恶唑烷酮类的适应证和注意事项
噁唑烷酮类的适应证和注意事项
利奈唑胺为噁唑烷酮类抗菌药物，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。利奈唑胺对金黄色葡萄球菌（包括MRSA）、凝固酶阴性葡萄球菌（包括MRCNS）、肠球菌属（包括VRE）、肺炎链球菌（包括青霉素耐药株）、A 组溶血性链球菌、B 组链球菌、草绿色链球菌均具有良好抗菌作用。对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、艰难梭菌均具有抗菌作用。对支原体属、衣原体属、结核分枝杆菌、鸟分枝杆菌、巴斯德菌属和脑膜炎败血黄杆菌亦有一定抑制作用。肠杆菌科细菌、假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵菌对该药耐药。
【适应证】
临床主要应用于甲氧西林耐药葡萄球菌属、肠球菌属等多重耐药革兰阳性菌感染。
1.万古霉素耐药屎肠球菌感染，包括血流感染。
2.医院获得性肺炎：由 MRSA 或青霉素不敏感的肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。
3.皮肤及软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由 MRSA、A 组溶血性链球菌或B 组链球菌所致者。
4.社区获得性肺炎，由青霉素不敏感的肺炎链球菌所致，包括伴发血流感染。
【注意事项】
1.禁用于对利奈唑胺及噁唑烷酮类药物过敏者。
2.由于利奈唑胺具有单胺氧化酶抑制剂作用，使用期间应避免食用含有大量酪氨酸的腌渍、泡制、烟熏、发酵食品。
3.利奈唑胺有引起血压升高的潜在作用，应用于以下患者时应监测血压：高血压未控制的患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺机能亢进患者和/或使用以下药物的患者：直接或间接拟交感神经药物（如伪麻黄碱），升压药物（如肾上腺素、去甲肾上腺素），多巴胺类药物（如多巴胺、多巴酚丁胺）以及苯丙醇胺、右美沙芬、抗抑郁药等。
4.利奈唑胺与 5-羟色胺类药物有潜在相互作用，用于类癌综合征患者，或使用 5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、5-羟色胺受体拮抗剂（阿米替林）、哌替啶、丁螺环酮的患者，应密切观察5-羟色胺综合征的体征和/或症状。
5.本品可抑制人体线粒体蛋白质的合成，导致骨髓、视神经、脑、肾的功能在应用较长疗程利奈唑胺期间可能会减退。应用本品应每周进行血小板和全血细胞计数的检查，尤其用药超过两周，或用药前已有骨髓抑制，或合并应用能导致骨髓抑制的其他药物者。疗程中应警惕视觉症状的出现，必要时监测视觉功能。
6.应用利奈唑胺可能导致乳酸性酸中毒。
7.应用本品的疗程不宜超过 28 天，疗程超过28 天者发生周围神经和视神经病变及其他不良反应的可能性增加。
8.口服利奈唑胺混悬剂含有苯丙氨酸，苯丙酮尿症患者应注意。
9.利奈唑胺属妊娠期用药 C 类，用药前应充分权衡利弊后决定是否用药。
10.疗程中有发生惊厥的报道，多数患者有癫痫发作病史或有癫痫发作的危险因素。
头孢类抗生素分类(借鉴类别)
分类药名作用于特点临床应用 第一代 头孢噻吩 1、肾毒性较第二、三代大。 2、对β-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3、主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢噻啶 头孢氨苄 头孢唑林（钠） 头孢拉定 头孢羟氨苄 第二代 头孢孟多1、对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2、对β-内先胺酶较稳定。 3、对肾毒素较第一代小。 4、主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢丙烯也是二代头孢 头孢呋辛（钠） 头孢克洛 头孢尼西钠 第三代 头孢克肟 1、对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。 2、对β-内先胺酶更稳定。 3、对肾基本无毒性 4、主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。 其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 头孢噻肟 头孢曲松（纳） 头孢他定 头孢哌酮 头孢他美酯 头孢米诺钠 头孢噻肟钠
头孢吡肟 本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。 头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下： 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 （6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。 常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为： 1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。 2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在： （1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强，对知识参考+ 2
一二三四代头孢类抗生素的分类
二，三，四代头鞄类抗生素的分类，特点及临床应用作者第一代 第一代头抱菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括： 头砲氤甲 头抱瓮氨节 头抱氨节 头抱来星 头抱洛宁 头抱嗥喘 头抱嗟吩 头孑包匹林 头鞄曲秦 头鞄氮氟 头孢西酮
头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯
头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强， ，部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等 第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
新型恶唑烷酮介绍
第四章新型噁唑烷酮类抗药菌药物 多年来随着抗生素在全球的普及和不断被人滥用，无论革兰氏阳性菌或阴性细菌均已出现耐药趋向，革兰氏阳性细菌的耐药问题更为严重。据世界卫生组织估计，每天大约有5万人死于感染性疾病，感染性疾病从新成为威胁人类健康和社会发展的主要问题。世界范围内出现的耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）和表皮葡萄球菌（MRSE），耐药性肺炎链球菌，多药耐药的结核分支杆菌及耐万古霉素肠球菌（VRE）是当前临床中存在的主要问题。尤其是耐万古霉素肠球菌（VRE）的出现，突破了严重感染患者治疗的“最后手段”。面对这种困境，专家们提出“更新战略”，就是用“新一代”的抗生素替代“老”的品种。世界许多制药公司都在积极寻找能对付耐多种抗生素的耐药细菌的新型药物。噁唑烷酮就是一类极有发展前景的新型全合成抗菌剂。 Drug Resistance in Hospital-Acquired Infections Drug/Pathogen Resistance(%) Vancomycin/enterococci 24.7 Methicillin/S.aureus 53.6 Methicillin/Coag.-neg.S.aureus 88.2 Imipenem/P.aeruginosa 16.4 Quinolone/P.aeruginosa 23.0 3rd-gen.ceph. /P.aeruginosa 20.6 3rd-gen.ceph. /Enterobacter 33.1 SCIENCE 2004,303,1798 噁唑烷酮类抗菌药物的发展
N S O C l O C H 3 O S H O H 2N O O X H A C O C H 3 O Dup105 X=S Dup721 X=C N O N H A C O O N O N H A C O N H O O H A C C H N H A C O O F N H A C O N F H O O 1 2 3 4 5 1978年，美国杜邦公司科学家报道噁唑烷酮衍生物1在控制细菌引起的植物疾病方面的应用 。随后他们对1进行结构改造得到2即S-6123，S-6123在体内外外对阳性菌和阴性菌表现出中等强度活性。通过进一步结构优化，1987年，他们发现两个侯选化合物D u P 721和DuP 105。D u P 721和DuP 105比S-6123抗菌活性有很大提高。杜邦公司的噁唑烷酮研究工作引起了科学家们极大的兴趣，这是因为： 噁唑烷酮的抗菌谱包括了所有重要的革兰氏阳性菌致病菌且和现有抗菌药物没有交叉耐药性，而且在实验室很难诱导产生耐药菌株。 噁唑烷酮是全合成的、具有独特作用机制。 全新结构和独特的作用机制吸引了众多制药公司的关注。普强，拜尔，和阿特拉斯等公司都参与噁唑烷酮衍生物的研究开发。普强公司合成了许多并环的化合物，但都没有突破性进展。1989年杜邦公司因毒性问题停止了他们的噁唑烷酮研究计划。普强公司则继续深入研究，他们借助喹诺酮类药物结构改造的经验，将哌嗪环，吗啉环和氟原子引入到噁唑烷酮的改造中来，筛选得到了两个高活性噁唑烷酮衍生物：吗啉噁酮（linezolid ）和羟哌噁酮(eperezolid) .其中，吗啉噁酮经FDA 批准，2000年首先在美国上市，商品名： Zyvox ，成为第一个获准进入临床应用的噁唑烷酮药物。 N O O F H A C N H A C O N F O H O 吗啉噁酮 羟哌噁酮 二 作用机制
一二三四代头孢类抗生素的分类
一二三四代头孢类抗生 素的分类 集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]
第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦
头孢西酮 头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西
头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑
抗生素
抗生素小结 抗生素作用机制 1、抑制细胞壁合成。肽聚糖（尤G+菌）。代表：β-内酰胺类（与细胞膜青霉素结合蛋白结合，使转肽酶失活） 2、影响胞膜通透性。代表：1、多烯类。与真菌胞膜麦角固醇结合eg.两性霉素B（真菌：麦角固醇；哺乳动物：胆固醇；细菌：无） 2、多粘菌素。与胞膜磷脂的磷酸基结合。G-胞膜磷脂多，效果好。 3、影响蛋白合成。细菌核糖体=30s+50s 30s:氨基糖苷类、四环素类 50s:大环内脂类、氯霉素、林可霉素 （人类：40s+60s） 4、影响叶酸：四环素类 核酸：喹诺酮。抑制DNA回旋酶，阻碍其复制。 抗生素分类详解 一、β-内酰胺类 1、青霉素类（包括其β—内酰胺酶抑制剂） 2、头孢类（包括其β—内酰胺酶抑制剂） 3、单环β-内酰胺类 4、碳青霉烯类 二、大环内酯类 14环、15环、16环 三、喹诺酮类 四、氨基糖苷类 五、多肽类 六、硝基咪唑类 七、其他类
一、β-内酰胺类 繁殖期杀菌药 1、青霉素类（包括其β—内酰胺酶抑制剂） 【特点】水溶液不稳定，必现用现配；脂溶性低，分布于胞外液；经肾排出 【抗菌谱】G+菌，G-杆，螺旋体 （G+菌：G+球如肺链、溶链、草链、不耐药金葡菌；G+杆如破伤风梭菌、白喉、炭疽、乳酸、产气荚膜梭菌） （G-球：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌） 【不良反应】过敏性休克（肾上腺素0.5-1.0mg,im,st）；白细胞降低 p.s：换算：80万单位→0.48g，1000万U→6g 2、头孢类（包括其β—内酰胺酶抑制剂） 【分代】一代：先锋类。头孢氨苄（先锋IV），头孢拉定（先锋VI），头孢唑林（先锋V），头孢噻吩（先锋I），头孢硫脒（先锋18）等。 二代：头孢呋辛，头孢呋辛酯，头孢克洛，头孢孟多 三代：头孢噻肟，头孢唑肟，头孢曲松，头孢他啶，头孢哌酮，头孢地尼，头孢泊污酯 四代：头孢吡肟，头孢匹罗，头孢利定 【特点】可透过胎盘，三代可透过血脑屏障。 一代二代三代四代 G+ 越来越→弱强 G- 越来越→强强 厌氧菌土＋— 肾毒性越来越→弱— 【不良反应】头孢孟多、头孢哌酮可引起低凝血酶原血症或PLT减少导致出血；一周内饮
头孢类抗生素分类
精品
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。 精品
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下： 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 精品
恶唑烷酮类的适应证和注意事项
噁唑烷酮类的适应证和注意事项 利奈唑胺为噁唑烷酮类抗菌药物，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。利奈唑胺对金黄色葡萄球菌（包括MRSA）、凝固酶阴性葡萄球菌（包括MRCNS）、肠球菌属（包括VRE）、肺炎链球菌（包括青霉素耐药株）、A 组溶血性链球菌、B 组链球菌、草绿色链球菌均具有良好抗菌作用。对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、艰难梭菌均具有抗菌作用。对支原体属、衣原体属、结核分枝杆菌、鸟分枝杆菌、巴斯德菌属和脑膜炎败血黄杆菌亦有一定抑制作用。肠杆菌科细菌、假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵菌对该药耐药。 【适应证】 临床主要应用于甲氧西林耐药葡萄球菌属、肠球菌属等多重耐药革兰阳性菌感染。 1.万古霉素耐药屎肠球菌感染，包括血流感染。 2.医院获得性肺炎：由 MRSA 或青霉素不敏感的肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。 3.皮肤及软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由 MRSA、A 组溶血性链球菌或B 组链球菌所致者。 4.社区获得性肺炎，由青霉素不敏感的肺炎链球菌所致，包括伴发血流感染。 【注意事项】 1.禁用于对利奈唑胺及噁唑烷酮类药物过敏者。 2.由于利奈唑胺具有单胺氧化酶抑制剂作用，使用期间应避免食用含有大量酪氨酸的腌渍、泡制、烟熏、发酵食品。 3.利奈唑胺有引起血压升高的潜在作用，应用于以下患者时应监测血压：高血压未控制的患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺机能亢进患者和/或使用以下药物的患者：直接或间接拟交感神经药物（如伪麻黄碱），升压药物（如肾上腺素、去甲肾上腺素），多巴胺类药物（如多巴胺、多巴酚丁胺）以及苯丙醇胺、右美沙芬、抗抑郁药等。 4.利奈唑胺与 5-羟色胺类药物有潜在相互作用，用于类癌综合征患者，或使用 5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、5-羟色胺受体拮抗剂（阿米替林）、哌替啶、丁螺环酮的患者，应密切观察5-羟色胺综合征的体征和/或症状。 5.本品可抑制人体线粒体蛋白质的合成，导致骨髓、视神经、脑、肾的功能在应用较长疗程利奈唑胺期间可能会减退。应用本品应每周进行血小板和全血细胞计数的检查，尤其用药超过两周，或用药前已有骨髓抑制，或合并应用能导致骨髓抑制的其他药物者。疗程中应警惕视觉症状的出现，必要时监测视觉功能。 6.应用利奈唑胺可能导致乳酸性酸中毒。 7.应用本品的疗程不宜超过 28 天，疗程超过28 天者发生周围神经和视神经病变及其他不良反应的可能性增加。 8.口服利奈唑胺混悬剂含有苯丙氨酸，苯丙酮尿症患者应注意。 9.利奈唑胺属妊娠期用药 C 类，用药前应充分权衡利弊后决定是否用药。 10.疗程中有发生惊厥的报道，多数患者有癫痫发作病史或有癫痫发作的危险因素。
头孢类抗生素的分类及特点
头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β－ 根据其抗菌作用的特点，一般将头孢菌素分为一、二、三,四代（见1表）。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广，对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用，且能用于控制金黄色葡萄球菌感染，同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，尤其是球菌所致的感染，也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广，对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广，几乎对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有：头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。
一二三线抗生素分类
一二三线抗生素分类 分类一线抗菌药物（非限制使用） 青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类氯霉素 大环酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素四环素强力霉素（多西环素） 氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药制霉菌素、酮康唑 抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦 中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液 第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。 管理措施：有药敏结果证实；若无， 应由高级职称医师查房签名， 无高级职称医师的科室须由科室主任查 房签名或有感染专科医生会诊记录 分类二线抗菌药物（限制使用） 青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸 头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它β酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素 氯霉素类甲砜霉素 大环酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 四环素四环素、美满霉素 氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星 糖肽类去甲万古霉素 其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水酸钠、利福喷丁、利福布丁 抗真菌药氟康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟胞嘧啶 抗病毒药金刚烷胺、乙刚烷胺、泛昔洛韦、阿糖腺苷、干扰素、拉米夫定、阿昔洛韦 第三线药物（特殊使用）：疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一
一 二 三 四代头孢类抗生素的分类
第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： ? 头孢氰甲 ? 头孢羟氨苄 ? 头孢氨苄 ? 头孢来星 ? 头孢洛宁 ? 头孢噻啶 ? 头孢噻吩 ? 头孢匹林 ? 头孢曲秦 ? 头孢氮氟
? 头孢唑林 ? 头孢拉定 ? 头孢沙定 ? 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 ? 头孢克洛 ? 头孢尼西 ? 头孢丙烯
? 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： ? 头孢孟多 ? 头孢雷特 ? 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： ? 碳头孢烯：氯碳头孢 ? 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 ? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 ? 头孢卡品 ? 头孢达肟 ? 头孢地尼 ? 头孢托仑 ? 头孢他美 ? 头孢克肟 ? 头孢甲肟 ? 头孢地秦 ? 头孢哌酮 ? 头孢噻肟 ? 头孢咪唑 ? 头孢泊肟
头孢类抗生素的分类及特点教学文案
头孢类抗生素的分类 及特点
头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β－内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对机体几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。根据其抗菌作用的特点，一般将头孢菌素分为一、二、三,四代（见1表）。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项目常用品种抗菌谱及作用特点备注 第一代头孢氨苄、头孢拉 啶、头孢羟氨苄、头 孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌 所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性 杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代甲氧头孢噻吩、头孢 美唑、头孢孟多、头 孢尼西钠等。抗菌范围较第一代广，对球菌感染的抗菌作 用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所 致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代头孢噻呋钠(动物专 用),头孢噻肟钠、头 孢哌酮钠、头孢曲松 钠等。抗菌范围较第一、二代更广，对所有致病菌 都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌的抗 菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多 数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，。 临床广 泛用应 第四代头孢匹罗,头孢奎诺 (动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作 用，且能用于控制金黄色葡萄球菌感染，同 时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良 性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，尤其是球菌所致的感染，也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢
头孢类药物一、二、三、四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。 笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。 头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。 头孢来星(Cephaloglycin) 别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。 头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex) 别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。 头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium (Cefamezin) 别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。
常用抗生素的分类及缩写
抗生素分类及缩写分类亚类抗生素中文名缩写 青霉素类青霉素青霉素PEN 氨基青霉素阿莫西林AMX 氨基青霉素氨苄西林AMP 耐青霉素酶青霉素甲氧西林MET 耐青霉素酶青霉素萘夫西林NAF 耐青霉素酶青霉素双氯西林DIC 耐青霉素酶青霉素苯唑西林OXA 耐青霉素酶青霉素氯唑西林CLO 羧基青霉素羧苄西林SRB 羧基青霉素替卡西林 TLC 脒基青霉素 美西林MEC 脲基青霉素阿洛西林 AZL 脲基青霉素 哌拉西林 PIP 脲基青霉素 美洛西林 MEZ 头孢菌类头孢Ⅰ头孢氨苄LEX 头孢Ⅰ头孢拉定CED 头孢Ⅰ头孢沙定CRD 头孢Ⅰ头孢羟氨苄CFR 头孢Ⅰ头孢匹林HAP 头孢Ⅰ头孢乙腈CAC
头孢Ⅰ 头孢噻啶 RID 头孢Ⅰ 头孢硫 脒 CSU 头孢Ⅰ 头孢 噻吩 CEP 头孢Ⅰ 头孢 唑啉 CZO 头孢Ⅱ 头孢 拉宗 CFB 头孢Ⅱ 头孢尼西 CID 头孢Ⅱ 头孢替坦 CTT 头孢Ⅱ 头孢克洛 CEC 头孢Ⅱ 头孢丙烯 MAN 头孢Ⅱ 头孢雷特 CND 分类 亚类 抗生素中文名 缩写 头孢Ⅲ 头孢地尼 CDR 头孢Ⅲ 头孢 他啶 CAZ 头孢Ⅲ 头孢唑肟 CZX 头孢 Ⅲ 头孢克肟 CEC 头孢Ⅲ 头孢布坦 CTB 头孢Ⅲ 头孢地 秦 CDZ 头孢Ⅲ 头孢唑 南 ZON
头孢Ⅲ头孢哌酮CFP 头孢Ⅲ头孢曲松CRO 头孢Ⅲ头孢噻肟CTX 头孢Ⅲ头孢匹胺CPM 头孢Ⅲ头孢他美CAT 头孢Ⅲ头孢特仑CEM 头孢Ⅲ头孢泊肟CPD 头孢Ⅲ头孢托仑DIT 头孢Ⅲ头孢米诺CNX 头孢Ⅳ头孢吡肟FEP 头孢Ⅳ头孢匹罗CPO 头孢Ⅳ头孢克定 氯头孢氯碳头孢LOR 头霉素头孢西丁FOX Oxacephem 拉氧头孢MOX 青霉烯类碳青霉烯美罗培南MEM 碳青霉烯厄他培南ETP 碳青霉烯帕尼培南PAN 碳青霉烯亚胺培南IMP 青霉烯法罗培南FAR 青霉烯硫培南 单环内酰胺类氨曲南ATM 内酰胺酶抑制剂哌拉西林/他唑巴坦TZP 哌拉西林/舒巴坦PIS 替卡西林/克拉维酸TCC 阿莫西林/克拉维酸AMC 阿莫西林/舒巴坦AXS 氨苄西林/舒巴坦SAM 头孢哌酮/舒巴坦CSL 美洛西林/舒巴坦MSU 分类亚类抗生素中文名缩写 头孢他啶/克拉维酸CCV 头孢噻肟/克拉维酸CTC 氨基环多醇大观霉素STP 氨基环多醇丙大观霉素TRO 氨基糖苷链霉素STR 庆大霉素GEN 卡那霉素KAN 妥布霉素TOB 奈替米星NET 阿米卡星AMK 小诺米星MCR 依替米星 西索米星SIS
头孢类抗菌药物的分类及药效
头孢类的分代 第一代： 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢唑啉（先锋5号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢羟氨苄 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 第二代： 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟） 头孢克洛（头孢氯氨苄）。 头孢尼西钠 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢丙烯也是二代头孢 第三代： 头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松（菌必治） 头孢他定（复达欣） 头孢哌酮（先锋必素） 头孢他美酯 头孢米诺钠 作用特点应用、 1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。 2.对B-内先胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性 4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 第四代： 头孢匹罗 头孢吡肟 1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 2.对B-内先胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。 4.主要用于难治感染。 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢类抗生素分类
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头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。 精彩文档
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下： 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 精彩文档
临床常用抗生素分类表
临床常用抗生素分类表 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1. 青霉素类： 青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林 2.青霉素类复方制剂： 阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林 3.青霉素类+酶抑制剂（舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦） 氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦 4.头孢菌素类： 第一代头孢菌素类： 头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠 第二代头孢菌素类： 头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠 第三代头孢菌素类 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺 第四代头孢菌素类头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗 头孢菌素类+酶抑制剂 头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+酶抑制剂) 5.碳青酶烯类 硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南 6.其他β-内酰胺类 拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南 7.氨基糖苷类 链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素 8.四环素类 四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素
常用抗菌素药物分类
常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的 PK/PD 来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以 分为不同的级别。一、抗菌药物的分类 -按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β 内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的 β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青 霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在 临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了 像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。 在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉 素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它 就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物 根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使
用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢 曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶 的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一类就是在临 床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳氢霉烯类的抗菌药物，比 如临床经常使用的亚胺培南 /西司他丁。还有一类是头孢烯类的抗菌药物，主要也是针对铜绿 假单胞菌，这一类包括氟氧头孢和拉氧头孢。 二、抗菌药物的分类 -按抗菌谱分类 刚才介绍了抗菌药物按照它的化学结构的分类，在临床上，根据它的抗菌谱，也就是它针对于哪些细菌来做以分类。比如说在临床上现在 经常会出现一些耐药，比如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、 ESBL 的药物。根据这些又可以把药物来分为，比如常用的抗 MRSA 的药物，就是针对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物，比如说糖肽类的药 物，有万古霉素和替考拉宁，还有化学结构上，尽管万古霉素、替考 拉宁和利奈唑胺是属于不同的，利奈唑胺是属于噁唑烷酮类类的，但是它也具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。比如说非典型病原菌，比如支原体、衣原体，军团菌，阿奇霉素和左氧氟沙星、莫西沙
头孢类抗生素分类
文案
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。 文案
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下： 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 文案
头孢类抗生素类别
青霉素类和头孢类抗生素，在结构上都属于β-内酰胺类抗生素。最早的β-内酰胺类抗生素是由Fleming医生发现的青霉素G。这个故事教育我们做科研要有好奇心还要有好运气.....跑题了。 β-内酰胺类抗生素是指分子中含有四个原子组成的β-内酰胺环的抗生素。β-内酰胺环是这类抗生素发挥生物活性的必须集基团。β-内酰胺环与D-丙酰胺-D-丙氨酸黏肽的末端结构类似，空间构象也相似，于是D-丙酰胺-D-丙氨酸转肽酶误把β-内酰胺类抗生素当做是自己催化的底物D-丙酰胺-D-丙氨酸而结合了上去。在酶的作用下，β-内酰胺环发生水解断裂，进而于酶的活性中性发生酰化反应，形成不可逆的抑制作用。D-丙酰胺-D-丙氨酸转肽酶这货是催化短肽形成黏肽进而形成细胞壁的关键酶，抑制了这货，细菌合成细胞壁能力大大受损，细菌无法承受细胞内的高渗透压，发生溶菌，造成细菌死亡。 青霉素(penicillins)和头孢菌素(cephalosporins)是临床上常见的两大类β-内酰胺类抗生素。那么这两大类抗生素在结构上的区别见下图。 在结构上，对于青霉素类，由于β-内酰胺环中羰基和氮上的未共用电子对不能共轭，加上四元环的张力，造成β-内酰胺环高度不稳定，在酸、碱条件下β-内酰胺环均容易发生水解和分子重排，进而失去抗菌活性；但是，对于头孢类，于青霉素情况不同的是，β-内酰胺环上的故对电子于氢化噻唑环中的双键能够形成共轭；而头孢类的“四元环并六元环”稠环体系对β-内酰胺环造成的分子内张力较小，因此比青霉素类更稳定。 但是,but,however，这并不意味着头孢类就天下无敌一药包治百病了。因为在抗菌效力和药物代谢动力学性质以及抗耐药性上均还有很大的提高空间。这也就是市面上会有那么多各种头孢菌素的原因。我们把在原有结构基础上进行修饰改进得到的头孢菌素统称为半合成头孢菌素。半合成头孢菌素已经发展到第四代了。 第一代，有头孢氨苄等。这类头孢菌素耐青霉素酶，不耐β-内酰胺酶，主要用于耐青霉素酶的金葡菌等敏感革兰阳性球菌干扰。对革兰阳性菌抗菌作用比二、三代还强 第二代，有头孢呋辛等。在结构上与第一代无明显区别，但对β-内酰胺酶稳定性提高，抗菌谱更广，对格兰阴性菌有明显作用。