药剂学知识点整理
第一章绪论
一、药剂学的概念与任务
药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学.
药物：能够用于诊断、缓解、治愈或预防疾病的化学物质.
药品：药品是用于诊断、缓解、治愈或预防疾病的药物产品.
药物剂型：为适应临床应用而制备的不同给药形式；是药剂学的核心
药物制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种.
制剂学：研究制剂制备工艺及其基本理论的科学.
二、药剂学任务与主要研究内容
1、药剂学基本理论：药物溶液的形成理论、表面活性剂、药物微粒分散系的基础理论、药物制剂的稳定性、粉体学基础、流变学基础、药物制剂的设计
2、新剂型
3、制剂新技术
4、辅料：制剂必不可少的组成，没有辅料就没有制剂
5、研发中药制剂
6、生物技术药物
特点：药理活性强，剂量小，药物本身毒副作用小；分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短；提取、纯化工艺复杂，极易染菌、腐败，而失活，并产生热原或致敏物质，生产过程要求低温、无菌操作。
7、新机械和新设备
三、药物剂型与药物传递系统
1、药物剂型的重要性：是药物的传递体，是临床使用的最终形式。不同的剂型产生不同治疗作用、作用速度、毒副作用，剂型可产生靶向作用
2、药物剂型的分类
（1）按给药途径：①经胃肠道给药剂型②经非胃肠道给药剂型
（2）按分散系统：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型
（3）按形态分类：液体制剂、气体制剂、固体制剂、半固体制剂
（4）按制法分类：浸出制剂、无菌制剂
3、药物传递系统（DDS）
是能够改变药物动力学特征或/且能够起到储库作用的药物载体.
DDS设计理念：把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大疗效和最小毒副作用.
四、辅料在药物制剂中的应用
1、辅料的作用：①有利于制剂形态的形成；②使制备过程顺利进行；③提高药物的稳定性；
④调节有效成分作用或改善生理要求
药物辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。
五、药典与药品标准简介
1、药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。作为药品生产、检验、供应和使用的依据性质：是国家监督管理药品质量的法定技术标准
特点：收载品种疗效确切、生产工艺成熟、产品质量稳定可控
2、药品标准：是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定，是保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。
3、处方药与非处方药
处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件；
法定处方：主要是指国家药品标准收载的处方
医师处方：医师对个别病人用药的书面文件
处方药：凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药：是由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品OTC
六、GMP、GLP与GCP
1、GMP药品生产质量管理规范
GMP检查对象：人、生产环境、药品制剂生产的全过程
三大要素：①人为产生的错误减小到最低；②防止对医药品的污染和低质量医药品的产生；
③保证产品高质量的系统设计
2、GLP药品非临床研究质量管理规范
GLP检查对象：相应的实验设施、适当的动物饲养设施、人
是在规定试验条件下，进行药效、毒性动物试验的准则
3、GCP药品临床试验管理规范
指在人体进行的药品系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。
制定GCP目的：保证临床试验过程规范，结果科学可靠，保证受试者的权益并保障其安全。
GCP检查对象：人
七、药剂学的沿革与发展
第二章药物溶液的形成理论
一、药用溶液的种类和性质
1、药用溶剂的种类：
（1）水溶剂：水是最常用的极性溶剂。水溶性药物多制备成水溶液。
（2）非水溶剂：药物在水中难溶或不稳定，选择适当的非水溶剂。
药用溶剂选择标准：价廉易得、性质稳定、无生理活性、无毒无刺激性
2、药用溶剂的性质
（1）介电常数（ε）：溶剂的介电常数表示将相反电荷在溶液中分开的能力。介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的溶剂极性小。
（2）溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液\100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示。
特性溶解度：是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度。
二、药物的溶解度与溶出速度
1、溶解度测定方法
（1）平衡溶解度测量方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制溶液浓度C作图，转折点即为该药物的平衡溶解度.
（2）特性溶解度：测定数份不同程度过饱和溶液，将配制好的溶液恒温持续振荡使溶解达到平衡，经离心或过滤后，取出上清液并做适当稀释，测定药物在饱和溶液中的浓度。
2、溶解度的影响因素：
（1）药物的分子结构
“相似相溶”：药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力溶解度小；反之溶解度大。
氢键：在极性溶剂中，如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键，则溶解度增大。如果药物分子形成分子内氢键，则溶解度减小，而在非极性溶剂中的溶解度增大。
（2）溶剂化作用与水合作用：药物离子的水合作用与离子性质有关, 阳离子和水之间的作用力很强，以至于阳离子周围保持有一层水，从而影响药物的溶解度。离子的水合数目随离子半径增大而降低。
（3）晶型：①多晶型：同一化学结构的药物，由于结晶条件（如溶剂、温度、冷却速度等）不同，形成结晶时分子排列即晶格结构不同，因而形成不同的晶型，产生多晶型。②无定型：无结晶结构的药物。③假多晶型：药物结晶过程中，溶剂分子进入晶格使晶型改变，形成药物的溶剂化物；④稳定型：结晶熵值最小、熔点高、溶解速度慢、溶解度小；⑤亚稳定型：比稳定型熔点低，具有较高的溶解度和溶解速度。
（4）粒子大小：粒子大小在r=0.1nm~100nm 时溶解度与粒子大小有关，R 减小则S 增加。
（5）温度：药物溶解过程中，溶解度与温度关系 ·
当ΔH s >0时溶解度随温度升高而升高；
· 当ΔH s <0时溶解度随温度升高而降低。
· （6）pH
①弱酸性药物：若已知pK a 和S 0，由下式即可计算在任何pH 下的表观溶解度，亦可以求得弱酸沉淀析出的pH ，以pH m 表示。
②弱碱性药物： （7）同离子效应
一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低，这是由于同离子效应的影响。
（8）混合溶剂：为提高不溶或难溶于水的药物的溶解度，常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时，可使药物溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶，这种
)11(ln 2112T T R H S S S -?=00
lg )(S S S pK pH a m ?+=
混合溶剂称潜溶剂
常与水组成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇等。
一个好的潜溶剂其介电常数一般为25~80 。潜溶剂提高药物溶解度原因：①两种溶剂间发生氢键缔合，有利于药物溶解；②潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。
（9）添加物的影响
①加入助溶剂：难溶性药物与加入的助溶剂在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂），可与药物形成的络合物。
常用的助溶剂可分为两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，如：苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等；另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。·
②加入增溶剂：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,被增溶的物质称为增溶质。对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
影响增溶的因素：a.增溶剂的种类：强极性或非极性药物，同系物的碳链越长，HLB值越大，增溶量越大；极性低的药物反之；b.药物的性质：同系物分子量越大，增溶越小；c.加入顺序：先将药物与增溶剂混合再加水；d.增溶剂用量：通过实验确定
3、增加难溶性药物溶解度的方法
（1）制成可溶性盐；（2）引入亲水基团；（3）使用无定型药物
（4）减小粒径：微分化技术、固体分散技术；（5）加入潜溶剂、助溶剂、增溶剂
（6）其他制剂新技术：例如包合技术等
4、药物的溶出速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。
固体在液体中的溶出速度主要受扩散控制，可用Noyes-Whitney方程表示：
dC/dt= KS(C S-C)
dC/dt－溶出速度；K－溶解速度常数；S－固体的表面积；Cs－溶质在溶出介质中的溶解度（饱和）；C－t时间溶液中溶质的浓度。
K=D/Vh
D－溶质在溶解介质中的扩散系数；V－溶解介质的体积；h－扩散层的厚度。
当Cs>>C（即C<10%Cs）时，可认为符合漏槽条件。
漏槽条件：药物溶解后立即被移出或溶解介质的量很大，溶液主体中药物浓度很低。体内的吸收也被认为是在漏槽条件下进行。dC/dt= KSC S
5、影响溶出速度的因素
（1）固体的粒径和表面积：粒径越小，表面积越大；空隙率越高，表面积越大；加入润湿剂以改善分散度。
（2）温度：温度升高，药物溶解度C S增大、扩散增强、粘度降低，溶出速度加快。
（3）溶出介质的性质：水（加少量表面活性剂）
（4）溶出介质的体积：体积小时，随着药物的不断溶解，溶出速度不断变慢。测定时应有足够大体积的溶出介质，符合漏槽条件
（5）扩散系数：在边界层的扩散系数越大，溶出速度越快。在温度一定的条件下，扩散系数大小受溶解介质的粘度和药物分子大小的影响。
（6）扩散层厚度：扩散层厚度越大，溶出速度越慢。搅拌速度快，扩散层薄，溶出速度快。
三、药物溶液的性质与测定方法
1、药物溶液的渗透压
药物溶液中溶剂分子可自由通过半透膜，药物分子不能通过，溶剂进入膜内溶液中达到渗透平衡，此时两侧产生压力差，此压力差即为溶液的渗透压。渗透压的单位以Osm表示，即渗透压摩尔浓度。
2、药物溶液的pH与pKa
（1）生物体系pH：血液中血浆pH=7.4；纯胃液pH=0.9；泪液pH=7.4
泪液的缓冲容量很大，用蒸馏水稀释15倍时，pH值仍不改变。
（2）药物溶液pH：注射液pH应在4~9范围内，过酸或过碱在肌注时将引起疼痛和组织坏死；滴眼液pH应为6~8，偏小或偏大均对眼睛有刺激。同时要考虑药物溶液pH对药物稳定性的影响。
（3）药物的解离常数：pKa是表示药物酸碱性的重要指标。pKa值越大，碱性越强。
测定方法：电导法、电位法、分光光度法、溶解度法等。
第三章表面活性剂
一、概述
1、表面活性剂：是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
表面张力：使液体表面分子向内收缩至最小面积的这种力。
2、表面活性剂的结构特征：同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，且分别位于表面活性剂分子的两端。非极性基团通常是长度在8个碳原子以上的烃链；极性基团可以是解离的离子也可以是不解离的亲水基团。
3、表面活性剂的吸附性
（1）正吸附：表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象
（2）固体表面吸附：表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变
二、表面活性剂的分类
1、离子表面活性剂
（1）阴离子表面活性剂：起表面活性作用的部分是阴离子。
1）高级脂肪酸盐：(RCOO-)n M n+。具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。
应用：具有一定的刺激性，只供外用。
①碱金属皂（一价皂）：水包油型乳化剂。
②碱土金属皂：油包水型乳化剂。
③有机胺皂：水包油型乳膏剂的乳化剂。
2）硫酸化物：R·O·SO3-M+。可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙盐，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。
如：硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、十二烷基硫酸钠（SLS）
应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂.
3）磺酸化物：R·SO3-M+。水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。
应用：用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂；较好的洗涤剂。
（2）阳离子表面活性剂：起作用的是阳离子，亦称阳性皂。
结构：含有一个五价氮原子；
特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定具有良好的表面活性和杀菌作用；
应用：杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒
常用药物：苯扎氯铵（洁尔灭）；苯扎溴铵（新洁尔灭）
（3）两性离子表面活性剂：分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH 可成阳或阴离子型
常用品种：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂
最大优点：适用于任何pH溶液，在等电点时也无沉淀
性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡性良好、去污力亦强；酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力很强，毒性小
2、非离子表面活性剂——在水中不解离
结构：①亲水基团（甘油、聚乙二醇、山梨醇）；②亲油基团（长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基）；③酯键或醚键相结合
性质：毒性、溶血作用较小，化学上不解离，不易受电解质，pH值的影响；能与大多数药物配伍，应用广泛（外用、内服、注射）
（1）脂肪酸甘油酯：主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯
性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸，HLB 3~4，表面活性弱
应用：主要用作W/O型辅助乳化剂
（2）多元醇型
1）蔗糖脂肪酸酯（蔗糖酯）：蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合物。根据脂肪酸取代数不同分为：单酯、二酯、三酯及多酯。
性质：溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油；在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸，HLB 5~13，表面活性弱。
应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂
2）脂肪酸山梨坦（司盘）：即脱水山梨醇脂肪酸酯。根据脂肪酸的不同，可分为司盘20（月桂山梨坦）、司盘40（棕榈山梨坦）、司盘60（硬脂山梨坦）、司盘65（三硬脂山梨坦）、司盘80（油酸山梨坦）、司盘85（三油酸山梨坦）。不溶于水，易溶于乙醇，在酸、碱和酶的作用下容易分解，其HLB 1.8~3.8
应用：用于搽剂，软膏，亦可作为乳剂的辅助乳化剂
3）聚山梨酯（吐温）：即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯
应用：O/W型乳剂的乳化剂，也可作为增溶剂、分散剂和润湿剂
（3）聚氧乙烯型
1）聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）：R·COO·CH2(CH2O CH2)n CH2·OH，具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶剂和油/水型乳化剂. 常用的有polyoxyl 40 stearate（聚氧乙烯40硬脂酸酯）2）聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）：R·O·(CH2O CH2)n H，作为O/W型乳化剂
（4）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（又称泊洛沙姆，商品名普郎尼克）：HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)c H
随聚氧丙烯比例增加，则亲油性增强；随聚氧乙烯比例增加，则亲水性增强；具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。对皮肤无刺激和过敏性，对粘膜刺激性很大，毒性较小。Poloxamer188(pluronic68)可作为O/W型乳化剂，是目前用于静脉乳剂少数合成的乳化剂之一，用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。
三、表面活性剂的基本性质
1、表面活性胶束：形成胶束是表面活性剂的重要性质之一，是产生增溶、乳化、去污、分散和絮凝作用的根本原因
（1）临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。表面张力达到最低值。
胶束：当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时，其疏水部分相互吸引，缔合在一起，亲水部分向着水，几十个或更多分子缔合在一起形成缔合的粒子，称为胶束
（2）胶束的结构：球状→棒状、六角束状→板状、层状
（3）临界胶束浓度的测定：溶液物理性质急剧变化时的浓度即为该表面活性剂的CMC
2、亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB 0~40，其中非离子表面活性剂HLB 0~20，即石蜡为0，聚氧乙烯为20。HLB值越高亲水性越强。
HLB=3~6：作W/O 型乳化剂；HLB=8~18：作O/W 型乳化剂；HLB=13~18：作增溶剂；
HLB=7~9：作润湿剂；HLB=13~16：作去污剂；HLB=1~3：作消泡剂
HLB值的计算：
①对非离子型表面活性剂HLB具有加和性，可用经验式求得：
HLB ab=(HLB a×W a+HLB b×W b)/(W a+W b)
②理论计算法：如果HLB值是由表面活性剂分子中各种结构基团贡献的总和，则每个基团对HLB值的贡献可用数值表示，此数值称为HLB基团数。
HLB=∑(亲水基团HLB)-∑(亲油基团HLB)+7
3、表面活性剂的增溶
（1）胶束增溶：表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶。一些挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等许多难溶性药物常借此增溶，形成澄明溶液及提高浓度。
最大增溶浓度（MAC）：即增溶量，当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度。
（2）温度对增溶的影响：①影响胶束的形成；②影响增溶质的溶解；③影响表面活性剂的溶解度。（对于离子表面活性剂，温度上升主要是增加增溶质在胶束中的溶解度以及增加表面活性剂的溶解度）
1）Krafft点：当温度升高至某一温度时，离子型表面活性剂在水中的溶解度急剧升高，相对应的溶解度即为CMC。Krafft点是离子表面活性剂的特征值，越高CMC越小。亦是离子表面活性剂应用温度的下限。
2）起昙[现象]和昙点[温度]：对聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活剂溶解度急剧下降和析出，溶液出现混浊。.
在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。
4、生物学性质
（1）对药物吸收的影响：若药物能顺利从胶束内扩散或胶束本身迅速与胃肠粘膜融合，则可增加吸收。表面活性剂溶解生物膜脂质，增加上皮细胞的通透性，可以改善吸收。形成高粘度团块，降低胃空速率，增加药物吸收。
（2）毒性：阳离子型>阴离子型>非离子型。静脉给药与口服比较具有较大的毒性；阴、阳离子表面活性剂不仅毒性较大而且还有溶血作用，非离子型表面活性剂也有但一般作用较小。
（3）刺激性：各类表面活性剂以外用制剂的形式长期应用或高浓度使用时可能出现皮肤或粘膜损害。非离子型的对皮肤，粘膜的刺激性为最小。
第五章 药物制剂的稳定性
一、概述：药物制剂的稳定性包括化学稳定性（化学特性不变、效价不变）、物理稳定性（外观、溶解、混悬、乳化等均无物理性质变化）和微生物学稳定性（无菌或微生物检查不超标）、治疗稳定性、毒性稳定性（目前尚缺乏评价方法）。
二、药物稳定性的化学动力学基础
多数药物及其制剂可按零级、一级或伪一级反应处理。
1、药物的稳定性：
（1）有效期：药物含量下降10%所需要的时间，用t 0.9表示。
（2）半衰期：药物含量下降50%所需要的时间，用t 0.5表示。
零级反应：一级反应：
2、稳定性的影响因素
（1）pH 值：许多酯类、酰胺类药物常受H +或OH -催化水解，这种催化作用也叫专属酸碱催化或特殊酸碱催化。
（2）溶剂：大多数情况由于溶剂分子与药物分子发生作用，能使降解反应中的活化能、频率因子改变，从而在不同溶剂中降解速度发生了变化。
（3）离子强度：溶液中加入电解质可使溶液的离子强度增大，导致介质的极性增加。
（4）辅料：辅料与药物稳定性密切相关。
（5）温度：Vant Hoff 规则：温度每升高10℃，反应速度增加2～4倍。
（6）光线：紫外线易激发化学反应，加速药物的分解。有些药物分子受辐射（光线）作用使分子活化而产生分解的反应叫光化降解，其速度与系统的温度无关，这种物质叫光敏感物质。
（7）空气：主要指氧气。常用去除方法：①加热除去液体氧气；②通入惰性气体置换； ③加入抗氧剂，如维C 、焦亚硫酸钠
（8）湿度与水分：固体药物对水分较为敏感。
临界相对湿度（CRH ）：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。CRH 越低，表现该药物越容易吸湿。CRH AB =CRH A *CRH B
（9）金属离子：制备过程中通过辅料、容器及加工工具不可避免带入一些金属离子，对氧化、水解等降解反应有催化作用，如Cu 2+。要避免影响可加入金属螯合剂，如EDTA-Na
K C t 1009
.0=K C t 202/1=K t 105.09.0=K
t 693.02/1=
3、包装材料对药物制剂的稳定性的影响
（1）阻隔作用：阻隔外界的空气、光线、水分、热及微生物等对药物成分的影响。
（2）缓冲作用：防止外界各种震动、冲击、挤压而造成的破损。
直接接触药物的包装材料、容器要求：①无毒，不与药物发生作用；②无臭、无味，不使制剂的气味发生改变；③组分不得脱落或迁移到药品中；④对所包装的药物制剂成分不产生吸附。
包装材料：
1）金属：①锡：化学惰性，但价格较贵，应用在一些软膏剂中；②铝：延展性好，与氧气作用形成坚硬、透明的氧化铝薄膜；
2）玻璃：主要成分为SiO2，化学惰性，不易与药物和氧气作用，但不耐酸碱、剥落碎玻片、透光，可添加其他材料：含硼（抗酸碱）；含钡（耐强碱）；含锆（耐腐蚀）；氧化铁（棕色，避光）；钴或铜（蓝色）等
3）塑料：聚氯乙烯（PVC）、聚乙烯（PE）、聚丙烯（PP）等高分子聚合物。优点：成型性好、价廉、耐冲击性能强。缺点：①透气性；②可吸附某些药物；③添加剂易迁移。
4）橡胶：广泛用于瓶塞、垫圈、滴头等的制备。缺点：易老化、透气、吸附药物及添加剂迁移等。
4、药物制剂稳定性的测定方法
（1）影响因素试验（强化试验）：在比加速试验更激烈的条件下进行，原料药要求必须进行此项试验。供试品采用一批原料药进行，将供试品置适宜的开口容器中（如称量瓶或培养皿），摊成≤5mm厚的薄层，疏松原料药摊成≤10mm厚薄层，进行以下实验：
①高温试验：60℃温度下放置十天，于第五、十天取样，若供试品有明显变化则在40℃条件下同法进行试验。
②强光照射试验：于照度为5000±500 Lx的条件下放置十天，于五、十天取样。
③高湿度试验：在25℃分别于相对湿度（90±5）%条件下放置十天，于第五、十天取样，吸湿严重的产品，应注意包装及CRH。恒湿条件可在密闭容器（如干燥器）下部放置饱和盐溶液（如KNO3饱和溶液）
（2）加速试验：在超常的条件下进行，目的是通过加速药物的化学或物理变化，为药品审评、包装、运输及贮存提供必要的资料
恒温法：原料药物与药物制剂均需进行此项试验。供试品要求三批，按市售包装，在温度
40±2 ℃，相对湿度75±5%的条件下放置六个月。如实验结果符合规定，产品的有效期可暂订2年；放置12个月，如结果符合规定，有效期可暂定3年。
优点：比长期稳定性试验缩短时间；缺点：仍较费时。
（3）长期试验：在接近药品的实际贮存条件下进行，为制订药物的有效期提供依据。
供试品三批，市售包装，在温度25±2 ℃ ，相对湿度60 ± 10%的条件下放置12个月，每三个月取样一次，如符合要求有效期为1年；放置24个月，有效期2年；36个月三年。
优点：能准确反映实际情况；缺点：费时。
第九章液体制剂
一、概述
液体制剂：药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体分散体系。
1、特点：
（1）优点：分散度大，吸收快，生物利用度高；给药途径多；易于分剂量，使用方便；能减少某些药物的刺激性。
（2）缺点：物化稳定性差；以水为溶剂者易发生水解或霉变；非水溶剂的生理作用大、成本高；携带、运输、储存不便等。
2、质量要求：均相液体制剂应澄明，非均相液体制剂应保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散；浓度准确；口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无刺激性；有一定的防腐能力，久贮不变；包装容器大小适宜，便于病人服用。
3、分类
（1）按分散系统分类：
均相液体制剂（低分子溶液剂、高分子溶液剂）；非均相液体制剂（溶胶剂、乳剂、混悬剂）（2）按给药途径分类：内服液体制剂（合剂、糖浆剂、乳剂）；外用液体制剂（皮肤用、五官科用、直肠阴道尿道用）
二、液体制剂的溶剂和附加剂
1、常用溶剂
（1）极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜；
（2）半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇；
（3）非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯。
2、常用附加剂
（1）增溶剂：聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯；
（2）助溶剂：碘化钾、二乙胺、苯甲酸钠；
（3）潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇；
（4）防腐剂：抑制微生物生长发育。
措施：减少或防止污染；严格控制辅料的质量；添加防腐剂
①对羟基苯甲酸类（尼泊金类）：对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯
②苯甲酸及其盐：酸性溶液中抑菌效果较好
③山梨酸及其盐：作用的是未解离的分子，在pH4水溶液中效果较好
④苯扎溴铵（新洁尔灭）：阳离子表面活性剂，酸性和碱性溶液中稳定，耐热压
⑤邻苯基苯酚：低毒无味，较好，可用于水果蔬菜
（5）矫味剂
1）甜味剂：①天然甜味剂：蔗糖、甜菊苷、橙皮糖浆；②合成甜味剂：阿司帕坦、糖精钠2）芳香剂：①天然香料：柠檬、薄荷挥发油；②人造香料：苹果香精、香蕉香精
3）胶浆剂：阿拉伯胶、琼脂、明胶
4）泡腾剂：有机酸与碳酸氢钠混合后，遇水产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾
（6）着色剂：①天然色素：胡萝卜素、甜菜红、姜黄、氧化铁；
②合成色素：胭脂红、苋菜红、柠檬黄、胭脂蓝、日落黄、伊红、品红、美蓝
三、低分子溶液剂
小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中制成的均相液体制剂，可以口服，也可外用。
1、溶液剂：药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄明液体制剂
制备方法：溶解法（药物称量-溶解-过滤-质量检查-包装）、稀释法
例：复方碘溶液
【处方】碘50g 碘化钾100g 蒸馏水适量
【制法】取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。
【注解】碘化钾为助溶剂，溶解碘化钾时尽量少加水、以增大其浓度，有利于碘的溶解和稳定
2、芳香水剂：芳香挥发性药物（多半为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。
挥发油、化学药物作原料采用溶解法和稀释法；以药材作原料采用蒸馏法
3、糖浆剂：含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服
（1）特点：可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜；高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用；低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。
（2）制备方法：
1）溶解法：①热熔法：适用于对热稳定的药物糖浆和有色糖浆的制备。将蔗糖置沸纯化水中，继续加热至全溶，趁热过滤，降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通过滤器加纯化水至全量，分装即得。
②冷溶法：适用于对热不稳定或易挥发的药物。室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中。
2）混合法：适用于制备含药糖浆。将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。
4、醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液剂，可供内服与外用。制备方法：溶解法和蒸馏法。
醑剂和芳香水剂的异同点：均为挥发性药物的液体制剂，均可用作芳香矫味剂使用，均可用溶解法及蒸馏法制备。但芳香水剂以水为溶剂，制剂浓度较低，尚可用稀释法制备；而醑剂以乙醇为溶剂，药物浓度高于芳香水剂，除内服外亦可外用及用于治疗。
5、酊剂：药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100毫升相当于原药10克，其他酊剂每100毫升相当于原药物20克。
6、甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂
四、高分子溶液剂
高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。
制备：①有限溶胀：（静置即可）；②无限溶胀：（需搅拌或加热）
五、混悬剂
难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。
粒度：0.5～10μm；分散介质：水、植物油；
1、概述
（1）适合制备混悬剂的药物：难溶性药物制成液体制剂时；使药物产生缓释作用。剧毒药或小剂量的药物不宜制成混悬剂使用。
（2）质量要求：混悬剂颗粒应细腻均匀，颗粒大小应符合该剂型的要求；混悬剂微粒不应迅速下沉，沉降后不应有结块，轻摇后应迅速均与分散；具有粘度，外用易于涂布。
2、混悬剂的物理稳定性和稳定剂
（1）混悬粒子的沉降速度：沉降速度服从Stoke s定律：V = 2 r 2( ρ 1- ρ 2)g / 9η
微粒的沉降速度与微粒半径的平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度越大，动力稳定性越小。
（2）微粒的荷电、水化
带电性：表面荷电，具有双电层结构，产生ξ电位；
水化膜：微粒表面带有电荷，水分子便在微粒周围定向排列形成水化膜。
（3）絮凝：混悬剂颗粒形成疏松的聚集体的过程。状态特点：沉降速度快、体积大、振摇后迅速恢复均匀的混悬状态。
絮凝剂：凡能使ξ电位降低，絮凝程度增加的电解质称为絮凝剂，如枸橼酸盐、酒石酸盐。
反絮凝：向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程。
（4）结晶增大与转型
放置过程中，小的微粒数目不断减少，大的微粒数目不断长大，使微粒沉降速度加快。
（5）分散相的浓度和温度
同一分散介质中，分散相的浓度增加，混悬剂的稳定性降低。温度可影响药物的溶解度、溶解速度、沉降速度、絮凝速度、混悬剂的网状结构等。
3、评定混悬剂质量的方法：微粒大小、沉降体积比、絮凝度的测定
4、混悬剂的制备：分散法、凝聚法
六、乳剂
两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。
1、乳剂的种类：基本型：水包油、油包水；复合型：水包油包水、油包水包油
根据大小分类：
普通乳：1~100μm白色不透明液体；
亚微乳：0.1~1.0μm；
纳米乳：0.01~0.10μm透明液体
乳剂的作用特点：
①液滴的分散度高——吸收快、药效好，生物利用度高；
②油性药物的乳剂——计量准确，服用方便；
③O/W型乳剂—可掩盖不良味道；
④外用乳剂——改善皮肤、粘膜的透过性，减少刺激；
⑤静脉注射乳剂——体内分布快、有靶向性、营养。
2、乳化剂：降低界面张力，增加乳剂的粘度，并在分散相液相的周围形成坚固的界面膜或形成双电层。
（1）基本要求：①有较强的乳化能力：油水两相间的界面张力↓；形成牢固的乳化膜；
②有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性（口服、外用、注射给药）；
③受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等；④稳定性好
（2）乳化剂种类：
①天然乳化剂：天然高分子材料，亲水性较强，粘度较大，能形成O/W型乳剂。包括：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、磷脂（精制可供静脉注射用）
②表面活性剂：非离子型：W/O型：硬脂酸钙
阴离子型：O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。
③固体粉末类：为不溶性细微的固体粉末
固体粉末与水相的接触角θ<90°时形成O/W型乳剂：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土、白陶土等；θ>90°则形成W/O型乳剂：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、炭黑等。
④辅助乳化剂：与乳化剂合用能增强乳剂稳定性的乳化剂。
增加水相粘度的：MC、CMC－Na、海藻酸钠、阿拉伯胶、黄原胶、果胶等；
增加油相粘度的：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等。
（3）乳化剂的选择根据：类型（O/W或W/O）、给药途径、乳化剂性能、混合乳化剂
3、乳剂的形成理论：降低表面张力、形成牢固的乳化膜
4、影响乳剂类型的因素：乳化剂的性质、HLB、亲水性、亲油性、相容积比。
相体积比(φ)＝分散相体积/乳剂总体积*100% 40%~60%是稳定的
5、乳剂的稳定性
（1）分层（乳析）：乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象。
原因：分散相和分散介质之间的密度差。
特点：下沉速度符合Stokes定律，也与相体积比有关。振摇后仍能恢复均匀。
（2）絮凝：分散相液滴发生可逆的聚集现象，形成疏松聚集体。
原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在，乳滴ξ电位降低。
特点：限制了乳滴的移动并产生网状结构，乳剂处于高粘度状态，有利于乳剂稳定。可逆。
（3）转相：某些条件的变化引起乳剂类型的改变。
原因：乳化剂的性质改变；添加相反类型的乳化剂；处于转相临界点。
（4）合并与破裂——（不可逆过程）
合并：乳滴周围的乳化膜破坏，液滴合并成大液滴。
破裂：乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现象。
避免措施：乳滴均一、分散介质粘度增加、混合乳化剂
（5）酸败：乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等，导致酸败、发霉、变质。
措施：添加抗氧剂、防腐剂改善。
6、乳剂的制备
（1）胶溶法：干胶法（油中乳化剂法）、湿胶法（水中乳化剂法）
干胶法适用于乳化剂为细粉者，湿胶法不必是细粉，可制成胶浆即可。
（2）新生皂法：油水两相混合时，两相界面上生成的新生皂类产生乳化的方法。生成的一价皂为O/W型乳化剂，生成的二价皂为W/O型乳化剂。适用于乳膏剂的制备。
（3）机械法：搅拌乳化机械、乳匀机、胶体磨、超声波乳化器
（4）两相交替加入法：适于天然胶类、固体微粒乳化剂和乳化剂用量较多时。
（5）纳米乳的制备；（6）复合乳剂的制备。
乳剂中药物加入的方法：
亲油性药物——溶解于油相；亲水性药物——溶解于水相；
药物既不溶于油相也不溶于水相——用亲和性大的液相研磨药物，或制成乳剂。
7、乳剂的质量评定
乳剂的粒径大小、分层现象、乳滴合并速度、稳定常数的测定
第十章灭菌制剂与无菌制剂
一、概述
1、定义：灭菌制剂——采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。
无菌制剂——在无菌环境中，采用无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。
2、分类：注射用制剂、眼用制剂、植入型制剂、创伤用制剂、手术用制剂。
3、质量要求
①无菌：不应含有任何活的微生物；②无热原：（对于大体积的，供静脉及脊椎腔注射剂）；
③可见异物和不溶性微粒：不得有肉眼可见的混浊或异物；④安全性：不能引起对组织刺激或发生毒性反应；⑤渗透压：与血浆的渗透压相等或接近；⑥pH：一般控制在pH 4-9;⑦稳定性：物理、化学和生物学稳定性；⑧降压物质：复方氨基酸注射液，以保证用药安全。
二、相关技术和理论
1、水处理技术：原水→饮用水→纯化水→注射用水→灭菌注射用水
原水处理技术：初滤和精滤（除悬浮固体杂质）、电渗析法（除带电荷的离子和杂质）、反渗透法（纯化水制备使用较多）、离子交换法
注射用水制备技术：蒸馏法、反渗透法、综合法、注射用水的收集保存、注射用水的检查。
2、过滤技术
（1）过滤机理：表面过滤、深层截留、滤饼过滤
（2）影响滤过的因素：①压力：压力越大滤速越快；②孔隙大小：越窄阻力越大，滤速越慢；③滤液粘度：粘度越大越慢；④毛细管长度：越长沉积的滤饼量越多，滤速越慢。
（3）过滤介质：
①砂棒过滤器：适用于大生产中粗滤；②垂熔玻璃过滤器：6号用于除菌过滤；
（4）过滤器的种类
粗过滤器：砂滤棒、板框式压滤器、钛滤器；
精过滤器：垂熔玻璃滤器、微孔膜滤器、超滤膜滤器
3、热原的去除技术
（1）定义：微生物产生的一种内毒素，注射后能引起人体致热反应的物质。脂多糖是其主要成分。革兰阴性杆菌所产生的热原致热能力最强。
（2）性质
①耐热性：100℃也不分解，但在250℃，30-45min 或180℃，3-4h 可使热原彻底破坏。 ②水溶性：能溶于水。
③过滤性：体积小，约1-5nm 之间，一般滤器可通过，可被活性炭吸附。
④不挥发性：不挥发，可随水蒸气中的雾滴带入蒸馏水。
⑤其他：能被强酸强碱、强氧化剂破坏，超声波及某些表面活性剂也能使之破坏。
（3）污染途径：注射用水；原辅料；生产过程；容器、用具、管道和装置；注射器具
（4）去除热原的方法：高温法、酸碱法、吸附法、蒸馏法、离子交换法、超滤法
（5）热原检查方法：家兔法、鲎实验法
4、渗透压调节技术
（1）定义
等渗溶液：指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。（血浆：285mos m/l ）
等张溶液：指渗透液与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。
（2）渗透压的调节方法
①冰点降低法：血浆冰点为-0.52℃，因此任何溶液，只要其冰点降低为0.52℃即与血浆等渗。
W 为配制等渗溶液需加入等渗调节剂的百分含量；a 为药物溶液的冰点下降度数；b 为用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数。 ②氯化钠等渗当量法：与1g 药物呈等渗效应的氯化钠量。 X 为配制等渗溶液需加入NaCl 的百分含量；W 为药物的百分浓度；E 为欲配置药物的NaCl 等渗当量值。
5、灭菌和无菌操作技术
灭菌：用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。 无菌：在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。
防腐（抑菌）：用物理或化学方法抑制．．
微生物的生长与繁殖的手段。 消毒：用物理或化学方法杀灭或除去芽孢以外的病原微生物的手段。
灭菌效果指标：无菌保证水平（SAL ）<106
影响湿热灭菌的因素：①微生物的种类和数量：耐热、压次序：芽孢>繁殖体>衰老体，微生物数量越少，灭菌时间越短。②蒸汽性质：饱和蒸汽热含量高，热穿透力大，灭菌效率高；
b
a W ?=
52.0EW X ?=9.0
药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
(完整版)药剂学重点知识总结(精华篇汇总).doc
(完整版)药剂学重点知识总结(精华篇) 第一章绪论 一、概念 药剂学是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科 物理药学是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科
生物药剂学研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型适合于患者需要的给药方式。 重要性 1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素
1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂表面活性剂(1)、同系物 C链长，增溶大(2)、分子量大，增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，
粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体1、塑性流动有致流值2、假塑性流动无致流值 3、胀性流动曲线通过原点 4、触变流动触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法 1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角θ越小流动性越好，θ<300流动性好,θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子
中药药剂学复习重点总结
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
药剂学单项选择知识点
单项选择知识点: 1、 药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、 用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、 新技术与新剂型、新型药 用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、 制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、 药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同， 可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效， 不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。 2、不同剂型产生不同的作用速 度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。 4、有些剂型可以产生靶向作用。 5、有些剂型可以 产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂； 按给药途径分为 口服（片剂、胶囊 剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂） 、注射（注射剂、输 液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、 体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。 分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、 药典 药典是一个国家记载药品标准、 规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、 政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、 副作用小、质量稳定的常用药物及其自己， 这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检杳方法等。 从般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是 5、 哪些药物有肝脏首过效应？ 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应 减少 外用半固 按分散系统 出版， 并由 并明确规定了 1953年的。 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、 吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检杳方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况, 以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些：这些方法的灭菌特点? 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、 导致蛋白质变性或凝固、 核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。 （1）干热灭菌法：①火焰 灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。 ②干热空气灭菌法： 采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。 （2 ）湿热灭菌 法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有 的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于 注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
2020最新药理学知识点归纳总结
精选疫情防控及教育类应用文档，希望能帮助到你们！ 2020最新药理学知识点归纳总结
亲爱的考生们，由于考试即将临近，我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助！ 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信 息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受
物理药剂学知识点总结
粉体学 一、名解 1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。 3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600） 4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1） 5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降） 6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂 7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升） 测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 流出速度：越大，流动性越好 内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。
药剂学个人重点总结终极版
1.名解英译汉 2.单选 3.简答题 4.处方分析/制备 5.是非题 第一篇总论 第一章绪论 一、名解(*掌握) 2.药物剂型：pharmaceutical dosage form，简称剂型dosage form:P4：任何一种药物，在供临床应用前，都需制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型，是制剂的基本形式。 3.药物制剂：pharmaceutical preparation ,简称制剂preparationP4：是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品，是剂型中的品种。 例：将原料药制成供临床应用的给药形式，称为（制剂）。→11年填空 4.给药系统(drug delivery system，DDS)P4：能够有效地传递药物，使药物发挥最佳疗效的体系，是新剂型和新制剂的总称，也包含新技术的概念。 5.药剂学（pharmaceutics）P4：研究剂型和制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。（口诀：处置产量—处制产量） 6.TDDS target durg delivery systems：靶向给药系统P13，亦称靶向制剂，一般指经由血管注射给药，用微粒或其他载体将药物有目的地传输至某特定器官、组织或细胞的给药系统，常见的载体有脂质体、纳米粒、微球 7.药典（pharmacopoeia）P14：是一个国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验和使用的依据。我国现有药典：九版 1953→1963→1977→1985→1990→1995→2000→2005→2010 二、药剂学的任务P5 1.基本任务：研究开发剂型和制剂，保证以安全、高效、优质的制剂应用于疾病的防治和诊断。 2.五大任务：A.创制新剂型和开发新制剂B.开发药用新辅料C.研究药剂学的基本理论与现代生产技术D.整理和开发中药现代制剂E研究和开发新型制药机械和设备→可考选择或简答 三、药剂的分类 1.按给药途径分类：A.胃肠道给药剂型B.注射给药剂型C.呼吸道给药D.经皮给药E.黏膜给药 2.按形态分类：液体、固体、半固体、气态剂型→11年填空 3. A. B.同一药物，剂型不同，其常用剂量、显效时间、维持时间可有不同。 C.同一药物，由于其化学结构一样，即使剂型不一样，其治疗作用也应是一样的。 D.同一药物制成不同的剂型，可呈现不同的治疗作用。
药理学重点整理
药理学 一、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体过程，包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI ）：半数中毒剂量（TD 50）/半数有效剂量（ED 50）的比值。越大越安全。 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体：细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力：是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能的决定因素，在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无在活性（α=0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，在活性弱（α=0-1）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。
绝对有用的药剂学总结
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
药学专业知识一重点总结.
药学专业知识一重点总结 第1章药物与药学专业知识 一、药物与药物命名 （一）药物来源与分类 药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。 （二）药物的结构与命名 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。 二、药物剂型与制剂 （一）药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念 剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。
3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。 （三）药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化 注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 （四）药品的包装与贮存 药品包装的分类
三、药学专业知识 1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。 3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。 4、药物分析学专业知识：主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量控制方法研究与标准制定，体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。 第2章药物的结构与药物作用 一、药物理化性质与药物活性 （一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类： 内吸收就取决于该因素。 （二）药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
药剂学重点
药剂学重点 1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。 3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。 HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂：水 9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。 10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)
药剂学复习重点归纳人卫版
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。
药剂学重点知识总结
第一章绪论 一、概念: 药剂学:就是研究药物得处方设计、基本理论、制备工艺与合理应用得综合性技术科学、 制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准得制剂。 药物制剂得特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行、 方剂:按医生处方为某一患者调制得,并明确指明用法与用量得药剂称为方剂。 调剂学:研究方剂调制技术、理论与应用得科学。 二、药剂学得分支学科: 物理药学:就是应用物理化学得基本原理与手段研究药剂学中各种剂型性质得科学、 生物药剂学:研究药物、剂型与生理因素与药效间得科学。 药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄得经时过程。 三、药物剂型:适合于患者需要得给药方式、 重要性: 1、剂型可改变药物得作用性质 2、剂型能调节药物得作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物得毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂得基础理论 第一节药物溶解度与溶解速度 一、影响溶解度因素: 1、药物得极性与晶格引力 2、溶剂得极性 3、温度 4、药物得晶形 5、粒子大小６、加入第三种物质 二、增加药物溶解度得方法: １、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 ３、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物 C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学:研究物体变形与流动得科技交流科学。 牛顿液体:一般为低分子得纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体得粘度η就是一个常数,它只就是温度得函数, 粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值２、假塑性流动:无致流值 ３、胀性流动:曲线通过原点 4、触变流动:触变性,有滞后现象 第三节粉体学
中药药剂学知识点
中药药剂学 【计算题】 （一）注射剂P214—P215 1）冰点降低数据法 2）氯化钠等渗当量法（这个考得可能性更大） （二）置换价计算P294—P295 【置换价】：指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 （自己看书补充哈） 【处方分析】：在第十一章P263—P266 .（上课只讲了第一个处方的） 第一章绪论 （1）中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 （2）体现其理论体系特点，注意的方面： 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率，不仅要考虑有效成分和（或）指标性成分，而且要考虑到“活性混合物”，以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺，以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定，除要求符合制剂通则检查外，通常选定君臣药中有效成分和(或）指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究，在运用现代药理学方法及模型的同时，应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法，而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法，如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用，必须在中医药理论指导下辨证用药，方可发挥其应有的疗效。 （3）中药药剂学的任务： 基本任务：研究将中药制成适宜的剂型，其制剂有效、安全、稳定、可控，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求，产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下： 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料，以适应中药药剂某些特点的需要。（4）中药药剂常用术语： 1、药剂辅料：是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药和药品。 3、药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型：汤剂、散剂等。 5、制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学：研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药：以中药味原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药：指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药：不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化：要妥善设计药物剂型与用药方法，以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官，并在必要时间内维持一定浓度，尽量减少向其他不必要部位分布，使副作用限制在最低限度。 第三节药物制剂分类 (1)按物态分类 固体剂型：散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂 半固体剂型：内服膏滋、外用膏剂、糊剂 液体剂型：汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂 气体剂型：气雾剂、烟剂 按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。 浸出药剂：用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。 无菌制剂：用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。（2）按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等 （3）按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂（口服液）、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型：灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型： A:注射给药：注射剂（包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等） B：皮肤给药：软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、
药剂学单项选择知识点
单项选择知识点： 1、药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、新技术与新剂型、新型药用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效，减少不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。2、不同剂型产生不同的作用速度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。4、有些剂型可以产生靶向作用。5、有些剂型可以产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂；按给药途径分为口服（片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂）、注射（注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、外用半固体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。按分散系统分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、药典 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其自己，并明确规定了这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法等。 从20XX年般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是1953年的。 5、哪些药物有肝脏首过效应？ 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检查方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况，以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些，这些方法的灭菌特点？ 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、导致蛋白质变性或凝固、核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。（1）干热灭菌法：①火焰灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。②干热空气灭菌法：采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。（2）湿热灭菌法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
《药剂学》龙晓英版_知识总结
药剂学知识总结 第一章绪论 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 剂型与制剂：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途经想适应的给药形式。以剂型制成的具体药品成为制剂。 制剂学与调剂学：研究制剂生产工艺理论的科学成为制剂学。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学。两者以往总称药剂学。 药物传递系统：药物传递系统（DDS）是药物新剂型，新制剂，新技术的总称。包括：1.缓释和控释给药系统2.靶向给药系统3.黏膜给药系统4.经皮给药系统。 药物剂型的分类 1. 按给药途径分类：经胃肠道给药剂型；非经胃肠道给药剂型。 2. 按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。 3. 按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型。 4. 按制法分类：浸出剂型、无菌剂型。 第二章药物制剂的稳定性 药物稳定性：不仅指制剂有效成分的化学降解，同时包括导致药物疗效下降、毒副作用增加的任何改变。一般包括：化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性、药效学稳定性和毒理学稳定性。 研究药物制剂的稳定性的目的：提高制剂质量，保证药品药效与安全，提高经济效益。 影响制剂稳定性因素 处方因素：1.pH的影响2.广义酸碱催化的影响3.溶剂的影响4.离子强度的影响5.表面活性剂的影响6.处方中机质或赋形剂的影响。外界因素：1.温度的影响2.光线的影响3.空气（氧）的影响4.金属离子的影响5.温度和水分的影响6.包装材料的影响 药物制剂稳定化的其他方法 1.改变剂型或改进生产工艺 2.制成难溶性盐或稳定的衍生物。 稳定性试验 A新药申请药物稳定性的实验方法：1.影响因素实验2.加速实验3.长期实验4.稳定性实验的基本要求5.稳定性重点考查项目。 B恒温法：1.经典恒温法2.活化能估算法3.温度系数法（Q10法） C线性变温法 D热分析方法 E固体制剂稳定性试验的特殊要和方法 第三章液体制剂 液体药剂：指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的服或外用液体制剂。 分类： 1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂 2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。 特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比） 优点：①分散度大，吸收快，迅速；②给药途径广泛，可服，也可皮肤、粘膜和腔道给药；③便于分取剂量，服用方便；④减少某些药物的刺激性；○5提高生物利用度。 缺点：①药物分散度大，化学稳定性差；②体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容