第七章_巴比妥类药物题库..
第七章巴比妥类药物的分析
一、选择题
（一）单选
相同知识点：结构与性质
1. 巴比妥类药物属于（）。
A．镇静催眠药 B. 解热镇痛药 C. 麻醉药 D. 生物碱类 E. 抗生素类药答案：A
2.下列不属于巴比妥类药物性质的是（）。
A．具有紫外吸收 B. 具有弱酸性 C. 具有氧化性
D. 能溶解于稀碱溶液
E. 可与铜吡啶试液形成配位化合物
答案：C
3. 巴比妥类药物的基本结构（）。
A．氨基醚 B. 对氨基苯甲酸 C. 丙二酰脲
D. 对氨基苯磺酰胺
E. 吡喹酮
答案：C
4.苯巴比妥发生亚硝基化反应是因为分子中具有（）。
A．胺基 B. 乙基 C. 酰脲 D. 甲基 E. 苯环
答案：E
5. 关于巴比妥类药物的结构叙述不正确的是（）。
A．具有同样的基本结构 B.C2位的氧可被硫取代
C. N1位与N3位可同时被取代
D. C5位可被苯环取代
E. 《中国药典》2005年版收载的主要是5,5-取代巴比妥类药物
答案：C
6. 巴比妥类药物与碱共热，水解释放出氨基，是由于分子结构中具有（）。
A.硫元素
B.丙烯基
C.苯取代
D.羰基
E.酰亚胺基团
答案：E
7. 巴比妥类药物是弱酸类药物是因为（）。
A.在水中不溶解
B.在有机溶剂中溶解
C.有一定的熔点
D.在水溶液中发生二级电离
E.遇氧化剂环状结构不破裂
答案：D
8．吸光度用什么符号表示（）。
A．n B．t C．A D． H E． D
答案：C
9. 巴比妥类药物在酸性溶液中的紫外吸收特征是（）。
A.最大吸收峰为240nm
B.无明显紫外吸收
C.最大吸收为255nm
D. 最大吸收为304nm
E. 最大吸收为287nm
答案：B
10. 决定巴比妥类药物的共性的是巴比妥酸的（）。
A. 巴比妥酸的环状结构
B. 巴比妥碱的环状结构
C. 巴比妥酸的取代基的性质
D. 巴比妥酸的取代基个数
E. 巴比妥酸的取代基的位置
答案：A
11. 在哪种溶液中，巴比妥类药物会产生明显的紫外吸收（）。
A．酸性溶液 B. 中性溶液 C. 碱性溶液
D. 乙醇溶液
E. 三氯甲烷溶液
答案：C
12. 在酸性溶液中(pH = 2)，5，5取代巴比妥和1，5，5，取代巴比妥的λmax为（）。A．240nm B．255nm C．304nm D．无明显紫外吸收 E．280nm
答案：D
相同知识点：鉴别试验
13．下列哪个能使溴试液褪色（）。
A．异戊巴比妥 B．司可巴比妥 C．苯巴比妥D．巴比妥酸E．环己巴比妥答案：B
14．苯巴比妥在碱性溶液中与硝酸银作用（）。
A．产生白色升华物 B．产生紫色沉淀 C．产生绿色沉淀
D．产生白色沉淀E．以上结果全不是
答案：D
15. 用硝酸银鉴别巴比妥类药物时的现象为（）。
A．开始无沉淀，最后出现沉淀 B. 开始有沉淀，沉淀最后消失
C. 开始有少量沉淀，沉淀越来越多
D. 开始出现沉淀，但很快消失，最后沉淀不再消失
E. 开始沉淀很多，沉淀越来越少
答案：D
16．下列鉴别反应中，属于丙二酰脲类反应的是（）。
A.甲醛硫酸反应
B.硫色素反应
C.铜盐反应
D.硫酸荧光反应
E.戊烯二醛反应答案：C
17．下列鉴别反应中属于司可巴比妥钠的鉴别反应的是（）。
A.亚硝酸钠反应
B. 硫酸反应
C. 戊烯二醛反应
D.二硝基氯苯反应
E.与高锰酸钾的反应
答案：E
18. 关于巴比妥类药物鉴别反应中的银盐反应，以下叙述正确的是（）。
A. 在适当的碱性条件下进行，生成难溶性的一银盐沉淀
B. 在适当的碱性条件下进行，生成难溶性的二银盐沉淀
C. 在适当的酸性条件下进行，生成难溶性的一银盐沉淀
D. 在适当的酸性条件下进行，生成难溶性的二银盐沉淀
E. 在中性条件下进行，生成难溶性的一银盐沉淀和二银盐沉淀
答案：B
19. 下列药物中，可用碘试液进行鉴别的是（）。
A．巴比妥 B. 苯巴比妥 C. 异戊巴比妥
D. 司可巴比妥
E. 硫喷妥钠
答案：D
20. 在碱性溶液中加铅离子生成白色沉淀，加热后沉淀变黑，此药物是（）。A．司可巴比妥 B. 异戊巴比妥 C. 苯巴比妥 D. 巴比妥 E. 硫喷妥钠答案：E
21.中国药典2005年版中采用银量法测定苯巴比妥含量所用的指示法是（）。A．内指示剂法 B. 自身指示剂法 C. 外指示剂法
D. 电位指示法
E. 混合指示剂法
答案：D
22. 苯巴比妥钠与铜吡啶试液反应生成物为（）。
A．红色 B. 紫色 C. 绿色 D. 蓝色 E. 黄绿色
答案：B
24. 钠盐的焰色反应产生的焰色是（）。
A．黄绿色 B. 紫堇色 C. 绿色 D. 砖红色 E. 鲜黄色
答案：E
25. 巴比妥类药物的酸度检查主要是检查（）。
A．制备过程中生成的丙二酰脲 B. 制备过程中反应不完全的丙二酰脲
C．储存过程中生成的丙二酰脲 D. 同类酸性杂质 E. 巴比妥酸
答案：B
26．巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜离子作用，生成的络合物颜色通常是（）。A．红色 B．紫色 C．黄色 D．蓝绿色 E．蓝色
答案：B
27. 巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜离子作用，生成配位化合物，显绿色的药物是（）。
A．苯巴比妥 B．异戊巴比妥 C．司可巴比妥 D．巴比妥 E．硫喷妥钠
答案：E
28．用银量法测定巴比妥类药物含量，下列哪一种方法是正确的?（）。
A．将检品溶于硝酸溶液，加入过量硝酸银滴定液，剩余硝酸银用硫氢酸胺滴定液回滴，以铁盐为指示剂
B．将检品溶于水，用硝酸银滴定标准液滴定，以铬酸钾为指示剂
C．将检品溶于弱碱性溶液中，用硝酸银标准液滴定，以荧光黄为指示剂
D．将检品溶于氢氧化钠溶液中，用硝酸银标准液滴定，以产生的浑浊指示终点
E．将检品溶于甲醇，加入适量碳酸钠溶液，用硝酸银标准溶液滴定，以电位法指示终点
答案：E
29. 于Na2CO3溶液中加AgNO3试液，开始生成白色沉淀经振摇即溶解，继续加AgNO3试液，生成的沉淀则不再溶解，该药物应是: （）。
A. 盐酸可待因
B. 咖啡因
C. 新霉素
D. 维生素C
E. 异戊巴比妥答案：E
30. 与NaNO2～H2SO4反应生成橙黄至橙红色产物的药物是（）。
A. 苯巴比妥
B. 司可巴比妥
C. 巴比妥
D. 硫喷妥钠
E. 硫酸奎宁
答案：A
31．巴比妥类药物可与Cu盐吡啶试剂生成绿色配合物，又与Pb盐生成白色沉淀的是（）。
A．巴比妥钠 B．异戊巴比妥 C．硫喷妥钠 D．环己烯巴比妥 E．苯巴比妥
答案:C
32．既可与铜砒啶试剂生成紫色配合物又可使高锰酸钾褪色的巴比妥类药物是（）。
A．异戊巴比妥 B．巴比妥盐 C．司可巴比妥
D．苯巴比妥 E．硫喷妥钠
答案C
相同知识点：含量测定
33. 《中国药典》2005年版规定，测定葡萄糖注射液含量采用（）。
A．酸碱滴定法 B. 银量法 C．溴量法 D. 紫外分光光度法 E. 旋光法
答案：E
34. 《中国药典》2005年版规定，测定苯巴比妥钠含量采用（）。
A．酸碱滴定法 B. 银量法 C．溴量法 D. 紫外分光光度法 E. 旋光法
答案：B
35. 《中国药典》2005年版规定，测定司可巴比妥钠含量采用（）。
A．酸碱滴定法 B. 银量法 C．溴量法 D. 紫外分光光度法 E. 旋光法
答案：C
36. 《中国药典》2005年版规定，测定阿司匹林含量采用（）。
A．酸碱滴定法 B. 银量法 C．溴量法 D. 紫外分光光度法 E. 旋光法
答案：A
37．银量法测定巴比妥类药物须在适当的碱性溶液中进行，该碱性溶液为（）。A．碳酸钠溶液 B．碳酸氢钠溶液C．新配制的碳酸钠溶液
D．新配制的碳酸氢钠溶液E．新配制的3%无水碳酸钠溶液
答案：E
38. 用银量法测定巴比妥类药物的含量时，指示终点的原理是（）。
A．过量的滴定剂使巴比妥类药物形成银盐沉淀
B．过量的滴定剂使一银盐浑浊恰好溶解
C．过量的滴定剂与巴比妥类药物的一银盐作用形成二银盐浑浊
D．滴定至所有的巴比妥类药物全部成为二银盐沉淀
E．过量的滴定剂使荧光黄指示剂变色
答案：C
39. 差示光谱法测定药物含量时，测定的是（）。
A．某一波长处，同一物质在两种不同介质中的ΔA值
B．某一物质在两个波长处（为另一物质的等吸收波长）的ΔA值
C．样品与空白试剂的ΔA值 D．最大与最小吸收度的ΔA值
E．两种成分的吸收度比值
答案：A
40. 溴量法测定司可巴比妥钠的含量，下列说法中不正确的是（）。
A.利用加成反应的原理
B.属于间接滴定法
C.属于加成滴定法
D.用淀粉指示剂指示终点
E.用硫代硫酸钠滴定液滴定
答案：C
41. 用酸碱滴定法测定异戊巴比妥含量时，选用的指示剂是（）。
A.亚甲蓝
B.甲基红
C.甲基橙
D. 麝香草酚酞
E.麝香草酚蓝
答案：D
42. 下列方法中不能用于巴比妥类药物含量测定的是（）。
A. 银量法
B. 酸碱滴定法
C.氧瓶燃烧法
D.紫外分光光度法
E. 溴量法
答案：C
43. 用银量法测定苯巴比妥的含量摩尔比为（）。
A. 1：1
B. 1：2
C. 1：3
D. 1：4
E. 3：2
答案：A
44. 用溴量法测定司可巴比妥含量时，反应的摩尔比是（）。
A.1：2
B. 1：1
C. 1：3
D. 1：4
E. 3：2
答案：B
45. 异戊巴比妥的含量测定中国药典采用的方法是（）。
A.溴量法
B.银量法
C.紫外分光光度法
D.差示紫外分光光度法
E.酸碱滴定法答案：D
46. 注射用硫喷妥钠的含量测定中国药典采用的方法是（）。
A.溴量法
B.银量法
C.紫外分光光度法
D.差示紫外分光光度法
E.酸碱滴定法答案：C
（二）配选题
（1-2题共用备选答案）
A．旋光法测定含量 B．银量法 C．铈量法 D．高锰酸钾法 E．紫外分光光度法含量测定方法为
1．硫喷妥钠
2．苯巴比妥
正确答案:1.E,2.B,
A. 苯巴比妥
B. 司可巴比妥
C. 硫喷妥钠
D. 异戊巴比妥
E. 异戊巴比妥钠
3. 在氢氧化钠液中可与铅离子反应生成白色沉淀，加热后，沉淀变成黑色（）。
4. 与亚硝酸钠—硫酸反应生成橙黄色，随即转为橙红色（）。
5. 与甲醛—硫酸反应生成玫瑰红色环（）。
6. 与碘试液发生加成反应，使碘试液橙黄色消失（）。
答案：3.C 4.A 5.A 6.B
A．240nm B．255nm C．304nm D．无明显紫外吸收 E．280nm
7. 在PH为10的碱性介质中，5，5取代巴比妥和1，5，5取代巴比妥的λmax为（）。
8. 在PH为13的碱性介质中，5，5取代巴比妥的λmax为（）。
9. 在PH为13的碱性介质中，硫喷妥的λmax为（）。
答案：7.A 8.B 9.C
A.硫喷妥钠
B.苯巴比妥
C.A和B均可
D.A和B均不可
10.与碱溶液煮沸产生氨气（）
11.在碱性溶液中与硝酸银试液反应生成白色沉淀（）
12.在碱性溶液中与Pb2+离子反应，加热后有黑色沉淀（）
13.与甲醛—硫酸反应生成玫瑰红色环（）
14.在酸性溶液中与三氯化铁反应显紫堇色（）
答案：10.C 11.C 12.A 13.B 14.D
（三）多选
1．异戊巴比妥可采用哪些方法测定含量? （）。
A．非水滴定法 B．溴量法C．银量法
D．水-醇溶液中的酸量法E．紫外分光光度法
答案：ACDE
2．5，5-取代巴比妥类药物具备下列性质（）。
A．弱碱性 B．弱酸性C．与氢氧化钠试液共沸产生氨气
D．与吡啶硫酸铜试液作用显紫色 E．在碱性溶液中发生二级电离，具紫外吸收
答案：BCDE
3．巴比妥类药物具有（）。
A．弱酸性 B. 水解性 C．与硝酸银生成白色沉淀
D．具有紫外吸收E．与铜吡啶试液生成有色物质
答案：ABCDE
4．司可巴比妥钠的鉴别及含量测定方法有（）。
A．焰色反应进行鉴别 B．测定熔点进行鉴别 C．溴量法测定含量
D．用二甲酸甲酰胺溶剂，甲醇钠的甲醇溶液为滴定剂进行非水滴定
E．用冰醋酸为溶剂，高氯酸的冰醋酸溶液为滴定剂进行非水滴定
答案：ABCD
5．巴比妥类药物的鉴别方法有（）。
A．与钡盐反应生成白色沉淀 B．与镁盐反应生成红色沉淀
C．与银盐反应生成白色沉淀 D．与铜盐反应生成有色物质
E．与氢氧化钠反应生成白色沉淀
答案： CD
6．巴比妥类药物的含量测定方法有（）。
A．银量法 B. 紫外分光光度法 C. 酸碱滴定法
D. 高锰酸钾法
E. 溴量法
答案：ABCE
7．影响银量法测定巴比妥类药物含量的因素有（）。
A．测定温度 B．取样量大小C．碳酸钠溶液的浓度
D．终点观察误差E．标准液浓度
答案：ACD
8．溴量法测定中为什么要做空白（）。
A．消除干扰 B．克服温度影响C．校正标准溶液
D．一般常规E．计算方便准确
答案：ACE
9．溴量法测定含量时应注意（）。
A．防止溴、碘的挥发 B．做空白 C．淀粉指示剂近终点时加入
D．在弱碱性溶液中进行E．碘量瓶中进行
答案：ABCE
10.巴比妥类药物的特殊杂质检查项目有（）。
A. 酸度
B. 中性或碱性物质
C. 乙醇溶液的澄清度
D. 对氨基苯甲酸
E. 水杨酸
答案：ABC
11.中国药典（2000年版）采用银量法测定苯巴比妥片剂时，应选用的试剂有（）。
A. 甲醇
B. AgNO3
C. 3％无水碳酸钠溶液
D. 终点指示液
E. KSCN
答案：ABC
二、填空题
1．盐酸苯海拉明在条件下易水解，是其分子中结构的水解，水解产物之一的特点是在水中溶解度小，此物是。
答：酸性、醚键、二苯甲醇
2．巴比妥类药物的含量测定方法有、、和紫外分光光度法、高效液相色谱法。
答案：银量法、溴量法、酸碱滴定法
3．巴比妥类药物结构中具有结构，能使分子互变异构形成式，在水溶液中发生二级电离，因此本类药物的水溶液显。
答案：二酰亚胺、烯醇、弱酸性。
4. 《中国药典》2005年版银量法测定巴比妥类药物时采用和溶液作为滴定溶剂，用法指示终点。
答案：甲醇、3%碳酸钠溶液、电位法
5. 司可巴比妥钠分子中含有丙烯取代基，利用可与溴定量地发生反应特点，可采用法测定原料药及其胶囊的含量。过量的溴与碘化钾作用生成碘用硫代硫酸钠进行滴定。
答案：双键、加成反应、溴量法
6. 巴比妥类药物分子结构中的在适宜PH值溶液中，可与某些离子反应，如银盐、铜盐等络合而呈色或产生有色沉淀，此特性常用于巴比妥类药物鉴别和含量测定。
答案：丙二酰脲基团、重金属
7. 《中国药典》（2005年版）规定测定苯巴比妥片采用法。
答案：高效液相色谱法
8. 巴比妥类药物结构中含酰亚胺基团，当与强碱溶液共热时，酰亚胺结构即放
出可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。
答案：水解、氨气
9. 巴比妥类需检查的杂质有、、。
答案：酸度、中性或碱性物质、乙醇溶液的澄清度
10. 巴比妥类药物的性质有、、、紫外吸收。答案：弱酸性、水解性、与重金属离子反应、
11.硫喷妥钠在氢氧化钠溶液中与铅离子反应，生成，加热后，沉淀转变成为。
答案：白色沉淀、黑色
三、名解
1. 加成反应
答案：一种有机化学反应，它发生在有双键或叁键的物质中，两个或多个分子互相作用，生成一个加成产物的反应。
2. 焰色反应
答案：金属和它们的盐类，在灼烧时都会使火焰呈现出特殊的颜色。
四、简答题
1. 如何区别硫喷妥钠、苯巴比妥、司可巴比妥?
答案：能使碘试液褪色的是司可巴比妥( 或者溴试液高锰酸钾)，
硫喷妥钠与吡啶-硫酸铜试液反应显绿色(或者氢氧化钠试液和醋酸铅试液
生成白色沉淀加热后变黑)，
苯巴比妥与硫酸亚硝酸钠反应生成橙黄色转为橙红色。
2. 银量法测定巴比妥类药物的原理是什么?
答案：巴比妥类药物溶解于适量碳酸钠溶液中，利用滴定过程中与硝酸银先生成可溶性的一银盐，化学计量点稍过，过量的银离子与药物形成难溶的二银盐。
3. 巴比妥类药物的鉴别实验主要有哪些？
答案：一、银盐反应和铜盐反应
二、钠盐的鉴别反应：焰色反应和与醋酸氧铀锌反应
三、取代基的鉴别反应四、熔点测定五、红外分光度法
4. 苯巴比妥的含量测定：取本品约0.2g，精密称定为0.2052g，加甲醇40ml使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15ml，照点位滴定法，用硝酸银滴定液（0.1006mol/L）滴定，消耗8.75ml。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于23.22mg的苯巴比妥，中国药典规定含苯巴比妥不得少于98.5%，通过判断该供试品含量是否符合规定答案：苯巴比妥%=V*T*F/S*100%
=8.75*23.22*0.1006/0.1/0.2052*1000*100%
=99.6%
根据计算结果，99.6%>98.5%，则该苯巴比妥供试品含量符合规定
5. 巴比妥类的含量测定方法最常用的有哪些？
（1）银量法
（2）溴量法
（3）酸碱滴定法
（4）紫外分光光度法
（５）高效液相色谱法
6. 简述巴比妥类药物的性质
答：①弱酸性
②水解性
③与重金属离子反应
④具有紫外特征吸收
7. 说明溴量法测定司可巴比妥含量的原理。
答案：司可巴比妥钠分子结构中含有丙烯取代基，利用双键可与溴定量地发生加成反应的特点。加入过量的溴与碘化钾作用生成碘，用硫代硫酸钠进行滴定。
客观题答案word版
第五章巴比妥类药物的分析 二、填空题 1. 巴比妥类药物分子结构中具有酰亚胺结构，与碱溶液共沸即水解产生氨气，可使红色___石蕊试纸_______变蓝。 2 区别巴比妥和含硫巴比妥的方法：巴比妥类药物与___铜吡啶试液_______反应，生成稳定的配位化合物，呈__紫色或紫堇色____沉淀；含硫巴比妥药物则成__绿色沉淀______。 3 巴比妥类药物含量测定的方法有银量法__、__溴量法____酸碱滴定法____、紫外分光光度法________HPLC_____ 三、单选选择题 1 下列巴比妥类药物中，在水中溶解度最大的是（） A 苯巴比妥 B 硫喷妥钠 C 戊巴比妥 D 异戊巴比妥 E司可巴比妥 2 下列巴比妥类药物，其水溶液酸性最小的是（） A 巴比妥 B 苯巴比妥 C 司可巴比妥钠 D 硫喷妥 E异戊巴比妥 3 巴比妥类药物在哪种情况下，环状结构部分裂开（） A 加氧化剂 B 加还原剂 C 酸性水解 D 碱性水解 E加热水解 4 巴比妥类药物与铜-吡啶试液反应，显绿色的是（） A 戊巴比妥 B 异戊巴比妥 C硫喷妥钠 D 司可巴比妥 E苯巴比妥 5 巴比妥类药物的银盐反应，应在哪种溶液中进行？（） A 酸性溶液 B 碱性溶液 C中性溶液 D 缓冲溶液 E 乙醇溶液 6 下列鉴别反应中，属于丙二酰脲类的是（） A 甲醛硫酸反应 B硫色素反应 C铜盐反应 D 硫酸荧光反应 E 亚硝酸钠反应 7 下列鉴别试验中，属于苯巴比妥的鉴别反应有（） A 甲醛硫酸反应 B 硫酸反应 C戊烯二醛反应
D 与溴液的反应 E 与碘液的反应 8 用溴量法测定司可巴比妥钠的含量，溴可与司可巴比妥钠发生（） A 氧化反应 B 取代反应 C偶合反应 D 缩合反应 E 加成反应 9用溴量法测定司可巴比妥的含量，选用的指示剂是（） A 自身指示剂 B 淀粉指示剂 C永停法 D 电位法 E淀粉-KI指示剂 10 差示紫外分光光度法测定巴比妥类药物含量的原理是利用（） A 空白溶液和样品溶液的吸收度不同 B 低浓度样品溶液和高浓度样品溶液的吸收度不同 C样品溶液在不同PH值时的吸收度不同 D 样品溶液在不同波长处的吸收度不同 E样品溶液在不同波长处的吸收度比值不同 四多选题 1 下列鉴别试验，可用于鉴别苯巴比妥的反应是（） A硝化反应 B硫酸-亚硝酸钠反应 C、甲醛-硫酸反应 D、与碘试液反应 E、与高锰酸钾反应 2 下列巴比妥类药物与铜-吡啶试液反应，显紫堇色的是（） A苯巴比妥B司可巴比妥 C、硫喷妥 D、硫喷妥钠 E、异戊巴比妥 3 下列巴比妥类药物在酸性溶液中，无明显紫外吸收的是（） A巴比妥 B戊巴比妥 C、硫喷妥 D、司可巴比妥 E、异戊巴比妥 4 用非水滴定法测定巴比妥类药物含量时，常用的有机溶剂是（） A甲醇 B氯仿 C、丙酮 D、乙醚 E、二甲基甲酰胺 5用非水滴定法测定巴比妥类药物含量时，常用的滴定液是（）A氢氧化钠 B甲醇钠 C、高氯酸 D、盐酸 E、二甲基甲酰胺
常见的溶栓药物
常见的溶栓药物标准化管理处编码[BBX968T-XBB8968-NNJ668-MM9N]
常见的溶栓药物 血栓栓塞性疾病的药物 溶栓药物 溶栓药物是一组通过对纤溶酶原转变为纤溶酶、激活纤溶、将已经形成的血栓溶解的药物。目前用于临床而有效的有一下5种： 1、链激酶（SK）：本品是一种从C组溶血性链球菌产生的蛋白激酶提纯的制剂，现已可用基因工程制备。其作用是与纤溶酶原结合成复合物，裂解其560精氨酸及561缬氨酸肽链，形成纤溶酶而激活纤溶。使用方法有以下3种： （1）首剂一次注射，继以维持量。一般先导量为SK50万U，溶于100ml生理盐水中，静脉滴注15-30分钟，继而每小时10万U，静脉滴注，疗程3-5天。用药前30分钟肌肉注射盐酸异丙嗪25mg或其他抗组胺药和地塞米松5mg，也可用氢化可的松预防过敏反应。（2）大剂量SK 75万U~150万U，静脉滴注30~90分钟。不用维持量，连续使用5天。（3）超大剂量SK，每小时150万U，共6小时。据文献报道：在治疗278例动脉栓塞性闭塞中，动脉再通率为%，股动脉再通率为%。治疗急性深静脉血栓形成的再通率为%。SK的最大缺点是除对人体有抗原性外，它对纤维蛋白无特异结合作用，可引起全身性的纤溶酶激活，易导致血浆纤维蛋白原下降，引起出血。 2、酰基纤溶酶原链激酶活化剂复合物（APSAC）：现常用的复合物制剂是酰基纤溶酶原链激酶活化剂复合物（APSAC），酰基化的部位是在链激酶的丝氨酸酶区。APSAC不具活性，但注入血液后，在血栓的纤维蛋白上，酰基被水解，丝氨酸蛋白酶区暴露，激活纤溶酶原。APSAC优于SK，因SK血浆半衰期只有15~30分钟，APSAC延长至60分钟，APSAC
2018年糖皮质激素类药物临床应用试题
2018年糖皮质激素类药物临床应用试题 科室姓名得分 一填空题（每题6分、共30分） 1. 糖皮质激素的药理作有： ___________ 、______________ 、 、。 2. 糖皮质激素的等效当量：5mg泼尼松相当于________________ 、—、、、 3. 糖皮质激素常见的用药途径： ____________ 、 ___________ 、— 、___________ 、________ 点滴和涂抹。 4?停药反应长期中或大剂量使用糖皮质激素时，减量过快或突然停用可出现___________ 样症状。 5.那些特殊人群应慎用糖皮质激素________ 、 __________ 、 ______ 二、单选题每题3分，共30分 1. 下列哪项不是糖皮质激素治疗的适应症（） A.原发性和继发性肾上腺皮质功能不全 B.风湿免疫性疾病 C.感染中毒性休克 D.发热 E.过敏性疾病
2. 下列那些药物是长效糖皮质激素（ D. A.可的松、氢化可的松 B.泼尼松、泼尼松龙 C.甲泼尼龙、 曲安西龙 E. 地塞米松、倍他米松 3. 下列关于糖皮质激素的用量哪项是不正确的（） A. 维持量（泼尼松） 2.5~15.0mg/ kg＊d B .小剂量（泼尼松） <0.5mg/kg兴d C.中等剂量（泼尼松）0.5~1.0mg/kg兴d D.大剂量（泼尼松） 1.0mg/kg ＊d E. 冲击剂量（甲泼尼龙）7.5~30mg/kg ＊d 4. 下列情况应慎用糖皮质激素，除外（） A. 库欣综合征、动脉粥样硬化、肠道疾病或慢性营养不良的患者及近期手术后患者妊娠及哺乳期妇女 A. 急性心力衰竭、糖尿病、有精神病倾向、青光眼、高脂蛋白血症、高血压、重症肌无力、严重骨质疏松、消化性溃疡病患者 C. 感染性疾患 D. 儿童 E. 风湿免疫性疾病 5. 糖皮质激素临床应用管理要求的说法哪项是不正确的（） A. 严格限制没有明确适应证的糖皮质激素的使用，如不能单纯以退热和止痛为目的使用糖皮质激素。 B. 冲击疗法需具有主治医师以上专业技术职务任职资格的医师决定 C. 长程糖皮质激素治疗方案，需由相应学科主治医师以上专业技术职务任职资格的医师制定 D.先 天性肾上腺皮质增生症的长程治疗方案制订需三级医院内分泌专业主治
巴比妥类药物的分析
第五章巴比妥类药物的分析第五章巴比妥类药物的分析
收特征。在酸性条件下不电离，无紫外吸收。而含硫巴比妥在酸性、碱性条件下均有紫外吸收，据此可以区别。 内容 第一节基本结构与特征 代表性药物： 1、苯巴比妥（Phenobarbital ） 2、司可巴比妥钠（Secobarbital sodium） 3、硫喷妥钠（Thiopental sodium） 4、巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥（barbital，Amobarbital，pento barbital） 一、弱酸性--与强碱成盐 二、水解反应---与碱液共沸→NH3↑ 三、与重金属离子反应 与钴、铜→有色↓，与银、汞→白色↓
四、紫外吸收光谱特征 (一)、硫代巴比妥的紫外吸收 (二)、5，5-取代巴比妥的紫外吸收特征 五、显微结晶 (一)、药物本身的晶形 1、巴比妥——长方形结晶 2、苯巴比妥——球形->->花瓣状结晶 (二)、反应产物的晶形 1、巴比妥与铜-吡啶形成十字形紫色结晶 2、苯巴比妥形成浅紫色不规则或菱形结晶
其他巴比妥类与铜-吡啶不形成结晶，可区别。 第二节鉴别试验 一、丙二酰脲试验： (一)、巴比妥类 + Na2CO3·TS+ 过量AgNO3→白色↓ (二)、巴比妥类 + 吡啶溶液 + Cu2+→紫色（↓） （含硫巴比妥类为绿色，可与之区别） 二、钠盐的鉴别试验：（钠离子的焰色反应） (一)、在无色火焰中燃烧，呈现黄色火焰。 三、取代基试验 (一)、苯环取代基反应： 1、硝化反应 2、亚硝酸钠-硫酸反应 3、硫酸-甲醛反应 苯巴比妥 + KNO3+H2SO4→黄色 苯巴比妥 + NaNO2+H2SO4→橙黄色 苯巴比妥 + 甲醛+ H2SO4→玫瑰红色 4、硫元素反应： (1)、硫喷妥钠+NaOH+Pb2+ →白色↓ (2)、加热→PbS↓（黑色） 5、与香草醛反应： (二)、不饱和取代基（烯丙基）反应： 1、司可巴比妥钠 + I2（ Br2）→碘（溴）褪色 2、或在碱性溶液中与高锰酸钾反应，使后者褪色
规范外用糖皮质激素类药物专家共识
规范外用糖皮质激素类药物专家共识 中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会环境与职业性皮肤病学组 来源：《中华皮肤科杂志》2015，48（2）：73-75. 外用糖皮质激素类药物是重要的皮肤科外用药，具有高效、安全的特点，是许 多皮肤病的一线治疗药物，但临床上也存在“滥用”和“恐惧”问题。为规范 外用糖皮质激素类药物，最大限度地发挥其治疗作用，减少不良反应，中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家制定本共识。 一、概念和分类 1. 概念：糖皮质激素类药物是人工合成的肾上腺糖皮质激素，属于甾体类固醇激素类药物，又称为皮质类固醇。由于皮质类固醇包括性激素及维生素D3 的 衍生物，因此，本文中使用糖皮质激素（简称激素）这一名称。 2. 作用强度分级：依据皮肤血管收缩试验等方法，外用糖皮质激素的作用强度可以分为许多级别。临床上常用的分级方法是4 级分类法，将其分为超强效、 强效、中效和弱效4 类。激素的结构是决定其作用强度的主要因素，但浓度、 剂型对其影响也较大。复方制剂中加入的某些成分，比如，促渗剂氮酮或角质松解剂水杨酸等也会提高激素的强度。此外，激素的作用强度分级不一定都与 临床疗效平行，比如，地奈德分级是弱效激素，但临床疗效和作用却与某些中 效激素相当。超强效激素和强效激素适用于重度、肥厚性皮损。一般每周用药不应超过50 g；连续用药不应超过2 ~ 3 周；尽量不用于 < 12 岁儿童；不应大面积长期使用；除非特别需要,一般不应在面部、乳房、阴部及皱褶部位使用。国内外常用超强效激素包括，0.05%丙酸氯倍他索凝胶、软膏、乳膏及泡沫剂； 0.05%醋酸双氟拉松软膏及0.1%氟轻松乳膏等。强效激素包括，0.1%哈西奈德乳膏、软膏及溶液、0.1%安西奈德软膏、0.05%二丙酸倍他米松凝胶及软膏、0.05%丙酸氯倍他索溶液（头皮剂）、0.025%丙酸倍氯米松软膏、0.25%去羟米松软膏剂及乳膏、0.05%卤米松乳膏、0.05%二丙酸倍他米松乳膏或软膏、0.1%戊酸倍他米松乳膏、0.05%醋酸氟轻松软膏、乳膏或凝胶及溶液、0.1% 糠酸莫米松软膏、0.005%丙酸氟替卡松软膏、0.1%曲安奈德软膏、0.5%曲安奈德乳膏等。有的药品仍沿用“霜”，作为剂型的属性。中效激素适合轻中度皮损，可以连续应用4 ~ 6 周； < 12 岁儿童连续使用尽量不超过2 周；不应大面积长期使用。常用中效激素有，0.1%糠酸莫米松乳膏和洗剂、0.1%丁酸 氢化可的松软膏、乳膏及洗剂、0.05%丙酸氟替卡松乳膏、0.1%曲安奈德乳膏及软膏、洗剂、0.12%戊酸倍他米松泡沫、0.025%氟轻松软膏及乳膏、0.2%
巴比妥类药物抗惊厥作用
巴比妥类药物抗惊厥作用 1. 立题依据与实验内容 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨 骼肌呈强直 性或阵挛性抽搐，强烈的持续性惊厥可导致呼吸和循环衰竭， 甚至死亡，因此应及时用抗惊 厥药如苯巴比妥类药物救治。巴比妥类( barbiturates )药物能促进中枢 GABA 对GABA a 受 体的结合，增加GABA 介导的CI-1内流，延长CI-1通道的开放时间，引起超极化抑制性突触 效应，从而产生抗惊厥作用。尼克刹米( Nikethamide )为中枢兴奋药，过量中毒可以兴奋 脊髓引起惊厥，甚至死亡。本实验研究巴比妥类药物抗惊厥作用。 2. 试验路线与指导 (1) 实验动物：小鼠40只。 (2) 实验指标：30只小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 (3) 试验路线： 1) 取小白鼠30只，称重，分组，编号，并放入烧杯内，观察正常活动。 2) 甲组小鼠腹腔注射 1%苯巴比妥钠0.1ml/10g 体重。 3) 10分钟后，30只小鼠均分别按组腹腔注射 5% 尼可刹米溶液0.1ml/10g 体重。 4) 乙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射 0.5%异戊巴比妥 钠溶液 0.1ml/10g 体重。 5) 丙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g 体重。 6) 比较3组小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 7 )试验结果填入表1-1。 3. 试验器材与药品 天平，注射器(1ml ),大烧杯，1%苯巴比妥钠溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，0.5% 异戊巴比妥钠溶液。 4. 可行性分析 本实验所需的实验器材与药品均简单易获得；在实验过程中可能遇到小 鼠 异常躁动不安现象，但小鼠较为温驯易抓获，且组员操作娴熟，能及时处理此问题。 5. 预期实验结果 巴比妥类药物具有抗惊厥作用。 6. 实验记录图表 谢远喜 201240010 周李 201240038
药物分析复习题目
第四章药物定量分析与分析方法验证 一、选择题1．氧瓶燃烧法测定盐酸胺碘酮含量，其吸收液应选（ B ） A、H 2O 2 +水的混合液B、NaOH+水的混合液 C、NaOH+ H 2O 2 混合液 D、NaOH+HCl混合液 E、水 2．用氧瓶燃烧法破坏有机药物，燃烧瓶的塞底部熔封的是（ D ） A、铁丝 B、铜丝 C、银丝 D、铂丝 E、以上均不对 3．测定血样时，首先应去除蛋白质，其中不正确的是去除蛋白质的方法是（ B ）A、加入与水相互溶的有机溶剂B、加入与水不相互溶的有机溶剂C、加入中性盐 D、加入强酸 E、加入含锌盐及铜盐的沉淀剂 4．氧瓶燃烧法破坏有机含溴/碘化物时，吸收液中加入（A ）可将Br 2 或 I 2 还原成离子。A、硫酸肼 B、过氧化氢 C、硫代硫酸钠 D、硫酸氢钠5．准确度表示测量值与真值的差异，常用（ B ）反映。 A、RSD B、回收率 C、标准对照液 D、空白实验 6．常用的蛋白沉淀剂为（ A ） A、三氯醋酸 B、β－萘酚 C、HCl D、HClO 4 二、填空题1．破坏有机药物进行成分分析，可采用__干法_____法，__湿法___法和__氧瓶燃烧法____法。 第五章巴比妥类药物的鉴别 一、选择题 1．在碱性条件下加热水解产生氨气使红色石蕊试纸变蓝的药物是（E ） A、乙酰水杨酸 B、异烟肼 C、对乙酰氨基酚 D、盐酸氯丙嗪 E、巴比妥类 2．巴比妥类药物在非水介质中酸性增强，若用非水法测定含量，常用的指示剂为（ E ） A、酚酞 B、甲基橙 C、结晶紫 D、甲基红－溴甲酚绿 E、以上都不对 3．药典规定用银量法测定巴比妥类药物的含量，所采用的指示终点的方法为（ D ） A、永停滴定法 B、内指示剂法 C、外指示剂法 D、电位滴定法 E、观察形成不溶性的二银盐
【执业药师 药分】习题第十章 巴比妥类药物的分析
一、A 1、取某药物约0.1g，加碳酸钠试液1ml与水10ml，滴加硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀溶解，继续滴加硝酸银试液，沉淀不再溶解。该药物应是 A、对氨基水杨酸钠 B、阿司匹林 C、苯巴比妥 D、盐酸丁卡因 E、盐酸去氧肾上腺素 【正确答案】C 【答案解析】 巴比妥类药物含有丙二酰脲结构，在碱性条件下，可与某些重金属离子反应，生成沉淀或有色物质。 【该题针对“苯巴比妥”知识点进行考核】 2、《中国药典》规定银量法测定苯巴比妥含量时，指示终点的方法是 A、铬酸钾法 B、铁铵矾指不剂法 C、吸附指示剂法 D、电位指示终点法 E、永停终点法 【正确答案】D 【答案解析】 《中国药典》采用银量法测定苯巴比妥的含量，以电位法指示终点。曾利用二银盐浑浊指示终点，但实际操作时，终点不易准确判断，故采用电位法指示。 【该题针对“苯巴比妥”知识点进行考核】 3、《中国药典》规定采用银量法测定含量的药物是 1
A、盐酸丁卡因 B、阿司匹林 C、司可巴比妥钠 D、硫喷妥钠 E、苯巴比妥 【正确答案】E 【答案解析】 【该题针对“苯巴比妥”知识点进行考核】 4、苯巴比妥与吡啶-硫酸铜作用，生成物的颜色为 A、黄色 B、蓝色 C、紫色 D、绿色 E、蓝绿色 【正确答案】C 【答案解析】 苯巴比妥铜盐反应：取供试品约50mg，加吡啶溶液(1→10)5ml，溶解后，加铜吡啶试液1ml，即显紫色或生成紫色沉淀。 【该题针对“苯巴比妥”知识点进行考核】 5、银量法测定苯巴比妥类含量的碱性条件是 A、新制的氢氧化钠溶液 B、制新的无水碳酸氢钠溶液 C、新制的无水碳酸钠溶液 D、无水亚硫酸氢钠溶液 E、饱和无水碳酸钠溶液 1
糖皮质激素类药物按作用时间分类可分为短效
糖皮质激素类药物按作用时间分类可分为短效、中效与长效三 类。按给药途径分类可分为口服、注射、局部外用或吸入。归纳总结为以下四个表： 表1常用糖皮质激素类药物比较 水盐 对糖皮 代糖代谢抗炎作 血浆半 作用 类药质激素 谢（比用等效剂 衰期 持续 别物受体的 （比值）（比量（mg（mi n） 时间 亲和力 值） 值）（h）氢 化 可 1.00 1.0 1.0 1.020.00908?12短的 效松 可 的0.010.80.80.825.00308?12松 泼 12?尼0.050.8 4.0 3.5 5.0060 中 松 36 效 泼 2.200.8 4.0 4.0 5.00200 12? 尼 36
等效剂量以氢化可的松为标准计 表2呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量（卩g）
药物低剂量中剂量咼剂量 二丙酸倍氯米松200?500500?1000>1000?2000 布地奈德200?400400?800>800?1600 丙酸氟替卡松100?250250?500>500?1000环索奈德80?160 160?320 >320?1280 表3皮肤科常用外用糖皮质激素类药物
戊酸倍他米松0.05 丙酸氯倍他索0.02 ?0.05 氯氟舒松0.1 超强效戊酸倍他米松0.1 卤美他松0.05 双醋二氟松0.05 注：表中糖皮质激素类药物大多为乳膏或软膏剂型，少数为溶液剂或硬膏剂型 表4眼科局部常用糖皮质激素类药物 常用浓度（% 药物名称 滴眼液眼膏 醋酸可的松0.50.25、0.5、1 醋酸氢化可的松0.50.5 醋酸泼尼松0.10.5 地塞米松磷酸钠0.025 氟米龙0.10.1 （此文档部分内容来源于网络，如有侵权请告知删除，文档可自行编辑修改内容, 供参考，感谢您的配合和支持）
溶栓药物及分类
溶栓药物及分类 血栓的主要成分之一是纤维蛋白原，溶栓药物能够直接或间接激活纤维蛋白溶解酶原变成纤维蛋白溶解酶（纤溶酶）。纤溶酶能够降解不同类型的纤维蛋白（原），包括纤维蛋白原、单链纤维蛋白，但对交链纤维蛋白多聚体作用弱。同时，纤溶酶原激活剂抑制物也参与调节该过程，活化的纤溶酶受α-抗纤溶酶的抑制以防止纤溶过度激活。溶栓药物多为纤溶酶原激活物或类似物，其发展经历从非特异性纤溶酶原激活剂到特异性纤溶酶原激活剂，从静脉持续滴注药物到静脉注射药物。 1.非特异性纤溶酶原激活剂：常用的有链激酶和尿激酶。链激酶进入机体后与纤溶酶原按1∶1的比率结合成链激酶-纤溶酶原复合物而发挥纤溶活性，链激酶-纤溶酶原复合物对纤维蛋白的降解无选择性，常导致全身性纤溶活性增高。链激酶为异种蛋白，可引起过敏反应和毒性反应，避免再次应用链激酶。尿激酶是从人尿或肾细胞组织培养液中提取的一种双链丝氨酸蛋白酶，可以直接将循环血液中的纤溶酶原转变为活性的纤溶酶，非纤维蛋白特异性。无抗原性和过敏反应，与链激酶一样对纤维蛋白无选择性，价格 便宜医`学教育网搜集整理。 2.特异性纤溶酶原激活剂：临床最常用的为人重组t-PA（rt-PA，阿替普酶），系通过基因工程技术制备，具有快速、简便、易操作、安全性高、无抗原性的特点（半衰期4～5min）。可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原，对全身性纤溶活性影响较小，因此出血风险降低。目前，其他特异性纤溶酶原激活剂还包括基因工程改良天然溶栓药物及t-PA的衍生物，主要特点是纤维蛋白的选择性更强，血浆半衰期延长，适合弹丸式静脉推注，药物剂量和不良反应均减少，使用方便。已用于临床的t-PA的突变体有瑞替普酶（r-PA），兰替普酶（n-PA）和替奈普酶（TNK-tPA）等。GUSTO研究显示，rt-PA加速给药组开通冠状动脉优于链激酶，每治疗1000例患者减少10例死亡。临床研究提示r-PA和TNK-tPA与t-PA 加速给药疗效相似，但是给药方便，更适合院前溶栓。
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
第五章巴比妥类药物自测题
．司可巴比妥钠地澄清度检查中溶解样品地水为什么要事先煮沸? ．如何利用巴比妥类药物地紫外吸收光谱特征来区别不同类型地巴比妥和进行含量测定? ．巴比妥类药物地鉴别实验主要有哪些?其原理是什么? ．银量法测定巴比妥类药物地原理是什么?历版药典对该法进行了哪些改进? ．试述巴比妥类药物地银量法与沉淀滴定法中地银量法地异同点? ．说明溴量法测定司可巴比妥含量地原理、滴定度和含量计算. ．什么叫差示紫外分光光度法?说明其含量测定原理. ．如何区别硫喷妥钠、苯巴比妥、司可巴比妥和异戊巴比妥? 二选择题 （一）最佳选择题 ．巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜离子作用，生成地络合物颜色通常是（） ．红色 ．紫色 ．黄色 ．蓝绿色 ．蓝色 ．用银量法测定巴比妥类药物含量，下列哪一种方法是正确地?（） ．将检品溶于硝酸溶液，加入过量硝酸银滴定液，剩余硝酸银用硫氢酸胺滴定液回滴，以铁盐为指示剂 ．将检品溶于水，用硝酸银滴定标准液滴定，以铬酸钾为指示剂 ．将检品溶于弱碱性溶液中，用硝酸银标准液滴定，以荧光黄为指示剂 ．将检品溶于氢氧化钠溶液中，用硝酸银标准液滴定，以产生地浑浊指示终点 ．将检品溶于甲醇，加入适量碳酸钠溶液，用硝酸银标准溶液滴定，以电位法指示终点．巴比妥类药物含量测定可采用非水滴定法，最常用地溶剂为（） ．甲醇冰醋酸 ．醋酐 ．二甲基甲酰胺 ．苯乙醇 ．乙醚乙酸乙酯 ．巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜离子作用，生成配位化合物，显绿色地药物是（）．苯巴比妥 ．异戊巴比妥 ．司可巴比妥 ．巴比妥 ．硫喷妥钠 ．银量法测定巴比妥类药物地含量，现版中国药典采用地指示终点方法是（） ．吸附指示剂法 ．过量银与巴比妥类药物形成二银盐沉淀 ．指示剂法 ．永停法 ．电位滴定法 ．银量法测定巴比妥类药物须在适当地碱性溶液中进行，该碱性溶液为（） ．碳酸钠溶液
巴比妥类药物
香草醛反应：巴比妥类药物分子结构中，丙二酰脲基团中的氢比较活泼，可与香草醛在浓硫酸存在下发生缩合反应，生成棕红色产物。 淀粉指示剂 点位法
1、简述巴比妥类药物的结构与理化性质的关系。 弱酸性：母核环状酰脲结构具有1，3-二酰亚胺基团，能使其分子互变异构形成烯醇式结构，在水溶液中可以发生二级电离。因此水溶液显弱酸性，可与强碱形成水溶性的盐类。 水解性：巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。 产生氨气：巴比妥类药物基本结构中具有酰亚胺结构，与碱溶液共沸即水解产生氨气，可使湿润的红色石蕊试纸变蓝； 丙二酰脲集团在适宜的pH溶液中，可与某些重金属离子进行反应，生成可溶或不溶的有色物质；因巴比妥类药物分子结构中具有活泼氢，可与香草醛在浓硫酸存在下发生缩合反应，产生棕红色产物。 2、简述巴比妥类药物含量测定方法及常用方法的测定原理。 答：巴比妥类药物的含量测定方法有银量法、溴量法、紫外分光光度法、酸碱滴定法、提取重量法、HPLC法、GC法及电泳法等。其中常用的是，银量法、溴量法、酸碱滴定法和紫外分光光度法。 银量法：根据巴比妥类药物在适当的碱性溶液中，易与重金属离子反应，并可定量地形成盐的化学性质。在滴定过程中，巴比妥类药物首先形成可溶性的一银盐，当被测供试品完全形成一银盐后，继续用硝酸银滴定液滴定，稍过量的银离子就与巴比妥类药物形成难溶性的二银盐沉淀，使溶液变浑浊，以此指示滴定终点。 溴量法：凡在5位取代基中含有不饱和双键的巴比妥类药物，其不饱和键可与溴定量地发生加成反应，故可采用溴量法进行含量测定。 酸碱滴定法：巴比妥类药物呈弱酸性，可作为一元酸以标准碱液直接滴定。根据所用溶剂的不同，可分为以下三种滴定方法：在水-乙醇混合溶剂中的滴定；在胶束水溶液中进行的滴定；非水溶液滴定法。 紫外分光光度法：巴比妥类药物在酸性介质中几乎不电离，无明显的紫外吸收，但在碱性介质中电离为具有紫外吸收特征的结构，因此可采用紫外分光光度法测定其含量。 3、简述巴比妥类药物与银盐、铜盐、钴盐及汞盐反应的原理和现象。 答：巴比妥类药物分子结构中含有丙二酰脲或酰亚胺基团，在合适pH的溶液中，可与某些金属离子，如Ag+、Cu2+、Co2+、Hg2+等反应呈色或产生有色沉淀。 与银盐反应：巴比妥类药物分子结构中含有酰亚胺基团，在碳酸钠溶液中，生成钠盐而溶解，再与硝酸银溶液反应，首先生成可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银溶液，则生成难溶性的二银盐白色沉淀。 与铜盐反应：巴比妥类药物在吡啶溶液中生成烯醇式异构体与铜吡啶试液反应，形成稳定的配位化合物，产生类似双缩脲的呈色反应。巴比妥类药物呈紫堇色或生成紫色沉淀，含硫巴比妥类药物则呈现绿色。 与钴盐反应：巴比妥类药物在碱性溶液中可与钴盐反应，生成紫堇色配位化合物。 与汞盐反应：巴比妥类药物与硝酸汞或氯化汞溶液反应，生成白色汞盐沉淀，其能在氨试液中溶解。 4、简述苯二氮杂卓类药物的主要理化性质。 答：本类药物结构中二氮杂卓环为七元环，环上的氮原子具有强的碱性，苯基的取代使碱性降低。在强酸性溶液中，本类药物可水解，形成相应的二苯甲酮衍生物，这也是本类药物的主要有关物质。其水解产物所呈现的某些特性，也可用于本类药物的鉴别和含量测定。本类药物均含有较大共轭体系，有一定的紫外吸收。 5、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先 引入大基团，还是小基团？为什么？ 当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。 6、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa 值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
经静脉溶栓药物的种类
经静脉溶栓药物的种类 随着溶栓治疗的广泛应用，溶栓剂也由第1代发展到第 3代。 (一)第1代溶栓剂①尿激酶(Urokinasl，UK)，为肾 脏产生的一种活性蛋白酶。其优点是无抗原性和致热原性，人体内无相关抗体存在，不存在失效问题。国外生产的价格较昂贵，国内生产的价格较便宜，故为当前首选溶栓药。但其半衰期较短(18—22分钟)。②链激酶(Streptokinase，SK)，是国外应用最早、最广的一种溶栓剂。它从链球菌中分离出来，具有一定抗原性，人体内也有不同程度的抗体存在，因此可发生变态反应或失效。重复静脉注射须间隔60分钟以上，以免引起低血压反应；第2次用链激酶溶栓治疗须间隔10天以上，以免引起变态反应。第1代溶栓剂均为外源纤溶系统的激活剂，均直接使纤溶酶原转化为纤溶酶，从而溶解新鲜血栓中的纤维蛋白酶和消耗凝血因子(V)、凝血酶厥和 纤维蛋白。大剂量尿激酶或链激酶进入血循环后，可造成新鲜血栓溶解，使上述凝血因子消耗和纤维蛋白降解产物(FDP)积聚为特征的全身性血凝溶解状态。尿激酶和链激酶的冠状动脉再通率平均50%左右。 (二)第2代溶栓剂以组织型纤 溶酶厥激活剂(tissue—type plasminogenactivator，t—PA)为代表，存在于血管内皮、血液和组织中。它属于天然 的血栓选择性纤溶酶原激活剂，能择性地与血栓表面的纤维蛋白结合；从而溶解血栓。通过基因重组技术能生产大量的重组组织型纤镕酶原激活剂(rt—PA)，也具有选择性溶解血栓的作用，但机制与t—PA不同，不影响血循环中纤溶系统，
因而不产生全身纤溶状态。其半衰期短，仅3—5分钟。血管再通效果亦优于尿激酶和链激酶，平均再通率70%左右。重组组织型纤溶酶原激活剂已应用于临床，缺点是血管早期再闭塞率高(12%)。另外，主要受价格昂豪及药源等因素制约，其应用不如第1代溶栓剂普遍。 (三)第3代溶栓剂以单链尿激酶型纤维蛋白溶酶厥徽活剂(Single—chainurokinase—typeplasminogenactivator，SCUPA)和乙酰化纤溶酶厥—链激酶激活剂复合物(anisoylat—edplasminogenstrePtokinaseactivatorcomplex，APSAC)为代表。其中乙酰化纤溶酶厥—链激酶激活剂复合物于、990年被美国食品药品管理局批准应用于临床。单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活剂对血栓具有高度选择性溶解作用，可轻度降低血中纤维蛋白厥水平。其血管再通率可达75%左右。最近报道，重组组织型纤溶酶原激活剂与单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活剂联用，剂量仅为各自的1/5—1/6，效果理想。而乙酰化纤溶酶原—链激酶激活剂复合物溶解血栓的同时，也会出现全身性纤溶激活状态，且也可引起变态反应，并具有抗原性。但其最大特点是半衰期较上述几种溶栓剂都长，约2小时，一次注射其作用可持续4—6小时，因此具有缓释效应，所需剂量1次静注即可。冠状动脉再通率与尿激酶、链激酶相近，但冠状动脉再通时间短(约45分钟)，再闭塞率低(5%)
巴比妥类
巴比妥类 1、苯巴比妥 分子式C12H12N2O3，分子量232.24。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5～178℃。在空气中稳定。微溶于水，溶于热水和乙醇，易溶于碱性溶液。用作镇静和催眠药物，适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症，能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用，因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存 在下经缩合反应制得。 别名：迦地那，鲁米那，苯巴比妥，佛罗那 适应症： 1.镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。 2.安眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。 3.抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。 4.抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于癫痫持续状态。 5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。 7.治疗新生儿核黄疸。 用法用量： 1.镇静、抗癫痫：每次０．０１５～０．０３ｇ，１日３次。 2.安眠：每次０．０３～０．０９ｇ，睡前服１次。 3.抗惊厥：钠盐肌注，每次０．１～０．２ｇ。必要时，４～６小时后重复１次。 4.*前给药：术前１／２～１小时肌注０．１～０．２ｇ。 5.癫痫持续状态：肌注１次０．１～０．２ｇ。皮下、肌肉或缓慢静脉注射１次０．２５ｇ，１日０．５ｇ。 注意事项： 1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用５～１０倍催眠量时，可引起中度中毒，１０～１５倍则引起重度中毒，血药浓度高于８～１０ｍｇ／１００ｍｌ时，就有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；肝肾功能不良者慎用，肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过３小时者，可用大量温等渗盐水或１:２０００的高锰酸钾溶液洗胃。 规格： 片剂：每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。注射用苯巴比妥钠：每支0.1g。 巴比妥类（barbiturates）为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支（如异戊巴比妥）或双键（如司可巴比妥），则作用强而短；以苯环取代（如苯巴比妥）则有较强的抗惊厥作用；C2位的O被S 取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。
镇静催眠药练习题
药理学练习题：第十五章镇静催眠药 发布时间：2009-01-31 01:55:34 一、选择题 A型题 1、地西泮的作用机制是：C A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是：C A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：E A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是：C
A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为：D A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用：D A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 7、巴比妥类禁用于下列哪种病人C： A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于：E
A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是：C A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄：C A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：C A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A
糖皮质激素类药物处方点评指南
糖皮质激素类药物处方点评指南 一、概述 糖皮质激素在临床广泛使用，主要用于抗炎、抗毒、抗休克和免疫抑制，其应用涉及临床多个专科。应用糖皮质激素要非常谨慎，正确、合理应用糖皮质激素是提高其疗效、减少不良反应的关键。其正确、合理应用主要取决于以下两方面：一是治疗适应证掌握是否准确；二是品种及给药方案选用是否正确、合理。 糖皮质激素是由肾上腺皮质最中层束状带分泌的一种代谢调节激素。体内糖皮质激素的分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节。由下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素释放激素(corticotropin releasing hormone, CRH)进入垂体前叶，促进促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropic hormone, ACTH)的分泌，ACTH则可以促进皮质醇的分泌。反过来糖皮质激素在血液中浓度的增加又可以抑制下丘脑和垂体前叶对CRH和ACTH的分泌从而减少糖皮质激素的分泌，ACTH含量的增加也会抑制下丘脑分泌CRH，这是一个负反馈的过程，保证了体内糖皮质激素含量的平衡。内源性糖皮质激素的分泌有昼夜节律性，午夜时含量最低，清晨时含量最高。此外机体在应激状态下，内源性糖皮质激素的分泌量会激增到平时的10倍左右。 1. 糖皮质激素的药理作用 抗炎作用、免疫抑制作用、抗毒素作用、抗休克作用、影响造血系统、中枢兴奋作用、其他：（1）促进胃酸分泌；（2）抑制松果体褪黑素的分泌；（3）减少甲状腺对碘离子的摄取清除和转化。 2. 糖皮质激素的适应证 内分泌系统疾病、风湿性疾病和自身免疫病、呼吸系统疾病、血液系统疾病、肾脏系统疾病、严重感染或炎性反应、重症患者（休克）、异体器官移植、过敏性疾病、神经系统损伤或病变、慢性运动系统损伤：如肌腱末端病、腱鞘炎等。 预防治疗某些炎性反应后遗症：应用糖皮质激素可预防某些炎性反应后遗症及手术后反应性炎症的发生，如组织粘连、瘢痕挛缩等。 二、点评依据 1.《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》（卫办医政发〔2011〕23号） 2.《医疗机构药事管理规定》（卫医政发〔2011〕11号）
第七章_巴比妥类药物题库
第七章巴比妥类药物的分析 一、选择题 （一）单选 相同知识点：结构与性质 1. 巴比妥类药物属于（）。 A．镇静催眠药 B. 解热镇痛药 C. 麻醉药 D. 生物碱类 E. 抗生素类药答案：A 2.下列不属于巴比妥类药物性质的是（）。 A．具有紫外吸收 B. 具有弱酸性 C. 具有氧化性 D. 能溶解于稀碱溶液 E. 可与铜吡啶试液形成配位化合物 答案：C 3. 巴比妥类药物的基本结构（）。 A．氨基醚 B. 对氨基苯甲酸 C. 丙二酰脲 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 吡喹酮 答案：C 4.苯巴比妥发生亚硝基化反应是因为分子中具有（）。 A．胺基 B. 乙基 C. 酰脲 D. 甲基 E. 苯环 答案：E 5. 关于巴比妥类药物的结构叙述不正确的是（）。 A．具有同样的基本结构 B.C2位的氧可被硫取代 C. N1位与N3位可同时被取代 D. C5位可被苯环取代 E. 《中国药典》2005年版收载的主要是5,5-取代巴比妥类药物 答案：C 6. 巴比妥类药物与碱共热，水解释放出氨基，是由于分子结构中具有（）。 A.硫元素 B.丙烯基 C.苯取代 D.羰基 E.酰亚胺基团 答案：E 7. 巴比妥类药物是弱酸类药物是因为（）。 A.在水中不溶解 B.在有机溶剂中溶解 C.有一定的熔点 D.在水溶液中发生二级电离 E.遇氧化剂环状结构不破裂 答案：D 8．吸光度用什么符号表示（）。 A．n B．t C．A D． H E． D 答案：C 9. 巴比妥类药物在酸性溶液中的紫外吸收特征是（）。 A.最大吸收峰为240nm B.无明显紫外吸收 C.最大吸收为255nm D. 最大吸收为304nm E. 最大吸收为287nm
巴比妥类药物分析
巴比妥类药物分析 一、最佳选择题 1、具有硫元素反应的药物为 A.苯巴比妥 B.司可巴比妥钠 C.异戊巴比妥钠 D.硫喷妥钠 E.肾上腺素 D 巴比妥类药物包括司可巴比妥钠。司可巴比妥钠具有丙烯基结构，可发生烯基的特征反应：与碘试液的反应司可巴比妥钠结构中含烯丙基，可与碘试液发生加成反应，使碘试液的棕黄色消失。 2、银量法测定苯巴比妥含量时，1ml硝酸银滴定液（0.1mol／L）相当于苯巴比妥的量是（苯巴比妥的分子量是232.24） A.23.22mg B.232.24mg C.11.6l mg D.5.85mg E.2.322mg A 《中国药典》采用银量法测定苯巴比妥的含量，以电位法指示终点方法：取供试品约0.2g，精密称定，加甲醇40ml使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15ml，用硝酸银滴定液 (0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸银滴定液相当于23.22mg的苯巴比妥(C12H12N203)。滴定反应的原理与丙二酰脲类鉴别反应中的银盐反应相同。即利用滴定过程中先生成可溶性的一银盐，化学计量点稍过，过量的银离子与药物形成难溶的二银盐。曾利用二银盐浑浊指示终点，但实际操作时，终点不易准确判断，故采用电位法指示。以上滴定中，1mol的硝酸银相当于1mol的苯巴比妥，苯巴比妥的分子量为232.24，所以滴定度 T=0.1×232.24=23.22(mg/ml)。 1L=1000ml,1g=1000mg. 1ml硝酸银滴定液（0.1mol／L）相当于苯巴比妥的量: 1x0.001(L)x0.1(mol／L)x232.24(g/mol)=0.001x0.1x232.24x1000(mg)=23.22(mg) 丙二酰脲类的鉴别反应：巴比妥类药物含有丙二酰脲结构，在碱性条件下，可与某些重金属离子反应，生成沉淀或有色物质。这一特性可用于本类药物的鉴别。 其中，银盐反应：巴比妥类药物的一银盐可溶于水，而二银盐不溶。反应中第一次出现的白色沉淀是由于硝酸银局部过浓，产生少量巴比妥二银盐，振摇后，转换为可溶性的一银盐，继续滴加硝酸银至过量，则完全生成白色二银盐沉淀。 《中国药典》采用银量法测定苯巴比妥的含量，以电位法指示终点。滴定反应的原理与丙二酰脲类鉴别反应中的银盐反应相同。即利用滴定过程中先生成可溶性的一银盐，化学计量点稍过，过量的银离子与药物形成难溶的二银盐。 在银量法测定苯巴比妥的含量中，生成一银盐、二银盐的两个方程式中，各物质的摩尔比都是1:1. 3、取某一巴比妥类药物约0.2g，加氢氧化钠试液5ml，与醋酸铅试液2ml，即生成白色沉淀；加热后沉淀变为黑色。该药物应为 A.异戊巴比妥 B.苯巴比妥钠 C.司可巴比妥钠 D.硫喷妥钠 E.苯妥英钠 D 4、用亚硝酸钠-硫酸反应鉴别苯巴比妥及其钠盐的原理为 A.烯醇式的酸性反应 B.丙二酰脲的水解反应 C.可能为苯环上的硝基取代反应 D.估计是苯环上的亚硝基取代反应 E.丙二酰脲1，3位N上的缩合反应 D 与亚硝酸钠-硫酸的反应发生在苯环上，以此区别不含苯环的巴比妥类药物。 苯巴比妥在硫酸存在下与亚硝酸钠作用生成橙黄色产物随即转为橙红色。可用于区别苯巴比妥与其他不含苯环的巴比妥类药物。