唑来膦酸-4 mg 与 5 mg的区别

4 mg唑来膦酸与

5 mg唑来膦酸的区别

双膦酸盐可以诱导破骨细胞的凋亡，而后者具有降解骨表面矿物质的体内活性；因而此类药物常用于调控骨骼生理状况，如恶性肿瘤所致的高血钙、代谢性骨病、骨质疏松症和Paget’s病[1]。虽然4mg和5 mg静脉注射的唑来膦酸含有同一种活性成分，但同时也具有一些重要区别，如下所示：

1.适应症

中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的4 mg唑来膦酸的适应症为恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛[2]。此外还可用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移[6]。

中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的5 mg唑来膦酸的适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症和用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）[3]。此外还可以用于预防绝经后女性的骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症，治疗和预防糖皮质激素所致的骨质疏松症[7]。

2.剂量

2001年美国FDA批准4 mg唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙。值得注意的是，唑来膦酸对骨骼具有重大影响，故研究者对该药的其它适应症（如骨质疏松症）进行了研究。在骨密度降低的绝经后妇女中开展了的长达5年的4 mg唑来膦酸疗效研究。尽管该药表现出良好的耐受性和降低相关生物标记的疗效，但对骨转换标记物的进一步研究表明大量的患者接受4 mg治疗时，该剂量并未达到最佳剂量[4]。随后的研究表明，一年一次5 mg唑来膦酸可以治疗绝经后骨质疏松症[5]。随后在2007年，美国FDA批准了5 mg 唑来膦酸用于治疗骨质疏松症。

3.剂型

4 mg唑来膦酸是

5 mL甘露醇浓溶液，注射时需要稀释。5 mg唑来膦酸是

100 mL溶液，可以直接用于注射。

4.给药间隔

4 mg唑来膦酸与

5 mg的给药间隔是不同的。根据适应症的不同，通常而言，

4 mg唑来膦酸每隔3~4周滴注一次[6]，而

5 mg唑来膦酸是每一年或每两年

滴注一次[7]。

5.不良反应

唑来膦酸的不良反应包括肾毒性、急性期反应（典型症状包括：发热、寒颤、乏力、萎靡不振、关节痛和骨痛）、肌肉骨骼痛和下颌骨坏死[1]。

在每月接受一次4 mg唑来膦酸的患者中，下颌骨坏死的发生概率为1%~10%，而在接受5 mg唑来膦酸治疗骨质疏松症或Paget’s骨病的患者中，其发生率则低得多。现有研究表明下颌骨坏死的发生率与双膦酸盐的使用的累积剂量呈正相关[8]。

唑来膦酸与心房颤动的发生率可能有关联，有报道表明接受5 mg唑来膦酸治疗的患者中心房颤动的发生率要高于安慰剂的患者[5]。FDA随后对所有的研究数据进行了分析，综合所有研究并没有发现唑来膦酸与心房颤动有显著关联[9]。

6.依据肾功能调整剂量

应用唑来膦酸可能会有肾毒性。当接受4 mg唑来膦酸方案治疗的患者，其内生肌酐清除率≥30mL/min且≤60mL/min时，推荐降低该方案中4 mg唑来膦酸的用量[6]。接受5mg 的唑来膦酸治疗骨质疏松症时，患者内生肌酐清除率≥35mL/min时无需调整剂量[7]；而肌酐清除率<35mL/min的患者暂未有研究数据报道。

综上所述，尽管含有同样的活性成分，4 mg唑来膦酸与5mg唑来膦酸并非同一种药物。医师应该对两种药物的药品信息、适应症、临床研究剂量、副反应和治疗指南进行区分理解和应用。

References

1.Papapetrou PD. Bisphosphonate-associated adverse events. Hormones. 2009;8:96-110.

2.依泰?药品说明书，正大天晴药业集团股份有限公司

3.依固?药品说明书，正大天晴药业集团股份有限公司

4.Devogelaer JP, Brown JP, Burckhardt P, et al. Zoledronic acid efficacy and safety over five years

in postmenopausal osteoporosis. Osteoporos Int. 2007;18:1211-1218.

5.Black DM, Delmas PD, Eastell R, et al. Once-yearly zoledronic acid for treatment of

postmenopausal osteoporosis. N Engl J Med. 2007;356:1809-1822.

6.Zometa? [package insert]. East Hanover, NJ: Novartis Pharmaceuticals Corporation; 2008.

7.Reclast? [package insert]. East Hanover, NJ: Novartis Pharmaceuticals Corporation; 2009.

8.Chapurlat RD. Treatment of osteoporosis with annual IV zoledronic acid: effects on hip fracture.

Ther Clin Risk Manag. 2009;5:169-175.

https://www.360docs.net/doc/545068919.html, Food and Drug Administration. Update of safety review follow-up to the October 1, 2007

early communication about the ongoing safety review of bisphosphonates.

唑来膦酸说明书图文稿

唑来膦酸说明书集团文件版本号：（M928-T898-M248-WU2669-I2896-DQ586-M1988）

【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称：Zoledronic acid?Injection 汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye 【成份】本品主要成份是唑来膦酸。化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。分子式：C 5H 10N 2O 7P 2·H 2O 分子量：290.11 辅料为甘露醇。【性状】本品为无色澄明液体。【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。【规格】 5ml:4mg （按无水唑来膦酸计）。【用法用量】静脉滴注。成人每次4mg ，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。【不良反应】

本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水；其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。【禁忌】 1.对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用； 2.严重肾功能不全者不推荐使用。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用。【注意事项】

唑来膦酸和特立帕肽对比治疗骨质疏松症有效性及安全性研究

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/545068919.html, 唑来膦酸和特立帕肽对比治疗骨质疏松症有效性及安全性研究作者：王晓康来源：《中外女性健康研究》2015年第21期【摘要】目的：探讨唑来膦酸和特立帕肽对比治疗骨质疏松症的有效性及安全性。方法：将我院在2012年2月至2014年5月收治的150例骨质疏松患者作为研究对象，采用随机法将其分为对照组与观察组，每组各75例，对照组采用特立帕肽治疗，观察组患者采用唑来膦酸，两组患者均用药治疗12周，对比分析两组患者治疗的有效性与安全性。结果：观察组患者治疗的有效性显著好于对照组患者，观察组患者的腰椎BMD检测结果明显好于对照组，并且其VAS评分下降程度显著高于对照组患者，具有较大差异，P 【关键词】唑来膦酸；特立帕肽；骨质疏松症；有效性随着我国人口日益老龄化，骨质疏松症的发病率也随之增高，骨质疏松会导致患者椎体压缩从而引发顽固性的腰背部疼痛，给患者带来极大的痛苦，治疗这种疾病通常采用保守治疗方法[1]。本次实验所采用的唑来膦酸与特立帕肽两种药物进行对比治疗，其中采用唑来膦酸治疗具有较好的效果，患者较为满意，下面就具体探讨下本次实验治疗过程与效果。 1 资料与方法 1.1 一般资料选取2012年2月至2014年5月来我院就诊治疗的150例骨质疏松患者作为研究对象，随机将其分为对照组与观察组，每组各75例，这些患者年龄都在65～83岁之间，其中男70 例，女80例。患者临床表现为具有明显的腰背部剧烈疼痛、患者翻身等困难，并且患者的活动也受到了一定限制。 1.2 治疗方法对照组患者服用特立帕肽药物治疗，连续服用半年，观察组患者采用唑来膦酸药物治疗，唑来膦酸属于双膦酸盐类药物，选用北京华诺制药有限公司生产的产品。首先采用5毫升无菌注射用水溶解冻干粉，再使用0.9%的100毫升氯化钠溶液进行稀释，稀释之后进行静脉滴注，静脉滴注时间不少于15分钟，每月一次，连续使用半年。 1.3 疗效评价本次实验研究疗效评价采用BMD测定以及骨疼痛指标，下面将具体阐述下两个评价内容：BMD测定：采用双能χ线吸收仪对所有患者治疗前后的腰椎L1 4BMD进行测定，观察两

唑来膦酸说明书

【药品名称】通用名称:唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称:Zoｌedroｎｉc acid Iｎjection 汉语拼音:Zｕｏlailinsuaｎ Zhuｓheye 【成份】本品主要成份就就是唑来膦酸。化学名称:1-羟基-２－（1-咪唑基)亚乙基-1，１-二膦酸一水合物。分子式:Ｃ5Ｈ10Ｎ2O7P2·H2Ｏ分子量:290、1１辅料为甘露醇。【性状】本品为无色澄明液体。【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起得骨痛。【规格】５ml:４mg(按无水唑来膦酸计）。【用法用量】静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0、９%氯化钠注射液或５%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。【不良反应】本品最常见得不良反应就就是发热,其她不良反应主要包括: 全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎; 消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食; 心血管系统:低血压; 血液与淋巴系统:贫血,低钾血症,低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少,血小板减少,全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药得时间有关）; 神经系统:失眠,焦虑,兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统:呼吸困难,咳嗽,胸腔积液；感染:泌尿道感染,上呼吸道感染; 代谢系统：厌食,体重下降, 脱水; 其它:流感样症状,注射部位出现红肿,皮疹,掻痒等。唑来膦酸得毒副反应多为轻度与一过性得，大多数情况下无需特殊处理会在2４~４8小时内自动消退。【禁忌】 1、对本品或其它双膦酸类药物过敏得患者禁用； 2、严重肾功能不全者不推荐使用。 3、孕妇及哺乳期妇女禁用。【注意事项】

骨质疏松症与唑来膦酸

定义：骨质疏松症---骨质疏松症是指骨量减少，骨骼密度的降低，致使骨的脆性增加以及易于发生骨折的一种全身性骨骼疾病。分类：骨质疏松症可分为三大类：第一类为原发性骨质疏松症，它是随着年龄的增长必然发生的一种生理性退行性病变。该型又分2型，Ι型为绝经后骨质疏松，见于绝经不久的妇女。Π型为老年性骨质疏松，多在65岁后发生。第二类为继发性骨质疏松症，它是由其他疾病（如肾衰竭，过量甲状腺荷尔蒙或白血病），或药物（如类固醇）等一些因素所诱发的骨质疏松症。第三类为特发性骨质疏松症（略..）。症状表现：（1）疼痛：是原发性骨质疏松症最常见的症状，以腰背痛多见，占疼痛患者中的70%-80%。疼痛沿脊柱向两侧扩散，仰卧或坐位时疼痛减轻，直立时后伸或久立、久坐时疼痛加剧，日间疼痛轻，夜间和清晨醒来时加重，弯腰、肌肉运动、咳嗽、大便用力时加重。一般骨量丢失12%以上时即可出现骨痛。老年骨质疏松症时，椎体骨小梁萎缩，数量减少，椎体压缩变形，脊柱前屈，腰疹肌为了纠正脊柱前屈，加倍收缩，肌肉疲劳甚至痉挛，产生疼痛。若压迫相应的脊神经可产生四肢放射痛、双下肢感觉运动障碍、肋间神经痛、胸骨后疼痛类似心绞痛，也可出现上腹痛类似急腹症。若压迫脊髓、马尾还中影响膀胱、直肠功能。（临床表现及症状多样化）。

（2）身长缩短、驼背：多在疼痛后出现。脊椎椎体前部几乎多为松质骨组成，而且此部位是身体的支柱，负重量大，尤其第11、12胸椎及第3腰椎，负荷量更大，容易压缩变形，使脊椎前倾，背曲加剧，形成驼背，随着年龄增长，骨质疏松加重，驼背曲度加大，致使膝关节挛拘显著。（3）骨折：是退行性骨质疏松症最常见和最严重的并发症，脊椎压缩性骨折约有20%-50%的病人无明显症状（易漏诊—影像学检查很有必要）。诊断要点： 1）骨影像学检查和骨密度①摄取病变部位的X线片 X线可以发现骨折以及其他病变，如骨关节炎、椎间盘疾病以及脊椎前移。骨质减少（低骨密度）摄片时可见骨透亮度增加，骨小梁减少及其间隙增宽，横行骨小梁消失，骨结构模糊，但通常需在骨量下降30%以上才能观察到。大体上可见椎体双凹变形，椎体前缘塌陷呈楔形变，亦称压缩性骨折，常见于第11、12胸椎和第1、2腰椎。 2）②骨密度检测骨密度检测是骨折的预测指标。测量何部位的骨密度，可以用来评估总体的骨折发生危险度；测量特定部位的骨密度可以预测局部的骨折发生的危险性。 WHO建议根据骨密度值对骨质疏松症进行分级，规定正常健康成年人的BMD值加减1个标准差（SD）为正常值，较正常值降低（1～2.5）SD为骨质减少；降低2.5SD以上为骨质疏松症；降低2.5SD以

依固说明方案

精心整理唑来膦酸注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:唑来膦酸注射液英文名称：ZoledronicacidInjection 目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。对于Paget's病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟（参见【注意事项】）。本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。

此外，对于Paget's病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次（参见【注意事项】）。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。特殊人群用药参见【注意事项】及【药代动力学】。【不良反应】据国外文献报导：绝经后骨质疏松症和Paget's病％）、）、

1.3% 该类别药物的不良反应：肾功能障碍：静脉给予双膦酸盐（含唑来膦酸），会导致肾功能损害（血清清除率增加）或罕见情况下出现急性肾衰。已有患者接受唑来膦酸治疗后可出现肾功能损害，特别是有先前肾损害或存在其他危险因素的患者（例如：接受化疗的肿瘤病人，同时使用对肾功能有害的药物，严重脱水等）尤为严重，多数患者的治疗剂量为每3-4周4mg，但是也有患者在单次给药后出现。

在HORIZON-PFT试验中，治疗3年后，对于肌酐清除率改变（每年给药前测量）以及肾损伤和肾衰竭的发生率，唑来膦酸组和安慰剂组之间相近。唑来膦酸组和安慰剂组血浆肌酐水平在给药后10天内一过性升高分别为1.8%和0.8%。在HORIZON-PFT试验中，超过3年的治疗时间，肌酐清除率改变（每年给药前测量）以及肾损伤和肾衰竭的发生率，唑来膦酸组和安慰剂组之间相近。实验室研究结果：在HORIZON-PFT试验中，唑来膦酸组约0.2%患者出现给药后血钙水平降低（低于1.87mmol/L）。， 1例。2 非常罕【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者禁用。低钙血症患者（参见【注意事项】）。妊娠和哺乳期妇女（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。【注意事项】概况

唑来膦酸说明书

【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称：Zoledronic acid Injection 汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye 【成份】本品主要成份是唑来膦酸。化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。分子式：C5H10N2O7P2·H2O 分子量：290.11 辅料为甘露醇。【性状】本品为无色澄明液体。【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。【规格】 5ml:4mg（按无水唑来膦酸计）。【用法用量】静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。【不良反应】本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水；其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。【禁忌】 1. 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用； 2. 严重肾功能不全者不推荐使用。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用。【注意事项】

关于密固达的说明书

关于密固达的说明书关于密固达的说明书 1、密固达是什么密固达（唑来膦酸注射液），适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Pagets病（变形性骨炎）。 2、密固达的用法用量对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达，每年一次。目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。对于Pagets病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。此外，对于Pagets病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次。目

前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的.数据。 3、密固达的药理作用通用名称：唑来膦酸注射液，恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，恶性肿瘤引起的高钙血症。唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。密固达的注意事项不同于一般的药物，密固达是注射剂处方药，需要在医院有医生开具的证明才可以购买，并且价格一般较高。密固达又称唑来膦酸注射液，不需要经常注射，频率一般在一年一次左右。密固达不能被人体代谢，不像一般药物可以在体内循环一个周期后正常排除，它往往又一个很长的清除期，这也是为什么唑来膦酸注射液注射频率不需要太频繁的原因。孕妇和哺乳期妇女以及儿童是绝对禁止使用唑来膦酸注射液的，所以在贮藏时，要放在高处避免被儿童拿取。对于骨质疏松的引起原因是钙或者维生素D摄入不足的女性而言，使用密固达时还需要注意的是及时补充钙和维生素D，之所以要同时补充维生素D是因为维生素D可以促进钙的吸收。使用唑来膦酸注射液时，还需要特别关注的是患者的肾脏和肝脏功能，毕竟老年人的肾脏和肝脏功能都有所减弱。

密固达说明书

主要成份: 唑来膦酸功能主治：用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。用法用量：对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg每年1 次。剂型：其他密固达说明书【商品名】密固达【通用名】唑来膦酸注射液【英文名】Aclasta 【成份】唑来膦酸【性状】本品为无色的澄明液体。

【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）。【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为 1 次静脉滴注5mg ，每年 1 次。目前尚无足够证据支持可连续用药 3 年以上。对于Paget's病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15 分钟。本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素 D 。此外，对于Paget's病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者；低钙血症患者；妊娠和哺乳期妇女禁用。【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛，绝大多数出现于用药后 3 天内。【注意事项】概况：本品给药至少15 分钟以上。由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL/min ）。在给予本品前，应对患者的血清肌酐水平进行评估。给药前必须对患者进行适当的补水，对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。在给予本品治疗前，患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D。对于其他矿物质代谢异常也应给予有效治疗（例如，甲状旁腺贮备降低；肠内钙吸收不良）。医生应当对该类病人进行临床检测。本品与用于肿瘤患者的择泰（唑来膦酸）具有相同的活性成份，如果患者已使用了择泰，请勿使用本品。目前尚无数据显示本品会影响驾驶和操作设备的能力。【儿童用药】由于缺少安全性和有效性数据，不建议在儿童和18 周岁以下青少年中使用本品。【老年患者用药】老年患者（>65岁）与年轻人具有相似的生物利用度、药物分布和清除，因此无需调整给药剂量。然而，由于高龄患者更常见肾功能减弱，因此对高龄患者肾功能检测应予以特殊注意。【孕妇及哺乳期妇女用药】没有孕妇使用唑来膦酸的充分临床资料。动物研究提示：本品存在生殖毒性。对人类潜在的危险还不明确。本品禁用于怀孕和哺乳期妇女。【药物相互作用】目前没有进行明确的唑来膦酸与其他药物相互作用的研究。唑来膦酸不是被系统性代谢的，体外试验显示不影响人体细胞色素P450 酶系。唑来膦酸血浆蛋白结合率不高（大约43-55% ），因此不会与高血浆蛋

静脉注射唑来膦酸治疗骨质疏松的临床观察和护理

静脉注射唑来膦酸治疗骨质疏松的临床观察和护理发表时间：2015-08-20T09:58:44.563Z 来源：《健康必读》2015年第7期供稿作者：唐宇温永霞王小鹃 [导读] 四川省宜宾市第一人民医院风湿免疫科输注时应与其它药物分开，注射后均以生理盐水冲洗管道。唐宇温永霞王小鹃（四川省宜宾市第一人民医院风湿免疫科四川宜宾６４４０００）【中图分类号】Ｒ５８０【文献标识码】Ａ【文章编号】１６７２－３７８３（２０１５）０７－０２３８－０１骨质疏松即骨质疏松症，是多种原因引起的一组骨病，骨组织有正常的钙化，钙盐与基质呈正常比例，以单位体积内骨组织量减少为特点的代谢性骨病变。在多数骨质疏松中，骨组织的减少主要由于骨质吸收增多所致。以骨骼疼痛、易于骨折为特征。唑来膦酸为新一代的二膦酸盐，可以明显减少老年骨质疏松患者骨折的发生率。１、临床资料１．１一般资料：本组患者３０例，均为女性。年龄５０—８０岁。均经双能ｘ线骨密度测定诊断为骨质疏松症。所有患者测定肾功能，血钙水平均正常，无恶性心率失常。１．２治疗每次静脉滴注５ｍｇ唑来膦酸（１００ｍｌ）注射液，以输液管恒定速度滴注；滴注时间不得少于１５ｍｉｎ，速度一般不超过４０滴／分，该注射液为每年使用一次。给药前每名患者都进行适当的补水及静脉缓滴地塞米松５毫克。治疗前后常规每日补充钙６００～１２００毫克。并注意监测和防止低血钙的发生。２、临床观察本组１０例病人发热，３例寒战，体温波动在３７．６℃～３９．２℃。发热多于用药当天和第２天出现。本组４例病人于用药后２ｄ或３ｄ出现肌痛，以双下肢为著。治疗期间有２例病人食欲减退，恶心。３、护理３．１心理护理治疗前与患者充分沟通，告知患者该药物作为静脉用新一代双磷酸盐药物，不仅可降低骨质疏松诱发骨折风险，且能有效增加骨密度。静脉注射１年１次，避免了口服双磷酸盐对消化道的影响。同时告知用药后可能出现的并发症、原因及对症处理措施。多安慰患者及其家属，使其积极主动的配合治疗。避免因用药后因不适而导致紧张。３．２给药护理在静脉滴注的过程中，５ｍｇ唑来膦酸注射液不超过４０滴每分钟的速度恒定滴注，滴注时间不少于１５ｍｉｎ，并嘱患者治疗前后多饮水，注意水化，有效减轻了肾毒性。唑来膦酸易和钙盐结合形成络合物，发生药物沉淀。输注时应与其它药物分开，注射后均以生理盐水冲洗管道。３．３发热患者的护理体温波动在３８．５～３９．２之间的患者，应遵医嘱使用药物降温或物理降温并注意水份的摄入，体温低于３８．５的患者嘱其多饮水，不做特殊处理。应密切观察其病情变化。加强生命体征的监测，每４小时测量Ｔ、Ｐ、Ｒ一次，直至体温恢复正常三日后可改可为每日测量二次。观察治疗效果、饮食、饮水及尿量变化。同时护士应当密切观察其他生命体征变化，如有异常情况，应立即通知医生３．４肌肉关节疼痛的护理遵医嘱予以药物止痛。肌肉酸痛患者给予口服适量非甾体抗炎药，并根据患者的个体差异调整给药时间和剂量。同时指导患者进行自我调节。护理上密切观察患者治疗前和治疗结束后１周的疼痛情况，分析疼痛的程度及规律，记录疼痛的级别，尤其注意评估疼痛缓解情况。３．５胃肠道的护理治疗过程中应指导患者进食高营养，清淡易消化饮食，避免辛辣等刺激；指导多饮水，以利于毒素的排出。３．６肾毒性的护理本组患者未出现急性肾功能衰竭及其他肾功能不良症状。唑来膦酸主要通过肾脏代谢，每次治疗前后都有行肾功能检测。并于给药前测试病人水化状态，指导多饮水，每天饮水＞１５００ｍｌ。饮水量不足者给予输液补充，从而达到利尿，减轻肾毒性的目的。记录２４ｈ尿量，治疗中每天尿量应维持在２Ｌ。小结：唑来膦酸注射液系新型第三代双磷酸盐类药物，是全球唯一１年１次静脉注射治疗各种类型骨质疏松的双磷酸盐。其主要作用于人体骨骼，通过对破骨细胞的抑制，从而抑制骨吸收。因其避免了口服双磷酸盐对消化道的影响，患者依从性大大增加。目前，静脉注射唑来膦酸的安全性受到广泛的关注。通过对３０例病人的用药观察，不良反应通常发生在给药３ｄ内，以发热，骨痛和肌痛最常见，心、肾毒性少见。因此静脉用药初期，对于发热、骨痛和肌痛的护理尤为重要。参考文献［１］杨剑霞、凌慧芬等．骨转移癌病人应用唑来膦酸治疗的药物观察及护理．全科护理杂志．［２］旷鹂、周萍．静脉注射密固达的不良反应观察和临床护理体会．中国中医骨伤科杂志．

唑来膦酸-4mg与5mg的区别

双膦酸盐可以诱导破骨细胞的凋亡，而后者具有降解骨表面矿物质的体内活性；因而此类药物常用于调控骨骼生理状况，如恶性肿瘤所致的高血钙、代谢性骨病、骨质疏松症和Paget’s病[1]。虽然4mg和5 mg静脉注射的唑来膦酸含有同一种活性成分，但同时也具有一些重要区别，如下所示： 1.适应症中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的4 mg唑来膦酸的适应症为恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛[2]。此外还可用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移[6]。中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的5 mg唑来膦酸的适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症和用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）[3]。此外还可以用于预防绝经后女性的骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症，治疗和预防糖皮质激素所致的骨质疏松症[7]。 2.剂量 2001年美国FDA批准4 mg唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙。值得注意的是，唑来膦酸对骨骼具有重大影响，故研究者对该药的其它适应症（如骨质疏松症）进行了研究。在骨密度降低的绝经后妇女中开展了的长达5年的4 mg唑来膦酸疗效研究。尽管该药表现出良好的耐受性和降低相关生物标记的疗效，但对骨转换标记物的进一步研究表明大量的患者接受4 mg治疗时，该剂量并未达到最佳剂量[4]。随后的研究表明，一年一次5 mg唑来膦酸可以治疗绝经后骨质疏松症[5]。随后在2007年，美国FDA批准了5 mg唑来膦酸用于治疗骨质疏松症。 3.剂型 4 mg唑来膦酸是 5 mL甘露醇浓溶液，注射时需要稀释。5 mg唑来膦酸是100 mL溶液，可以直接用于注射。 4.给药间隔

唑来膦酸在骨质疏松中的应用

唑来膦酸在骨质疏松症治疗中的研究概况一，骨质疏松症的概述根据来自于世界卫生组织（WHO）的数据，骨质疏松症仅在欧洲，美国和日本的患病人数就高达7500万[1]。在美国，50岁以上人群中，骨质疏松的发病率达到55%[2]。据估计，全世界范围内大约有2亿的骨质疏松患者。骨质疏松症是一种因骨量低下、骨微结构破坏,导致骨脆性增加、易发生骨折为特征的全身性骨病。骨质疏松性骨折增加了患者的病残率和死亡率,尤其是髋部骨折与患者死亡率升高密切相关[3]。骨质疏松症(Osteoporosis，OP)是一种以骨量低下，骨微结构破坏，导致骨脆性增加，易发生骨折为特征的全身性骨病(世界卫生组织，WHO)。2001年美国国立卫生研究院(NlH)提出骨质疏松症是以骨强度下降、骨折风险性增加为特征的骨髂系统疾病，骨强度反映了骨骼的两个主要方面，即骨矿密度和骨质量。该病可发生于不同性别和任何年龄，但多见于绝经后妇女和老年男性。骨质疏松症分为原发性和继发性二大类。原发性骨质疏松症又分为绝经后骨质疏松症(I型)、老年性骨质疏松症(II型)和特发性骨质疏松(包括青少年型)三种。绝经后骨质疏松症一般发生在妇女绝经后5～10年内;老年性骨质疏松症一般指老人70岁后发生的骨质疏松：而特发性骨质疏松主要发生在青少年，病因尚不明[4]。流行病学，来自于2011年原发性骨质疏松症诊治指南的数据显示，2006年全国50岁以上人群的骨质疏松症总患病率，女性为20.7%，男性为14.4%，据此估算全国在50岁以上人群中骨质疏松症患者约有6944万。女性一生中发生骨质疏松性骨折的风险为40%，男性为13%[4]。目前,骨质疏松症的诊断仍基于骨密度(BMD)测量的结果,该结果可以用绝对值(g/cm2)表示,也可通过与同性别、同种族正常青年人BMD的比较值(T值)来表示。对于绝经后女性和50岁及以上的男性,参照WHO诊断标准,基于双能X线吸收法(DXA)测定髋骨或脊柱的BMD值低于同性别、同种族健康成人的骨峰值不足1个标准差属正常;降低1~2.5个标准差之间为骨量低下(骨量减少);降低程度等于和大于2.5个标准差为骨质疏松;骨密度降低程度符合骨质疏松诊断标准、同时伴一处或多处骨折为严重骨质疏松。通常用T值表示,即T值≥-1.0为正常,-2.5

密固达说明书

商品名：密固达通用名：唑来膦酸注射液批准文号： H 生产企业：瑞士NovartisPh... 规格： 100ml:5mg 药店：恒宇医药主要成份：唑来膦酸功能主治：用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。用法用量：对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1 次。剂型：其他密固达说明书【商品名】密固达【通用名】唑来膦酸注射液【英文名】Aclasta

【成份】唑来膦酸【性状】本品为无色的澄明液体。【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。对于Paget’s病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。此外，对于Paget’s病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。

唑来膦酸在骨质疏松患者中的应用及疗效探讨

唑来膦酸在骨质疏松患者中的应用及疗效探讨发表时间：2016-11-10T14:07:55.650Z 来源：《中国蒙医药》2016年6月第6期作者：杨非柯陈伟 [导读] 探讨唑来膦酸在骨质疏松症患者中的应用疗效。湖南省长沙市中心医院老年医学科 410004 【摘要】目的：探讨唑来膦酸在骨质疏松症患者中的应用疗效。方法：从2014年1月~2015年7月间我院收治的骨质疏松症患者中抽取出118例，以不同的治疗方法作为分组依据随机分组，对照组患者使用阿伦磷酸钠治疗，观察组患者使用唑来膦酸注射治疗，随访1年，比较两组患者的治疗效果。结果：观察组患者治疗的临床疗效总有效率89.8%要明显比对照组49.2%高（P＜0.05）；治疗后，观察组患者骨密度增加显著（P＜0.05），未见有严重不良反应发生。结论：唑来膦酸在骨质疏松患者中的应用安全、可靠，具有显著的治疗疗效，在临床上可积极加以推广、应用。【关键词】唑来膦酸；阿伦磷酸钠；骨质疏松症原发性骨质疏松症属于全身性的一种骨病，病症特点可以总结为：骨量减小、骨脆性增高、皮质骨变薄等等。基于我国当前已进入人口老龄化社会，骨质疏松症也愈趋于成为一种常见、多发病症，无论是给患者家庭还是社会都造成严重负担。我院将唑来膦酸应用到对骨质疏松患者的治疗中取得满意效果。 1资料与方法 1.1一般资料从2014年1月~2015年7月间我院收治的骨质疏松症患者中抽取出118例，排除标准：①严重的肝、肾功能损害者；②严重营养不良者；纳入患者皆为骨密度达到原发性骨质疏松症诊断标准[1]者；以不同的治疗方法作为分组依据随机分组，观察组患者59例，其中男性患者与女性患者分别为26例与23例，患者年龄在49岁~82岁间，平均年龄为63.7±9.2岁；对照组患者59例，其中男性患者与女性患者分别为27例与22例，患者年龄介于51~83岁间，平均年龄为65.2±6.5岁。经数据分析可得，上述组间资料的差异不显著，P＞0.05，研究有可对比性。 1.2方法 1.2.1观察组唑来膦酸静脉注射治疗，每月1次，每次4mg。 1.2.2对照组阿伦磷酸钠片口服治疗，每7天1次，每次1片，于每天早晨起时空腹，温水送服。 1.3观察指标 ①疗效评判标准[2]：患者疼痛症状完全消失，骨密度检查可见骨质密度增加为显效；患者疼痛症状有显著的缓解，且骨密度检查可见骨质密度并未下降为有效；患者疼痛症状与治疗之前相比并无好转，且各方面均无改善为无效；②两组患者治疗前后骨密度的比较，骨密度测量工具选用双能X线骨密度测量仪，取腰椎位（L1-4）、髋部（大转子、股骨颈、Ward氏三角区）为测量部位。③两组患者用药的不良反应发生情况。 1.4统计学对本次研究中所得到的关于患者临床疗效、骨密度值以及不良反应发生率的相关数据，使用t与X2分别检验计量与计数资料，若结果为P＜0.05，则代表差异存在统计学意义，所有数据皆经由SPSS19.0软件统计。 2结果 2.1治疗后两组患者的临床疗效评价从下表1中各项数据可以得知，观察组患者治疗的临床疗效总有效率89.8%要明显比对照组49.2%高，经检验数据差异结果有统计学意义，P＜0.05。注：与对照组相比较，X2=23.024，*P＜0.05 2.2治疗前后两组患者骨密度情况分析由下表2可见，在治疗前，两组患者间骨密度的差异比较并无统计学意义存在（P＞0.05），治疗后，观察组患者骨密度增加显著（P ＜0.05）。 2.3药物不良反应发生情况观察组患者发生流感样症状（发热、骨痛、关节痛等）8例，恶心、呕吐5例，均可耐受。未见有严重不良反应发生。 3讨论临床上对骨质疏松治疗基本依据的原则为：缓解骨痛、改善骨功能、提高骨量以及预防骨折。常用药物为骨吸收抑制剂、促骨形成

唑来膦酸与阿仑膦酸钠治疗老年脊柱骨质疏松性骨折的临床对比研究

唑来膦酸与阿仑膦酸钠治疗老年脊柱骨质疏松性骨折的临床对比研究发表时间：2016-03-29T16:29:49.077Z 来源：《健康世界》2014年21期供稿作者：朱大海张晋杰 [导读] 昆山宗仁卿纪念医院西安交通大学医学院第二附属医院唑来膦酸与阿仑膦酸钠效果均相对较好，但是以药物依从性来说，阿仑膦酸钠不及唑来膦酸治疗效果｡ 1.昆山宗仁卿纪念医院骨科一病区江苏昆山 215300 2.西安交通大学医学院第二附属医院骨一陕西西安 710077 摘要：目的：对比唑来膦酸与阿仑膦酸钠治疗老年脊柱骨质疏松性骨折的临床效果。方法：选择80例老年脊柱骨质疏松骨折患者，分为观察组?治疗组各40例。观察组静脉滴注唑来膦酸，治疗组口服阿仑膦酸钠?结果：两组治疗2月、4月VAS评分，比治疗前数据显著下降，差异具有统计学意义（P<0.O5）。在治疗后10、20个月时，腰椎?髋部的BMD值数据明显上升，差异具有统计学意义（P<0.05）?结论：唑来膦酸与阿仑膦酸钠效果均相对较好，但是以药物依从性来说，阿仑膦酸钠不及唑来膦酸治疗效果? 关键词：唑来膦酸；阿仑膦酸钠；老年；脊柱骨质疏松老年人骨质疏松症主要是一种由多种因素所引发的系统性慢性疾病，骨量会逐渐减少，且骨组织的微结构也会随之退化，是一种易发生骨折的全身骨骼慢性疾病，致残率较高[2]?本次主要针对我院80例老年脊柱骨质疏松骨折，分别给予唑来膦酸和阿仑膦酸钠治疗，分析两种药物所具备的优越性及安全性? 1.资料与方法 1.1临床资料选取2011年1月~2014年1月我院收治的80例老年脊柱骨质疏松性骨折患者，纳入标准：55至85岁的老年患者，符合WHO（世界卫生组织）OP（骨质疏松症）的确诊标准，BMD低于健康BMD均值的2.5S，如果患者同时还患有脆性骨折，诊断为严重骨质疏松症?患者排除标准：服用过其他的骨代谢药物（不包括普维D和钙剂），患有恶性肿瘤，胃肠道疾病，严重的心脑血管疾病，观察期12个月内体质下降超过3.0kg?80例患者随机分为观察组、对照组各40例，两组性别、年龄等一般资料对比较小（P>0.05），具有可比性? 1.2方法观察组使用静脉滴注（5mg）唑来膦酸治疗，12个月1次，20个月共2次，在滴注前需水化500mL，并且肾脏肌酐的清除率需大于 35mL/min。而治疗组的患者清晨空腹口服75mg的阿仑膦酸钠进行治疗，饮250mL以上水，7天/1次，在服药后的半小时内患者禁止进食?平躺?两组患者每日在餐前服用含有600mg元素钙的碳酸钙片? 1.3疗效判定及观察指标在刻度尺上标出0至10，使用VAS（视觉模拟疼痛评分）法，由患者在标尺上标出疼痛级数，并给予分数，在治疗前、后的2?4个月进行疼痛的评分? 使用双能x线骨密度仪在医院对所有患者进行BMD测量，在治疗前、后的10?20个月对腰椎?髋部BMD进行测定?并且同时记录治疗后的不良反应，患者病情的变化等? 1.4统计学处理使用SPSSl6.0软件进行统计学数据分析，计量资料以（x±s）表示，采用t检验，计数资料采用X2检验，p<0.05有统计学意义? 2.结果 2.1对比治疗前?后两组患者的VAS评对比患者在治疗前、后的数据，较治疗前数值有所下降，差异明显，具有统计学意义（P<0.05）?如表一： 2.3并发症对比观察组出现4例肌痛、发热，及时进行对症处理后缓解；治疗组出现5例胃肠道等反应，调整饮食后好转?在治疗过程中所有患者均无任何新发骨折? 3.讨论老年骨质疏松患者常伴随着骨痛?变矮?行动能力下降?骨折、致残、死亡等，严重威胁着老年人的生活质量[1]?本次研究数据表明，从改善疼痛来说，两组患者均有改善，两种药物均可抑制患者体内的骨吸收，降低骨转化，可以明显提高老年患者髋部?腰椎等BMD，并降低患者的疼痛?因治疗过程空腹口服较频繁，常伴有胃肠道刺激，患者依从性较差，可能会发生自行停药、漏服等现象，导致治疗效果降低；

唑来膦酸治疗骨质疏松

持续抗击骨质疏松只需每年一次——唑来膦酸注射液中国持续抗击骨质疏松只需每年一次 ——唑来膦酸注射液中国上市会纪要 2009年5月，中国国家食品药品监督管理局正式批准唑来膦酸注射液（密固达）用于治疗绝经后骨质疏松症。8月23日～9月8日，在成都、武汉、沈阳、青岛、南京、广州、北京、福州、上海、杭州等10座城市举办了以“密固保护，舞动中国”为主题的唑来膦酸注射液中国上市会。骨质疏松与骨矿盐疾病的临床专家中国医学科学院北京协和医院孟迅吾教授、徐苓教授，上海复旦大学附属华东医院朱汉民教授，卫生部北京医院黄公怡教授及南京市鼓楼医院林华教授分别对唑来膦酸的临床研究进行了全面介绍。现将会议主要内容报道如下。随着人口老龄化问题日益突出，骨质疏松症及骨质疏松骨折成为威胁我国公众健康的主要危险因素之一。每年给药1 次的唑来膦酸注射液于2009年 5 月22 日获中国国家食品药品监督管理局批准，用于治疗妇女绝经后骨质疏松症。唑来膦酸在全球拥有更广泛的适应证，已在近100个国家约60万患者中应用，并得到欧美最新骨质疏松诊治指南的推荐。作用机制：长效抑制骨吸收唑来膦酸与其他双膦酸盐的区别在于其R2 侧链基团为含双氮的咪唑环，该结构使药物与骨表面羟磷灰石牢固结合。体外研究证实，与其他双膦酸盐相比，唑来膦酸与骨表面羟磷灰石的结合力更强，抑制破骨细胞作用更强。唑来膦酸通过聚集于骨吸收活跃部位，在骨吸收过程中被破骨细胞摄入后，直接抑制法尼基焦磷酸（FPP）合成酶，限制破骨细胞微小结构蛋白合成，使得细胞丧失功能而最终凋亡。部分药物自破骨细胞释放后可被再利用，因此唑来膦酸单次小剂量即可达到更强、更为持久的疗效。对去卵巢（OVX）小鼠分别予以不同剂量唑来膦酸静脉输注，随访32 周监测其松质骨骨密度，结果表明唑来膦酸 100 μg/kg静脉输注可充分发挥骨保护作用，松质骨骨密度与假手术对照组最为接近，该剂量等效于成人5 mg每年一次的剂量。在32周取骨骼标本进行生物力学强度检测，发现与接受安慰剂的OVX小鼠相比，静脉输注唑来膦酸100 μg/kg 使骨强度明显增加。因此，静脉输注唑来膦酸可对骨组织起到长期保护作用，防止骨量丢失，增加骨强度。与其他双瞵酸盐药物一样，唑来膦酸在人体的代谢途径为肾脏。静脉输注后，约 61% 的药物与骨快速结合， 39%在24小时内经肾脏以原型排出。药物主要分布于骨组织，而在血液循环系统的暴露时间很少，从而使得总体安全性增加。因此，对其临床应用建议如下：① 患者肌酐清除率应不低于35 ml/min，以利于药物代谢；② 用药期间应充分水化；③ 输注时间至少为15 分临床效果：降低骨折与再发骨折风险降低骨折风险，提高骨密度每年1 次应用唑来膦酸的临床结果和发病率降低试验（HORIZON）的关键部位骨折风险试验（PFT），对7765 例绝经后骨质疏松症患者随机给予每年1 次静脉输注唑来膦酸5 mg 或安慰剂，以观察唑来膦酸在降低骨折风险方面的疗效。与安慰剂相比，唑来膦酸治疗3 年使新发椎体形态骨折风险降低70%（10.9%对3.3%），新发髋部骨折风险降低41%（2.5% 对

关于密固达的说明书-说明书-

关于密固达的说明书-说明书- 1、密固达是什么密固达（唑来膦酸注射液），适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Pagets病（变形性骨炎）。 2、密固达的用法用量对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达，每年一次。目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。对于Pagets病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。此外，对于Pagets病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。 3、密固达的药理作用

通用名称：唑来膦酸注射液，恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，恶性肿瘤引起的高钙血症。唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。密固达的注意事项不同于一般的药物，密固达是注射剂处方药，需要在医院有医生开具的证明才可以购买，并且价格一般较高。密固达又称唑来膦酸注射液，不需要经常注射，频率一般在一年一次左右。密固达不能被人体代谢，不像一般药物可以在体内循环一个周期后正常排除，它往往又一个很长的清除期，这也是为什么唑来膦酸注射液注射频率不需要太频繁的原因。孕妇和哺乳期妇女以及儿童是绝对禁止使用唑来膦酸注射液的，所以在贮藏时，要放在高处避免被儿童拿取。对于骨质疏松的引起原因是钙或者维生素D摄入不足的女性而言，使用密固达时还需要注意的是及时补充钙和维生素D，之所以要同时补充维生素D是因为维生素D可以促进钙的吸收。使用唑来膦酸注射液时，还需要特别关注的是患者的肾脏和肝脏功能，毕竟老年人的肾脏和肝脏功能都有所减弱。

唑来膦酸说明书

【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称：Zoledro nic acid Injectio n 汉语拼音：Zuolaili nsua n Zhusheye 【成份】本品主要成份是唑来膦酸。化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1 , 1-二膦酸一水合物。分子式：C5H10N2O7P2 H2O 分子量：290.11 辅料为甘露醇。【性状】本品为无色澄明液体。【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。【规格】 5ml:4mg （按无水唑来膦酸计）。【用法用量】静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。【不良反应】本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水；其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，搔痒等。唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在 24~48小时内自动消退。【禁忌】 1. 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用； 2. 严重肾功能不全者不推荐使用。 3. 孕妇及哺乳期妇女禁用。