紫杉醇

紫杉醇
紫杉醇

羟丙基甲基纤维素

物理性状:

本品为非离子型纤维素醚,外观为白色的粉末,无嗅无味,溶于水及大多数极性有机溶剂和适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等,在乙醚、丙酮、无水乙醇不溶,在冷水中溶胀成澄清或微浊的胶体溶液。水溶液具有表面活性,透明度高、性能稳定。HPMC具有热凝胶性质,产品水溶液加热后形成凝胶析出,冷却后又溶解,不同规格的产品凝胶温度不同。溶解度随粘度而变化,粘度越低,溶解度越大,不同规格的HPMC其性质有一定差异,HPMC在水中溶解不受PH值影响。颗粒度:100目通过率大于100%。堆密度:0.25-0.70g/ (通常0.4g/ 左右),比重1.26-1.31。变色温度:180-200℃,炭化温度:280-300℃。HPMC具有增稠能力,排盐性、PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点。

用途介绍:

1.建筑业:作为水泥沙浆料的保水剂、缓凝剂使沙浆具有泵送性。在抹灰浆、石膏料、腻子粉或其他的建材作为黏合剂,提高涂抹性和延长可操作时间。用作粘贴瓷砖、大理石、塑料装饰,粘贴增强剂,还可以减少水泥用量。HPMC的保水性能使浆料在涂抹后不会因干得太快而龟裂,增强硬化后强度。

2.陶瓷制造业:在陶瓷产品制造中广泛用作黏合剂。

3.涂料业:在涂料业作为增稠剂、分散剂和稳定剂,在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。作为脱漆剂。

4.油墨印刷:在油墨业作为增稠剂、分散剂和稳定剂,在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。

5.塑料:作成形脱模剂、软化剂、润滑剂等。

6.聚氯乙烯:聚氯乙烯生产中做分散剂,系悬浮聚合制备PVC的主要助剂。

7.其它:本品还广泛用于皮革、纸制品业、果蔬保鲜和纺织业等。

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羟丙甲纤维素(HPMC) 英文:Hydroxypropyl Methyl Cellulose 简称:HPMC或MHPC 别名:羟丙基甲基纤维素;纤维素羟丙基甲基醚;Hypromellose,Cellulose, 2-hydroxypropyl methyl Cellulose ether. Cellulose hydroxypropyl methyl ether Hyprolose;CAS号:[ 9004-65-3 ] 来源:HPMC为选用高度纯净的棉纤维素作为原料,在碱性条件下经专门醚化而制得,全过程在GMP条件和自动化监控下完成,不含任何动物器官和油脂等活性成分。物理性状:本品为非离子型纤维素醚,外观为白色的粉末,无嗅无味,溶于水及大多数极性有机溶剂(如:二氯乙烷)和适当比例的乙醇/水、丙醇/水等。水溶液具有表面活性、透明度高、性能稳定。HPMC具有热凝胶性质,产品水溶液加热后形成凝胶析出,冷却后又溶解,不同规格的产品凝胶温度不同。溶解度随粘度而变化,粘度越低,溶解度越大,不同规格的HPMC其性质有一定的差异,HPMC在水中溶解不受PH值影响。颗粒度:100目通过率大于100%。堆密度:0.25-0.70g/ (通常0.5g/ 左右),比重1.26-1.31。变色温度:190-200℃,炭化温度:280-300℃。表面张力:2%水溶液为42-56dyn/cm。HPMC随甲氧基含量增加,凝胶点下降,水溶解度上升,表面活性也上升。HPMC具有增稠、排盐性、灰份低、PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点。(仅供参考)用途介绍(仅供参考): 1. 片剂包衣:在固体制剂中用作薄膜包衣材料,能形成坚韧、光洁美观的薄膜,使用浓度2%—8%。包衣后增加药剂对光、热、湿的稳定性;无味无臭,易于服用,而且HPMC对色素、遮光剂、润滑剂等其它材料相容性良好。普通包衣:用水或30-80%乙醇溶解HPMC,配成的3-6%溶液,加入辅助成分(如:土温-80、蓖麻油、PEG400、滑石粉等)。2. 肠溶性包衣隔离层:在片剂、颗粒剂表面先以HPMC 包衣作底涂隔离层,再在外面包一层HPMCP肠溶材料,HPMC膜可以提高肠溶包衣药剂在贮藏中的稳定性。3. 缓释制剂:以HPMC为致孔道剂,依托乙基纤维素为骨架材料,可制成缓释长效片。4. 增稠剂和胶体的保护胶剂及滴眼剂:作增稠剂常用浓度为0.45-1%。5. 粘合剂:作黏合剂一般浓度为2%-5%,用于提高疏水胶的稳定性,常用浓度为0.5-1.5%。6. 可用作延滞剂,控释剂致孔道剂和助悬剂。悬浮剂:作悬浮剂常用量为0.5-1.5%。7. 食品:作为增稠剂加入到各种饮料、奶制品、调味品、营养食品中,作为增稠剂、黏结剂、乳化剂、悬浮剂、稳定剂、保水剂、赋形剂等。8. 在化妆品中用作为黏合剂和乳化剂、成膜剂等。安全性:健康危害:本品安全无毒,可作食品添加剂,无热量,对皮肤、黏膜接触无刺激。一般认为是安全的(FDA1985),每日容许摄入量25mg/kg(FAO/WHO 1985),操作时应佩带防护用品。环境影响:避免任意抛撒使粉尘飞扬造成空气污染。物理及化学性危害:避免与火源接触,在密闭环境中应避免形成大量的粉尘,防止爆炸性危害。运储事项:注意防晒防雨防潮,避直接光照,密封于干燥处存放。包装规格:桶装:净重25kg/件

冬凌草甲素物理性质:熔点248℃-250℃,微溶于水,溶于甲醇、乙酸乙酯、丙酮等。

紫杉醇

【产品名称】紫杉醇

【英文名称】Paclitaxel

【产品别名】泰素,紫素,特素

【化学名称】5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]

【分子式】C47H51NO14

【分子量】853.92

【CA S NO】33069-62-4

【产品来源】为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。

【规格含量】99.5%(和霖生物)

【物理性质】白色结晶体粉末。无臭,无味。不溶于水,易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。

【发现历史】

1963年美国化学家瓦尼(M.C. Wani)和沃尔(Monre E. Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,Wani和Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性,并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低,直到1 971年,他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔(Andre T. McPhail)合作,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇(taxol)。

紫杉醇

药物名称:紫杉醇

药物别名:泰素,TAXOL,紫素,特素

英文名称:Paclitaxel

说明:注射液:每支30mg(5ml)。

功用作用:通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、

黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

紫杉醇(taxol)

紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促

进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。

发现历史

1963年美国化学家瓦尼(M.C. Wani)和沃尔(Monre E. Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,Wani和Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性,并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低,直到1971年,他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔(Andre T. McPhail)合作,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇(taxol)。

第6章紫杉醇生产工艺

第六章紫杉醇的生产工艺 6.1 概述 6.1.1 紫杉醇类药物 1、紫杉醇 紫杉醇(Paclitaxel,Taxol?)的化学名称为5β,20-环氧-1β,2α,4α,7β,13α-五羟基-紫杉-11-烯-9-酮-4-乙酸酯-2-苯甲酸酯-10-乙酰基-13-[(2′R,3′S) -N-苯甲酰基-3′-苯基异丝氨酸酯] ,英文化学名称为13-[(2′R,3′S) -N-carboxyl-3′-phenylisoserine, N-benmethyl ester, 13-ester with 5β,20-epoxyl-1β,2α,4α,7β,13α-hexahydroxytax-11-en-9-one-4-acetate-2-benzoate,trihydrate。 紫杉醇具有复杂的化学结构,属三环二萜类化合物,整个分子由三个主环构成的二萜核和一个苯基异丝氨酸侧链组成(图6-1)。分子中有11个手性中心和多个取代基团。分子式为C47H51NO14,分子量为853.92,元素百分比为C:66.41,H:6.02,N:1.64,O:26.23。紫杉醇难溶于水,易溶于甲醇、二氯甲烷和乙氰等有机溶剂。 图6-1 紫杉醇的化学结构 2、多烯紫杉醇 多烯紫杉醇(多西他赛,Docetaxel,Taxotere?,图6-2)是在开展紫杉醇半合成研究过程中发现的一种紫杉醇类似物,两者仅在母环10位和侧链上3'位上的取代基略有不同。多烯紫杉醇的化学名称是5β,20-环氧-1β,2α,4α,7β,10β,13α-六羟基-紫杉-11-烯-9-酮-4-乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2′R,3′S) -N-叔丁氧羰基-3′-苯基异丝氨酸酯]·三水合物,英文化学名称为-13-[(2′R,3′S) -N-carboxyl-3′-phenylisoserine, N-tertbutyl ester, 13-ester with 5β,20-epoxyl-1β,2α,4α,7β,10β,13α-hexahydroxytax-11-en-9-one-4-acetate-2-benzoate,trihydrate 。分子式为C43H53NO14·3H2O,相对分子质量为861.9。 1985年,法国罗纳普朗克乐安公司(Rhone-Poulenc Rorer)公司和法国国家自然科学研究中心(CNRS)以10-DAB作为母环骨架,通过半合成方法成功地合成出多烯紫杉醇,目

紫杉醇综述

紫杉醇综述 摘要:紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机制,它的问世被誉为20世纪90年代国际上的抗癌药三大成就之一。本文综述了近年来对红豆杉的资源概括、抗癌机制、化学成分、制备方法、不良反应等方面的新研究进展,对当前工作中存在的问题进行了探讨。 关键词:紫杉醇、红豆杉、抗癌、植物组培、不良反应 前言 全世界60亿人口中,每年约新增800万癌症患者,600多万人死于癌症,几乎每6秒钟就有一名癌症患者死亡。癌症严重地威胁着人类的生命和健康,因此寻找有效的抗癌药物成为研究的热点。早在1958年美国癌症协会就发起一项历时20余年、筛选35000多种植物物种提取物的计划。在计划实施过程中,1963年美国化学家瓦尼和沃尔首次从生长在美国西部大森林中称太平洋杉中分离到了紫杉醇的粗提物。并发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性。由于该活性成份含量极低,直到1971年,他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔合作,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇。1992年12月紫杉醇被FDA批准上市,目前紫杉醇已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。然而由于这种天然化合物资源极其有限,严重的限制了其研究和应用的进度。同时尖锐的供需矛盾也在医学、化学和植物组织培养领域中引起了一场非同寻常的广泛研究,以增加这种化合物的来源和寻找高效、低毒、来源丰富的紫杉醇类似物[1]。 一红豆杉资源 紫杉又名红豆杉、赤柏松,为紫杉科紫杉属长绿针叶乔木,是世界珍稀濒危物种,国家一级保护植物。因其药用价值巨大,世界各国将其列为“国宝”,素有“植物黄金”之称。目前在我国共有4个种和1个变种,即云南红豆杉、西藏红豆杉、东北红豆杉、中国红豆杉和南方红豆杉(变种)。但在我国资源并不丰富。 [2]野生红豆杉一般散生在海拔2500-3000米的深山密林中,成材需50-250年,

紫杉醇注射液市场分析报告

紫杉醇注射液市场分析报告 ? ?作者:佚名数据来源:本站原创点击数:1228 更新时间:2007-1-23 ? 字体:【大中小】【收藏本站】【打印】【关闭】目录 一、简介 1 二、国际市场分析 1 2.1紫杉醇制剂 1 2.2紫杉醇原料药 2 三、国内市场分析 3 3.1 国内市场规模 4 3.2紫杉醇国内市场销售趋势 5 3.2.1 紫杉醇总体销售趋势 5 3.2.2 紫杉醇注射液剂型分析7 3.2.3 紫杉醇注射液生产厂家分析8 3.2.4 紫杉醇注射液销售城市竞争8 3.2.5 紫杉醇注射液注射剂市场分析9 3.2.6紫杉醇注射液粉针剂10 四、多西他赛市场分析11 4.1概述11 4.2国内市场销售趋势12 五、紫杉醇研发近况13 5.1 紫杉醇原料工艺13 5.2 给药系统研究14 5.3 紫杉醇类药物15 5.3.1 Tocosol 紫杉醇15 5.3.2 Abraxane比紫杉醇更好的抗癌新药15 5.3.3 紫杉醇类药物与其它药物联用16 附表目录 表 1 2003-2005年紫杉醇不同剂型销售金额份额 6 表 2 2005年紫杉醇注射液销售厂家份额7 表 3 2005年紫杉醇各城市销售份额7 表 4注射用紫杉醇注射剂规格分析8 表 5 注射用紫杉醇注射剂生产企业分析8 表 6 注射用紫杉醇粉针剂规格分析9 表 7 注射用紫杉醇粉针剂生产厂家9

表 8 多西他赛竞争厂家分析11 表 9 多西他赛竞争城市分析11 附图目录 图 1 2000-2005年紫杉醇医院用药变化趋势 4 图 2 2000-2005年紫杉醇和多西他赛的销售趋势 5 图 3 2000-2005紫杉醇和多西他赛市场份额变化 5 图 4紫杉醇注射液剂型分析图 6 图 5 注射用紫杉醇注射剂数量份额图9 图 6 2000-2005年多西他赛销售趋势图10 页数:19页 提供方式:PDF 价格:500元 欲了解该报告详细信息,请致电:88872389-8032

紫杉醇高分子前药

紫杉醇高分子前药 摘要: 紫杉醇是一种非常有用的药物且应用非常之广。其具有极高的开发利用价值,是继阿霉素和顺铂之后,目前世界上最好的抗癌药物。紫杉醇前体药物很好地解决了紫杉醇水溶性差的问题,可避免辅助溶剂聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)的毒性问题,因此,临床使用无需抗过敏预处理。其在药代、药效及毒副反应方面具有明显优势,临床应用前景良好。本文将对其历史、抗癌机理,以及紫杉醇前体药物的研发及其临床应用进展。 关键词:紫杉醇作用机制研究前体药物 近年来,广谱抗肿瘤药物紫杉醇及其前体药物的研究开发一直是作为研究的热点。紫杉醇前药作用机制独特,对很多耐药瘤株均有效,20世纪90年代起紫杉醇制剂在全球包括美国、中国等在内的近40个国家和地区先后上市。 1紫杉醇前药研究历史 紫杉醇前药主要用于卵巢癌和乳腺癌治疗,其对肺癌、结肠直肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤及脑瘤也有一定疗效。有关紫杉醇前体药物开发主要在于改善其水溶性,克服紫杉醇水中溶解度低的问题,同时降低药物毒性和提高抗肿瘤活性也是研究的目标之一。 1.1紫杉醇概述 紫杉醇于1967 年为美国北卡罗莱纳州三角研究所发现,其英文名为Taxol。它来源于红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。其外观为白色结晶体粉末。无臭,无味。微溶于水,易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。它的分子式为C47H51NO14,分子量853.92,结构式如下图: 紫杉醇的化学名称为5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9- 酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]。同其它抗癌药物一样,紫杉醇在使用时也会出现过敏反应与副作用。过敏反应轻微症状为面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降,严重反应为血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹等。副作用有指趾麻木、一过性心动过速和低血压、关节和肌肉疼痛、消化道反应、轻度脱发以及胆红素、碱性磷酸酶、谷草转氨酶升高等。 1.2紫杉醇的作用机理 1.2.1细胞有丝分裂中微管的作用 在有丝分裂过程中染色体被拉向两极是受两种力的作用:一种是动粒微管去装配产生的拉力,另一种是极微管的聚合产生的推力。根据所使用的力,有丝分裂的后期可分为两个阶段∶后期A 和后期B。在后期A,染色体运动的力主要是由动粒微管的去装配产生的,此时的染色体运动称为向极运动。在后期B,染色体运动的力主要是由极微管的聚合产生的,此时的运动称为染色体极分离运动。 1.2.2紫杉醇对微管的作用

紫杉醇资源开发研究

紫杉醇资源开发研究α 高锦明1) 王性炎2) 张鞍灵1) (1)西北林学院基础课部,712100陕西杨陵;2)西北林学院园林系;第一作者:男,33岁,讲师) 摘 要 紫杉醇是迄今公认的最有前途的首选天然抗癌药物。鉴于紫杉醇抗癌机制独特,疗效显著,现有红豆杉资源远不能满足需要,本文综述了紫杉醇的植物资源和通过红豆杉人工栽培、细胞培养、真菌培养以及半合成、全合成的途径开发紫杉醇的状况。 关键词 抗癌新药;紫杉醇;红豆杉;资源;开发 分类号 S 791.49 紫杉醇(文献名Paclitaxel ,商品名taxo l ,1)是70年代初由W an i 等〔1〕从红豆杉科(T axac 2eae )短叶红豆杉(T ax us brev if olia )的树皮中提取的。70年代末发现紫杉醇具有独特的抗癌机理,从而在世界范围内掀起了紫杉醇研究开发的热潮。迄今为止,从红豆杉属(T ax us )植物中,已鉴定的100多种具有紫杉烷(T axane )二萜骨架结构的二次代谢产物中,紫杉醇的抗癌作用最强。随后又发现半合成类似物taxo tere 2是紫杉醇的竞争对手,其抗癌活性比紫杉醇略高,而且易溶于水,现已进入第三期临床阶段。自1992年底美国食品药品管理局(FDA )批准天然紫杉醇用于治疗卵巢癌和乳腺癌以来,一方面随其临床应用范围日渐扩大和基础研究的深入,需求量日益增加,另一方面红豆杉属于裸子植物,生长缓慢,分布星散,极少成林,且紫杉醇在该属植物的树皮中含量又很低(0.01%~0.06%)。因此造成紫杉醇供应的奇缺。为保障紫杉醇的供应以及保护资源免遭灭绝,科学家们潜心致力于寻找紫杉醇新资源的研究,并已取得很大进展〔2〕。本文就紫杉醇的资源开发予以评述。 1 紫杉醇在植物体中的分布 紫杉醇和其它紫杉烷类化合物主要存在于红豆杉科植物和红豆杉近缘科属植物中。 1.1 红豆杉科植物 红豆杉科植物为常绿乔木或灌木,共5属约23种,除澳洲红豆杉属(A ustrotax us )1种澳洲红豆杉(A .sp ica ta )产于南半球外,其余均产于北半球。我国有其中4属12种1变种及1栽培变种〔3〕。红豆杉属植物约11种,广泛分布于欧洲大陆和北美的寒带、温带及亚热带地区。我国4种1变种,产于西南、华南、华中、华东、西北、东北以及台湾,分布中心在西南地区〔4〕。 已分析发现〔5,6〕,红豆杉科5个属中的4个属:红豆杉属(T ax us L )、澳洲红豆杉属及白豆杉属(P seud otax us )及榧属(T orrey a )均含有紫杉烷类化合物,从化学分类学的观点,余下的穗花杉属(A m en totax us )亦可能含有结构类似的化合物。 西北林学院学报 1997,12(3):94~101Journal of N o rthw est Fo restry Co llege α

抗癌药物紫杉醇研究进展 于凯

广西大学课程论文 论文标题:抗癌药物紫杉醇研究进展 课程名称:发酵生理学 学生姓名:于凯 学号:1108391006 专业:生物工程 学院:生命科学与技术学院 导师姓名:何勇强 学期:2011-2012/上 任课老师:庞宗文

抗癌药物紫杉醇研究展望 于凯 (生命科学与技术学院生物工程专业2011级;学号:1108391006) 摘要:紫杉醇是从红豆杉属植物中提取分离的一种次级代谢产物,是治疗乳腺癌、卵巢癌的特效新药。作为一种广谱、高效、低毒的抗癌药物,市场上紫杉醇供不应求。目前,有望通过化学合成、内生真菌发酵、植物组织培养、微生物发酵等方法工业化生产紫杉醇,达到缓解红豆杉资源短缺、市场药源紧张等现状。本文通过对红豆杉、紫杉醇发现、作用机理、生产现状等介绍,着重分析各种生产方法的利弊,并对紫杉醇的研究的市场前景作出展望。 关键字:红豆杉;紫杉醇;抗癌作用;研究展望 1红豆杉简介 红豆杉为红豆杉科红豆杉属,是一种濒临灭绝的天然抗癌植物,由于在自然条件下生长缓慢,再生能力差,所以很长时间以来,世界范围内还没有形成大规摸的红豆杉原料林基地。中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物,联合国也明令禁止采伐。 红豆杉在全球共有十一种,分布于北半球温带至亚热带地区。全球资源总量及其有限,且常常散生分布于天然林中。目前我国共有四种和一个变种,即云南红豆杉、西藏红豆杉、东北红豆杉、中国红豆杉和南方红豆杉(变种)[1]。东北红豆杉主要分布在分布于中国的东北三省,在中国境内的红豆杉中,东北红豆杉紫杉醇含量最高,可达万分之三。 另外,我国还引种了曼地亚红豆杉,是于20世纪90年代中期从加拿大引种而来,原产于美国、加拿大,是一种天然杂交品种,其母本为东北红豆杉,父本为欧洲红豆杉。引种的曼地亚红豆杉生物特性稳定,没有发生变异,紫杉醇含量接近甚至高于原产地。 2 紫杉醇简介 2.1 紫杉醇的发现

紫杉醇的合成

苏州大学研究生考试答卷封面 考试科目: 有机合成考试得分 院别: 材料与化学化工学部专业: 分析化学 学生姓名: 饶海英学号: 20114209033 授课教师: 考试日期: 2012 年 1 月8 日 天然抗癌药物紫杉醇的合成进展 摘要:本文对多烯紫杉醇的合成的各种合成方法进行了综述。 关键词:多烯紫杉醇合成抗癌 多烯紫杉醇(daxotere) 商品名为多西她赛(Docetaxel) , 化学名为[ 2aR-( 2aα, 4β, 4aβ, 6β,9α, ( aR3, βS3) , 11α, 12α, 12aα, 12bα) ] -β- [ [ (1, 1 2二甲基乙氧基)羰基]氨基] -α-羟基苯丙酸[ 12b-乙酰氧-12 -苯甲酰氧-2a, 3, 4, 4a, 5, 6, 9,10, 11, 12, 12a, 12b -十二氢-4, 6, 11-三羟基-4a, 8,13, 13 -四甲基-5-氧代-7, 11-亚甲基-1H-环癸五烯并-[ 3, 4 ]苯并[ 1, 2-b ]氧杂丁环-9-基]酯,就是法国罗纳普朗克·乐安公司开发的半合成紫杉醇的衍生物,它对晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌、肝癌、头颈部癌、胃癌等均有效。其作用机制就是通过与肿瘤细胞微管蛋白结合, 加强微管蛋白的聚合、抑制微管解聚,最终形成稳定的非功能性微管束, 从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂与增殖[1-3] 。 商业化生产的紫杉醇类抗癌药物大多采用半合成方法,这就是现阶段最具经济性与可操作性的合成方法。多烯紫杉醇的半合成方法就是利用从红豆杉属植物的针叶中提取的10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ (10-DAB ) ,通过选择性保护部分羟基, 然后在10-DAB C13位的羟基上连接合成的手性侧链, 再去掉保护基团得到。其中以多烯紫杉醇C13位侧链的合成以及该侧链与选择性保护的母核10-DAB进行酯化反应最为重要[4-5] 。 紫杉醇的构效关系已经被众多学者所研究与总结。具有游离羟基的C13位侧链,C2与C4位的酯基,C4、C5位四元含氧环及紫杉烷的刚性环结构对抗癌活性都起着很重要的作用。 1988年,Potier等从欧洲紫杉(Taxus baccata)中分离得到10-去乙酰巴卡亭(Baccatin) Ⅲ( DAB),DAB 已被成功地用来半合成紫杉醇,并已工业化生产[6]。半

中国紫杉醇市场调研报告

2011-2015年中国紫杉醇市场调研与发展前景 报告简介 紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。 中国报告网发布的《2011-2015年中国紫杉醇市场调研与发展前景预测报告》共十三章。首先介绍了紫杉醇相关概述、中国紫杉醇市场运行环境等,接着分析了中国紫杉醇市场发展的现状,然后介绍了中国紫杉醇重点区域市场运行形势。随后,报告对中国紫杉醇重点企业经营状况分析,最后分析了中国紫杉醇行业发展趋势与投资预测。您若想对紫杉醇产业有个系统的了解或者想投资紫杉醇行业,本报告是您不可或缺的重要工具。 本研究报告数据主要采用国家统计数据,海关总署,问卷调查数据,商务部采集数据等数据库。其中宏观经济数据主要来自国家统计局,部分行业统计数据主要来自国家统计局及市场调研数据,企业数据主要来自于国统计局规模企业统计数据库及证券交易所等,价格数据主要来自于各类市场监测数据库。

报告目录、图表部份 目录 第一章紫杉醇行业发展概述 第一节中药与中药材的概念 一、紫杉醇的定义 二、紫杉醇的分类 第二节紫杉醇行业特点及行业特性 一、紫杉醇行业特点 二、紫杉醇行业消费特征 三、紫杉醇行业产品结构特征 四、紫杉醇行业原材料供给特征 五、紫杉醇行业产业集中度特征 六、紫杉醇行业产业链特征 第二章全球紫杉醇行业发展分析 第一节世界紫杉醇市场分析 一、2010年世界紫杉醇市场分析 二、2011年世界紫杉醇市场分析 三、2011年紫杉醇市场竞争分析 第二节全球紫杉醇市场格局分析 一、2010-2011年市场竞争格局 二、2010-2011年全球市场发展特点 三、全球紫杉醇产业发展趋势 第三节美国紫杉醇产业发展分析 一、2010年美国紫杉醇产业发展现状 二、美国紫杉醇产业优势和劣势分析 三、美国紫杉醇产业发展趋势分析

红豆杉抗肿瘤研究进展及开发

红豆杉抗肿瘤研究进展及开发 摘要:红豆杉又名紫杉、也称赤柏松,是国家一级保护植物,被称为植物王国里的“活化石”,主要分布于广东、广西、江西、河南、陕西、甘肃等省的山地,是集观赏、材用、药用为一体的经济价值极高的树种。红豆杉以其独特的抗肿瘤机理和疗效显著而风靡全球,从而促成了世界性开发红豆杉和提取紫杉醇的潮流。本文就近年来对红豆杉抗肿瘤研究及开发做一综述。 关键词:红豆杉;抗肿瘤;紫杉醇;多糖 引言 红豆杉属植物为常绿乔木或灌木,分布于北半球温带至中亚热带地区,全世界有11种,国外有6种,即欧洲红豆杉、短叶红豆杉、加拿大红豆杉、佛罗里达红豆杉、杂种紫杉、球果红豆杉[1]。 1.红豆杉概况 1.1.红豆杉分布及种类 我国红豆杉属植物有4种和1变种,分别是中国红豆杉、东北红豆杉、云南红豆杉、西藏红豆杉和南方红豆杉。中国红豆杉主要分布于华南、西南区500-3000m落叶阔叶林、华中1000-2000m以上的山地上部,现有资源较多,被破坏较少;东北红豆杉分布于黑龙江东南部、吉林东部和辽宁东部;云南红豆杉主要天然分布于云南西部、四川西南部、西藏东南部海拔高度1400-4300m的中山、亚高山针叶林、针阔混交林、湿性常绿阔叶林和季风常绿阔叶林内;西藏红豆杉在云南西北部、西藏南部和东南部等地区都有分布;南方红豆杉,又叫美丽红豆杉是中国分布最广的红豆杉种[2]。 1.2.红豆杉资源情况 红豆杉因其独特的观赏价值,生态价值,建材价值等而有广阔的市场前景[3],

而从红豆杉中发现了紫杉醇这一著名的抗肿瘤天然产物,更是让红豆杉成为近30年的研究热点[4]。自1992年美国食品药品管理局(FAD)批准紫杉醇作为治疗晚期癌症的药物以来,我国的野生红豆杉资源过度砍伐日益加重,同时红豆杉自然繁殖更新能力很低且周期长[5],这些因素导致野生红豆杉资源遭到严重破坏,而且野生红豆杉的很多生物学特性限制了自然群落的发展[6]。 2.红豆杉的抗肿瘤研究 2.1.红豆杉中的抗肿瘤成分——紫杉醇 从红豆杉的树皮、枝、叶、根中可提取抗癌活性成分——紫杉醇[7]。为白色结晶粉末、不溶于水,易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂[8]。多年的临床试验结果表明:紫杉醇是继阿霉素、顺铂以后发现的对多种癌症疗效好、副作用小的抗癌药物[9]。是至今发现惟一能控制癌细胞生长的植物药并用于治疗晚期肿瘤,可作为一种广谱、高效、毒副作用小的抗癌药物, 在临床上运用于治疗卵巢癌、子宫颈癌、乳腺癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌等恶性肿瘤[10]。紫杉醇在红豆杉属植物含量较低, 我国紫杉醇含量最高的云南红豆杉天然林中至今发现的枝叶紫杉醇含量最高的单株仅为0.217‰[11]。 2.2.紫杉醇的抗肿瘤机理 紫杉醇能与微量蛋白质结合,并促进其聚合,抑制癌细胞的有丝分裂,有效阻止癌细胞的增殖。可以作用于细胞分裂形成微管蛋白,激活微管蛋白合成微管并起到稳定和防止解聚的作用,阻碍纺锤丝形成纺锤体,使已经形成的纺锤体不能完成有丝分裂的全过程,使肿瘤细胞死亡,此外,紫杉醇还具有抑制肿瘤细胞扩散的作用[2]。 紫杉醇与传统抗癌药的不同之处在于它不影响肿瘤细胞的DNA及RNA合成,也不损伤DNA分子,而是使微管和组成微管的微管蛋白体失去动态平衡,诱导和促进微管蛋白聚合,防止解聚,稳定微管[12]。 2.3.紫杉醇的人工合成 史清文等[13]就紫杉醇的开发历程做总结,主要有合成与半合成法。而王达明

探讨紫杉醇的临床应用

探讨紫杉醇的临床应用 摘要:目的:了解紫杉醇在肿瘤方面的临床应用与发展状况。方法:查阅近些年国内外相关资料进行总结综述。结果:临床所应用的抗肿瘤药物紫杉醇,对非小细胞肺癌、乳腺癌、胃癌、卵巢癌、食管癌等癌症都有治疗效果。对于宫颈癌、头颈部肿瘤、对肝细胞增殖有明显的抑制作用,用于晚期鼻咽癌、膀胱癌等都有一定的疗效。结论:目前临床所应用的抗肿瘤药物紫杉醇,可以阻断癌细胞分裂,对非小细胞肺癌、乳腺癌、胃癌、卵巢癌、食管癌等癌症有较好疗效。 关键词:抗癌药; 紫杉醇;临床应用;作用机制; 0引言 全世界6O亿人口中,每年约新增800万癌症患者,600多万人死于癌症,几乎每6秒钟就有一名癌症患者死亡。癌症严重地威胁着人类的生命和健康,因此寻找有效的抗癌药物成为研究的热点。早在1958年美国癌症协会就发起一项历时2O余年、筛选35000多种植物物种提取物的计划。在计划实施过程中,1963年美国化学家瓦尼和沃尔首次从生长在美国两部大森林中称太平洋杉中分离到了紫杉醇的粗提物。并发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性。由于该活性成份含量极低,直到1971年,他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔合作,通过X一射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇。1992年12月紫杉醇被FDA批准上市,日前紫杉醇已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。 1紫杉醇的说明书(表一)[10] 表一剂抗肿瘤药-紫杉醇 药物名称紫杉醇 药物别名紫杉醇、特素、紫杉素、紫素taxifolin、taxusin 英文名称paclitaxel 说明紫杉醇治疗卵巢癌、乳腺癌有良好效果,对治疗前列腺癌、上消 化道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好 功能作用剂量自15mg/平方米起,逐步加大到300mg/平方米不等,大部 分患者用量为150~275mg/平方米。用10%右旋糖酐稀释至 500ml,静脉滴注3、6或24h不等。以3~21天为1疗程,根据 病情患者需要接受1~4个疗程。 [制剂与规格]每安瓿5ml,含 30mg(剂型为50%无水酒精和50%聚氧乙基代蓖麻油)。每盒1 安瓿,20盒为1包装。 [贮藏]出厂原包装,贮存于2~8℃(36~

紫杉醇的性质及色谱分析方法

紫杉醇的性质及色谱分析方法 摘要 紫杉醇是从紫杉(Taxus brevifolia)树皮中所提得,是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。已成为目前全球销售量排名第一的抗肿瘤药物。综述紫杉醇的发现历史、来源、性质及色谱分析方法。 Abstract Paclitaxel is extracted from Taxus brevifolia bark,whichnot only is one of the plants of the genus Taxus chinensis complex secondary metabolites, also is the only kind of antitumor drugs that can promote microtubule polymerization and stable microtubule polymerization till now. It has become the top sales in the worldwide . Review of Paclitaxel history, origin, nature and chromatographic methods. 关键词:发现历史;来源;性质;紫杉醇;色谱 Keyword:Discovery history; Source; Properties; Paclitaxel; The chromatographic

1.紫杉醇简介: 1.1发现历史 1963年美国化学家瓦尼(M.C. Wani)和沃尔(Monre E. Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性,并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低,直到1971年,他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔(Andre T. McPhail)合作,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇(taxol)。 1.2来源 由于野生红豆杉资源有限且紫杉醇含量极低,限制了紫杉醇制药业的发展,全世界紫杉醇的需求量约为4000公斤/年,而总产量只有到300-400公斤/年。所以,从天然的红豆杉中提取紫杉醇的方法远远不能满足人们对紫杉醇日益增长的需要。因此,采用各种手段积极寻求紫杉醇新药源生产途径,扩大紫杉醇原料供应能力,已成为紫杉醇产业发展的重点研究方向之一, 目前已取得了一定的进展, 其途径可归结为以下几种: 1.2.2天然红豆杉植物提取 紫杉醇的最直接来源是对天然植物红豆杉属种树皮和叶片中中提取。但由

紫杉醇的药用价值和应用

紫杉醇的价值和应用 【摘要】:紫杉醇是从太平洋紫杉树皮中分离出的微管稳定化合物,已作为抗肿瘤药物应用于临床,特别是紫杉醇的化学结构与其药理活性的构效关系获得了重要成果。综述紫杉醇的作用机制、作用种类以及其代表曼地亚红豆杉的生物学特性及品系、生理生态、繁殖技术、细胞培养、分离纯化工艺等方面的研究进展。 【关键词】:癌症新型抗癌药紫杉醇次生代谢产物 研究发现,紫杉醇(0.5~2nmol/L)可使转移性的胸腺癌细胞株以及LPS、α—肿瘤坏死因子(TNF—α)和IL—1β遇到的人单核细胞和HUVEC TF活性显著降低、TF表达和TFmRNA量明显下调,表明紫杉醇能够显著降低肿瘤细胞和宿主细胞TF活性和表达,并推测其抗肿瘤机制可能是通过调节肿瘤细胞和宿主细胞的促凝活性实现的。另一方面,紫杉醇(10μmol/L)能显著上调人主动脉内皮细胞TF表达,提高凝血酶诱导的人内皮细胞TF蛋白表达,并呈剂量和时间依赖性,TF活性和TFmRNA表达也有显著提高,并表明其作用机制是对微管的稳定性作用和选择性激活c—Jun氨基末端激酶(JNK),从而为防治紫杉醇等药物洗脱支架血栓形成提供参考依据。而紫杉醇对于细胞TF表达的双向性,可能与不同的靶细胞、诱导物质以及紫杉醇作用浓度等多因素有关。

一、紫杉醇的治疗方面 紫杉醇主要用于卵巢癌和乳腺癌的治疗,其作用机制包括:1.作用于细胞微管/微管蛋白,抑制微管解聚,从而导致微管束的排列异常,使纺锤体失去正常功能,使细胞死亡;2.在缺少鸟甘三磷酸(GTP)与微管相关蛋白(MAP)的条件下诱导形成无功能的微管。 胃癌是临床上最常见的恶性肿瘤之一,在全球范围内,胃癌的发病率位居所有恶性肿瘤的第二位,死亡率为癌症死亡的第四位。肿瘤的发生机制之一,是由于正常的细胞凋亡过程被抑制,破坏了细胞增殖与凋亡之间平衡的结果。紫杉醇是近年来出现的一种新型抗癌药,主要是通过作用于微管系统而抑制细胞分裂。紫杉醇具有广泛的抗肿瘤作用,如卵巢癌、乳腺癌、黑毒素、肺癌等。不同分化程度胃腺癌细胞对紫杉醇敏感度不同,肿瘤细胞分化程度越低,对同种化疗药物的敏感度越低。 二、紫杉醇的推广 紫杉醇系FDA于1992年12月批准上市的一种抗癌药,由于其副作用相应小于其他抗癌药物,已成为临床上广泛使用的首选抗癌药物。现行的紫杉醇制剂虽然已得到广泛应用,但其仍存在很多不足,例如稳定性和水溶性较差;与某些静脉输入设备不相容以及严重的过敏反应等。 目前,紫杉醇的研究大多集中在注射剂,由于注射剂辅料选择有限,仅用环糊精进行简单包合,包含物稀释后易出现沉淀。于是,现向复方紫杉醇口服制剂发展。

水溶性紫杉醇分析

水溶性紫杉醇调研分析 紫杉醇(Taxol,paclitaxel)注射液被用于治疗卵巢癌和乳腺癌,是获得FDA 批准的第一个来自天然植物的化学药物。由BMS(Bristol-Myers Squibb)公司研发,于1993年上市。 一、紫杉醇简介 紫杉醇(paclitaxel,),其化学名为:5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉-11-烯-9-酮-4,10-双乙酸酯-2-苯甲酸酯13-酯-(2R,3S)-N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸,是从紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的抗肿瘤药物。其结构式如下: 尽管紫杉醇具有良好的抗肿瘤活性,但紫杉醇在水中的溶解度很小。在水中的溶解度小于0.025mg/mL;紫杉醇的水不溶性给其静脉给药带来很大困难。为解决这一难题,人们在注射剂中加入了聚氧乙烯蓖麻油(Ciemophor EL)与乙醇混合液,再用生理盐水或葡萄糖稀释后给药。聚氧乙烯蓖麻油会引起多种不良反应,如过敏反应、中毒性肾损害、神经毒性、心脏血管毒性等。 为避免严重的过敏反应,在临床上,紫杉醇注射给药前常预先注射皮质醇类(如地塞米松),苯海拉明和H2受体诘抗剂(如西咪替丁、雷尼替丁)。但这些针剂的使用仍不能有效彻底防止所有患者的不良反应,仍会导致部分患者注射紫杉醇后发生过敏反应。 因此,近年来改善紫杉醇的水溶性,有效防止不良反应,成为保证紫杉醇抗肿瘤化学治疗得以继续的关键。

二、提高紫杉醇水溶性的方法 1、用物理方法提高紫杉醇溶解度 1. 1以隐蔽性和非隐蔽性固体脂质纳米粒(stealth and nonstealth solid lipid nanospheres, SLNs)为载体 用固体脂质纳米粒(SLNs)为载体的紫杉醇,不但可以改善紫杉醇的水溶性,而且可以克服聚氧乙烯蓖麻油可能带来的过敏反应。SLNs与紫杉醇的最大结合量为2.8%。SLNs可以长时间保持稳定可进行静脉给药。 1.2聚醚-聚酯二聚物形成聚合胶团作为载体 用聚醚-聚酯二聚物形成胶束,代替聚氧乙烯蓖麻油作为载体制备紫杉醇制剂。聚(W- 酯)并甲氧基聚乙二醇(MePEG-PDLLA)是由dl-丙交酯与甲氧基聚乙二醇(MePEG)的单体聚合而成。最多可有25%的紫杉醇与MePEG-PDLLA( 60: 40)结合,最后所得的共聚物在水溶性介质中可完全溶解。从而使紫杉醇在水中的溶解度由lug/mL提高到5mg/mL(提高了5000倍),明显改善了紫杉醇的水溶性。 1. 3 ABA型生物可降解热凝胶体(ReGel) ReGel有两点关键性质:①ReGel在凝胶转变温度以下为一水溶性聚合体。 ②ReGel—旦被注射入体内后,成为水不溶性凝胶体,在体内缓慢释放药物。这种凝胶化是可逆的,不包括任何化学共价作用。例如:紫杉醇溶解于23% ReGel水性溶液中,可得到2mg/mL的紫杉醇凝胶制剂,较紫杉醇在水中的溶解度(lug/mL)提高了2000 倍。 1.4利用环糊精增加紫杉醇的水溶性 γ-糊精(γ-CD) 、羟丙基γ-糊精(HPγCD)、羟丙基-β-环糊精(HPβCD)能增加紫杉醇的水溶性。紫杉醇在HPβCD浓缩溶液中的水溶度最大。37°C条件下,紫杉醇在50%HPβCD水溶液中的溶解度为3.2mg/mL,是紫杉醇在水中溶解度的3200倍。 除了利用胶团、胶态离子、环糊精增加紫杉醇水溶度外,还可以将它制成乳剂、脂质体、微球等制剂,均可达到改善其水溶性的效果。 2、通过结构修饰改善紫杉醇水溶性

抗癌药王——紫杉醇

抗癌药王紫杉醇 背景材料 1963年,美国化学家瓦尼和沃尔首次从一种生长在美国西部大森林中被称为太平洋杉树皮和木材中分离到了一种粗提物,并发现该粗提物对离体培养的小鼠肿瘤细胞有很高的抑制活性。1971年,他们同杜克大学的化学教授姆克法尔合作,通过x射线分析确定了该活性成分的化学结构一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇。 细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累使细胞停留在g2期和m 期直至死亡。由于紫杉醇能够抑制细胞分裂,阻止癌细胞的增殖,所以可以抗肿瘤。 1992年12月29日,美国fda批准紫杉醇上市,商品名taxol,用于治疗卵巢癌,后连续被批准用于治疗转移性乳腺癌、转移性肺癌、白血病等。在治疗类风湿性关节炎、早老性痴呆、先天性多囊肾病方面也存在潜力。 由于红豆杉分布地域较窄,而野生红豆杉的很多生物学特性,又限制了自然群落的发展,加之人为盗伐,如今全世界野生红豆杉已近濒危边缘。只有大力发展红豆杉产业,才能有效保护野生资源,解决紫杉醇原料短缺问题。 目前有关红豆杉的研究主要集中在红豆杉植物的人工种植、化学提取、组织和细胞培养、紫杉醇的合成和化学修饰、生物转化、微生物和基因工程等方面。其中,组织培养技术在红豆杉产业中应用最为广泛。红豆杉组织培养技术包括两个层面:一是利用微繁技术生产大量的组培苗以满足人工栽培需求;二是通过愈伤组织或细胞悬浮大量培养,直接提取紫杉醇成分并用于药物生产。 相对于种子繁殖、人工扦插两种常规繁殖技术,微繁技术具有繁殖速度快、可控性强、植物材料利用少等突出优点,还可用于脱毒苗及新品种选育。利用细胞悬浮培养方法提取紫杉醇是近年来红豆杉研究的一个重要课题。自1989年首次报道细胞培养法生产紫杉醇以来,各国学者开展了广泛研究,特别是在紫杉醇生物合成途径及代谢调控、细胞培养动力学、利用生物反应器扩大培养和紫杉醇类物质的分离纯化方面取得了较大进展。 虽然紫杉醇是毒性较小的药物,但使用后仍存在一些不良反应,例如:(1)中性粒细胞减少:紫杉醇的主要毒性包括骨髓抑制(以粒细胞减少症为主)、神经毒性和肌肉毒性。紫杉醇的毒性呈剂量依赖性,常见的是中性粒细胞减少或粒细胞减少。(2)心血管不良反应:在紫杉醇治疗的少量患者中出现明显的心血管不良反应,包括心肌梗死、房颤、轻度充血性心力衰竭、室性和室上性心动过速、室性心律不齐等,还有胃肠道反应(包括恶心、呕吐、腹泻及黏膜炎等)。(3)过敏反应:早期临床所报道的较严重的过敏反应在患者中的发生率高达18%。临床有不同程度的表现:潮红、呼吸困难、血压降低、血管水肿、另外还有荨麻疹、皮疹、瘙痒等。 典型例题 例1.红豆杉是我国珍贵濒危树种。南京中山植物园于20世纪50年代从江西引进一些幼苗种植于园内。经过几十年的生长繁殖,现在已形成了一个种群。请回答下列问题:(1)在植物园引种栽培红豆杉的措施属于。 (2)如果对红豆杉种群密度进行调查,常用的方法是。将统计到的植株按高度(h)分为5级,每一级的植株数量见下表。 等级a级b级d级d级e级高度(cm)h≤1010<h≤3030<h≤l00100<h≤300h >300数量(株)1206232166根据表中数据,在坐标图中画出该种群各级别的植株数量柱状图。 (3)由表可以看出,此红豆杉种群的年龄结构属于。 (4)研究表明,红豆杉的种子成熟后被某种鸟类吞食,果肉状的假种皮被消化而种子随粪便散播到山坡上再萌发生长。从种间关系看,鸟类与红豆杉之间存在关系。

紫杉醇的抗癌研究

紫杉醇的抗癌研究 摘要 延长生命并提高存活质量是抗癌的新要求。植物药的紫杉醇(paclitaxel,商品名Taxo1)是从红豆杉的树皮、树根及枝叶中提取的一种化合物,是近年国际市场上最热门的抗癌药物,并已取得了巨大的进展。美国肿瘤研究所认为,紫杉醇是人类未来20年间最有效的抗癌药物之一。 关键词紫杉醇抗癌疗效 第一部分综述 随着近年来癌症患者的增多, 癌症给病人和家人带来了肉体和精神上的伤害, 各种抗癌剂的副作用带来的反应使病人在延长生命的同时也饱受副反应之苦。延长生命并提高存活质量是抗癌的新要求。只有向天然药物要药。近年海洋药物的研究逐步深入, 海洋药物中的皂苷抗癌作用备受关注。美国国家癌症协会( N C I ) 在上世纪5 0 年代末为了寻找安全有效的抗肿瘤药物, 在35000 种植物提取物中进行筛选,这项运动历时20 余年,紫杉醇于1992 年12 月29 日被美国FDA 批准用于治疗晚期卵巢癌。 紫杉醇(paclitaxel , 商品名Taxol) 是一种在红豆杉科( Taxaceae L.) 红豆杉属( Taxus L.) 生长缓慢的长绿乔木中分离提取到的天然化合物。紫杉醇是目前全世界公认治疗肿瘤的有效药物,也是全球抗癌药物研究的热点。近年来,紫杉醇无论在药理活性、分离测定方法、提取纯化技术、化学结构修饰、类似物的化学结构及其生物活性和主要活性物质的人工合成或半合成,还是新的药物制剂与剂型及其类似物的开发与利用等方面的研究,都取得了巨大的进展。 植物药的紫杉醇是近年国际市场上最热门的抗癌药物, 并已取得了巨大的进展。美国肿瘤研究所认为, 紫杉醇是人类未来 2 0 年间最有效的抗癌药物之一。 早在1856 年Lucas 就从浆果红豆杉的叶中提取到过粉状紫杉碱(taxus) ,但当时未引起人们的注意。100 年后的1958 年美国国家癌症研究会(NCI) 耗资250 亿美元,历时20多年(1958 —1980 年) ,对3 500 余种植物中的11 万多个化合物的抗癌活性进行了筛选。1971 年从短叶红豆杉Taxus brevi folia Nutt1 的树皮中首次分离得到紫杉醇,并证实了其抗癌活性。1975 —1976 年通过药理实验证明紫杉醇对B216黑素瘤及人体肿瘤裸鼠异种移植瘤(乳腺癌、肺癌及结肠癌) 有活性。到20 世纪70 年代末,证明其活性机制为在细胞增殖期的G2 期,抑制纺锤体和纺锤丝的形成,从而抑制有丝分裂,阻止癌细胞的增殖。紫杉醇的这种独特的药理作用加快了其临床研究的步伐,1982 年Ⅰ期临床试验开始,1989 年完成Ⅱ期临床试验,1990 年进入Ⅲ期临床试验,并证实了对卵巢癌和乳腺癌的疗效。1992 年12 月29 日美国食品药品监督管理局( FDA) 和加拿大政府正式批准紫杉醇用于治疗卵巢癌,1993 年12 月批准用于治疗乳腺癌。1993 年11 月该产品被法国政府批准上市。随后,陆续在瑞典、奥地利、丹麦、德国、卢森堡、

抗癌药物紫杉醇

抗癌药物紫杉醇 简介 1963年美国化学家瓦尼(M.C. Wani )和沃尔(Monre E. Wall )首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew )树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,Wani 和 Wall 发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性,并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低,直到1971年,他们才同杜克(Duke )大学的化学教授姆克法尔(Andre T. McPhail )合作,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇(taxol )。 紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。 通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。 主要性质 【英文名称】 Paclitaxel 【别 名】 泰素,紫素,特素 【化学名称】 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R ,3’S )-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯] 【分 子 式】 145147NO H C 【分 子 量】 853.92 【CA S NO 】 33069-62-4 【产品来源】 为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。 【规格含量】 99.5% 【物理性质】 白色结晶体粉末。无臭,无味。不溶于水,易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。

紫杉醇

紫杉醇 商品名:泰素?,Onxal TM 药物分类: 紫杉醇是抗肿瘤化学治疗药物,紫杉醇可分类为,植物碱类药物,紫衫烷类,抗微管生产药物(详见“治疗机制”)。 紫杉醇主要用于治疗: ?乳腺啊 ?肺癌 ?膀胱癌 ?前列腺癌 ?黑色素瘤 ?食道癌 ?卡波氏肉瘤 ?各种实体肿瘤 如果该药物已经批准使用,医生有时会选择使用该药物对于其他诊断,当他们认为紫杉醇可能是有用的时候。 紫杉醇如何给药: ?紫杉醇通过静脉注射或者滴注 ?紫杉醇是刺激性药物,静脉给药会出现血管炎症,如果漏液会出现局部组织坏死。医生,护士在给予紫杉醇时要小心谨慎。当您在使用紫杉醇时,给药部位出现红肿刺痛的情况,请立即联系您的医生。 ?紫杉醇会出现严重的过敏反应,在使用之前遵医嘱服用药物以控制或阻止不良反应的发生。 ?紫杉醇有不同的给药方案和疗程,具体方案请咨询您的医生。 ?紫杉醇没有口服制剂。 ?接受治疗的紫杉醇的量需要通过很多因素来决定,包括:身高,体重,平素的健康情况以及其他健康问题,还有所患癌症的种类。你的医生会制定你所需要接受治疗的疗程和用量。 不良反应:

你需要知道的一些重要的关于紫杉醇的不良反应: ?不是所有的人都会出现说明书所列的所有不良反应 ?不良反应通常可以对其发生的时间,程度等是可以预测的 ?当治疗完成时不良反应是可以恢复的 ?有很多方式可以减少或者阻止不良反应的发生 ?服药的效果和其不良反应的发生和程度没有关系 ?紫杉醇药物的不良反应出现取决于用药的量和用药周期 下列不良反应时大多数病人会出现的(发生率大于30%) ?骨髓抑制(主要是暂时性血细胞数量减少,包括红细胞,白细胞和血小板,会给你带来感染,贫血和出血的风险) ?脱发 ?关节和肌肉疼痛,通常发生在用药后的2到3天,之后会逐渐缓解 ?外周神经病变(手足麻木刺痛) ?轻度的恶心和呕吐 ?腹泻 ?口腔溃疡 ?超敏反应,通常出现发烧,面部潮红,寒颤,呼吸急促,红疹。大部分超敏反应出现在首次滴注紫杉醇的10分钟,如果出现这些症状请立即告知你的医师(通过预先使用药物可以预防和降低超敏反应的发生) 下列不良反应时少数病人会出现的(发生率10-29%) ?脚以及脚踝水肿 ?肝功能异常,出现此类情况请立即停药直至恢复正常 ?低血压(通常出现在首次滴注的3小时) ?放射治疗的区域出现皮肤颜色加深(放疗增敏) ?指甲改变(通常出现指甲下方皮肤皮肤发白) 最低点出现在15-21天 以上的情况包括一些常见和少见的使用紫杉醇后出现的不良反应,那些出现率小于10%的不良反应没有在此列出,然而,你应该通知医生如果你出现任何异常的症状。

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