《药物代谢动力学》word版
第二章药物代谢动力学
一、A
1、合理用药需要具备下述药理学知识
A.药物的作用与副作用
B.药物的毒性与安全范围
C.药物的效价与效能
D.药物的半衰期与消除途径
E.以上均需要
2、决定药物每天用药次数的主要因素是
A.吸收快慢
B.作用强弱
C.体内分布速度
D.体内转化速度
E.体内消除速度
3、药时曲线下面积代表
A.药物血浆半衰期
B.药物的分布容积
C.药物吸收速度
D.药物排泄量
E.生物利用度
4、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是
A.每4h给药一次
B.每6h给药一次
C.每8h给药一次
D.每12h给药一次
E.每隔一个半衰期给药一次
5、下述叙述中错误的是
A.在给药方法中口服最常用
B.过敏反应难以预知
C.药物的作用性质与给药途径无关
D.肌注比皮下注射快
E.大多数药物不易经皮肤吸收
6、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量
A.增加半倍
B.增加1倍
C.增加2倍
D.增加3倍
E.增加4倍
7、下列关于恒量、定时分次注射给药时，血浆药物浓度变化的描述中错误的是
A.要5个半衰期达到Css
B.峰值((Cmax)与谷值(Cmin)波动之比与间隔时间(t)有关
C.t越短波动越小
D.药量不变，t越小可使达到Css时间越短
E.肌注时Cmax与Cmin的波动比静注时大
8、恒速静脉滴注按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于
A.静滴速度
B.溶液浓度
C.血浆半衰期
D.药物体内分布
E.血浆蛋白结合量
9、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是
A.5～10h
B.10～16h
C.17～23h
D.24～28h
E.28～36h
10、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于
A.剂量大小
B.给药次数
C.吸收速率常数
D.表观分布容积
E.消除速率常数
11、某药半衰期为8h，一日3次给药，达到稳态血药浓度的时间为
A.0.5～1d
B.1.5～2.5d
C.2.5～3.5d
D.3.5～4.5d
E.4.5～5.5d
12、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为
A.有效血浓度
B.稳态血药浓度
C.峰浓度
D.阈浓度
E.中毒浓度
13、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着
A.药物作用最强
B.药物吸收过程已完成
C.药物消除过程正开始
D.药物的吸收速度与消除速率达到平衡
E.药物在体内分布达到平衡
14、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是
A.增加剂量能升高稳态血药浓度
B.剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间
C.首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度
D.定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度
E.定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关
15、影响药物血浆半衰期长短的因素是
A.剂量大小
B.给药途径
C.给药间隔时间
D.肝肾功能
E.给药速度
16、某药的半衰期为8h，一次给药后，药物存体内基本消除时间约为
A.10h
B.20h
C.1d
D.2d
E.5d
17、某催眠药消除速率常数是0.35h-1，静脉注射后病人入睡时血药浓度为6μg/ml，当病人醒转时血药浓度为0.75μg/ml，病人大约睡了多久
A.2h
B.3h
C.1h
D.6h
E.8h
18、某药的半衰期为12h，如果每天用药两次，达到稳态血药浓度的时间为
A.0.5d
B.1d
C.2d
D.4d
E.5d
19、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期
A.与用药剂量有关
B.与给药途径有关
C.与血浆浓度有关
D.与给药次数有关
E.与上述因素均无关
20、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为
A.0.693／k
B.k／0.693
C.2.303/k
D.k／2.303
E.k／2血浆药物浓度
21、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是
A.是血浆药物浓度下降一半的时间
B.能反映体内药量的消除速度
C.依据其可调节给药间隔时间
D.其长短与原血浆浓度有关
E.一次给药后经4～5个半衰期就基本消除
22、下列有关血浆半衰期的描述正确的是
A.血浆半衰期是血浆药峰浓度下降一半的时间
B.血浆半衰期能反映体内药量的排泄速度
C.血浆半衰期与体内药物的清除率成正比
D.血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关
E.一次给药后，经过4～5个半衰期血浆内药物已基本消除
23、药物的血浆半衰期是指
A.药物的稳态血浓度下降一半所需时间
B.药物的有效血浓度下降一半所需时间
C.药物的组织浓度下降一半所需时间
D.药物的血浆浓度下降一半所需时间
E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需时间
24、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为
A.0.05L
B.2L
C.5L
D.10L
E.20L
25、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物
A.血浆浓度较低
B.血浆蛋白结合较少
C.血浆浓度较高
D.生物利用度较小
E.能达到的治疗效果较强
26、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符
A.Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值
B.Vd的单位为L或L／kg
C.Vd大小反映分布程度和组织结合程度
D.Vd与药物的脂溶性无关
E.Vd与药物的血浆蛋白结合率有关
27、下列关于表观分布容积的描述错误的是
A.Vd与血药浓度有关
B.Vd大的药，其血药浓度高
C.Vd小的药，其血药浓度高
D.可用Vd与血药浓度推算出体内总药量
E.也可用Vd计算出血浆达到某一有效浓度时所需剂量
28、下列关于房室概念的描述错误的是
A.它反映药物在体内分却速率的快慢
B.在体内均匀分布称一室模型
C.二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织
D.血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室
E.分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室
29、影响药物转运的因素不包括
A.药物的脂溶性
B.药物的解离度
C.体液的pH值
D.药酶的活性
E.药物与生物膜接触面的大小
30、药物消除的零级动力学是指
A.消除半衰期与给药剂量有关
B.血浆浓度达到稳定水平
C.单位时间消除恒定量的药物
D.单位时间消除恒定比值的药物
E.药物消除到零的时间
31、下列有关一级药动学的描述，错误的是
A.血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比
B.单位时间内机体内药物按恒比消除
C.大多数药物在体内符合一级动力学消除
D.单位时间机体内药物消除量恒定
E.消除半衰期恒定
32、某药按一级动力学消除，则
A.在单位时间内药物的消除量恒定
B.其血浆半衰期恒定
C.机体排泄及代谢药物的能力已饱和
D.增加剂量可以使有效血药浓度维持时间按比例延长
E.消除速率常数随血药浓度升高而降低
33、下列关于清除率(Cl)的叙述中错误的是
A.单位时间内有多少毫升血中的药物被清除于净
B.药物的Cl与血药浓度有关
C.药物的Cl与消除速率有关
D.药物的Cl与药物剂量大小无关
E.单位时间内药物被消除的百分率
34、关于一室模型的叙述中，错误的是
A.各组织器官的药物浓度相等
B.药物在各组织器官间的转运速率相似
C.血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡
D.血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低
E.各组织间药物浓度不一定相等
35、对药时曲线的叙述中，错误的是
A.可反映血药浓度随时间推移而发生的变化
B.横坐标为时间，纵坐标为血药浓度
C.又称为时量曲线
D.又称为时效曲线
E.血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化
36、肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是
A.脂溶性高的药物
B.主要从肾排泄的药物
C.主要在肝代谢的药物
D.胃肠道很少吸收的药物
E.分布范围广的药物
37、药物在体内的半衰期依赖于
A.血药浓度
B.分布容积
C.消除速率
D.给药途径
E.给药剂量
38、依他尼酸在肾小管的排泄属于
A.简单扩散
B.滤过扩散
C.主动转运
D.易化扩散
E.膜泡运输
39、药物排的主要器官是
A.肾脏
B.胆管
C.汗腺
D.乳腺
E.胃肠道
40、有关药物排泄的描述错误的是
A.极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄
B.酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢
C.脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢
D.解离度大的药物重吸收少，易排泄
E.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间
41、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是
A.又称混合功能氧化酶系
B.又称单加氧化酶
C.又称细胞色素P450酶系
D.肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系
E.肝药物代谢专司外源性药物代谢
42、药物的首过消除可能发生于
A.舌下给药后
B.吸入给药后
C.口服给药后
D.静脉注射后
E.皮下给药后
43、具有肝药酶活性抑制作用的药物是
A.酮康唑
B.苯巴比妥
C.苯妥英钠
D.灰黄霉素
E.地塞米松
44、下列药物中对肝药酶有诱导作用的是
A.氯霉素
B.苯妥英钠
C.异烟肼
D.西咪替丁
E.保泰松
45、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的
A.存在于肝及其他许多内脏器官
B.其作用不限于使底物氧化
C.对药物的选择性不高
D.其功能是专门促进体内的药物转化
E.个体差异大，且易受多种因素影响
46、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是
A.使肝药酶的活性增加
B.可能加速本身被肝药酶的代谢
C.可加速被肝药酶转化的药物的代谢
D.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高
E.可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低
47、促进药物生物转化的主要酶系统是
A.单胺氧化酶
B.细胞色素P450酶系统
C.辅酶Ⅱ
D.葡萄糖醛酸转移酶
E.胆碱酯酶
48、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是
A.药物的消除方式是体内生物转化
B.药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450
C.肝药酶的作用专一性很低
D.有些药物可抑制肝药酶活性
E.有些药物能诱导肝药酶活性
49、不符合药物代谢的叙述是
A.代谢和排泄统称为消除
B.所有药物在体内均经代谢后排出体外
C.肝脏是代谢的主要器官
D.药物经代谢后极性增加
E.P450酶系的活性不固定
50、药物在体内的生物转化是指
A.药物的活化
B.药物的灭活
C.药物化学结构的变化
D.药物的消除
E.药物的吸收
51、不影响药物分布的因素有
A.肝肠循环
B.血浆蛋白结合率
C.膜通透性
D.体液pH值
E.特殊生理屏障
52、关于药物分布的叙述中，错误的是
A.分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程
B.分布多属于被动转运
C.分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等
D.分布速率与药物理化性质有关
E.分布速率与组织血流量有关
53、紧急情况下应采用的给药方式是
A.静脉注射
B.肌注
C.口服
D.皮下注射
E.外敷
54、影响药物体内分布的因素不包括
A.组织亲和力
B.局部器官血流量
C.给药途径
D.生理屏障
E.药物的脂溶性
55、药物通过血液进入组织器官的过程称
A.吸收
B.分布
C.贮存
D.再分布
E.排泄
56、药物与血浆蛋白结合后
A.药物作用增强
B.药物代谢加快
C.药物转运加快
D.药物排泄加快
E.暂时失去药理活性
57、药物与血浆蛋白结合
A.是不可逆的
B.加速药物在体内的分布
C.是可逆的
D.对药物主动转运有影响
E.促进药物的排泄
58、药物效应强弱可能取决于
A.吸收速率
B.消除速率
C.生物转化方式
D.血浆蛋白结合率
E.靶部位浓度
59、药物肝肠循环影响药物在体内的
A.起效快慢
B.代谢快慢
C.分布程度
D.作用持续时间
E.血浆蛋白结合率
60、下列关于药物吸收的叙述中错误的是
A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程
B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收
C.口服给药通过首过消除而使吸收减少
D.舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效
E.皮肤给药大多数药物都不易吸收
61、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是
A.在杀菌作用上有协同作用
B.两者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用
D.延缓抗药性产生
E.增强细菌对药物的敏感性
62、酸化尿液时，可以使弱碱性药物经肾排泄时
A.解离多，再吸收多，排出慢
B.解离少，再吸收多，排出慢
C.解离少，再吸收少，排出快
D.解离多，再吸收少，排出快
E.解离多，再吸收少，排出慢
63、弱酸性药物在碱性尿液中
A.解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢
B.解离少，再吸收多，排泄慢
C.解离多，再吸收少，排泄快
D.解离少，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收多，排泄快
64、碱化尿液可使弱碱性药物
A.解离少，再吸收多，排泄慢
B.解离多，再吸收少，排泄慢
C.解离少，再吸收少，排泄快
D.解离多，再吸收多，排泄慢
E.排泄速度不变
65、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是
A.弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运
B.弱酸性药物在碱性环境解离度小，易转运
C.弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收
D.弱碱性药物在酸性环境解离度大，不易转运
E.溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大
66、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的肠液中，约可吸收
A.1％
B.0.1％
C.0.01％
D.10％
E.99％
67、某弱酸性药物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为
A.0.5
B.0.1
C.0.01
D.0.001
E.0.0001
二、B
1、A.直肠给药
B.皮肤给药
C.吸入给药
D.静注给药
E.口服给药
<1>、首过消除较明显的固体药物适宜
A B C D E
<2>、气体、易挥发的药物或气雾剂适宜
A B C D E
<3>、全麻手术期间快速而方便的给药方式是
A B C D E
<4>、药物吸收后可发生首过效应的给药途径是
A B C D E
2、A.皮下注射
B.皮内注射
C.静脉注射
D.肌内注射
E.以上都不对
<1>、无吸收过程的给药途径是
A B C D E
<2>、一般混悬剂不可用于
A B C D E
<3>、易发生即刻毒性反应的给药途径是
A B C D E
3、A.空腹口服
B.饭前口服
C.饭后口服
D.睡前口服
E.定时口服
<1>、增进食欲的药物应
A B C D E
<2>、对胃有刺激性的药物应
A B C D E
<3>、需要维持有效血药浓度的药物应
A B C D E
<4>、催眠药物应
A B C D E
4、A.吸收速度
B.消除速度
C.血浆蛋白结合
D.药物剂量
E.零级或一级消除动力学
<1>、药物的作用强弱取决于
A B C D E
<2>、药物作用开始的快慢取决于
A B C D E
<3>、药物作用持续的长短取决于
A B C D E
<4>、药物的半衰期取决于
A B C D E
<5>、药物的表观分布容积取决于
A B C D E
5、A.药物的吸收过程
B.药物的消除过程
C.药物的转运过程
D.药物的光学异构体
E.药物的分布过程
<1>、药物作用开始快慢取决于
A B C D E
<2>、药物作用持续长短取决于
A B C D E
<3>、药物的生物利用度取决于
A B C D E
<4>、药物的表观分布容积取决于
A B C D E
6、A.1个
B.3个
C.5个
D.7个
E.9个
<1>、恒量恒速给药后，约经过几个血浆半衰期，可达到稳态血药浓度
A B C D E
<2>、一次静注给药后经过几个血浆半衰期，自机体排除约95％
A B C D E
7、A.容易经简单扩散转运
B.不易经简单扩散转运
C.容易经主动转运跨膜
D.不容易经主动转运跨膜
E.以上都不对
<1>、弱酸性药物存酸性环境中比在碱性环境中
A B C D E
<2>、弱碱性药物存酸性环境中比在碱性环境中
A B C D E
<3>、弱碱性药物在碱性环境中比在酸性环境中
A B C D E
8、A.滤过
B.被动扩散
C.易化扩散
D.主动转运
E.吞饮作用
<1>、脂溶性药物透过膜的速度与跨膜浓度梯度成正比时，其转运机制是
A B C D E
<2>、分子直径小于膜孔的药物，经膜两侧的渗透压差被水带到低压侧，其转运机制是
A B C D E
<3>、药物通过不消耗能的特异性膜载体跨膜转运，其机制是
A B C D E
<4>、细胞膜能吞饮细胞内所放出的小滴溶液，其转运机制是
A B C D E
<5>、药物通过消耗能量的、逆浓度梯度的转运，其转运机制是
A B C D E
9、A.在胃中解离增多，自胃吸收增多
B.在胃中解离减少，自胃吸收增多
C.在胃中解离减少，自胃吸收减少
D.在胃中解离增多，自胃吸收减少
E.没有变化
<1>、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用
A B C D E
<2>、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用
A B C D E
10、A.解离多，再吸收多，排泄慢
B.解离多，再吸收少，排泄快
C.解离少，再吸收多，排泄慢
D.解离少，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收少，排泄慢
<1>、弱酸性药物在酸性尿中
A B C D E
<2>、弱碱性药物在酸性尿中
A B C D E
<3>、弱酸性药物在碱性尿中
A B C D E
<4>、弱碱性药物在碱性尿中
A B C D E
11、A.表观分布容积
B.清除率
(完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案
第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值 B、Vd的单位为L或L／kg C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度 D、Vd与药物的脂溶性无关 E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关 16、下列关于房室概念的描述错误的是 A、它反映药物在体内分却速率的快慢 B、在体内均匀分布称一室模型 C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织 D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室 17、影响药物转运的因素不包括
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药物代谢动力学完整版 第二章药物体内转运 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。 缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响； ②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。
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1基本介绍 一般汉代以前的玉器为"古玉"，美英的博物馆，以及港台等地的古玉收藏家，喜欢收藏 汉代以上的高古玉器。 一、藏玉器首先应该认真细读、多读有关古玉的专著，这些学术著作凝聚着丰富的知识。推荐的书籍有；清末吴大徵所著《古玉图考》，对古玉的时代、用途、名称、尺寸均有详尽说明和考释，且绘图精确，颇有参考价值。当代杨伯达主编的《中国美术全集·玉器》、河北美术出版社出版的《中国玉器全集》一至六卷、周南泉的《古玉器》、昭明、利群的《中国古代玉器》、张广文的《玉器史话》、香港李英豪的《鉴别古玉》、《民间古玉》、《护身玉》、《保值白玉》。台湾古玉专家李更夫老先生的《玉器鉴定全集》（上、下册）等。 二、直接接触非常重要，一般人在博物馆只能隔着玻璃看，应该尽可能多地上手细看各门各类的古玉。摸多了就能感觉出其中的区别。真古玉器玉质老旧、手感沉重、外表柔滑、 沁色自然、刀工利落、包浆滋润。新玉没有这些感觉。 三、至少宋代就出现仿古玉，当时有人以虹光草伪造鸡血沁，清以后造假越来越多，也有前无古人的创造，如"狗玉"、"羊玉"、"风玉"等新品，引人上当。 四、古玉器的仿品、赝品大都采用价格低廉的岫岩玉、独山玉、蓝田玉或其他低质杂玉，这些玉硬度大都低于5.5。和田优质玉料现在每年产量极少，市场价每公斤已逾十万元，其硬度为6至6.5，因成本和加工难度高，作伪者极少采用和田白玉。 五、一般小钢刀硬度为5.5左右，用力戳玉器，仿品、赝品就可以一目了然。 六、目前市场上已经出现的以玉粉经人工高压合成的伪玉，颜色和硬度近似和田玉，鉴别时要特别留心。
七、真古玉有土沁、石灰沁、水银沁、尸血沁、朱砂沁、铜沁、表面氧化层等，赝品的沁斑有的是油炸的，有些是火烤的，有些是用化学药水浸蚀的，弄清楚相真品和赝品在颜色、光泽、厚薄诸方面的差异和区别， 八、玉器表面的雕刻线条断面不同，有V型，半圆型和U型等，U型是现代机器工特征。 九、雕刻的线条槽口表面皮壳，在颜色、包浆等方面一致的是真品，线条槽品两侧边有毛道崩裂现象是现代"机器工"的特点。 2鉴别方法 2.1一、水滴鉴别法 就是将一滴水滴在玉上，如成露珠状久不散开者真玉，水滴很快消失的则为伪劣货！2.2二、触摸法 若是真玉用手摸一下有冰凉润滑之感。 2.3三、视察法 将玉器朝向光明处，如阳光、灯光处，如果颜色剔透、颜色均匀分布就是真玉。 2.4四、舌舔法 舌尖舔真玉有涩感，而假玉则无涩感．最后有条件的应该采用放大镜观看一下，主要是有没有裂痕，无裂痕者为上乘优质玉，有者次之，裂痕越多，价值越低。 3择玉标准 3.11.玉质 材料是玉饰收藏的首要前提，优质玉材对于一件玉饰至关重要，如玉质、玉色、光泽、致密度等都是玉材等级的要素，不应忽视。不同品种的玉材，其材质特点和评价的要素是不同的，不能一概而论。如和田玉要求颜色纯白并且温润细腻为好，透明度高了反而不好，而翡翠则要求颜色艳丽纯正且种水俱佳为好，透明度越高越好。又如一般的玉料要求其颜色纯、无明显色带为好，而像孔雀石、玛瑙等玉石则视颜色分带后形成的图案和纹理为美。所以，
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1.代谢分数fm：药物给药后代谢物的AUC和等mol的该代谢物投用后代谢物的AUC的比值。 第二章药物体内转运 1. 药物肠跨膜转运机制：药物通过不搅动水层；药物通过肠上皮；药物透过细胞间隙；药 物通过淋巴吸收。 2. 血浆蛋白：白蛋白、α1-糖蛋白、脂蛋白 3. 被动转运的药物的膜扩散速度取决于：油/水分配系数 4. 血脑屏障的特点：脂溶性药物易于透过、低导水性、高反射系数、高电阻性。 5. 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸 收。 6. 肝肠循环：某些药物，尤其是胆汁排泄分数高的药物，经胆汁排泄至十二指肠后，被重 吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制；
第三章药物代谢动力学
药动学 一、名词解释： 1．药酶2．微粒体酶3．药酶诱导剂4．药酶抑制剂5．吸收6．分布7．代谢(生物转化) 8．排泄9．肝肠循环10．首过效应〔第一关卡效应) 11．血浆半衰期(T i/2) 12.坪值13. —室开放模型14.二室开放模型15. —级动力学16.零级动力学17．一级动力学消除18．零级动力学消除19．血脑屏障20．胎盘屏障21 .生物利用度22.被动转运23.生物半衰期 二、填空题 1 .药物必须穿透血脑屏障，才能对__________________ 起作用。 2.__________________________________ 药物的生物转化要靠的促进，主要是 3.________________ 有的药物经_________ 随排入后，被肠腔再吸收，形成肝肠循环。 4.____________________ 药物的消除包括、。 5.大多数药物为弱酸性或弱碱性药物，它们以_______ 转运方式通过胃肠道粘膜吸收，其吸收速度和量与药物的________ 和______ 及胃肠道的 ______ 有关。 碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄，使水杨酸钠从肾脏排泄。 6.______________________ 多数药物在肝脏受的催化而发生化学变化。 7.__________________ 生物利用度是与的比例。 8._______________________________ 影响药物体内分布的因素有 ___ 、、、____________________________________ 。 9._____________________________________________ 药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_______________________________ 、______ 。 10. __________________________________ 药物药理作用基本上取决于药物在 _________________________________________ 的浓度，而药物的_______ 对此有决定性的影响。
药物代谢动力学
药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药代动学或药动学，主要是定量研究药物在生物体内的过程（吸收、分布、代谢和排泄），并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。确定药物的给药剂量和间隔时间的依据，是该药在它的作用部位能否达到安全有效的浓度。药物在作用部位的浓度受药物体内过程的影响而动态变化。在创新药物研制过程中，药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位，已成为药物临床前研究和临床研究的重要组成部分。包括药物消除动力学：一级消除动力学（单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比，又叫恒比消除）和零级消除动力学（单位时间内体内药物按照恒定的量消除，又叫恒量消除） 药物代谢动力学的重要参数： 1、药物清除半衰期（half life，t1/2），是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。 2、清除率（clearance，CL），是机体清除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内有多少体积的血浆中所含药物被机体清除。使体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和。 3、表观分布容积（apparent volume of distribution，V d），是指当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。 4、生物利用度（bioavailability，F），即药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环药物的相对量。可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。 体内过程 即药物被吸收进入机体到最后被机体排出的全部历程，包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。其中吸收、分布和排泄属物理变化称为转运。代谢属于化学变化亦称转化。机体对药物作用的过程，表现为体内药物浓度随时间变化的规律。药物动力学是研究药物体内过程规律，特别是研究血药浓度随时间而变化的规律。 1.吸收（absorption） 药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。影响吸收的因素主要有： 1、给药途径：吸收速度：吸入>舌下>肌注>皮下>直肠>口服>皮肤。 2、药物性质： （1）脂溶性：脂溶性越大，吸收越快； （2）水溶性：易溶于水的药物易吸收； （3）离解度：不解离部分脂溶性较大，易吸收；而解离部分，由于带有极性，脂溶性低，难以吸收。。 口服药物被吸收进入体循环的比率，即给药量与吸收量的比率称为生物利用度（或生物可用度）。 2.分布（distribution） 药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程称为分布。 影响药物分布的主要因素有： 1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。 2、药物与组织的亲和力：有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。
《宝石鉴定资料》word版
宝石鉴定资料 以下宝石以折射率从小到大顺序排列 -------------------------------------------------------------------------- 欧泊： Opal的鉴定相对还是比较简单 1. 火欧泊。有的有变彩有的没有。火欧泊的变彩需要仔细观察，用光纤灯照明。总体RI偏低，1.37-1.40，没有变彩的品种跟琥珀有点像。不过RI可以判定。 2. 合成欧泊。首先，颜色鲜艳，大红大绿，很乡土的颜色，黑色、白色的，看起来不那么假；其次，色斑呈马赛克状，二维，从某个角度看（一般从弧面宝石侧面），有柱状升起，界限明显，过渡生硬，荧光偏弱。而，天然欧泊，色斑过渡自然，丝绢光泽，荧光强，白色的有磷光。 3. 拼合欧泊。需要关注的二层还是三层拼合石，而且opal部分是天然还是合成的。从侧面观察层数，综合观察是天然还是合成的opal。这种欧泊可能是含有很多处理方式在一起的东西如染色拼合涂油等等比较乱套但容易分辨。价格较低。 萤石： Fluorite的鉴定很简单，下面是几个鉴定技巧： 1. 萤石是等轴晶系的，常见的是八面体，立方体。所以，原石考试的时候会考到。四组八面体完全解理。 2. 弱玻璃光泽。这个很重要，因为RI1.434，H4，所以决定了它的光泽弱，而且表面容易磨损，因而经常磨成圆珠、马鞍型，少见刻面型。
3. 用手指搓萤石表面，可以感觉到一种不明显的滑感。用指甲划表面时，虽然划不动，但是明显可以感觉到萤石硬度低。 4. 有些萤石有色带，注意一下紫萤石和紫晶的区别。 方解石： Calcite鉴定非常简单。 1. 三组菱面体完全解理。这个很明显，一般都能看见。 2. 光泽弱、硬度低。指甲可以划动（鉴定的时候不要用指甲，用手指搓就可以感觉出来）。 3. DR大。一般的解理块都能看见重影。 方钠石： Sodalite主要是跟青金石区别。有以下几点特征： 1. 深蓝色。但是比青金石颜色要浅一点，并且蓝色不纯。 2. 微透明。用光纤灯照射，可以看出来方钠石周围有光透出，而青金石不透明。 3. 方钠石是不含黄铁矿的。而青金石有时候会含有黄铁矿。 4. 没有荧光。 正长石： 单斜晶系，RI 1.518-1.527，H 6, DR 0.006,B(-)。 1. 颜色从淡黄色到橙红色。学院已经见过的两块标本，都是淡黄色的。淡黄色与浅黄色不同，前者是指颜色可以清晰分辨的出，后者的颜色似有似无。这点可以跟浅黄色的锂辉石区别开来。 2. 硬度只有6，表面会有较严重的划痕，或者缺口。 3. 贝壳状断口。这点也可以跟锂辉石区别，锂辉石的阶梯状断口比较容易观察。（正长石也有两组90
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药物代动力学完整版 第二章药物体转运 肾脏排泄药物及其代物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代酶等在Caco-2细胞都也有相同的表达，因此更接近药物在人体吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞的代和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。 缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响； ②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。
《药物代谢动力学》
《药物代谢动力学》 一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。） V 1. 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？()B A. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致 B. 尽量在清醒状态下试验 C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样 D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物 E. 建议首选非啮齿类动物 满分：1 分 2. 普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪 种说法较合适？()C A. 药物活性低 B. 药物效价强度低 C. 生物利用度低 D. 化疗指数低 E. 药物排泄快 满分：1 分 3. 某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()C A. 2 B. 3 C. 4 D. 5 E. 6 满分：1 分 4. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明：()A A. 口服吸收完全 B. 口服药物受首关效应影响 C. 口服吸收慢 D. 属于一室分布模型 E. 口服的生物利用度低 满分：1 分 5. 影响药物在体分布的因素有：()E A. 药物的理化性质和局部器官的血流量 B. 各种细胞膜屏障
C. 药物与血浆蛋白的结合率 D. 体液pH和药物的解离度 E. 所有这些 满分：1 分 6. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()C A. 体外研究法 B. 体研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 满分：1 分 7. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？()D A. 3 B. 4 C. 5 D. 6 E. 7 满分：1 分 8. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：()D A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 满分：1 分 9. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？()E A. 目的是探讨药物在人体的体过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 满分：1 分 10. 在酸性尿液中弱碱性药物：()B A. 解离多,再吸收多,排泄慢 B. 解离多,再吸收多,排泄快
各种宝石的基本鉴别-新版.pdf
钻石 英文名称:DIAMOND 莫氏硬度:10 比重:3.521 折射率:2.417 解理:容易 颜色:以白色至黄色为主,其它各色都有但十分罕见. 双折射:无多色性:无 长波紫外荧光:无-强短波紫外荧光:较弱 包裹体:橄榄石,石榴石,辉石,尖晶石,铬铁矿,石墨,小钻石等. 主要产地:澳大利亚,南非,前苏联,札伊尔,博茨瓦纳,纳米比亚,加纳,利比里亚,坦桑尼亚,安哥拉等. 简易鉴定方法: (1)透视法:在一张白纸上画一条细直线然后把钻石的台面朝下覆盖在线上并通过底部观察细 线如看不见细线的是真钻反之则是赝品. (2)亲油法:用圆珠笔垂直在钻石的台面慢慢画过然后仔细观察线条线条联绵不断者就是真钻 如线条呈(........)的串珠状则是赝品.(使用此法前一定要把钻石清洗干净) (3)硬度法:用钻石的棱角在人造刚玉(人造红蓝宝石)的表面轻轻划过如能在刚玉表面轻易划 出痕迹的是真钻反之则是赝品.(此方法慎用以防钻石崩裂) 刚玉
英文名称:CORUNDUM 莫氏硬度:9 比重:3.99 折射率:1.762-1.77 解理:无 颜色:红色,蓝色,黄色,褐色,以及其间过渡色等多种 双折射:有多色性:弱-强 长波紫外荧光:无-强短波紫外荧光:无-强 包裹体:金红石,刚玉,尖晶石,锆石,负晶,120度生长色带等. 主要产地:缅甸,泰国,斯里兰卡,印度,坦桑尼亚,越南,尼日利亚,澳大利亚,中国等. 简易鉴定方法: (1)硬度法:用宝石的棱角在黄玉(托帕斯)的表面轻轻划过如能在黄玉表面轻易划出痕迹的是 刚玉反之则是赝品.(此法不能分辨是天然刚玉还是人造刚玉) (2)放大观测法:在放大镜下仔细观察发现有平行的或以120度折角的生长色带是真品,若发现弧形生长纹色带的一定是赝品. (3)观色法:由于刚玉(红宝石,蓝宝石)的二色性比较明显故从不同的角度观察宝石会发现宝石 的颜色有不同的变化如蓝色的变化成蓝绿色,红色的变化成玫瑰红或粉红色等等. 金绿宝石
【药理学笔记】药物代谢动力学
药物代谢动力学 离子障 分子型的药物可自由穿透，而离子型药物被限制在生物膜的一侧，称为离子障 首过消除 药物通过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活，使进入体循环的药量减少，以口服途径给药最为常见 药物和血浆蛋白结合后对药物的影响 药理活性暂时消失，不能跨膜转运 药物与血浆结合特点 可逆性、非特异性、差异性、饱和性、竞争性 体内过程 药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称，又叫药物的处置 消除 代谢和排泄的总称，是药物作用消失的主要原因 肝肠循环 有些药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后通过胆汁排入小肠，在小肠被水解，部分药物可被再吸收重新进入血液循环的过程，称为肝肠循环。 肝药酶 存在肝细胞内质网中，促进药物转化的主要酶系统，主要是C色素P450 酶诱导剂(酶促剂) 能使肝药酶合成增加或活性增强的药物.如苯巴比妥、利福平
酶抑制剂(酶抑剂) 能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物.如西咪替丁、异烟肼 酶促剂意义 使药物代谢加速，药效降低，常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导剂，可是同服的药物浓度过高，药效增强，甚至中毒，是停药敏化现象的原因之一；还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一；利用药酶诱导剂的酶促作用，可诱导新生儿肝药酶活性，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合，经胆汁排出，用于预防新生儿脑核性黄疸 一级与零级消除动力学的差别： 一级消除动力学零级消除动力学 数学模式等比1000→500→250等差1000→900→800 发生条件给药量小于机体的消除能力给药量大于机体的消能力 半衰期恒定，与血药浓度无关不恒定，与血药浓度有关 时量曲线曲线直线 直线曲线 对数时量曲 线 量效关系增加药物的剂量增加药物的剂量 药物作用时间呈低比例延长药物作用时间呈超比例延长 曲线下面积AUC 药物时-量曲线下的面积，AUC大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的相对量 半衰期 指血浆药物浓度下降一半所需时间 意义 确定给药时间；估计达到稳态血药浓度Css所需时间；估计停药后药物体内消除所需时间；按半衰期时间的长短对药物分类；反映药物消除快慢程度。 表观分布容积
药物代谢动力学(20201101084331)
药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度D体内转化速度E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g, —天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5?10h B、10?16h C、17?23h D、24 ?28h E、28 ?36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积E消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4?6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k 的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2 血浆药物浓度 12、对血浆半衰期（一级动力学）的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4?5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg/ dl，其表观分布容积为 A、0.05 L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时，Vd 小的药物比Vd 大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积（Vd）的概念不符 A、Vd 是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值
第二章-药物代谢动力学
第二章药物代谢动力学 药物代谢动力学（药动学）：指药物的体内过程，研究药物的吸收、分布、代谢和排泄，血药浓度随时间而变化的规律。常用数学公式和图解表示。 第一节药物分子的跨膜转运 药物的吸收、分布、排泄需要通过各种生物膜。 生物膜基本结构： 液态脂质双分子结构脂溶性物质容易通过 功能蛋白质（载体、酶、受体） 膜孔转运小分子物质 转运方式 1．被动转运：不耗能，顺浓度差（高→低）转运。 （1）简单扩散：称脂溶性扩散，高浓度→低浓度，转运数度取决膜二侧浓度差、脂溶性、极性、分子量。 药物属弱酸、弱减性，以离子、非离子型存在，非离子型易转运，解离程度取决药物的pK a（解离常数的负对数）,并受pH的影响。 弱酸性药物: 解离方程式HA ===H+ +A- Ka(解离常数) =〔H+〕〔A-〕/〔HA〕（两侧取负对数） -logKa = - log〔H+〕-- log〔A-〕/〔HA〕 pKa = pH - log〔A-〕/〔HA〕 （以指数表示）
10 pH - pKa = A-(离子型)/HA（非离子型） 当pH = pKa(100 = 1),解离型 = 非解离型 既pKa = 药物解离一半时的pH值。 药物的pKa是不变的，pH的变化明显影响药物的解离。 苯巴比妥（弱酸性），pKa = 7.4,在胃中的吸收。 血浆(pH = 7.4) 胃粘膜胃液(pH = 1.4) HA HA ‖‖ A- A- + + H+ H+ 结论: 弱酸性药物在酸性环境中，解离少，易吸收； ″″″在碱性″，″多，难吸收； 弱碱性药物在酸性环境中，解离多，难吸收； ″″″在碱性″，″少，易吸收； 2．主动转运：通过细胞膜上的载体，逆浓度差转运，耗能，可发生竞争性抑制（丙磺舒抑制青霉素的排泄）。
(完整版)眼部药物代谢动力学的研究
眼部药物代谢动力学的研究 摘要：药代动力学研究在药品研发及评价过程中具有重要作用。本文对眼用制剂的药代动力学研究的进行了探讨。本文介绍了眼的药物代谢途径及其特点，眼部药代动力学样本采集以及常见的分析方法。通过药代动力学的研究可以了解药物在体内的代谢特征，指导临床用药的给药剂量、间隔、途径等，保证药物疗效，减少毒副作用。 关键词：眼；药代动力学；分析方法 对药品研发人员、技术审评人员以及临床医师来说, 人体药代动力学研究所提供的信息是非常重要的, 有时甚至是其他研究所无法替代的。通过眼部药代动力学的研究，学者们可以获得药物在眼部代谢的浓度一时间曲线，了解药物在眼内的代谢特征，对于药物剂型设计、给药方案、治疗监测等起着重要的作用。但是眼具有特殊屏障作用, 眼用制剂的药代动力学过程不同于系统给药的过程, 那么其药代动力学的特点及一般过程如何? 其意义何在? 常用的分析方法用哪些？另外，现有眼科局部给药的突破点在于,如何通过改进药物剂型和给药方式保证病人良好的依从性和药物应用的便捷性, 安全性。因此,对眼局部的药物代谢动力学加以了解和考察,能够更好的针对不同的疾病选择不同的给药方式和药物剂型, 对于临床诊治及用药安全具有重要的指导意义。同时，眼部给药系统研究的兴起也要求有方便、准确、安全、有效的检测方法来进行说明和验证。 1 眼的药物代谢途径及其特点 1.1 药物在眼球表面的流失 在眼局部应用滴眼剂时, 由于泪液在眼表的涂布,流动和循环使药物在接触眼表时即发生了流失。泪液在眼表的更新速度仅为1μl/min,相对多量的滴眼剂可在数分钟之内随着泪液的循环快速流入鼻泪管发生排泄[1]。由此可见,滴眼剂药物的全身吸收不仅在结膜囊的局部毛细血管中进行,同时也存在于滴眼剂流入鼻腔从而进入全身的情况。因此, 大多数以局部滴眼剂方式给药的小分子量药物在数分钟内即会进入全身循环,从而导致其在眼表的生物利用度仅在5%甚至更少。全身循环中的吸收降低了药物在眼表的有效浓集, 因此,通过应用固体药物
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第二章药物代谢动力学 一、A 1、合理用药需要具备下述药理学知识 A.药物的作用与副作用 B.药物的毒性与安全范围 C.药物的效价与效能 D.药物的半衰期与消除途径 E.以上均需要 2、决定药物每天用药次数的主要因素是 A.吸收快慢 B.作用强弱 C.体内分布速度 D.体内转化速度 E.体内消除速度 3、药时曲线下面积代表 A.药物血浆半衰期 B.药物的分布容积 C.药物吸收速度 D.药物排泄量 E.生物利用度 4、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A.每4h给药一次 B.每6h给药一次 C.每8h给药一次 D.每12h给药一次 E.每隔一个半衰期给药一次 5、下述叙述中错误的是 A.在给药方法中口服最常用 B.过敏反应难以预知 C.药物的作用性质与给药途径无关 D.肌注比皮下注射快 E.大多数药物不易经皮肤吸收 6、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A.增加半倍 B.增加1倍 C.增加2倍 D.增加3倍 E.增加4倍
7、下列关于恒量、定时分次注射给药时，血浆药物浓度变化的描述中错误的是 A.要5个半衰期达到Css B.峰值((Cmax)与谷值(Cmin)波动之比与间隔时间(t)有关 C.t越短波动越小 D.药量不变，t越小可使达到Css时间越短 E.肌注时Cmax与Cmin的波动比静注时大 8、恒速静脉滴注按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于 A.静滴速度 B.溶液浓度 C.血浆半衰期 D.药物体内分布 E.血浆蛋白结合量 9、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A.5～10h B.10～16h C.17～23h D.24～28h E.28～36h 10、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A.剂量大小 B.给药次数 C.吸收速率常数 D.表观分布容积 E.消除速率常数 11、某药半衰期为8h，一日3次给药，达到稳态血药浓度的时间为 A.0.5～1d B.1.5～2.5d C.2.5～3.5d D.3.5～4.5d E.4.5～5.5d 12、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A.有效血浓度 B.稳态血药浓度 C.峰浓度 D.阈浓度 E.中毒浓度
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第二章药物体内转运 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1.被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 1.孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 1.特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 1.其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1.整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 1.在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 2.离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 3.Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可 用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。
药物代谢动力学
1 药物代谢动力学 一、药物代谢动力学 简称药动学或药代学，研究机体对药物的作用，药物在体内吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄及血浆药物浓度动态变化规律的科学。 ● 药物转运：药物吸收、分布和排泄，仅是药物在体内位置的迁移。 ● 药物转化：即药物代谢，是药物在体内发生化学结构的变化。 一、药物的体内过程 1.药物吸收及影响的因素 吸收概念：是指药物从给药部位进入血液循环的过程— 静脉给药没有吸收过程 吸收途径：血管外给药途径有——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。 （1）消化道吸收： 包括口腔吸收、胃吸收、小肠吸收、直肠吸收。其中小肠是药物吸收的主要部位（原因有 3：吸收面积大、血流丰富、pH 适当，既适合酸性药物的吸收，又适合碱性药物的吸收。） （2）注射部位的吸收： ① 肌内注射 ② 皮下注射—不包括静脉注射 ③ 其他注射给药：包括动脉注射和鞘内注射（将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔，如进行脊髓麻醉） （3）肺部吸收：挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。 （4）经皮吸收： 局部给药， 吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。 【影响吸收的因素】 （1）药物的理化性质：弱酸性药物在胃中易吸收，而弱碱性药物在小肠中吸收。 药物吸收与排泄的规律是酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。 （2）药物的剂型 药物制剂释放速率和溶解速率影响药物的吸收。 （3）首过（关）消除：某些药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，称为首过消除或首关效应。 ● 如硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素都具有明显的首过消除。 ● 掌握受过消除的意义：首关消除明显的药物不能采取口服给药。 （4）吸收环境 主要涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量等。 2.药物分布及其影响因素 （1）概念：药物进入血液后，随血液运至机体各组织的过程。 （2）影响因素 ① 药物与血浆蛋白结合：药物进入血液后，与血浆蛋白结合成为结合型药物， 未被结合的药物则称为游离型药物。血浆蛋白结合率：即血中与蛋白结合 的药物占总药量的百分数，表示药物与血浆蛋白结合的程度。 ② 机体特殊屏障 1）血脑屏障 血脑屏障是血液-脑细胞、血液-脑脊液及脑脊液-脑细胞三种屏障的总称。能阻碍药物穿透的主要是前二者。血脑屏障的物质基础——与其他组织器官的毛细血管相比，脑毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，彼此重叠覆盖，连接紧密。表面又被星形胶质细胞所包围，比一般的毛细血管壁多了一层胶质细胞。血脑屏障是保护大脑的生理屏障。 只有分子量较小、脂溶性较高的药物才有可能通过血脑屏障而进入脑组织。
宝石学与宝石鉴定重点知识整理
晶体的定义：内部原子或离子在三维空间呈周期性平行重复排列的固体（具有格子构造的固体）。P.3 非晶质体：是指内部原子或离子在三维空间不呈规律性重复排列的固体（非晶质体是内部质点不具有格子构造的固体，短程有序但长程无序）。P.4 （非晶质体转变成晶质体称为晶化或脱玻化） 晶体的基本性质：均一性，各向异性，对称性，自范性（自限性），最小内能性，稳定性。（下划线三个要理解）P.5 晶体的对称分类表格P.9 晶轴安置及几何常数特征表（只要四方三方六方等轴晶系）：P.10 作图：三四六等轴晶系中，考试随机出一个，作出其中一图，选轴，写出对称分类，几何常数以及全部晶面符号（建议三四六等轴晶系里各记一个最简单的）————论述题 双晶（孪晶）：是指两个或者两个以上的同类晶体，彼此间按一定的对称关系而形成的规则连生体。P.18 双晶类型：简单双晶（①接触双晶②贯穿双晶）反复双晶（①聚片双晶②轮式双晶）复合双晶P.19 类质同象：是指在确定的某种晶体的晶格中，本应全部有某种离子或原子占有的结构位置，部分被性质相似的他种离子或原子替代占有，并不引起键性和晶体结构型式发生质的变化，共同晶体成均匀的，呈单一相的混合晶体（即类质同象混晶）P.21（） 同质多像：是指同种化学成分，能够结晶成若干种内部结构不同的晶体。这样的一些晶体称为同质多像变体。P.22（石墨金刚石） 矿物定义：矿物是天然产出的单质或化合物，它们各自都有相对固定的化学组成及内部结晶构造。P.23 矿物中水的存在形式：吸附水，结晶水，化合水，沸石水，层间水。P.24 (除化合水，其他都是中性水分子形式存在。) 岩石的结构是指岩石中物质成分的结晶程度、矿物颗粒大小、形状以及彼此间的相互关系。岩石的构造是指岩石中矿物的排列方式及空间分布。如块状构造、杏仁状构造、片状构造、同心层状构造、条带状构造等。P.30 岩浆岩（火成岩）：是指由岩浆冷凝固结后形成的岩石。根据SiO2含量分为超基性岩，基性岩，中性岩，酸性岩。P.31 钻石产出于金伯利岩（一种超基性岩浆岩）和钾镁煌斑岩（一种超钾富镁的碱性岩类）。 变质岩接触变质作用，动力变质作用，气化—热液变质作用，区域变质作用，混合岩化作用。P.34 可见光波长范围：400-700nm（390-770nm也可以） 自然光特点：在垂直光波传播方向的平面内作任何方向的振动。 偏正光的特点：只在垂直其传播方向的平面内某以特定方向上震动。偏正光传播方向与震动方向所组成的平面，称为震动面。P.36 光的全反射：光从介质一入射到介质二时，一部分光线被反射，一部分光线被折射。光由光密（即光在此介质中的折射率大的）介质射到光疏（即光在此介质中折射率小的）介质的界面时，全部被反射回原媒质内的现象称为全反射。P.37（折射仪的设计原理） 均质体：各向同性。光波在各向同性的的介质中传播时，其传播速度不随振动方向而发生改变。介质的折射率不因光波在介质中的振动方向的不同而发生改变，其折射率值只有一个（单折射），此类介质属于光性均质体，简称均质体。（均质体非晶质体宝石——玻璃 ////均质体高级晶族——等轴晶系宝石：钻石、石榴石、尖晶石，萤石）P.39 非均质体：各向异性。光进入非均质体中，除特殊方向外，都要发生双折射，分解成两种振