不可或缺的力量。
4>.调节有效成分的作用或适应症
如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热敏性、生物粘附性、体内可降解的各种辅料；还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。
5>.促进或者延缓药物吸收
在剂型因素中，除药物本身的性质以外，辅料与药物的吸收速率和吸收量密切相关。如外用制剂中常加入吸收促进剂等③。
6>.有利于提高患者临床用药的顺应性
通过辅料的加入，从而是一些如形状、气味、口感不是很好的药物，更容易被患者所接受。
随着科学技术的发展、社会的进步，优质、多功能的药用辅料也得到了充分的发展，从而使药物制剂的新剂型与新技术也得到进一步的开发与应用：
①在液体药剂中，表面活性剂、助悬剂和乳化剂的作用早已为人所共识，除了聚山梨酯（吐温）、聚山梨坦（司盘）、十二烷基硫酸钠等常用表面活性剂以外，波洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油等的出现为静脉乳的制备提供了更好的选择。
②在固体药物制剂中，羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、交联聚维酮（交联PVP）、交联羧甲基纤维素钠（交联CMC-Na）、L-HPC等具有超级崩解剂之称，医`学教育网搜集整理微晶纤维素、可压性淀粉的出现把药物的粉末直接压片推向了新的阶段④。
③在皮肤给药制剂中，月桂氮zaozi001酮（Azone）的问世使药物透皮吸收制剂的研究更加活跃，有不少产品已经上市⑤。
④在注射剂中，聚乳酸（PLA）、聚乳酸聚乙醇酸共聚物（PLGA）等体内可降解辅料的出现使注射剂的迅速作用特点有了新的发展，开发了每1～3个月用药一次的新型长时间缓释注射剂。
总之，辅料的应用不仅仅是制剂成形以及工艺过程顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。新型药用辅料对于制剂性能的改良、生物利用度的提高及药物的缓、控释等都有非常显著的作用。因此，
药用辅料的更新换代越来越成为药剂工作者关注的热点。为了适应现代化药物剂型和制剂的发展，药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得以广泛应用⑥。
2.药用辅料在现代应用中的问题
世间万物都是有利有弊的，辅料也不例外，在现代应用中，部分辅料出现了各式各样的问题，为了更好的促进药品的发展，辅料也应积极克服这些问题。
1>.我国辅料生产现状
随着我国医药工业、化学工业及卫生事业的发展，药用辅料也获得较大的发展，为我国医药工业的发展注入了新的活力。即便如此，我国的辅料研究仍然需要更大更好更快的进步。由于我国辅料生产起步晚，加之现在辅料企业规模小，利润少，政府企业重视度不够等问题，使得辅料的发展不平衡，存在的问题依然十分严峻，与发达国家的差距依旧很大。
2>.我国辅料生产中的问题
我国辅料生产依然存在不少问题，例如沿用传统辅料；专业化生产能力低；辅料品种少、规格不齐全；辅料应用几乎空白等问题。
3>.辅料的相关法律规定
在目前的药用辅料标准体系中，药典处于核心地位，其标准也是最高的。目前，中国制剂使用的药用辅料有500多种，但2010版
《中国药典》中收载药用辅料为132种，仅占总数的25%左右，其他大部分为国家标准、行业标准和企业标准⑦。被称为“史上最严”的药用辅料监管法规2012年8月2日药监局发布的《加强药用辅料监督管理的有关规定》，将自2013年2月1日起开始正式实施。4>.辅料的新发展
药用辅料的快速发展实际上是医药产业整体升级的一种客观要求。随着药品质量和安全水平的大幅提升，特别是药品工业化生产的发展，必然要求生产药用辅料的新技术、新工艺、新设备与之相配套。同时，药用辅料如果不开发新产品，就不能满足制剂和药品生产的要求。
【小结】药用辅料的发展不容滞后，药用辅料发展中所暴露的问题，我们更应该积极解决，积极推进药用辅料行业的发展，这些问题的逐步解决可以在以后的医药行业更好的更快的发展，积极赶上国外辅料企业的发展，缩短差距，是我们每个医药行业新的目标。
【参考文献】
①. 傅超美, 王世宇. 《药用辅料学》[Z]. 北京: 中国中医药出版社,2010.
②. 杨明. 《中药药剂学》[Z]. 北京: 中国中医药出版社,2012.
③.百度百科. 药用辅料[EB/OL]. https://www.360docs.net/doc/4e11824589.html,/view/1282670.htm.
④. 张兆旺. 《中药药剂学》[Z]. 北京: 中国中医药出版社,2007.
⑤. 张兆旺. 《中药药剂学》习题集[Z]. 北京: 中国中医药出版社,2005.
⑥. 百度文库. 加强药用辅料监督管理的有关规定[EB/OL]. https://www.360docs.net/doc/4e11824589.html,/view/9117054.htm.
⑦. 傅超美, 王世宇. 《药用辅料学》[Z]. 北京: 中国中医药出版社,2010.
药用辅料行业分析报告2011
2011年药用辅料行业 分析报告 2011年12月
目录 一、主管部门、监管体制、主要法律法规及政策 (5) 1、行业主管部门 (5) 2、行业监管体制 (5) （1）药品生产许可证制度 (5) （2）药品生产质量管理规范 (5) （3）药品注册制度 (6) （4）国家药品标准 (6) （5）药品定价 (7) （6）药用辅料管理制度 (7) 3、行业鼓励发展政策 (9) 4、主要法律法规及政策 (10) 二、医药市场状况 (11) 1、全球医药市场概述 (11) （1）新兴医药市场增长迅速 (12) （2）专利药过期达顶峰，主要治疗领域仿制药竞争加剧 (12) （3）来自政府和私人医药支付者更多的制约将抑制药品开支预算的增长 (12) （4）产品创新周期和需求的增加驱动治疗领域的发展 (12) 2、我国医药市场概述 (13) 三、药用辅料行业状况 (14) 1、药用辅料简介 (14) （1）概念及分类 (14) （3）药用辅料安全的重要性 (15) （3）药用辅料质量要求区别于其他辅料的特性 (16) 2、国际药用辅料行业发展状况 (17) 3、我国药用辅料行业发展状况 (18) （1）药用辅料品种较少，规格单一，标准体系不健全 (19) （2）监管体制不健全 (19)
（3）新药用辅料的研究和应用落后，技术力量薄弱 (20) 4、市场容量 (21) 5、未来发展趋势 (22) （1）药用辅料管理制度与标准将不断完善 (22) （2）药用辅料的安全性要求越来越高 (23) （3）行业集中度将明显提高 (23) （4）行业水平不断提高 (24) （5）新型药用辅料的需求将不断增加 (25) （6）专业药用辅料未来将逐步替代非专业药用辅料 (25) 四、进入本行业的主要障碍 (27) 1、政策性壁垒 (27) 2、技术壁垒 (27) 3、资金壁垒 (28) 五、市场供求状况及变动原因 (28) 六、行业利润水平的变动趋势及变动原因 (29) 七、影响行业发展的有利和不利因素 (29) 1、有利因素 (29) （1）国家产业政策 (29) （2）全球医药行业保持持续高速增长 (30) （3）我国人口增长与老龄化对医药产品的需求 (30) 2、不利因素 (31) （1）企业规模普遍偏小、产业集中度低、技术水平不高 (31) （2）跨国医药企业产品对国内产品的竞争威胁 (31) （3）医药企业创新能力较弱 (32) 八、行业技术水平及技术特点 (32) 九、行业经营模式与行业特征 (33) 1、行业经营模式 (33)
药剂学1处方总结
第一部分：处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75℃，加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相 液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相 羊毛脂50g 油相，调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分 （三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 制备：在配置容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml
2017年药剂学笔记
药剂学笔记 药剂学知识总结 (1) 第1章绪论 (1) 一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1) 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2) 四、药物剂型的分类【熟】 (2) 五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2) 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2) 一、粉碎、筛分与混合* (2) 第二节散剂 (3) 第三节颗粒剂 (4) 第四节胶囊剂 (4) 第三章片剂 (4) 一、片剂的概念和特点 (4) 二、片剂的分类 (5) 三、片剂的质量要求* (5) 四、片剂的常用辅料【掌】 (5) 常用高分子名称与符号对照 (6) 4.2滴丸剂 (9) 第四章表面活性剂 (9) 常用药用辅料名称总结 (10) 第五章浸出制剂 (10) 第一节概述 (10) 第二节浸出操作与设备 (10) 第三节常用的制剂 (11) 第六章液体药剂 (12) 第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12) 混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16) 第一节栓剂 (23) 第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16) 第8章注射剂与滴眼剂 (17) 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
注射剂的增溶性药用辅料研究
注射剂增溶性药用辅料 研究
现代中药制剂教育部重点实验室 成都中医药大学 解放军302医院,全军中药研究所 北京中医药大学 中国医学科学院药用植物研究所
目录
一、研究成果汇报 二、关键性问题探讨
吐温80(聚山梨酯80)的现状
老的产品、新的问题 规格单一、质量混乱 国际应用，不同的标准 注射常用，不良反应常出 增溶机理清楚，异常反应不明 优化空间巨大
有关中药注射剂用吐温80的质疑的分析
从吐温80角度 解释注射剂 不良反应
目前存在问题
吐温质量标准 不“标准”
应用范围 不明确
使用 不合理
杂质含量高于限度 导致不良反应
非长链刚性 分子
工艺 条件
使用量
吐温80使用情况
各产品中吐温80的使用途径及用量
领 域 使用途径 口服 医 药 肌肉注射 静脉注射 皮肤外用 用量范围 0.5%～5% 4～128mg/日 50～500mg/日 2% 1% 0.1% ≤1‰ 食 品 经口入消化道 ≤15‰ ≤5‰ ≤4g‰ 化妆品 皮肤外用 口腔用(吸入) 产品类型 口服液 注射液 注射液 乳膏剂 黄油 掼奶油 北京市海淀会友精 细化工厂 各中药制剂药品标 准 统计计算而得 资料来源
雪糕、冰淇淋 《食品添加剂使用 卫生标准》 牛乳 (GB2760-1996) 复合调味酱 干粉复合调味 料 乳膏剂 口腔清洁剂 卫生部公告2006年 第12号
吐温80在中药注射剂中的品种及用量
药剂学辅料总结大全
辅料 1.固体制剂 ①填充剂／稀释剂 淀粉 常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。 可压性较差。常与可压性较好得糖粉、糊精混合使用 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉,多功能辅料、具有良好得流动性、可压性,自身润滑性与干粘合性,并有较好得崩解作用、用于粉末直接压片时,硬脂酸镁得用量不可超过0。5％,以免产生软化现象 糖粉 结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成得白色粉末。优点就是粘合力强,可增加片剂得硬度与表面光滑度;缺点就是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用、 糊精 有较强得粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓、常与糖粉、淀粉配合使用 乳糖 CRＨ高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制得片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用、 微晶纤维素ＭCＣ 纤维素部分水解而制得得聚合度较小得结晶性粉末,良好得可压性与较强得结合力,压成得片剂有较大得硬度、可为粉末直接压片得“干粘合剂”使用、片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名:Ａviｃe 压缩成形性好,兼有粘合、润滑与崩解作用;干粘合剂;对药品有较大得容纳量;适用于粉末直接压片。 无机盐类 主要就是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。性质稳定,制成得片剂外观光洁,硬度、崩解均好、对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)得吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙 吸收剂 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝 糖醇类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定得甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。 ②湿润剂与粘合剂 蒸馏水 湿润剂、物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度得淀粉浆或乙醇代替 乙醇 用于遇水易分解与遇水黏性太大得药物、一般为30%～７0%、中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。 淀粉浆 常用8%～15%得浓度。并以1０%最为常用。制法分煮浆法与冲浆法。在满足制粒与压片(对湿热稳定)要求时,多被选用、 糊精
1172药用辅料1
1172药用辅料 单选题 （共10题，共100.0分） （10.0 分）1. 以下崩解剂，哪个不是通过膨胀作用起崩解作用的？ A．干淀粉 B．羧甲基淀粉钠 C．低取代羟丙基纤维素 D．交联羧甲基纤维素钠 （10.0 分）2. 以下哪个不是乳化剂形成并稳定乳剂的机理？ A．降低界面张力 B．形成界面膜 C．电荷屏障作用 D．使两相互溶 （10.0 分）3. 以下哪个不是常用的水溶性固体分散体载体材料？ A．PEG4000 B．聚维酮 C．泊罗沙姆188
D．乙基纤维素 （10.0 分）4. 关于β-环糊精的叙述，正确的是： A．6个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接 B．环糊精空隙的外部和开口处呈亲水性 C．具有双分子层结构 D．可用于静脉注射 （10.0 分）5. 为减慢混悬剂中微粒的沉降，一般需要加入： A．助悬剂 B．乳化剂 C．抗氧剂 D．增溶剂 （10.0 分）6. 制备脂质体时常需加入胆固醇，其作用是： A．调节脂质体膜流动性 B．增加脂质体膜的致密性 C．防止药物泄露
D．增加药物的包载量 （10.0 分）7. 以下物质，既可用于滴丸，又可用于栓剂的基质是： A．硬脂酸 B．单硬脂酸甘油酯 C．S-40 D．可可豆脂 （10.0 分）8. 以下材料，已通过美国FDA认证，收录进美国药典，可用于制备微球的有： A．白蛋白 B．壳聚糖 C．聚乳酸 D．明胶 （10.0 分）9. 为制备稳定的乳剂，必须加入： A．乳化剂 B．助悬剂
C．增溶剂 D．抑菌剂 （10.0 分）10.与尼泊金联合应用对防止发霉和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂的防腐剂是： A．苯扎溴铵 B．苯甲醇 C．山梨酸钾 D．苯甲酸钠 多选题 （共5题，共50.0分） （10.0 分）1. 羧甲基纤维素钠除用作助悬剂，还具有什么作用？ A．凝胶剂 B．片剂包衣材料 C．增溶剂 D．片剂黏合剂 （10.0 分）2. 崩解剂的崩解机理有： A．水解作用 B．毛细管作用
药用辅料PVP
药用辅料PVP 聚乙烯砒咯烷酮是由乙烯基砒咯烷酮聚合而得，简称PVP，分子量5000～700000。 PVP是无臭、无味的白色粉末或透明溶液，具有优良的溶解性、低毒性、成膜性、络合性、表面活性和化学稳定性，可溶于水、含氯溶剂、乙醇、胺、硝基烷烃和低分子脂肪酸，与多数无机盐和多种树脂相溶，不溶于丙酮、乙醚等，是性能优异、用途广泛的水溶性高分子化合物，属高科技含量、高附加值精细化工产品，是国际倡导的重要化工中间体和医药中间体。 PVP的固体和溶液都很稳定，具有成膜性和吸湿性，其薄膜无色透明，硬而光亮，加入某些天然或合成高分子聚合物，有机化合物可有效地调节PVP的吸湿性和柔软性。PVP有很强的粘接能力，极易被吸附在胶体粒子表面起到保护胶体的作用，PVP有优良的生理惰性和生物相容性，对皮肤、眼睛无刺激或过敏，实际无毒。 聚维酮在医药上有广泛的应用，为国际倡导的三大药用新辅料之一，应用最广的是片剂、颗粒剂的粘合剂。PVP还可用作胶囊的助流剂，眼药的去毒剂及润滑剂，注射剂的助溶剂，液体制剂的分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可与碘合成PVP-I 消毒杀菌剂。在隐形眼镜中，PVP作为接触眼镜的成份，可增加其亲水性。PVP在医药上还可用作低温保存剂。聚维酮K30，正收入中国药典2000版，PVP收入美国药典26版。
国内PVP生产厂家有很多，其中博爱新开源制药有限公司，是国内首家研究、开发和生产聚乙烯吡咯烷酮（PVP）系列产品的高新技术企业，对PVP的研究处于领先水平。 医药行业常用的聚维酮K30，为1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物，其平均分子量为3.8×104，分子式为（C6H9NO）n，其中n代表1-乙烯基-2-吡咯烷酮链节的平均数。 2008年中国PVP产品消费按应用领域划分，医药领域的消费比例最大，达42.31%；其次是日用化工和粘合剂领域，分别占到34.62%和9.62%；其余行业的消费占13.46%。 随着中国经济的发展，国内的医药、日化和食品酿酒等行业也将会快速发展，PVP作为重要的辅料和添加剂，其未来的消费也会快速增长。同时随着近年来国内1,4-丁二醇、γ-丁内酯的产能不断扩大，为PVP的生产发展提供了丰富的原料，国内PVP 的产量将会提高，质量也会不断提升，作为药品生产用的辅料，就需要在省内注册申请生产文号，相应的要有完善的厂房、生产间。 目前，药用聚维酮K30有正式生产文号的厂家不多，安徽山河药用辅料有限公司已取得地方文号，要取得生产批准文号，必须要准备以下材料： 1.《药品注册申请表》； 2.药用辅料名称以及命题的依据；
药用辅料的研发与应用
药用辅料的研发与应用 摘要：药用辅料作为药物制剂的重要组成部分，在制剂发展中起着关键的作用，本文着重阐述了辅料开发的几种途径、辅料安全性、审批问题及国内开发新型辅料的必要性。关键词：药用辅料药物制剂剂型 药品的研究与开发（R＆D）己成为医药卫生科技热点话题之一，伴随着科学技术的进步，可控制药物释放速度的片剂和胶囊剂、透皮吸收制剂、靶向给药制剂以及DDS等技术已日趋成熟，有些已应用于临床，这与药用辅料（或称为药用材料科学）的飞速发展是密不可分的。药用辅料对新型释药系统的研究与开发的影响越来越受到重视。 1. 药用辅料当前发展状况 近年来药用辅料发展极为迅速，新辅料不断问世。目前、除传统辅料质量提高外，新辅料己发展到包括微囊、毫微囊成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料，缓释、控释、靶向给药材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物载体材料；固体分散体载体材料；磁性载体材料；成膜材料；增塑剂；抛射剂；透皮吸收促进剂；表面活性剂等40多类、上千个品种。同时，不少有关新DDS、新工艺研究应用成果与药用辅料研究与应用专著问世，从而有力促进了新型辅料应用与新药研究与开发。 2. 药用辅料的作用 药用辅料不但赋予药物适于临床用药的一定形式，而且还可左右药物释放速度、释放区域、靶向给药、稳定性、药效发挥以及药品质量控制等。过去曾认为辅料本身一般无生理活性，且不影响主药发挥药物疗效，选用药用辅料时着重在如何便于工艺操作、制剂成型及外观美观等方面，而对其可影响主药释放、吸收、改变药物生物有效性、靶向性等重视极为不够或认识不足。实际上，绝对无活性的药用辅料是不存在的［1］。 药用辅料不但在相当程度上决定了药物新剂型质量，有助于制剂成型、稳定、助溶、增溶、缓释、控释、定向、定时、定位、速效、高效、长效，而且从某种意义上讲，一种优良新辅料的开发则可带动开发出一大类剂型、一大批新药与制剂质量的提高，其意义远远超过一种新药的开发。整个药剂学的发展与新药开发的实践有力证明，药用辅料
药剂学处方总结
第一部分：处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 ℃，加入预先溶在水中并加 热至 75 ℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc 注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相羊毛脂50g 油相，调节吸湿性三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分（三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 ℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH 调节剂氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100 目筛然后与糊精、1/3 淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14 目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12 目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂制备：在配置容器中，加处方量80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C 溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2, 添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异恶唑处方中各物质的作用。 磺胺甲基异恶唑（SMZ ）400g 主药甲氧苄啶（TMP ）800g 主药（抗菌增效剂） 淀粉/120 目80g 填充剂，内加崩解剂3％HPMC 180 ～200g 润湿剂，黏合剂硬脂酸镁
药用辅料案例分析..
液体制剂 例1：鱼肝油乳 处方：鱼肝油500g 阿拉伯胶125g 西黄蓍胶7g 挥发杏仁油1g 糖精钠0.1g 氯仿2ml 纯化水至1000ml 处方解析： （1）该乳剂为口服制剂，鱼肝油为油相。 （2）乳剂的组成必须有油相、水相和乳化剂，由此断定纯化水为水相，阿拉伯胶、西黄蓍胶作乳化剂。 （3）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了挥发杏仁油、糖精钠做矫味剂。 （4）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入氯仿作防腐剂。 例2：炉甘石洗剂 处方：炉甘石15g 氧化锌5g 甘油5g 苯酚适量 羧甲基纤维素钠1g 纯化水加至100ml
处方解析： （1）该乳剂为外用的混悬剂，炉甘石、氧化锌为主药，具有收敛和保护皮肤的作用。 （2）混悬剂的组成必须有难溶性药物、分散介质和助悬剂等稳定剂，由此断定纯化水为分散介质，甘油为低分子助悬剂，羧甲基纤维素钠为高分子助悬剂。 （3）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入苯酚作防腐剂。 例3：胃蛋白酶合剂 处方：胃蛋白酶（1:3000）20g 稀盐酸20ml 单糖浆100ml 橙皮酊20ml 5%羟苯乙酯醇液10ml 纯化水至1000ml 处方解析： （1）该制剂为口服制剂，胃蛋白酶为主药。 （2）纯化水为水分散介质。 （3）胃蛋白酶在酸性环境中稳定性好，药效好，故加入稀盐酸调节酸性pH环境。 （4）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了单糖浆、橙皮酊做矫味剂。
（5）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入了羟苯乙酯醇液作防腐剂。 例4：氯霉素注射液 处方：氯霉素131.25g 丙二醇881.5g 亚硫酸氢钠 1.Og 注射用水至1000ml 处方解析： （1）该剂型为注射剂，氯霉素为主药，注射用水为溶剂。 （2）氯霉素水中溶解度低，为配制成溶液，必须提高其溶解度，故加入丙二醇与注射用水形成混合溶剂。 （3）亚硫酸氢钠是典型的抗氧剂。 例5：醋酸曲安奈德注射剂 处方：醋酸曲安奈德微晶10% 吐温80 2g 海藻酸钠5g 盐酸利多卡因5g 注射用水至1000ml 处方解析： （1）该剂型为注射剂，醋酸曲安奈德为微晶状态，不溶于水，故可判断该注射剂为混悬型注射剂。醋酸曲安奈德微晶为主药，注射用水为分散介质。
药用辅料—微晶纤维素(MCC)在药剂上的应用
企业名称：阿华生物药业 该企业的母公司为上市公司，有着雄厚的资金实力。公司主导产业基因工程药物纳入省高新技术产业发展规划，享受上市公司、省级技术开发中心、GMP认证厂家、省高新技术企业等优惠政策。公司所在地占地面积大，周围无污染，适宜基因工程药物的生产，而且人力、生产成本低，发展空间广阔。公司在与省医学科学院基础医学研究所联合建立了负责基因工程药物上游技术开发的阿华生物技术研究所，该所共有研究人员20人，其中研究员、副研究员10人，硕士、博士8人，留美、英、日人员5人，在基因工程药物的开发、肿瘤生物治疗技术应用研究方面处于国领先水平，留美归国博士、所长田志刚先后主持完成了19项国家、省、部级科研项目。公司在与华东理工大学联合建立了负责基因工程药物下游技术研究的阿华生物工程研究所，该所共有研究人员15人，其中硕士以上的8人，该所在EPO工业生产工艺、大规模培养杂交瘤细胞生产体治疗用单抗、细胞培养用生物反应器的研制和应用等方面处于国际领先和先进水平。所长元兴教授为博士生导师、国家863专家组成员，多次主持国家863计划、国家科技攻关项目。公司法人代表章安为全国优秀科技工作者，享受国务院专家津贴，在中成药、基因工程药物的研究与开发和企业管理方面颇有建树。母公司驰名中外，有着极高的企业及品牌信誉，在全国设有40多个营销分公司，其中具有医学专业学历的高级营销人员68人，形成了功能齐全、覆盖全国的营销网络。两所、一基地、一网形成了符合科研和市场规律的基因工程产业链。
药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用 1阿华制药，聊城252000 一、前言 药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。它的作用有：（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；（2）加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度和病人的顺应性；（3）有助于从外观鉴别药物制剂；（4）增加药物制剂在贮存或应用时的安全性或有效性。 近年来国外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治疗效果，减少副作用。为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国外制剂工作者的重要手段。随着药用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。 微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。因此它是片剂生产中广泛使用的一种辅料。目前在国外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，巳形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化妆品、轻化工、农业等各生产部门。由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种巳形成系列化。 MCC目前进入国市场的有德国JRS公司、日本旭化成株式会社等，其中德国JRS公司规格较齐全，质量较佳，受到市场欢迎。最常用有PH102、103、301、112、200等可直接压片，PROSOLV技术的应用，使MCC具有更好的流动性和亲水性，对药物有较大的吸附力，加速了片剂的崩解，增加了难溶性药物的溶出度和生物利用度。国阿华制药等生产的MCC,其质量可与德国JRS公司的产品相媲美，在国市场供不应求。 二．MCC在制剂上应用 医药行业中MCC主要被用作两个方面，一是利用它在水中强力搅拌下易于形成凝胶的特性，而用于制备膏状或悬浮状类药物；二是利用其成型作用，而用于医药压片的赋型剂。目前，医药行业中压片赋型剂可分成两类。一类是传统的方法，使用淀粉赋型剂；第二类是使用新型的纤维素赋型剂。使用淀粉的工艺必须经过造粒阶段。而使用MCC则因为其流动性好，本身具有一定的粘合性而能直接压片．因此能使工艺简化，生产效率得以提高。另外．使用MCC，还有服用后崩解力好、药效快、分散好等优点，因而使MCC在压片赋型剂上得以广泛应用。
药典2010版药用辅料收载解析--涂家生
涂家生，中国药科大学教授国家药典委员会委员 国家药品审评中心专家 2010.5
中国药典附录《药用辅料》的解析 主要内容 前 言 2010年版中国药典收载药用辅料的过程展 望 1234
我国药用辅料现状 一、前言 药用辅料也称为赋形剂，诚如药物离不开剂型，制剂同样离不开辅料。目前，药物制剂正向以“定时、定量、定位”为目标的给药系统发展，新型给药系统的产生、发展、成熟无不与新型辅料的出现有关。 1、目前我国药用辅料的来源、生产、质量尚存在管理不理想的 状况，药用辅料的质量影响和制约了我国制剂的水平。2、另一方面，尽管辅料被认为应该生理惰性、化学惰性，但有很多药物不良事件是与药用辅料有关的，例如1930年的磺胺酏剂事件和我国广东去年的“齐二药”事件，皆因利益驱使假冒辅料（economic-motivated adulteration, EMA ）二甘醇导致。3、很多辅料具有生物活性，或会改变药物的作用，例如三聚氰胺等。
据不完全统计，我国制剂使用的药用辅料大约543种，但具有药用质量标准的占少数，尤其在药典中收载较少，表1为我国药用辅料的质量标准统计情况。 表1 我国药用辅料的质量标准统计情况 标准品种数占总数的比例 药典标准（2010年版）13224.31% 部颁标准33 6.1% 地方标准31 5.7% USP和EP标准27 5.0% 国标、化工和企业标准34162.8% 总计543 可以看出，我国药用辅料质量标准符合药用标准的为少数，尤其收载于药典的仅为少数。其它标准的材料作药用辅料的现象严重。与之不同的是，美国大约有1500种辅料，大约50%已经收载于USP/NF，欧洲有药用辅料约3000种，在各种药典中收载也已经达到50%。因此，加大药用辅料收载于中国药典具有重要意义。
药用辅料学知识汇总
药用 药用辅料：药物加工成各种类型的制剂时，通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征的各种辅助物质，这些辅助物质称作~ 一、液体制剂辅料 1、液体制剂特点：①吸收快，作用迅速②服用方便，易于分剂量，尤其适用于婴幼儿和老年患者③能减少某些药物的刺激性④固体药物制成液体制剂后，能提高生物利用度；油性药物制剂成乳剂后吸收好⑤给药途径广泛 2、分类——按分散系统分类 （1）均相（单相）液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中（真溶液）。 分为：低分子溶液剂、高分子溶液剂 （2）非均相（多相）液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。 分为：溶胶剂、乳剂、混悬剂 液体类型微粒大小特征 低分子溶液剂<1 nm 以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，热力学及动力学稳定 高分子溶液剂1～100 nm 高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，热力学及动力学稳定溶胶剂1～100 nm 以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性 乳剂>100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，热力学及动力学不稳定性 混悬剂>500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，热力学及动力学不稳定性 3、分散介质的选用：①根据分散介质本身性质进行选择②根据药物理化性质进行选择③根据药物给药途径进行选择④根据药物剂型进行选择⑤根据其他因素进行选择 水：【性质】无色、澄明、无臭的液体；能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例互溶；能溶解药材中的生物碱盐、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素 【种类】饮用水：自来水公司供应的自来水或深井水—原水，不能直接用于制备或试验用水 纯净水：饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制的的供药用的水 注射用水：纯化水经蒸馏所得的水 灭菌注射用水：注射用水依照注射剂生产工艺制备所得的水 乙醇：【性质】沸点78.3℃，乙醇/水共沸液的最低沸点78.15℃，为半极性溶剂 【作用】浸提溶剂、溶剂、防腐剂（含量20%以上） 豆油可做静脉注射乳剂，但一定得是精制的豆油 甘油：溶剂、浸提辅助剂、甜味剂、润滑剂和润湿剂（≤30%）、防腐剂（≥30%） 丙二醇：注射剂溶媒（防冻注射剂）、透皮促渗剂、防腐剂 脂肪油：外用制剂溶剂、精制后可做注射用 麻油：润滑、成乳、溶解，油溶性药物的有效载体溶剂，油质混悬注射剂的赋形剂 潜溶剂：在混合溶剂中比单溶剂中溶解度显著增大；甘油+水/乙醇，乙醇+水，丙二醇+水，PEG300/400+水 二甲基亚砜（DMSO）：万能溶剂，溶解范围很广。对皮肤、粘膜穿透力很强 4、中药制剂前处理辅料 有效成分：单体化合物能够用化学式、结构式表示，有相应的参数≥90%（含量） 有效部位：混合物（例蒽醌类或生物碱类）相应参数≥50% 无效成分：丢弃成分，无益成分（树脂、粘液质、色素等） 辅助成分：保留成分，增加药效，减少不良反应 常用浸出溶剂：水、乙醇、丙酮、乙醚 乙醇含量：90%以上——挥发物、有机酸、树脂、叶绿素；50~70%——生物碱、苷类；50%以上——苦味质、蒽醌类；大于40%——延缓许多药物成分如酯类、苷类的水解，增强制剂稳定性
聚乙二醇在医药行业的应用 - 国际药用辅料网, 辅料数据,辅料
聚乙二醇在医药行业的应用 中国医药对外贸易公司 张建革，徐冲，王飏 摘要：聚乙二醇是一种常用的药用辅料，在多种剂型中广泛应用，且可以作为药物的修饰材料和原料药。本文综述聚乙二醇在医药行业的应用情况。 关键词：聚乙二醇、药用辅料、应用 聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）别名聚氧乙烯醇或乙二醇聚氧乙烯醚，系环氧乙烷与单乙二醇（或双乙二醇）在碱性催化剂催化之下聚合而成，分子质量因聚合度不同而异，通常在200至20000之间，其化学通式为HOCH2(CH2 OCH2)n CH2OH。PEG通过平均分子量来命名，目前常用的PEG种类有PEG200、PEG300、PEG400、PEG600、PEG1000、PEG1450、PEG3350、PEG4000、PEG6000、PEG8000 等。PEG的性质随分子质量而变化，PEG1000 为半固体，分子量低于1000的为液体形态，高于1000的为固体形态，随着分子量的增加其水溶性逐渐降低。 PEG最突出特性是它与各种溶剂的广泛相容性、广泛的黏度范围、保湿性、粘结性和热稳定性，而且具有低毒性、不凝血性以及生物相容性，能被机体迅速排出体外而不产生任何毒副作用等诸多优点，因此被广泛应用于医药领域多种剂型，如软膏、栓剂的基质，片剂、丸剂的载体等。 1 药物载体 由于PEG 对人体无毒无害，亦无致畸，致癌和基因突变等副作用，且可增加某些药物的溶出速率，提高药物的生物利用度，故是最常用的水溶性载体之一。 1.1 基质 PEG 是一类亲水性基质，其性质稳定，对皮肤无刺激性，而具有润滑性，故广泛应用于软膏剂、栓剂、凝胶剂、滴丸剂、胶囊剂。复方磺胺甲噁唑（SMZ）栓以m(PEG6 000) :m(PEG4 000):m(水)=57:33:10 为基质，其融变时限和体外药物溶出速率均优于可可豆酯、半合成脂肪酸酯等基质；水硫软膏基质系由PEG300与PEG4000质量比为2:1时于70℃水浴熔合而成[1]。以PEG为基质，加入主药和一些药物赋形剂可制备水凝胶剂，如氯硝西泮水凝胶，擦在病人身体上可使药物快速透过皮肤进入血液循环从而发挥抗惊厥作用。另外，PEG400、1500、4000～20000 均可作为半固体基质，将硬胶囊改装液体或半固体药液，如硝苯地平1 份、液体PEG 5～25份、PVP 0.4～10份混合药液罐装的硬胶囊剂具有长效作用，可广泛用于心绞痛的治疗[2]。聚乙二醇作为软膏剂水溶性基质，市售的品种有百多邦（莫匹罗星）、环丙沙星霜等；作为栓剂基质，市售的品种有制霉菌素栓、甲硝唑栓、新霉素栓等。PEG6000可以作为滴丸剂基质，如灰黄霉素滴丸。 1.2 固体分散材料 固体分散体系指药物以分子、胶态、无定型、微晶等状态均匀分散在某一固体载体物质中所形成的分散体系。PEG（分子质量为1000～20000）是一类常用的水溶性载体材料，可用于增加药物的溶出速率，如以PEG6 000 作为载体，采用熔融法制备格列苯脲固体分散体，其溶出速率和生物利用度与市售达安宁片相比显著提高[3]。PEG 也可作为缓释固体分散体的载体材料，如采用熔融法，将药物溶解于熔化的PEG中，将药液装入硬胶囊中，室温下药液固化，药物按溶蚀机制缓慢释放，故具有缓释作用。另外，药物从PEG 载体中溶出的快慢主要受PEG 分子质量的影响，一般随着PEG分子质量增大，药物溶出速率会降低。当药物为油类时，宜用分子质量更大的PEG 类作为载体，如PEG12000或PEG6000与PEG20000 的混合物，若单用PEG6000作载体，固体分散体会变软，特别是在温度高时载体会发粘[4]。
固体制剂常用辅料总结复习过程
固体制剂常用辅料总 结
固体制剂常用辅料 一固体制剂分类 1.散剂(Powders)也称粉剂，系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类：1、按组成药味的多少，可分为单散剂与复散剂；2、按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；3、按用途，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。这种古老的传统固体剂型，在化学药品中应用不多，但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；2、外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3、制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；4、储存、运输、携带比较方便。 《医源资料库》：散剂，药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服：粗末加水煮服；细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用：研成极细末，撒于患处，或用酒、醋、蜜等调敷于患处。 早在《黄帝内经》就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂表面积较大，具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点，至今仍是中医常用的治疗剂型。散剂制法简单，当不便服用丸、片、胶囊等剂型时，均可改用散剂。散剂可分为内服散和外用散两种。内服散又可分为煮散（是中药特有的剂型之一，粉末较一般散剂为粗，不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制，服时有连渣吞服者，有去渣服汤者，视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等）、一般散（如平胃散）两种，外用散剂，又可分为撒布散（如桃花散）、吹入散（如锡类散）、眼用散（如八宝眼散）及牙用散（如牙疼散）等。 2.颗粒剂（Granules）系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状
药用辅料—微晶纤维素(MCC)在药剂上的应用
药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用 尹建1黄桂华2杨春凤1 1山东阿华制药有限公司，山东聊城252000；2山东大学药学院，山东济南250012 一、前言 药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。它的作用有：（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；（2）加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度和病人的顺应性；（3）有助于从外观鉴别药物制剂；（4）增加药物制剂在贮存或应用时的安全性或有效性。 近年来国内外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体内达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治疗效果，减少副作用。为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作者的重要手段。随着药用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。 微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。因此它是片剂生产中广泛使用的一种辅料。目前在国内外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，巳形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化妆品、轻化工、农业等各生产部门。由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国内外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种巳形成系列化。 MCC目前进入国内市场的有德国JRS公司、日本旭化成株式会社等，其中德国JRS公司规格较齐全，质量较佳，受到市场欢迎。最常用有PH102、103、301、112、200等可直接压片，PROSOLV技术的应用，使MCC具有更好的流动性和亲水性，对药物有较大的吸附力，加速了片剂的崩解，增加了难溶性药物的溶出度和生物利用度。国内山东阿华制药有限公司等生产的MCC,其质量可与德国JRS公司的产品相媲美，在国内市场供不应求。 二．MCC在制剂上应用 医药行业中MCC主要被用作两个方面，一是利用它在水中强力搅拌下易于形成凝胶的特性，而用于制备膏状或悬浮状类药物；二是利用其成型作用，而用于医药压片的赋型剂。目前，医药行业中压片赋型剂可分成两类。一类是传统的方法，使用淀粉赋型剂；第二类是使用新型的纤维素赋型剂。使用淀粉的工艺必须经过造粒阶段。而使用MCC则因为其流动性好，本身具有一定的粘合性而能直接压片．因此能使工艺简化，生产效率得以提高。另外．使用MCC，还有服用后崩解力好、药效快、分散好等优点，因而使MCC在压片赋型剂上得以广泛应用。
药用辅料检验报告
<1080>药用辅料检验报告 背景 此通则信息来源于美国国际药用辅料委员会（IPEC- A- mericas）的《药用辅料检验报告指南》，是用于起草和合理使用这些辅料（章节中引用为“辅料”）检验报告（COA）的国际指南文件。本通则信息规定了检验报告应包含的关键要素；提供了组织必要和可选用数椐的模板，并按逻辑排列；帮助辅料生产厂、供应商和使用者建立起对于各自角色和责任的统一理解。 本通则信息的原则和信息可应用于所有人用药、兽药和生物制剂的辅料生产厂。作为国际性的指南文件，本通则信息既不可能阐明所有国家的相关法定要求，也不可能涵盖每一个辅料的所有特定性质。所以，当考虑怎样应用本通则信息时，每一个生产厂、供应商或使用者都必须考虑怎样运用于特定生产厂的产品和工艺中。辅料的多样性意味着本通则信息的一些原则可能不适用于某些特定的产品和工艺。 本通则信息分为若干部分。第一部分讨论了检验报告的设计和关键要素必要的背景。提供了检验报告相关信息的格式和布局的模板。接着是详细的论述，以保证检验报告中特定信息的目的和意义能够被理解。本信息章节的术语列表及其定义见附录1。 通用指南 国际药品管理准则规定药品的各成分在生产、运输、包装和保存各环节应符合药品生产质量管理规范（GMP）的要求。关于GMP在辅料中产中应用的深入讨论见“药用辅料生产质量管理规<1078>”。辅料通常是天然物质、混合物或聚合物，很难对其化学和物理性质的进行定量。这种定量的检验在药物活性物质和药物制剂中却有很广泛的应用。至今，没有任何指南文件专门就药用辅料检验报告的内容和格式进行规定，以应对药用辅料及其用法的多样性。 检验报告的起草和合理使用辅料的检验报告应由其提供者起草和发布，以下是关于通用指南的讨论。检验报告的起草主要由辅料生产厂负责。一份完整而准确的检验报告最重要的作用是提供绐辅料使用者其用于制药的该批辅料的具体批号。辅料提供者需要要额外关注检验报告的起草和发布。 大宗药用辅料的使用者必须验收用于药品生产的各种物料的检验报告。在用于药品生产之前，使用者至少要对收到的每批辅料进行充分的鉴別试验，并尽可能采用专属性的鉴别试验。法规要求药用辅料应经评估以符合所有相关规范的要求。然而，如果供应商的检验报告提供了足够的符合性保证，则可以不需要对该批次的辅料进行所有项目的检验。在使用者根据检验报告的数椐将辅料投入药品生产之前，还需要通过对供应商进行适当的审计和验证，以了解供应商的质量控制体系及其与GMP要求的符合性。 然而，如果了解这些信息对于使用该辅料来说是必不可少，那么辅料使用者就有责任验证检验报告中的所有相关分析数据。这些检验工作可能超出《国家处方集》中收载的药典方法的范围，或超出检验报告相关检验项目所使用的方法范围。 为了应用检验报告中的检验结果，使用者也必须定期进行所有必要的检验，并与供应商的检验结果进行比较，以保证结果的可靠性。有时使用者因不具备特殊的检验设备等原因，可能无法要进行所有的检验项目。假如供应商的可靠性已经通过其他合适的供应商的资质技术验证，也可以不进行全部项目的检验。 了解这些结果可能并不总是明确相关联的十分重要需要，特别是当该辅料的批号是连续的时候。然而，使用者的检验结果必须证明符合规范要求。 合同设备的使用合同设备经常用于辅料的生产、检验和销售中。当使用这些设备时，辅料的供应商有责任确保这些设备的操作符合相关的规范（如cGMP、GLP等）。 检验报告的设计和推荐要素 检验报告推作要素列表见下，该列表也包括在接下来本通则信息“检验报告校板”部分中。辅料供应商可以任意安排检验报告模板中列出的推荐要素。但是，校板各部分的设计应按一定的