麻醉药理学终结版(整理后)大三下

麻醉药理学：是药理学的一个分支，是麻醉常用药物（全

麻、局麻、肌松药）的药理学。

效价强度：达到某一效应所需要的剂量或浓度。

药物作用的选择性：同一计量的某一药物对不同组织器官引起不同的反应称为。。。

副反应：副作用：是药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。

构效关系：药物的化学结构与其效应的关系

时效关系：药物效应与时间的关系

量效关系：药物的剂量与其效应的关系

MAC：“肺泡气最低有效浓度”指在一个标准大气压下，能使50%的病人或动物对伤害性刺激不再产生体动反应（逃避反应）时呼气末潮气内麻醉药的浓度。

首关消除：某些药物口服后，经肠壁或(和)肝内药物代谢酶的作用，进入体循环的药量减少，这一现象称为首关消除

肝肠循环：药物经胆汁排泄时，一些药物被小肠重吸收进入血循环，称为肝肠循环

蓄积中毒：反复用药，药物在体内蓄积引起中毒，称为蓄积中毒。

治疗指数（TI）：常以药物的LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数。

催眠药：凡能促进和维持近似生理睡眠的药物

镇静药：仅能消除烦躁、恢复平静情绪的药物

静输即时半衰期：静脉输注中，任一时间停止输注，血浆药物浓度下降50%所需的时间。

血气分配系数: 指分压相等,即气体扩散达动态平衡时, 麻醉药在两相中的浓度比值。

静脉麻醉药：凡经静脉途径给予的全身麻醉药，统称为静脉麻醉药。

丙泊酚输注综合征（PIS）：在大剂量、长时间输注丙泊酚时可能引起代酸、高脂血症、肝脏脂肪浸润和肌肉损伤及难治性的心力衰竭等严重并发症甚至导致死亡。

局部麻醉药：是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。

第二气体效应：同时吸入高浓度气体和低浓度气体时，低浓度气体的肺泡气体浓度计血中浓度的提高速度，较单独使用相等的低浓度气体快。

氟芬合剂：又叫英诺佛：是氟哌利多与芬太尼以50:1的比例配成神经安定镇痛Ⅱ型合剂，可增强麻醉效应。并可预防术后呕吐及不安等不良反应。适合年老体弱，心血管，危重，及休克病人的麻醉。

药物：是用于治疗、诊断、预防疾病或计划生育的化学物质

药理学：是研究药物与机体相互作用的科学

不良反应：凡不符合用药目的、甚或引起不利于患者的反应

副反应：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的的无关的作用

半数有效量：药物引起半数实验动物发生阳性反应的剂量

半数致死量：药物引起半数实验动物死亡的剂量

效能：药物产生最大效应的能力；全麻药的效能通常指它所能达到的最大的麻醉深度

全麻药的作用包括：镇痛、镇静、催眠、遗忘、肌松、意识消失等诸多方面

表观分布容积：体内总药量与零时间血药浓度的比值

催化药物代谢的酶大致可分为三种：微粒体酶系、非微粒体酶系、肠道菌丛的酶系统

酶诱导作用：一些药物可诱导肝药酶的数量或活性增加药物的排泄是药物作用彻底消除的过程

肾是主要的排泄器官，次要的有胆道、肺、乳腺、汗腺清除率：单位时间内将血液内某种药物全部清除的血浆量

清除半衰期：指机体消除一般药物的时间，又称终末半衰期

药物治疗的方法：等剂量等间隔多次给药、负荷量和维持量方案、间歇用药和冲击方法、个体化治疗

骨骼肌松弛药：是一类能选择性地作用于骨骼肌神经肌接头，与N2胆碱受体相结合，暂时阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，从而产生肌肉松弛作用。也称神经肌肉阻断药

钙通道阻滞药：是指在通道水平上选择性的阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，从而降低细胞内Ca2+浓度药物

首关消除：某些药物口服后，经肠壁或(和)肝内药物代谢酶的作用，进入体循环的药量减少，这一现象称为首关消除

肝肠循环：药物经胆汁排泄时，一些药物被小肠重吸收进入血循环，称为肝肠循环

蓄积中毒：反复用药，药物在体内蓄积引起中毒，称为蓄积中毒。

治疗指数（TI）：常以药物的LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数。

催眠药：凡能促进和维持近似生理睡眠的药物

镇静药：仅能消除烦躁、恢复平静情绪的药物

静输即时半衰期：静脉输注中，任一时间停止输注，血浆药物浓度下降50%所需的时间。

静脉麻醉药：凡经静脉途径给予的全身麻醉药，统称为静脉麻醉药。

丙泊酚输注综合征（PIS）：在大剂量、长时间输注丙泊酚时可能引起代酸、高脂血症、肝脏脂肪浸润和肌肉损伤及难治性的心力衰竭等严重并发症甚至导致死亡。

局部麻醉药：是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。1、药物的被动转运包括(简单扩散)、(滤过)和(易化扩

散)。

2、药物与血浆蛋白的结合有利于(吸收)，但不利于进一

步(转运)。

3、静脉推注后，药物在机体内经(5个半衰期)达到基本

消除。

4、恒速静脉输注欲使血药浓度达到稳态水平需(5个半

衰期)。

5、不良反应又可分为(副作用)、(毒性作用)、(后遗效应)、

(继发效应)、(停药反应)、(变态反应)、(特异性反应)等。

6、溶解的药物以被动转运的方式吸收。脂溶性大、极

性小、分子量不大的药物易跨过生物膜。跨膜转运的速

率与细胞膜两侧的浓度差、吸收面积成正比。

7、生物利用度的含义应包括吸收速率和吸收程度。但

实际工作中只用来说明药物吸收的程度或药物进入全

身循环的量。F=AUC（口服）/AUC（静注）×100%

8、表观分布容积Vd即体内总药量X0与零时间血药浓

度C0的比值

9、药物代谢以肝最为重要，肾是主要的排泄器官，吸

入麻醉药主要从肺排出。

10、吗啡对中枢神经系统镇痛作用的特点：高选择性、

高效、范围广、作用较持久，同时伴有镇静作用。

1、除（肌肉）和（脂肪组织）外，（胃壁）和（肺组织）

也是贮存芬太尼的重要部位。停止给药后，（胃壁）贮

存的芬太尼释出到肠道碱性环境中被再吸收进入循环；

贮存于（肺组织）的芬太尼在肺通气灌注比例改善后，

也被释放到循环中，从而形成（第二个峰值）。

2、瑞芬太尼的静输即时半衰期始终在（4min）以内。

是作用时间最短的镇痛药。消除半衰期9.5min，用于小

手术。

3、芬太尼及其衍生物中，以（舒芬太尼）的镇痛作用

最强。

4、快速静注芬太尼或舒芬太尼可引起（胸壁和腹壁肌

僵硬）而影响通气。

1、（异氟烷）是目前较理想的吸入全麻药，其突出优点：

对循环影响小，毒性低

2、（地氟烷）为肌松作用最强,（氟化麻醉药）对心血

管功能影响小。

3、恶性高热是麻醉期间罕见的严重并发症，以（氟烷）

和（琥珀胆碱）合用引起者最多

1、硫喷妥钠麻醉时BIS（即双频谱指数）保持在（55）

以下，患者很少在术中觉醒。

2、硫喷妥钠用在（心功能不全）、（严重高血压）、（低

血容量）以及正在使用（β受体阻断药）的病人，可引

起血压严重下降。

3、丙泊酚对呼吸有明显抑制作用，表现为（呼吸频率

减慢），（潮气量减少），有时出现（呼吸暂停），应予高

度重视。

4、丙泊酚诱导时最明显的副作用是（呼吸）与（循环

抑制）。此外，也可引起（注射部位疼痛）和（局部静

脉炎）。

5、硫喷妥钠（目前主要用于全麻诱导、抗惊厥和脑保

护）

6、美索比妥麻醉效价为硫喷妥钠的2.5～3.0倍。硫戊

比妥的麻醉效价为硫喷妥钠的1.1倍。

7、丙泊酚的成分（10%（w/v）豆油、1.2%卵磷脂和

2.25%甘油作溶媒的1%乳剂(w/v)）

8、由于氯胺酮兴奋边缘系统，可导致苏醒期病人出现

（精神运动性反应），与麻醉性镇痛药复合应用时，则

引起显著的呼吸抑制

9、依托咪酯突出的优点是对心功能无明显影响。

1、于不同部位注射局麻药后，血药浓度递减顺序依次

为（肋间）＞（骶管）＞（硬膜外）＞（臂丛）＞（蛛

网膜下系）＞（皮下浸润）。

2、局部浸润、周围神经阻滞时，肾上腺素的浓度以（1

︰20万（5μg·ml-1)）为宜。

3、罗哌卡因对（感觉纤维）的阻滞优于（运动纤维），

患者术后运动障碍迅速消失。

4、局麻药的作用机制：目前公认的是受体学说：局麻

药通过对细胞膜电压门控钠离子通道的直接作用，从而

抑制钠内流，阻断动作电位的产生。

5、局麻作用药物浓度自低至高，痛觉消失最先，依次

为冷热、触觉和深部感觉，最后才是运动功能。

6、由于中枢抑制性神经元对局麻药较敏感，首先被局

麻药所抑制，引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起

的惊厥是抑制的减弱，而不是兴奋的加强。

1、MAC具有哪些特点？

MAC有以下特点：1、肺泡内药物浓度容易反复、频繁、

精确地测定；2、对各种伤害性刺激MAC几乎不变；3、

个体差异、种属差异都较小；4、性别、身长、体重以

及麻醉持续时间等均不明显影响MAC。5、此外，麻醉

药的MAC可以“相加”0.5+0.5=1MAC。

2、影响MAC的因素：

①种属、刺激种类、酸碱状态、麻醉时程，性别，pH

等对MAC无明显影响；

②使MAC上升的因素：体温高(不大于42℃)；高钠；

长期嗜酒；

③使MAC下降的因素：体温低；低钠；妊娠；低O2；

低Bp；老年人；MCA下降；术前服镇静药；术前大量

饮酒；某些药物；

3、MAC的意义

①MAC越小，效价强度越高②吸入麻醉药的比较，通

常在同一MAC下进行③MAC可作为吸入全麻药的镇

痛效价强度指标。

4、药物的非特异性作用机制有哪些？

非特异性作用机制一般是药物通过其理化性质，而与药

物的化学结构无明显关系：

①改变细胞外环境的pH 如碳酸镁抗溃疡；

②螯合作用如重金属中毒使用二巯丙醇；

③渗透压作用如硫酸镁利泻、甘露醇脱水；

④通过脂溶性影响神经细胞膜的功能如全麻药的作

用、膜稳定药、膜易变药的作用；

⑤消毒防腐如酸类、醛类、卤素类、重金属化合物、

表面活性剂等。

5、药物的特异性作用机制有哪些？

①对酶的影响如新斯的明和他汀类降血脂药；

②对离子通道的影响如钙拮抗药、局麻药；

③影响自体活性物质的合成和储存如色甘酸钠通过稳

定肥大细胞；

④参与或干扰细胞代谢如补充生命代谢物质的铁、胰

岛素等；

⑤影响核酸代谢许多抗癌药及抗生素均属此类；

⑥影响免疫机制如免疫血清、疫苗、免疫增强药（左

旋咪唑）、免疫抑制药（环孢霉素）等；

⑦通过受体相当多的药物作用都是直接或间接通过受

体而产生的。

6、口服给药进入体循环的量常小于所给剂量的原因有

哪些？

口服给药后，进入体循环量常小于所给剂量，因为：1、

一些水溶性差的药物剂型，达到结肠前仅释放了一小部

分药物；2、极性大的药物吸收受到了限制，3、有些药

物存在着明显的首关消除等等。

7、影响药物在体内分布的因素：⑴药物与血浆蛋白结

合⑵组织器官的贮积作用⑶各种屏障对药物分布的影

响①血-脑脊液屏障②胎盘屏障⑷体液PH对药物分部

的影响。

1、论述吗啡的药理作用。

1、中枢神经系统（1）镇痛镇静；（2）抑制呼吸；

（3）镇咳；（4）缩瞳、恶心、呕吐等。

2、消化道有止泻和致便秘的作用。

3、心血管系统扩张阻力及容量血管，可引起体位性

低血压

2、吗啡的临床用途有哪些？

1、镇痛适于各种疼痛，尤为急性锐痛，治胆绞痛、肾

绞痛宜与阿托品合用。

2、心源性哮喘除输氧及用强心苷外，静注可产生良好

效果。

3、止泻常选用阿片酊或复方樟脑酊

4、麻醉前给药及复合麻醉可缓解疼痛和焦虑情绪。大

剂量(1mg/kg)曾用于心脏手术复合麻醉，现已被芬太尼

及其衍生物取代。

3、吗啡的不良反应有哪些？

1、一般不良反应：眩晕、恶心、呕吐、呼吸抑制、便

秘、排尿困难、嗜睡、心动过缓、体位性低血压；

2、依赖性：连用3～5天可产生耐受性，一周以上可成

瘾。

3、急性中毒昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小或呈

针尖样大，血压下降甚至休克。可人工呼吸、吸氧、纳

洛酮。

4、吗啡的禁忌症有哪些？

呼吸衰竭、颅内压增高和颅脑损伤病人、支气管哮喘、

肺源性心脏病代偿失调、严重肝功能障碍病人，哺乳妇、

待产妇、婴儿禁用。

5、哌替啶的不良反应有哪些？

急性中毒表现为呼吸抑制、嗜睡、进而昏迷、血压下降；

偶有阿托品样中毒症状：瞳孔散大、心动过速、烦躁、

谵妄甚至惊厥，然后转入抑制。对中毒出现的兴奋等症

状，纳洛酮可使其加重（只能地西泮或巴比妥对抗）。

禁忌证同吗啡。

6、纳洛酮的临床用途有哪些？

用于麻醉性镇痛药急性中毒，或术后因阿片类药物引起

的中枢抑制的拮抗，对脑梗死、急性乙醇中毒、镇静催

眠药中毒也有一定的疗效。

7、曲马朵的不良反应有哪些？

偶见头晕、出汗、恶心、呕吐、排尿困难等。少数患者

可见皮疹、低血压等变态反应。剂量过大抑制呼吸，久

用可成瘾。静注太快可出现面红、出汗，短暂心动过速。

禁与单胺氧化酶抑制药合用，孕妇及哺乳妇不宜使用。

一、吸入麻醉药的理想条件：

1.理化性质稳定：

2.无刺激性；

3.可控性强：

4.麻醉

作用强：5.诱导苏醒迅速、平稳、舒适。6.有良好的镇

痛、肌松、安定、遗忘作用。7.抑制异常应激反应(调

节),保持内环境稳态。8.代谢率低，代谢产物无明显药

理作用和毒性。9.安全范围大，毒性低，不良反应少而

轻：10.设备简单，使用方便，药源丰富，价格低廉

二、麻醉的分期：

第1期（镇痛期）：小手术

第2期（兴奋期）合称诱导期——尽量缩短

第3期（手术麻醉期）1、2、3、4级

第4期（延髓麻痹期）

缩短2期，妥善掌握3期，绝对避免4期

三、第二气体效应的定义、机理及意义？

定义：同时吸入高浓度气体(N2O)和低浓度气体（如氟

烷）时，低浓度气体的肺泡气浓度和血中浓度提高的速

度，较单独使用相等的低浓度时为快。N2O 为第一气

体，氟烷为第二气体.

机理：N2O被大量摂取导致:

1. 浓缩效应：肺泡缩小、氟烷浓度加大、入血增快

2. 增量效应：产生较大负压、被动性吸气（含麻醉

药）增加

意义：1. 加快诱导

2. 降低第二气体浓度，减少其不良反应

3. 对抗第二气体的心血管抑制作用

恩氟烷的药理作用

1、神经系统：全麻效能高，强度中等。用于重症肌无

力病人有突出优点。

2、循环系统：抑制作用，血压下降，平行关系，作为

麻醉深浅的标志。

3、呼吸系统：明显抑制

4、其他：抑制为肠道蠕动和腺体分泌，麻醉后恶心、

呕吐少。降低眼内压，适用于眼科手术。可用于糖尿病

人。

恩氟烷的临床应用

可用于各种年龄，各个部位的大小手术。对糖尿病、嗜

铬细胞瘤、重症肌无力及眼科手术具有明显的优点

恩氟烷的不良反应：

1、抑制呼吸、循环

2、中枢兴奋不宜使用过高浓度，

不宜过度通气。3、肝损害4、肾损害

异氟烷的临床作用：各种年龄、各个部位以及各种疾病

的手术，包括一些其他麻醉药不宜使用的疾病，如癫痫、

颅内压增高、重症肌无力、嗜铬细胞瘤、糖尿病、支气

管哮喘；还可用于控制性降压

异氟烷的不良反应：1循环、呼吸衰竭2对呼吸道有刺

激性，诱导期有咳嗽、屏气，故一般不用于麻醉诱导3

深度麻醉手术出血增加

N2O的药理作用

全麻效能低，有较强的镇痛作用，肌松作用差，可使脑

血管扩张，脑血流量增多，颅内压升高，对心肌有直接

抑制作用，增加离体血管平滑肌的反应性，改变合用的

麻醉药的心血管作用，很少引起心律失常，对呼吸道无

刺激，对肝、肾、胃肠和子宫无明显作用。

氧化亚氮的临床应用：

1复合麻醉的常用药2与神经安定镇痛药合用，即为神

经安定麻醉3镇痛

N2O的不良反应

1、缺氧

2、闭合空腔增大、3骨髓抑制

氧化亚氮的禁忌症：肠梗阻、气胸、空气栓塞、气脑造

影等体内有闭合性空腔的病人；麻醉装置的氧化亚氮剂

量计、氧流量计不准确时禁用。

四、异氟烷与安氟醚相比有以下特点：

1、理化性质更稳定，但有刺激性气味，血/气分配系数

1.4，诱导并不快。

2、MAC低（1.15%），苏醒较快。

3、无惊厥性棘波和肢体抽搐。

4、颅内压增高程度轻、短（过度通气控制）

镇痛、肌松作用同enf；加快肌松药消除。

5、任何麻醉深度，对迷走神经抑制强于交感抑制。

6、循环抑制轻：1-2MAC，CO无明显减少；心血管安

全性大，心脏麻醉指数大5.7；BP下降主要与SVR（全

身血管阻力）有关；不减慢浦肯野纤维的传导；不增加

心肌对CA（儿茶酚胺）敏感性。——可合用AD（肾

上腺素）。

7、呼吸抑制较轻：舒张支气管，轻度降低肺顺应性

8、对肝、肾无明显损害（尚需资料进一步证明）

9、可降低成人眼内压，程度弱于安氟醚

10、对子宫平滑肌影响不大，深麻醉时有明显抑制

11、不升高血糖——可用于糖尿病病人

12、代谢率约2％，不发生还原代谢，不产生自由基

13、临床应用广：无肯定禁忌证；控制性降压。

1、静脉麻醉药与吸入麻醉药相比具有哪些优缺点？

1、使用方便，不需要特殊设备；

2、不刺激呼吸道，病人乐于接受；

3、无燃烧、爆炸危险；

4、不污染手术室空气；

5、起效快，甚至可在一次臂-脑循环时间内起效。

2、硫喷妥钠的临床应用：由于有呼吸、循环抑制作用，

抗镇痛效应，以及苏醒后嗜睡延长，现以不单用，主要

用于全麻诱导、抗惊厥和脑保护

3、硫喷妥钠的不良反应有哪些？

主要有血压骤降、呼吸抑制、喉痉挛等并发症。个别病

人可出现变态反应或类变态反应。若误注入动脉内，可

引起动脉强烈收缩，如处理不及时，可造成肢体坏死。

对于卟啉症病人，硫喷妥钠也可诱发急性发作。

4、硫喷妥钠的禁忌症有哪些？1、呼吸道梗阻或难以保

证呼吸道通畅的病人；2、支气管哮喘；3、卟啉症（紫

质症）；4、严重失代偿的心脏病和其他心血管功能不稳

定患者，如未经处理的休克、脱水等。

5、丙泊酚的临床应用：主要用于麻醉诱导、镇静及麻

醉维持，还适用于短小手术的麻醉，用于手术后ICU病

房病人的镇静

6、丙泊酚的不良反应：呼吸循环抑制，也可引起注射

部位疼痛和局部静脉炎

7、氯胺酮的临床应用：有明显镇痛作用，主要适用于

短小手术、植皮与更换敷料、清创、小儿麻醉以及血流

动力学不稳定病人的麻醉诱导

8、氯胺酮的禁忌症有哪些？

禁用于高血压、肺心病、肺动脉高压、颅内压升高、心

功能不全、甲状腺功能亢进、精神病等患者。

9、氯胺酮的不良反应有哪些？1、精神运动反应2、

心血管系统失代偿的休克病人或心功能不全的病人

可引起血压剧降，心动过缓，甚至心跳停止。

3、其他呃逆、恶心、呕吐、误吸，有时喉痉挛或支

气管痉挛。耐受性和依赖性。

10、羟丁酸钠的临床应用：主要用于儿童、老人和不宜

用硫喷妥钠的危重病人做静脉诱导麻醉，用于麻醉维

持，须与镇痛药复合应用

11、羟丁酸钠的不良反应有哪些？

1、运动系统反应诱导和苏醒期可出现锥体外系症

状，多数均可自行消失。

2、副交感神经兴奋可使唾液和呼吸道分泌物增多，

有时也可引起恶心、呕吐。

3、低血钾此药在代谢过程中使血浆钾离子转入细胞内，可产生一过性血清钾降低，低钾血症病人应慎用。

4、依赖性国外有人把此药当作“娱乐性药”(recreational drug)，连续使用可产生依赖性。

10、依托咪酯的不良反应有哪些？

1、局部刺激性

2、诱导期兴奋

3、抑制肾上腺素皮质功能

4、术后恶心、呕吐11、依托咪酯的临床应用：依托咪酯属于速效静脉麻醉药。因缺乏镇痛，肌松作用，故主要用于麻醉诱导。适用于心血管疾病、呼吸系统疾病、颅内高压以及不宜采用硫喷妥钠的病人。

12、理想的静脉麻醉药的条件：

1、易溶于水，溶液稳定

2、刺激性小，对血管损伤小

3、安全范围大，不良反应少而轻

4、麻醉深度易于调控

5、消除快，无蓄积，可重复使用

6、作用快、短、强，诱导平稳苏醒快，无兴奋现象

7、镇痛、肌松作用强

8、有特异拮抗剂

局麻药分为两大类：

中间链：中间链为酯键者为酯类局麻药，常用药物有普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因；中间链为酰胺键者为酰胺类局麻药，常用药物有：利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、丙胺卡因、依替卡因

时效长短：短效，普鲁卡因、氯普鲁卡因；中效，利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因；长效，丁卡因、布比卡因和依替卡因

局麻药的作用机制：局麻药能阻止产生动作电位所必须的钠离子的内流，，并且具有使用依赖性即频率依赖性1、局麻药欲获得满意的神经传导阻滞，应具备哪些条件？

1、足够的浓度

2、充分的时间

3、有足够的神经长轴与局麻药直接接触,至少1厘米

2、影响局麻药药理作用的因素有哪些？

①剂量：浓度和容量

②加入血管收缩药：减慢局麻药吸收；延长局麻药的作用时间；减轻局麻药的毒性反应

③pH：pH可影响局麻药通透神经膜的能力。pH值升高，碱基浓度增加，增强局麻药通透神经膜的能力。

④局麻药混合应用：其目的在于利用不用药物的优缺点相互补偿，以期获得较好的临床效果。一般以起效快的短效局麻药和起效慢的长效局麻药合用。

3、局麻药的不良反应有哪些？

①毒性反应：中枢神经系统和心血管系统毒性。原因是血液中局麻药的浓度过高。毒性反应发生的主要原因是单位时间内误用了超剂量或将过量的局麻药直接注入

血管。

②高敏反应：指病人接受小量麻醉药可突然发生晕厥，呼吸抑制甚至循环衰竭等毒性反应的先兆，一般归因于个体差异。

③特异质反应：指病人接受及小剂量的局麻药即可引起严重毒性反应，及其罕见，可能于遗传相关，与变态反应不同的是没有致敏过程。

④变态反应：属于抗原抗体反应，轻者可见皮肤斑疹和血管性水肿，重者为呼吸道粘膜水肿，支气管痉挛，呼吸困难，肺水肿，循环衰竭，危及生命。

⑤局部组织损伤：正常情况下及少见。原有神经系统疾病，脊髓外伤或炎症等。神经细胞对麻醉药比较敏感，容易诱发或加重神经并发症。

4、理想局麻药应具备的条件？

①理化性质稳定、易长期保存，不因高压、日照等变质；

②易溶于水，局部刺激性小，对皮肤、皮下组织、血管及神经组织无损伤；

③起效快、局部作用强、能满足不同手术所需麻醉时效；

④对皮肤、粘膜的穿透力强，能用于表面麻醉，且麻醉效果应是完全可逆的；

⑤不易被吸收入血或虽被吸收入血亦无明显毒性；

⑥不易引起变态反应；

⑦无快速耐受性。

1 论述局麻药毒性反应的预防措施及治疗方法。

预防措施：①使用局麻药的安全剂量；

②在局麻药液中加入血管收缩药，延缓吸收；

③注药时注意回吸，避免血管内意外给药；

④警惕毒性反应先兆，如突然入睡、多语、惊恐、肌抽搐等；

⑤麻醉前尽量纠正病人的病理状态，如高热、低血容量、心衰、贫血及酸中毒。术中避免缺氧和CO２蓄积。

治疗方法：①立即停药，保持病人呼吸道通畅，给氧。轻度的毒性反应多属一过性，一般无需特殊处理即能很快恢复；

②如遇病人极其紧张甚至烦躁，可静脉注射地西泮

0.1～0.3mg·kg-1；

③如惊厥发生，除吸氧或人工呼吸外，应及时控制惊厥的发作。可给氧后即给以地西泮、短效肌松药、气管内插管，人工呼吸。硫喷妥钠极易抑制呼吸、循环，用时需特别谨慎；

④应注意循环系统的稳定和监测病人体温。因严重而长时惊厥所致缺氧可引起中枢性高热，后者已提示有缺氧性脑损伤。发生低血压应及时有效地作对症处理，一般先静脉注射麻黄碱10～30mg，疗效不佳改用多巴胺20～40mg或间经胺0.5～5.0mg。

肌松药

骨骼肌松弛药的分类：

根据作用机制的不同：去极化肌松药,如琥珀胆碱；非去极化肌松药,如泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵等

根据时效不同：超短效，琥珀胆碱；短效，米库溴铵；

中效，维库溴铵，罗库溴铵，阿曲库铵，顺式阿曲库

铵；长效，泮库溴铵

骨骼肌松弛药的作用机制：

1.竞争性阻滞：非去极化肌松药是N2受体阻断药，与

受体结合后，受体构型不改变，离子通道不开放，不能

产生去极化，从而阻滞了神经肌兴奋传递，并妨碍了

Ach与受体结合；去极化肌松药是N2受体激动药，与

受体结合后可使受体构型改变，离子通道开放，产生与

Ach相似但较持久的去极化作用

2.非竞争性阻滞：离子通道阻滞，受体脱敏感阻滞

3.作用于突触外和突触前乙酰胆碱受体

去极化肌松药的阻滞特点：肌颤后松弛；强直刺激或

TOF刺激后无衰减；无强直后易化现象；抗胆碱酯酶药

增强阻滞；非去极化肌松药可拮抗；反复间断静注或持

续静脉输注后，阻滞性质由去极化阻滞转变为非去极化

阻滞；有快速耐受性

理想肌松药应具备的条件：作用强，起效快，时效短，

恢复快；容易拮抗；作用的特异性，无组胺释放，心血

管等不良反应；消除不依赖肝肾功能；代谢产物无活性

和毒性，无蓄积

琥珀胆碱的临床应用：1对喉肌松弛作用强，药效短，

静脉注射用于快速气管内插管，气管镜，食管镜检查等

短时操作2持续输注用于较长时间手术。

琥珀胆碱的不良反应及注意事项：1、Ⅱ相阻滞：发生

与用量、维持时间和配伍用药有关。长时间静注或反复

静注容易发生Ⅱ相阻滞。重症肌无力，电解质紊乱和血

浆胆碱酯酶异常等病人容易发生，减少琥珀胆碱的药量

2、心血管系统：神经节刺激使HR↑、BP↑，多见于

成人；心脏M受体作用使HR↓甚至心脏停搏，术前

给予阿托品预防3、高血钾：琥珀胆碱使肌纤维去极化，

细胞内K释放，导致高钾血症。大面积烧伤，多发性创

伤，严重腹腔感染，脊髓或神经损伤等病人避免使用4、

肌颤、肌痛：预先予大剂量静脉诱导药和小剂量非去极

化肌松药5、眼内压、颅内压、胃内压↑，预先给予非去

极化肌松药6、恶性高热：特别是与氟烷同时使用时7、

类过敏反应

非去极化肌松药的阻滞特点：肌松前无肌颤；强直和

TOF刺激出现衰减；强直刺激后的单刺激出现增强；抗

胆碱酯酶药所拮抗

控制性降压药：为了减少手术出血、提供清晰的术野，

降低输血量以及因输血感染传染疾病，在麻醉期间，使

用药物或其他技术有目的地使病人的血压在一段时间

内降低至适当水平，达到既不损害器官又减少手术出血

的目的

理想的控制性降压药应具备的条件：1降压确切，起效

快，恢复迅速2降压幅度和时间容易调节，可控性好3

效应有剂量依赖性4消除快、无毒性作用和快速耐受性

5无反射性心动过速或反跳性高血压6对重要脏器的血

流影响较轻

常用的控制性降压药：吸入麻醉药、血管扩张药、钙通

道阻滞药

硝普钠的临床应用：控制性降压药，严重高血压、高血

压危象的治疗，心功能不全或低心排出量

硝普钠的不良反应：氰化物中毒，氰化物能与Fe3+酶

和高铁血红蛋白合成复合物，干扰细胞的电子传递，导

致呼吸链中断，引起细胞窒息；降压过度

氰化物中毒的临床表现：代谢性酸中毒和组织缺氧

氰化物中毒的处理方法：一旦发现氰化物中毒应立即停

药，给予吸氧和维持血流动力学稳定，并迅速恢复细胞

色素氧化酶的活性和嘉苏氰化物转变为无毒或低毒性

物质。常用的解药有：高铁血红蛋白合成剂，硫代硫酸

钠，羟基钴维生素和氯钴维生素

硝酸甘油：

药理作用：基本作用是松弛平滑肌，以血管平滑肌最显

著，可扩张全身动脉和静脉，以容量血管最明显，还可

扩张冠状动脉，增加缺血心肌的血压供应

临床应用：控制性降压；急行心功能不变，心肌缺血

不良反应：一般不良反应，耐受性，高铁血红蛋白

三磷腺苷和腺苷：

临床应用：控制性降压，抗心律失常，提供能源

不良反应：静脉注射过快或过量时，可引起血压过低、

眩晕和心律失常；偶可引起胸闷、咳嗽、乏力感，个别

发生过敏性休克

药理作用：1对血管的作用，舒张血管平滑肌、抗动脉

粥样硬化作用；2对心脏的作用，抑制心肌收缩力、抑

制窦房结自律性和减慢房室传导、保护缺血心肌；3其

他作用，抑制心肌收缩力、抑制平滑肌痉挛、排钠保钾

临床应用：1硝苯地平，用于轻中度高血压和高血压危

象以及各种类型的心绞痛2尼卡地平，是钙通道阻滞药

中血管选择性最强的药物，以冠状扩张作用突出，对心

脏抑制作用轻，主要用于治疗术中和术后高血压，静脉

注射起效迅速3尼莫地平，主要用于治疗脑血管病和蛛

网膜下隙出血所致的急性缺血性卒中，可明显缓解脑血

管痉挛，减少神经症状及病死率

往年考试填空题

1.硫喷妥钠误注入动脉后解救普鲁卡因，罂粟碱

2.肌松药的作用机制竞争性阻滞，非竞争性阻滞，作

用于突触外和突触前乙酰胆碱受体

3.非去极化肌松药包括泮库溴铵；哌库溴铵；多库氯

铵；维库溴铵；罗库溴铵；阿曲库铵；顺式阿曲库按；

米库氯铵；任选三

4.静脉麻醉药包括巴比妥类、非巴比妥类

5. 局麻药的分类酯类局麻药，酰胺类局麻药

6. 脂类局麻药包括普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因、

苯佐卡因，任选二；酰胺类局麻药包括利多卡因、布比

卡因、辛可卡因、依替卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、罗

哌卡因，任选二。

7.主要适用于儿童和老人的静脉麻醉药是羟丁酸钠

8.琥珀胆碱的不良反应Ⅱ相阻滞；心血管反应；高钾

血症；肌纤维成束收缩；眼内压增高；颅内压升高；胃

内压升高；术后肌痛；恶性高热；类变态反应；任选三

9. 吸入麻醉药包括恩氟烷、异氟烷、氧化亚氮、氟烷、

地氟烷、七氟烷，任选四个

10. 恩氟烷、异氟烷、氧化亚氮，任选二个

11. N2O的不良反应缺氧、闭合空腔增大、骨髓抑制，

任选二个

12. 异氟烷、氧化亚氮

13. 药物的时效关系的分期潜伏期、持续期、残留期

14. 药物特异性作用机制对酶的影响、对离子通道的

影响、影响自体活性物质的合成和储存、参与或干扰细

胞代谢、影响核酸代谢、影响免疫机制、通过受体

15. 药物的不良反应副反应、毒性作用、后遗效应、

停药反应、特异质反应、变态反应

第二章内容

1、苯二氮卓类作用于大脑皮质、边缘系统、脑干和脊

髓，产生（抗焦虑）、（镇静催眠）、（抗惊厥）和（肌松

弛）等中枢抑制作用。

2、地西泮因刺激性较强和局部静脉炎发生率较高，故

以（较粗大的静脉）和（稀释后）注射为宜。

3、（咪达唑仑）是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓

类药物。有较强的抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行

性遗忘作用，有一定的呼吸抑制作用。

氟马西尼：用于麻醉后拮抗苯二氮卓类药的参与作用，

促使手术后早期清醒。

4、氟哌利多在嗜铬细胞瘤病人可引起显著（高血压）。

与氯胺酮复合使用可增强镇痛作用，可防止氯胺酮所致

幻觉和躁动。

5、巴比妥类对中枢神经系统有剂量依赖性抑制作用，

随剂量加大，依次引起（镇静）、（催眠）、（抗惊厥）、

（麻醉）、（延髓麻痹）等作用。

氯丙嗪具有较强的中枢神经系统抑制作用，能显著控制

狂躁状态而不影响感觉。

5、异丙嗪与其他吩噻嗪类不同的是具有突出的（抗组

胺）作用。异丙嗪用于减轻手术中的内脏牵拉反应，利

于手术操作。

第二章的内容老师不讲，但

是考试还是会有所涉及，望

同学们还是认真看看，考试

内容百分之百出自这份资

料，好好珍惜。