几种肿瘤的靶向药物治疗
龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/4e312107.html,
几种肿瘤的靶向药物治疗
作者：张传生
来源：《大众健康》2011年第08期
8年前，一位大学教授的妻子患了右肺腺癌，接受了外科手术切除和术后辅助化疗，术后3年多“无癌无忧”。之后的复查发现了右上肺、腰椎骨和颅脑的转移，生存时间有限。为了挽救妻子的生命，这位教授不惜重金托人从国外买来了“易瑞沙（亦称吉非替尼）”。连续服用“易瑞沙”之后，这位教授的妻子竟然又生存了3年多。
这就是人们常说的肿瘤靶向药物治疗，就是除外科手术、放疗、化疗外治疗肿瘤的一种新方法。它是以肿瘤为目标，而采用的有选择性、有针对性、病人易于接受、副作用小的全身药物治疗。
肿瘤靶向药物治疗“稳、准、狠”
近10多年来，“易瑞沙”、“特罗凯”、“恩度”等靶向药物的名字被国内的医生和病人所熟悉。全球上市的抗肿瘤分子靶向药物已达30余种，还有100多种正在进行临床研究。诸多的国内外临床报告显示，靶向药物在治疗肿瘤过程中的确“身手不凡”，配合手术、放化疗，协同抗癌；延长了肺癌、肝癌、乳腺癌、胃癌、胆囊癌和结直肠癌等患者的生存时间，有的残留癌肿或微转移灶，经过治疗甚至痊愈。
2005年，ASCO（美国临床肿瘤学会）评出肿瘤临床十一大进展，其中就有三个与靶向药物有关，可见靶向药物在肿瘤治疗中的地位不一般。
肿瘤靶向药物是如何发挥作用的呢？简单地说，肿瘤靶向药物进入人体后，有的是阻止肿瘤细胞增殖（繁殖生长），有的是促进肿瘤细胞凋亡（死亡），有的是对肿瘤新生血管生存产生抑制作用（断了肿瘤的粮草）。它们“敌我分明”，只杀伤肿瘤细胞，而对肿瘤病人体内正常细胞无损伤或损伤轻，所以说是“稳、准、狠”。
并非所有肿瘤患者都适用
肿瘤靶向药物分类(20210111211612)
肿瘤靶向药物分类 1 / 8
Science: 盘点13 种常见的肿瘤抗体靶向药物1、西妥昔单抗（爱必妥） 靶点：EGFR 2 / 8
肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤 适应症：KRAS 野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI 时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。 头颈部鳞状细胞癌。联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU 可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。 2、帕尼单抗（Vectibix ） 靶点：EGFR 肿瘤类型：结直肠癌 适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC 3、曲妥珠单抗（赫赛汀） 靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌、胃癌 3 / 8
适应症：HER2 过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。 HER2 过表达转移性乳腺癌。联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。 HER2 过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌，之前未接受过针对转移性疾病的治疗，可联合顺铂和卡培他滨或5-FU 。 4、帕妥珠单抗（Pejeta ） 靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌 适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前未接受过抗HER2 治疗或化疗，联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。 5、T-DM1 （Kadcyla ） 4 / 8
小分子靶向药物简述题库
小分子靶向药物简述 摘要：根据肿瘤细胞中分子的生物学特征与正常细胞中分子生物学特征的区别而研发的药物统称为分子靶向药物，是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。靶向药物治疗癌症，不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为靶向治疗（targeted therapy）。靶向药物（targeted medicine）是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物，是目前（2012年）最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。 关键词：药物靶向治疗 正文 一、作用机制 靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理：常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，所以产生较大的毒副作用。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为“靶向治疗”（targeted therapy）。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，而产生抑制或杀死肿瘤细胞。 二，代表药物 1. 具有靶向性的表皮生长因子受体(EGFR)阻断剂，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa, 易瑞沙)；埃罗替尼（Erlotinib, Tarceva） ZD1839(Iressa)可以增加PDD、CBP、Taxol、Docetaxel及ADM等药物的抑瘤效果,但不增加Gemzar的抑瘤作用；OSI-774(Tarceva, erlotinib)也是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶( EGFR-TK)拮抗剂,属小分子化合物。2002年9
肿瘤靶向药物分类
肿瘤靶向药物分类
1、西妥昔单抗（爱必妥）靶点：EGFR
肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤 适应症：KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。 头颈部鳞状细胞癌。联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗 再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。 2、帕尼单抗（Vectibix ） 靶点：EGFR 肿瘤类型：结直肠癌 适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC 3、曲妥珠单抗（赫赛汀） 靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌、胃癌
适应症：HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。 HER2过表达转移性乳腺癌。联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。 HER2过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌，之前未接受过针对转移性疾病的治疗，可联合顺铂和卡培他滨或5-FU。 4、帕妥珠单抗（Pejeta） 靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌 适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前未接受过抗HER2治疗或化疗，联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。 5、T-DM1 （Kadcyla） 靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌
恶性肿瘤分子靶向治疗
恶性肿瘤分子靶向治疗 ?肿瘤内科学的进步 ?抗肿瘤药物及支持治疗药物的发展 ?肿瘤内科治疗理念的进步 ★GCP原则的应用及循证医学 ★多学科综合治疗的广泛应用 ★专科化及规范化治疗的广泛实施 ?分子指标的发现及个体化治疗 ?抗癌药物发展历史概括 ?20世纪下半叶 以细胞毒药物为主，新的药物不断出现 ?20世纪末~21世纪 细胞毒药物的继续发展 分子靶向药物的发展 免疫相关治疗及基因治疗：宫颈癌疫苗、抗PD-1单抗、抗PD-L1单抗 ?从根本上改变肿瘤治疗的模式 靶向性治疗 肿瘤靶向治疗的基本概念 依据已知肿瘤发生中设及的异常分子和基因，设计针对这些特定分子和基因靶点的药物，选择性杀伤肿瘤细胞。这种治疗方法称为肿瘤药物的分子靶向治疗（Molecular targeted therapy）。 药物靶向治疗的效果取决于靶向药物的自身特性和肿瘤内是否存在靶向药物作用的分子靶点及其异常状态。 ?理想的肿瘤靶点具有以下特点： ①是一种对恶性表型非常重要的大分子 ②在重要的器官和组织中无明显表达 ③具有生物相关性 ④能在临床标本中重复检测 ⑤与临床结果具有明显相关性 ?分子靶向药物的共同特点 ①具有调节作用和细胞稳定作用 ②临床治疗不一定需要达到剂量毒性（DLT）和最大耐受量（MTD） ③毒性作用和临床表现与细胞毒药物有很大区别 ④直接针对引起癌变分子机制，比传统化疗更有选择性和有效性 ⑤与常规治疗（化疗、放疗）合用，常有更好的疗效 ?分子靶向药物的范畴 ①信号转导抑制剂 ②肿瘤血管生成抑制剂 ③单克隆抗体 ④基因治疗 ⑤抗肿瘤疫苗 ?Cancer & Stem Cell Signaling ?主要分子靶向药物的分类
几种肿瘤的靶向药物治疗
龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/4e312107.html, 几种肿瘤的靶向药物治疗 作者：张传生 来源：《大众健康》2011年第08期 8年前，一位大学教授的妻子患了右肺腺癌，接受了外科手术切除和术后辅助化疗，术后3年多“无癌无忧”。之后的复查发现了右上肺、腰椎骨和颅脑的转移，生存时间有限。为了挽救妻子的生命，这位教授不惜重金托人从国外买来了“易瑞沙（亦称吉非替尼）”。连续服用“易瑞沙”之后，这位教授的妻子竟然又生存了3年多。 这就是人们常说的肿瘤靶向药物治疗，就是除外科手术、放疗、化疗外治疗肿瘤的一种新方法。它是以肿瘤为目标，而采用的有选择性、有针对性、病人易于接受、副作用小的全身药物治疗。 肿瘤靶向药物治疗“稳、准、狠” 近10多年来，“易瑞沙”、“特罗凯”、“恩度”等靶向药物的名字被国内的医生和病人所熟悉。全球上市的抗肿瘤分子靶向药物已达30余种，还有100多种正在进行临床研究。诸多的国内外临床报告显示，靶向药物在治疗肿瘤过程中的确“身手不凡”，配合手术、放化疗，协同抗癌；延长了肺癌、肝癌、乳腺癌、胃癌、胆囊癌和结直肠癌等患者的生存时间，有的残留癌肿或微转移灶，经过治疗甚至痊愈。 2005年，ASCO（美国临床肿瘤学会）评出肿瘤临床十一大进展，其中就有三个与靶向药物有关，可见靶向药物在肿瘤治疗中的地位不一般。 肿瘤靶向药物是如何发挥作用的呢？简单地说，肿瘤靶向药物进入人体后，有的是阻止肿瘤细胞增殖（繁殖生长），有的是促进肿瘤细胞凋亡（死亡），有的是对肿瘤新生血管生存产生抑制作用（断了肿瘤的粮草）。它们“敌我分明”，只杀伤肿瘤细胞，而对肿瘤病人体内正常细胞无损伤或损伤轻，所以说是“稳、准、狠”。 并非所有肿瘤患者都适用
抗癌药物分类
1.传统抗肿瘤药物 抗恶性肿瘤药物按作用机制分类： 干扰核酸生物合成的药物 抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他丁等。 抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如：氟尿嘧啶。 抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。 核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。 DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。 破坏DNA结构和功能的药物，烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。 嵌入DNA中干扰转录DNA的药物，如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。 影响蛋白质合成的药物，如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。 影响体内激素平衡的药物，如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。 2.新型抗肿瘤药物 传统抗肿瘤药物都是通过影响DNA 合成和细胞有丝分裂而发挥作用的，这些肿瘤药物的作用比较强，但缺乏选择性，毒副作用也比较大。人们希望能提高抗肿瘤药物的靶向性，高度选择地打击肿瘤细胞而不伤害正常组织。 随着生命科学学科的发展，有关肿瘤发生和发展的生物学机制逐渐被人们所认识，抗肿瘤药物的研究开始走向靶向合理药物设计的研究途径，产生了一些新的高选择性药物。 药物分类及作用机制： 靶向药物。从抗肿瘤药物靶向治疗的角度看，可将其分为三个层次： 第一层次：把药物定向地输入到肿瘤发生的部位，如临床上已采用的介入治疗，这是器官水平的靶向治疗，亦称为被动靶向治疗。
第二个层次：利用肿瘤细胞摄取或代谢等生物学上的特点，将药物定位到要杀伤的肿瘤细胞上，即细胞靶向，它带有主动定向的性质。 如利用瘤细胞抗原性质的差异，制备单克隆抗体与毒素、核素或抗癌物的偶联物，定向地积聚在肿瘤细胞上，进行杀伤，效果较好。 第三个层次：分子靶向，利用瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异，包括基因、酶、信号传导、细胞周期、细胞融合、吞饮及代谢上的不同特性，将抗癌药定位到靶细胞的生物大分子或小分子上，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。 血管抑制剂药物的发展。肿瘤生长必须有足够的血液供应，在癌发展和转移的过程中新的血管生长是必要的条件。新的血管生成涉及到多种环节，例如在血管内皮基底膜降解时金属蛋白酶活性增加。血管内皮细胞增殖、重建新生血管及形成新的基底膜时有许多生长调节因子参与，包括纤维生成因子(FGF)、血管内皮细胞生长因子(VEGF)、血小板源性生长因子(PDGF)、血管生成素(Angiogenin)及转化生长因子(TGF)。它们能促进新生血管的生成，使DNA 合成增加。另有一些调节因子能抑制血管内皮的生长，如血管抑素、内皮抑素、干扰素α和干扰素γ等。针对上述不同的环节及有关靶点，已研发出多种 血管生成抑制剂，例如对金属蛋白酶有抑制作用的Marimastat，抑制血管内皮生长的内皮抑素Endostatin，抑制整合蛋白识别的Vitaxin 抗体及非特异性抑制剂反应停等。此类新药进入临床试用的已有数十种，对多种肿瘤及肿瘤转移显示出治疗效果，它们与常用抗癌药合用时能提高疗效，但其确切疗效仍需临床验证的最后报告。 3.抗肿瘤药物的发展前景 3.1 靶向抗肿瘤药物将继续不断发展 3.2MDR（多药耐药）逆转剂 肿瘤细胞的抗药性机制 细胞对抗癌药吸收减少或排出增加。 靶酶增加或改变靶酶对药物的亲和力，如甲氨蝶呤 使药物的活性减弱，如巯嘌呤和氟尿嘧啶 加速药物的灭活，如阿糖胞苷
肿瘤靶向治疗药物有哪些
肿瘤靶向治疗药物有哪些 一般的疾病我们的身体承受起来就已经很难受了，一旦患上了肿瘤性的疾病不仅治疗上加大了难度，对我们的身体和精神也是受到了极大的考验。一般肿瘤都会和癌症粘上关系，这是在病种类非常难治愈的疾病了。到了肿瘤肿瘤靶向阶段，一般都要通过手术来进行治疗，进行切除。这种事手术的风险还很大。一般手术后还要靠药物来辅助治疗。治疗肿瘤靶向治疗药物都有哪些呢？ 肿瘤医院临床应用的代表性药物： 美罗华主要用于治疗非何杰金氏淋巴瘤，进入人体后可与CD20特异性结合导致B细胞溶解，从而抑制B细胞增殖，诱导B 细胞凋亡，并提高肿瘤细胞对化疗的敏感性。给30位CD20阳性的淋巴瘤病人应用美罗华治疗，有效率为43%。和CHOP并用，有效率可达90%以上，并且不引起骨髓抑制，只有轻微的生物治疗反应。
赫赛汀此药是信号转导抑制剂的代表性药物，用于治疗乳腺癌。过去医生对乳腺癌术后是否很快复发转移的判断主要依据肿块大小和生长部位，但却常发生判断错误。研究发现人类表皮生长因子-2基因(HER-2)不只是一个生长因子受体，而且是一个网络受体，在相当一部分的恶性肿瘤细胞转化上起了关键性的作用。应用赫赛汀治疗30位晚期乳腺癌病人，疗效满意，特别是将其与传统化疗药联用，使部分原来应用化疗无效的病人获得缓解。 表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂此药是一种糖蛋白的跨膜 受体，现在已知EGFR在结、直肠癌，头颈部鳞癌，胰腺癌，肺癌，乳腺癌等很多肿瘤细胞的生长、修复和存活等方面起了极重要的作用，它的过度表达常与预后差、转移快、生存短等相关。EGFR抑制剂可能是通过促凋亡、抗血管生成、抗分化增殖和抗 细胞迁移等而实现抗癌作用的。 身体是革命的本钱。所以我们一定要好好的爱惜我们的身体。有些人常常忙于工作而疏忽自己的身体健康，要知道为了忙工作得到你想要的一切，最后却没有命去享受，那是没有意义的。有一个健康的身体才是前提。希望大家可以爱惜和照顾好自己的身
肿瘤靶向药物分类
肿瘤靶向药物分类 一、单克隆抗体 靶点抗体名称药物名称适应证 EGFR Cetuximab 西妥昔单抗Erbitux爱必妥结肠直肠癌, 头 颈部癌 Panitumumab帕尼单抗Vectibix 直肠结肠癌 HER2 Trantuzumab 曲妥珠单抗Herceptin 赫赛汀 乳腺癌 Pertuzumab帕妥珠单 抗 Perjeta 乳腺癌ado-trastuzumab Kadcyla 乳腺癌 VEGFR Bevacizumab 贝伐珠单抗 Avastin 阿瓦斯汀 直肠结肠癌 老年黄斑病 Ranibizumab雷珠单抗Lucentis 老年黄斑病Aflibercept阿柏西普Eylea 老年黄斑病 CD20 Rituximab 利妥昔单抗Rituxan, Mabther 美罗华 非霍奇金淋巴瘤 Libritumomab 替伊莫单抗 Zevalin 非霍奇金淋巴瘤Tositumomab 托西莫单抗 Bexxar 非霍奇金淋巴瘤ofatumumab Arzerra 淋巴瘤 TNF-a Infliximab 英夫利昔单抗Remicade 类风湿性关节炎 等免疫疾病 Adalimumab阿达木单 抗 Humira 关节炎 Etanercept依那西普Enbrel 恩利脊椎炎. Certolizumab赛妥珠单 抗 Cimzia Crohn病 Golimumab戈利木单抗Simponi 类风湿性关节 炎、银屑病关节 炎和强直性脊柱 炎 B-cell-activating Factor belimumab贝利单抗Benlysta 红斑狼疮CD3 receptor Muromonab-CD3莫罗 单抗 Ortholone(OKT3) 抑制排斥反应 CD33 Gemtuzumab 吉姆单抗Mylotarg 急性复发性髓性 白血病 CD11a Efalizumab依法珠单抗Raptiva 牛皮癣 CD15 fanolesomab Neutrospec 阑尾炎诊断CD30 brentuximab Adcetris 霍奇金淋巴瘤IL-1βCanakinumab Ilaris 佩林周期关联综 合征的治疗IL-12/23 P40 ustekinumab STELARA 牛皮癣 IL-2Rα receptor (CD25) Basiliximab 巴利昔单抗Simulect 抑制排斥反应IL-6 receptor tocilizumab托珠单抗Actemra 风湿关节炎 (RA) CTLA-4 Ipilimumab易普单抗Yervoy 晚期黑色素瘤
肿瘤小分子靶向药物分类
肿瘤小分子靶向药物分类 肿瘤小分子靶向药物分类 如今肿瘤的治疗手段多元化，其中靶向治疗为较新兴的治疗方式，由于毒副作用较小，疗效较突出，使得靶向治疗的成本也相对高昂。分子靶向药物是在分子生物学、分子遗传学理论基础上出现的新药, 因其精确的靶向治疗作用，相对于传统化疗药物有很多优势, 形成了一门治疗肿瘤的新领域，为肿瘤的治疗提供了一种不良反应较小的方法。近20 年来，随着医学科学的发展，大量以肿瘤细胞水平表达为靶点的新的抗肿瘤药物不断问世，并逐渐走向临床, 主要包括细胞信号转导分子抑制剂、新生血管抑制剂、靶向端粒酶抑制剂以及针对肿瘤耐药的逆转剂。攻击肿瘤的靶点有多方面, 目前研究较成熟的主要有肿瘤细胞表面的靶点（抗原或抗体）, 如细胞膜分化相关抗原（CD13，CD20，CD22，CD33，CD52，CD117 等）,细胞信号转导分子如表皮生长因子（EGF及其受体（EGFR和血管内皮生长因子（VEGF及其受体上的酪氨酸激酶，以及法尼基转移酶，基质金属蛋白酶等。分子靶向药物目前尚无统一的分类方法。根据作用靶点不同，可分为以下 4 类。 ?蛋白激酶细胞的分化信号传导因子中, 含有大量的蛋白激酶家族。在细胞信号传导过程中, 蛋白酪氨酸激酶十分重要, 它可催化ATP 上的磷酸基转移到许多重要蛋白质酪氨酸残基上使其磷酸化, 导致传导支路的活化, 影响细胞生长、增殖和分化,
而许多肿瘤细胞中酪氨酸激酶活性异常升高。超过50% 的癌基因及其产物具有蛋白酪氨酸激酶活性, 它们的异常表达将导致肿瘤的发生。此外, 该酶的异常表达还与肿瘤转移、肿瘤新生血管生成、肿瘤对化疗耐药有关。研究能阻断或修饰由信号传导失常引起疾病的选择性蛋白激酶抑制剂, 被认为是有希望的药物开发途径。目前, 已经发现了一些蛋白激酶抑制剂和针对不同蛋白激酶ATP结合位点的小分子治疗剂,并已 进入临床研究，如酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼等及法尼基转移酶抑制剂安卓健等。 ?肿瘤血管生成因子正负调控子的平衡控制着肿瘤血管的生成，由此促进肿瘤的生长和转移,开发血管生成抑制剂是肿瘤研究最为活跃的领域之一。临床试验中的血管生成抑制剂有以下4 类。 ①调节基质反应，抑制基底膜降解的药物:Marimastat、BMS-275291等。基质蛋白酶(MMP )是一种蛋白水解酶，可使细胞外基质降解，它在肿瘤浸润、转移和血管形成过程中发挥关键作用。基质蛋白酶抑制剂(MMPI)可以通过抑制金属蛋白酶起到抗肿瘤生长与转移的作用。BMS-275291 是一种MMPI, 它与化疗联合用于晚期非小细胞肺癌的治 疗，目前已进入U /川期临床试验；Col-3是MMP-2 和MMP-9 抑制剂(I / U 期临床)；AE941 是MMP-2、MMP-9 和MMP-12 抑制剂，它可以封闭VEGF和它受体的结合汕期临床试验治疗多发性骨髓瘤，川期临床试验用于肾癌和非小细胞肺癌的治疗。 ②直接抑制内皮细胞的药物:沙立度胺(Thalidomide)、烟曲霉素衍生物
恶性肿瘤的分子靶向治疗
恶性肿瘤的分子靶向治疗 【摘要】肿瘤分子靶向治疗是指在肿瘤分子细胞生物学的基础上,利用肿瘤组织或细胞所具有的特异性(或相对特异的)结构分子作为靶点,使用某些能与这些靶分子特异结合的抗体、配体等达到直接治疗或导向治疗目的的一类疗法。分子靶向药物以某些肿瘤细胞膜上或细胞内特异性表达的分子为作用靶点,从而能够更加特异性地作用于特定肿瘤细胞,阻断其生长、转移或诱导其凋亡,抑制或杀死肿瘤细胞,达到控制肿瘤之目的。近年来分子靶向治疗的迅速发展使其高选择性和非细胞毒性逐渐受到重视，本文就用于恶性肿瘤的分子靶向治疗药物的分类及其临床研究状况做一综述。 关键词： 【关键词】恶性肿瘤；分子靶向；治疗 对无法手术切除的肿瘤，化疗和放疗仍然是目前的一线治疗方法，尽管随着新一代化疗药物如紫杉醇、吉西他宾的应用，患者的生存获得一定益处，但大多数癌症患者的预后仍较差。研究人员一直在试图寻找新的药物以杀灭肿瘤细胞并尽可能减少对正常细胞的损害，近年来分子靶向治疗研究取得重大进展［1］，新的抗肿瘤分子靶向药物的数量不断增加并进入临床领域，在肿瘤临床实践中取得了显著疗效，使肿瘤个体化治疗前进了一大步。这些新药物与传统治疗方法的结合有望成为治疗肿瘤的有效手段，显著提高肿瘤治疗的疗效。肿瘤分子靶向治疗常用的治疗靶点有：细胞受体、信号传导和抗血管生成等［2］。本文综述针对这些靶点的几类主要分子靶向药物。 1单抗类药物：单克隆抗体（monoclonal antibody, McAb）是利用抗原抗体特异性结合的特点设计的一种治疗方法。肿瘤细胞表面有一些特异的肿瘤抗原可供利用作为单克隆抗体攻击的靶点[3]。当前单克隆抗体在肿瘤治疗中已取得实质性进展，该治疗方法利用某种生物制剂，通过载体注入局部或全身给药进入人体后，在体内选择性地对表达某种基因蛋白的癌细胞起着“对号入座”的杀灭作用，可减少正常组织与细胞的毒副作用。 1.1 曲妥珠单抗Herceptin(Trastuzumab，贺赛汀)：是一种针对HER-2/neu原癌基因产物的人/鼠嵌合单抗，能特异地作用于HER-2受体过度表达的乳腺癌细胞。1998年被美国FDA 批准上市，与泰素联用，可作为HER-2/neu过度表达或不适合采取蒽环类药物治疗的晚期乳腺癌的一线治疗方案。单药可作为泰素、蒽环类药物及激素治疗失败的晚期乳腺癌的三线治疗方案。无论是联合用药或是单药，均取得了明显疗效。Herceptin主要的毒副作用是输液反应和有一定的心脏毒性，因此，不提倡与蒽环类药物同时应用。作为第一种获准应用于临床治疗实体瘤的单克隆抗体，曲妥珠单抗可使约1/4的难治性乳腺癌患者得到有效治疗和生存期延长[4]。 1.2利妥昔单抗(美罗华、rituxan)：人/鼠嵌合性抗CD20单克隆抗体，是近年来治疗低度恶性淋巴瘤的最重要进展。对反复化疗后仍复发的低度恶性B细胞淋巴瘤，有研究报道，Rituximab单药作为一线治疗低度恶性B细胞淋巴瘤，有效和稳定者维持治疗6个月，6周时评价有效率47％，6个月后评价总有效率为73%，其中37％为CR。无进展缓解期可达34个月，且患者极易耐受[5]。利妥昔单抗联合化疗可显著改善弥漫性大B细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤患者的预后。有研究表明Rituximab与CHOP方案联用治疗低度恶性B细胞淋巴瘤，总有效率达95%，其中CR为55%。PCR显示，此联合方案可清除bcl-2阳性细胞[6]；另有研究表明，联合Rituximab和氟达拉滨，有效率可达93%，其中CR为80%，此方案同样可清除bcl-2阳性细胞。
肿瘤分子靶向治疗
肿瘤分子靶向治疗 ２１世纪抗癌新曙光——分子靶向治疗，分子靶向治疗是现在肿瘤治疗领域的突破性和革命性的发展，代表了肿瘤生物治疗目前的最新的发展方向。 靶向治疗分为三个层次，器官靶向、细胞靶向和分子靶向。分子靶向是靶向治疗中特异性的最高层次，它是针对肿瘤细胞里面的某一个蛋白质的分子，一个核苷酸的片段，或者一个基因产物进行治疗。肿瘤分子靶向治疗是指在肿瘤分子细胞生物学的基础上，利用肿瘤组织或细胞所具有的特异性(或相对特异的)结构分子作为靶点，使用某些能与这些靶分子特异结合的抗体、配体等达到直接治疗或导向治疗目的的一类疗法[1]。 分子靶向治疗是以病变细胞为靶点的治疗，相对于手术、放化疗三大传统治疗手段更具有“治本”功效。分子靶向治疗具有较好的分子选择性，能高效并选择性地杀伤肿瘤细胞，减少对正常组织的损伤，而这正是传统化疗药物治疗难以实现的临床目标（表1）。 表1 分子靶向药与传统化疗药的比较 传统化疗药分子靶向药 作用靶点DNA、RNA或蛋白质特定蛋白分子、核苷酸片段 选择特异性差强 治疗效果差别很大效果明显 不良反应消化道和造血系统少有，但有独特反应分子靶向治疗在临床治疗中地位的确立源于20世纪80年代以来的重大进展，主要是：对机体免疫系统和肿瘤细胞生物学与分子生物学的深入了解；DNA 重组技术的进展；杂交瘤技术的广泛应用；体外大容量细胞培养技术；计算机控
制的生产工艺和纯化等。特别是2000年人类基因组计划的突破, 成为分子水平上理解机体器官以及分析与操纵分子ＤＮＡ的又一座新里程碑,与之相发展并衍生一系列现代生物技术前沿：基因组学技术、蛋白质组学技术、生物信息学技术和生物芯片技术。除此之外，计算机虚拟筛选、组合化学、高通量筛选都加速了分子靶向治疗新药研究进程。1997年11月美国FDA批准Rituximab用于治疗某些NHL,真正揭开了肿瘤分子靶向治疗的序幕。自1997年来，美国FDA批准已用于临床的肿瘤分子靶向制剂已有十数种，并取得了极好的社会与经济效益。肿瘤分子靶向治疗策略 1.寻找新的分子靶点 寻找可供治疗干预的分子靶点，其实质就是找到正常细胞与癌细胞之间的生化与分子差异。随着基因组学和蛋白组学研究的发展，将不断涌现出新的分子靶点，为肿瘤分子靶向药物的研究提供理论依据。这些靶点包括癌基因、抑癌基因、生长因子及其受体、肿瘤血管生成因子、蛋白激酶及信号传导通路，法尼基蛋白转移酶、端粒及端粒酶、DNA 拓扑异构酶、泛素化途径调控因子、DNA引物酶、组蛋白去乙酰化酶等，其活性在肿瘤组织都有所变化，是抗癌药物的筛选的目标靶点（表2，图1）。 表2.分子靶点按作用机制的尝试分类：
分子靶向治疗药物
分子靶向治疗及其药物 1971年Suden Follman发现在鼠的角膜上种植1个肿瘤10 d后周围有血管长入，继而肿瘤迅速长大．如将这些血管无论用机械或化学方法阻断，使肿瘤得不到血液供应，肿瘤生长停顿，肿瘤即萎缩。这一现象给人们所提供了2个信息：一是肿瘤生长发展必须依赖有良好的血液供应；二是肿瘤在原本没有血管的角膜上周围出现大量新生血管，表明肿瘤必然会产生一种促使血管形成的物质，称为血管生成因子(vascular endothelial growth factor，VEGF)。因而提出了“饥饿疗法”，即让肿瘤得不到血供营养而死亡，并寻找能够抑制对抗阻碍血管生长的物质，至1994年得到第1个具抑制血管生成的物质称为“Angiostatin”。 在2004年美国FDA官员Mc Clellan提出分子靶向治疗(Targeted cancer therapy)已成为结直肠癌除外科手术、放射和化疗的第四种治疗方法。分子靶向治疗的药物靶点主要包括蛋白酪氨酸激酶、芳香胺酶、拓扑异构酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase)等。有许多分子靶向药物在研究，其中贝伐单抗、西妥昔单抗和帕尼单抗是得到批准应用于治疗进展性和／或转移性结直肠癌的三个药物。 一、蛋白酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase，TKI) （一）蛋白酪氨酸激酶(Protein tyrosinase) 蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族，主要包括丝氨酸／氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中的酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，能催化三磷酸腺苷上的磷酸基转移到许多重要蛋白质的酪氨酸残基上，使其发生磷酸化。蛋白酪氨酸激酶在细胞的信号转导通路中占据十分重要的地位，是细胞信号转导机制的中心，调节着细胞体生长、分化、死亡等一系列生理、生化过程。蛋白酪氨酸激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代和生物学行为异常，引发肿瘤。 研究表明，近80％的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长。酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor，EGFR)、血管皮生长因子受体(Vascular endothelial growth factor receptor，VEGFR)、血小板源生长因子受体(Platelet derived growth factor receptor，PDGFR)等。TKI的抗肿瘤作用机制可通过以下途径实现：抑制肿瘤细胞的损伤修复、使细胞分裂阻滞在G0期、诱导和维持细胞凋亡、抗新生血管形成等。此外，TKI还可通过下调肿瘤细胞的血管皮生长因子，抑制EGFR对肿瘤血管皮细胞的信号传导以及EGFR和VEGFR 两种信号传导通路的“交叉对话”，为临床同时抑制这两种传导通路提供合理的依据。 针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂( EGFR-TK )、血管皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂( VEGFR -TK )和血小板源生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(PDGFR-TK)等。基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，包括舒尼替尼和索拉芬尼在的几个上市新药均获得了良好的临床评价结果。 多数酪氨酸激酶抑制剂通过肝酶CYP3A4代，与CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑)同用，可使伊马替尼、埃罗替尼、吉非替尼的药-时曲线下面积增加，与CYP3A4诱导剂(利福平)同用可使上述药物的药-时曲线下面积降低。 （二）以蛋白酪氨酸激酶为靶点的靶向药物 1．表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂( EGFR-TK ) 1．1表皮生长因子受体(EGFR) EGFR是一种跨膜生长因子受体，跨膜糖蛋白，由原癌基因C-erb B1编码。人EGF受体(human epidermal growth factor receptor，HER)家族由4个结构相近的受体酪氨酸激酶蛋白
肿瘤分子靶向药物简介-历史及上市药物
肿瘤的靶向药物选择——国内外已经上市的分子靶向(MTT)药物... 一、靶向药物（targeted medicine）简介 靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物，是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理：常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，所以产生了较大的毒副作用。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。靶向药物可以分为以下几类： （一）小分子药物 小分子药物通常是信号传导抑制剂，它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路，从而达到治疗的目的。例如诺华制药生产的格列卫（Gleevec，通用名Imitinib）、阿斯利康生产的易瑞沙（Iressa，通用名Gefitinib）均属此类； （二）细胞凋亡诱导药物 通过特异性地诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗的目的。如美国千年制药公司生产的Velcade（通用名bortezomib）、Genta公司生产的Genasense（oblimersen）； （三）单克隆抗体 例如赫塞汀（Herceptin，通用名Trastuzumab），用于治疗HER2基因阳性（过量表达）的乳腺癌。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。 除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外，另外还有多种靶向药物正在开发中。 二、肿瘤的靶向药物上市历史回顾： ■白血病费城染色体开启靶向治疗之门 早在1960年，美国费城的研究者发现慢性髓性白血病（CML）患者中存在一个染色体异常。数年后，研究者发现这是9号和22号染色体长臂易位的结果。由于这个染色体异常首先在费城（Philadelphia）发现，故命名为费城（Ph）染色体。该染色体也成为了40年后上市的CML靶向治疗的靶点。2001年，首个被证实可对抗费城染色体分子缺陷的药物——伊马替尼以FDA史上最快的速度（仅经过3个月评审）获批上市，自此成为CML的标准治疗，使CML成为一种可控制的慢性病。 第2个治疗CML的靶向药物是达沙替尼，2006年被FDA批准用于伊马替尼不耐受或耐药的CML，2010年其适应证扩展至早期CML的初始治疗。同年，尼洛替尼获批用于CML。2012年，伯舒替尼（bosutinib）和普纳替尼（ponatinib）陆续获批治疗CML。 ■肺癌从EGFR到VEGF、ALK 1987年，研究者首次证实肿瘤细胞上的受体——表皮生长因子受体（EGFR）在非小细胞肺癌的生长和扩散中发挥重要作用。短短6年之后，首个靶向EGFR的非小细胞肺癌治疗药物EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）吉非替尼获FDA批准，次年同类药物厄洛替尼获批。在我国，自主研发的埃克替尼于2011年用于临床。 以血管内皮生长因子（VEGF）为靶点的贝伐珠单抗于2006年获FDA批准与标准化疗联合，作为不可手术的非鳞癌、已发生肺内或肺外播散，或已复发非小细胞肺癌的初始治疗。
靶向治疗肿瘤药物的可能靶点位置
靶向治疗肿瘤药物的可能靶点位置 癌症的常规治疗手段包括外科手术、化学治疗和放射治疗。化学治疗也被人们成为药物治疗，在癌症治疗中一直发挥着重要作用，但是其治疗效果却受到其剂量依赖性毒性的影响，目前药物治疗的效果已经进入平台期。分子靶向治疗指以癌症相关分子作为靶点，将药物、抗体等有效成分靶向定位于癌细胞及相关成分，从而达到治疗癌症的目的。分子靶向治疗具有定向、定位的优势，乐意减少用药剂量，提高治疗效果，减少毒副作用，正成为全世界癌症治疗的研究热点。在分子靶向治疗研究过程中，靶点分子的确具有重要的意义，可以为癌症的分子靶向治疗提供理论和实践依据。根据靶点分子和癌细胞的位置关系，可分为癌细胞本身靶点分子和癌细胞相关分子两大类：前者是指靶点分子位于癌细胞上；后者是指那些不在癌细胞上，但却与癌细胞状态有密切关系的靶点分子。 1 癌细胞本身靶点分子 根据靶点分子解剖位置可将癌细胞本身靶点分为癌细胞靶点分子、癌细胞质内靶点分子、癌细胞核内靶点分子。 1.1 癌细胞膜靶点分子 细胞膜是细胞同外界进行物质能量交换的门户，同时也是药物作用于细胞时首先接触到的部位，细胞膜外表面因此成为选取靶点分子的理想位置。
1.1.1 细胞膜受体靶点分子表皮生长因子受体家族（epidermal growth factor receptor EGFR）包括erbB1(EGFR),erbB2(HER-2)、erbB3(HER-3)和erbB4(HER-4)4类，由胞外区、跨膜区、胞内区3部分组成；胞外区是配体结合区，胞内区有ATP结合位点和酪氨酸激酶区。EGFR与配体结合后的活化可激活许多下游信号转导通路，参与癌细胞的增殖、粘附、侵袭、转移、凋亡和肿瘤血管生成等。研究发现，很多癌细胞高表达EGFR，如头颈部癌、卵巢癌、宫颈癌、膀胱癌和食管癌等［1］。目前，针对EGFR胞外区的抗体药物研究比较深入，部分药物已经市场化，如赫赛汀、西妥昔单抗、泰欣生等。赫赛汀是一种人源化单克隆抗体，选择性地作用于HER-2的胞外部位。HER-2过表达存在于多种癌组织，包括乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、宫颈癌等[2] 1998年赫赛汀被FDA批准上市用于转移性乳腺癌的治疗，治疗效果明显好于现有的抗乳腺癌药物，现已成为HER-2高表达的乳腺癌患者的首选治疗药物。2007年FDA批准西妥昔单抗用于结直肠癌治疗，后又批准其用于头颈部鳞癌的治疗，后又批准其用于头颈部鳞癌的治疗。泰欣生通用名为重组人源化抗EGFR单克隆抗体，2006年4月获国家食品药品监督管理局批准，是我国第一个人源化抗人EGFR 单克隆抗体药物，与放疗联合用于治疗EGFR阳性的Ⅲ／Ⅳ期鼻咽癌。 1.1.2 细胞膜黏附分子靶点分子
分子靶向药物分类
分子靶向药物分类 导读：我根据大家的需要整理了一份关于《分子靶向药物分类》的内容，具体内容：很多人都听说过靶向药物，但是分子靶向药你又知道有哪些吗，是什么?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!一替伊莫单抗(泽娃灵) Ibritumomab tuixet... 很多人都听说过靶向药物，但是分子靶向药你又知道有哪些吗，是什么?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用! 一 替伊莫单抗(泽娃灵) Ibritumomab tuixetan(Zevalin) 承认时间：2008年1月。 用途：恶性淋巴瘤。 作用：搜索带有CD20标志物的蛋白细胞(B细胞淋巴瘤)，阻止其生长，消灭肿瘤细胞。 二 伊马替尼(格列卫) Imatinib(Glivec) 由日本Novartis Pharma开发的分子靶向药。 用途：以针对治疗慢性髓系白血病和消化道间质瘤被承认使用。 三 依维莫司 Everolimus 用途：手术无法切除，或转移的肾细胞肿瘤。 作用：抑制mTOR信号通路，防止肿瘤细胞分裂生长。
四 厄洛替尼 Erlotinib 用途：不能切除的复发/恶化的非小细胞肺癌。 作用：阻碍酪氨酸激酶的活动，抑制肿瘤细胞的增长。 五 吉非替尼(艾瑞沙) Gefitinib 在世界上，首先被日本承认使用的分子靶向药物。非常缺乏对此种药物副作用的认识，依然被投入使用，导致患者发生间质性肺炎，相继死亡的问题。 六 吉姆单抗奥佐米星 Gemtuzumab ozogamicin 利用基因替换产生的单克隆抗体，和抗生物质细胞毒药物刺孢霉素相结合形成的抗癌药物。 用途：复发或较难治疗，CD33抗原阳性的急性髓系白血病。 七 索坦(舒尼替尼) Sutent 用途：消化道间质瘤(GIST)和肾癌。 作用：以VEGF血管内皮生长因子(VEGF关系着肿瘤血管的生成)和PDGF 成长因子受体(PDGF关系着肿瘤细胞的生长)等目标为靶点。 八 西妥昔单抗(爱必妥) Cetuximab 承认时间2008年7月。
肿瘤靶向药物分类
肿瘤靶向药物分类 靶点抗体名称药物名称适应证 EGFR Cetuximab 西妥昔单抗Erbitux爱必妥结肠直肠癌, 头 颈部癌 Panitumumab帕尼单抗Vectibix直肠结肠癌 HER2Trantuzumab 曲妥珠单抗Herceptin 赫赛汀 乳腺癌 Pertuzumab帕妥珠单抗Perjeta乳腺癌ado-trastuzumab Kadcyla乳腺癌 VEGFR Bevacizumab 贝伐珠单抗 Avastin 阿瓦斯汀 直肠结肠癌 老年黄斑病 Ranibizumab雷珠单抗Lucentis老年黄斑病Aflibercept阿柏西普Eylea老年黄斑病 CD20Rituximab 利妥昔单抗Rituxan, Mabther 美罗华 非霍奇金淋巴瘤 Libritumomab 替伊莫单抗 Zevalin非霍奇金淋巴瘤 Tositumomab 托西莫单抗 Bexxar非霍奇金淋巴瘤ofatumumab Arzerra淋巴瘤 TNF-a Infliximab 英夫利昔单抗Remicade类风湿性关节炎 等免疫疾病 Adalimumab阿达木单 抗 Humira关节炎 Etanercept依那西普Enbrel 恩利脊椎炎. Certolizumab赛妥珠单 抗 Cimzia Crohn病 Golimumab戈利木单抗Simponi类风湿性关节 炎、银屑病关节 炎和强直性脊柱 炎 B-cell-activating Factor belimumab贝利单抗Benlysta红斑狼疮CD3 receptor Muromonab-CD3莫罗 单抗 Ortholone(OKT3)抑制排斥反应 CD33Gemtuzumab 吉姆单抗Mylotarg急性复发性髓性 白血病 CD11a Efalizumab依法珠单抗Raptiva牛皮癣CD15fanolesomab Neutrospec阑尾炎诊断CD30brentuximab Adcetris霍奇金淋巴瘤IL-1βCanakinumab Ilaris佩林周期关联综 合征的治疗IL-12/23 P40ustekinumab STELARA牛皮癣
肿瘤分子靶向治疗概述
肿瘤分子靶向治疗概述 肿瘤分子靶向治疗是指利用肿瘤细胞与正常细胞分子之间生物学的差异，以肿瘤的原癌基因产物或其信号传导通路为治疗的靶点，通过单克隆抗体或酶抑制剂来阻断信号传导通路，从而达到抑制肿瘤生长的目的。分子靶向治疗药物分为针对特定细胞标志物的单克隆抗体、信号传导抑制剂、抗血管形成药物和针对某些细胞遗传学标志或癌基因产物的药物。 一、分子靶向治疗 （1）分子靶向治疗的概念 利用肿瘤组织或细胞素具有的特异性结构分子作为靶点，使用某些能与这些靶分子特异性结合的抗体、配体等达到直接治疗或导向治疗目的的一大类治疗手段。 （2）分子靶向治疗代表药物种类 1、单克隆抗体曲妥珠单抗（Herceptin,赫赛汀）、利妥昔单抗（rituximab,美罗华）、西 妥昔单抗（IMC-C225,Erbitux,爱比妥）等。 2、信号传导抑制剂（小分子化合物类）吉非替尼（Iressa,易瑞沙）、厄洛替尼（Tarceva， 特罗凯）、甲磺酸伊马替尼（STI-571, Glivec）、拉帕替尼（Lapatinib）等。 3、抗血管形成药物贝伐单抗（Avastin,阿瓦斯汀）、恩度（Endostar,YH-16）。 二、分子靶向治疗前的评估要点 1、评估患者及家属对疾病的认识程度，对诊断、预后的反应，经济状况，社会支持系统是 否良好。 2、评估患者精神状态、生命体征、重要脏器的功能状态、是否过敏体质、有无过敏史。 3、评估药品包装是否完好无损、有效期、药品有无浑浊、沉淀，储存设备是否安全。 4、评估抢救药品、设备是否齐全。备好心电监护仪、氧气、输液泵、抢救车等。 三、分子靶向治疗一般护理措施 1、用药前测生命体征（可使用心电监护仪）。 2、备好抢救药品、设备。 3、用药前30分钟遵医嘱予解热镇痛药（如消炎痛口服）、抗组胺药（如非那根肌注）、糖