右美托咪啶临床应用
右美托咪定临床应用指导意见
中华医学会麻醉学分会：右美托咪定临床应用指导意见（2013）THE GUIDANCE ON CLINICAL APPLICATION OF DEXMEDETOMIDINE 关键字：右美托咪定镇静指导2013-09-18 11:02中华医学会麻醉学分会 右美托咪定是一种高选择性α 2 肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感和抗焦虑作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿作用，对呼吸无明显抑制，对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性。可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及有创检查或治疗时的镇静。 一、概述 右美托咪定是一种高选择性α 2 肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感和抗焦虑作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿作用，对呼吸无明显抑制，对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性。可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及有创检查或治疗时的镇静。 二、药理特性 右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内，机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay 评分为3～5分或OΑΑ/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 静脉泵注右美托咪定后，分布半衰期（t 1/2α）约6 min，消除半衰期（t 1/2 β） 约2 h，时量相关半衰期（t 1/2 CS）随输注时间增加显著延长，若持续输注10 min， 则t 1/2CS为4 min；若持续输注8 h，则t 1/2 CS为250 min。静脉泵注负荷剂量1 μ g/kg（10 min），右美托咪定的起效时间为10～15 min（从刚给药算起）；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。负荷剂量为1 μ g/kg（10 min），以0.3 μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4～5分，约需20～25 min（从起始给药计算）；以0.2 μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4～5分，大约需要25～33 min。 三、临床应用 （一）全身麻醉时镇静 根据用药目的，右美托咪定既可以单独或合并用于全麻诱导期，也可以合并用于全麻维持期，又可以单独用于全麻苏醒期。 1. 全麻诱导期 麻醉诱导前15 min，静脉泵注右美托咪定0.5～1.0 μg/kg（10～15 min），可使麻醉诱导平稳，插管反应减轻。特别对于高血压、甲亢、嗜铬细胞瘤及冠心病患者，效果更显著。在给予右美托咪定的过程中，应注意观察患者发生低血压、心动过缓等不良反应，适当减少全麻诱导药物的用量。 2. 全麻维持期 全麻维持期可持续静脉泵注右美托咪定0.2～0.5 μg·kg-1·h-1，可使麻醉维持期更易于管理，术中血流动力学更稳定，术后恢复质量更高。右美托咪定与
盐酸右美托咪定注射液说明书
盐酸右美托咪定注射液 以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。 盐酸右美托咪定注射液说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2014年11月25日 【药品名称】 盐酸右美托咪定注射液 【英文名称】 DexmedetomidineHydrochloride Injection 【汉语拼音】 YansuanYoumeituomiding Zhusheye 【成份】 化学名称：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐 分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.74 【性状】
本品为无色澄明液体。 【适应症】 1.用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静 2.用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静，本品连续输注不可超过24h。 【规格】 1ml:0.1mg；2ml:0.2mg(以右美托咪定计)。 【用法用量】 成人剂量：配成4μg/ml浓度以1μg/kg剂量缓慢滴注10min，随后以0.2～0.7μg/kg/h维持输注。维持剂量的输注速率应调整至获得期望的镇静效果。 配制方法：本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4μg/ml。可取出2ml本品加入48ml 0.9%的氯化钠注射液中，形成总量50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌操作。 静脉用药前应肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。用量调整： 由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见
药物相互作用)。 肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。 药品相容性： 因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。 当本品与以下注射液同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠注射液，5%的葡萄糖注射液。 已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。 【不良反应】 由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关： ●低血压、心动过缓和窦性停搏(见注意事项) ●一过性高血压(见注意事项) 国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。
右美托咪定常见问完整版
右美托咪定常见问 HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】
右美托咪定 1.右美托咪定可否加入镇痛泵中使用？ 2. 可以将术中没有用完的右美托咪定直接加到术后镇痛泵中，避免浪费，也可将200μg右美托咪定配于50ml的镇痛泵中，μg/kg/h持续泵注（成人），可持续10小时。 3.右美托咪定出现低血压怎么办？ 4. 应补足血容量后再使用。（严重心室功能不全的（III度及以上的）和严重心室功能不全的患者慎用） 视情况依次： 减少或停止本品输注 加快静脉输液速度 抬高下肢 使用麻黄碱（25~50mg）或多巴胺 5.右美托咪定出现心动过缓如何处理（ 6.心率低于40） 7. 过高剂量右美托咪定或输注速度过快； 可视情况依次： 减少或停止本品输注 加快静脉输液速度 抬高下肢 使用阿托品（~1mg） 8.使用右美托咪定苏醒延迟如何处理？ 9. 降低麻醉剂、镇静剂、催眠剂、阿片类药物的剂量（在达到Ramsay（拉姆齐）评分≥3或警觉/镇静评分OAA/S≤4时，给与患者刺激，部分患者可以被唤醒并出现警觉，在没有其他临床症状下，此时并非苏醒延迟） 10.在使用七氟烷艾斯康等麻醉药、肌松药时，一般减少多少量？ 协同作用，需减少剂量。 在达到同等镇静程度时，血药浓度为mL， 七氟烷的MAC值下降20%左右； 在达到同等镇静程度时 可减少30%以上丙泊酚的剂量； 术后同等疼痛评分条件下，吗啡用量减少30%左右。 11.右美托咪定在应用于不同年龄阶段的患者时，剂量有何不同？ 12. 在国内正常成人患者的剂量比国外患者要低 蒙古人种负荷剂量在~μg/kg较合适，维持剂量在~μg/kg/hr较合适；大于65岁的老年人，剂量减少30%~50%。
右美托咪定临床应用指导意见
右美托咪定临床应用指导意见 中华医学会麻醉学分会专家组: 于布为吴新民(执笔) 薛张纲李立环黄文起王天龙徐世 元王英伟 一、概述 右美托咪定就是高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,具有中枢性抗交感作用,能产生近似自然睡眠得镇静作用;同时具有一定得镇痛、利尿与抗焦虑作用,对呼吸无抑制,还具有对心、肾与脑等器官功能产生保护得特性。可用于气管内插管重症患者得镇静、围术期麻醉合并用药与有创检查得镇静。 二、药理特性 右美托咪定与其她镇静催眠药得作用机制不同,可产生自然非动眼睡眠,在一定剂量范围内机体得唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 右美托咪定分布半衰期(t1/2α)6min,消除半衰期(t1/2β)约2h,持续输注半衰期(t1/2CS)随输注时间增加显著延长。若持续输注10min,t1/2CS为4min;若持续输注8h,t1/2CS为250min。静脉泵注负荷剂量1μg/kg(10min),右美托咪定得起效时间为10~15min;如果没有给予负荷剂量,那么其起效时间与达峰时间均会延长。负荷剂量为1μg/kg(10min),以0、3μg?kg1?h1维持,Ramsay评分达4~5分,约需20~25min;以0、2μg?kg1?h1维持,Ramsay评分达4~5分,约需25~33min。 三、临床应用 1、全麻诱导 如果需要,麻醉诱导前静脉持续泵注0、5~1、0μg/kg(10~15min),可以使麻醉诱导平稳,特别就是插管反应减少,其她全麻药剂量减少。
2、全麻维持 右美托咪定与七氟烷、异氟烷、异丙酚、咪达唑仑与阿芬太尼同用时均有协同作用。全麻维持期可持续泵注右美托咪定0、2~0、4μg?kg1?h1,适当调节吸入麻醉药与麻醉性镇痛药得剂量,可使麻醉维持期更易于管理,术中血流动力学更为稳定,苏醒期更为平稳。需要注意,长时间给予右美托咪定会使苏醒期延长。 3、全麻苏醒 手术结束前40min静脉泵注右美托咪定0、8μg/kg(10min)。手术结束前约30min,停止给予任何麻醉性镇痛药(瑞芬太尼除外)与肌松药;手术结束时停止给予吸入麻醉药,给予新斯得明与阿托品以拮抗肌松药残留作用。患者神志与呼吸恢复满意后拔除气管内导管,待恢复满意(Aldrete评分≥9)送回病房。患者麻醉苏醒可较为平稳,特别就是对于高血压患者可以避免拔管时出现过高血压与过快心率。术中持续输注右美托咪定,手术结束前40min~1h停止给予右美托咪定,以免影响患者术终及时苏醒。 4、区域阻滞时镇静 区域阻滞时持续泵注右美托咪定0、2~0、7μg?kg1?h1,可获得满意镇静,避免患者紧张与焦虑。但必须保证阻滞效果满意,始终注意防止出现心动过缓与低血压以及上呼吸道梗阻,特别就是在椎管内阻滞平面过高、过广时尤需注意。 5、有创检查镇静 静脉泵注右美托咪定1μg/kg(10~15min)后,维持输注速度为0、2~0、 7μg?kg1?h1,开始内窥镜检查,可以减轻患者有创检查过程中得痛苦。 6、重症机械通气患者镇静 根据ICU中机械通气患者得反应给予右美托咪定0、2~0、7μg?kg1?h1,通常为0、4μg?kg1?h1,不宜超过72h,能够缓解患者得焦虑与烦躁,使患者能够较舒适、安
盐酸右美托咪定
盐酸右美托咪定 目录 基本信息 性状 适应症 规格 用法用量 不良反应 禁忌 注意事项 编辑本段基本信息 盐酸右美托嘧啶是α2-肾上腺素受体激动剂，其化学名为:(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。 分子式:C13H16N2?HCl 分子量:236.7 【通用名称】盐酸右美托嘧啶注射液【商品名称】艾贝宁英文名称:Dexmedetomidine Hydrochloride Injection 汉语拼音:Yansuan Youmeituomiding Zhusheye 【成份】本品主要成份为盐酸右美托嘧啶，其化学名为:(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。分子式:C13H16N2?HCl 分子量:236.7 本品辅料为氯化钠。 编辑本段性状 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 编辑本段适应症 用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。编辑本段规格2ml?200ug(按右美托咪定计)
编辑本段用法用量 成人剂量:配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。 本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。剂量调整: 由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。药品相容性: 因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容:两性霉素B，地西泮。当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性:0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。 编辑本段不良反应 由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关: l 低血压、心动过缓及窦性停搏(见注意事项) l 暂时性高血压(见注意事项) 国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。以下(包括上市后情况)为国外临床研究中发生的不良反应情况: 重症监护室(ICU)的镇静不良反应信息来源于重症监护室的1007例患者接受持续输注盐酸右美托咪定注射液(Precedex)镇静的试验。平均总剂量为7.4 ug /kg (范围: 0.8~84.1)，每小时平均剂量为0.5 mg /kg/hr (范围: 0.1~6.0)，平
右美托咪定临床应用指导意见
右美托咪定临床应用指 导意见 LG GROUP system office room 【LGA16H-LGYY-LGUA8Q8-LGA162】
右美托咪定临床应用指导意见 中华医学会麻醉学分会专家组：于布为吴新民（执笔）薛张纲李立环黄文起王天龙徐世元王英伟 一、概述 右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿和抗焦虑作用，对呼吸无抑制，还具有对心、肾和脑等器官功能产生保护的特性。可用于气管内插管重症患者的镇静、围术期麻醉合并用药和有创检查的镇静。 二、药理特性 右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 右美托咪定分布半衰期（t1/2α）6min，消除半衰期（t1/2β）约2h，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显着延长。若持续输注10min，t1/2CS为 4min；若持续输注8h，t1/2CS为250min。静脉泵注负荷剂量1μg/kg （10min），右美托咪定的起效时间为10~15min；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。负荷剂量为1μg/kg（10min），以μgkg-1h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需20~25min；以μgkg-1h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需25~33min。 三、临床应用
1、全麻诱导 如果需要，麻醉诱导前静脉持续泵注~μg/kg（10~15min），可以使麻醉诱导平稳，特别是插管反应减少，其他全麻药剂量减少。 2、全麻维持 右美托咪定与七氟烷、异氟烷、异丙酚、咪达唑仑和阿芬太尼同用时均有协同作用。全麻维持期可持续泵注右美托咪定~μgkg-1h-1，适当调节吸入麻醉药和麻醉性镇痛药的剂量，可使麻醉维持期更易于管理，术中血流动力学更为稳定，苏醒期更为平稳。需要注意，长时间给予右美托咪定会使苏醒期延长。 3、全麻苏醒 手术结束前40min静脉泵注右美托咪定μg/k g（10min）。手术结束前约 30min，停止给予任何麻醉性镇痛药（瑞芬太尼除外）和肌松药；手术结束时停止给予吸入麻醉药，给予新斯的明和阿托品以拮抗肌松药残留作用。患者神志和呼吸恢复满意后拔除气管内导管，待恢复满意（Aldrete评分≥9）送回病房。患者麻醉苏醒可较为平稳，特别是对于高血压患者可以避免拔管时出现过高血压和过快心率。 术中持续输注右美托咪定，手术结束前40min~1h停止给予右美托咪定，以免影响患者术终及时苏醒。 4、区域阻滞时镇静
艾贝宁右美托咪定详细说明书
艾贝宁右美托咪定详细说明书
【药品名称】 通用名称：盐酸右美托咪定注射液 商品名称：艾贝宁 英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye 【成份】 本品主要成份为盐酸右美托咪定，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。 分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.7 本品辅料为氯化钠。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】 用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。 【规格】 2ml∶200ug(按右美托咪定计) 【用法用量】 成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。 本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶
液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。 一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。 剂量调整： 由于可能的药效学相互作用，当本品与其它麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。 肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。药品相容性： 因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆经过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。 当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。 已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。 【不良反应】 由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
盐酸右美托咪定的药理
龙源期刊网 http://www.qikan.com.cn 盐酸右美托咪定的药理 作者：张琦 来源：《学习与科普》2019年第17期 盐酸右美托咪为α2-肾上腺素受体激动剂，是一种减轻焦虑，镇静和止痛药物。盐酸右美托咪定以其提供镇静而无呼吸抑制风险的能力而著称，与异丙酚，芬太尼和咪达唑仑等其他常用镇静剂不同的是，它可提供半可唤醒的镇静作用。本文将站在科普的角度，对盐酸右美托咪定的药理进行论述。 盐酸右美托咪定的医学应用 现如今，α2-肾上腺素能受体激动剂即盐酸右美托咪定已用于治疗常见的医学病症，如高血压、注意力缺陷/多动障碍、各种疼痛和恐慌症、苯二氮卓类药物和酒精戒断的症状。并且近年来这些药物已被用作镇静剂的辅助剂并降低麻醉剂的需求量。 盐酸右美托咪是与阿片类药物和其他镇静剂例如异丙酚不同，盐酸右美托咪定能够在不引起呼吸抑制的情况下实现其效果。美托咪定通过降低在脑干的蓝斑-去甲肾上腺素能神经元的活性诱导，从而增加抑制活性的腹外侧视前核γ-氨基丁酸的神经元。相比之下其他镇静剂如异丙酚和苯二氮卓类药物直接增加γ-氨基丁酸的活性神经元。 盐酸右美托咪定的镇静作用类似于自然睡眠。因此，右美托咪定比苯二氮卓类拥有更少的健忘症概率。盐酸右美托咪定在脊髓水平和其他脊柱上也有镇痛作用。因此，与其他催眠药物如异丙酚不同，右美托咪定可用作辅助药物，以帮助减少疼痛患者的阿片类药物需求，同时仍提供类似的镇痛作用。 盐酸右美托咪定的药理作用 盐酸右美托咪定是一种高度选择性的α-2激动剂，与可乐定相似，但对α-2受体的亲和力更强。可乐定的特异性为220：1（α-2：α-1），而右美托咪定的特异性为1620：1.22它是美 托咪定的药理活性d-异构体，是α-2肾上腺素能受体的完全激动剂。整体上中枢神经系统和脊髓的α-2肾上腺素能受体激活而产生作用，这些α2-肾上腺素能受体激活产生交感阻滞、镇静和镇痛效应。 对于神经系统的药理作用 正如上文所述，盐酸右美托咪定作用于蓝斑核的α-2受体激动能产生镇静催眠作用，而作用于脊髓和蓝斑核则产生镇痛作用。α-2受体激动药通过内源性促睡眠途径发挥镇静效果。美托咪定通过降低在脑干的蓝斑-去甲肾上腺素能神经元的活性诱导，从而增加抑制活性的腹外侧视前核γ-氨基丁酸的神经元。相比之下其他镇静剂如异丙酚和苯二氮卓类药物直接增加γ-氨
右美托咪定临床应用快捷指南
右美托咪定临床应用快捷指南
一、概述 1、右美托咪定是高选择性a.肾上腺素能受体激动剂 2、具有中枢性抗交感作用，一定的镇痛、利尿和抗焦虑、抗涎腺分泌作用 3、对心、肾和脑等器官功能产生保护的特性 4、能产生近似自然睡眠的镇静作用，同时对呼吸无抑制 5、可用于围术期麻醉合并用药和有创检查的镇静，气管内插管重症患者的镇静。 二、临床应用 1、全身麻醉的诱导 ●麻醉诱导前经推注泵0. 5～1.Oug/kg (10～15min)。 2、全身麻醉的维持 ●全麻维持期经推注泵0. 2～0.4 ug．kg.h，适当调节吸入麻醉药和麻醉性镇痛药的剂量。但长时间给药会使苏醒期延长。 3、苏醒期的应用 ●手术结束前40min经推注泵注0.8 ug/kg (lOmin)。 ●手术结束前约30min，停止给予瑞芬太尼外的麻醉性镇痛药和肌肉松弛药；手术结束时停止吸入麻醉药，拮抗肌肉松弛药残留作用，呼吸恢复满意后拔除气管内导管。 ●患者麻醉苏醒可较为平稳，此法对于高血压患者可以避免拔管时出现过高血压和过快心率。 ●如术中持续输注使用，为避免苏醒延迟，应于手术结束前
40min～lh停止给药。 4、区域阻滞时镇静 ●区域阻滞时经推注泵注0. 2～0.7 ug．kg.h，可获得满意镇静，但须保证阻滞效果满意，始终注意防止出现心动过缓和低血压以及上呼吸道梗阻，特别是在椎管内阻滞平面过高、过广时尤需注意。 5、有创检查镇静 ●经推注泵注0. 2～1 ug/kg (10～15min)后，持续输注0.2～0.7 ug．kg.h，然后开始内窥镜检查。 6、重症机械通气患者镇静 ●根据机械通气患者反应经推注泵注0. 2～0.7 ug．kg。'-h。1，但持续使用时间不宜超过72h，此法可使患者能够较舒适、安静地接受呼吸机治疗，还能够随时被唤醒。 7、特殊人群或手术的应用 (1)困难插管和纤维支气管镜检查时镇静 ●静脉泵注lug/kg (10～15min)后，输注0.2～0.7 ug．kg．h，在完善局部麻醉下借助相关器材进行气管内插管或纤维支气管镜检查 (2)功能神经外科手术麻醉维持期用药 ●功能神经外科术中需要唤醒时，可于诱导前用利多卡因或丁卡因气管表面麻醉，术前0. 25%罗哌卡因(40～60ml)行头皮浸润麻醉。①运动区手术 ●维持基础麻醉（肌松药限量或不用），开颅后切开硬膜前，经推注泵注0.5 ug/kg
右美托咪定
右美托咪定 右美托咪定（Dex）是一种强效α2肾上腺素受体激动剂，作用于突触前α2受体，抑制去甲肾上腺素释放。它对α2肾上腺素受体的亲和力比另一种α2肾上腺素受体激动剂可乐定高8倍，α2、α1肾上腺受体结合的比例为1 620：1。 α2受体有3种亚型即α2A、α2B、α2C受体，它们共同发挥Dex的不同药理作用：（1）α2A受体主要集中于脑桥（蓝斑）和延髓、脊髓，参与交感神经信号从中枢向外周的传递，激动α2A受体可引起镇静、镇痛、催眠、交感神经抑制及神经保护作用（剂量依赖性镇静和抗焦虑；镇静催眠可被唤醒，不影响后续治疗性操作），抑制胰岛素分泌；该药还可作用于心脏的α2A受体，降低心动过速和促发心动过缓（如发生心动过缓，可用阿托品、格隆溴铵对症治疗）。 Dex产生的镇静催眠属于自然非动眼睡眠，唤醒系统功能仍然存在，避免认知功能障碍、谵妄、免疫功能异常，并有利于神经元修复；而拟GABA药物（巴比妥类）作用于下丘脑，诱发的是非动眼睡眠，属于非自然睡眠。 作用机制：刺激突触前α2A受体，通过负反馈机制调节去甲肾上腺素的释放，刺激突触后α2A受体，可引起神经细胞膜超级化。 （2）α2B受体主要分布于血管平滑肌，介导血管收缩，致血压升高，还可以抑制中枢性颤抖，抗寒战，利尿。 （3）α2C受体可以调制认知功能，调节多巴胺能神经介导，处理感觉及情绪刺激引起的自发活动，并诱导低温。 Dex作用于不同部位产生的药理作用：
静脉注射Dex 15 min后起效，1 h后血药浓度达峰值。它的药物动力学符合二房室消除模型，并从中枢神经系统快速分布。分布半衰期约6 min，消除半衰期约为2 h，其蛋白结合率高达94%，不能被任何已知药物置换。 具体临床用法参考《右美托咪定临床应用指导意见》。 不良反应：参考药理效应理解不良反应 1、血管反面：低血压、高血压 2、胃肠道反应：恶心、口干、呕吐 3、心脏方面：心动过缓、心房颤动、心动过速（窦性、室性） 4、全身性及给药部位症状：发热、高烧、寒战、外周性水肿 5、代谢及营养障碍：血容量减少、高血糖、低血钙、酸中毒 6、呼吸、胸部及纵膈障碍：肺不张、胸膜渗漏、缺氧、肺水肿、喘鸣、呼吸缓慢、呼吸抑制 7、精神症状：激越 8、血液及淋巴系统障碍：贫血 9、损伤、中毒及并发症：给药后出血 10、肾脏：尿量减少、血液尿素氮增加 注意事项： 1、停药症状：给药超过24小时并突然停药，可能出现停药症状：紧张、激动、头疼、 血压迅速升高等；短期输注（小于6小时）停药未出现停药反应。 2、肝脏损伤：肝损伤患者的右美托咪定与血浆蛋白结合率明显下降，应考虑减量 3、肾功能损伤：轻中度肾功损伤患者使用该药未见明显异常，但因大多数代谢物从尿 中排出，肾功能损伤患者长期输注可能造成代谢物蓄积。 4、
盐酸右美托咪定质量标准
盐酸右美托咪定 Yansuan Youmeituomiding Dexmedetomidine Hydrochloride N H N CH 3 C H 3CH 3 C 13H 16N 2·HCl 236.76 .0 本品为4-【（1s ）-1-（2,3-二甲基苯基）乙基】-1H-咪唑盐酸盐。按干品计算，含C13H16N2·HC 不得少于99.0%。 性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，极局引湿性。 本品在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易容，在乙醚中几乎不溶。 熔点：本品的熔点（中国药典2010年版二部附录Ⅵ C ）为153-158℃。 比旋度：取本品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml 中约含10mg 的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ E ），比旋度应为+51.0°-+54.0° 鉴别：（1）取本品约5mg ，加水5ml 溶解，加碘化铋钾试液数滴，即生成橙黄色沉淀。 （2）：本品的红外吸收光谱应与对照品的图谱一致（中国药典2010年版二部附录Ⅳ C ） （3）取本品约50mg ，加水溶解后，加氨试液使成碱性，滤过，滤液加硝酸使成酸性后，溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典2010年版二部附录Ⅲ）。 检查：酸度 取本品，加水制成1ml 中约含10mg 的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H ），PH 值应为3.5-4.5. 溶液的澄清度与颜色：取本品，加水制成1ml 中约含10mg 的溶液，应澄清无色。如显浑浊，与浊度1号标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B ）比较，不得更浓。如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ A ）比较，不得更深。 有关物质： 照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ D ）测定。 色谱条件与系统适应性试验：用十八烷基键合硅胶为填充剂，以0.05%的磷酸（用三乙胺调节PH 至7.0）-乙腈（60:40）为流动相，检测波长为220nm ，理论塔板数按右美托咪定峰计算应不低于2000，右美托咪定峰相邻杂质峰的分离度应符合要求。 取本品，加流动相制成每1ml 中含0.3mg 的溶液，作为供试品溶液，量取适量，加流动相制成1ml 含3微克的溶液，作为对照溶液。在上述色谱条件下，取对照溶液20微升注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%以上。再精密量取上述俩种溶液各20微升，分别进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如先杂质峰，各杂质峰峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。 盐酸左美托咪定 照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ D ）测定。 色谱条件与系统适应性试验 用AGP 为填充剂，以0.03mol/L 的磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾2.04克，加0.1mol/L 的氢氧化钠溶液80ml ，用水稀释至500ml ）-乙腈（82.5:17.5）为流动相，检测波长为220nm ，理论塔板数按左美托咪定峰计算应不低于1000，左美托咪定峰与右美托咪定峰的分离度应符合要求。
盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用(综述)
盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用（综述） 发表时间：2016-07-08T14:23:56.057Z 来源：《医师在线》2016年5月第9期作者：黄海钦， [导读] 降低不良反应的发生，可在临床领域根据实际需求使用盐酸右美托咪定,是一种有效、安全的镇静药物。 黄海钦， 广西贵港市中西医结合骨科医院麻醉科 537100 摘要：盐酸右美托咪定是 2-肾上腺素受体激动剂，可作为手术患者气管插管及机械通气时的镇静药物。临床应用中，为提升临床用药安全，发挥用药效果，需根据盐酸右美托咪定的理化特性、药效学调整药物应用，才可确保用药安全。本文综述盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用问题。 关键词：理化特性；临床；盐酸右美托咪定；药效学 引言 盐酸右美托咪定作为一种麻醉辅助药，可明显减少麻醉药和阿片类药用量,减轻气管插管及外科手术刺激的血流动力学反应,降低眼内压,减少麻醉恢复期激动和恶心，发挥临床应用价值【1-4】。研究盐酸右美托咪定的理化特性、药效学，有助于进一步提升临床应用盐酸右美托咪定的安全性。具体综述内容如下： 1 盐酸右美托咪定药物临床中，盐酸右美托咪定作为相对选择性 2-肾上腺素受体的激动剂,可以发挥对人体的镇静、抗焦虑作用，同时也可以发挥催眠、镇痛的作用【5】。故此，在临床疾病治疗中常将盐酸右美托咪定，用于麻醉镇静。 2 盐酸右美托咪定的理化特性对于盐酸右美托咪定药物，在理化特性研究中证实，其属异吡唑亚类的激动剂,同可乐定相似,可以完全溶解于水。盐酸右美托咪定也是美托咪定D-对映异构体, 盐酸右美托咪定相对分子质量为236.7,化学分子式则为C13H16N2?HCI【6】。并且，盐酸右美托咪定的酸度系数达到7.1 pKa；在pH7.4水中，盐酸右美托咪定的分配系数是2.89。 3 盐酸右美托咪定药效学 3.1线性表现盐酸右美托咪定对 2-受体呈高特异性结合,可抑制去甲肾上腺素释放,削弱对血管收缩【7】。静脉注射后,盐酸右美托咪定的药动学参数，可表现出线性变化趋势，盐酸右美托咪定具有快速分布相,药物临床半衰期是6 min,终端消除的半衰期是2 h,血浆消除速率达到39 L?h-1。 3.2生物转化在临床中，应用盐酸右美托咪定药物，几乎可以完全实现生物转化,能够直接实现葡萄糖醛酸化【8-11】。同时，对于不同性别的患者，应用盐酸右美托咪定治疗肝损害者，其盐酸右美托咪定同血浆蛋白结合率（63%）明显低于健康人群（94%）。 3.3 质量守恒相关研究证实，在对人体静脉输注放射性盐酸右美托咪定药物后，在9 d进行发射性物质检测，可以发在尿中找到95%放射性物质，在大便中发现4%放射性物质【12】。 4 临床应用 4.1应用剂量及适用药物实际在临床应用盐酸右美托咪定药物治疗中，应该确保制定合理的药物治疗剂量，确保发挥药物作用，产生镇静作用又不会损坏到患者的机体记忆力，可以应用0. 9%氯化钠注射液去稀释药物浓度达到4Lg?mL-1,可满足实际药物应用需求。同时，由于盐酸右美托咪定不能与血、血浆在同一通道进行输入静脉,在应用盐酸右美托咪定中，还需保障药物应用安全；盐酸右美托咪定可以与盐酸阿芬太尼、枸橼酸芬太尼、乳酸林格液以及盐酸瑞芬太尼等药物联合使用。故此在临床中为确保用药安全，一定要设置好药物剂量，并确保联合用药安全，这样才可发挥药效。 4.2 ICU镇静应用李彦文【13】在“盐酸右美托咪定在国人体内的临床药动学和药效学研究”中指出，不同剂量盐酸右美托咪定(0.5 ug/kg、1.0 ug/kg和1.5 ug/kg) 10min静脉输注后,对清醒的健康志愿者可产生明显的镇静作用,降低心率、血压、氧饱和度,同时降低血浆皮质醇的浓度。ICU中，应用盐酸右美托咪啶药物，镇静镇痛效果良好,呼吸抑制小，还可预见对血流动力学的影响，发挥应用价值。在镇静中应用盐酸右美托咪定，该药物可发挥消除记忆的作用，而药物剂量的多少，也会影响患者记忆力。故此在进行ICU镇静中，首次盐酸右美托咪定应用剂量需保持在1ug/kg（10min）,并确保在多于10 min的时间范围内完成推注,这样可以发挥有效应用作用。 4.3 外科手术应用盐酸右美托咪定药物，在多种外科手术中均能发挥应用作用。在神经外科手术中，应用盐酸右美托咪定麻醉，不仅术后拔管更快，并且采取该药物镇静麻醉对患者也不存在呼吸抑制。心血管外科中研究表明, 对于心血管手术后，应用 2-受体激动药盐酸右美托咪定，可以降低患者临床病死率，也可以减少患者发生心肌梗死的机率。而在心脏外科手术治疗中,应用盐酸右美托咪定，可减少心肌缺血,也可减少病死率和心肌梗死发生率。在胸腔镜肺叶切除手术中，应用盐酸右美托咪定药物，可以稳定术中患者与苏醒期患者的血流动力学,还可减少患者拔管期应激反应。在脊椎手术中，应用盐酸右美托咪定作为素质控制性降压麻醉药物，有效性和安全性高，可稳定术中血液动力学。在胸主动脉瘤介入手术中，应用盐酸右美托咪定药物，以使患者的血液动力学更稳定，利于心肌细胞氧供需平衡，避免患者术中出现心绞痛、心肌梗死等并发症，不良反应发生率更少。应用盐酸右美托咪定药物，在开胸手术中，能使开胸手术患者术中具有更稳定的血流动力学,减少应激反应,使患者手术麻醉诱导期及拔管更平稳，不良反应的发生较少。 4.4 儿科应用盐酸右美托咪定可用于影像学检查中的镇静。高璐超【14】在“盐酸右美托咪定对小儿手术应激反应的影响”中指出，盐酸右美托咪定比丙泊酚起效更快,恢复迅速,出院时间短。 4.5 减肥手术病态肥胖可导致呼吸系统并发症，采取合理的麻醉，将充分缓解疼痛。任莉【15】在“盐酸右美托咪定在肥胖患者体内的临床药代动力学研究”中指出，盐酸右美托咪定可用于减肥手术的全身麻醉,以减少阿片类药的使用,从而减少呼吸抑制的发生率。 综上所述，对于临床中可以应用盐酸右美托咪定药物作为镇静剂,可以可有效的减少患者对阿片类、苯二氮?类药等其它药物的需要量，提升临床手术镇静的安全性，降低不良反应的发生，可在临床领域根据实际需求使用盐酸右美托咪定,是一种有效、安全的镇静药物。参考文献 [1]裴皓.盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用[J].医药导报,2010,29(12):1603-1607. [2]徐伟民, 刘国庆. 盐酸右美托咪定超前镇静对腹腔镜胆囊切除术老年患者应激反应的影响[J]. 中国老年学杂志, 2013, 33(2):309-312. [3]裴焕爽.异丙酚—瑞芬太尼靶控输注静脉麻醉诱导前静注右美托嘧啶在开胸手术患者的临床药效学研究[D].河北医科大学,2012. [4]毋楠, 张兴安. 右美托咪定与丙泊酚药动学药效学相互作用[J]. 中国药物与临床, 2014, 14(1):54-56.
右美托咪定在ICU的应用
右美托咪定在ICU的应用 一、概述 右美托咪定是高选择性 2肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿和抗焦虑作用，对呼吸无抑制，还具有对心、肾和脑等器官功能产生保护的特性。可用于气管内插管重症患者的镇静、围术期麻醉合并用药和有创检查的镇静。 二、药理特性 右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 右美托咪定分布半衰期（t1/2α）6min，消除半衰期（t1/2β）约2h，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长。若持续输注10min，t1/2CS为4min；若持续输注8h，t1/2CS为250min。静脉泵注负荷剂量1μg/kg（10min），右美托咪定的起效时间为10~15min；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。负荷剂量为1μg/kg（10min），以0.3μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需20~25min；以0.2μg·kg-1·h-1维持，Ramsay 评分达4~5分，约需25~33min。 三、在ICU应用 重症机械通气患者镇静 根据ICU中机械通气患者的反应给予右美托咪定0.2~0.7μg·kg-1·h-1，通常为0.4μg·kg-1·h-1，不宜超过72h， 给患者带来的益处：
●能够缓解患者的焦虑和烦躁，使患者能够较舒适、安静地接受呼吸机治疗，●能够随时被唤醒，配合相应治疗。 ●由于患者是处在自然睡眠下，有利于患者精力的恢复，并存在免疫应答，减 少感染发生率 四、给药方法 1、无论是否给予负荷剂量，给药前本品2ml必须用0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液稀释至50ml，即4μg/ml。 2、应该使用微量输液泵给予右美托咪定，根据临床疗效个体化地调整输注剂量。 3、本品不应与血液或血浆通过同一管路同时给予。本品与两性霉素B和地西泮不相容。 4、麻醉苏醒后给予右美托咪定或将其他镇静催眠药和/或麻醉性镇痛药换成右美托咪定时，无需给予负荷剂量，只需逐渐增加右美托咪定的输注剂量。右美托咪定起效之前，原来给予的镇静催眠药和/或麻醉性镇痛药应逐渐减少剂量。 五、注意事项 1、右美托咪定用药后，一般起效时间是10~15min，达峰时间25~30min，因此30min内不宜频繁增加输注剂量，以免镇静过度。 2、最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。迷走张力高、糖尿病、高血压、高龄、肝功能或肾功能有损伤的患者更易发生心动过缓，甚至窦性停搏，重度心脏传导阻滞和重度心室功能不全患者慎用。出现低血压或心动过缓应减量或停止给予右美托咪定，加快输液，抬高下肢，静注阿托品或麻黄素。 3、过快给予负荷剂量可能引起一过性高血压和心动过速，只要减慢给药速
右美托咪定常见 问
右美托咪定 1.右美托咪定可否加入镇痛泵中使用 可以将术中没有用完的右美托咪定直接加到术后镇痛泵中，避免浪费，也可将200μg右美托咪定配于50ml的镇痛泵中，μg/kg/h持续泵注（成人），可持续10小时。 2.右美托咪定出现低血压怎么办 应补足血容量后再使用。（严重心室功能不全的（III度及以上的）和严重心室功能不全的患者慎用） 视情况依次： 减少或停止本品输注 加快静脉输液速度 抬高下肢 使用麻黄碱（25~50mg）或多巴胺 3.右美托咪定出现心动过缓如何处理（心率低于40） 过高剂量右美托咪定或输注速度过快； 可视情况依次： 减少或停止本品输注 加快静脉输液速度 抬高下肢 使用阿托品（~1mg） 4.使用右美托咪定苏醒延迟如何处理 降低麻醉剂、镇静剂、催眠剂、阿片类药物的剂量（在达到Ramsay（拉姆齐）
评分≥3或警觉/镇静评分OAA/S≤4时，给与患者刺激，部分患者可以被唤醒并出现警觉，在没有其他临床症状下，此时并非苏醒延迟） 5.在使用七氟烷艾斯康等麻醉药、肌松药时，一般减少多少量 协同作用，需减少剂量。 在达到同等镇静程度时，血药浓度为mL， 七氟烷的MAC值下降20%左右； 在达到同等镇静程度时 可减少30%以上丙泊酚的剂量； 术后同等疼痛评分条件下，吗啡用量减少30%左右。 6.右美托咪定在应用于不同年龄阶段的患者时，剂量有何不同 在国内正常成人患者的剂量比国外患者要低 蒙古人种负荷剂量在~μg/kg较合适，维持剂量在~μg/kg/hr较合适；大于65岁的老年人，剂量减少30%~50%。 对于18岁以下的人群，其安全性和有效性尚不明确。国内最新研究显示，在2~3岁患儿中，负荷剂量μg/kg是安全有效的。 7.不给负荷剂量对药效影响是怎样的 按说明书标准用法、在需要快速起效的情况下，需给予负荷量。如临床无快速起效的需要，可直接使用维持剂量，可减少部分敏感患者血压心率波动的发生率。给予负荷剂量时起效时间是6min，直接给予维持剂量时起效时间是15min左右。 8.儿童可以使用右美托咪定吗剂量是多少 目前在国外已经有很多应用于小儿麻醉的报道，但仍属说明书外应用。 A. 全麻：静脉负荷量μg/kg（15min），维持量；
右美托咪定临床应用指导意见
右美托咪定临床应用指导意见
右美托咪定临床应用指导意见 中华医学会麻醉学分会专家组： 于布为吴新民（执笔）薛张纲李立环黄文起王天龙徐世 元王英伟 一、概述 右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿和抗焦虑作用，对呼吸无抑制，还具有对心、肾和脑等器官功能产生保护的特性。可用于气管内插管重症患者的镇静、围术期麻醉合并用药和有创检查的镇静。 二、药理特性 右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3 分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 右美托咪定分布半衰期（t1/2α）6min，消除半衰期（t1/2β）约2h，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长。若持续输注10min，t1/2CS为4min；若持续输注8h，t1/2CS为250min。静脉泵注负荷剂量1μg/kg（10min），右美托咪定的起效时间为10~15min；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。负荷剂量为1μg/kg（10min），以0.3μg?kg-1?h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需20~25min；以0.2μg?kg-1?h-1维持，Ramsay 评分达4~5分，约需25~33min。 三、临床应用 1、全麻诱导 如果需要，麻醉诱导前静脉持续泵注0.5~1.0μg/kg（10~15min），可以使麻醉
诱导平稳，特别是插管反应减少，其他全麻药剂量减少。 2、全麻维持 右美托咪定与七氟烷、异氟烷、异丙酚、咪达唑仑和阿芬太尼同用时均有协同作用。全麻维持期可持续泵注右美托咪定0.2~0.4μg?kg-1?h-1，适当调节吸入麻醉药和麻醉性镇痛药的剂量，可使麻醉维持期更易于管理，术中血流动力学更为稳定，苏醒期更为平稳。需要注意，长时间给予右美托咪定会使苏醒期延长。 3、全麻苏醒 手术结束前40min静脉泵注右美托咪定0.8μg/kg（10min）。手术结束前约 30min，停止给予任何麻醉性镇痛药（瑞芬太尼除外）和肌松药；手术结束时停止给予吸入麻醉药，给予新斯的明和阿托品以拮抗肌松药残留作用。患者神志和呼吸恢复满意后拔除气管内导管，待恢复满意（Aldrete评分≥9）送回病房。患者麻醉苏醒可较为平稳，特别是对于高血压患者可以避免拔管时出现过高血压和过快心率。 术中持续输注右美托咪定，手术结束前40min~1h停止给予右美托咪定，以免影响患者术终及时苏醒。 4、区域阻滞时镇静 区域阻滞时持续泵注右美托咪定0.2~0.7μg?kg-1?h-1，可获得满意镇静，避免患者紧张和焦虑。但必须保证阻滞效果满意，始终注意防止出现心动过缓和低血压以及上呼吸道梗阻，特别是在椎管内阻滞平面过高、过广时尤需注意。 5、有创检查镇静 静脉泵注右美托咪定1μg/kg（10~15min）后，维持输注速度为 0.2~0.7μg?k g-1?h-1，开始内窥镜检查，可以减轻患者有创检查过程中的痛苦。 6、重症机械通气患者镇静