第三十八章抗菌药物概论
第三十八章抗菌药物概论
一、选择题
A型题
1. 关于化疗药物下列哪一项是正确的？
A. 人工合成的药物
B. 治疗各种疾病的化学药物
C. 治疗恶性肿瘤药物
D. 防治细菌、寄生虫感染和恶性肿瘤的化学药物
E. 防治病原体感染的化学药物
2. 判断甲药比乙药安全的依据是：
A. 甲药的ED50比乙药大
B. 甲药的ED50比乙药小
C. 甲药的LD50/ED50比值比乙药大
D. 甲药的LD50/ED50比值比乙药小
E. 甲药的最低抑菌浓度比乙药小
3. 衡量一种抗菌药物的临床价值，主要依靠：
A. 抗菌活性
B. 抗菌谱
C. 最低抑菌浓度
D. 最低杀菌浓度
E. 化疗指数
4. 抑制细菌的转肽酶，阻止粘肽交叉联接的药物是：
A. 青霉素
B. 多粘菌素B
C. 红霉素
D. 四环素
E. 链霉素
5. 与核蛋白体30S亚基结合，妨碍氨酰基t-RNA进入A位的抗菌药是：
A. 多粘菌素类
B. 林可霉素
C. 红霉素
D. 氯霉素
E. 四环素类
6. 与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽链的形成和延伸的抗菌药是：
A. 青霉素
B. 氯霉素
C. 多粘菌素
D. 四环素
E. 庆大霉素
7. 抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致DNA降解及细菌死亡的药物是：
A. 磺胺嘧啶
B. 甲氧苄啶
C. 环丙沙星
D. 利福平
E. 对氨基水杨酸
8. 可影响细菌蛋白质合成全过程的抗菌药物是：
A. 链霉素
B. 氯霉素
C. 四环素
D. 红霉素
E. 多粘菌素B
9. 细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的原因主要是：
A. 细菌产生了水解酶
B. 细菌产生了钝化酶
C. 细菌改变代谢途径
D. 细菌体内与抗菌药结合的靶位的改变
E. 细菌产生了大量的对氨基苯甲酸
10. 细菌对氨基苷类抗生素产生耐药性的原因主要是：
A. 细菌产生了水解酶
B. 细菌产生了大量的对氨基苯甲酸
C. 细菌改变代谢途径
D. 细菌体内与抗菌药结合的靶位的改变
E. 细菌产生了钝化酶
11. 细菌对磺胺类药物产生耐药性的主要原因是：
A. 细菌产生了水解酶
B. 细菌产生了钝化酶
C. 细菌改变代谢途径
D. 细菌体内抗菌药原始部位结构改变
E. 细菌产生了大量的对氨基苯甲酸
12. 繁殖期杀菌药与静止期杀菌药合用的效果是：
A. 协同
B. 拮抗
C. 相加
D. 相减
E. 无关
13. 繁殖期杀菌药与速效抑菌药合用的效果是：
A. 协同
B. 拮抗
C. 相加
D. 相减
E. 无关
14. 可获协同作用的药物组合是：
A. 青霉素+庆大霉素
B. 青霉素+红霉素
C. 青霉素+乙酰螺旋霉素
D. 青霉素+氯霉素
E. 青霉素+四环素
15. 肝功能不全患者应慎用或禁用的药物是：
A. 青霉素
B. 头孢噻吩
C. 四环素
D. 丁胺卡那霉素
E. 以上都不是
16. 早产儿、新生儿禁用下列哪种抗菌药?
A. 青霉素
B. 氯霉素
C. 四环素
D. 红霉素
E. 庆大霉素
B型题
A. 抗菌谱
B. 抗菌活性
C. 耐受性
D. 耐药性
E. 化疗指数
17. 药物抑制或杀灭病原菌的能力称为
18. 抗菌药物的抗菌范围称为
19. 反复应用某一药物，细菌对药物的敏感性下降甚至消失称为
20. 反复应用某一药物，机体对药物的敏感性降低称为
21. 动物半数致死量与病原体感染动物半数有效量之比称为
A. 磺胺甲恶唑
B. 红霉素
C. 呋喃坦啶
D. 利福平
E. 甲氧苄啶
22. 特异性地抑制依赖DNA的RNA多聚酶的活性的抗菌药是
23. 细菌通过改变代谢途径可对其产生耐药性的药物是
24. 与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶的活性的抗菌药物是
25. 抑制二氢叶酸还原酶的抗菌药物是
C型题
A. 改变靶位的结构
B. 产生灭活酶
C. 两者均有
D. 两者均无
26. 细菌对青霉素G产生耐药的机制
27. 细菌对红霉素产生耐药的机制
28. 细菌对氨基苷类产生耐药的机制
A. 协同作用
B. 拮抗作用
C. 两者均有
D. 两者均无
29. 青霉素+磺胺嘧啶可产生
30. 青霉素+链霉素可产生
31. 青霉素+红霉素可产生
X型题
32. 关于化疗指数下列说法正确的是：
A. 评价化疗药物的临床应用价值和安全度
B. 半数致死量与半数有效量的比值
C. 5％的致死量与95％的有效量的比值
D. 以LD5／ED95表示
E. ED50／LD50
33. 关于抗菌药物的作用机制，下列哪项是正确的?
A. 青霉素抑制转肽酶阻碍细菌细胞壁合成
B. 利福平抑制依赖DNA的RNA多聚酶
C. 喹诺酮类抑制DNA回旋酶
D. 氨基糖苷类抑制细菌蛋白质合成的多个环节
E. 多粘菌素类细菌胞浆膜磷脂结合，使胞浆膜通透性增加
34. 抑制细菌细胞壁合成的药物是：
A. 青霉素
B. 磷霉素
C. 环丝氨酸
D. 万古霉素
E. 链霉素
35. 影响细菌胞浆膜通透性的药物有
A. 万古霉素
B. 多粘菌素
C. 林可霉素
D. 制霉菌素
E. 红霉素
36. 抑制细菌蛋白质合成的抗菌药物有：
A. 链霉素
B. 庆大霉素
C. 红霉素
D. 四环素
E. 林可霉素
37. 采用哪些措施可减少细菌耐药性的产生?
A. 严格掌握抗菌药物的适应证
B. 给予足够的剂量和疗程
C. 尽量避免局部用药
D. 有计划地轮换用药
E. 必要的联合用药
38. 抗菌药物联合用药的指征有：
A. 严重的细菌性感染
B. 单一抗菌药物不能控制的严重感染或混合感染
C. 单一抗菌药物不能控制的心内膜炎或败血症
D. 久用可能产生耐药者
E. 减少药物的毒性反应
39. 肾功能不良的患者应避免使用下列哪些抗菌药物?
A. 青霉素
B. 万古霉素
C. 两性霉素B
D. 庆大霉素
E. 氯霉素
40. 有慢性肝炎或肝功能减退的病人应避免使用或慎用下列哪些药物?
A. 林可霉素
B. 红霉素
C. 利福平
D. 四环素
E. 氯霉素
二、填空题
1. 化疗指数是衡量化疗药物和的重要参数，一般可用动物实验的
表示。
2. 抗菌药物的作用机制有、、和四种方式。
3. 细菌获得耐药性的机制有：、、、、。
4. 抗菌药物根据其作用特点可分为、、、四类。
5. 在应用化疗药物治疗感染性疾病的过程中，应注意、与三
者之间的关系。
三、名词解释
1. 化疗药物
2. 抗菌谱
3. 抗菌活性
4. MBC
5. 化疗指数
6. 耐药性
四、问答题
1. 简述抗菌药物的作用机制。并举例说明。
2. 简述细菌产生耐药性的机理。
参考答案
一、选择题
1. D
2. C
3. E
4. A
5. E
6. B
7. E
8. A
9. A 10. E 11. E 12. A 13. B 14. A 15. C 16. B 17. B 18. A 19. D 20. C 21. E 22. D 23. A 24. C 25. E 26. B 27. A 28. C 29. D 30. A 31. B
32. ABCD 33. ABCDE 34. ABCD 35. BD 36. ABCDE 37. ABCDE 38. ABCDE 39. BCD
40. ABCDE
二、填空题
1. 临床应用价值安全性评价LD50/ED50
2. 抑制细菌细胞壁合成影响胞浆膜通透性抑制蛋白质合成影响叶酸及核酸代谢
3. 降低外膜的通透性产生灭活酶改变靶位的结构药物主动外排系统活性增强改变代谢途径
4. 繁殖期杀菌药静止期杀菌药速效抑菌剂慢效抑菌剂
5. 宿主抗菌药病原体
三、名词解释（略）
四、问答题
1.抗菌药物的作用机制有：(1)抑制细菌细胞壁的合成：这类药物包括青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素和环丝氨酸等。(2)影响胞浆膜的通透性：如作用于革兰阴
性菌的多肽类(多肽菌素B、多肽菌素E)和抗真菌的多烯类(制霉菌素、两性霉素B)抗生素。(3) 抑制细菌蛋白质的合成①影响蛋白质合成的全过程，如链霉素等能阻止核蛋白体30s亚基和70s亚基始动复合物的形成及阻止蛋白质合成的终止因子进入30s亚基A 位，抑制蛋白质的合成而杀菌。②与核蛋白体30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA进入30s 亚基A位，抑制蛋白质合成，如四环素。③与核蛋白体50s亚基结合，使肽链的延伸受阻，蛋白质合成收抑制，如红霉素等。（4）影响叶酸及核酸代谢：如磺胺类和甲氧苄啶抑制四氢叶酸合成，导致核酸代谢障碍，细菌生长繁殖受到抑制；喹诺酮类药物抑制DNA回旋酶，阻碍细菌DNA复制而杀菌，利福平抑制DNA依赖性RNA多聚酶活性，阻碍mRNA合成而杀灭细菌。
2.细菌与药物反复接触后，细菌对药物的敏感性就会下降甚至消失，造成抗菌药物对细菌感染的疗效降低或无效，称为耐药性，耐药性的产生机理有：①细菌胞浆膜通透性发生改变。②细菌产生灭活抗菌药物的酶。③细菌体内抗菌药原始靶位结构改变。④药物主动外排系统活性增强。⑤细菌代谢途径的改变。
第三十八章抗菌药物概论
第三十八章抗菌药物概论 一、选择题 A型题 1. 关于化疗药物下列哪一项是正确的？ A. 人工合成的药物 B. 治疗各种疾病的化学药物 C. 治疗恶性肿瘤药物 D. 防治细菌、寄生虫感染和恶性肿瘤的化学药物 E. 防治病原体感染的化学药物 2. 判断甲药比乙药安全的依据是： A. 甲药的ED50比乙药大 B. 甲药的ED50比乙药小 C. 甲药的LD50/ED50比值比乙药大 D. 甲药的LD50/ED50比值比乙药小 E. 甲药的最低抑菌浓度比乙药小 3. 衡量一种抗菌药物的临床价值，主要依靠： A. 抗菌活性 B. 抗菌谱 C. 最低抑菌浓度 D. 最低杀菌浓度 E. 化疗指数 4. 抑制细菌的转肽酶，阻止粘肽交叉联接的药物是： A. 青霉素 B. 多粘菌素B C. 红霉素 D. 四环素 E. 链霉素 5. 与核蛋白体30S亚基结合，妨碍氨酰基t-RNA进入A位的抗菌药是： A. 多粘菌素类 B. 林可霉素 C. 红霉素 D. 氯霉素 E. 四环素类 6. 与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽链的形成和延伸的抗菌药是： A. 青霉素 B. 氯霉素 C. 多粘菌素 D. 四环素 E. 庆大霉素 7. 抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致DNA降解及细菌死亡的药物是： A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 环丙沙星 D. 利福平 E. 对氨基水杨酸 8. 可影响细菌蛋白质合成全过程的抗菌药物是： A. 链霉素 B. 氯霉素 C. 四环素 D. 红霉素 E. 多粘菌素B 9. 细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的原因主要是： A. 细菌产生了水解酶 B. 细菌产生了钝化酶 C. 细菌改变代谢途径 D. 细菌体内与抗菌药结合的靶位的改变 E. 细菌产生了大量的对氨基苯甲酸 10. 细菌对氨基苷类抗生素产生耐药性的原因主要是： A. 细菌产生了水解酶 B. 细菌产生了大量的对氨基苯甲酸 C. 细菌改变代谢途径 D. 细菌体内与抗菌药结合的靶位的改变 E. 细菌产生了钝化酶 11. 细菌对磺胺类药物产生耐药性的主要原因是： A. 细菌产生了水解酶 B. 细菌产生了钝化酶 C. 细菌改变代谢途径
第三十八章抗菌药物概论
第三十八章抗菌药物概论 一、名词解释 抗菌谱抗菌活性 抗生素化疗指数 抗生素后效应最低抑制菌浓度 二、配伍选择题：选择药物相应的作用机制填入括号内 1.磺胺嘧啶( ) 2.青霉素G ( ) 3.氯霉素( ) 4.利福平( ) 5.氟哌酸( ) A.影响胞浆膜通透性 B.抑制依赖DNA的RNA多聚酶 C.抑制细胞壁的合成 D.抑制二氢叶酸合成酶 E.通过与50S 核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成 F.抑制DNA回旋酶 三、单选题 与细菌耐药性无关的是( ) A. 细菌产生β-内酰胺酶 B. 细菌产生乙酰转移酶,灭活氨基苷类
C. 细菌产生的内毒素增加 D. 细菌的PBPs种类增加,产量增加或结构变化 E. 细菌改变对抗菌药物的通透性,降低抗菌药物在菌体内的浓度 四、思考题 1.抗菌药的抗菌机制有哪些？ 2.细菌耐药性产生的机制有哪些？ 3.如何合理应用抗菌药? 第三十九章β-内酰胺类抗生素 一、配伍选择题：选择药物相应的作用特点填入括号内 1.苯氧青霉素( ) 2.氨苄青霉素( ) 3.青霉素( ) 4.羧苄青霉素( ) 5.双氯青霉素( ) A.抗菌谱较窄,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 B.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 C.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶稳定 D.抗菌谱较宽,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 E.抗菌谱较宽,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 二、单选题 不属第三代头孢菌素的特点是( ) A.抗革兰氏阳性菌作用强于第一,二代
B.对绿脓杆菌及厌氧菌有效 C.对β-内酰胺酶稳定性高 D.脑脊液中可渗入一定量 E.对肾脏基本无毒 三、思考题 1.β-内酰胺类抗生素的抗菌机理及耐药机制? 2.半合成青霉素的分类及特点？ 3.青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 4.青霉素的主要不良反应及防治措施? 5.头孢菌素类与青霉素相比的特点? 6.各代头孢菌素类发展的基本规律? 7.非典型β-内酰胺类抗生素包括哪几类？ 第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、单选题 林可霉素与下列那种不良反应有关( ) A.胆汁阻塞性肝炎 B.听力下降 C.伪膜性肠炎 D.肝功能严重损害 E.肾肝功能严重损害 二、思考题 1.简述红霉素的抗菌机理及抗菌谱?
第三十八章 抗菌药物概论
抗菌药（antibacterial drugs）对细菌有抑制和杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成药物（磺胺类和喹诺酮类等）。 抗生素（antibiotics）由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的，能杀灭或抑制其它微生物的物质。抗生素分为天然的和人工半合成的，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。 抗菌谱（antibacterial spectrum）抗菌药物的抗菌范围。广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药，如四环素（tetracycline）、氯霉素（chloromycetin）、第三、四代氟喹诺酮类（fluoroquinolones），广谱青霉素和广谱头孢菌素。窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物，如异烟肼（isoniazid）仅对结核杆菌有作用，而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。 抑菌药（bacteriostatic drugs）是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类等。 杀菌药（bactericidal drugs）是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration, MIC）测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。指在体外培养细菌18～24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度（minimum bactericidal concentration, MBC）是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。有些药物的MIC和MBC很接近，如氨基苷类抗生素，有些药物的MBC比MIC大，如β-内酰胺类抗生素。 化疗指数（chemotherapeutic index，CI）是评价化学治疗药物有效性与安全性的指
第三十四章 抗菌药物概论(Introduction to antibacterial drugs)
第三十四章抗菌药物概论（Introduction to antibacterial drugs） 一、基本概念 1.抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用，主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物，属于化疗药的范畴。 2.化学治疗（chemotherapy）：是指细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗过程，简称化疗。 3.化学治疗药物（chemotherapeutic drugs）：是指用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。包括抗（细）菌药、抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。 4.抗菌谱（antibacterial spectrum）：是指药物的抗菌范围，可分为：①窄谱（narrow spectrum）：仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用，如青霉素、红霉素、氨基苷类等。②广谱（broad spectrum）：对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用，还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用，如四环素类、氯霉素等。 5.抗菌活性（antibacterial activity）：抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。①抑菌药（bacteriostatic drugs）：能抑制细菌生长繁殖的药物，如大环内酯类等。评价指标：最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration，MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。②杀菌药（bacteriocidal drugs）：能杀灭细菌的药物，如：β-内酰胺类抗生素等。评价指标：最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）表示。指能够杀灭培养基中细菌的最低浓度，其值越小则抗菌活性越强。 6.化疗指数（chemotherapeutic index，CI）：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即 CI=LD50/ED50。是评价化疗药安全性的指标。化疗指数越大，表明疗效越高，毒性越低，用药越安全。注意：①化疗指数越大并非绝对安全；②与治疗指数区别。 7.抗生素后效应（postantibiotic effect，PAE）：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应，如青霉素类和头孢菌素类抗菌药的抗生素后效应十分明显。PAE的确切机制尚不清楚。 二、抗菌药物的研究内容
化疗药物第三十八章抗菌药物概论
化疗药物第三十八章抗菌药物概论一、名词讲明 抗菌谱抗菌活性 抗生素化疗指数 抗生素后效应最低抑制菌浓度 二、配伍选择题：选择药物相应的作用机制填入括号内 1.磺胺嘧啶( ) 2.青霉素G ( ) 3.氯霉素( ) 4.利福平( ) 5.氟哌酸( ) A.阻碍胞浆膜通透性 B.抑制依靠DNA的RNA多聚酶 C.抑制细胞壁的合成 D.抑制二氢叶酸合成酶 E.通过与50S 核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成 F.抑制DNA回旋酶 三、单选题 与细菌耐药性无关的是( ) A. 细菌产生β-内酰胺酶 B. 细菌产生乙酰转移酶,灭活氨基苷类
C. 细菌产生的内毒素增加 D. 细菌的PBPs种类增加,产量增加或结构变化 E. 细菌改变对抗菌药物的通透性,降低抗菌药物在菌体内的浓度 四、摸索题 1.抗菌药的抗菌机制有哪些？ 2.细菌耐药性产生的机制有哪些？ 3.如何合理应用抗菌药? 第三十九章β-内酰胺类抗生素 一、配伍选择题：选择药物相应的作用特点填入括号内 1.苯氧青霉素( ) 2.氨苄青霉素( ) 3.青霉素( ) 4.羧苄青霉素( ) 5.双氯青霉素( ) A.抗菌谱较窄,对酸不稳固,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳固 B.抗菌谱较窄,对酸稳固,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳固 C.抗菌谱较窄,对酸稳固,对葡菌球菌β-内酰胺酶稳固 D.抗菌谱较宽,对酸不稳固,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳固 E.抗菌谱较宽,对酸稳固,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳固 二、单选题 不属第三代头孢菌素的特点是( ) B.对绿脓杆菌及厌氧菌有效
C.对β-内酰胺酶稳固性高 D.脑脊液中可渗入一定量 E.对肾脏差不多无毒 三、摸索题 1.β-内酰胺类抗生素的抗菌机理及耐药机制? 2.半合成青霉素的分类及特点？ 3.青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 4.青霉素的要紧不良反应及防治措施? 5.头孢菌素类与青霉素相比的特点? 6.各代头孢菌素类进展的差不多规律? 7.非典型β-内酰胺类抗生素包括哪几类？ 一、单选题 林可霉素与下列那种不良反应有关( ) A.胆汁堵塞性肝炎 B.听力下降 C.伪膜性肠炎 D.肝功能严峻损害 E.肾肝功能严峻损害 二、摸索题 1.简述红霉素的抗菌机理及抗菌谱? 2.红霉素要紧不良反应是什么? 3.红霉素类不宜与林可霉素类药合用,什么缘故?
第三十九章 抗菌药物概论学习资料
第三十九章抗菌药物 概论
三十九章抗菌药物概论 [内容提示及教材重点] 抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用，是防治细菌感染性疾病的一类药物。细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗学（简称化疗）。化疗的目的是研究、应用对病原体有选择毒性，而对宿主无害或少害的药物以防治病原体所引起的疾病。在应用化疗药物治疗感染性疾病过程中，应注意机体、病原体与药物三者的相互关系。 常用术语：抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围；抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物的能力；抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物；杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖，而且能杀灭之；化疗指数：以动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）之比，或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED95）的比来衡量。化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈大，临床应用的价值也可能愈高；耐药性（抗药性）：细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。 抗菌药作用机制：1、抗叶酸代谢；2、抑制细菌细胞壁合成；3、影响胞浆膜的通透性；4、抑制蛋白质合成：1）与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成抑制；2）与核蛋白体30S亚基结合而抑菌；3）与30S亚基结合杀菌药有氨基苷类抗生素；5、抑制核酸代谢。 耐药性产生机制：1、产生灭活酶：1）水解酶；2）钝化酶又称合成酶；2、改变细菌胞浆膜通透性；3、细菌体内靶位结构的改变；4、磺胺类耐药，可由对药物具拮抗作用的底物PABA的产生增多所致；5、改变对代谢物的需要。 抗菌药物的合理应用：严格按照适应证选药；感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发病原病因不明者（除病情严重并怀疑为细菌感染外）不宜用抗菌药；剂量要适当，疗程应足够；应尽量避免局部应用抗菌药，因其易发生过敏反应和耐药菌的产生；抗菌药物的预防应用仅限于少数情况。 抗菌药联合应用的优点：发挥协同抗菌作用提高疗效；延迟或减少耐药菌的出现；对混合感染或不能作细菌学诊断的病例，扩大抗菌范围；减少个别药剂量，从而减少毒副反应。 [作业测试题]
第三十九章 抗菌药物概论
三十九章抗菌药物概论 [内容提示及教材重点] 抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用，就是防治细菌感染性疾病得一类药物。细菌与其她微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病得药物治疗统称为化学治疗学（简称化疗）。化疗得目得就是研究、应用对病原体有选择毒性，而对宿主无害或少害得药物以防治病原体所引起得疾病。在应用化疗药物治疗感染性疾病过程中，应注意机体、病原体与药物三者得相互关系。 常用术语：抗菌谱：抗菌药物得抗菌范围；抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物得能力；抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用得药物；杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖，而且能杀灭之；化疗指数：以动物半数致死量（LD 50）与治疗感染动物得半数有效量（ED 50）之比，或5%致死量（LD 5）与95%有效量（ED 95）得比来衡量。化疗指数愈大，表明药物得毒性愈小，疗效愈大，临床应用得价值也可能愈高；耐药性（抗药性）：细菌与药物多次接触后，对药物得敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌得疗效降低或无效。 抗菌药作用机制：1、抗叶酸代谢；2、抑制细菌细胞壁合成；3、影响胞浆膜得通透性；4、抑制蛋白质合成：1）与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成抑制；2）与核蛋白体30S亚基结合而抑菌；3）与30S亚基结合杀菌药有氨基苷类抗生素；5、抑制核酸代谢。 耐药性产生机制：1、产生灭活酶：1）水解酶；2）钝化酶又称合成酶； 2、改变细菌胞浆膜通透性； 3、细菌体内靶位结构得改变； 4、磺胺类耐药，可由对药物具拮抗作用得底物PABA得产生增多所致； 5、改变对代谢物得需要。 抗菌药物得合理应用：严格按照适应证选药；感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发病原病因不明者（除病情严重并怀疑为细菌感染外）不宜用抗菌
第三十八章 抗菌药物概论
第三十八章抗菌药物概论 一、学习重点 抗菌药物、化学治疗学、化学治疗、抗生素、抗菌谱、抗菌活性、广谱抗菌药抑菌药、杀菌药、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数、抗菌后效应、耐药性和抗菌药物的作用机制、应用的基本原则、获得耐药性的生物化学表现。 二、学习提纲 (一)抗菌药物的基本概念 1．抗菌药物(antibacterialdrugs) 抗菌药是指能抑制和杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 2．化学治疗学(chemotherapeutics) 是研究药物、病原体和宿主之间相互作用、作用机制和作用规律的学科。 3．抗生素(antibiotics) 抗生素是微生物的代谢产物，分子量较低；低浓度时能抑制或杀灭其他病原微生物。 4．抗菌谱(antibacterialspectrum) 抗菌药物的抗菌范围。 5．抗菌活性(antibacterialactivity) 抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。6．广谱抗菌药(wideantibacterialdrugs) 对多数细菌甚至包括衣原体、支原体等病原体有效的药物称为广谱抗菌药。 7．抑菌药(bacteriostatic) 仅能抑制细菌生长和繁殖，但不能将之杀灭的药物称为抑菌药。 8．杀菌药(bactericide) 不仅能抑制细菌的生长繁殖，而且能将之杀灭的药物称杀菌药。 9．最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration，MIC) 在体外试验中，药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 10．最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration，MBC) 在体外试验中，药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 11．化疗指数(chemotherapeuticindex) 化疗指数是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般用动物实验的LD50／ED50或LD5／ED95的比值表示。 12．抗菌后效应(post—antibioticeffect，PAE) 将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后，在除去培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应。 13．耐药性(resistance) 耐药性分为固有耐药性与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性其耐药基因是后
抗菌药物概论部分补充讲稿
第38章抗菌药物概论 一、狭义的细菌，细菌根据革兰染色结果不同分为G＋和G-菌，染成紫色的是G＋，红色的是G-菌。 G＋球菌中常见的致病菌 葡萄球菌——主要为金葡、其次为表葡 链球菌——A型链球菌，也称化脓性链球菌/溶血性链球菌，占人类链球菌感染的90％； 肺炎链球菌——细菌性大叶肺炎、脑膜炎、支气管炎的主要病原菌 草绿色链球菌——感染性心内膜炎最常见的致病菌。 G＋杆菌中致病力强的有厌氧芽孢杆菌——能释放毒素，其中肉毒毒素是最剧烈的神经毒素，毒性比氰化钾强1万倍，在治疗过程中除了应用抗菌药物，还要使用抗毒素来中和这些毒素的毒性作用。 难辨梭状芽胞——引起荚膜性肠炎，引起二重感染的病原体。 分枝杆菌属中结核分枝杆菌——引起结核病的致病菌，结核病目前是传染性疾病中死亡率最高的疾病，因此在随后的讲课中我们把抗结核病药单独列一章来讲。 G-球菌中常见的致病菌为奈瑟菌属的淋球菌和脑膜炎球菌。 淋球菌——引起泌尿生殖系统黏膜的急性或慢性化脓性感染，是目前我国流行的发病率最高的性传播疾病。 脑膜炎球菌——流行性脑脊髓膜炎的病原菌。 G-杆菌——最常见的条件致病菌，引起化脓性感染和泌尿道感染； 肺炎克雷伯杆菌——引起肺炎、支气管炎、泌尿道和创伤感染，目前是除大肠杆菌外的医源性感染中最重要的条件致病菌。 变形杆菌——仅次于大肠埃希菌的泌尿生殖道感染的主要病原菌。 绿脓杆菌，即铜绿假单胞菌——常见的条件致病菌，对多数药物不敏感。 流感嗜血杆菌——流感时继发感染的常见细菌，引起原发性感染（急性化脓性感染）和继发性感染（慢性支气管炎、鼻窦炎、中耳炎等）。 军团菌——以肺为主的全身性感染。 厌氧脆弱拟杆菌——厌氧菌感染的主要病原菌（占临床厌氧菌分离株的25％） 二、抗菌药物简史 1百浪多息的发现：1932年，格哈德·多马克（德哥病理学家和细菌学家），红色燃料注射链球菌感染小鼠。。。。用于妇女产后发热 2.青霉素发现：高效、稳定，百浪多息没有市场 3.1962年萘啶酸：第一个喹诺酮类，现已不用 4.1979年氟哌酸：结构上加了一个F 5.80年代开始对大环内酯类进行人工合成 三、常用术语 1.抗菌药——对细菌有抑制或杀灭作用的药物/指低浓度时，能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。 抗生素最初的时候专指天然抗生素，他是微生物，如细菌、真菌、放线菌，这些微生物的代谢产物，这些代谢产物在低浓度时能抑制或杀灭其他病原微生物。 由于这些天然的抗生素活性比较低、对人体的不良反应大以及提取工艺的问题，对天然抗生素进行结构改造就产生了半合成、全合成的抗生素。现在我们把这些基于天然抗生素所产生的半合成、全合成抗生素也归入抗生素的范畴。 人工合成抗菌药是结构上完全不同于抗生素的人工合成的药物。 ***特殊：氯霉素——结构简单，可人工合成，但由于合成的结构与天然的相同，所以也归为抗生素。