药物化学第七章
抗病毒类药物
抗病毒类 1、干扰素（普通干扰素、长效干扰素） 该类药物的优点是有固定疗程、不产生病毒耐药、HBeAg,HBsAg血清转换率高且应答持久、具有调节免疫和抗病毒双重功效；缺点：需皮下注射、价格较高、不良反应较多等（流感样症候群、骨髓抑制、精神异常等）有妊娠、精神病、酗酒、失代偿期肝硬化、甲状腺疾病等禁忌症。 采用干扰素治疗病情阶段：病毒载量低于109、高ALT水平、HBeAg低滴度、女性、非母婴传播、病程短 2、核苷（酸）类似物 这类药物的优点是：三性“有效性、易行性、安全性”，但是也有疗程不固定、易发生病毒耐药、停药后易复发等的缺点。拉米夫定，阿德福韦酯，替比夫定，恩替卡韦，替诺福韦酯，克拉夫定等。 拉米夫定（贺普丁）优点：上市时间最长，疗效确切，不良反应少、且进入医保；缺点：持久应答率低、病毒耐药率高（14%，38%，49%，66%）。 阿德福韦（贺维力、名正、代丁等）优点：耐药变异率低（0、3%、11%、18%、29%），对拉米夫定耐药者仍有效；缺点：抗病毒作用较弱，起效慢，有潜在的肾毒性。 恩替卡韦（博路定）优点：作用强，耐药率低（5年累计耐药率1.2%)；缺点: 价格较贵。 替比夫定（素比伏）优点：作用强，HBeAg转换率高(22%)；缺点：变异率较高，有肌酸激酶升高等副作用，上市时间短，抗病毒作用，长期疗效和安全性都有待证实。 拉米夫定耐药患者优先选择联合阿德福韦酯治疗，不推荐交替使用阿德福韦酯和换用高剂量的恩替卡韦治疗。阿德福韦酯耐药患者可改用或联合替比夫定，拉米夫定或恩替卡韦治疗。临床研究显示，核苷类似物耐药患者改用干扰素治疗可能是有效的治疗方法。 替诺福韦
药物化学第七章习题及答案
药物化学第七章习题及答案 第七章抗肿瘤药一、单项选择题 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E. 硝基咪唑类 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 7-5 环磷酰胺体外没有活性, 在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为 NH2 O HOC. OH 7-7 下列药物中, 哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-8 化学结构如下的药物的名称为 HN OHONHOH C. 米托蒽醌 7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 D. 卡莫司汀 7-10 下列哪个药物是通过诱导
和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉醇 二、配比选择题 [7-11~7-15] A．伊立替康 B卡莫司汀 C．环磷酰胺 D 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙 7-11 为 __类烷化剂D 7-12 为DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A 7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C 7-15 为DNA 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E [7-16~7-20] 7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D 7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C [7-21~7-25] A ．结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中 含有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环 E. 结构
药物化学第七章习题与答案
第七章抗肿瘤药三、比较选择题 7-7下列药物中,哪个药物为天7-13为亚硝基脲类烷化剂B7- 然的抗肿瘤药物C.多柔比星7-14为氮芥类烷化剂C一、单项选择题8化学结构如下的药物的名称为 [7-26~7-30] 7-15为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制 7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构A．盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤 HN剂E 类型不包括E.硝基咪唑类C．两者均是D．两者均不是 OHONHOH[7-16~7-20] 7-2环磷酰胺的毒性较小的原因7-26通过抑制DNA多聚酶及少 是A.在正常组织中，经酶代谢C.米托蒽醌7-16含有一个结晶水时为白色量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用A 生成无毒的代谢物 结晶，失去结晶水即液化A 7-9下列哪个药物不是抗代谢药7-27为二氢叶酸还原酶抑制 7-3阿霉素的主要临床用途为B.物D.卡莫司汀7-17是治疗膀胱癌的首选药物D 剂，大量使用会引起中毒，可用 抗肿瘤 7-18有严重的肾毒性E7-19适亚叶酸钙解救B 7-10下列哪个药物是通过诱导 用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中 7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.7-28主要用于治疗急性白血病 和促使微管蛋白聚合成微管，同 枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等 亚硝基脲类烷化剂时抑制所形成微管的解治疗B C 7-5环磷酰胺体外没有活性,在聚而产生抗肿瘤活性的B.紫杉7-29抗瘤谱广，是治疗实体肿 7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制 体内经代谢而活化。在肿瘤组织醇剂C 瘤的首选药D 中所生成的具有烷化作 二、配比选择题[7-21~7-25] 7-30体内代谢迅速被脱氨失 用的代谢产物是E.磷酰氮芥、活，需静脉连续滴注给药A [7-11~7-15]A．伊立替康B卡
你对天然药物化学的看法
你对天然药物化学的看法 The latest revision on November 22, 2020
你对天然药物化学的看法认识： 我国药品生产以仿制为主，但目前我国已实施对化学物质和药品的专利保护，药品生产必须尽快实现从仿制向创新的转轨。自从发现来自天然的化合物具有特殊的生理活性后，许多具有特殊治疗作用的药物得以开发。由于天然药物化学研究所提供的活性物质结构新颖，疗效高，不良反应少，所以它已成为制药工业中新药研究的主要源泉之一。天然活性化合物作为先导物通过适当结构改造成为一代新药。近年来，随着分离分析技术的进步，许多结构复杂及微量成分获得纯品并确定其化学结构，极大地丰富了天然药物的来源。 1 天然药物化学是新药研究重要的组成部分 2天然化合物是治疗癌症等重点疾病药物的重要来源 3 治疗老年痴呆症药脑内M1和M2受体进行性降低是脑功能减退的重要原因之一，纠正脑M系统异常是治疗老年痴呆症的重点之一。一些中药据临床研究表明，对老年痴呆症患者有一定的疗效，其活性成分对脑M2受体有上调作用，并且作用机制与受体拮抗剂不同，是一类新型的M 受体药，以此为出发点研究、阐明其提高M2受体密度所需结构特点，从而提出首选的基本结构，为寻找和开发M受体调节药，特别是M2受体调节药既有重要意义，也有良好前景。 1.1.3 抗心、脑血管病药心脑血管病发病率呈现日趋增高的趋势，近年来人们对心脑血管病致病原因有了进一步的了解。如血管栓塞与血浆中纤维蛋白原升高有关，而具有活血化瘀功能的中药其化学成分可降低血浆纤维蛋白原并使病情得到缓解。可以预见，这类成分可以通过结构改造成为治疗血管栓塞的药物。 1.1.4 抗艾滋病药艾滋病是世界性传播的病毒性传染病，死亡率高，至今仍无有效的药物和治疗方法。世界卫生组织推测，21世纪艾滋病的高发区将由美洲和非洲地区转移到亚洲地区。抗艾滋病药的研究基于以下3个方面：①一些中药有抗病毒疗效，而一些中药有提高、改善和调节自身免疫而达到稳定的生物功能的特性；②采用清热解毒、凉血驱湿中药对艾滋患者进行治疗，其症状明显改善；③根据艾滋病发病机制，HIV复制过程需要逆转录酶的理论，研究发现某些中药具有极强的病毒逆转录酶抑制活性，因此致力于中药抗艾滋病毒的治疗药物或活性成分的研究，具有中国特色和广阔前景。 天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技术研究提供了不依赖自然资源的新药一些植物含有高活性的化合物，但含量极微，若开发利用，天然资源很块就会枯竭。其合成、半合成及生物合成技术的研究是解决供需矛盾的途径之一，如抗癌药物紫杉醇、长春新碱，高效乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲，抗疟药青蒿素等的合成、半合成及生物合成技术的研 传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重要作用 天然药物化学研究应以创制新药为目标知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。新药研究周期长，风险大，投入高，而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱，从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。 国内外研究经验表明，来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药，而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式，从天然结构活性成分出发，经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究，总结结构与活性（毒性）的相关性，作为设计新药目标化合物的基础，是国际上研究天然活性成分的主要思路和方法。 我国在该领域的研究中，上述第一个方面的研究比较普遍，以发表论文为其主要研究成果；国家自然科学基金以资助创新药物的基础研究为主，以寻找天然先导化合物继而获得专利保护的新药为目的和主要成果。在现阶段，这3个方面的研究还会长期并存，而创新药物的研究，应在得到活性单体的基础上进行深入的构效关系研究。 天然来源的新药创制在我国有较好的基础和潜力。天然药物化学基础研究应从目前我国新药研究的迫切需要出发，从我国社会和经济发展的长远利益考虑，为我国创制新药发挥重要作用，
对药学专业的认识
对药学专业地认识 作为一个非医学专业地学生，我抱着极大地好奇心选修了药学导论这门程，希望能收获相关地知识，以便扩充自己地知识面和提高自己地健康意识.在老师热情洋溢地授课下，今天这节课让我受益匪浅，我初步学习了关于药学这一学科地一些知识. 首先，老师在课堂上挥洒自如地演讲让我佩服得五体投地，我想，只有学识渊博教师地讲课才能如此一气呵成.老师向我们介绍了药学地概念：药学是连接健康科学和化学科学地医疗保健行业，它承担着确保药品地安全和有效使用地职责.药学主要研究药物地来源、炮制、性状、作用、分析、鉴定、调配、生产、保管和寻找（包括合成）新药等.主要任务是不断提供更有效地药物和提高药物质量，保证用药安全，使病患得以以伤害最小，效益最大地方式治疗或治愈疾病. 其次，老师简单地给我们讲了现代药学地发展进程：现代药学随着化学、物理学、生物学、解剖学 1 / 3
和生理学地兴起，大大促进了药学地发展.其主要标志就是学科分工越来越细，尤其是世纪以来，早期没有分科地药物，因科学技术地发展，已先后发展成为独立地学科，从而使药学分离出去.而且又与其它学科，互相渗透成为新地边缘学科.尤其是受体学说和基因 工程地创立，为药学事业地发展产生了一个新地飞跃. 与此同时，老师详细解释了从事药学专业学习地培养目标和毕业生应获得地知识和能力：培养具备药学学科基本理论基本知识和实验技能、能在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事鉴定、药物设计、一般药物制剂及临床合理用药等方面地科学技术人才.毕业生应获得以下几方面地知识和 能力：．掌握药剂学、药理学、药物化学和药物分析等学科地基本理论、基本知识；．掌握主要药物制备、质量控制、药物与生物体相互作用、药效学和药物安全性评价等基本方法和技术；．具有药物剂型地初步设计能力、选择药物分析方法地能力、新药药理实验与评价地能力、参与临床合理用药地能力；．熟悉药事管理地法规、政策与营销地基本知识；．了解现代 2 / 3
药物化学之合成抗菌药物
第二章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物 包括喹诺酮类、磺胺类两类 第一节喹诺酮类抗菌药 一、结构分类 一个通式，三种结构类型 一个通式，三种结构类型，结构特点 如何掌握这个考点？ 1、掌握通式的结构特征A环 2、各类的基本母核区别B环 1、萘啶羧酸类 B环：吡啶环 2、吡啶并嘧啶羧酸类
B环：嘧啶环 3、喹啉羧酸类 二、理化性质和毒性 喹诺酮药物共同性质 如何掌握这个考点？ 1、掌握各类药物化学结构通式的特点 2、结构的基本母核以及有什么取代基 3、这些结构特征决定了药物的基本理化性质（通性） 4、这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响以诺氟沙星为例
（1）3位羧基 酸性，可溶于碱（成盐） （2）4位酮基 （3）7位哌嗪 碱性，可溶于酸（成盐） 诺氟沙星 （1）酸碱两性（羧基，哌嗪）在酸碱中均溶解 （2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物，降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。 理化性质和毒性（其他类似物举一反三） （3）光照分解（产生光毒性，用药期间避免日晒）；光照3位脱羧（产物无活性） （4）7位哌嗪杂环分解，7位哌嗪增加中枢毒性 （5）8位有F，有光毒性
三、喹诺酮药物代谢特点：代谢是考点 （补充知识）药物代谢：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为代谢。药物代谢的主要反应有：氧化、还原、水解、结合等 1、3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应 2、哌嗪3’位氧化成羟基，进一步氧化成酮 四、喹诺酮药物代表药 如何掌握这个考点？ 1、共5个代表药 2、掌握诺氟沙星（代表该类药物共同的特点） 3、取代基的区别 4、各自的特殊性 1、盐酸诺氟沙星
药物化学课程标准
一、课程性质 《药物化学》是高职高专药学专业的一门职业核心课程，其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。本课程是学习基础药学化学、分析化学、生物化学与药理学、药剂学、药物分析和药品营销实用技术等课程之间的桥梁，对学生全面掌握专业知识有着承前启后的重要作用。 本课程的任务是通过理论和实践教学，使学生具备高职高专药学专门人才所必须的基本理论知识；具备药物定性、稳定性考察、纯化制备、制剂、检验、养护、调剂及合理用药等方面相关的基本能力；形成良好的职业素质。同时达到本专业学生应获得的有关职业资格证书相应考核模块的要求。 二、课程设计思路 本课程是以高职药学专业学生就业为导向，根据学生就业岗位的特点、工作性质、任务的需要而设计。本课程贯彻“基础理论教学要以应用为目的，以必须、够用为度，以掌握概念、强化应用、培养技能为教学重点”的原则，帮助学生在系统学习药物化学的同时，加深对基本知识、基本理论的理解以及对基本技能的掌握，从而培养学生的动手能力和解决实际问题的能力，让学生初步具备常用药物合成、基本合成操作的基本职业能力。 （一）教学模式 1、贯彻工学结合、校企互动的培养模，实施实践-理论-实践交替的递进式教学。 2、《药物化学》课程理论53学时、实验实训32学时、综合实训6学时，顶岗实习200学时 （二）教学任务安排 教师运用“教、学、做”一体化的方法，借助多媒体课件进行教学。 学生在实训室模拟实训，奠定从事相关岗位工作的基础。 地点：多媒体教室 教师：专兼职教师 教材：药物化学相关教材、学习指导、网络资源 方法：项目教学、案例教学 地点：药物化学实训室 教师：专兼职教师 教材：药物化学实训指导 方法：实训教学 理论教学 40学时 校内实训
药物化学的知识点(1)
第一章绪论 （单选） 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．化学原料药 （多项选择题） 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是： (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括： (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 第二章（教材第十三章）新药设计与开发
新化学实体（NCE）。 NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系（SAR）是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素：药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P：药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5，故多数弱酸性药物（pKa3 ~ 7.5）在胃中以分子态存在，易于吸收。 如阿司匹林（pKa 3.5）为弱酸，在胃中99%以分子态存在，故在胃中吸收； 2)肠道pH为7~8，故多数弱碱性药物（pKa7.5 ~ 10）在肠道吸收。如可待因（pKa 8.0）， 胃中多以离子态存在而不吸收，只在肠道吸收； 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。 （二）.影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象，药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量，即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加空间位阻，从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如：苯环上每引入一个-X，P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力；或可形成氢键，增加水溶性，改变生物活性。
人工合成抗菌药
第四十三章人工合成抗菌药 一、多选题 1、喹诺酮类抗菌药抑制： A.细菌二氢叶酸合成酶 B.细菌二氢叶酸还原酶 C.细菌DNA聚合酶 D.细菌依赖于DNA的RNA多聚酶 E.细菌DNA螺旋酶 2、体外抗菌活性最强的喹诺酮类药是： A.依诺沙星 B.氧氟沙星 C.环丙沙星 D.洛美沙星 E.氟罗沙星 3、体内抗菌活性最强的喹诺酮类药是： A.依诺沙星 B.洛美沙星 C.氧氟沙星 D.环丙沙星 E.氟罗沙星 4、口服吸收易受食物影响，宜空腹服用的喹诺酮类药物是： A.诺氟沙星 B.氟罗沙星 C.培氟沙星 D.依诺沙星 E.氧氟沙星 5、可通过炎症脑膜进入脑脊液的药物是： A.洛美沙星 B.氧氟沙星 C.依诺沙星 D.培氟沙星 E.氟罗沙星 6、口服生物利用度最低的药物是： A.培氟沙星 B.诺氟沙星 C.氧氟沙星 D.依诺沙星 E.氟罗沙星 7、原形从肾脏排泄率最高的喹诺酮类药物是： A.诺氟沙星 B.氧氟沙星 C.培氟沙星 D.氟罗沙星 E.环丙沙星 8、痰中分布浓度高，对结核杆菌有效的喹诺酮类药物是： A.氟哌酸 B.氟啶酸 C.氟嗪酸 D.甲氟哌酸 E.环丙氟哌酸
9、磺胺药抗菌机制是： A.抑制细胞壁合成 B.抑制DNA螺旋酶 C.抑制二氢叶酸合成酶 D.抑制分枝菌酸合成 E.改变膜通透性 10、SMZ口服用于全身感染时需加服碳酸氢钠的原因： A.增强抗菌作用 B.减少口服时的刺激 C.减少尿中磺胺结晶析出 D.减少磺胺药代谢 E.双重阻断细菌叶酸代谢 11、能降低磺胺药抗菌作用的物质： A.PABA. B.GABA. C.叶酸 D.TMP E.四环素 12、外用抗绿脓杆菌的药物： A.磺胺噻唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺米隆 D.磺胺醋酰 E.柳氮磺吡啶 13、在尿中易析出结晶的药物是： A.磺胺异恶唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D.磺胺甲氧嘧啶 E.柳氮磺吡啶 14、治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是： A.磺胺异恶唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D.磺胺甲氧嘧啶 E.柳氮磺吡啶 15、尿路感染最宜选用： A.磺胺异恶唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D.磺胺甲氧嘧啶
药物化学案例分析
第二 章 中枢神经系统药物 案例2-1 医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。 CH 3O N O 吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛 1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 2、什么是你的治疗目标？ 3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H - O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3 李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 O N CF 3 H NH NH 3 2 SO 4-2N N H 2 Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3 O O NH OH O O N N H H Cl O NH Cl 抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明 1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？ 2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？ 3、你选择推荐哪一个药物，为什么？ 4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4 李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
药物化学-化学治疗药习题及部分答案知识讲解
药物化学-化学治疗药习题及部分答案
第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、 项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B
对药学专业的认识(新、选)
对药学专业的认识 作为一个非医学专业的学生，我抱着极大的好奇心选修了药学导论这门程，希望能收获相关的知识，以便扩充自己的知识面和提高自己的健康意识。在老师热情洋溢的授课下，今天这节课让我受益匪浅，我初步学习了关于药学这一学科的一些知识。 首先，老师在课堂上挥洒自如的演讲让我佩服得五体投地，我想，只有学识渊博教师的讲课才能如此一气呵成。老师向我们介绍了药学的概念：药学是连接健康科学和化学科学的医疗保健行业，它承担着确保药品的安全和有效使用的职责。药学主要研究药物的来源、炮制、性状、作用、分析、鉴定、调配、生产、保管和寻找（包括合成）新药等。主要任务是不断提供更有效的药物和提高药物质量，保证用药安全，使病患得以以伤害最小，效益最大的方式治疗或治愈疾病。 其次，老师简单地给我们讲了现代药学的发展进程：现代药学随着化学、物理学、生物学、解剖
学和生理学的兴起，大大促进了药学的发展。其主要标志就是学科分工越来越细，尤其是20世纪以来，早期没有分科的药物，因科学技术的发展，已先后发展成为独立的学科，从而使药学分离出去。而且又与其它学科，互相渗透成为新的边缘学科。尤其是受体学说和基因工程的创立，为药学事业的发展产生了一个新的飞跃。 与此同时，老师详细解释了从事药学专业学习的培养目标和毕业生应获得的知识和能力：培养具备药学学科基本理论基本知识和实验技能、能在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事鉴定、药物设计、一般药物制剂及临床合理用药等方面的科学技术人才。毕业生应获得以下几方面的知识和能力： 1．掌握药剂学、药理学、药物化学和药物分析等学科的基本理论、基本知识； 2．掌握主要药物制备、质量控制、药物与生物体相互作用、药效学和药物安全性评价等基本方法和技术； 3．具有药物剂型的初步设计能力、选择药物分析方法的能力、新药药理实验与评价的能力、参与临床合理用药的能力；
西南科技大学药物化学复习题8-14章
A ．大环内酯类抗生素 D ．β - 内酰胺类抗生 素 8．阿莫西林的化学结构式为 A. B ．四环素类抗生素 E ．氯霉素类抗生素 C C ．氨基糖苷类抗生素 HH N S NH N O H O ONa C. HO HH S NH 2 H N O COOH 第 八 章 抗生素 、单项选择题 A. 分解为青霉醛和青霉 胺 氨基上的酰基侧链发生水 解 C. Β- 内酰胺环水解开环生成青霉 酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 HO C H Cl 2CHCONH C H CH 2OH H C OH H C NHCOCHCl 2 CH 2OH 5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β -内酰胺类 D. 四 环素类 E. 氯霉素类 6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 D A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素 E. 阿莫西林 7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： C 1．化学结构如下的药物是 A A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛 C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟 E. 头孢噻吩 2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 D . H 2O A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性 , 阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 3. Β -内酰胺类抗生素的作用机制是 C 4．氯霉素的化学结构为 B SO 2CH 3 Cl 2CHCONH C H CH 2OH HO C H H C NHCOCHCl 2 CH 2OH Cl 2CHCONH C H CH 2OH d. NO NO 2 O COOH
药物化学第八章习题及答案
抗生素第八章8-4．氯霉素的化学结构为 一、单项选择题 ）A8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（A8-1．化学结构如下的药物是：（）大环内酯类A. B.氨基糖苷类A.头孢氨苄内酰胺类 C.β-头孢克洛B. C.头孢哌酮氯霉素类E.头孢噻肟 D.8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）D头孢噻吩 E.氨苄西林A.氨曲南B.D（）8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素分解为青霉醛和青霉胺A. E.阿莫西林氨基上的酰基侧链发生水解B.6-8-7C）．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可耳聋的药物是：（-C.Β内酰胺环水解开环生成青霉酸．大环内酯类抗生素A D.发生分子内重排生成青霉二酸B．四环素类抗生素E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 ．氨基糖苷类抗生素C）C-8-3.Β内酰胺类抗生素的作用机制是（D．β -内酰胺类抗生素A.干扰核酸的复制和转录E．氯霉素类抗生素影响细胞膜的渗透性 B.．阿莫西林的化学结构式为（）8-8阻止细胞壁的合成,抑制粘肽转肽酶的活性C. D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 CHSONONO3222c.b.a.HCHO B,．能引起骨髓造血系统的损伤8-9产生再生障碍性贫血的药物是（）HCHOOHCHCHCCHCONHClNHCOCHClCHHCHCONHCl222OHCHOHCHOHCH2A.氨苄西林 22NONO22e.d.OHCHHCHOCNHCOCHClCHHCHCONHCl22 OHCHOHCH2．
B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星 β．下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素（B）8-10A.舒巴坦氨曲南B. 8-11．头孢氨苄的化学结构为8-12．氨苄西林的化学结构为克拉维酸C.8-13．阿莫西林的化学结构为．头孢克洛的化学结构为 8-14甲砜霉素D.．头孢拉定的化学结构为 8-15[8-16~8-20]亚胺培南E.阿米卡星 E. 土霉素 CA．泰利霉素 B. 氨曲南．甲砜霉素 D. 二、配比选择题内酰胺-D 8-17．为四环素类抗生素E 8-18．为．为氨基糖苷类抗生素8-16 [8-11~8-15]．为氯霉素类抗生素．为大环内酯类抗生素抗生素B 8-19 A 8-20 C [8-21~8-25] A．氯霉素 B.头孢噻肟钠 C．阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸 8-21．可发生聚合反应C 8-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化B 8-24．以1R，2R（-）体供药用A 8-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂A
药物化学抗病毒药考试重点分析
第五章抗病毒药 分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类 第一节核苷类 核苷由碱基和糖两部分组成。由五种天然碱基（尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷 两类： 一、非开环核苷类抗病毒药物 二、开环核苷类抗病毒药物 （无糖环） 一、非开环核苷类抗病毒药物 此考点的学习方法： 1、共4个代表药 2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是“夫定” 3、重点掌握齐多夫定的结构、稳定型、作用机制，其它3个比对学习 （一）齐多夫定
第一个可抑制艾滋病病毒的核苷类 13位叠氮基 2、性质：对光热敏感，低温避光保管 3、机制：抗逆转录酶（抑制剂） 4、代谢：进入感染细胞内，由宿主细胞内的激酶（胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶）磷酸化，生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。（核苷类的共性） （二）司他夫定 ①2’,3’双键，对酸稳定 ②骨髓抑制毒性低 ③生成三磷酸酯产生活性 （三）拉米夫定
①3’-S，双脱氧硫代胞嘧啶 ②b-D-（+）和b-L-（-）两种异构体 ③抗HIV、抗乙肝病毒 （四）扎西他滨 ①2’,3’双脱氧 ②耐受性好 ③生成三磷酸酯产生活性 二、开环核苷类无糖环 此考点的学习方法： 1、共6个代表药 2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是“昔洛韦” 3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定性、作用机制，其它比对学习（一）阿昔洛韦（第一个）
1、结构：鸟嘌呤的开环核苷 2、性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水 3、独特的作用机制：只在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶在相应于C-5’羟基的位置上磷酸化为三磷酸形式，才产生干扰病毒DNA合成的作用 4、作用：广谱，抗疱疹首选 （二）盐酸伐昔洛韦 考点：1、结构是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物； 2、在体内很快转化为阿昔洛韦，作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。 （三）更昔洛韦
浅谈对天药物化学的认识
浅谈对天然药物化学的认识 随着人类文明的飞速发展和科学技术的不断进步，人们越来越追求接近于原生态的“天然”健康，“天然药物”作为一个自然的原始产物、药物的重要组成部分，已然成为新时代的宠儿。自古以来，人类在与疾病斗争的过程中，对天然药物的应用积累了丰富的经验。天然药物在中国称为“中草药”，其独具的特色使之成为一支我国文化的瑰宝，在世界上有着极其大的影响力。 在中国古代，中医盛行，人们对药物的研究只涉及到“对症治疗”的范畴，对于药物的化学结构、作用机理等领域却是一片空白，至今还有很多药物的药理作用无法用现代西医学解释。于是，对天然药物的研究越来越受到重视。人们把中西医理论互相结合并不断完善，从而衍生了一门现代医药学——天然药物化学。 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物（包括植物、动物、矿物和微生物，以植物为主）中化学成分的一门学科，其研究内容包括各类天然药物的化学成分（主要是生物活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外，还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。 天然药物化学也不仅仅作为一门单独学科而存在，它与药物分析、药物化学、生药学、分子生物学、生物工程、微生物学、药理学、毒理学均有密切的联系，其发展必须充分利用相关理论、方法与技术进行综合研究。
天然药物之所以能够防治疾病，是因为其中所含的“有效成分”，即具有一定生物活性、能代表天然药物临床疗效的单一化合物。此外，还有生物活性成分，即经过药效试验或生物活性试验，证明对机体有一定生理活性的成分；所谓有效部位，是指当一味中药或复方中药提取物中的一类或几类化学成分被认为是有效成分时，该一类或几类成分的混合体，如人参总皂苷。 众所周知，我国拥有《本草纲目》等宝贵的医药学著作，古代中国的医药化学在世界上居于领先地位，享有“医药化学源于中国”的高度评价，这固然是值得我们引以为豪的。然而，天然药物化学的发展离不开现代科学技术的进步。实现“古为今用”，不断创新才是我们的最终目标。过去，一个天然化合物从天然药物中分离、纯化，到结构鉴定、人工合成需要很长的时间。近30年来，由于各种色谱技术及波谱技术的进步及广泛应用，天然药物化学的发展取得更为显著的进步，研究工作的速度大大加快，水平大大提高，研究工作的深度与广度也已今非昔比。如对机体内源性生理活性物质，微量、水溶性、不稳定的成分以及大分子物质等的研究。现在，人们对那些微量甚至超微量的活性成分，试图从中发现新的化合物或者新的骨架类型。另外，结构鉴定技术的进步亦推动了天然药物化学这一学科的飞速发展。如核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外（ＩＲ）、紫外（ＵＶ）及Ｘ－射线单晶硅衍射等技术。 目前，我国天然药物化学研究的思路大多是跟踪国际热点，缺乏
药物化学第八章习题及答案
第 八 章 抗生素 一、单项选择题 8-1．化学结构如下的药物是：（A ） A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮 D.头孢噻肟 E.头孢噻吩 8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 （D ） A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为 8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（A ） A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类 E.氯霉素类 8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林 8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可耳聋的药物是：（C ） A ．大环内酯类抗生素 B ．四环素类抗生素 C ．氨基糖苷类抗生素 D ．β-内酰胺类抗生素 E ．氯霉素类抗生素 8-8．阿莫西林的化学结构式为（） 8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ） A.氨苄西林 NO 2 C H HO C H NHCOCHCl 2 2NO 2 C OH H C H NHCOCHCl 2 CH 2OH NO 2 C H HO C Cl 2CHCONH H NO 2 C OH H C Cl 2CHCONH H CH 2OH a. b. c. d. e. SO 2CH 3 C H HO C Cl 2CHCONH H CH 2OH
药物化学第七章习题及答案
第七章抗肿瘤药 一、单项选择题 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构 类型不包括E.硝基咪唑类 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因 是A. 在正常组织中，经酶代谢 生成无毒的代谢物 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在 体内经代谢而活化。在肿瘤组织 中所生成的具有烷化作 用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、 丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞 苷的化学结构为 NH2 O HOC. OH 7-7 下列药物中,哪个药物为天 然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7- 8 化学结构如下的药物的名称为 HN OHONHOH C. 米托蒽醌 7-9 下列哪个药物不是抗代谢药 物 D. 卡莫司汀 7-10 下列哪个药物是通过诱导 和促使微管蛋白聚合成微管，同 时抑制所形成微管的解 聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉 醇 二、配比选择题 [7-11~7-15] A．伊立替康 B卡 莫司汀 C．环磷酰胺 D 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙 7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7- 12 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A 7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7- 14为氮芥类烷化剂C 7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制 剂 E [7-16~7-20] 7-16 含有一个结晶水时为白色 结晶，失去结晶水即液化 A 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D 7-18有严重的肾毒性E 7-19 适 用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中 枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等 治疗 B 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制 剂 C [7-21~7-25] A．结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中含 有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环 E. 结构 中含有磺酸酯基 7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春 碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡 莫司汀 C 7-25 白消安 E 三、比较选择题 [7-26~7-30] A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C．两者均是 D．两者均不是 7-26 通过抑制DNA多聚酶及少 量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A 7-27 为二氢叶酸还原酶抑制 剂，大量使用会引起中毒，可用 亚叶酸钙解救 B 7-28 主要用于治疗急性白血病 C 7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿 瘤的首选药 D 7-30 体内代谢迅速被脱氨失 活，需静脉连续滴注给药 A [7-31~7-35] A．喜树碱 B. 长春碱 C．两者 均是 D．两者均不是 7-31 能促使微管蛋白聚合成微 管，同时抑制所形成微管的解聚 D
药物化学的发展方向
姓名：班级：学号： 药物化学发展方向及研究进展 Development direction & research progress of medicinal chemistry 摘要：药物化学作为一门历史悠久的基础科学，从早期的以化学为基础转化为如今以化学-生物学为基础的现代药物化学，它的发展方向越来越多元化，其中包括新生的中药血清药物化学、放射性药物化学、量子药物化学、多酸药物化学…随着科技发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就。药物化学在新药研发以及药物创新上也有了进一步发展比如特种试剂、各类抑制剂的研究，对于治疗神經系統疾病的药物、抗菌药、直接应用于农业的杀虫剂以及中药等等,亦給予很大的重視。 关键词：药物化学/研究进展/药物研发/ 药物化学是一门综合性学科，与化学发展休戚相关，在19世纪随着具有治疗作用的有机合成药物在钢铁废料中被发现，天然植物中提纯出有强生理作用的成分，药物化学被独立了出来。这门学科的主要目的分为◆研究药理、合成、结构改造、生物转化和体内代谢等。 研究SAR和QSPR等。?制药以及研发新药。 学习药物化学显然对同学们的化学基础还有生物基础要求极高。因为在化学方面药物化学要研究药物分子结构，药物理化性质、各官能团、电荷分布、立体结构以及和受体的相互作用对药物活性的影响。在生物方面药物化学又要研究药物在人体的代谢以此来了解药物的作用、副作用、毒性等。 我认为药物化学的发展将给人类的医疗事业带来巨大的贡献。每年都有无数生命死于艾滋病、肿瘤、糖尿病、心血管疾病、寄生虫病等。而药物化学在多酸化合物药物、杂多化合物、中药血清等方面的进展让我们让我们看到了希望，其中包括CDC25磷酸酶抑制剂、HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂、青藤碱等研究新进展。 任何学科的形成和发展，都与当时的科学技术水平·经济建设要求以及相关学科的促进分不开的。早期的药物化学以化学学科为主导，包括天然和合成药物的性质、制备方法和质量检测等内容。随着科技发展，天然药物化学、合成药物化学和药物分析等学科相继建立。现代药物化学是化学和生物学科相互渗透的综合性学科。主要任务是创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导物。 我们所熟知的诺贝尔奖得主屠呦呦奶奶，正是因为发现了青蒿素而拯救了无数生命。药物化学的研究高尚而富有使命感，如今的现代药物化学与中药领域，药理学领域都有了紧密联系，一切药学研究都离不开药物化学。